Natrium thiopental
Thiopental sodium: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga sapu di farmasi
Nama Latin: Thiopental Sodium
Kod ATX: N01AF03
Bahan aktif: natrium thiopental (natrium thiopental)
Pengilang: JSC SINTEZ (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-26
Thiopental sodium adalah agen penyedutan anestetik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos natrium Thiopental adalah serbuk untuk menyediakan larutan untuk pentadbiran intravena: hygroscopic, warna - putih atau hampir putih, atau dari kekuningan-putih hingga kehijauan-kuning pucat (masing-masing 0,5 g dalam botol 10 atau 20 ml, masing-masing 1 g botol dengan jumlah 20 ml, dalam kotak kadbod 1, 5 atau 10 botol; pembungkusan untuk hospital - 50 botol dalam kotak kadbod).
Bahan aktif: sodium thiopental, dalam satu botol - 0,5 atau 1 g.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Natrium thiopental adalah turunan asid thiobarbituric, agen bukan penyedutan untuk anestesia umum bertindak pendek. Ia mempunyai kesan hipnosis, analgesik yang lemah dan beberapa kesan relaksasi otot.
Ia melambatkan masa pembukaan saluran yang bergantung pada GABA (asid gamma-aminobutyric) pada membran postynaptic neuron di otak, menyebabkan hiperpolarisasi membran, dan memanjangkan masa kemasukan ion klorida ke dalam sel saraf. Menindas kesan rangsangan asid amino (glutamat dan aspartat).
Dalam dos yang tinggi, secara langsung mengaktifkan reseptor GABA, kerana ia mempunyai kesan merangsang GABA.
Meningkatkan ambang kegembiraan neuron, menyekat pengaliran dan penyebaran impuls kejang di otak, akibatnya ia juga mempunyai sifat antikonvulsan.
Menekan refleks polysynaptic dan melambatkan pengaliran interneuron saraf tunjang, yang menyumbang kepada kelonggaran otot.
Mengurangkan penggunaan oksigen dan glukosa oleh otak, serta intensiti proses metabolik di otak.
Kesan hipnotik natrium Thiopental menampakkan dirinya dalam mempercepat proses tertidur dan mengubah struktur tidur.
Ubat ini mempunyai kemampuan bergantung pada dos untuk menghalang pusat pernafasan dan mengurangkan kepekaannya terhadap karbon dioksida. Ia juga mempunyai kesan kardiodepresan yang bergantung pada dosis, iaitu, mengurangkan jumlah darah minit dan strok, dan menurunkan tekanan darah. Meningkatkan kapasiti sistem vena, mengurangkan kadar penapisan glomerular dan aliran darah hepatik.
Ubat ini mempunyai kesan yang menarik pada saraf vagus (nervus vagus), boleh menyebabkan rembesan lendir dan laringospasme.
Anestesia umum berlaku dalam 30-40 saat selepas pemberian natrium Thiopental secara intravena, selepas 8-10 minit - selepas pemberian rektum. Selepas satu dos, tempoh anestesia adalah 10-30 minit, diakhiri dengan mengantuk dan amnesia mundur. Kesan analgesik ubat berakhir apabila pesakit bangun.
Farmakokinetik
Selepas pemberian intravena, natrium thiopental dengan cepat meresap ke otak, hati, ginjal, tisu adiposa dan otot rangka. Kepekatan maksimum di otak mencapai dalam 30 saat, pada otot - dalam 15-30 minit. Di depot lemak, kepekatannya 6-12 kali lebih tinggi daripada pada plasma darah.
Ubat ini dicirikan oleh pengikatan protein plasma yang agak tinggi - 76-86%. Jumlah agihan adalah 1.7-2.5 l / kg, pada wanita hamil - 4.1 l / kg, pada pesakit gemuk - 7.9 l / kg.
Natrium thiopental melintasi penghalang plasenta. Diekskresikan dalam susu ibu.
