Stalevo - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan Tablet, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Stalevo

Stalevo: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Stalevo

Kod ATX: N04BA03

Bahan aktif: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Pengeluar: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-01-03

Harga di farmasi: dari 2959 rubel.

Beli

Stalevo adalah ubat gabungan antiparkinsonian (prekursor dopamin + perencat dekarboksilase periferal + perencat katekol-O-metiltransferase).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Stalevo - tablet bersalut filem: abu-abu gelap atau merah kecoklatan, tanpa risiko, dengan embossing di satu sisi: pada dos 50 mg / 12.5 mg / 200 mg - tablet biconvex bulat, kod " LCE 50 "; pada dos 100 mg / 25 mg / 200 mg - tablet bujur, kod "LCE 100"; pada dos 150 mg / 37.5 mg / 200 mg - tablet bujur-elipsoid, kod "LCE 150"; dalam dos 200 mg / 54.1 mg / 200 mg - tablet bujur, elipsoid, biconvex, kod "LCE 200" (dalam botol 10, 30, 100 atau 250 tablet dengan dos 50 mg / 12.5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37.5 mg / 200 mg, atau 10, 30, 100, 130 atau 175 tablet pada dos 200 mg / 54.1 mg / 200 mg; dalam bungkusan kadbod 1 botol dan arahan penggunaan Stalevo).

Komposisi untuk 1 tablet pada dos 50 mg / 12.5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37.5 mg / 200 mg atau 200 mg / 54.1 mg / 200 mg, masing-masing:

• bahan aktif: levodopa - 50; 100; 150 atau 200 mg; karbidopa monohidrat - 13.5 mg; 27 mg; 40.5 mg atau 54.1 mg (dari segi carbidopa 12.5 mg; 25 mg; 37.5 mg atau 50 mg; entacapone (untuk semua dos) - 200 mg;
• komponen tambahan: magnesium stearate, povidone K-30, sodium croscarmellose, manitol, pati jagung;
• shell filem: gliserin 85% (gliserol 85%); polysorbate 80, magnesium stearate, iron oxide red, iron oxide yellow, titanium dioxide, sukcrose, hypromellose (200 mg / 54.1 mg / 200 mg shell shell tidak mengandungi pewarna kuning besi oksida).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Sesuai dengan konsep moden, manifestasi penyakit Parkinson dikaitkan dengan penipisan dopamin dalam striatum. Dopamine tidak melintasi penghalang darah-otak, dan pendahulunya, levodopa, melintasi penghalang darah-otak dan melegakan tanda-tanda patologi.

Oleh kerana levodopa secara aktif dimetabolisme di organ periferal, apabila digunakan tanpa penghambat enzim metabolik, hanya sebahagian kecil dari dos yang ditentukan mencapai sistem saraf pusat.

Carbidopa adalah perencat decarboxylase DOPA periferal yang menurunkan metabolisme levodopa. Pada masa yang sama, dopamin terbentuk di organ periferal, yang menjadi lebih mudah dicapai oleh otak. Dekarboksilasi levodopa dikurangkan ketika digunakan dalam kombinasi dengan perencat DOPA-decarboxylase, sehingga dapat diresepkan dalam dos yang lebih rendah, yang dapat mengurangkan kejadian kejadian buruk, seperti mual.

Terhadap latar belakang penekanan dekarboksilase oleh perencat DOPA-dekarboksilase, katekol-O-metiltransferase menjadi enzim metabolik periferal yang paling penting. Ia memangkinkan penukaran levodopa menjadi metabolitnya yang berpotensi berbahaya, 3-O-methyldopa.

Entacapone adalah perencat periferal catechol-O-methyltransferase yang khusus, boleh diterbalikkan. Ini ditujukan untuk penggunaan gabungan dengan levodopa, memperlambat pelepasannya dari aliran darah, yang meningkatkan kawasan di bawah kurva masa konsentrasi, yang mencirikan profil farmakokinetik levodopa. Oleh kerana itu, tindak balas klinikal terhadap setiap dos yang terakhir berpanjangan dan ditingkatkan.

Farmakokinetik

Penyerapan entacapone, levodopa dan carbidopa dicirikan oleh intra- dan selang nilai nilai individu yang ketara. Entacapone dan levodopa mengalami penyerapan dan perkumuhan yang cepat, sementara carbidopa diserap dan dikeluarkan lebih perlahan. Ketersediaan bio levodopa apabila digunakan secara berasingan tanpa dua bahan aktif Stalevo berbeza dari 15 hingga 33%. Ketersediaan bio karbidopa adalah antara 40 hingga 70%, dan entacapone pada dos 200 mg adalah 35%.

Makanan yang tinggi asid amino neutral boleh melambatkan dan mengurangkan penyerapan levodopa. Rejimen dan diet tidak mempengaruhi penyerapan entacapone.

