Nimopine
Nimopine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Nimopine
Kod ATX: C08CA06
Bahan aktif: nimodipine (Nimodipine)
Pengilang: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)
Penerangan dan kemas kini gambar: 09.10.2019
Harga di farmasi: dari 642 rubel.
Beli
Nimopine adalah ubat yang mempengaruhi saluran otak, digunakan untuk lesi neurologi iskemia pada pesakit dengan pendarahan subarachnoid (SAH) akibat aneurisma pecah.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Nimopine:
- penyelesaian untuk infusi: cecair transparan, sedikit kekuningan (masing-masing 50 ml dalam botol kaca coklat, ditutup dengan penyumbat getah, digulung dengan cincin aluminium dan penutup plastik; dalam kotak kadbod 1 botol lengkap dengan tiub penyambung untuk pam infus);
- tablet bersalut filem: biconvex oval, dengan garis di satu sisi, lapisan filem kuning pucat, pada waktu rehat - jisim putih kekuningan (10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 5 atau 10 lepuh).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Nimopin.
1 ml larutan mengandungi:
- bahan aktif: nimodipine - 0.2 mg;
- komponen tambahan: propilena glikol, etanol 96%, air untuk suntikan.
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: nimodipine - 30 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal, crospovidone, pati jagung, povidone K-30, magnesium stearat;
- shell filem: propilena glikol, FMC kuning (titanium dioksida, macrogol-400, hypromellose, macrogol-6000, pewarna besi oksida kuning).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Nimopine adalah turunan dari 1,4-dihydropyridine, penyekat saluran kalsium perlahan (BMCC). Nimodipine menunjukkan kesan terutamanya serebrovasodilating dan anti-iskemia. Mampu mencegah atau melegakan vasospasme yang disebabkan oleh pendedahan kepada pelbagai bahan vasoaktif, termasuk prostaglandin, serotonin, histamin. Akibat lipofilik yang tinggi, bahan aktif melewati penghalang darah-otak, hampir tidak berpengaruh pada kekonduksian pada nod atrioventricular dan sinoatrial, dan pada kontraktilitas miokardium. Nimopine secara refleks meningkatkan degupan jantung (HR) kerana vasodilatasi.
Dengan latar belakang gangguan akut peredaran serebrum, yang membawa kepada pengembangan saluran otak, Nimopine membantu meningkatkan peredaran serebrum. Lebih-lebih lagi, perfusi tambahan biasanya paling ketara di kawasan yang rosak dan sebelumnya tidak mencukupi dengan bahagian darah otak. Terapi ini dapat mengurangkan kejadian gangguan neurologi iskemia dan kadar kematian yang berkaitan dengan SAH.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral Nimopine, terdapat penyerapan nimodipine yang hampir lengkap. Ketersediaan hayati dapat bervariasi dari 8 hingga 12%, yang menunjukkan kesan yang jelas dari perjalanan pertama melalui hati. Kepekatan maksimum (C max) nimodipine adalah 31 ng / ml, dan masa untuk mencapainya (T Cmax) adalah 0,5-1 jam. Setelah 0,6-1,6 jam setelah pemberian oral seterusnya ubat, kepekatan keseimbangannya (C ss) dalam plasma adalah 26 ng / ml pada orang tua dan 12.3-17.5 ng / ml pada orang muda. Dengan peningkatan dalam dos tunggal hingga 90 mg, peningkatan kadar nimodipine dalam plasma berkadar.
Sekiranya infusi infus intravena (IV) jangka panjang pada kadar 0,03 mg / kg / jam, kepekatan plasma purata bahan aktif dalam darah adalah 17,6-26,6 ng / ml. Isipadu taburan (V d) 0,9-1,6 l / kg, jumlah pelepasan adalah 0,6-1,9 l / jam / kg.
Nimodipine mengikat protein plasma hampir sepenuhnya - sebanyak 97-99%. Ia melintasi penghalang plasenta dan dikeluarkan semasa penyusuan, tahap ubat dan metabolitnya dalam susu manusia melebihi tahap plasma darah.