Proses metabolik berlaku terutamanya di hati, akibatnya metabolit tidak aktif terbentuk. Sebilangan besar ubat tidak aktif di ginjal dan otak, kira-kira 3-5% daripada dos yang diberikan disulfurisasi ke pentobarbital.
Separuh hayat pada orang dewasa adalah: dalam fasa pengedaran - 5-9 minit, dalam fasa penyingkiran - 3-8 jam. Masa boleh meningkat hingga 10-12 jam, pada wanita hamil - hingga 26,1 jam, pada pesakit dengan obesitas bersamaan - hingga 27,5 jam. Separuh hayat pada kanak-kanak adalah 6.1 jam.
Pelepasan ubat adalah 1.6-4.3 ml / kg / minit, semasa kehamilan - 286 ml / minit.
Natrium thiopental diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang melalui penapisan glomerular.
Sekiranya penggunaan ubat berulang kali, penumpukan diperhatikan, yang berkaitan dengan kemampuannya untuk terkumpul dalam tisu adiposa.
Petunjuk untuk digunakan
Thiopental sodium digunakan sebagai anestetik umum untuk intervensi pembedahan jangka pendek, serta untuk induksi dan anestesia umum asas (diikuti dengan penggunaan relaksan otot dan analgesik).
Sebagai tambahan, ubat ini boleh digunakan dalam kes berikut:
- status epileptikus;
- sawan epilepsi besar (grand mal);
- peningkatan tekanan intrakranial;
- sintesis ubat dan analisis ubat dalam psikiatri;
- pencegahan hipoksia serebrum (dengan endarterektomi karotid, peredaran buatan, operasi bedah saraf pada kapal otak).
Kontraindikasi
- penyakit yang merupakan kontraindikasi untuk anestesia umum;
- status asma;
- terkejut;
- hipertensi malignan;
- porphyria, termasuk intermiten akut (termasuk riwayat pesakit atau keluarga terdekatnya);
- mabuk dengan ubat-ubatan untuk anestesia umum, pil tidur, analgesik narkotik atau etanol;
- tempoh penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap ubat.
Natrium thiopental harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut: kanak-kanak, obesiti, kehamilan, penyakit radang nasofaring, sindrom demam, penyakit paru obstruktif kronik, asma bronkial, distrofi otot, myotonia, cachexia, myasthenia gravis, myxedema, penyakit Addison, hipovolemia, anemia diabetes mellitus, hipotensi arteri, kekurangan kardiovaskular yang teruk, pelanggaran berat fungsi kontraktil miokardium, keruntuhan, kegagalan hati dan / atau ginjal, ubat yang berlebihan.
Arahan untuk penggunaan natrium thiopental: kaedah dan dos
Natrium thiopental diberikan secara perlahan (untuk mengelakkan keruntuhan) secara intravena.
Orang dewasa ditunjukkan penggunaan larutan 2-2,5%, lebih jarang - 5% (dalam kes ini, teknik pemberian pecahan digunakan), pesakit tua yang lemah dan kanak-kanak disuntik dengan larutan 1%.
Penyelesaiannya disediakan dalam air suntikan steril tepat sebelum pentadbiran. Pra-ubat dijalankan dengan metacin atau atropin.
Untuk pengenalan orang dewasa ke dalam anestesia umum, dos percubaan 25-75 mg pertama kali diberikan. Selepas 60 saat, dos utama diberikan - 200-400 mg (50-100 mg pada selang 30-40 saat sehingga kesan yang diinginkan dicapai atau sekali pada kadar 3-5 mg / kg berat badan). Dos yang disyorkan untuk mengekalkan anestesia ialah 50-100 mg.