Tidak ada data mengenai jumlah taburan karbidopa. Isipadu pengedaran levodopa dan entacapone agak rendah, masing-masing ialah 0.36-1.6 liter per 1 kg dan 27 liter per 1 kg.

Hubungan dengan protein plasma darah levodopa adalah minimum (dari 10 hingga 30%), sementara untuk carbidopa angka ini hampir 36%. Entacapone mengikat protein plasma secara meluas, hampir 98%, terutamanya dengan albumin serum. Pada kepekatan terapeutik, entacapone tidak menggantikan komponen aktif lain yang banyak berkaitan dengan protein (contohnya, diazepam, phenylbutazone, asid salisilik atau warfarin). Walau bagaimanapun, ia tidak digantikan oleh zat ini apabila digunakan dalam dos terapeutik atau kepekatan yang lebih tinggi.

Metabolisme Levodopa aktif. Dalam kes ini, pelbagai metabolit terbentuk. Laluan yang paling penting adalah O-metilasi dengan katekol-O-metiltransferase dan dekarboksilasi dengan DOPA decarboxylase.

Metabolisme karbidopa berlaku dengan pembentukan dua metabolit, yang diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk zat dan glukuronida yang tidak terkonjugasi. Dari jumlah perkumuhan karbidopa dalam air kencing, perkumuhannya dalam bentuk tidak berubah adalah 30%.

Entacapone hampir sepenuhnya dimetabolisme sebelum perkumuhan dalam air kencing (10-20%) dan tinja / hempedu (80-90%). Laluan metabolik utama adalah glukuronidasi kedua entacapone dan metabolit aktifnya (cis isomer). Kandungan yang terakhir dalam plasma darah adalah kira-kira 5% dari total entacapone. Jumlah pelepasan entacapone adalah 0,7 l per 1 kg per jam, untuk levodopa - dari 0,55 hingga 1,38 liter per 1 kg per jam. Waktu paruh (apabila diambil secara berasingan): entacapone - dari 0,4 hingga 0, 7 jam; karbidop - dari 2 hingga 3 jam; levodopa - dari 0,6 hingga 1,3 sudu kecil.

Oleh kerana entacapone dan levodopa mempunyai jangka hayat yang pendek, tidak ada pengumpulan yang benar dengan dos berulang.

Menurut kajian in vitro yang menggunakan sediaan mikrosom hati manusia, entacapone menghalang enzim sitokrom P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Isozim lain sitokrom P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A dan CYP2C19) entacapone menghalang lemah atau tidak berinteraksi sama sekali.

Terapi Levodopa pada pesakit tua tanpa entacapone dan carbidopa meningkatkan penyerapannya, dan melambatkan perkumuhan, berbanding dengan pesakit yang lebih muda. Walau bagaimanapun, dengan gabungan rawatan dengan levodopa dan carbidopa, penyerapan yang pertama dalam tubuh pesakit tua dan lebih muda dilakukan dengan cara yang serupa, walaupun pada subjek tua kawasan di bawah kurva masa konsentrasi adalah 1.5 kali lebih tinggi daripada pada pesakit muda. Ini disebabkan oleh penurunan aktiviti decarboxylase DOPA dan pelepasan levodopa seiring bertambahnya usia. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan di kawasan di bawah kurva masa konsentrasi entacapone atau carbidopa pada subjek usia lanjut (65 hingga 75 tahun) dan lebih muda (45 hingga 64 tahun).

Dalam tubuh lelaki, ketersediaan bio levodopa jauh lebih rendah daripada pada wanita. Dalam kajian farmakokinetik Stalevo, ketersediaan bio levodopa pada lelaki lebih rendah daripada pada wanita, terutama disebabkan oleh perbezaan berat badan, sementara tidak ada perbezaan gender dalam ketersediaan bio entacapone dan carbidopa.

Dengan kegagalan hepatik ringan hingga sederhana (mengikut klasifikasi Child-Pugh - kelas A dan B), metabolisme entacapone melambatkan, yang disertai dengan peningkatan kandungannya dalam plasma pada tahap penyerapan dan perkumuhan. Kajian khusus mengenai farmakokinetik levodopa dan carbidopa pada kegagalan hati belum dilakukan, namun, Stalevo mesti digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kegagalan hepatik ringan hingga sederhana.

Farmakokinetik entacapone sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang tidak berubah. Kajian khusus mengenai farmakokinetik levodopa dan karbidopa pada kegagalan buah pinggang belum dilakukan, namun, disarankan untuk mempertimbangkan kemungkinan meningkatkan selang antara dos ketika memberi ubat kepada pesakit yang menjalani dialisis.

Petunjuk untuk digunakan

Stalevo diresepkan untuk rawatan penyakit Parkinson dan parkinsonisme sekiranya penggunaan kombinasi levodopa dengan carbidopa tidak berkesan. Pengecualian adalah parkinsonisme dadah.

