Syndroxocin
Sindroxocin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Sindroxocin
Kod ATX: L01DB01
Bahan aktif: doxorubicin (Doxorubicin)
Pengilang: Sindan-Pharma S. K S.r. L. (Sindan-Pharma SCSRL) (Romania); Timurgan Pharmacy GmbH & Co. KG (Thymoorgan Pharmazie GmbH & Co. KG (Jerman); Actavis Italy SpA (Itali)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-25-12
Sindroxocin adalah ubat antibakteria antitumor.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intravaskular: jisim berliang berwarna merah (masing-masing 10 dan 50 mg dalam botol kaca, arahan penggunaan Sindroxocin dan 1 botol dalam kotak kadbod).
Komposisi ubat untuk 1 botol:
- bahan aktif: doxorubicin hidroklorida - 10 atau 50 mg;
- komponen tambahan: metil parahydroxybenzoate, anaktrat laktosa (dalam bentuk laktosa monohidrat).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Sindroxocin adalah antibiotik anthracycline dengan aktiviti antitumor. Bahan aktifnya diasingkan daripada budaya Streptomyces peucetius var. caesius.
Ia mempunyai sifat antimitotik dan antiproliferatif. Mekanisme tindakan Sindroxocin didasarkan pada kemampuannya untuk berinteraksi dengan DNA, membentuk radikal bebas, secara langsung mempengaruhi membran sel dan menekan sintesis asid nukleik.
Sel sensitif terhadap doxorubicin pada fasa S dan G2.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran Sindroxocin, doxorubicin cepat diserap dan diedarkan secara merata ke seluruh badan. Tidak mempunyai kemampuan untuk menembusi penghalang darah-otak. Kira-kira 75% daripada dos yang diberikan mengikat protein plasma.
Ia mengalami metabolisme di hati, sebagai hasil biotransformasi, metabolit aktif doxorubicinol terbentuk. Di bawah tindakan reduktase, oksidase dan dehidrogenase, pengurangan enzimatik doxorubicin berlaku, ini menyebabkan pembentukan radikal bebas, yang boleh menyebabkan manifestasi tindakan kardiotoksik.
Selepas pemberian intravena (IV), ubat dengan cepat meninggalkan darah dan tertumpu di ginjal, hati, paru-paru, limpa dan miokardium.
Waktu hayat doxorubicin dan doxorubicinol adalah 20-48 jam.
Ia diekskresikan: 40% dengan hempedu dalam bentuk tidak berubah dalam 7 hari, 5-12% dengan air kencing dalam bentuk tidak berubah dan dalam bentuk metabolit selama 5 hari.
Petunjuk untuk digunakan
- tumor trofoblastik;
- barah perut dan esofagus;
- barah pankreas;
- Tumor Wilms (nefroblastoma);
- karsinoma hepatoselular utama;
- mesothelioma;
- barah paru-paru sel kecil;
- karsinoid;
- Sarkoma Kaposi;
- barah payudara;
- kanser ovari;
- kanser serviks;
- barah endometrium;
- sarkoma rahim;
- tumor sel kuman testis;
- kanser prostat;
- insulinoma;
- leukemia myeloid akut / limfoblastik;
- kanser tiroid;
- barah pundi kencing (termasuk pencegahan kambuh selepas pembedahan);
- pelbagai myeloma;
- Penyakit Hodgkin dan limfoma bukan Hodgkin;
- sarkoma tisu lembut, termasuk rhabdomyosarcoma;
- barah kepala dan leher;
- osteosarcoma;
- neuroblastoma;
- thymoma malignan;
- leukemia limfositik kronik;
- Sarkoma Ewing.
Kontraindikasi
Kontraindikasi mutlak untuk semua kaedah pentadbiran ubat:
- kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap komponen Sindroxocin, anthracyclines atau anthracenediones yang lain.
Kontraindikasi mutlak tambahan untuk pengenalan ubat ke dalam pundi kencing:
- keradangan pundi kencing;
- jangkitan saluran kencing;
- tumor invasif dengan penembusan ke dinding pundi kencing.
Kontraindikasi mutlak tambahan untuk pentadbiran Sindroxocin intravena:
- herpes zoster;
- cacar air;
- infark miokard baru-baru ini;
- aritmia;
- kegagalan jantung yang teruk;
- myelosuppression teruk;
- kegagalan hati yang teruk;
- terapi sebelumnya dengan anthracenediones atau anthracyclines lain dalam mengehadkan jumlah dos.