Rejimen dos untuk orang dewasa untuk petunjuk lain:
- sawan (untuk menghentikannya): 75–125 mg intravena selama 10 minit;
- sawan dengan anestesia tempatan (untuk menghentikannya): 125-250 mg selama 10 minit;
- hipoksia serebrum: 1.5–3.5 mg / kg selama 1 minit sehingga penahanan peredaran darah sementara;
- analisis ubat: 100 mg selama 1 minit. Pesakit ditawarkan untuk menghitung perlahan dari 100 hingga 1. Segera sebelum tertidur, pemberian ubat dihentikan, kerana pesakit mesti berada dalam keadaan separuh terjaga untuk mengekalkan kemampuan menjawab soalan.
Dosis tunggal natrium Thiopental maksimum untuk orang dewasa ialah 1000 mg (50 ml larutan 2%).
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (pelepasan kreatinin <10 ml / min) diberikan 75% daripada dos purata untuk pesakit dewasa.
Kadar suntikan larutan yang disyorkan tidak lebih daripada 1 ml per minit. Pada mulanya, 1-2 ml biasanya disuntik, selepas 20-30 saat - selebihnya.
Bagi kanak-kanak, ubat disuntik secara intravena dalam aliran selama 3-5 minit, sekali dalam dos 3-5 mg / kg.
Dos yang disyorkan sebelum anestesia penyedutan tanpa ubat awal: bayi baru lahir - 3-4 mg / kg, kanak-kanak dari 1 hingga 12 bulan - 5-8 mg / kg, kanak-kanak dari 1 hingga 12 tahun - 5-6 mg / kg.
Dos untuk kanak-kanak dengan berat 30-50 kg dengan anestesia umum ialah 4-5 mg / kg. Dos penyelenggaraan adalah 25 hingga 50 mg.
Kanak-kanak yang mengalami gangguan fungsi ginjal (pelepasan kreatinin <10 ml / min) diberikan 75% daripada purata dos kanak-kanak.
Kesan sampingan
- pada bahagian sistem kardiovaskular: aritmia, penurunan tekanan darah, takikardia, keruntuhan;
- dari sistem saraf: kelesuan, pening, sakit kepala, ataksia, kekejangan otot, peningkatan nada saraf vagus, sawan epilepsi, mengantuk dalam tempoh selepas operasi, amnesia anterograde, kegelisahan; dalam kes yang jarang berlaku - kelumpuhan saraf radial, psikosis mengigau pasca operasi (pergolakan, kekeliruan, kegelisahan, halusinasi, kegelisahan, sakit belakang, sindrom kaki gelisah);
- pada bahagian sistem pernafasan: hipersekresi lendir bronkus, bersin, batuk, dispnea, apnea, bronkospasme, laringospasme, kemurungan pusat pernafasan, hipoventilasi paru-paru;
- dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah dan hipersalivasi dalam tempoh selepas operasi;
- tindak balas alahan: rhinitis, ruam, urtikaria, pruritus, pembilasan kulit, kejutan anaphylactic; dalam kes yang jarang berlaku - anemia hemolitik dengan gangguan fungsi ginjal (kehilangan selera makan, loya, muntah, kelemahan yang tidak biasa, pucat kulit, demam, sakit di perut, kaki dan punggung bawah);
- reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan, kerengsaan tisu di tempat suntikan (mengelupas dan pembilasan kulit), kekejangan vaskular dan trombosis di tempat suntikan, trombophlebitis (dengan pengenalan penyelesaian dengan kepekatan natrium thiopental yang tinggi), kerosakan pada saraf yang sesuai untuk tempat suntikan, nekrosis;
- yang lain: cegukan.
Overdosis
Overdosis ubat boleh muncul dengan gejala berikut (dengan kesan toksik bermula dari saat pertama): penurunan tekanan darah yang ketara, takikardia, gangguan air dan elektrolit, laringospasme, kemurungan pernafasan (hingga apnea), hiperaktif otot, kejang, kemurungan sistem saraf pusat (CNS, delirium pasca-anestetik. Apabila dos yang sangat tinggi diberikan, keruntuhan peredaran darah, edema paru, dan serangan jantung mungkin berlaku.
