Ultibro Breezhaler - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Ultibro Breezhaler

Kod ATX: R03AL04

Bahan aktif: indacaterol (Indacaterol) + glycopyrronium bromide (Glycopyrronium bromide)

Pengeluar: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-09-07

Harga di farmasi: dari 1890 rubel.

Beli

Ultibro Breezhaler adalah gabungan bronkodilator yang dihirup.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - kapsul dengan serbuk untuk penyedutan: telus, padat, tidak berwarna, saiz 3, pada penutup terdapat tanda hitam dalam bentuk logo syarikat, di badan di bawah jalur biru berganda bertuliskan "IGP110.50", dibuat dengan dakwat biru; kapsul mengandungi serbuk putih atau hampir putih (dalam kotak kadbod 1, 2, 5, 8, 15 atau 25 lepuh dari 6 kapsul, lengkap dengan alat pernafasan - alat untuk penyedutan, serta arahan penggunaan Ultibro Breezhaler).

Bahan aktif dalam 1 kapsul:

• asas glycopyrronium - 0,05 mg (glycopyrronium bromida - 0,063 mg);
• asas indacaterol 0.11 mg (indacaterol maleat 0.143 mg).

Komponen tambahan (1 kapsul):

• serbuk: magnesium stearat - 0,037 mg; laktosa monohidrat - 24.757 mg;
• shell kapsul: kalium klorida - 0.18 mg; hypromellose - 45.7 mg; karagenan - 0,42 mg; air - 2.7 mg;
• dakwat hitam: shellac, pewarna besi hitam oksida (E 172), propilena glikol, kalium hidroksida, air;
• dakwat biru: indigo carmine (E 132), shellac, titanium dioxide, propylene glycol.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ultibro Breezhaler adalah salah satu ubat gabungan yang disedut lama. Bahan aktif - glycopyrronium bromide dan indacaterol, menyumbang kepada kelonggaran otot licin bronkus, sementara kerana mekanisme tindakan yang berbeza, saling memperkuat kesan bronkodilating diperhatikan.

Glycopyrronium bromide adalah penyekat m-antikolinergik yang dihirup yang bertindak panjang, yang bertujuan untuk terapi penyelenggaraan gangguan konduksi bronkus pada pesakit dengan COPD (penyakit paru obstruktif kronik). Mekanisme tindakannya disebabkan oleh penyekat tindakan bronkokonstriktor asetilkolin pada sel otot licin saluran pernafasan, kerana kesan bronkodilatori diperoleh.

Di dalam tubuh manusia, lima subtipe reseptor muscarinic (M _1-5) telah dikenal pasti. Didapati bahawa hanya subtipe M _1-3 yang terlibat dalam fungsi fisiologi sistem pernafasan. Glycopyrronium bromida mempunyai 4-5 kali pemilihan yang lebih besar untuk M ₁ dan M ₃ sub-jenis reseptor berbanding dengan M ₂ subjenis. Selepas penyedutan ubat, faktor ini menyumbang kepada perkembangan kesan terapi yang cepat, yang disahkan oleh kajian klinikal.

Kegigihan kesan bronkodilasi glikopirronium bromida selepas penyedutan berlaku selama 24 jam. Tempoh pendedahan kepada ubat berdasarkan pada jangka panjang pemeliharaan kepekatan terapi bahan dalam paru-paru, yang disahkan oleh T _1/2 (separuh hayat) yang lebih lama selepas penyedutan, dibandingkan dengan pemberian intravena.

Indacaterol adalah ultra-long-acting β terpilih ₂ -adrenomimetic (dengan dos tunggal - dalam tempoh 24 jam). Kesan farmakologi indacaterol, seperti β lain ₂ -adrenomimetics, adalah berdasarkan rangsangan intrasel adenylate cyclase. Ini adalah enzim yang menjadi pemangkin penukaran ATP kepada siklik 3 ', 5'-AMP (AMP siklik). Dengan peningkatan kandungannya, kelonggaran otot licin bronkus diperhatikan. Indacaterol adalah agonis β _2- adrenoreceptor yang hampir lengkap; kesan merangsang dadah pada β ₂ reseptor -adrenergic adalah 24 kali lebih tinggi daripada β ₁ reseptor -adrenergic dan 20 kali lebih tinggi daripada β ₃reseptor-adrenergik. Bahan selepas penyedutan mempunyai kesan bronkodilasi yang panjang dan cepat.

