Tasigna - Arahan Penggunaan, 200 Mg, Ulasan, Harga Ubat

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tasigna

Tasigna: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Tasigna

Kod ATX: L01XE08

Bahan aktif: nilotinib (Nilotinib)

Pengeluar: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07

Tasigna adalah agen antineoplastik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Dos bentuk Tasigna - kapsul gelatin keras (mengandungi hampir putih atau serbuk putih):

• dos 150 mg: saiz # 1, coklat kemerahan, legap, bertanda paksi "NVR" dan "BCR" dalam dakwat hitam;
• dos 200 mg: saiz # 0, kuning muda, legap, bertanda paksi "NVR" dan "TKI" dalam dakwat merah.

Pembungkusan: 4 pcs. dalam lepuh, 7 lepuh dalam kotak kadbod (mungkin untuk membungkus 4 kotak kadbod dalam kotak kadbod); 8 keping. dalam lepuh, 5 lepuh dalam kotak kadbod (mungkin untuk membungkus 3 kotak kadbod dalam kotak kadbod). Setiap pek juga mengandungi arahan untuk menggunakan Tasigna.

Komposisi 1 kapsul:

• bahan aktif: nilotinib (dalam bentuk monohidrat hidroklorida) - 150 atau 200 mg;
• komponen tambahan: koloid silikon dioksida, crospovidone, magnesium stearate, poloxamer 188, laktosa monohidrat;
• shell kapsul: 150 mg kapsul - gelatin, titanium dioksida (E171), pewarna besi merah oksida (E172), pewarna besi oksida kuning (E172); kapsul 200 mg - gelatin, titanium dioksida (E171), oksida kuning pewarna besi (E172);
• komposisi dakwat: kapsul 150 mg - shellac (E904), air, butanol, isopropanol, etanol terdenaturasi (alkohol metilasi), makrogol, oksida hitam pewarna besi (E172); kapsul 200 mg - shellac (E904), air, propilena glikol, kalium hidroksida, pewarna besi oksida merah (E172).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Nilotinib adalah penghambat protein tirosin kinase, ubat antikanker. Mekanisme tindakannya disebabkan oleh kemampuan untuk menekan aktiviti tirosin kinase dari onkoprotein Bcr-Abl sel sel dan sel leukemia terutamanya positif pada kromosom Philadelphia (Ph +).

Kesan penghambatan yang ketara pada onkoprotein jenis liar Bcr-Abl dijelaskan oleh pertalian tinggi untuk laman pengikat dengan adenosin trifosfat (ATP). Ubat ini juga aktif terhadap bentuk mutan 32-33 tahan imatinib dari Bcr-Abl tirosin kinase, kecuali untuk mutasi T315I.

Pada pesakit dengan leukemia myeloid kronik (CML), nilotinib mendorong apoptosis pada sel sel dan sel leukemia positif Ph, dan secara selektif menghalang percambahan.

Tasigna mempunyai sedikit atau tidak ada kesan pada protein kinase lain yang diketahui (termasuk kinase protein keluarga Src), kecuali kinase yang mempunyai reseptor untuk faktor pertumbuhan platelet (PDGRF), reseptor DDR, serta reseptor Kit dan ephrin - mereka dihambat pada kepekatan nilotinib dalam dos terapeutik (untuk pemberian oral) yang disyorkan untuk rawatan CML.

Pada fasa kronik Ph + CML, terapi dengan ubat pada dos 400 mg 2 kali sehari dengan ketidakefektifan atau intoleransi terhadap terapi sebelumnya (termasuk imatinib) memungkinkan tindak balas sitogenetik yang lebih besar dapat dicapai (52% kes). Pada masa yang sama, tindak balas dicapai dengan cepat (rata-rata, dalam 2,8 bulan) dan dengan terapi yang berterusan (selama 2 tahun) berterusan pada 77% pesakit. Tahap kelangsungan hidup keseluruhan pesakit setelah 24 bulan menjalani rawatan dengan nilotinib adalah 87%.

