Olanzapine
Olanzapine: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi hati terganggu
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Olanzapine
Kod ATX: N05AH03
Bahan aktif: Olanzapine (Olanzapine)
Pengilang: Synthon Hispania (Sepanyol), Bintang Utara (Rusia), Ozon (Rusia), ALSI Pharma JSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11
Harga di farmasi: dari 185 rubel.
Beli
Olanzapine adalah neuroleptik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Olanzapine:
- tablet bersalut filem: bulat, biconvex, dari kuning hingga kekuningan-hijau (untuk dos 2.5 dan 7.5 mg) atau putih atau hampir putih (untuk dos 5 dan 10 mg) di bahagian luar dan kuning muda pada potongan (7, 10, 14, 20 atau 30 tablet dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 atau 10 lepuh; atau 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 atau 100 tablet dalam balang, dalam kotak kadbod 1 tin);
- tablet: bulat, biconvex, kuning (7 tablet dalam lepuh, dalam kotak kadbod 4 (untuk tablet 2.5 / 5/10 mg) atau 8 (untuk tablet 7.5 mg) lepuh; masing-masing 10 tablet dalam pembungkusan acheikova kontur, dalam kotak kadbod 1–5 bungkus).
Komposisi 1 tablet, bersalut filem 2.5 / 5 / 7.5 / 10 mg:
- bahan aktif: olanzapine - 2.5 / 5 / 7.5 / 10 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, natrium croscarmellose, povidone-K25, silikon dioksida koloid, magnesium stearat;
- shell filem: hypromellose, macrogol-4000, titanium dioxide, pewarna 9 untuk dos 2.5 dan 7.5 mg).
Komposisi 1 tablet 2.5 / 5 / 7.5 / 10 mg:
- bahan aktif: olanzapine 2.5 / 5 / 7.5 / 10;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat, crospovidone, magnesium stearat.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Olanzapine adalah agen antipsikotik, anti-manik dan penstabil mood. Bahan ini mempengaruhi beberapa sistem reseptor dan, kerana ini, mempunyai profil farmakologi yang luas. Tropisme kepada reseptor serotonin, muskarin, dopamin, histamin dan adrenergik telah ditetapkan. Dalam kajian menunjukkan antagonisme berkaitan dengan reseptor serotonin, dopamin dan m-kolinergik. Berhubung dengan 5-HT 2 -serotonin reseptor, aktiviti dan amaran adalah lebih ketara daripada berhubung dengan D 2 -dopamine reseptor.
Kedua-dua pesakit sihat selepas dos tunggal 10 mg olanzapine diikuti oleh tomografi pancaran positron, dan pada pesakit skizofrenia yang menyahut olanzapine, dengan tomografi berikutnya pelepasan tunggal foton dikira, persatuan dengan striatal D 2 reseptor adalah rendah, berbanding dengan 5- Reseptor HT 2A.
Olanzapine secara selektif mengurangkan aktiviti neuron dopaminergik mesolimbik (A10), sementara lemah mempengaruhi jalur neuron striatal yang mengawal fungsi motor. Apabila menggunakan Olanzapine dalam dos yang lebih rendah daripada yang menyebabkan katalepsi, penghindaran bersyarat menurun (dalam ujian untuk aktiviti antipsikotik).
Ubat ini membawa kepada penurunan yang signifikan secara statistik dalam keparahan gejala produktif dan negatif pada pesakit dengan skizofrenia.
Kajian menunjukkan peningkatan yang ketara dalam keadaan pesakit dengan skizofrenia, skizoaffective dan gangguan yang berkaitan dan gejala kemurungan yang disebabkan oleh keadaan ini dengan terapi Olanzapine (-6.0) dibandingkan dengan haloperidol (-3.1).
Dalam episod manik atau campuran pada pesakit dengan gangguan bipolar, Olanzapine (diberikan selama 3 minggu) mengurangkan gejala manik dengan lebih berkesan daripada seminatrium plasebo dan valproate. Keberkesanan Olanzapine dalam bahagian pesakit yang mengalami pengampunan berhubung dengan kemurungan dan mania pada 6 dan 12 minggu rawatan adalah setanding dengan haloperidol. Olanzapine (10 mg) bersama dengan lithium atau valproic acid selama 2 minggu terapi mengurangkan keparahan gejala manik lebih daripada monoterapi dengan ubat yang sama selama 6 minggu.