Ketumpatan M ₃ reseptor -cholinergic dan β ₂ -adrenergic reseptor di periferi dan pusat saluran pernafasan berbeda, oleh itu β ₂ -adrenomimetics melonggarkan saluran pernafasan periferal lebih baik, manakala M-anticholinergics mempunyai kesan yang lebih penting berbanding dengan saluran udara pusat. Oleh itu, berkat gabungan dua komponen aktif Ultibro Breezhaler, pengembangan bronkus yang optimum diperhatikan di seluruh sistem saluran pernafasan bawah.

Kesan terapeutik Ultibro Breezhaler berkembang 5 minit selepas penyedutan, ia tetap pada tahap tetap selama 24 jam, yang memungkinkan peningkatan ketara dalam fungsi paru-paru.

Pada minggu ke-26 rawatan, terdapat peningkatan FEV1 (jumlah ekspirasi paksa pada detik pertama) dengan rata-rata 320 ml berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo, dan sebanyak 110 ml berbanding dengan pesakit yang menerima terapi secara terpisah dengan glycopyrronium bromide, indacaterol atau tiotropium bromide … Terdapat juga penurunan kapasiti paru-paru residu fungsional dan isi padu paru-paru.

Terhadap latar belakang penggunaan Ultibro Breezhaler, terdapat penurunan sesak nafas, aktiviti fizikal dapat ditoleransi dengan lebih baik. Terdapat juga penurunan ketara dalam risiko exacerbations COPD (masa sehingga kepahitan kenaikan seterusnya), pengurangan dalam keperluan untuk dihidu bertindak pendek β ₂ -adrenomimetics dan peningkatan dalam kualiti hidup pesakit (dinilai berdasarkan soal selidik yang diperakui bagi St.

Berdasarkan hasil ujian klinikal, Ultibro Breezhaler, ketika digunakan dalam dos terapeutik dan supraterapeutik, tidak mempunyai pengaruh yang signifikan secara klinikal terhadap denyut jantung, panjang selang QT, kepekatan glukosa serum dan kandungan kalium.

Farmakokinetik

Masa purata untuk mencapai C _max (kepekatan maksimum bahan) indacaterol dan glycopyrronium bromide dalam plasma darah setelah penyedutan masing-masing adalah 5 dan 15 minit.

AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) glikopirronium bromida dalam keseimbangan ketika menggunakan Ultibro Breezhaler sesuai dengan itu apabila bahan itu dihirup sendiri.

Menurut kajian yang mengkaji keberkesanan penyedutan yang dihantar ke paru-paru ketika menggunakan Ultibro Breezhaler, dos indacaterol sepadan dengan penggunaan 0.15 mg indacaterol sahaja. AUC zat dalam keadaan keseimbangan ketika menggunakan Ultibro Breezhaler sepadan atau mungkin sedikit lebih rendah daripada ketika menyedut 0.15 mg indacaterol sahaja. Ketersediaan bio mutlak adalah: indacaterol - 47-66%, glycopyrronium bromide - sekitar 40%.

Tidak ada maklumat mengenai penggunaan Ultibro Breezhaler pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.

Pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal yang teruk atau kegagalan ginjal kronik peringkat akhir, di mana hemodialisis diperlukan, Ultibro Breezhaler hanya dapat digunakan dalam kes di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin terjadi.

Glycopyrronium bromida

Selepas penyedutan, bahan tersebut diserap dengan cepat dan mencapai C _max dalam plasma darah dalam 5 minit. Kira-kira 90% pendedahan sistemik terhadap glycopyrronium bromide disebabkan oleh penyerapan pada paru-paru dan 10% pada saluran gastrointestinal. Ketersediaan bio mutlak bahan selepas penyedutan dianggarkan 40% daripada dos yang diterima. Dengan latar belakang penyedutan harian (1 kali sehari), C _ss (kepekatan keseimbangan) glycopyrronium bromide dicapai dalam 7 hari. AUC zat dalam keadaan keseimbangan adalah 1.4-1.7 kali lebih tinggi daripada selepas penyedutan pertama. Dengan _maksimum zat dalam keseimbangan dan kepekatan plasma dalam darah pada akhir tempoh dos adalah masing-masing 166 dan 8 pg / ml.

V _ss (isipadu pengedaran dalam keadaan keseimbangan) selepas pemberian glikopirronium bromida intravena adalah 83 L, dan V _z (isipadu pengedaran dalam fasa terminal) adalah 376 L. V _z / F (jumlah pengedaran jelas dalam fasa terminal setelah penyedutan) adalah 7310 liter, yang merupakan refleksi dari penghapusan bahan yang lebih perlahan selepas penyedutan. Sambungan glycopyrronium bromida dengan protein plasma darah manusia pada kepekatan 1-10 ng / ml adalah 38-41%.

