Disaverox
Disaverox: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Dizaverox
Kod ATX: J05AR01
Bahan aktif: Zidovudine (Zidovudine), Lamivudine (Lamivudine)
Pengilang: FARMASINTEZ JSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 18.10.2018
Harga di farmasi: dari 752 rubel.
Beli
Disaverox adalah ubat antivirus gabungan yang aktif melawan jangkitan HIV.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos pelepasan adalah tablet bersalut filem: sfera bujur, putih, inti di bahagian silang berwarna putih dengan nada kekuningan atau putih (10 pcs. Dalam lepuh, 2, 3, 6 atau 10 bungkus diletakkan di dalam kotak kadbod; dalam tin 60 atau 100 pcs., 1 tin diletakkan di dalam kotak kadbod).
Bahan aktif dalam 1 tablet:
- zidovudine - 300 mg;
- lamivudine - 150 mg.
Komponen tambahan:
- teras: selulosa mikrokristalin - 78 mg; primogel (natrium karboksimetil kanji) - 22.5 mg; magnesium stearat - 4.5 mg; koloid silikon dioksida (jenama aerosil A-300) - 2.5 mg; pati pra-pelat - 22.5 mg;
- shell: shell larut air filem siap pakai (titanium dioksida - 25%; polietilena glikol 6000 - 9,5%; hypromellose - 25%; copovidone - 22,5%; polydextrose - 15%; glyceryl caprylocaprate - 3%) - 15 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Disaverox adalah salah satu agen antivirus gabungan. Komponen aktifnya - lamivudine dan zidovudine - merupakan perencat selektif HIV-1 dan HIV-2 yang sangat berkesan.
Kegiatan antivirus zat aktif terutama disebabkan oleh kemasukan bentuk monofosfatnya dalam rantai DNA virus, akibatnya rantai itu pecah. Trifosfat zidovudine dan lamivudine mempunyai pertalian yang jauh lebih rendah untuk DNA polimerase sel manusia.
Oleh kerana gabungan penggunaan lamivudine dan zidovudine, perkembangan daya tahan terhadap zidovudine diperlahankan pada pesakit yang belum pernah menerima terapi antiretroviral sebelumnya.
Disaverox meningkatkan jumlah sel CD4 + dan menurunkan viral load, serta risiko perkembangan penyakit, termasuk kematian.
Farmakokinetik
Bahan aktif Disaverox diserap dengan baik dari saluran pencernaan (bioavailabiliti lamivudine pada pesakit dewasa adalah 80-85%, zidovudine dari 60 hingga 70%). Komponen lemah mengikat protein plasma, menembusi ke dalam cecair serebrospinal dan sistem saraf pusat. Lamivudine diekskresikan tidak berubah dari badan terutamanya oleh buah pinggang. Separuh hayat (T 1/2) adalah antara 5 hingga 7 jam. Zidovudine dimetabolisme di hati, di mana ia disambungkan dengan asid glukuronik. Ia diekskresikan terutamanya sebagai glukuronida oleh buah pinggang. T 1/2 zidovudine - kira-kira 1 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Disaverox ditunjukkan untuk rawatan jangkitan HIV pada pesakit berusia 12 tahun ke atas dengan kekurangan imunodefisiensi progresif (jumlah CD4 + sel <500 / μl).
Kontraindikasi
Mutlak:
- anemia (hemoglobin <7.5 g / dl, atau 4.65 mmol / l);
- bilangan neutrofil (<750 / μl);
- kegagalan buah pinggang kronik (dengan pelepasan kreatinin <50 ml / min);
- kegagalan hati;
- umur hingga 12 tahun dan berat hingga 30 kg;
- tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (penyakit / keadaan di mana pelantikan Disaverox memerlukan berhati-hati):
- hepatomegali;
- hepatitis;
- sirosis hati;
- kegemukan;
- kehadiran faktor risiko yang cenderung kepada kerosakan hati;
- kehamilan.
Arahan untuk penggunaan Disaverox: kaedah dan dos
Disaverox diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan.