Dalam fasa percepatan Ph + CML, terapi dengan ubat pada dos 400 mg 2 kali sehari dengan tidak berkesannya terapi sebelumnya (termasuk imatinib) atau perkembangan daya tahan terhadapnya, tindak balas hematologi dicapai dalam 55% kes. Dalam kes ini, tindak balas dicapai dengan cepat (dalam 1 bulan) dan dengan terapi yang berterusan (selama 2 tahun) berterusan pada 49% pesakit. Tindak balas sitogenetik yang lebih besar dicapai pada 32% pesakit dan, dengan rawatan yang berterusan, berterusan pada 66% kes.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral Tasigna, kira-kira 30% ubat diserap. Kepekatan maksimum (C _max) dicapai dalam masa kira-kira 3 jam. Pada sukarelawan yang sihat yang mengambil ubat dengan makanan, terdapat peningkatan C _max dan AUC (area di bawah kurva masa konsentrasi) masing-masing sebanyak 112 dan 82%, dibandingkan dengan individu yang menerima kapsul semasa perut kosong.

Sekiranya mengambil Tasigna 30 minit dan 2 jam setelah makan, peningkatan ketersediaan bio nilotinib diperhatikan, masing-masing, sebanyak 29 dan 15%. Pada pesakit yang menjalani gastrektomi separa atau total, penyerapan ubat (bioavailabiliti relatif) masing-masing menurun sekitar 22 dan 48%.

Ketersediaan bio ubat terlarut dalam saus epal tidak berubah jika dibandingkan dengan pengambilan kapsul utuh.

Nisbah kepekatan nilotinib dalam darah dan plasma adalah 0.71. Secara in vitro, sekitar 98% dos terikat pada protein plasma.

Dalam keadaan keseimbangan, pendedahan sistemik ubat bergantung kepada dos. Namun, jika mengambil dos harian lebih dari 400 mg, pergantungan dos peningkatan pendedahan kurang jelas.

Kepekatan keseimbangan harian (C _ss) dalam plasma adalah 35% lebih tinggi apabila mengambil dos 400 mg dua kali sehari daripada ketika mengambil dos 800 mg sekali sehari. AUC selepas dos 400 mg 2 kali sehari lebih kurang 13.4% lebih tinggi daripada selepas dos 300 mg 2 kali sehari. Terhadap latar belakang terapi yang berlangsung selama 12 bulan, ketika menggunakan ubat pada dos 400 mg 2 kali sehari, dibandingkan dengan dos 300 mg 2 kali sehari, peningkatan C _min (kepekatan minimum) dan C _max masing-masing dicatat sebanyak 15,7 dan 14,8% … Dengan peningkatan dalam dos tunggal dari 400 mg hingga 600 mg (dengan dos dua kali sehari), peningkatan _{Css yang ketara} tidak diperhatikan.

C _ss dicapai pada hari ke-8 mengambil Tasigna. Pendedahan plasma nilotinib dalam jangka masa antara penggunaan dos pertama dan pencapaian C _ss apabila ubat diambil 1 kali sehari meningkat sekitar 2 kali, apabila diambil 2 kali sehari - 3,8 kali.

Dalam plasma darah, nilotinib beredar terutamanya tidak berubah. Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat, bahan aktif dimetabolisme terutama oleh pengoksidaan dan hidroksilasi dengan pembentukan metabolit dengan aktiviti farmakologi yang tidak signifikan.

Pada sukarelawan yang sihat, setelah mengambil satu dos ubat, lebih daripada 90% diekskresikan dalam masa 7 hari, terutamanya dengan tinja. Pada masa yang sama, 69% dikeluarkan tidak berubah.

Separuh hayat (T _½) selepas pentadbiran Tasigna berulang adalah lebih kurang 17 jam.

Sekiranya disfungsi hati, tidak ada perubahan ketara dalam ciri farmakokinetik nilotinib. Berbanding dengan individu tanpa disfungsi hati, pada pesakit dengan disfungsi hati yang ringan, sederhana dan teruk dengan satu dos ubat, penurunan AUC nilotinib masing-masing dicatatkan sebanyak 35, 35 dan 19%. C _max dalam keseimbangan masing-masing meningkat 29, 18 dan 22%.