Diingatkan bahawa sebagai hasil hidroksilasi glikopirronium bromida, pembentukan pelbagai metabolit mono dan bis-hidroksilasi berlaku, dan sebagai akibat hidrolisis langsung - turunan asid karboksilik (M ₉). Menurut hasil kajian, isoenzim CYP menyumbang kepada biotransformasi oksidatif glycopyrronium bromide. Mungkin, hidrolisis ke M ₉ dikatalisis oleh enzim keluarga kolinesterase. Dalam kajian ini, metabolisme zat aktif di paru-paru tidak diketahui, tetapi didapati bahawa M ₉ memberikan sumbangan yang tidak signifikan terhadap peredaran darah. Berdasarkan ini, diandaikan bahawa M ₉terbentuk dari pecahan bahan aktif yang diserap dari saluran gastrointestinal (selepas penyedutan) oleh hidrolisis lulus pertama dan / atau semasa laluan utama melalui hati.

Dalam air kencing selepas penyedutan atau pemberian intravena, jumlah minimum M _{9 dijumpai} (<0.5% daripada dos). Sulfat dan / atau konjugasi glukuronik glikopirronium bromida dikesan dalam air kencing setelah penyedutan berulang dalam jumlah kira-kira 3% daripada dos yang dihantar. Menurut kajian perencatan bahan, glikopirronium bromida mempunyai keupayaan yang jelas untuk menekan aktiviti isoenzim CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 atau CYP3A4 / 5, mengangkut protein MRP1, mengangkut protein MRP1, mengangkut protein MRP1 pengangkut OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 atau OST2 tidak mempunyai. Kajian induksi enzim dalam glikopirronium bromida keupayaan secara klinikal untuk mendorong isoenzim sitokrom P ₄₅₀, Protein transporter MDR1 dan MRP2 dan enzim UGT1A1 tidak dikesan.

Sebilangan besar dos (60-70% dari jumlah pelepasan plasma) diekskresikan oleh buah pinggang, dan 30-40% dikeluarkan melalui jalan lain - melalui metabolisme atau dengan hempedu. Rata-rata pelepasan ginjal glikopirronium pada sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan COPD yang menerima glikopirronium pada dos 0,05-0,2 mg sekali sehari, baik sekali dan berulang kali, berada dalam kisaran 17,4-24,4 l / jam.

Perkumuhan bahan melalui buah pinggang dikaitkan dengan rembesan tiub aktif. Tidak berubah dalam air kencing dikesan sehingga 23% daripada dos. Kepekatan plasma glikopirronium bromida dalam darah menurun secara multiphase. Rata-rata T _1/2 akhir lebih lama selepas penyedutan dan 33-57 jam (selepas pemberian intravena dan oral - masing-masing 6.2 dan 2.8 jam). Dengan sifat penghapusan, dapat diasumsikan bahawa bahan tersebut memiliki penyerapan jangka panjang di paru-paru dan / atau memasuki peredaran sistemik selama dan setelah 24 jam dari saat penyedutan.

Jumlah perkumuhan oleh buah pinggang dan AUC glycopyrronium bromide pada keadaan stabil pada pesakit dengan COPD meningkat secara berkadar apabila menggunakan dos dalam lingkungan 0,05-0,2 mg.

Kajian klinikal pada pesakit dengan kekurangan hepatik belum dilakukan. Ekskresi glycopyrronium bromida berlaku terutamanya disebabkan oleh perkumuhan oleh buah pinggang. Diasumsikan bahawa kemerosotan metabolisme glikopirronium bromida di hati tidak akan menyebabkan peningkatan AUC secara klinikal.

Kegagalan ginjal mempengaruhi AUC glycopyrronium bromida. Peningkatan AUC yang sederhana hingga 1.4 kali diperhatikan pada pesakit dengan gagal ginjal ringan / sederhana, pada kegagalan buah pinggang yang teruk dan pada pesakit dengan tahap akhir, nilai ini meningkat menjadi 2.2 kali. Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, tidak diperlukan penyesuaian dos.

Indacaterol

C _max indacaterol dalam serum setelah penyedutan tunggal / berulang dicapai dalam purata 15 minit. Kepekatan serum indacaterol dalam darah meningkat dengan penggunaan Ultibro Breezhaler berulang kali. C _ss dalam darah dicapai dalam masa 12-15 hari terapi. Apabila dihirup dalam julat dos 0,06-0,48 mg (dos yang dihantar ke paru-paru) dengan kekerapan sekali sehari selama 14 hari, pekali pengumpulan indacaterol, dianggarkan oleh AUC ubat pada 1 dan 14-15 hari adalah 2.9-3.8.