Selepas suntikan jet intravena, penurunan dua fasa kepekatan nimodipine dalam plasma diperhatikan - selepas 5-10 minit dan setelah kira-kira 60 minit. Kepekatan ubat dalam cecair serebrospinal setelah infus intravena adalah kira-kira 0.5% kepekatan plasma dalam darah.
Nimodipine dimetabolisme oleh sistem sitokrom CYP3A4 melalui penyahhidrogenan cincin dihidropiridin dan penurunan ester oksidatif. 3 metabolit utama yang terbentuk akibat biotransformasi ubat secara praktikal tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk metabolit oleh buah pinggang (sebanyak 50%) dan dengan hempedu. Kinetik penghapusan adalah linear.
Petunjuk untuk digunakan
- gangguan neurologi iskemia kerana vasospasme serebrum terhadap latar belakang SAH yang disebabkan oleh pecahnya aneurisma - untuk tujuan pencegahan dan rawatan;
- ketidakupayaan emosi, penurunan ingatan dan keupayaan untuk berkonsentrasi dan gangguan fungsi otak lain yang jelas pada orang tua (untuk tablet).
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak untuk semua bentuk dos Nimopine:
- umur sehingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap mana-mana komponen ubat.
Kontraindikasi mutlak tambahan untuk tablet bersalut filem:
- gangguan fungsi hati yang teruk (dalam rawatan gangguan fungsi otak);
- terapi kombinasi dengan ubat antiepileptik atau rifampisin;
- kehamilan dan penyusuan.
Relatif (Nimopine harus digunakan dengan sangat berhati-hati):
- kegagalan jantung yang teruk;
- hipotensi arteri - tekanan darah sistolik (BP) kurang daripada 100 ml Hg. Seni.;
- iskemia miokardium, bradikardia teruk;
- kegagalan hepatik kronik, teruk;
- kegagalan buah pinggang kronik yang teruk, dengan kadar penapisan glomerular (GFR) kurang daripada 20 ml / min;
- edema umum tisu otak;
- hipertensi intrakranial;
- penggunaan gabungan dengan flecainamide dan disopyramide, kerana kemungkinan peningkatan keparahan kesan inotropik negatif (untuk tablet);
- usia tua, disebabkan risiko gangguan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia (untuk tablet).
Oleh kerana penyelesaian untuk infus Nimopin mengandungi etil alkohol, ia juga harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan perlambatan metabolisme etanol, alkoholisme, orang dengan epilepsi, penyakit hati, wanita hamil dan menyusui.
Nimopin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian untuk infusi
Penyelesaian untuk infus Nimopine diberikan dengan infus ke urat.
Pada awal rawatan, larutan harus diberikan lebih dari 2 jam pada kadar 1 mg / jam, (rata-rata 0,015 mg / kg / jam). Sekiranya ubat dapat diterima dengan baik, terutamanya jika tidak ada penurunan tekanan darah yang ketara, selepas 2 jam kadar pemberian ubat dapat ditingkatkan menjadi 2 mg / jam (kira-kira 0.03 mg / kg / jam).
Pesakit dengan tekanan darah labil atau berat badan jauh di bawah 70 kg disyorkan untuk menggunakan Nimopine pada kadar awal 0.5 mg / jam.
Infusi IV berterusan Nimopine dilakukan melalui kateter pusat menggunakan pam infusi dan stopkok tiga saluran, serentak dengan salah satu penyelesaian berikut: natrium klorida 0.9%, dekstrosa 5%, larutan Ringer, pati hidroksietil 6% atau dextran dengan berat molekul purata 35000-45000 Da (nisbah larutan Nimopine / lain hendaklah 1 ÷ 4). Mannitol, albumin manusia, atau darah juga dapat diberikan sebagai infus bersamaan.
Bagi pesakit dengan kekurangan hati dan / atau ginjal, dos harus dipilih secara individu, bergantung pada pembacaan kadar denyutan jantung dan tekanan darah.