Kontraindikasi

Mutlak:

• glaukoma penutupan sudut;
• kegagalan hati yang teruk;
• sindrom malignan neuroleptik dan / atau rhabdomyolysis nontraumatik dalam sejarah;
• pheochromocytoma;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi fruktosa, kekurangan sukrase / isomaltase;
• pentadbiran serentak dengan perencat selektif monoamin oksidase-A dan perencat selektif monoamin oksidase-B;
• kehamilan (dengan pengecualian situasi individu apabila kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko berpotensi untuk perkembangan janin);
• tempoh penyusuan susu ibu;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (tablet Stalevo digunakan di bawah pengawasan perubatan):

• penyakit buah pinggang dan hati;
• kekurangan paru-paru dan kardiovaskular yang teruk;
• asma bronkial;
• sejarah kejang;
• diabetes mellitus dan patologi endokrin dekompensasi lain;
• luka erosif dan ulseratif saluran gastrousus;
• riwayat infark miokard dengan aritmia nodal ventrikel atau atrium (atrium) (sepanjang keseluruhan tempoh peraturan awal rejimen dos ubat, perlu untuk memantau fungsi jantung);
• tingkah laku antisosial, kemurungan dengan kecenderungan bunuh diri, sejarah psikosis atau timbul dalam tempoh pengambilan Stalevo;
• glaukoma sudut terbuka (pemantauan berhati-hati terhadap tekanan intraokular diperlukan);
• penggunaan serentak dengan antipsikotik yang menyekat reseptor dopamin, terutama reseptor D2 (terapi harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan yang ketat untuk menghentikan kesan antiparkinsonian ubat atau meningkatkan manifestasi patologi);
• terapi kombinasi dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh catechol-O-methyltransferase (paroxetine), warfarin, venlafaxine, maprolitin, desipramine, antidepresan trisiklik, bahan yang boleh menyebabkan hipotensi ortostatik.

Stalevo, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Stalevo diambil secara oral, tanpa mengira dietnya. Mereka tidak boleh dipecahkan atau dibahagikan kepada beberapa bahagian.

Melalui pemilihan yang teliti, secara individu untuk setiap pesakit, dos harian ubat yang optimum dapat ditentukan.

Dianjurkan untuk mengambil hanya 1 tablet pada setiap dos sebagai satu dos. Dos harian maksimum komponen aktif ubat adalah: levodopa - 1500 mg; entacapone - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (bersamaan dengan 7 tablet Stalevo dengan dos 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Pesakit yang menerima entacapone dan levodopa / carbidopa dalam bentuk dos pelepasan standard dalam dos yang sepadan dengan yang terdapat dalam tablet Stalevo dapat segera beralih ke ubat dalam dos yang sesuai. Sebagai contoh, apabila mengambil 1 tablet carbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg dan 1 tablet entacapone 200 mg 4 kali sehari, adalah mungkin untuk memindahkan pesakit ke penggunaan 1 tablet ubat dengan dos 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 kali sehari. hari.

Sekiranya pesakit mengambil entacapone dan levodopa / carbidopa dalam dos yang tidak setara dengan yang digunakan untuk bahan aktif Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12.5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg atau 150 mg / 37.5 mg / 200 mg), dos yang terakhir harus dititrikan dengan hati-hati untuk mendapatkan tindak balas klinikal yang optimum. Pada mulanya, ia disesuaikan sedemikian rupa untuk mencapai korespondensi maksimum dengan dos levodopa harian yang sebelumnya digunakan.

Dalam kes pentadbiran entacapone dan levodopa / benserazide sebelumnya dalam bentuk dos pelepasan standard, penggunaan levodopa / benserazide harus dibatalkan pada malam sebelumnya. Anda perlu memulakan penggunaan Stalevo keesokan harinya, bermula dengan pil, yang mengandungi jumlah levodopa yang serupa atau lebih banyak sebanyak 5-10%.

Sekiranya penggunaan kombinasi levodopa dengan perencat DOPA-decarboxylase tidak berkesan, kemungkinan penggunaan Stalevo dalam dos yang sesuai pada beberapa pesakit dengan penyakit Parkinson dan turun naik motor pada akhir dos dapat dipertimbangkan. Walau bagaimanapun, pemindahan langsung pesakit dengan dyskinesias (atau menggunakan levodopa dalam dos harian melebihi 800 mg) dari kombinasi levodopa dengan perencat DOPA-decarboxylase ke ubat tidak digalakkan. Pada pesakit seperti itu, terapi berasingan dengan entacapone (dalam bentuk tablet) harus dilakukan dan dos levodopa harus disesuaikan sebelum beralih ke ubat (jika perlu).

Kesan levodopa ditingkatkan dengan adanya entacapone, dan oleh itu mungkin memerlukan (terutamanya dengan dyskinesias) pengurangan dosnya sebanyak 10-30% dalam beberapa hari atau minggu pertama pada awal terapi Stalevo.