Satu kajian mengenai pencegahan kambuh pada pesakit dengan episod manik yang sebelumnya telah mengalami remisi dengan terapi Olanzapine menunjukkan kelebihannya berbanding dengan plasebo dalam mencapai titik akhir utama - kambuh gangguan bipolar. Di samping itu, keberkesanan ubat dibandingkan dengan plasebo telah ditentukan berkaitan dengan pencegahan episod kemurungan dan manik.
Juga, dalam pencegahan kambuh pada pesakit dengan episod manik yang telah mengalami pengampunan, olanzapine dalam monoterapi tidak kalah dengan persiapan litium dari segi keberkesanan dalam mencapai titik akhir utama - kambuh gangguan bipolar.
Terapi gabungan dengan olanzapine dan lithium atau valproic acid tidak terbukti lebih berkesan untuk menunda berulang gangguan bipolar pada pesakit dengan episod manik atau campuran daripada monoterapi dengan lithium atau asid valproic.
Farmakokinetik
Olanzapine mempunyai kadar penyerapan yang tinggi yang tidak bergantung pada pengambilan makanan. Kepekatan maksimum bahan dicapai setelah 5-8 jam. Pengikatan protein adalah 93%. Olanzapine dimetabolisme di hati melalui konjugasi dan pengoksidaan. Metabolit utama adalah 10-N-glucuronide, yang tidak melintasi penghalang darah-otak.
Pengeluaran 2-hidroksimetil dan N-desmetil berlaku dengan penyertaan enzim CYP2D6 dan CYP1A2. Kesan utama ubat ini dikaitkan dengan olanzapine, aktiviti metabolitnya kurang ketara. Ubat ini diekskresikan terutamanya (57%) oleh buah pinggang dalam bentuk metabolit. Separuh hayat adalah 30-38 jam pada orang muda, dan sekitar 51.8 jam pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun.
Petunjuk untuk digunakan
- skizofrenia;
- gangguan bipolar jenis afektif (monoterapi olanzapine dan kombinasi dengan asid valproik atau persiapan litium adalah mungkin): episod manik tahap sederhana hingga teruk, serta kambuh gangguan bipolar (jika ubat itu berkesan dalam fasa manik);
- kemurungan tahan terapi (dalam kombinasi dengan fluoxetine).
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak:
- risiko mengembangkan glaukoma penutupan sudut;
- psikosis dan gangguan tingkah laku kerana demensia;
- psikosis yang disebabkan oleh penggunaan agonis reseptor dopamin dalam penyakit Parkinson;
- kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- umur sehingga 18 tahun;
- tempoh penyusuan;
- peningkatan kepekaan terhadap sebarang komponen ubat.
Kontraindikasi relatif:
- epilepsi;
- glaukoma penutupan sudut;
- kegagalan hati;
- hiperplasia prostat;
- penyumbatan usus yang bersifat lumpuh;
- penyakit myeloproliferative;
- myelosuppression;
- kehamilan;
- sindrom hypereosinophilic.
Arahan penggunaan Olanzapine: kaedah dan dos
Tablet Olanzapine diambil secara oral, tanpa mengira makanannya.
Cadangan dos awal:
- skizofrenia: 10 mg sekali sehari;
- episod manik: 15 mg 1 kali sehari (monoterapi), atau 10 mg 1 kali sehari (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
- pencegahan kekambuhan gangguan bipolar: 10 mg 1 kali sehari. Sekiranya sindrom manik, campuran atau kemurungan berlaku, terapi diteruskan (jika perlu, menyesuaikan dosnya) bersama dengan ubat lain yang sesuai dengan gambaran klinikal.
Selepas itu, penyesuaian dos dibenarkan (dalam 5-20 mg 1 kali sehari). Peningkatannya harus berlaku pada selang waktu sekurang-kurangnya 24 jam.
Ubat tersebut harus dihentikan dengan mengurangkan dos secara beransur-ansur.
Untuk rawatan kemurungan tahan terapi, ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan fluoxetine sekali sehari, pada waktu petang. Dos permulaan biasa untuk olanzapine adalah 5 mg dan untuk fluoxetine 20 mg. Kemudian dos dapat ditingkatkan. Adalah perlu untuk secara berkala menilai kemungkinan terapi berterusan.