Untuk profilaksis, permulaan pemberian larutan intravena diperlukan selewat-lewatnya 4 hari selepas pendarahan, dan terus menggunakan Nimopin selama seluruh tempoh ancaman maksimum pengembangan vasospasme, iaitu, hingga 10-14 hari setelah pendarahan subarachnoid.
Sekiranya terdapat gangguan neurologi iskemia yang sudah ada yang disebabkan oleh vasospasme kerana SAH, perlu memulakan terapi infusi seawal mungkin dan melaksanakannya dalam 5-14 hari. Setelah berakhirnya infus penyelesaian intravena, yang ditetapkan untuk profilaksis dan terapi, selama 7 hari berikutnya, disyorkan untuk mengambil bentuk oral dari ubat.
Sekiranya, semasa penggunaan terapi atau profilaksis Nimopin, rawatan pembedahan pendarahan diresepkan, infus larutan selepas operasi mesti dilakukan sekurang-kurangnya 5 hari.
Semasa memasukkan ubat ke dalam tangki otak, semasa operasi, larutan nimodipine disiapkan segera sebelum digunakan (larutan infus pada dos 1 ml dan larutan Ringer pada dos 19 ml), dipanaskan hingga suhu badan, dapat diberikan secara intrasisterin.
Pesakit yang mengalami kejadian buruk mungkin perlu mengurangkan dos Nimopine atau menghentikan rawatan.
Tablet bersalut filem
Tablet Nimopine bertujuan untuk pentadbiran oral. Mereka ditelan keseluruhan dengan sejumlah kecil cecair, tidak kira waktu makan, memerhatikan selang antara dos sekurang-kurangnya 4 jam.
Rejimen dos Nimopine yang disyorkan (sekiranya tiada preskripsi lain):
- pendarahan di ruang subarachnoid setelah pecahnya aneurisma: setelah selesai terapi infusi dengan larutan, 6 kali sehari, 60 mg (2 tablet), kursus - 7 hari;
- disfungsi otak pada pesakit tua: 3 kali sehari, 30 mg (1 tablet).
Kesan sampingan
- sistem kardiovaskular: pembilasan muka, penurunan tekanan darah, aritmia, takikardia atau bradikardia, perkembangan / pemburukan kegagalan jantung bersamaan dan iskemia miokard (terutamanya sekiranya terdapat penyakit arteri koronari obstruktif yang teruk);
- sistem hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia asimtomatik;
- sistem saraf: insomnia, pergolakan, peningkatan aktiviti fizikal, keagresifan dan gejala timbulnya sistem saraf pusat; mengantuk, keletihan berlebihan, pening, sakit kepala, asthenia, kemurungan; gangguan ekstrapiramidal seperti muka seperti topeng, ataksia, gegaran, ketegaran otot, kesukaran menelan;
- sistem pernafasan: pernafasan stridor, batuk, kesukaran bernafas;
- saluran pencernaan: hiperplasia gingiva (sakit, pendarahan, bengkak), peningkatan selera makan, mulut kering, mual, cirit-birit / sembelit, dalam beberapa kes - penyumbatan usus lumpuh;
- sistem muskuloskeletal: bengkak dan sakit sendi;
- perubahan parameter makmal: peningkatan aktiviti fosfatase alkali (ALP), gamma-glutamyltransferase (GGT), transaminase hepatik; gangguan fungsi buah pinggang dengan peningkatan kandungan urea dan / atau kreatinin dalam plasma darah;
- yang lain: peningkatan berpeluh, edema periferal, penurunan aktiviti ginjal (peningkatan tahap urea, hipercreatininemia), peningkatan berat badan, galaktorea;
- tindak balas alahan: ruam, kulit gatal;
- reaksi tempatan: phlebitis (apabila larutan disuntik ke dalam urat periferal, terutamanya tanpa infus dengan penyelesaian bersamaan).
Overdosis
Dengan overdosis Nimopine yang berlebihan, gejala berikut mungkin muncul: penurunan tekanan darah yang ketara, bradikardia atau takikardia, pelbagai gangguan neurologi dan (untuk tablet) sakit epigastrik.
