Metronidazole-AKOS
Metronidazole-AKOS: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Metronidazole-AKOS
Kod ATX: J01XD01
Bahan aktif: metronidazole (Metronidazole)
Pengeluar: Sintez, JSC (Rusia)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Harga di farmasi: dari 24 rubel.
Beli
Metronidazole-AKOS adalah ubat dengan tindakan antiprotozoal, antimikroba.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Metronidazole-AKOS:
- pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi: cecair lutsinar dengan warna kehijauan (100 ml dalam botol / botol, dalam kotak kadbod 1 atau 35 botol / botol; 20 ml dalam botol, dalam kotak kadbod 5 atau 10 botol);
- penyelesaian untuk infusi 0,5%: telus, dengan warna kehijauan (20 ml dalam botol kaca gelap, dalam kotak kadbod 5 atau 10 botol; 100 ml dalam botol / botol, dalam kotak kadbod 1 botol / botol);
- tablet: putih atau putih dengan warna kekuningan-kehijauan, bentuk silinder rata, dengan chamfer dan skor (masing-masing 10 tablet dalam paket lepuh / bebas sel, dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkusan).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Metronidazole-AKOS.
Komposisi larutan infusi 1 ml:
- bahan aktif: metronidazole - 5 mg;
- komponen tambahan: garam disodium asid etilenediaminetetraasetik, air untuk suntikan.
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: metronidazole - 250 mg;
- komponen tambahan: pati kentang, metilselulosa, gula susu, asid stearat, polivinil pirolidon berat molekul rendah.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Metronidazole - bahan aktif ubat, adalah turunan dari 5-nitroimidazole. Mekanisme tindakannya didasarkan pada pengurangan biokimia kumpulan 5-nitro oleh protein pengangkutan intraselular protozoa dan mikroorganisma anaerob. Selepas pengurangan, kumpulan 5-nitro berinteraksi dengan DNA sel-sel mikroorganisma dengan latar belakang penghambatan sintesis asid nukleik mereka, yang menyebabkan kematian bakteria.
Metronidazole aktif melawan Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia ususus, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, dan juga anaerobes Bacteroides spp. (termasuk B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) dan beberapa mikroorganisma anaerob gram positif (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.) MIC (kepekatan plasma minimum) untuk strain ini berada dalam lingkungan 0.125 hingga 6.25 μg / ml.
Apabila digunakan serentak dengan amoksisilin, metronidazole aktif melawan Helicobacter pylori (kerana penekanan perkembangan penentangan terhadap metronidazole dengan amoksisilin).
Mikroorganisma aerobik dan beberapa anaerob tidak peka terhadap tindakan metronidazol, tetapi dalam flora campuran (gabungan aerob dan anaerob), metronidazol menunjukkan sinergisme dengan antibiotik, yang berkesan terhadap aerob konvensional.
Berkat penggunaan Metronidazole-AKOS, kepekaan tumor terhadap radiasi meningkat, kepekaan terhadap alkohol berkembang (tindakan seperti disulfiram), dan proses reparatif dirangsang.
Farmakokinetik
Metronidazole mempunyai penyerapan yang tinggi, ketersediaan bio oral ≥ 80%. Bahan ini mempunyai keupayaan menembus yang signifikan dan mencapai kepekatan bakterisida dalam kebanyakan cairan dan tisu badan, termasuk di paru-paru, hati, ginjal, kulit, cairan serebrospinal, otak, air liur, hempedu, rongga abses, cairan ketuban, air mani, rembesan vagina, susu ibu.
Metronidazole melintasi penghalang darah-otak dan plasenta. Vd (isipadu pengedaran) ialah: orang dewasa - kira-kira 0,55 l / kg, bayi baru lahir - 0,54-0,81 l / kg. C max (kepekatan maksimum) ketika diambil secara oral dicapai dalam 1-3 jam dan, bergantung pada dos yang diterima, adalah 6-40 μg / ml.
Dengan pemberian intravena 500 mg metronidazole (lebih dari 20 minit), nilai C max dalam serum berikut dicapai (selepas selang waktu yang ditentukan selepas pentadbiran): 60 minit - 35.2 μg / ml; 4 jam - 33.9 μg / ml; 8 jam - 25.7 μg / ml. Dengan suntikan berikutnya, C min (kepekatan minimum bahan) ialah 18 μg / ml. Masa untuk mencapai C max adalah dalam 30 hingga 60 minit, kepekatan terapi dikekalkan selama 6-8 jam. Selepas pemberian intravena, kepekatan metronidazol dalam hempedu jika tidak terdapat gangguan pembentukan hempedu dapat melebihi nilai penunjuk ini dalam plasma dengan ketara.