Penurunan dos levodopa harian dapat dicapai dengan memanjangkan selang waktu antara minum pil dan / atau mengurangi satu dos bahan, sesuai dengan keadaan klinikal pesakit.

Sekiranya perlu menggunakan dosis levodopa yang lebih tinggi, tingkatkan kekerapan penggunaan dan / atau tetapkan dos ubat yang berbeza yang mengandungnya dalam julat dos yang disyorkan. Sekiranya sebaliknya, dos levodopa yang lebih rendah diperlukan, jumlah dos harian bahan dikurangkan dengan mengurangkan kekerapan pemberiannya atau menurunkan dosnya.

Dengan gabungan penggunaan Stalevo dengan ubat levodopa lain, penting untuk tidak melebihi dos harian maksimum.

Sekiranya ubat dihentikan dan pesakit dipindahkan ke terapi dengan kombinasi levodopa dengan perencat DOPA-decarboxylase tanpa entacapone, dos ubat anti-Parkinsonian, khususnya levodopa, harus disesuaikan agar dapat mengawal manifestasi parkinsonisme dengan secukupnya.

Pembetulan rejimen dos pada pesakit tua tidak dilakukan.

Penting untuk berhati-hati ketika menggunakan ubat untuk gangguan hati ringan hingga sederhana. Dalam kes seperti itu, penurunan dosnya mungkin diperlukan.

Farmakokinetik entacapone bebas daripada kegagalan buah pinggang. Oleh kerana tidak ada kajian khusus mengenai farmakokinetik karbidopa dan levodopa pada gagal ginjal yang dilakukan, ubat antiparkinsonia Stalevo harus diberikan di bawah pengawasan perubatan kepada pesakit dengan gagal ginjal yang teruk, termasuk pasien yang menjalani dialisis.

Kesan sampingan

Sepanjang tempoh terapi Stalevo, perkembangan fenomena yang tidak diingini berikut paling sering diperhatikan:

• dyskinesia (kira-kira 19% kes);
• simptomologi patologi saluran gastrousus, termasuk cirit-birit dan loya (dalam 12 dan 15% kes);
• sakit pada tisu penghubung dan otot, sakit muskuloskeletal (dalam 12% kes);
• pewarnaan air kencing dalam warna merah-coklat (dalam 10% kes).

Menurut hasil kajian klinikal ubat atau mengambil entacapone dengan kombinasi levodopa dan perencat DOPA-decarboxylase, kesan sampingan yang serius seperti edema Quincke (jarang) dan pendarahan gastrointestinal (jarang).

Walaupun kekurangan bukti dari hasil kajian klinikal, semasa terapi Stalevo, sindrom neuroleptik malignan, rhabdomyolysis, dan bentuk hepatitis yang teruk, sering kolestatik, mungkin muncul.

Kemungkinan tindak balas buruk [lebih daripada 10% - sangat biasa; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; (<0,01%, termasuk laporan terpencil) - sangat jarang berlaku), disusun dari kumpulan data dari 11 percubaan klinikal double-blind (melibatkan 3230 sukarelawan) dan data pengawasan pasca pemasaran:

• sistem darah dan limfa: selalunya - anemia; jarang - trombositopenia;
• metabolisme dan pemakanan: sering - penurunan selera makan ¹, penurunan berat badan ¹;
• gangguan psikiatri: sering - insomnia, kegelisahan, mimpi buruk ¹, kekeliruan ¹, halusinasi, kemurungan; jarang berlaku - pergolakan ¹, psikosis; kekerapan tidak ditentukan - tingkah laku bunuh diri;
• sistem saraf: sangat kerap - dyskinesia ¹; selalunya - sakit kepala, pening ¹, mengantuk, gangguan otak (demensia, amnesia), dystonia, fenomena on-off, gegaran, peningkatan tanda-tanda parkinsonisme (contohnya, bradykinesia ¹); frekuensi tidak ditetapkan - sindrom malignan neuroleptik ¹;
• organ penglihatan: sering - penglihatan kabur;
• aktiviti jantung: sering - pelanggaran irama jantung, gejala penyakit jantung iskemia, kecuali infark miokard (angina pectoris ²); jarang - infark miokard ²;
• kapal: selalunya - hipertensi, hipotensi ortostatik; jarang berlaku - pendarahan gastrousus;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - sesak nafas;
• saluran gastrousus: sangat kerap - loya ¹, cirit-birit ¹; kerap - mulut kering ¹, ketidakselesaan perut dan sakit ¹, dispepsia, muntah ¹, sembelit ¹; jarang berlaku - disfagia, kolitis ¹;
• sistem hepatobiliari: jarang - ujian fungsi hati yang tidak normal ¹; kekerapan tidak ditetapkan - hepatitis, sering kolestatik ¹;
• lemak kulit dan subkutan: selalunya - hiperhidrosis, ruam ¹; jarang - pewarnaan peluh ¹, rambut, kuku dan kulit (kecuali warna air kencing); jarang - edema Quincke; kekerapan tidak ditetapkan - urtikaria ¹;
• otot rangka dan tisu penghubung: sangat kerap - sakit pada otot dan tisu penghubung, sakit muskuloskeletal; kerap - sakit sendi ¹, kekejangan otot; frekuensi tidak ditentukan - rhabdomyolysis ¹;
• buah pinggang dan saluran kencing: sangat kerap - kromaturia ¹; kerap - jangkitan saluran kencing; jarang - pengekalan kencing;
• gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: selalunya - keletihan, asthenia, gangguan berjalan, mungkin disertai dengan kejatuhan, edema periferal, sakit dada; jarang - malaise.