Sekiranya terdapat tanda-tanda overdosis akut, terapi ubat harus segera dihentikan. Langkah-langkah kecemasan untuk menghilangkan keracunan ditentukan oleh gejalanya. Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, dopamin intravena atau norepinefrin harus diresepkan. Oleh kerana penawar spesifik nimodipine tidak diketahui, rawatan lebih lanjut mengenai manifestasi overdosis lain semestinya tidak menunjukkan gejala.
arahan khas
Terhadap latar belakang pelanggaran hati yang teruk, terutama pada pesakit dengan sirosis hati dengan hipertensi portal yang teruk, ketersediaan bio nimodipine yang diperolehi secara lisan mungkin meningkat kerana penurunan kadar metabolisme di hati. Akibatnya, mungkin terdapat peningkatan kesan utama ubat dan reaksi sampingannya, termasuk kesan hipotensi. Dalam kes seperti itu, dos Nimopine harus dikurangkan, dengan mempertimbangkan tahap penurunan tekanan darah, atau, jika perlu, mengganggu terapi.
Walaupun BMCC tidak mempunyai sindrom penarikan, sebelum menyelesaikan rawatan dengan bentuk oral ubat, disarankan untuk perlahan-lahan mengurangkan dos yang diterima.
Sekiranya selama tempoh terapi Nimopin pesakit memerlukan pembedahan di bawah anestesia umum, pakar anestesi harus diberitahu mengenai rawatannya.
Oleh kerana nimodipine diserap oleh polivinil klorida, hanya sistem infusi dengan tiub polietilena yang dapat digunakan untuk menguruskan larutan.
Nimodipine sensitif terhadap tindakan cahaya, oleh itu sinar matahari langsung harus dihindari pada larutan infusi. Untuk pelaksanaan pentadbiran parenteral Nimopine, jarum suntik kaca dan tiub penghubung berwarna merah, kuning, coklat atau hitam diperlukan; balut pam infus dan tiub dengan kertas atau kerajang legap. Sekiranya larutan itu digunakan di bawah pencahayaan buatan atau cahaya siang yang tersebar, maka tidak diperlukan langkah perlindungan khas selama 10 jam.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh rawatan dengan Nimopin, karena kemungkinan timbulnya pening, perhatian harus diambil ketika memandu kenderaan dan mengoperasikan mekanisme lain yang kompleks dan berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pil dikontraindikasikan untuk wanita hamil dan menyusui. Penyelesaian semasa kehamilan dibenarkan untuk digunakan hanya jika manfaat yang diharapkan bagi wanita melebihi kemungkinan ancaman terhadap janin.
Semasa terapi dengan semua bentuk dos Nimopine, penyusuan susu ibu mesti dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Rawatan Nimopine dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan latar belakang kegagalan buah pinggang kronik yang teruk, dengan GFR di bawah 20 ml / min, Nimopine harus digunakan dengan sangat berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya terdapat gangguan fungsi hati yang teruk, dikontraindikasikan untuk menggunakan tablet Nimopin untuk rawatan gangguan fungsi otak. Pesakit dengan kegagalan hati kronik yang tidak terkompensasi disarankan untuk menggunakan kedua-dua bentuk dos Nimopine dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Penggunaan Nimopine pada orang tua dengan banyak penyakit bersamaan, termasuk lesi kardiovaskular yang teruk dan kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR kurang dari 20 ml / min), harus dibenarkan dengan berhati-hati. Semasa dan selepas rawatan, pesakit tersebut memerlukan pengawasan perubatan secara berkala, termasuk neurologi.