Penawar natrium thiopental adalah bemegrid. Janji temu untuk gangguan bersama: laringospasme - 100% oksigen di bawah tekanan dan relaksan otot; penangkapan pernafasan - 100% oksigen dan pengudaraan paru-paru buatan; penurunan tekanan darah atau keruntuhan yang ketara - penyelesaian pengganti plasma, agen vasopresif dan / atau ubat-ubatan dengan kesan inotropik positif; sawan - diazepam. Sekiranya terapi tidak berkesan, penenang otot ditetapkan dan pengudaraan paru-paru buatan dilakukan.
arahan khas
Thiopental sodium termasuk dalam senarai bahan kuat No. 1 Jawatankuasa Tetap Pengawalan Dadah Kementerian Kesihatan Persekutuan Rusia.
Thiopental sodium digunakan oleh ahli anestesi-resusitasi hanya di institusi perubatan khusus yang dilengkapi dengan peralatan dan cara yang diperlukan untuk mengekalkan aktiviti jantung dan memastikan patensi saluran udara, termasuk pengudaraan paru-paru buatan.
Masa untuk mencapai dan mengekalkan anestesia umum dari kedalaman dan jangka masa yang diperlukan tidak hanya bergantung pada jumlah ubat, tetapi juga pada kepekaan individu pesakit terhadap natrium thiopental.
Penyelesaiannya diberikan secara intravena sahaja. Sekiranya suntikan intra-arteri tidak sengaja berlaku, kekejangan sesaat kapal berlaku, disertai dengan peredaran darah yang terganggu lebih jauh dari tempat suntikan, yang boleh menyebabkan trombosis kapal utama, perkembangan nekrosis dan gangren berikutnya. Tanda pertama pemberian ubat intra-arteri pada pesakit yang sedar adalah aduan sensasi terbakar di sepanjang arteri, pada pesakit di bawah anestesia - warna kulit gelap, sianosis bintik atau blanching sementara. Dalam kes ini, pemberhentian pemberian natrium Thiopental, pengenalan larutan heparin ke tempat lesi dengan terapi antikoagulan lebih lanjut, pemberian larutan glukokortikosteroid diikuti dengan terapi sistemik, sekatan plexus brachial atau blokade simpatik (pemberian prokain intra-arteri).
Sekiranya ubat secara tidak sengaja masuk ke bawah kulit, kerengsaan kimia pada tisu adalah mungkin, yang dikaitkan dengan nilai larutan pH yang tinggi. Untuk penyerapan semula infiltrat dengan cepat, disarankan untuk menggunakan anestetik tempatan dan memanaskannya untuk mengaktifkan peredaran tempatan.
Pesakit dengan penyakit radang saluran pernafasan atas perlu memastikan kepatuhannya, hingga intubasi trakea.
Dengan suntikan jet Thiopental natrium intravena, kanak-kanak atau remaja di bawah 18 tahun mesti memantau keadaan mereka dengan teliti untuk mengenal pasti gejala kemungkinan penurunan tekanan darah, hemolisis, kemurungan pernafasan, ekstravasasi.
Pembengkakan subkutan adalah tanda pemborosan.
Pesakit yang menerima digoxin atau diuretik, dan pesakit yang menerima morfin semasa pra-rawatan, serta setelah pemberian diazepam atau atropin, dos natrium Thiopental harus dikurangkan.
Predikasi dapat dilakukan dengan ubat konvensional, kecuali derivatif fenotiazin.
Dengan anestesia yang berpanjangan, apabila kesan hipnotik natrium thiopental disokong oleh penggunaan anestetik penyedutan dan / atau pemberian anestetik jangka panjang intravena, dos natrium thiopental tidak boleh melebihi 1000 mg, yang dikaitkan dengan risiko kesan kumulatif.
Pada pesakit penyalahgunaan alkohol, kesan anestetik ubat tidak boleh dipercayai.