Tahap pengikatan metronidazol dengan protein plasma adalah dari 10 hingga 20%.
Kira-kira 30-60% metronidazol dimetabolisme, prosesnya dilakukan dengan hidroksilasi, pengoksidaan dan glukuronidasi. 2-oxymetronidazole - metabolit utama metronidazole, juga mempunyai kesan antimikrob dan antiprotozoal.
T 1/2 (separuh hayat) dengan ketiadaan disfungsi hati adalah dalam lingkungan 6-12 jam (rata-rata 8 jam), pada pesakit dengan kerosakan hati alkoholik - 10-29 jam (rata-rata 18 jam). Nilai penunjuk ini pada bayi baru lahir (bergantung pada tempoh kehamilan): 28-30 minggu: 75 jam; 32–35 minggu: 35 jam; Minggu 36-40: 25 jam.
60-80% metronidazole diekskresikan oleh buah pinggang (tidak berubah - 20%), melalui usus - dari 6 hingga 15%. Pelepasan ginjal adalah 10.2 ml / min. Sekiranya gangguan fungsi ginjal, setelah pemberian zat berulang kali, pengumpulan metronidazol dalam serum darah mungkin berlaku. Sehubungan itu, pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, kekerapan penggunaan Metronidazole-AKOS harus dikurangkan.
Semasa hemodialisis, metronidazol dan metabolit utamanya dikeluarkan dengan cepat dari darah (T 1/2 menurun menjadi 2.6 jam). Semasa dialisis peritoneal, sebilangan kecil bahan diekskresikan.
Petunjuk untuk digunakan
- jangkitan protozoa: trichomoniasis, balantidiasis, giardiasis, amebiasis extraintestinal (termasuk abses hati amoebik), amebiasis usus (disentri amoebik), uretritis trichomoniasis, giardiasis, trichomonas vaginitis, leishmaniasis kulit;
- kolitis pseudomembran (disebabkan oleh penggunaan antibiotik);
- jangkitan yang berkaitan dengan mikroorganisma spesies Bacteroides, termasuk kumpulan B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus dan spesies Peptococcus: jangkitan pada tisu lembut dan kulit, jangkitan pada rongga perut (termasuk abses hati, peritonitis), jangkitan pada organ pelvis (abses ovari dan tiub fallopio, endomiometritis, endometritis, jangkitan fornix faraj selepas pembedahan);
- jangkitan yang berkaitan dengan Bacteroides spp. (termasuk B. ovatus, B. fragilis, B. Vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): jangkitan pada sistem saraf pusat (termasuk meningitis, abses otak), sendi tulang, radang paru-paru, endokarditis bakteria, abses paru-paru, empyema;
- jangkitan yang berkaitan dengan mikroorganisma spesies Bacteroides (termasuk kumpulan Bacteroides fragilis) dan Clostridium;
- gastritis atau ulser duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori;
- terapi radiasi untuk pesakit dengan tumor (sebagai agen radiosensitizing dalam kes di mana ketahanan tumor dikaitkan dengan hipoksia dalam selnya);
- komplikasi pasca operasi (pencegahan, terutamanya selepas campur tangan di kawasan peri-rektum, usus besar, usus buntu dan operasi ginekologi);
- alkoholisme.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan hepatik (dengan pelantikan Metronidazole-AKOS dalam dos yang besar);
- luka organik sistem saraf pusat (termasuk epilepsi);
- leukopenia (termasuk sejarah yang membebankan);
- Saya trimester kehamilan dan menyusui;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Metronidazole-AKOS ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- gangguan buah pinggang dan / atau hepatik;
- II - III trimester kehamilan.
Metronidazole-AKOS, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Apabila diberikan secara intravena untuk orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 12 tahun, dos awal Metronidazole-AKOS adalah 500-1000 mg, ubat ini diberikan secara titisan (tempoh infusi adalah dari 30 hingga 40 minit). Di masa depan, terapi diteruskan dengan pengenalan 500 mg setiap 8 jam pada kadar 5 ml / min.