Interaksi dadah
- rifampicin: metabolisme nimodipine dipercepat kerana peningkatan aktiviti enzim hati yang disebabkan oleh rifampicin, dengan penurunan yang sama dalam keberkesanan nimodipine;
- xenobiotik yang mempengaruhi aktiviti sitokrom CYP3A4: perubahan dalam pelepasan metabolik nimodipine adalah mungkin;
- fluoxetine: peningkatan kepekatan plasma nimodipine (sebanyak 50%) dan penurunan ketara dalam kandungan fluoxetine dicatat, sementara kepekatan metabolit aktifnya, norfluoxetine, tidak mengalami perubahan;
- phenytoin, phenobarbital, carbamazepine dan pemicu pengoksidaan mikrosomal lain: dengan latar belakang penggunaan ubat-ubatan ini dalam jangka panjang, metabolisme nimodipine diaktifkan;
- cimetidine, asid valproic: peningkatan kepekatan nimodipine dalam plasma adalah mungkin;
- jus limau gedang: penekanan metabolisme dihydropyridines diperhatikan; kombinasi ini harus dielakkan, kerana peningkatan kandungan nimodipine dalam plasma yang tidak dapat diramalkan dapat dicatat dengan latar belakangnya;
- haloperidol: rawatan jangka panjang dengan bahan ini tidak mengesan interaksi ubat dengan nimodipine;
- nortriptyline: dengan terapi kombinasi yang berpanjangan, sedikit penurunan tahap plasma nimodipine adalah mungkin, sementara kepekatan nortriptilin tidak berubah;
- persiapan litium, glikosida jantung, siklosporin, teofilin, kinidin, karbamazepin, asid valproik: ancaman kesan yang tidak diingini dari ubat-ubatan ini bertambah teruk;
- ubat-ubatan yang mempromosikan perkumuhan ion kalium: kesan aritmogeniknya ditingkatkan;
- anestetik penyedutan: kesan hipotensi meningkat;
- cephalosporins, aminoglycosides, furosemide dan ubat nefrotoksik lain yang berpotensi: peningkatan risiko disfungsi buah pinggang; jika rawatan gabungan diperlukan, ia harus dilakukan dengan pemantauan fungsi ginjal dengan teliti, sekiranya pengesanan fungsi ginjal terganggu, maka diperlukan untuk berhenti menggunakan nimodipine;
- ubat anti-radang bukan steroid, simpatomimetik, estrogen: kesan hipotensi menurun;
- diuretik, penyekat α-adrenergik, perencat enzim penukaran angiotensin, penyekat β-adrenergik, BMCC lain, antagonis reseptor angiotensin II, simpatolitik, metidopa dan ubat antihipertensi lain: tahap tindakan hipotensi meningkat; semasa rawatan dengan nimodipine, pemberian β-blocker secara intravena dikontraindikasikan;
- zidovudine: dengan pemberian intravena serentak dengan larutan, kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) bahan tertentu meningkat dengan ketara dan jumlah pengedaran dan pelepasannya menurun;
- flecainide, procainamide, disopyramide, quinidine dan agen lain yang menyebabkan pemanjangan selang QT: kemungkinan peningkatan kesan inotropik negatif dan pemanjangan selang QT meningkat; dana ini harus digabungkan dengan nimodipine dengan berhati-hati.
Analog
Analog Nimopin adalah Nimodipine-asli, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat penyelesaian untuk infusi adalah 2 tahun, tablet bersalut filem - 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Nimopine
Pada masa ini, tidak ada ulasan mengenai Nimopine yang ditinggalkan oleh pesakit di laman perubatan, yang secara objektif dapat menilai keberkesanan ubat dan keburukan penggunaannya.
Harga untuk Nimopine di farmasi
Harga Nimopine boleh:
- tablet bersalut filem (30 mg): 30 pcs. dalam bungkusan - 600-650 rubel., 100 pcs. dalam pakej - 1500-1660 rubel;
- penyelesaian untuk infusi (0.2 mg / ml): 1 botol 50 ml lengkap dengan tiub penyambung - 600-740 rubel.
Nimopine: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Nimopin 30 mg 30 pcs. 642 r Beli |
|
Larutan Nimopine 0.2 mg / ml untuk infus 50 ml 1 pc. 686 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Nimopin 30 mg 100 pcs. 1679 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