Perbezaan individu dalam parameter farmakokinetik di kalangan populasi umum adalah sederhana hingga signifikan.

Petunjuk untuk digunakan

• Ph + CML yang baru didiagnosis dalam fasa kronik;
• Ph + CML pada fasa kronik dan pada fasa pecutan sekiranya berlaku intoleransi terhadap terapi sebelumnya (termasuk imatinib) atau penentangan terhadapnya.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi keturunan terhadap galaktosa, gangguan penyerapan glukosa / galaktosa, kekurangan laktase;
• umur sehingga 18 tahun;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• penggunaan serentak perencat kuat isoenzim CYP3F4 (ubat dan makanan, termasuk jus limau gedang);
• pentadbiran bersama ubat yang memanjangkan selang QT, terutamanya dengan hipokalemia bersamaan atau hipomagnesemia;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif (kapsul Tasigna digunakan dengan berhati-hati, setelah menilai faedah dan risiko):

• pankreatitis (termasuk sejarah);
• disfungsi hati;
• kehadiran faktor risiko untuk memanjangkan selang QT (pemanjangan selang kongenital QT, penyakit jantung yang tidak terkawal yang teruk atau disebabkan oleh ubat, termasuk bradikardia yang signifikan secara klinikal, angina pectoris tidak stabil, kegagalan jantung kronik, infark miokard).

Tasigna, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tasigna harus diambil secara lisan, antara waktu makan - tidak lebih awal dari dua jam selepas makan dan tidak lebih dari satu jam sebelum makan berikutnya. Kapsul ditelan keseluruhan dengan banyak air. Pesakit yang sukar menelan dibenarkan membuka kapsul dengan segera sebelum mengambil dan mencampurkan kandungannya dengan 1 sudu teh (tidak lebih) saus epal.

Dos yang disyorkan ialah 400 mg (2 kapsul Tasigna 200 mg) 2 kali sehari.

Sekiranya anda terlepas temujanji seterusnya, anda tidak perlu mengambil dos berganda, anda harus mematuhi rejimen rawatan standard.

Terapi ubat dijalankan selagi kesan klinikal berterusan.

Sebelum menetapkan ubat, hipokalemia / hipomagnesemia, peningkatan kepekatan asid urik dan dehidrasi yang signifikan secara klinikal (jika ada) harus diperbetulkan. Sebelum mengambil Tasigna, setelah 7 hari dan secara berkala semasa rawatan, kawalan elektrokardiogram (ECG) ditunjukkan. Semasa terapi, perlu memantau tahap magnesium dan kalium dalam serum darah, terutama pada pesakit yang berisiko mengalami gangguan metabolik.

Penyesuaian dos untuk neutropenia dan trombositopenia

Dengan Ph + CML dalam fasa kronik, sekiranya berlaku penurunan bilangan mutlak neutrofil <1 × 10 ⁹ / L dan / atau jumlah platelet <50 × 10 ⁹ / L, Tasigna harus dibatalkan dan ujian darah klinikal harus dilakukan. Sekiranya dalam masa 2 minggu bilangan neutrofil> 1 × 10 ⁹ / L dan / atau platelet> 50 × 10 ⁹ / L meningkat, rawatan dilanjutkan pada dos yang digunakan sebelum gangguan terapi. Sekiranya sitopenia berterusan, pengurangan dos hingga 400 mg sekali sehari mungkin diperlukan.

Dengan Ph + CML dalam fasa percepatan, sekiranya berlaku penurunan jumlah mutlak neutrofil <0,5 × 10 ⁹ / L dan / atau jumlah platelet <10 × 10 ⁹ / L, Tasigna harus dibatalkan dan ujian darah klinikal harus dilakukan. Sekiranya dalam masa 2 minggu jumlah neutrofil meningkat> 1 × 10 ⁵ / l dan / atau platelet> 20 × 10 ⁹ / l, rawatan dilanjutkan pada dos yang digunakan sebelum gangguan terapi. Sekiranya sitopenia berterusan, pengurangan dos hingga 400 mg sekali sehari mungkin diperlukan.

Penyesuaian dos untuk kesan sampingan bukan hematologi

Sekiranya tindak balas bukan hematologi sederhana atau teruk muncul, Tasigna dibatalkan.