Selepas pemberian intravena, V _z indacaterol adalah 2557 L, yang menunjukkan bahawa bahan tersebut mempunyai taburan yang ketara. Hubungan dengan protein plasma manusia dan serum kira-kira 95%.

Dengan pemberian oral indacaterol yang diberi label secara radioaktif, komponen utama serum adalah bahan yang tidak berubah, ia adalah kira-kira 1/3 dari AUC harian ubat. Sebilangan besar metabolit indacaterol dalam serum darah, turunan hidroksilasinya ditentukan. Dalam jumlah yang lebih kecil, indacaterol hidroksilasi dan O-glukuronida fenolik indacaterol dikesan. Juga dikenal pasti: N-glukuronida indacaterol, diastereomer turunan hidroksilasi, dan produk N- dan C-dealkilasi.

Satu-satunya isoenzim yang memetabolismekan indacaterol menjadi fenolik O-glucuronide adalah isoenzim UGT1A1. Hidroksilasi bahan berlaku terutamanya dengan bantuan isoenzim CYP3A4. Ia juga ditentukan bahawa indacaterol tergolong dalam substrat afiniti rendah untuk pembawa membran molekul P-gp (P-glikoprotein).

Jumlah indacaterol yang tidak berubah, yang diekskresikan oleh buah pinggang, adalah sehingga 2.5% daripada dos yang dihantar. Purata pelepasan ginjal bahan adalah dari 0,46 hingga 1,2 l / jam. Pelepasan serum indacaterol adalah 18.8-23.3 l / jam, jadi jelas bahawa zat ini dikeluarkan melalui ginjal secara tidak signifikan (kira-kira 2-5% dari pelepasan sistemik) Selepas pemberian oral, indacaterol diekskresikan terutamanya melalui usus sebagai bahan tidak berubah dan sebagai metabolit hidroksilasi (masing-masing 54 dan 23% daripada dos).

Kepekatan serum indacaterol dalam darah menurun secara multiphase dengan titik akhir T _1/2 rata-rata 45.5-126 jam. T1 _{/ 2} yang berkesan, yang dihitung berdasarkan pengumpulan indacaterol dengan penggunaan berulang, berada dalam jarak 40-52 jam, yang sesuai dengan waktu yang ditentukan untuk mencapai keadaan keseimbangan (dari 12 hingga 15 hari).

AUC zat dalam keadaan keseimbangan meningkat berkadar dengan dos yang diserahkan dalam lingkungan 0.12–0.48 mg.

Pendedahan sistemik indacaterol meningkat sebanding dengan kenaikan dos apabila digunakan dalam lingkungan 0.15-0.6 mg. Pendedahan sistemik suatu bahan dikaitkan dengan penyerapannya pada saluran gastrousus dan paru-paru.

Pada pesakit dengan disfungsi hepatik ringan / sederhana, parameter farmakokinetik tidak berubah dengan ketara. Penggunaan indacaterol pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk belum dipelajari.

Pengalaman menggunakan indacaterol dalam warna hitam adalah terhad.

Petunjuk untuk digunakan

Ultibro Breezhaler diresepkan untuk terapi penyelenggaraan jangka panjang gangguan penyumbatan bronkus pada pesakit dengan COPD untuk mengurangkan gejala dan mengurangkan jumlah eksaserbasi.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa;
• penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang mengandungi M-antikolinergik jangka panjang lain atau β _2- adrenomimetik jangka panjang;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Ultibro Breezhaler ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• penyakit yang disertai oleh pengekalan kencing;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (pada pesakit dengan kadar penapisan glomerular di bawah 30 ml / min / 1,73 m ²), termasuk kegagalan buah pinggang peringkat akhir, yang memerlukan hemodialisis;
• disfungsi hati yang teruk;
• penyakit kardiovaskular, termasuk penyakit jantung iskemia (termasuk angina pectoris yang tidak stabil), infark miokard akut (termasuk riwayat yang rumit), aritmia jantung, hipertensi arteri, pemanjangan selang QTc (QT yang diperbetulkan> 0.44 s), pemanjangan kongenital selang QT;
• gangguan sawan;
• diabetes;
• tirotoksikosis;
• glaukoma penutupan sudut;
• membebankan sejarah tindak balas yang tidak mencukupi terhadap tindakan β ₂ -adrenomimetics;
• penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (antiaritmia kelas IA dan III, antidepresan trisiklik dan tetrasiklik, antipsikotik, makrolida, ubat antikulat, derivatif imidazol, beberapa antihistamin, termasuk terfenadine, astemizole, ubat untuk kumpulan anestesia), barbiturat;
• kehamilan dan penyusuan.