Selepas 2-3 suntikan pertama, dengan toleransi yang baik, pesakit dipindahkan ke suntikan jet. Tempoh kursus adalah 7 hari, menurut petunjuk, rawatan mungkin lebih lama.
Dos harian maksimum ialah 4000 mg. Menurut petunjuk, adalah mungkin untuk beralih ke pentadbiran oral pemeliharaan - 3 kali sehari, 400 mg. Bagi kanak-kanak di bawah 12 tahun, Metronidazole-AKOS diresepkan mengikut skema yang sama pada kadar dos tunggal 7.5 mg / kg.
Dalam rawatan penyakit purulen-septik, satu kaedah terapi dijalankan.
Untuk tujuan profilaksis, pada malam sebelum operasi, orang dewasa dan kanak-kanak dari 12 tahun disuntik dengan intravena 500-1000 mg, pada hari operasi dan keesokan harinya, ubat ini diresepkan dalam dos harian 1500 mg (500 mg setiap 8 jam). Selepas 1-2 hari, pesakit dipindahkan ke terapi pemeliharaan oral. Pesakit dengan kegagalan hati dan / atau kegagalan buah pinggang kronik dan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min Metronidazole-AKOS harus diresepkan dalam dos tidak lebih daripada 1000 mg sehari, kekerapan penggunaannya adalah 2 kali sehari.
Sebagai ejen radiosensitizing, ubat ini diberikan secara intravena. Dos dikira berdasarkan 160 mg / kg atau 4-6 g / m 2 30-60 minit sebelum permulaan penyinaran. Metronidazole-AKOS digunakan sebelum setiap sesi penyinaran selama 7-14 hari. Selama tempoh terapi radiasi yang tersisa, metronidazole tidak diresepkan.
Dos tunggal tidak boleh melebihi 10,000 mg, dos kursus - 60,000 mg. Untuk menghilangkan keracunan yang disebabkan oleh radiasi, larutan dekstrosa 5%, hemodez atau larutan natrium klorida 0,9% disuntikkan.
Metronidazole-AKOS dalam bentuk tablet diambil secara lisan, tanpa mengunyah, semasa makan atau selepas makan (atau dengan susu).
Dalam rawatan trichomoniasis, Metronidazole-AKOS diresepkan 2 kali sehari, 250 mg selama 10 hari atau 400 mg selama 5-8 hari. Wanita juga harus menggunakan metronidazole dalam bentuk tablet faraj atau suppositori. Kaedah rawatan, jika perlu, diulang atau dos meningkat menjadi 750-1000 mg sehari. Antara kursus berehat 3-4 minggu dengan ujian makmal kawalan berulang. Sebagai alternatif, dos tunggal 2000 mg adalah mungkin untuk pesakit dan pasangan seksualnya.
Bagi kanak-kanak, Metronidazole-AKOS ditetapkan bergantung pada usia (dos harian): 2–5 tahun - 250 mg; 5-10 tahun - 250-375 mg; dari 10 tahun - 500 mg. Dos harian dibahagikan kepada 2 dos. Tempoh kursus adalah 10 hari.