Rawatan boleh disambung semula setelah hilangnya gangguan yang tidak diingini, tetapi pada dos 400 mg 1 kali sehari. Pada masa akan datang, kemungkinan untuk meningkatkan kekerapan pemberian sehingga 2 kali sehari pada kadar 400 mg.

Sekiranya had atas norma (UHN) aktiviti lipase dalam darah adalah 2 kali, kepekatan bilirubin adalah 3 kali, atau transaminase hepatik adalah 5 kali, dos Tasigna harus dikurangkan menjadi 400 mg sekali sehari atau ubat harus terganggu buat sementara waktu.

Kesan sampingan

Tasigna boleh menyebabkan kesan sampingan berikut (mengikut kekerapan kejadiannya, ia dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga <1/10, jarang - dari ≥ 1/1000 hingga <1/100, frekuensi tidak diketahui - beberapa reaksi yang tidak diingini dengan frekuensi yang tidak diketahui):

• neoplasma jinak dan malignan: sering - papilloma kulit; kekerapan tidak diketahui - papilloma mukosa mulut;
• jangkitan: kerap - folikulitis; jarang - kandidiasis (termasuk oral), jangkitan herpes, jangkitan saluran kencing, gastroenteritis, jangkitan saluran pernafasan atas (termasuk rhinitis, faringitis, nasofaringitis), bronkitis, radang paru-paru; frekuensi tidak diketahui - furuncle, abses subkutan, abses kawasan perianal, sepsis, mycosis kulit licin kaki;
• dari sistem hematopoietik: sangat kerap - trombositopenia, neutropenia, anemia; selalunya - limfopenia, pancytopenia, neutropenia demam; frekuensi tidak diketahui - leukositosis, trombositemia, eosinofilia;
• metabolisme: sering - anoreksia, penurunan selera makan, hiperkolesterolemia, hiperglikemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus, gangguan elektrolit (hipokalemia, hiperkalemia, hipokalsemia, hiperkalsemia, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipomagnesemia); jarang - peningkatan selera makan, kekeringan; kekerapan tidak diketahui - dislipidemia, hiperurisemia, hipoglikemia, gout;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: selalunya - perasaan berdebar-debar, panas memerah, pemanjangan selang QT pada elektrokardiogram, angina pectoris, peningkatan tekanan darah, aritmia (termasuk bradikardia, takikardia, extrasystole, flutter atrium, fibrilasi atrium, blok AV); jarang berlaku - sianosis, krisis hipertensi, kemunculan murmur di jantung, penyakit jantung iskemia, efusi perikardial, kegagalan jantung, pembentukan hematoma, penyumbatan arteri periferal; frekuensi tidak diketahui - menurunkan tekanan darah, disfungsi ventrikel, penurunan fraksi ejeksi, perikarditis, trombosis, kejutan hemoragik, infark miokard;
• dari sistem pencernaan: sangat kerap - loya, muntah, sembelit, cirit-birit; kerap - sakit perut (termasuk di kawasan epigastrik), kembung perut, kembung, ketidakselesaan perut, dispepsia, disfungsi hati, pankreatitis; jarang - mulut kering, ulserasi mukosa mulut, stomatitis, sakit pada esofagus, refluks gastroesofagus, melena, pendarahan gastrousus, kerosakan hati toksik, penyakit kuning, hepatitis; frekuensi tidak diketahui - peningkatan kepekaan enamel gigi, gingivitis, enterokolitis, gastritis, pendarahan retroperitoneal, muntah dengan darah, perforasi ulser gastrointestinal, ulser gastrik, penyumbatan sebahagian usus, hernia hiatal, esofagitis ulseratif, hepatomegali, kolangitis;
• dari sistem pernafasan: sering - mimisan, disfonia, batuk, sesak nafas pada waktu rehat dan semasa bersenam; jarang - kerengsaan mukosa faring, sakit pada faring dan / atau laring, sakit dada, penyakit paru-paru interstitial, pleurisy, sakit pleura, efusi pleura, edema paru; frekuensi tidak diketahui - berdehit, hipertensi paru;