Ultibro Breezhaler, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Ultibro Breezhaler ditujukan untuk penyedutan oral menggunakan alat pernafasan (alat khas untuk penyedutan) yang disertakan dalam kit. Ubat itu tidak boleh diambil secara oral. Kapsul harus disimpan dalam lepuh dan dikeluarkan segera sebelum digunakan.

Dos Ultibro Breezhaler yang disyorkan adalah 1 kapsul sekali sehari. Penyedutan harus dilakukan setiap hari pada masa yang sama. Sekiranya dos tidak dijawab, ia harus diambil secepat mungkin. Jangan gunakan lebih daripada 1 dos sehari.

Sekiranya, dengan latar belakang terapi Ultibro Breezhaler, peningkatan fungsi pernafasan tidak berlaku, perlu memastikan bahawa ia digunakan dengan betul. Ubat mesti disedut, tidak ditelan.

Cara menggunakan alat sedut:

1. Tanggalkan penutup dan, sambil menahan alat sedut di dasar dan memiringkan penutup mulut ke arah anak panah, buka alat.
2. Dengan tangan yang bersih dan kering, keluarkan kapsul dari lepuh, lepaskan dari pelindung (jangan masukkan kapsul melalui filem) dan masukkan ke dalam Breezhaler, letakkan di tempat yang ditentukan khas (jangan masukkan ke dalam penutup mulut).
3. Tutup Breezhaler (anda pasti mendengar satu klik).
4. Menusuk kapsul: memegang peranti dengan tegak secara menegak, serentak tekan butang alat menindik di kedua sisi (satu klik harus dilakukan pada saat menindik kapsul) dan lepaskan. Anda tidak boleh menekan butang lagi.
5. Menghembuskan nafas sepenuhnya (jangan hembus ke mulut).
6. Letakkan penutup mulut di mulut anda dan bungkus bibir anda dengan erat di sekelilingnya. Tarik nafas yang cepat, sekata dan dalam. Semasa menghirup, rasa ejen yang manis dapat dirasakan di mulut dan bunyi gemerisik khas akan terdengar, dihasilkan semasa putaran kapsul di ruang dan penyemburan serbuk. Ketiadaan bunyi khas mungkin bermaksud bahawa kapsul tersekat di ruang penyedut. Sekiranya ini berlaku, anda perlu mengeluarkannya dengan berhati-hati, mengetuk sedikit bahagian bawah peranti. Jangan tekan butang sisi berulang kali untuk mengeluarkan kapsul.
7. Sekiranya terdapat bunyi khas, yang menunjukkan pelaksanaan prosedur yang betul, tahan nafas selama mungkin (tanpa menyebabkan sensasi yang tidak menyenangkan), pada masa ini penutup mulut dapat dikeluarkan.
8. Hembus nafas.
9. Buka alat sedut dan periksa kapsul untuk sisa serbuk. Sekiranya masih ada serbuk di dalam kapsul, tutup Breezhaler dan ulangi prosedur penyedutan. Untuk pembebasan kapsul sepenuhnya, kebanyakan pesakit biasanya memerlukan 1-2 penyedutan. Ketiadaan serbuk dalam kapsul menunjukkan dos penuh. Dalam beberapa kes, setelah menghirup, batuk dicatat untuk jangka masa pendek, yang bukan merupakan alasan untuk bimbang.
10. Setelah menyedut, buka Breezhaler dengan memiringkan penutup mulut, keluarkan kapsul kosong dan buang, kemudian tutup penutup mulut dan alat sedut.

Semasa menggunakan alat sedut, pesakit harus ingat beberapa peraturan asas:

• elakkan menelan kapsul;
• jangan meletup ke dalam mulut;
• simpan kapsul dalam lepuh, dan bukan di Breezhaler, bawa keluar sebelum prosedur;
• gunakan hanya peranti yang disertakan dalam pakej;
• simpan kapsul dan Breezhaler di tempat yang kering;
• jangan mencuci Breezhaler atau membongkarnya;
• jangan masukkan kapsul ke penutup mulut, jangan lupa menembusnya sebelum disedut;
• tekan alat lancing tidak lebih dari sekali;
• gunakan Breezhaler baru semasa memulakan pakej baru;
• bersihkan alat sedut dengan kain kering bersih seminggu sekali.