Rejimen dos yang disyorkan: 2 kali sehari, 1 tablet.
Kesan sampingan
Gangguan yang dijelaskan di bawah diperhatikan dalam rawatan jangkitan HIV dengan bahan aktif Disaverox dalam bentuk monoterapi atau dalam bentuk kombinasi mereka. Untuk banyak kesan sampingan, tidak jelas sama ada ia berkaitan dengan terapi atau komplikasi jangkitan HIV.
Disaverox boleh menyebabkan gangguan khusus pada setiap dua komponen. Tidak ada bukti bahawa gabungan zidovudine dan lamivudine mempunyai ketoksikan aditif.
Penilaian kejadian tindak balas buruk:> 10% - sangat kerap; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01%, termasuk mesej terpencil - sangat jarang berlaku.
Lamivudine
- sistem limfa dan hematopoietik: jarang - trombositopenia, anemia, neutropenia; jarang - aplasia eritrosit benar;
- sistem pencernaan: sering - cirit-birit, muntah, mual, sakit epigastrik; jarang - peningkatan aktiviti amilase serum dalam darah, pankreatitis;
- sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - gangguan otot, arthralgia; jarang - rhabdomyolysis;
- sistem saraf: kerap - sakit kepala; jarang - neuropati periferal, paresthesia;
- pemakanan dan metabolisme: sering - hiperlaktatemia; jarang - asidosis laktik;
- lemak dan kulit subkutan: alopecia, ruam;
- hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan sementara aktiviti enzim hati; jarang - hepatitis;
- lain-lain: pengumpulan umum / pengagihan semula lemak subkutan, malaise, keletihan, demam.
Zidovudine
- sistem pencernaan: selalunya - sakit perut, muntah, mual, cirit-birit; jarang - perut kembung; jarang - penyimpangan rasa, pigmentasi mukosa mulut, pankreatitis, dispepsia;
- sistem pernafasan: jarang - sesak nafas; jarang - sinusitis, rinitis, batuk;
- sistem kardiovaskular: jarang - kardiomiopati;
- sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; kerap - pening; jarang - kekeliruan, paresthesia, insomnia, penurunan aktiviti mental, mengantuk, sawan;
- sistem limfa dan hematopoietik: selalunya - anemia (pemindahan darah mungkin diperlukan), leukopenia, neutropenia; jarang - pancytopenia dan trombositopenia (dengan hipoplasia sumsum tulang); jarang - aplasia eritrosit benar; sangat jarang - anemia aplastik;
- sistem pembiakan dan kelenjar susu: jarang - ginekomastia;
- sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - myalgia; jarang berlaku - miopati;
- jiwa: jarang - kemurungan, kegelisahan;
- pemakanan dan metabolisme: sering - hiperlaktatemia; jarang - anoreksia, asidosis laktik;
- saluran empedu dan hati: sering - peningkatan kepekatan bilirubin dan aktiviti enzim hati; jarang - kerosakan hati (hepatomegali teruk dengan stenosis);
- buah pinggang dan saluran kencing: jarang - kencing kerap;
- lemak dan kulit subkutan: jarang - gatal, ruam; jarang - pigmentasi kulit dan kuku, berpeluh meningkat, urtikaria;
- lain-lain: sakit dada, malaise umum, demam, sindrom seperti selesema, asthenia, pengumpulan / pengagihan semula lemak subkutan, menggigil, sindrom kesakitan umum.
Overdosis
Dalam overdosis akut, tidak ada gejala yang bergantung kepada dos yang dikenal pasti (kecuali yang disenaraikan dalam kesan sampingan).
Untuk rawatan, disarankan untuk memantau keadaan pesakit dan terapi penyelenggaraan standard, hemodialisis berterusan.
arahan khas
Pesakit yang perlu menyesuaikan dos lamivudine dan zidovudine secara individu tidak digalakkan menggunakan Disaverox.
Keadaan pesakit harus dipantau secara berterusan (kerana kemungkinan terjadinya jangkitan oportunistik dan komplikasi lain dari jangkitan HIV).