Catatan

¹ Reaksi buruk yang disebabkan oleh pengaruh entacapone atau berlaku lebih kerap (mengikut hasil kajian klinikal, perbezaan kejadiannya adalah 1%) semasa rawatan dengan entacapone dibandingkan dengan terapi hanya dengan kombinasi levodopa dengan perencat decarboxylase DOPA.

² Kadar kejadian infark miokard - 0,43% dan penyakit jantung lain akibat iskemia - 1,54%, diambil dari hasil 13 kajian double-blind, yang melibatkan 2082 pesakit yang mengambil entacapone untuk turun naik motor yang berkaitan dengan tindakan akhir dos.

Sebilangan kesan sampingan Stalevo dikaitkan dengan peningkatan aktiviti dopaminergik (muntah, dyskinesia, mual), dan biasanya muncul pada awal terapi. Dosis levodopa yang lebih rendah mengurangkan tahap dan kekerapan tindak balas dopaminergik ini. Kejadian buruk tertentu (termasuk pewarnaan air kencing merah-coklat, cirit-birit) disebabkan oleh sifat entacapone. Terdapat laporan mengenai pewarnaan peluh, rambut, kuku dan kulit dengan entacapone.

Dalam beberapa kes, rawatan dengan carbidopa bersama dengan levodopa disertai dengan kejang. Walau bagaimanapun, hubungan kausal antara fenomena ini belum terjalin.

Dalam tempoh penggunaan agonis dopamin dan / atau ubat dopaminergik, yang merangkumi levodopa, termasuk Stalevo, gangguan kawalan impuls seperti kepuasan lapar kompulsif, kerakusan, keinginan untuk membeli dan membelanjakan wang, hiperseksual, peningkatan ketagihan libido atau perjudian mungkin berlaku.

Terdapat laporan terpencil mengenai rasa mengantuk pada waktu siang yang melampau dan episod permulaan tidur secara tiba-tiba dengan penggunaan entacapone gabungan dengan levodopa.

Overdosis

Menurut data pasca pemasaran, terdapat laporan mengenai kes overdosis Stalevo terpencil dengan dos maksimum levodopa dan entacapone masing-masing sekurang-kurangnya 10,000 mg dan 40,000 mg sehari. Manifestasi overdosis dan gejala akut dalam kes ini termasuk kromaturia, pewarnaan konjungtiva dan lidah, pucat kulit, pernafasan Cheyne-Stokes, takikardia ventrikel, bradikardia, kesedaran keliru dan gelisah, koma.

Langkah-langkah yang harus diambil sekiranya berlaku overdosis akut ubat yang serupa dengan overvosis akut levodopa. Pyridoxine tidak berkesan sebagai penawar ubat.

Dalam kes seperti itu, rawat inap pesakit, melakukan tindakan detoksifikasi umum, lavage gastrik dan penggunaan karbon aktif berulang. Langkah-langkah ini diperlukan untuk mempercepat penghapusan entacapone dari badan, termasuk dengan mengurangkan penyerapan / penyerapan semula bahan dari saluran gastrointestinal.

Sebagai gantinya, disarankan untuk menjalankan prosedur yang menjaga fungsi normal sistem kardiovaskular dan pernafasan, serta ginjal. Sekiranya diperlukan, langkah-langkah diambil untuk menyokong sistem badan ini. Pemantauan elektrokardiogram ditetapkan untuk mengesan aritmia. Terapi antiaritmia dimulakan jika perlu. Penting untuk mempertimbangkan kemungkinan bahawa pesakit boleh mengambil ubat selain Stalevo. Keberkesanan penggunaan dialisis dalam rawatan overdosis belum dapat dipastikan.

arahan khas

Ubat ini tidak digalakkan untuk rawatan reaksi ekstrapiramidal yang disebabkan oleh ubat. Ia digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat sejarah kejang, bisul perut, patologi buah pinggang atau sistem endokrin, asma bronkial, bentuk penyakit paru-paru yang teruk atau patologi sistem kardiovaskular, penyakit jantung iskemia.