• dari sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala; sering - pelanggaran rasa, paresthesia, hypesthesia, neuropati periferal, pening; jarang - gangguan kepekatan, migrain, hiperestesia, gegaran, kehilangan kesedaran, pendarahan intrakranial; frekuensi tidak diketahui - disestesia, kelesuan, neuritis optik, sindrom kaki gelisah, edema serebrum;
• pada bahagian jiwa: sering - kegelisahan, insomnia, kemurungan; kekerapan tidak diketahui - kekeliruan, dysphoria, disorientation, amnesia;
• dari sistem endokrin: jarang - hipo- atau hipertiroidisme; kekerapan tidak diketahui - tiroiditis, hiperparatiroidisme sekunder;
• dari sistem imun: kekerapan tidak diketahui - hipersensitiviti;
• dari sistem kencing: sering - pollakiuria; jarang - desakan mendesak untuk membuang air kecil, disuria, nokturia; kekerapan tidak diketahui - inkontinensia kencing, hematuria, kromaturia, kegagalan buah pinggang;
• dari sistem pembiakan: jarang - disfungsi ereksi, ginekomastia, sakit pada kelenjar susu; kekerapan tidak diketahui - menorrhagia, pembengkakan puting, benjolan payudara;
• dari sistem muskuloskeletal: sangat kerap - myalgia; kerap - sakit tulang, kekejangan otot, sakit di bahagian hujung kaki, arthralgia, sakit muskuloskeletal (termasuk di dada), sakit di kawasan iliac, sakit di bahagian sisi; jarang - kelemahan otot, kekakuan, pembengkakan sendi; frekuensi tidak diketahui - arthritis;
• dari organ pendengaran: sering - vertigo; frekuensi tidak diketahui - bunyi bising / sakit di telinga, gangguan pendengaran;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - sindrom mata kering, mata gatal, edema periorbital, pendarahan intraokular, konjungtivitis; jarang berlaku - kerengsaan mata, edema kelopak mata, kemerosotan / penglihatan kabur, hiperemia (konjungtiva, sklera, bola mata), fotopsia, penurunan ketajaman penglihatan; kekerapan tidak diketahui - sakit pada mata, bengkak kelopak mata, diplopia, blepharitis, edema kepala saraf optik, pendarahan pada konjunktiva, chorioretinopathy, photophobia, penyakit pada selaput lendir mata, konjungtivitis alergi;
• reaksi dermatologi: sangat kerap - ruam, gatal-gatal; selalunya - kulit kering, urtikaria, jerawat, hiperhidrosis, peningkatan berpeluh pada waktu malam, dermatitis (alergi dan bentuk jerawat), eritema, eksim, pendarahan subkutan; jarang - sakit kulit, bengkak muka, ruam pengelupasan, ekimosis, ruam ubat; kekerapan tidak diketahui - pengelupasan kulit, perubahan warna kulit, hiperpigmentasi kulit, atrofi / hipertropi kulit, sista kulit, lepuh, hiperplasia kelenjar sebum, ulser kulit, petechiae, sindrom eritrodysesthesia palmar-plantar, peningkatan fotosensitiviti, eritema nodosum, eritema multiforme;
• parameter makmal: selalunya - kenaikan / penurunan berat badan, penurunan hemoglobin, peningkatan fosfatase alkali plasma, kreatin fosfokinase, amilase dan aktiviti transpeptidase gamma-glutamil; jarang - peningkatan kepekatan urea dan aktiviti dehidrogenase laktat dalam plasma darah; kekerapannya tidak diketahui - peningkatan tahap hormon paratiroid dalam plasma darah, kepekatan troponin, insulin, bilirubin tidak terkonjugasi, lipoprotein berketumpatan sangat rendah dan lipoprotein berketumpatan tinggi;
• yang lain: sangat kerap - peningkatan keletihan; sering - pengekalan cecair dan edema, asthenia, malaise umum, demam, ketidakselesaan dada, sakit leher dan belakang, sakit dada (termasuk bukan kardiologi), alopecia; jarang berlaku - perubahan suhu badan (pergantian sensasi panas dan sejuk), menggigil, sindrom seperti selesema, edema muka, edema periferal; kekerapannya tidak diketahui - edema setempat, serta sindrom lisis tumor (hubungan dengan penggunaan nilotinib belum dapat dijumpai).