Sindroxocin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit jantung (pada jumlah dos yang rendah, kesan kardiotoksik ubat mungkin berlaku), hiperbilirubinemia, kegagalan hati, ulser gastrik dan ulser duodenum, penyusupan sel-sel tumor di sumsum tulang, nefrolitasis urat (termasuk), pada anamnesis dan juga selepas radiasi atau kemoterapi.
Sindroxocin, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Syndroxocin digunakan sebagai monopreparasi atau sebagai sebahagian terapi kombinasi dalam kombinasi dengan sitostatik, dosisnya bergantung pada rejimen rawatan yang dipilih.
Pentadbiran intravena
Dengan kaedah pemberian i / v, larutan yang disediakan dari lyophilisate Sindroxocin disuntik dengan perlahan (dalam masa 3-5 minit) dalam aliran. Penjagaan harus diambil untuk mengelakkan ekstravasasi dan mengurangkan risiko trombosis; ubat ini disyorkan untuk diberikan melalui tiub sistem intravena semasa penyerapan larutan dekstrosa 5% atau larutan natrium klorida 0,9%.
Dos yang disyorkan:
- monoterapi: 60-75 mg / m 2 setiap 3-4 minggu. Sekiranya perlu, dibenarkan untuk membahagikan jumlah dos kitaran menjadi beberapa suntikan semasa kitaran (contohnya, dalam bahagian yang sama setiap hari dalam 3 hari pertama atau pada bahagian yang sama pada hari pertama dan kelapan kitaran) Untuk mengurangkan kesan toksik Sindroxocin (terutamanya kesan kardiotoksik), penggunaan larutan adalah mungkin setiap hari pada kadar 10-20 mg / m 2;
- terapi kompleks: dos kitaran adalah 30-60 mg / m 2, kitaran diulang pada selang 3-4 minggu.
Bagi pesakit hiperbilirubinemia, dos Sindroxocin dikurangkan bergantung pada tahap jumlah bilirubin dalam serum darah:
- bilirubin 12-30 mg / l: dos doxorubicin dikurangkan sebanyak 50%;
- bilirubin lebih daripada 30 mg / l: dos doxorubicin dikurangkan sebanyak 75%.
Kanak-kanak, orang tua, orang gemuk, pesakit dengan penyusupan tumor sumsum tulang dan pesakit yang sebelumnya telah menerima terapi antikanker secara besar-besaran harus meningkatkan selang waktu antara kitaran atau mengurangkan dos Sindroxocin.
Jumlah dos maksimum Sindroxocin 550 mg / m 2, dan bagi pesakit yang sebelum ini telah menerima ubat cardiotoxic lain atau terapi radiasi ke kawasan mediastinal dan paru-paru, 400 mg / m 2.
Pentadbiran intra-arteri
Pada kanser hepatoselular, kesan tempatan yang lebih kuat dengan penurunan kesan toksik secara serentak dapat dicapai dengan memasukkan Sindroxocin ke dalam arteri hepatik utama.
Dos ubat boleh dari 30 hingga 150 mg / m 2, selang antara suntikan adalah 3-12 minggu. Pada dos yang lebih tinggi, doxorubicin dibenarkan untuk digunakan hanya jika penghapusan ubat ekstrasorporeal serentak dipastikan.
Kaedah ini berpotensi berbahaya kerana terdapat risiko terkena nekrosis tisu lanjut. Pentadbiran intra-arteri hanya dapat dilakukan oleh doktor yang fasih dalam teknik ini.
Pengenalan pundi kencing
Dengan pemberian intravena, dos per tanam adalah 30-50 mg, kekerapan penggunaan Sindroxocin adalah 1-4 minggu, bergantung pada tujuan terapi (rawatan atau pencegahan kambuh). Kepekatan larutan biasanya disimpan dalam nisbah 1 ml ubat hingga 1 ml air suntikan atau larutan natrium klorida 0,9%. Selepas pentadbiran, setiap 15 minit selama 1-2 jam, pesakit harus berpusing dari sisi ke sisi untuk memastikan kesan doxorubicin yang seragam pada mukosa pundi kencing. Kemudian pundi kencing mesti dikosongkan.
Selama 12 jam sebelum menanam Sindroxocin, pesakit harus mengehadkan pengambilan cecair untuk mengelakkan pencairan berlebihan dalam air kencing.