Pesakit yang mengalami infark miokard, dan mengalami lesi pada simpul atrium atau aritmia ventrikel, harus ditugaskan untuk memantau kerja jantung, terutama ketika memilih dos awal.

Semua pesakit yang menerima Stalevo harus dipantau dengan berhati-hati untuk kemurungan dengan kecenderungan bunuh diri, perubahan mental, dan reaksi antisosial yang lain. Ubat ini digunakan di bawah pengawasan perubatan untuk psikosis (termasuk sejarah).

Penggunaan gabungan dengan antipsikotik (penyekat reseptor dopamin, terutama antagonis reseptor D2) harus digunakan dengan berhati-hati. Pesakit dipantau dengan teliti untuk mengenal pasti kehilangan kesan antiparkinsonian Stalevo atau memburukkan lagi gejala penyakit.

Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati terhadap latar belakang glaukoma sudut terbuka kronik. Dalam kes-kes ini, pemantauan berhati-hati terhadap tekanan intraokular dan pencatatan semua perubahan tekanan darah diperlukan.

Stalevo dapat membantu perkembangan hipotensi ortostatik. Ia harus digunakan di bawah pengawasan perubatan pada pesakit yang menerima ubat / ubat yang dapat menyebabkan hipotensi ortostatik.

Entacapone dalam kombinasi dengan levodopa boleh menyebabkan tidur segera dan mengantuk episodik yang berkaitan dengan penyakit Parkinson.

Kajian klinikal telah mengesahkan perkembangan tindak balas buruk dopaminergik yang lebih kerap (misalnya, dyskinesia) dalam rawatan dengan amantadine, selegiline, dopamine agonists (bromocriptine), terapi kompleks dengan entacapone jika dibandingkan dengan orang yang menerima plasebo dalam kombinasi dengan ubat ini.

Mungkin perlu untuk menyesuaikan dos semua ubat antiparkinsonia yang diambil oleh pesakit semasa memberi ubat kepada pesakit yang sebelumnya tidak pernah menggunakan entacapone.

Dalam kes yang jarang berlaku, individu dengan penyakit Parkinson mempunyai rhabdomyolysis dengan dyskinesias atau sindrom malignan neuroleptik. Penting untuk mengawal pengambilan levodopa secara tiba-tiba atau penurunan dos yang tajam, terutamanya dengan penggunaan antipsikotik yang bersamaan.

Hyperthermia, rhabdomyolysis dan neuroleptic malignant syndrome ditandai dengan manifestasi motor (gegaran, mioklonus, ketegaran otot), perubahan keadaan mental (koma, kekeliruan, pergolakan), disfungsi autonomi (penurunan tekanan darah, takikardia), dan juga peningkatan kepekatan fosfokinase serum kreatin. Terdapat laporan terpencil mengenai perkembangan gejala dan tanda ini. Pengesanan awal patologi sangat penting untuk rawatan sindrom malignan neuroleptik yang berkesan.

Keadaan serupa dengan sindrom ganas neuroleptik telah dilaporkan, yang dicirikan oleh perubahan dalam kesihatan mental, demam, kekakuan otot, dan peningkatan fosfokinase kreatin serum, juga dikaitkan dengan penarikan ubat antiparkinsonia secara tiba-tiba.

Daripada kajian yang dilakukan, entacapone tiba-tiba dihentikan, kes rhabdomyolysis atau sindrom ganas neuroleptik akibat pembatalannya tidak dikenal pasti. Sejak munculnya entacapone di pasaran, episod sindrom ganas neuroleptik terpencil telah direkodkan, terutamanya apabila dosnya dan ubat dopaminergik bersamaan dikurangkan atau apabila ubat itu tiba-tiba ditarik. Berdasarkan ini, jika perlu mengubah rejimen terapi ubat menjadi inhibitor levodopa dan DOPA decarboxylase, penting untuk melaksanakannya secara beransur-ansur. Kenaikan dos levodopa mungkin diperlukan.

Semasa merancang anestesia umum, Stalevo digunakan selagi pesakit dibenarkan mengambil cecair dan ubat di dalamnya. Penyambungan semula penggunaan ubat dalam dos yang ditetapkan sebelumnya adalah mungkin setelah anestesia umum, sebaik sahaja pesakit dapat mengambil pilnya sendiri.

Dengan terapi yang berpanjangan, disarankan untuk memantau fungsi ginjal dan hati secara berkala, serta sistem kardiovaskular dan hematologi.

Apabila cirit-birit berlaku, penting untuk memantau berat badan pesakit untuk mengelakkan penurunan berat badan yang berlebihan. Cirit-birit yang berpanjangan dan berterusan yang disebabkan oleh penggunaan entacapone mungkin merupakan tanda kolitis. Cirit-birit berterusan yang berpanjangan adalah asas untuk menghentikan rawatan, menetapkan terapi yang sesuai dan mengenal pasti punca kejadiannya.