Penggunaan Disaverox tidak mencegah risiko penularan HIV kepada orang lain melalui pemindahan darah yang dijangkiti atau hubungan seksual, oleh itu pesakit harus mengambil langkah berjaga-jaga yang sewajarnya.
Selama tempoh terapi, pemantauan hati-hati terhadap parameter hematologi harus dilakukan (kerana kemungkinan anemia, neutropenia dan leukopenia). Sebagai peraturan, perubahan hematologi muncul tidak lebih awal dari 4-6 minggu setelah permulaan rawatan.
Dianjurkan untuk memantau ujian darah pada pesakit dengan tahap akhir jangkitan HIV yang dinyatakan secara klinikal sekurang-kurangnya sekali setiap 14 hari selama 3 bulan pertama terapi, dan kemudian sekurang-kurangnya sekali sebulan.
Reaksi buruk dari sistem darah pada pesakit dengan peringkat awal jangkitan HIV jarang terjadi. Ujian darah boleh dilakukan lebih jarang (misalnya, sekali setiap 1-3 bulan). Anda harus memberi tumpuan kepada keadaan umum pesakit. Sekiranya myelosuppression atau anemia teruk berkembang, pilihan zidovudine khas mungkin diperlukan. Oleh kerana mustahil untuk memilih dos Disaverox secara individu, adalah disyorkan untuk memindahkan pesakit untuk mengambil ubat ini secara berasingan.
Sekiranya terdapat gejala klinikal pankreatitis atau data makmal yang menunjukkan perkembangan penyakit (muntah, mual, sakit perut atau peningkatan nilai penanda biokimia), Disaverox segera dibatalkan.
Sekiranya kelesuan, kekakuan, sakit sendi, kesukaran bergerak, perlu berjumpa pakar (kerana kemungkinan terkena osteonekrosis).
Terdapat maklumat mengenai perkembangan dalam kes-kes asidosis laktik dan hepatomegali yang teruk dengan degenerasi lemak pada hati (mungkin membawa maut). Selalunya, pelanggaran ini diperhatikan pada wanita. Gejala klinikal utama: kelemahan umum, kehilangan selera makan dan penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan secara tiba-tiba, gangguan pernafasan dan gastrointestinal (pernafasan cepat, sesak nafas).
Sekiranya terdapat faktor risiko kerosakan hati, Disaverox harus diberikan dengan berhati-hati. Apabila gejala klinikal dan makmal asidosis laktik atau hepatotoksisitas (termasuk hepatomegali dan steatosis, bahkan jika tidak ada peningkatan aktiviti transaminase), terapi harus ditangguhkan.
Pada beberapa pesakit, semasa terapi, mungkin terdapat pengumpulan / pengagihan semula tisu adiposa, termasuk kegemukan pusat, pemendapan lemak dorsovisceral, penurunan berat badan pada muka dan anggota badan, pembesaran kelenjar susu, peningkatan glukosa serum dan lipid darah.
Semasa melakukan pemeriksaan klinikal pesakit, penilaian tanda-tanda fizikal pengagihan semula tisu adiposa harus disertakan. Gangguan lipid harus dirawat berdasarkan manifestasi klinikalnya.
Terdapat bukti kerosakan mitokondria dari pelbagai peringkat yang berkaitan dengan terapi. Terdapat bukti disfungsi mitokondria pada anak-anak HIV-negatif yang telah terdedah kepada analog nukleosida di rahim atau segera setelah kelahiran. Manifestasi utama disfungsi mitokondria: neutropenia, anemia, peningkatan aktiviti lipase plasma dalam darah, hiperlaktatemia. Kemudian manifestasi gangguan ini juga diperhatikan, termasuk kejang, hipertonik otot, dan anomali tingkah laku.