Overdosis

Terdapat laporan kes overdosis terpencil. Pesakit mengambil sejumlah kapsul yang tidak ditentukan bersama dengan ubat dan alkohol lain. Gejala seperti muntah, mengantuk, dan neutropenia diperhatikan. Tanda-tanda kerosakan hati toksik dan perubahan EKG tidak diperhatikan.

Sekiranya mengambil Tasigna dalam dos yang berlebihan, diperlukan untuk memantau keadaan pesakit dengan teliti. Rawatan adalah tanpa gejala.

arahan khas

Rawatan dengan Tasigna hanya dapat dilakukan oleh pakar perubatan dengan pengalaman yang sesuai dalam rawatan CML. Fungsi hati (tahap bilirubin dan transaminase) harus dipantau setiap bulan.

Terhadap latar belakang terapi antikanker, anemia, trombositopenia dan neutropenia mungkin berkembang (terutama pada pesakit dengan CML dalam fasa percepatan), oleh itu, ujian darah klinikal harus dilakukan secara berkala: dalam dua bulan pertama - setiap 2 minggu, kemudian - sekali sebulan atau sekiranya memerlukan keperluan klinikal … Myelosuppression yang berlaku biasanya dapat dikawal dan dibalikkan. Untuk menormalkan jumlah platelet dan neutrofil, pengurangan dos Tasigna atau pemberhentian sementara ubat sering kali mencukupi.

Sekiranya terdapat peningkatan aktiviti lipase plasma, disertai dengan gejala perut, anda harus berhenti mengambil ubat sementara dan melakukan pemeriksaan tambahan untuk mengecualikan pankreatitis.

Ketersediaan bio nilotinib dapat dikurangkan pada pasien yang telah menjalani gastrektomi, jadi rawatan harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Kira-kira 0.1-1% pesakit dengan penyakit jantung atau risiko komplikasi kardiovaskular yang tinggi mengalami kematian secara tiba-tiba dalam ujian klinikal. Semua pesakit mempunyai penyakit bersamaan atau secara bersamaan menerima terapi dengan ubat lain. Faktor risiko tambahan mungkin terganggu repolarisasi ventrikel. Menurut data penyelidikan pasca pemasaran, kekerapan laporan spontan kes kematian mengejut setiap tahun per pesakit adalah 0,02%.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh terapi antikanker, kesan sampingan dapat timbul (misalnya, gangguan penglihatan, pening), yang dapat memberi kesan negatif pada kemampuan untuk berkonsentrasi dan kecepatan reaksi. Dalam hal ini, pasien yang menerima Tasigna disarankan untuk berhati-hati ketika memandu dan melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tasigna dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui.

Dalam tempoh rawatan ubat, lelaki dan terutama wanita harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Penggunaan pediatrik

Tasigna tidak diresepkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun, kerana tidak ada pengalaman dalam merawat pesakit kumpulan usia ini dengan ubat tersebut.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Nilotinib dan metabolitnya tidak diekskresikan oleh buah pinggang, oleh itu, pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, penurunan jumlah pembersihan Tasigna tidak diharapkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dalam gangguan hati, penyesuaian dos tidak diperlukan, tetapi Tasigna harus digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu menyesuaikan rejimen terapi ubat untuk pesakit tua.

Interaksi dadah

Apabila nilotinib digabungkan dengan ketoconazole (perencat kuat isoenzim CYP3A4), peningkatan ketersediaan bio nilotinib 3 kali ganda pada sukarelawan yang sihat. Sehubungan itu, disarankan untuk mengelakkan pemberian perencat kuat isoenzim CYP3A4 secara serentak (termasuk ketoconazole, voriconazole, itraconazole, telithromycin, clarithromycin, ritonavir). Sekiranya perlu, anda harus mempertimbangkan kemungkinan melakukan terapi alternatif dengan ubat-ubatan yang tidak menghalang atau sedikit menghalang isoenzim yang ditentukan. Sekiranya penggunaan ubat-ubatan ini diperlukan, disarankan untuk menghentikan rawatan dengan Tasigna. Sekiranya penarikan sementara tidak mungkin dilakukan, kemungkinan pemanjangan selang QTcF harus dipantau dengan teliti.