Penting untuk membuat pemerhatian yang rapi terhadap pesakit untuk mengenal pasti gangguan kawalan impuls. Pesakit dan mereka yang terlibat dalam rawatan mereka harus diberi amaran mengenai kemungkinan timbulnya gejala gangguan kawalan impuls - kepuasan lapar kompulsif, kerakusan, ketagihan perjudian, hiperseksual, keinginan untuk membeli dan membelanjakan wang, peningkatan libido. Manifestasi ini dapat muncul semasa rawatan dengan agonis dopamin dan / atau ubat dopaminergik, yang termasuk levodopa (termasuk Stalevo). Sekiranya patologi seperti itu dikesan, rejimen terapi harus dikaji semula.

Ujian fungsi hati dan pemeriksaan perubatan umum diperlukan pada pesakit dengan asthenia, anoreksia progresif, dan penurunan berat badan, terutama dalam waktu yang relatif singkat.

Mungkin terdapat hasil positif palsu pada jalur ujian aseton air kencing yang disebabkan oleh karbidopa dan levodopa. Dalam kes ini, reaksi yang dihasilkan tidak mengubah pendidihan analisis air kencing. Semasa memeriksa glikosuria, hasil negatif yang salah dapat diberikan dengan kaedah glukosa oksidase.

Oleh kerana komposisi tablet Stalevo mengandungi sukrosa, penggunaannya dikontraindikasikan pada pesakit dengan malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktosa dan intoleransi galaktosa.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pesakit dalam tempoh pengambilan Stalevo harus berhati-hati ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya, pelaksanaannya memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor, kerana kombinasi levodopa, carbidopa dan entacapone dapat menyebabkan pening dan hipotensi ortostatik simtomatik.

Sekiranya pesakit mengalami episod segera tertidur dan / atau mengantuk, dia disarankan untuk tidak memandu dan melakukan pekerjaan yang memerlukan perhatian yang lebih besar, untuk mengelakkan kecederaan serius atau bahkan kematian (sehingga gejala ini dihilangkan).

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Stalevo tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.

Tidak ada bukti terapi levodopa / carbidopa / entacapone semasa kehamilan. Kajian haiwan telah menunjukkan ketoksikan beberapa komponen ubat kepada janin. Risiko yang mungkin berlaku terhadap tubuh manusia tidak diketahui. Stalevo tidak disyorkan untuk digunakan selama kehamilan, kecuali dalam kes di mana manfaatnya kepada ibu lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul pada janin.

Telah diketahui bahawa levodopa diekskresikan dalam susu ibu, dan ada juga bukti bahawa bahan tersebut menekan laktasi. Carbidopa dan entacapone diekskresikan dalam susu haiwan, tetapi tidak ada bukti bahawa bahan-bahan ini diekskresikan dalam susu manusia. Keselamatan levodopa, carbidopa dan entacapone untuk bayi yang disusui tidak diketahui.

Kajian praklinikal mengenai penggunaan entacapone, carbidopa dan levodopa secara berasingan tidak menunjukkan kesan negatifnya terhadap sistem pembiakan. Tidak ada kajian mengenai kesan gabungan ubat ini pada fungsi pembiakan pada haiwan.

Penggunaan pediatrik

Kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun Stalevo tidak ditetapkan, kerana keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada pesakit kumpulan usia ini belum terbukti.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ubat Stalevo digunakan dengan berhati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• penggunaannya dikontraindikasikan: kegagalan hepatik yang teruk;
• pelantikan itu memerlukan pengawasan perubatan: patologi hati.

Interaksi dadah

Pada masa ini, tidak ada bukti ketidaksesuaian Stalevo dengan ubat antiparkinsonia yang biasa. Telah diketahui bahawa dos entacapone yang tinggi dapat mengubah penyerapan karbidopa. Namun, ketika digunakan sebagai bagian dari rejimen terapi yang disarankan (0,2 g entacapone hingga 10 kali sehari), tidak ditemukan interaksi dengan carbidopa. Menurut kajian mengenai kesan beberapa dos pada pesakit dengan penyakit Parkinson yang menggunakan ubat levodopa dalam kombinasi dengan perencat DOPA-decarboxylase, entacapone dan selegiline tidak saling berinteraksi antara satu sama lain. Dos selegiline untuk rawatan gabungan dengan Stalevo tidak boleh melebihi 0.01 g.

Dadah / bahan, penggunaannya digabungkan dengan levodopa memerlukan berhati-hati termasuk:

• ubat antihipertensi: terapi dengan ubat ini boleh menyebabkan hipotensi ortostatik simptomatik. Dalam kes sedemikian, dos agen antihipertensi disesuaikan;
• antidepresan: dengan latar belakang penggunaan carbidopa / levodopa dengan antidepresan trisiklik, kesan yang tidak diingini dalam bentuk dyskinesia dan hipertensi dapat berkembang.