Pada awal terapi, mungkin terdapat peningkatan proses keradangan terhadap latar belakang jangkitan oportunistik sisa / asimtomatik. Ini boleh memburukkan lagi gejala atau memburukkan keadaan. Sebagai peraturan, reaksi seperti ini diperhatikan pada minggu / bulan pertama setelah permulaan penggunaan Disaverox. Contoh yang paling ketara ialah retinitis sitomegalovirus, pneumonia pneumocystis, jangkitan mikobakteria fokal / umum. Segala gejala keradangan harus dikenal pasti dan, jika perlu, dirawat. Terhadap latar belakang pemulihan imuniti, penyakit autoimun diperhatikan (seperti sindrom Guillain-Barré, penyakit Graves, polymyositis), namun, waktu manifestasi primer bervariasi.dan penyakit ini dapat berkembang berbulan-bulan setelah memulakan terapi dan menjalani kursus yang tidak biasa.
Sekiranya terdapat penyakit hati yang dikenalpasti (termasuk hepatitis kronik), semasa penggunaan Disaverox, kejadian gangguan fungsi hati meningkat. Dalam kumpulan pesakit ini, terapi harus dijalankan dengan berhati-hati dengan pemantauan keadaan yang teliti. Dalam kes kemerosotan fungsi hati, ubat boleh dibatalkan.
Apabila jangkitan HIV digabungkan dengan virus hepatitis B atau C, kemungkinan mengembangkan kesan hepatotoksik Disaverox lebih tinggi daripada jika hanya terdapat jangkitan HIV. Pesakit sedemikian tergolong dalam kumpulan peningkatan risiko mempengaruhi hati dengan kemungkinan membawa maut (pemantauan klinikal / makmal terhadap keadaan pesakit diperlukan).
Apabila jangkitan HIV digabungkan dengan virus hepatitis B, Disaverox harus diresepkan dengan berhati-hati. Setelah pemberhentian terapi lamivudine, tanda-tanda klinikal / makmal peningkatan hepatitis mungkin muncul (akibat yang teruk mungkin terjadi dengan dekompensasi fungsi hati). Selepas akhir terapi, perlu memantau petunjuk biokimia fungsi hati dan penanda replikasi virus hepatitis B.
Dengan penggunaan ribavirin dan zidovudine gabungan dengan hepatitis C virus bersamaan, peningkatan anemia dapat diperhatikan. Walaupun mekanisme gangguan ini tidak jelas, penggunaan gabungan ubat-ubatan ini tidak digalakkan, terutama dengan riwayat anemia yang disebabkan oleh zidovudine (disarankan untuk mempertimbangkan kemungkinan perubahan terapi untuk menghentikan zidovudine).
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kemungkinan pengaruh Disaverox terhadap kemampuan memandu kenderaan adalah rendah, bagaimanapun, perlu mempertimbangkan keadaan klinikal pesakit, serta sifat reaksi buruk komponen aktif ubat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Bagi wanita hamil, Disaverox hanya boleh diresepkan dalam kes di mana manfaat yang diharapkan melebihi kemungkinan bahaya.
Anda tidak boleh menyusukan bayi anda semasa terapi.
Penggunaan pediatrik
Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun dan berat hingga 30 kg dikontraindikasikan untuk menggunakan Disaverox.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik (dengan pelepasan kreatinin <50 ml / min), Disaverox tidak diresepkan, kerana dalam kes ini diperlukan pemilihan dos lamivudine dan zidovudine secara individu (mereka digunakan sebagai ubat berasingan).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Menurut arahan, Disaverox dikontraindikasikan untuk pesakit dengan gangguan hepatik, kerana dalam hal ini diperlukan pemilihan dos lamivudine dan zidovudine secara individu (mereka digunakan sebagai ubat berasingan).
Gunakan pada orang tua
Tidak ada maklumat khusus mengenai penggunaan Disaverox pada pesakit tua. Walau bagaimanapun, bagi kumpulan pesakit ini, rawatan khusus disyorkan, dengan mengambil kira perubahan berkaitan dengan usia (gangguan fungsi ginjal dan perubahan parameter hematologi).