Sekiranya berlaku kesan toksik tempatan (dinyatakan oleh sistitis kimia, yang menampakkan dirinya sebagai ketidakselesaan di kawasan pundi kencing, kencing yang menyakitkan, poliuria, hematuria, disuria, nokturia, nekrosis dinding pundi kencing), dos yang dimaksudkan untuk menanamkan larut dalam 50-100 ml larutan natrium klorida 0, sembilan%. Perhatian khusus diberikan kepada masalah yang berkaitan dengan kateterisasi (contohnya, pada pesakit dengan penyumbatan uretra akibat tumor intravena besar-besaran).
Kesan sampingan
- dari sistem imun: pembilasan kulit tapak kaki dan telapak tangan, urtikaria, dermatitis, ruam kulit, bronkospasme; jarang - anafilaksis;
- dari sistem kencing: urin berwarna merah (diperhatikan pada 12 hari pertama selepas pemberian Sindroxocin)
- pada bahagian sistem kardiovaskular: takikardia sinus dan / atau kelainan pada elektrokardiogram (perubahan tidak spesifik dalam gelombang ST - T) sebagai manifestasi kardiotoksisiti akut awal ubat; kemungkinan bradikardia, rentak pramatang ventrikel, takikaritmia (termasuk takikardia ventrikel), blok cabang bundle, sekatan atrioventrikular - kesan sampingan ini jarang mempunyai kepentingan klinikal, oleh itu, Sindroxocin tidak boleh dihentikan. Kejadian subakut seperti miokarditis atau perikarditis mungkin berlaku. Gejala kerosakan miokard yang tertunda (penurunan): penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri tanpa manifestasi klinikal dan / atau tanda-tanda kegagalan jantung kongestif (edema periferal, edema paru, asites, dispnea, pleurisy eksudatif, hepatomegali, kardiomegali, irama gallop, oliguria). Terdapat risiko menghidap kegagalan jantung kongestif yang mengancam nyawa. Kadang-kadang komplikasi phlebitis, thrombophlebitis dan thromboembolic berlaku, termasuk embolisme paru (dalam beberapa kes dengan hasil yang membawa maut);
- dari sistem pembiakan: amenorea pada wanita (ovulasi pulih selepas berakhirnya terapi doxorubicin, bagaimanapun, menopaus pramatang adalah mungkin); oligospermia dan azoospermia pada lelaki (pada sesetengah pesakit, jumlah sperma dapat pulih normal, ini boleh berlaku beberapa tahun selepas berakhirnya rawatan);
- dari sistem pencernaan: sakit perut, kolitis, cirit-birit, hiperpigmentasi mukosa mulut, stomatitis, mual, muntah, anoreksia, pendarahan dari saluran gastrointestinal, esofagitis (dalam kes yang teruk dengan ulserasi membran mukus saluran pencernaan), peningkatan aktiviti enzim hepatik dan jumlah bilirubin serum;
- pada bahagian organ hematopoietik: neutropenia dan leukopenia terbalik yang bergantung kepada dos (leukopenia dengan nilai terendah biasanya mencapai 10-14 hari selepas pemberian Sindroxocin, gambar darah dipulihkan terutamanya pada hari ke 21), anemia, trombositopenia;
- dari deria: lakrimasi, konjungtivitis, keratitis;
- pada bahagian kulit dan pelengkap kulit: alopecia lengkap (boleh diterbalikkan, pertumbuhan rambut biasanya disambung 2-3 bulan selepas penghentian Sindroxocin), pruritus, ruam, urtikaria, fotosensitiviti, hiperpigmentasi kulit dan kuku; pada pesakit yang sebelumnya telah menerima terapi radiasi di tempat yang sesuai dengan bidang radiasi, dalam 4-7 hari selepas pemberian doxorubicin, sakit teruk, edema, eritema dengan pembentukan gelembung, hipersensitiviti kulit yang teriritasi, epidermis lembap adalah mungkin;
- reaksi tempatan: radang eritematosa di sepanjang urat, di mana Sindroxocin disuntik, dengan perkembangan selanjutnya phlebitis atau trombophlebitis tempatan, phlebosclerosis (terutama pada pesakit yang Sindroxocin disuntik berulang kali ke vena kecil); jika doxorubicin memasuki tisu sekitarnya, sakit setempat, keradangan serius pada tisu subkutan, dan kemudian terjadi nekrosis tisu;
- tindak balas tambahan kerana pentadbiran intra-arteri: penyempitan saluran empedu akibat kolangitis sclerosing yang disebabkan oleh Sindroxocin, ulser gastrik dan duodenum;
- reaksi tambahan kerana pentadbiran intravena: sistitis;
- lain-lain: malaise, menggigil, demam, asthenia, kilatan muka, hiperurisemia atau nefropati kerana peningkatan pengeluaran asid urik, limfositik akut atau leukemia myelositik.