Kesan sampingan

Reaksi buruk semasa menggunakan Ultibro Breezhaler dicirikan oleh gejala yang khas untuk M-antikolinergik dan β ₂ -adrenomimetik yang digunakan sebagai monoterapi. Selalunya (lebih daripada 3% kes), perkembangan batuk dan sakit di orofaring (termasuk sakit tekak) diperhatikan.

Apabila dihirup dalam dos yang disyorkan pada pesakit dengan COPD, Ultibro Breezhaler tidak mempunyai kesan sistemik β _2- adrenomimetik secara klinikal. Rata-rata, degupan jantung berubah tidak lebih dari 1 denyutan seminit, dan takikardia jarang berlaku dan dengan frekuensi yang lebih rendah daripada pada kumpulan plasebo. Kejadian hipokalemia dan pemanjangan selang QTc yang ketara (> 450 ms) serupa dengan yang berlaku pada kumpulan plasebo.

Kemungkinan tindak balas buruk yang berlaku ketika menggunakan Ultibro Breezhaler 1 kali sehari pada pesakit dengan COPD semasa ujian klinikal pendaftaran berlangsung selama 6 dan 12 bulan (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):

• sistem imun: jarang - hipersensitiviti;
• sistem pernafasan: sering - sakit pada orofaring, batuk, sakit tekak; jarang - mimisan;
• penyakit berjangkit dan parasit: sangat kerap - jangkitan saluran pernafasan atas; kerap - rinitis, sinusitis, jangkitan saluran kencing, nasofaringitis;
• metabolisme dan pemakanan: jarang - hiperglikemia, diabetes mellitus;
• jiwa: jarang - insomnia;
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - pengekalan kencing, penyumbatan pundi kencing;
• sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; jarang berlaku - paresthesia;
• organ penglihatan: jarang - glaukoma ¹;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - gatal / ruam;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: sering - sakit pada tulang dan otot; jarang - myalgia, kekejangan otot;
• jantung: jarang - takikardia, penyakit jantung iskemia, berdebar-debar, fibrilasi atrium;
• sistem pencernaan: selalunya - karies gigi, dispepsia; jarang - kekeringan mukosa mulut;
• gangguan umum: sering - sakit dada, demam ¹; jarang - keletihan, edema periferal.

¹ Reaksi buruk baru yang timbul semasa penggunaan Ultibro Breezhaler dan tidak diperhatikan dengan penggunaan setiap bahan aktif secara berasingan.

Apabila digunakan sebagai monoterapi glycopyrronium bromide atau indacaterol, pelanggaran berikut diperhatikan:

• sistem pernafasan: jarang - bronkospasme paradoks;
• tisu muskuloskeletal dan penghubung: jarang - sakit pada anggota badan;
• sistem pencernaan: sering - gastroenteritis.

Dalam kebanyakan kes, semasa menggunakan Ultibro Breezhaler, mulut kering terasa ringan. Perkembangan batuk sering diperhatikan, tetapi gangguan ini biasanya ringan.

Penyakit jantung iskemia dan reaksi hipersensitiviti dicatat dengan frekuensi masing-masing 0.4 dan 0.1% (0.3 dan 0% pada pesakit dari kumpulan plasebo).

Overdosis

Setelah 14 hari menggunakan Ultibro Breezhaler pada dos beberapa kali lebih tinggi daripada terapi, pada pesakit dengan COPD, terdapat peningkatan kejadian extrasystole ventrikel. Tachycardia ventrikel yang tidak stabil umumnya diperhatikan pada empat pesakit, dengan episod terpanjang berlangsung 9 denyutan (4 saat).

Telah dicadangkan bahawa overdosis Ultibro Breezhaler akan menunjukkan gejala yang khas dari overdosis β _2- adrenomimetics (termasuk gegaran, takikardia, berdebar-debar, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, aritmia ventrikel, asidosis metabolik, hiperglikemia), dan - cholinoblockers (termasuk peningkatan tekanan intraokular, yang disertai dengan rasa sakit di mata, kemerahan mata atau penglihatan kabur, kesukaran membuang air kecil, sembelit).

Glycopyrronium bromida

Pada pesakit dengan COPD, dengan pemberian inhalasi secara berkala glikopirronium sekali sehari dalam jumlah dos 0.1 dan 0.2 mg selama 4 minggu, terdapat toleransi yang baik.

Sekiranya kapsul ditelan secara tidak sengaja, keracunan akut tidak mungkin berlaku, disebabkan oleh ketersediaan bio yang rendah selepas pemberian oral (kira-kira 5%).