Dalam tempoh rawatan dengan nilotinib, penggunaan jus limau gedang dan produk makanan lain yang terkenal sebagai perencat isoenzim CYP3A4 harus dielakkan.

Pengaruh isoenzim CYP3A4 (termasuk St. John's wort, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, rifampicin) dapat meningkatkan metabolisme nilotinib dan, sebagai akibatnya, mengurangkan kepekatan plasmanya. Contohnya, rifampicin (digunakan selama 12 hari pada 600 mg sehari) mengurangkan pendedahan sistemik nilotinib sebanyak 80%. Dianjurkan untuk mempertimbangkan kemungkinan meresepkan ubat lain yang kurang memberi kesan pada isoenzim yang ditentukan.

Dadah yang mempengaruhi P-glikoprotein dan / atau isoenzim CYP3A4 mampu mempengaruhi penyerapan dan meningkatkan kepekatan nilotinib dalam plasma darah. Dalam kajian klinikal penggunaan gabungan nilotinib dan imatinib, peningkatan AUC nilotinib sebanyak 18-40%, dan AUC imatinib sebanyak 18-39% diperhatikan.

Tasigna tidak boleh digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan antiarrhythmic (seperti disopyramide, sotalol, quinidine, procainamide, amiodarone) dan ubat-ubatan lain yang menyebabkan pemanjangan selang QT (seperti haloperidol, clarithromycin, halofantrine, bepridil, pimozide, moxifloxacin, chlorquin, metadone.

Dengan satu dos Tasigna dengan midazolam pada individu yang sihat, peningkatan kepekatan yang terakhir sebanyak 30% diperhatikan, tetapi tahap metabolisme ke metabolit utama (1-hydroxyimidazolam) tidak berubah.

Kelarutan nilotinib bergantung pada tahap pH, jadi ketika meningkat, kelarutan ubat menurun. Pada sukarelawan yang sihat dengan peningkatan pH yang ketara disebabkan oleh pengambilan esomeprazole (selama 5 hari, 40 mg sekali sehari), penurunan penyerapan nilotinib adalah sederhana (penurunan C _max dan AUC masing-masing sebanyak 27 dan 34%). Sekiranya perlu, Tasigna dapat digunakan bersama dengan perencat pam proton.

Tidak ada interaksi ubat dengan penggunaan perangsang hematopoietik secara serentak (seperti eritropoietin dan faktor perangsang koloni granulosit), anagrelida, hidroksiskarbamida.

Pada sukarelawan yang sihat, nilotinib tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap sifat farmakologi warfarin.

Apabila Tasigna diambil dengan makanan, penyerapan ubat meningkat, akibatnya kepekatan plasmanya meningkat.

Analog

Analog Tasigna adalah: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa Sutent, Tagrisso, Erlotinib, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tasigna

Ulasan mengenai Tasigna hanya sedikit, yang kemungkinan besar disebabkan oleh spesifik penerapannya. Doktor menunjukkan bahawa nilotinib adalah ubat pilihan untuk rawatan leukemia myeloid kronik, terutama dalam kes tidak berkesan terapi sebelumnya dengan Glivec. Tasigna berkesan walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan, tetapi umumnya sukar untuk ditoleransi. Pelbagai reaksi buruk disebutkan, termasuk mual, kurang selera makan, pening, sakit kepala, sakit pada sendi dan tulang, bengkak, dll.

Harga untuk Tasigna di farmasi

Kos ubat bergantung pada dos, jumlah kapsul dalam bungkusan, serta rangkaian farmasi dan wilayah penjualan. Harga anggaran untuk Tasigna 150 mg adalah 153 708 rubel. sebungkus 112 kapsul. Sebungkus 120 kapsul 200 mg Tasigna boleh dibeli dengan harga RUB 163,062. di belakang.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!