Overdosis
Overdosis Doxorubicin penuh dengan perkembangan myelosuppression yang teruk (dinyatakan terutamanya oleh trombositopenia dan leukopenia), kardiotoksisiti akut, dan kesan toksik dari sistem pencernaan.
Tidak ada penawar yang ditetapkan. Rawatan mabuk adalah simptomatik.
arahan khas
Terapi antibiotik antikanker dijalankan di bawah pengawasan ketat doktor dengan kelayakan yang sesuai.
Untuk mengurangkan kemungkinan kerosakan toksik pada jantung, sebelum pelantikan Sindroxocin dan secara teratur semasa penggunaannya, fungsi sistem jantung harus dipantau, termasuk penilaian fraksi ejeksi ventrikel kiri dengan echocardiography atau angiografi radioisotop multichannel, serta pemantauan menggunakan elektrokardiogram. Apabila kegagalan jantung berkembang pada latar belakang terapi doxorubicin, diagnosis awal sangat penting. Kardiotoksisiti kronik yang ditetapkan memerlukan penghentian Sindroxocin dengan segera.
Kardiotoksisiti akut biasanya dapat diterbalikkan dan biasanya bukan merupakan petunjuk untuk menghentikan Sindroxocin. Kardiomiopati yang tertunda bergantung kepada jumlah dos ubat. Infark gangguan fungsi boleh berlaku dengan kebarangkalian 12% apabila diberikan jumlah dosis 300 mg / m 2, risikonya meningkat dengan perlahan apabila dosis yang diaplikasikan 450-550 mg / m 2, kemudian dengan peningkatan dos meningkat secara signifikan, dan oleh itu tidak dianjurkan untuk melebihi jumlah dos 550 mg / m 2.
Faktor risiko tambahan untuk perkembangan kardiotoksisiti adalah: riwayat penyakit jantung, penggunaan ubat lain secara serentak dengan kesan kardiotoksik yang berpotensi (siklofosfamid atau 5-fluorourasil), terapi radiasi sebelumnya di kawasan mediastinum, terapi sebelumnya dengan anthracyclines atau anthracenedions, dan lain-lain. Pesakit seperti ini mungkin mengalami toksik tindakan pada jumlah dos Sindroxocin yang lebih rendah, oleh itu, pemantauan fungsi otot jantung harus berhati-hati.
Kardiotoksisiti yang berkaitan dengan penggunaan doxorubicin sering berlaku semasa kursus terapi atau dalam masa dua bulan setelah selesai. Walau bagaimanapun, terdapat risiko terkena reaksi buruk yang tertunda beberapa bulan (dan kadang-kadang bahkan bertahun-tahun) setelah selesai rawatan.
Sebelum permulaan setiap kitaran rawatan ubat dan secara berkala selama pelaksanaannya, perlu menilai parameter hematologi, termasuk menentukan jumlah sel darah, platelet, leukosit dan hemoglobin, dan melakukan ujian fungsi hati.
Sekiranya gejala ekstravasasi muncul semasa pemberian ubat (rasa sakit atau sensasi terbakar di tempat suntikan), infus harus segera dihentikan. Sehingga dos penuh diterima, Sindroxocin terus disuntik ke urat lain. Kesan extravasation ditangani oleh aktiviti tempatan, termasuk penggunaan bungkusan ais.
Dianjurkan untuk mengelakkan, jika boleh, penyerapan doxorubicin ke dalam urat di atas sendi dan urat kaki dengan gangguan saliran limfa atau vena.
Lisis sel tumor yang cepat dapat menyumbang kepada perkembangan hiperurisemia; oleh itu, perlu untuk mengawal kepekatan asid urik, kalsium, kalium, kreatinin. Untuk mengurangkan risiko komplikasi yang berkaitan dengan sindrom lisis tumor, langkah-langkah untuk mencegah hiperurisemia, seperti pemberian profilaksis allopurinol, peningkatan penghidratan dan alkalinisasi air kencing, memungkinkan. Pesakit dengan hiperurisemia dan gout, dengan peningkatan kepekatan asid urik, mungkin memerlukan penyesuaian dos agen anti-gout.
Pemerhatian yang teliti diperlukan pada pesakit yang mengalami neutropenia atau leukopenia untuk mengesan tanda-tanda jangkitan pada waktunya.