Interaksi farmakodinamik antara entacapone dan imipramine, serta entacapone dan moclobemide, tidak dikenal pasti dalam kajian yang dilakukan pada sukarelawan yang sihat.

Sebilangan besar pesakit dengan penyakit Parkinson ditindaklanjuti semasa penggunaan persiapan gabungan levodopa, carbidopa dan entacapone dengan pelbagai komponen aktif [inhibitor pengambilan norepinefrin (venlafaxine, maprotiline, desipramine), antidepresan trisiklik, bahan yang dimetabolisme oleh metil catechol-O- sebatian struktur catechol), perencat monoamine oxidase-A]. Kajian-kajian ini tidak menunjukkan interaksi farmakodinamik, namun, disarankan untuk berhati-hati ketika meresepkan ubat ini dalam kombinasi dengan Stalevo.

Kesan terapeutik levodopa dapat dikurangkan ketika diambil serentak dengan antagonis reseptor papaverine, phenytoin, dopamin, termasuk beberapa antiemetik dan antipsikotik. Penting untuk memantau keadaan pesakit dengan hati-hati yang menerima kombinasi tersebut untuk penurunan tindak balas terhadap terapi.

Oleh kerana pertalian antara enzim sitokrom P450 CYP2C9 dan entacapone in vitro, ubat berpotensi dapat berinteraksi dengan komponen aktif, metabolisme yang bergantung kepada isoenzim ini, misalnya, dengan S-warfarin. Kajian interaksi zat-zat ini pada sukarelawan yang sihat tidak mendedahkan kesan entacapone terhadap perubahan tahap S-warfarin dalam plasma darah, sementara garis di bawah kurva "konsentrasi-waktu" R-warfarin meningkat rata-rata sebanyak 18%. Nilai nisbah dinormalisasi antarabangsa meningkat rata-rata 13%. Dianjurkan untuk memantau indikator ini pada pesakit yang menerima Stalevo semasa dirawat dengan warfarin.

Kerana levodopa bersaing dengan beberapa asam amino, penyerapan ubat mungkin terganggu jika diet protein tinggi diikuti. Oleh kerana levodopa dan entacapone mampu berkelat dengan zat besi di saluran gastrointestinal, ubat dengan sediaan yang mengandung zat besi harus diambil pada selang waktu 2 hingga 3 jam.

Menurut kajian in vitro, entacapone mengikat ke laman pengikat kedua untuk albumin manusia, yang juga mengikat bahan lain, termasuk ibuprofen dan diazepam. Perubahan kepekatan terapeutik yang ketara ketika menggunakan kombinasi sedemikian tidak mungkin. Mengikut maklumat terkini yang ada, interaksi seperti ini belum direkodkan.

Analog

Analog Stalevo adalah Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Stalevo

Dadah tiga komponen yang dijelaskan generasi baru telah digunakan untuk rawatan penyakit Parkinson dan parkinsonisme sejak tahun 2003, termasuk lebih dari 10 tahun di Rusia. Selama ini, menurut para pakar, berkat komposisi gabungan, termasuk levodopa, carbidopa dan entateapone inhibitor catechol-O-methyltransferase, ubat ini telah membuktikan dirinya dari pihak terbaik. Ia memberikan rangsangan reseptor dopamin yang lebih stabil, dekat dengan fisiologi, yang membolehkan anda mengekalkan tahap levodopa yang paling seragam dalam plasma darah.

Menurut hasil ujian klinikal terkawal antarabangsa, pelantikan Stalevo kepada pesakit dengan penyakit Parkinson sejak tanda-tanda awal turun naik awal meningkatkan keberkesanan rawatan semasa dan mungkin memberi kesan positif pada perjalanan penyakit berikutnya.

Selain itu, terdapat beberapa ulasan mengenai Stalevo dari pesakit, yang juga menunjukkan kecekapannya yang tinggi.

Harga untuk Stalevo di farmasi

Harga anggaran Stalevo untuk pakej 30 tablet, bergantung pada dosnya, adalah: 100 mg / 25 mg / 200 mg - dari 2982 hingga 3119 rubel; 150 mg / 37.5 mg / 200 mg - dari 2816 hingga 3119 rubel; 50 mg / 12.5 mg / 200 mg - dari 1753 hingga 3058 rubel.

Stalevo: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg 30 pcs. 2959 RUB Beli

Tablet Stalevo hlm. 150mg + 37.5mg + 200mg 30 pcs. RUB 3089 Beli

Stalevo 150 mg / 37.5 mg / 200 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 3089 Beli

Stalevo 50 mg / 12.5 mg / 200 mg tablet bersalut filem 30 pcs. RUB 3399 Beli

Tablet bersalut filem Stalevo 200 mg / 200mg / 50mg 30 pcs. 3670 RUB Beli

Tablet Stalevo hlm. 100mg + 25mg + 200mg 30 pcs. 3761 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!