Interaksi dadah
Oleh kerana Disaverox adalah ubat gabungan, ia boleh memasuki setiap interaksi yang menjadi ciri setiap komponen.
Kemungkinan interaksi metabolik dengan lamivudine rendah, kerana ubat ini hampir sepenuhnya dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang.
Zidovudine juga mengikat protein plasma pada tahap yang kecil, tetapi dihilangkan terutamanya melalui metabolisme hepatik kepada glukuronida tidak aktif.
Berpotensi, ubat-ubatan dengan metabolisme hepatik terutama, melalui glukuronidasi, dapat menghambat metabolisme zidovudine.
Interaksi Lamivudine
- ubat diekskresikan menggunakan sistem pengangkutan kationik: kombinasi memerlukan berhati-hati;
- trimethoprim, sulfamethoxazole (160 mg + 800 mg, co-trimoxazole): peningkatan ketara dalam kepekatan plasma lamivudine; sekiranya tiada gangguan fungsi buah pinggang, penyesuaian dos lamivudine tidak diperlukan; farmakokinetik trimethoprim / sulfamethoxazole tidak berubah; pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, kombinasi dengan co-trimoxazole memerlukan berhati-hati; keberkesanan gabungan lamivudine dengan dosis tinggi co-trimoxazole untuk rawatan toksoplasmosis dan Pneumocystis pneumonia belum dikaji;
- zalcitabine: penghambatan fosforilasi intraselularnya (gabungannya tidak digalakkan).
Interaksi Zidovudine
- atovahone: farmakokinetiknya tidak berubah; tahap metabolisme zidovudine kepada glukuronida menurun; dengan pelantikan zidovudine pada dos 500-600 mg sehari dan penggunaan bersamaan atovachon selama 3 minggu dalam rawatan pneumonia pneumocystis akut, peningkatan kejadian kesan sampingan tidak mungkin; dalam kes penggunaan ubat kombinasi yang lebih lama, keadaan pesakit mesti dipantau dengan teliti;
- clarithromycin: penurunan penyerapan zidovudine (selang antara penggunaan ubat ini sekurang-kurangnya 2 jam);
- lamivudine: peningkatan masa pendedahan zidovudine dan kepekatan plasma maksimumnya sementara jumlah pendedahannya tidak berubah; farmakokinetik lamivudine tidak berubah;
- phenytoin: penurunan kepekatannya dalam darah, dalam satu kes - peningkatan (pemantauan penunjuk ini diperlukan);
- probenecid: purata separuh hayat zidovudine meningkat; kemungkinan penurunan perkumuhan zidovudine buah pinggang;
- stavudine: penghambatan proses fosforilasi intraselularnya (gabungannya tidak digalakkan);
- lorazepam, ketoprofen, asid acetylsalicylic, morphine, codeine, clofibrate, indomethacin, naproxen, oxazepam, cimetidine, dapsone, isoprinosine: perubahan dalam metabolisme zidovudine (sebelum menetapkan kombinasi, terutamanya kursus jangka panjang, penilaian interaksi ubat diperlukan)
- ubat myelosuppressive / nephrotoxic, termasuk ganciclovir, co-trimoxazole, vinblastine, pentamidine, pyrimethamine, dapsone, amphotericin, flucytosine, interferon, vincristine, doxorubicin: peningkatan kemungkinan reaksi buruk terhadap zidovudine, fungsi fungsional, jika perlu, pemantauan fungsi berhati-hati dos ubat / ubat diselaraskan);
- ribavirin: menyekat aktiviti antivirus zidovudine.
Analog
Analog Disaverox adalah: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Vial, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C dalam bungkusan pengeluar asal. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Disaverox
Terdapat beberapa ulasan mengenai Disaverox, yang menunjukkan keberkesanan ubat dan kosnya yang agak rendah.
Harga Disaverox di farmasi
Harga Disaverox (60 tablet) boleh berbeza antara 1500-1900 rubel.
Disaverox: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Disaverox 300 mg + 150 mg tablet bersalut filem 60 pcs. 752 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