Sekiranya tidak ada petunjuk mendesak untuk imunisasi, disarankan untuk tidak melakukan vaksinasi selama 3 hingga 12 bulan setelah menggunakan Sindroxocin. Anggota keluarga pesakit yang tinggal bersama tidak boleh diimunisasi dengan vaksin polio oral. Pesakit dan ahli keluarganya harus menghindari kontak dengan orang yang menerima vaksin ini, atau memakai topeng pelindung yang menutup mulut dan hidung.
Pesakit usia pembiakan (wanita dan lelaki) harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai untuk sepanjang tempoh rawatan dengan Sindroxocin dan sekurang-kurangnya selama 3 bulan akan datang.
Kakitangan perubatan yang bekerja dengan Sindroxocin mesti mematuhi peraturan untuk menangani bahan sitotoksik. Sekiranya permukaan dicemari oleh sediaan, ia harus dirawat dengan larutan natrium hipoklorit cair (dengan kandungan klorin 1%). Sekiranya ubat itu bersentuhan dengan kulit, segera basuh dengan sejumlah besar larutan natrium bikarbonat atau air sabun; sekiranya terkena mata, lepaskan kelopak mata dan bilas mata dengan air yang banyak (sekurang-kurangnya 15 minit).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Syndroxocin dikontraindikasikan pada wanita semasa kehamilan dan menyusui.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya kekurangan hati yang teruk, ini dikontraindikasikan untuk memberi ubat secara intravena.
Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, Sindroxocin harus digunakan dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan gabungan ubat antikanker yang lain, dapat meningkatkan ketoksikannya, terutamanya kesan toksik pada sistem pencernaan dan myelotoxicity.
Perhatian khusus harus diambil dengan pemberian bersama agen sitotoksik lain yang berpotensi kardiotoksisiti (seperti siklofosfamid, 5-fluorouracil). Sepanjang keseluruhan rawatan, perlu memantau fungsi jantung dengan teliti.
Syndroxocin dapat meningkatkan sistitis hemoragik yang berkembang semasa mengambil siklofosfamid, meningkatkan hepatotoksisitas 6-mercaptopurine, meningkatkan kesan toksik terapi radiasi pada membran mukus, hati, miokardium dan kulit.
Separuh hayat doxorubicin meningkat dengan penggunaan streptozotocin secara serentak.
Syndroxocin meningkatkan replikasi virus yang diberikan dalam bentuk vaksin virus dan kesan sampingannya atau mengurangkan pengeluaran antibodi sebagai tindak balas terhadap vaksin.
Semasa menggunakan ubat anti-gout urikosurik, risiko mengembangkan nefropati meningkat.
Ubat hepatotoksik dapat meningkatkan ketoksikan doxorubicin.
Untuk mengelakkan hidrolisis, Sindroxocin tidak boleh dicampurkan dengan produk ubat lain. Elakkan bersentuhan dengan larutan alkali.
Doxorubicin secara farmasi tidak sesuai dengan 5-fluorouracil, sodium succinate, cephalothin, hydrocortisone, dexamethasone, heparin, aminophylline dan agen antineoplastik lain.
Analog
Analog Sindroxocin adalah Adriblastin, Bleomycetin, Blenamax, Bleocin, Vero-Mitomycin, Vero-Epirubicin, Dactinomycin, Doxorubicin, Ixempra, Cosmegen, Kelix, Maltin, Rubida, Nicorubin, Rubin, Nicorubin, larut cepat
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Larutan yang disediakan dari lyophilisate stabil selama 24 jam pada 25 ° C dan 48 jam pada 2-8 ° C. Dianjurkan untuk menggunakannya segera setelah pencairan, namun, jika perlu, ia dapat disimpan pada suhu 2-8 ° С selama tidak lebih dari 24 jam.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Syndroxocin
Seperti ubat antikanker lain dengan bahan aktif yang serupa, praktikalnya tidak ada ulasan mengenai Sindroxocin, yang mungkin disebabkan oleh spesifik penggunaannya.
Doxorubicin paling sering digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, jadi keberkesanannya sukar dinilai. Di samping itu, jenis barah, keadaan umum pesakit, kehadiran patologi bersamaan, dan lain-lain sangat penting. Adalah diketahui bahawa Sindroxocin menyebabkan banyak kesan sampingan, termasuk keguguran rambut, pembentukan bisul di tempat suntikan, dan kerosakan pada organ dalaman.
Harga untuk Sindroxocin di farmasi
Harga Sindroxocin 50 mg dalam bentuk lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intravaskular adalah 510-569 rubel. untuk 1 botol.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