Kaedah menggunakan ubat untuk petunjuk lain:
- giardiasis: dewasa: 2 kali sehari, 500 mg selama 5-7 hari; kanak-kanak (dos harian dalam 2 dos): sehingga 1 tahun - 125 mg setiap satu, 2-4 tahun - 250 mg setiap satu, 5-8 tahun - 375 mg setiap satu, dari 8 tahun - 500 mg setiap satu; kursus kemasukan - 5 hari;
- giardiasis (giardiasis): 5 mg / kg 3 kali sehari selama 5 hari;
- amebiasis asimtomatik (pada pesakit dewasa dengan sista yang dikenal pasti): 2-3 kali sehari, 500 mg selama 5-7 hari;
- amebiasis kronik: 3 kali sehari, 500 mg selama 5-10 hari;
- disentri amuba akut: 2250 mg dalam 3 dos terbahagi, Metronidazole-AKOS diambil sehingga gejala berhenti;
- abses hati: 2500 mg sehari (maksimum) dalam 1 atau 2-3 dos selama 3-5 hari, terapi dijalankan dalam kombinasi dengan antibiotik (tetrasiklin) dan kaedah rawatan lain; kanak-kanak berumur 1-3 tahun melantik 1/4 dos orang dewasa, 3-7 dan 7-10 tahun - 1/3 dan 1/2 dos dewasa, masing-masing;
- balantidiasis: 750 mg 3 kali sehari selama 5-6 hari;
- stomatitis ulseratif (orang dewasa, kanak-kanak tidak diresepkan ubat untuk petunjuk ini): 2 kali sehari, 500 mg selama 3-5 hari;
- kolitis pseudomembran: 3-4 kali sehari, 500 mg;
- penyakit yang berkaitan dengan Helicobacter pylori: 3 kali sehari, 500 mg selama 7 hari (serentak dengan ubat lain, misalnya, dengan amoksisilin dalam dos harian 2250 mg);
- jangkitan anaerobik: Metronidazole-AKOS diambil dalam dos yang tidak melebihi 1500-2000 mg;
- alkoholisme kronik: 500 mg sehari, tempoh kursus tidak boleh melebihi 6 bulan;
- komplikasi berjangkit (pencegahan): 3-4 hari sebelum operasi dalam dos harian 750-1500 mg dalam 3 dos terbahagi atau sekali pada hari pertama selepas operasi dalam dos 1000 mg; 1-2 hari selepas campur tangan (apabila pesakit dibenarkan mengambil oral) Metronidazole-AKOS diresepkan dalam dos harian 750 mg selama 7 hari.
Dengan latar belakang disfungsi ginjal yang teruk (pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min), dos harian harus dikurangkan separuh.
Dalam rawatan barah serviks dan rahim, barah kulit, Metronidazole-AKOS dapat digunakan secara topikal dalam bentuk aplikasi sebelum penyinaran 1,5-2 jam sebelum prosedur. Dalam larutan dimetil sulfoksida 10%, 3000 mg ubat harus dilarutkan, setelah itu akan membasahi tampon dalam larutan yang disediakan. Sekiranya regresi tumor lemah, aplikasi diresepkan untuk keseluruhan terapi radiasi. Sekiranya terdapat dinamika positif membersihkan tumor dari nekrosis, Metronidazole-AKOS digunakan selama 14 hari pertama rawatan.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: rasa rasa logam di mulut, sembelit, cirit-birit, anoreksia, muntah, mual, kolik usus, xerostomia, glossitis, stomatitis, pankreatitis;
- sistem genitouriner: pewarnaan air kencing berwarna merah-coklat, inkontinensia kencing, kandidiasis, disuria, poliuria, sistitis;
- sistem saraf: kekeliruan, kelemahan, sakit kepala, insomnia, ataksia, neuropati periferal, pening, mudah marah, mudah marah, kemurungan, gangguan koordinasi pergerakan, kejang, halusinasi;
- reaksi tempatan (dengan pemberian intravena): tromboflebitis dalam bentuk kesakitan, bengkak atau kemerahan di tempat suntikan;
- reaksi alahan: kesesakan hidung, arthralgia, pembilasan kulit, demam, urtikaria, ruam kulit;
- yang lain: leukopenia, neutropenia, meratakan gelombang T pada elektrokardiogram (ECG).
Overdosis
Tidak ada maklumat mengenai overdosis Metronidazole-AKOS.
Terapi: metronidazol dan metabolit utamanya dapat disingkirkan dengan cepat dengan hemodialisis (T 1/2 dikurangkan menjadi 2.6 jam). Dengan dialisis peritoneal, ubat ini dikeluarkan dalam jumlah kecil.
arahan khas
Semasa rawatan dengan Metronidazole-AKOS, pengambilan etanol dikontraindikasikan, yang dikaitkan dengan kebarangkalian yang tinggi untuk mengembangkan reaksi seperti disulfiram, yang ditunjukkan dalam bentuk sakit perut spastik, muntah, mual, aliran darah tiba-tiba ke wajah, dan sakit kepala.
Semasa menjalankan rawatan jangka panjang, diperlukan pemantauan gambar darah.
Sekiranya berlaku leukopenia, kemungkinan rawatan lebih lanjut ditentukan oleh tahap risiko proses berjangkit.
Pembatalan terapi ditunjukkan apabila gejala berikut muncul: ataksia, pening, dan kemerosotan status neurologi lain.
Perlu diingat bahawa penggunaan Metronidazole-AKOS dapat melumpuhkan treponemas dan menyebabkan keputusan ujian Nelson positif palsu.