Metabolisme Olanzapine dikurangkan pada pesakit wanita, orang tua, dan juga pada bukan perokok. Sekiranya terdapat lebih daripada satu faktor ini, pengurangan dos mungkin diperlukan.
Kesan sampingan
- sistem darah dan limfa: eosinofilia, leukopenia, neutropenia, trombositopenia;
- sistem imun: hipersensitiviti;
- metabolisme dan pemakanan: peningkatan berat badan, peningkatan kepekatan glukosa, kolesterol, trigliserida, glukosuria, peningkatan selera makan, permulaan atau pemburukan diabetes mellitus (kadang-kadang disertai dengan ketoasidosis, koma, termasuk beberapa kematian), hipotermia;
- sistem saraf: akathisia, pening, parkinsonisme, dyskinesia, sawan (dengan adanya faktor risiko), dystonia (termasuk krisis oculogyric), dyskinesia terlambat, dysarthria, amnesia, sindrom ganas neuroleptik, gejala penarikan (insomnia, berpeluh, gegaran, kegelisahan, loya dan muntah);
- sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: epistaksis;
- sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, bradikardia, pemanjangan selang QT, tromboemboli (termasuk embolisme paru dan trombosis urat dalam), takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel, kematian mendadak;
- saluran gastrousus: kesan antikolinergik (sementara dan ringan), kembung, pankreatitis;
- hati dan saluran empedu: peningkatan aktiviti transaminase hepatik (sementara dan asimtomatik), terutamanya pada permulaan terapi, hepatitis (termasuk kerosakan hati, hepatoselular, kolestatik dan campuran hati);
- kulit dan tisu subkutan: ruam, alopecia, reaksi fotosensitif;
- tisu muskuloskeletal dan penghubung: arthralgia, rhabdomyolysis;
- buah pinggang dan saluran kencing: pengekalan atau inkontinensia kencing, kelewatan permulaan kencing;
- kemaluan dan kelenjar susu: penurunan libido, disfungsi ereksi, amenorea, galaktorea (pada wanita), pembesaran payudara, ginekomastia dan pembesaran payudara pada lelaki, priapism;
- lain: asthenia, keletihan, demam, edema;
- parameter makmal: peningkatan kepekatan prolaktin dalam plasma, peningkatan aktiviti alkali fosfatase, kreatin fosfokinase, y-glutamil transferase, hiperurisemia, peningkatan kepekatan total bilirubin.
Pada pesakit tua dengan demensia yang menerima terapi Olanzapine, dalam ujian klinikal, kejadian reaksi dan kematian serebrovaskular lebih tinggi daripada pada pesakit yang menerima plasebo. Selalunya mereka mengalami gangguan berjalan dan jatuh. Selalunya - demam, radang paru-paru, eritema, kelesuan, inkontinensia kencing, halusinasi visual.
Pesakit dengan psikosis akibat dadah (agonis reseptor dopamin) yang berkaitan dengan penyakit Parkinson cenderung mempunyai halusinasi dan memburukkan lagi gejala Parkinsonian.
Penggunaan Olanzapine dalam kombinasi dengan asid valproik meningkatkan risiko neutropenia, dan dalam kombinasi dengan asid lithium atau valproic dapat menyebabkan gegaran, peningkatan selera makan, kenaikan berat badan, mulut kering, dan gangguan pertuturan.
Overdosis
Gejala overdosis Olanzapine: takikardia, pergolakan, keagresifan disarthria, gejala extrapyramidal, penurunan kesedaran, kecelaruan, kejang, sindrom malignan neuroleptik, kemurungan pernafasan, aspirasi, hipertensi arteri atau hipotensi, aritmia, pernafasan dan serangan jantung. Dosis 450 mg menghasilkan hasil yang mematikan, sementara kes bertahan hidup dicatatkan untuk pesakit yang mengambil 2.000 mg ubat.
Rawatan: lavage gastrik, pengambilan karbon aktif. Tidak ada penawar khusus. Induksi muntah tidak digalakkan. Terlihat adalah terapi simptomatik yang bertujuan untuk mengekalkan fungsi penting tubuh.
arahan khas
Terapi antipsikotik memperbaiki keadaan pesakit selama beberapa hari hingga beberapa minggu. Selama ini, pesakit memerlukan pemantauan yang teliti untuk mengelakkan percubaan bunuh diri. Untuk mengurangkan risiko overdosis, dos efektif minimum Olanzapine harus digunakan.