Selepas pemberian intravena 0.15 mg glikopirronium bromida pada sukarelawan yang sihat, C _max dan AUC lebih kurang 50 dan 6 kali lebih tinggi daripada nilai-nilai ini dalam keadaan keseimbangan yang dicapai dengan penyedutan glikopirronium dalam dos yang disyorkan. Pada masa yang sama, tidak ada tanda-tanda overdosis yang dikesan.

Indacaterol

Pada pesakit dengan COPD, setelah satu kali penggunaan indacaterol pada dos 10 kali dos terapi maksimum, terdapat peningkatan kadar denyutan jantung yang sederhana, pemanjangan selang QTc dan peningkatan tekanan darah.

Terapi

Apabila tanda-tanda overdosis muncul, rawatan sokongan dan simptomatik dilakukan. Dalam kes yang teruk, pesakit dimasukkan ke hospital. Sekiranya perlu, penyekat β selektif dapat digunakan, tetapi hanya dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan yang ketat, kerana ini dapat menyebabkan perkembangan bronkospasme.

arahan khas

Ultibro Breezhaler disyorkan untuk digunakan dalam melegakan episod bronkospasme akut.

Ubat ini bertujuan untuk rawatan penyelenggaraan pada pesakit dengan COPD. Kerana fakta bahawa pesakit berusia lebih dari 40 tahun mendominasi populasi umum COPD, dalam hal pelantikan Ultibro Breezhaler kepada pesakit di bawah usia ini, diperlukan pengesahan diagnosis spirometrik.

Semasa menggunakan bahan aktif sebagai monoterapi, kes reaksi hipersensitiviti segera telah dilaporkan. Sekiranya gejala muncul yang menunjukkan perkembangan reaksi alergi (dalam bentuk kesukaran bernafas atau menelan, bengkak lidah, muka dan bibir, gatal-gatal, ruam kulit), perlu membatalkan Ultibro Breezhaler dan memilih rawatan alternatif.

Tidak ada maklumat mengenai penggunaan ubat pada pesakit dengan asma bronkial, oleh itu, terapi Ultibro Breezhaler tidak diresepkan kepada pesakit dalam kumpulan ini. Dengan penggunaan jangka bertindak β ₂ -adrenomimetics dalam rawatan asma bronkial, kemungkinan mendapat kesan advers serius yang berkaitan dengan asma bronkial (termasuk kematian) meningkat.

Semasa ujian klinikal ubat, kes bronkospasme paradoks tidak diperhatikan. Namun, dengan latar belakang terapi dengan agen penyedutan lain, perkembangan gangguan ini diperhatikan, yang berpotensi menimbulkan ancaman bagi kehidupan. Sekiranya berlaku, Ultibro Breezhaler harus segera dibatalkan, dengan rawatan alternatif yang ditetapkan.

Tidak ada data mengenai penggunaan obat dalam glaukoma penutupan sudut, jadi terapi harus dilakukan dengan hati-hati. Anda perlu mengetahui tentang gejala dan tanda serangan akut glaukoma penutupan sudut, sekiranya berlaku gangguan, anda perlu membatalkan penggunaan Ultibro Breezhaler dan berjumpa doktor.

Hati manusia mengandungi terutamanya β ₁ reseptor -adrenergic, β ₂ reseptor -adrenergic dibentangkan terutamanya di dalam otot licin bronkus, manakala bahagian mereka di tengah-tengah manusia adalah 10-50% daripada semua reseptor adrenergic. Yang tepat fungsi β ₂ reseptor -adrenergic di dalam hati itu tidak tepat ditubuhkan, tetapi kehadiran mereka menunjukkan bahawa walaupun sangat selektif β ₂ agonis -adrenergic boleh memberi kesan kepada jantung.

Penggunaan β ₂ -adrenomimetics boleh memberi kesan yang signifikan secara klinikal pada sistem kardiovaskular (dimanifestasikan sebagai peningkatan kadar denyutan jantung, peningkatan tekanan darah, dll.). Dengan perkembangan reaksi buruk dari sistem kardiovaskular, Ultibro Breezhaler dapat dibatalkan.

Juga, dalam terapi dengan β ₂ -adrenomimetics, perubahan electrocardiographic berikut boleh diperhatikan: memanjangkan selang QT, meratakan gelombang T dan kemurungan segmen ST (ia belum ditubuhkan apa kepentingan klinikal perubahan ini mempunyai). Dalam ujian klinikal, penggunaan Ultibro Breezhaler dalam dos terapi yang disyorkan tidak membawa kepada pengembangan pemanjangan selang QT yang ketara, berbanding dengan plasebo.