Metronidazole mengotorkan air kencing menjadi gelap.
Semasa rawatan Trichomonas vaginitis dan Trichomonas urethritis (masing-masing pada wanita dan lelaki), seseorang harus menahan diri dari hubungan seksual. Perlakuan bersama pasangan seksual adalah wajib. Pada masa haid, terapi tidak terganggu. Selepas akhir rawatan trichomoniasis, ujian kawalan ditunjukkan untuk tiga kitaran berturut-turut sebelum dan selepas haid.
Setelah menyelesaikan rawatan giardiasis, sementara simptomnya berterusan, pesakit diberi tiga ujian najis selepas 3-4 minggu pada selang beberapa hari (dalam beberapa kes, setelah rawatan berjaya, pesakit melihat gejala menyerupai giardiasis selama beberapa minggu atau bulan, walaupun tanda-tanda ini dikaitkan dengan intoleransi yang disebabkan oleh pencerobohan) laktosa).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- Saya trimester kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu: Metronidazole-AKOS tidak ditetapkan;
- II - III trimester kehamilan: terapi harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan.
Penggunaan pediatrik
Dalam praktik pediatrik, ubat itu digunakan mengikut petunjuk yang mematuhi rejimen dos yang ditetapkan oleh pakar.
Tidak digalakkan menggunakan Metronidazole-AKOS dalam kombinasi dengan amoksisilin pada pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang kronik dan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min, Metronidazole-AKOS harus diresepkan dalam dos tidak lebih dari 1000 mg sehari, kekerapan penggunaannya adalah 2 kali sehari.
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Metronidazole-AKOS dikontraindikasikan dalam dos tinggi untuk kegagalan hati.
Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Penyelesaian Metronidazole-AKOS untuk pentadbiran intravena tidak digalakkan dicampurkan dengan ubat lain.
Kemungkinan interaksi metronidazole sekiranya penggunaan bersama ubat / bahan lain:
- antikoagulan tidak langsung: tindakannya ditingkatkan, akibatnya masa pembentukan prothrombin meningkat;
- disulfiram: kemunculan pelbagai gejala neurologi adalah mungkin, anda harus menahan diri dari penggunaan serentak, menjaga jeda antara kursus sekurang-kurangnya 14 hari;
- etanol: seperti penggunaan disulfiram, intoleransi etanol berkembang;
- cimetidine: penghambatan metabolisme metronidazole berlaku, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan serumnya dalam darah dan peningkatan kemungkinan reaksi buruk;
- persiapan litium: penggunaan gabungan membawa kepada peningkatan kepekatan plasma mereka dan perkembangan tanda-tanda keracunan;
- ubat-ubatan yang merangsang enzim pengoksidaan mikrosom di hati (fenitoin, fenobarbital): adalah mungkin untuk mempercepat penghapusan metronidazol dan, sebagai akibatnya, untuk mengurangkan kepekatan plasmanya;
- sulfonamides: terdapat peningkatan kesan antimikrob metronidazole;
- relaksan otot tanpa depolarisasi (vecuronium bromide): terapi kombinasi tidak digalakkan.
Analog
Analog Metronidazole-AKOS adalah Batsimex, Metrogyl, Metronidazole, Metrovagin, Klion, Metroxan, Trichopol, Flagil, Deflamon, Rozex, Efloran, Rosamet, Orvagil.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu 15-25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat: tablet - 2 tahun; penyelesaian infusi - 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Metronidazole-AKOS
Beberapa ulasan mengenai Metronidazole-AKOS berkaitan terutamanya dengan ubat dalam bentuk larutan infus, yang digunakan terutamanya secara percuma di persekitaran hospital. Selalunya, keberkesanan ubat yang tinggi diperhatikan, tetapi pada masa yang sama toleransi yang buruk, yang boleh berbeza dari gangguan pencernaan hingga gangguan mental.
Harga untuk Metronidazole-AKOS di farmasi
Harga anggaran penyelesaian Metronidazole-AKOS untuk infusi 5 mg / ml, 1 botol (botol) 100 ml ialah 25-30 rubel.
Metronidazole-AKOS: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Larutan metronidazole-AKOS 5 mg / ml untuk infusi 100 ml 1 pc. RUB 24 Beli |
Penyelesaian Metronidazole-AKOS untuk inf. 5mg / ml 100ml fl. RUB 26 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!