Sekiranya terdapat gejala sindrom ganas neuroleptik (hipertermia, kekejangan otot, perubahan status mental, nadi tidak stabil atau tekanan darah, takikardia, peningkatan berpeluh, aritmia, peningkatan aktiviti fosfokinase kreatin, rhabdomyolysis, kegagalan buah pinggang akut), serta demam teruk yang tidak dapat dijelaskan …
12 minggu selepas memulakan Olanzapine, perlu dilakukan pengukuran glukosa darah awal, dan kemudian dilakukan setiap tahun untuk mencegah hiperglikemia dan perkembangan diabetes mellitus.
Setelah 12 minggu menggunakan ubat, kepekatan lipid harus diukur, dan kemudian harus dilakukan setiap 5 tahun kerana risiko perubahan profil lipid yang tidak diingini.
Pesakit dengan bilangan leukosit atau neutrofil rendah harus berhati-hati ketika menggunakan Olanzapine.
Sekiranya pesakit mengalami gejala dyskinesia tardive, disarankan untuk mempertimbangkan mengurangkan dos atau menghentikan ubat.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Belum ada kajian mengenai pengaruh Olanzapine pada kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme kompleks lain, namun, berdasarkan kesan sampingannya, aktiviti ini harus dilakukan dengan hati-hati.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan Olanzapine semasa kehamilan hanya mungkin dilakukan sekiranya manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin.
Bayi yang baru lahir yang ibunya mengambil ubat pada trimester ketiga kehamilan perlu dipantau dengan teliti kerana risiko mengalami kesan buruk, termasuk gejala ekstrapiramidal dan gejala penarikan.
Sekiranya perlu, mengambil ubat semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Menurut arahan, Olanzapine dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak-anak kerana kekurangan data yang mencukupi mengenai keselamatan dan keberkesanannya. Kajian jangka pendek pada remaja menunjukkan gangguan lipid dan prolaktin yang lebih ketara, serta peningkatan berat badan yang lebih besar berbanding orang dewasa.
Sekiranya fungsi hati terganggu
Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, dengan peningkatan aktivitas enzim hepatik, dan juga ketika mengambil ubat hepatotoksik, penggunaan Olanzapine memerlukan hati-hati dan memantau keadaan pasien. Sekiranya hepatitis berlaku, terapi harus dihentikan.
Gunakan pada orang tua
Penyesuaian dos awal biasanya tidak diperlukan, tetapi pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, bergantung pada keadaan klinikal, mungkin diperlukan.
Interaksi dadah
- karbamazepin, nikotin (merokok): boleh mengurangkan kepekatan olanzapine, dan oleh itu mungkin memerlukan pembetulan;
- fluvoxamine, ciprofloxacin dan perencat lain isoenzim CYP1A2: menghalang metabolisme olanzapine, dan oleh itu mungkin memerlukan penurunan dosnya;
- karbon aktif: mengurangkan bioavailabiliti ubat sebanyak 50-60%, selang waktu pengambilannya sekurang-kurangnya 2 jam;
- agonis reseptor dopamin (langsung dan tidak langsung): olanzapine dapat menyekat tindakan mereka;
- ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat, alkohol: penjagaan harus diambil semasa membawanya bersama;
- ubat antiparkinsonia: pentadbiran bersama mereka tidak digalakkan;
- ubat yang memanjangkan selang QT: disyorkan untuk berhati-hati ketika membawanya bersama.
Analog
Analog Olanzapine adalah Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Olanzapine
Ulasan Olanzapine menunjukkan keberkesanannya yang tinggi. Kesan sampingan sering disebut, yang utama adalah kenaikan berat badan dan menurunkan tekanan darah.
Harga Olanzapine di farmasi
Anggaran harga untuk Olanzapine, tablet 10 mg, 28 pcs. dalam bungkusan - 270-555 rubel.
Olanzapine: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet bersalut filem Olanzapine 5 mg 28 pcs. RUB 185 Beli |
|
Tablet Olanzapine 10 mg 30 pcs. 190 RUB Beli |
|
Tablet Olanzapine 5 mg 30 pcs. 206 r Beli |
|
Tablet bersalut filem Olanzapine Canon 5 mg 28 pcs. 246 r Beli |
|
Tablet medisorb Olanzapine ms 10 mg 28pcs 267 r Beli |
|
Tablet Olanzapine Canon 10 mg bersalut filem 28 pcs. 327 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