Dengan syarat pengudaraan buatan, natrium thiopental dapat digunakan bersama dengan relaksan otot.
Ubat ini meningkatkan nada vagus saraf; oleh itu, dos atropin yang mencukupi ditunjukkan sebelum penggunaannya. Sejurus selepas bermulanya anestesia umum, saluran udara mesti dipastikan. Perkembangan ketagihan adalah mungkin.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Thiopental tidak mempengaruhi nada rahim semasa kehamilan. Selepas pentadbiran, kepekatan maksimum pada tali pusat mencapai dalam 2-3 minit. Dos maksimum yang dibenarkan ialah 250 mg. Ubat ini dapat menekan sistem saraf pusat pada bayi baru lahir.
Semasa mengandung, natrium Thiopental hanya digunakan dalam kes-kes khas, apabila manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko.
Semasa penyusuan, penggunaan anestetik dikontraindikasikan.
Penggunaan pediatrik
Pada masa kanak-kanak, ubat itu digunakan dengan berhati-hati dan hanya dalam bentuk penyelesaian 1%.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu (pelepasan kreatinin kurang dari 10 ml / min) ditetapkan 75% daripada dos biasa.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Menurut arahan, natrium Thiopental harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua yang lemah disuntik dengan larutan ubat 1%.
Interaksi dadah
Natrium thiopental mengurangkan kesan kontraseptif, antikoagulan tidak langsung (derivatif kumarin), glukokortikosteroid, griseofulvin. Menguatkan tindakan ubat-ubatan yang mendorong perkembangan hipotermia, kesan toksik dari methotrexate.
Farmaseutikal tidak sesuai dengan analgesik narkotik (codeine, morphine), relaksan otot (suxamethonium, tubocurarine), ubat-ubatan anxiolytic (penenang), antibiotik (amikacin, benzylpenicillin, cefapirin), asid ascoru-rinoic, epitopolymerine, chloramp efedrin, atropin. Jangan campurkan sodium thiopental dalam picagari yang sama atau suntikan melalui jarum yang sama dengan larutan berasid.
Tindakan natrium thiopental dilemahkan oleh beberapa antidepresan, analeptics dan aminophylline, dipertingkatkan dengan H 1 -histamine blockers dan ubat-ubatan yang menghalang rembesan tiub (contohnya, probenecid).
Dengan penggunaan diazoksida secara serentak, risiko menurunkan tekanan darah meningkat.
Ketamine memanjangkan masa pemulihan selepas pemulihan dari anestesia umum, meningkatkan risiko kemurungan pernafasan dan menurunkan tekanan darah.
Apabila natrium thiopental digabungkan dengan ubat antihipertensi, diuretik atau penyekat ganglion, kesan hipotensi dipertingkatkan.
Magnesium sulfat meningkatkan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat.
Dengan gabungan penggunaan etanol atau ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat, tindakan farmakologi saling dipertingkatkan. Mungkin kemurungan ketara sistem saraf pusat dan fungsi pernafasan, peningkatan kesan hipotensi dan tahap anestesia.
Natrium thiopental menyaingi bemegrid.
Analog
Thiopental adalah analog sodium thiopental.
Terma dan syarat penyimpanan
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak, kering dan dilindungi dari cahaya.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai natrium thiopental
Sekiranya ubat diberikan dengan betul dan dalam dos yang mencukupi, komplikasi selepas pembedahan dengan penggunaannya tidak boleh timbul. Ulasan negatif terhadap natrium Thiopental membimbangkan perkembangan kesan sampingan. Pada masa yang sama, para pakar, sebagai peraturan, tidak mengaitkan kejadiannya dengan penggunaan anestetik ini dan merujuk kepada alasan lain.
Harga untuk sodium Thiopental di farmasi
Harga natrium Thiopental tidak diketahui, kerana ubat ini hanya digunakan di rumah sakit, dan sukar untuk mencarinya di pasaran.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