Pada sesetengah pesakit, penggunaan β ₂ -adrenomimetics dapat menyebabkan hipokalemia yang signifikan, yang menyebabkan perkembangan kesan sampingan dari sistem kardiovaskular. Biasanya, penurunan kepekatan kalium serum dalam darah adalah sementara dan tidak memerlukan pembetulan. Pada pesakit dengan COPD, hipokalemia yang teruk mungkin dikaitkan dengan hipoksia dan rawatan bersamaan, yang pada gilirannya dapat meningkatkan risiko aritmia. Semasa menjalankan kajian klinikal penggunaan Ultibro Breezhaler dalam dos terapeutik yang disyorkan, kesan hipokalemia yang signifikan secara klinikal tidak diperhatikan.

Sekiranya terdapat penyedutan dosis tinggi β ₂ -adrenomimetics, peningkatan kadar glukosa plasma dalam darah adalah mungkin. Pesakit dengan diabetes mellitus dalam tempoh terapi Ultibro Breezhaler perlu memantau kepekatan glukosa plasma dalam darah secara berkala. Semasa menjalankan kajian klinikal pada pesakit yang menerima ubat dalam dosis yang disarankan, peningkatan kejadian hiperglikemia yang signifikan secara klinikal diperhatikan dibandingkan dengan kumpulan plasebo. Keselamatan dan keberkesanan Ultibro Breezhaler pada pesakit diabetes mellitus yang tidak dikompensasi belum dipelajari.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Ultibro Breezhaler sedikit atau tidak mempengaruhi keupayaan untuk memandu.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ultibro Breezhaler semasa kehamilan / menyusui hanya boleh digunakan dalam kes di mana manfaat yang diharapkan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku.

Profil keselamatan dan keberkesanan ubat pada wanita hamil belum dipelajari; tidak ada maklumat mengenai penggunaan glycopyrronium bromide atau indacaterol pada kumpulan pesakit ini.

Semasa menjalankan kajian embriogenesis awal dan akhir pada tikus, tidak ditemukan kesan Ultibro Breezhaler, yang digunakan dalam dos yang berbeza, pada embrio atau janin. Pada arnab dan tikus yang menerima penyedutan glikopirronium bromida, perkembangan tindakan teratogenik juga tidak dijumpai. Kepekatan plasma glikopirronium bromida yang tidak signifikan dalam darah tali pusat didaftarkan 86 minit selepas satu suntikan intramuskular pada dos 0,006 mg / kg kepada wanita yang menjalani pembedahan caesar.

Selepas pemberian subkutan pada arnab dan tikus, kesan teratogenik indacaterol tidak dinyatakan. Walau bagaimanapun, bahan tersebut mempunyai kesan toksik pada sistem pembiakan, yang menampakkan dirinya sebagai peningkatan frekuensi perubahan kerangka pada arnab.

Tidak diketahui sama ada bahan aktif Ultibro Breezhaler masuk ke dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, kedua-dua indacaterol dan glycopyrronium bromida (termasuk metabolitnya) terdapat dalam susu tikus yang menyusui.

Indacaterol, kerana kesannya yang santai pada otot licin rahim, dapat melambatkan proses melahirkan anak.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit di bawah usia 18 tahun, Ultibro Breezhaler tidak diresepkan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Berhati-hati ketika menggunakan Ultibro Breezhaler diperlukan untuk pesakit dengan penyakit yang disertai dengan pengekalan kencing, pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan kadar penapisan glomerular di bawah 30 ml / min / 1,73 m ²), termasuk kegagalan buah pinggang tahap akhir, yang memerlukan hemodialisis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ultibro Breezhaler dengan disfungsi hati yang teruk diresepkan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan penyedutan Ultibro Breezhaler dalam keadaan keseimbangan, sifat farmakokinetik kedua komponen aktif tidak berubah.

Kajian khusus mengenai interaksi Ultibro Breezhaler dengan ubat lain belum dijalankan. Maklumat mengenai interaksi yang berpotensi didasarkan pada maklumat mengenai kemungkinan interaksi setiap bahan aktifnya.

Menurut kajian, glycopyrronium bromide, kemungkinan besar, tidak mempengaruhi metabolisme ubat lain.

Interaksi Ultibro Breezhaler dengan ubat / bahan lain yang mengandungi M-antikolinergik yang bertindak panjang belum dipelajari, oleh itu, penggunaan gabungan tidak digalakkan.

Memandangkan bahawa β-blockers boleh melemahkan atau mengganggu kesan β ₂ -adrenomimetics, digabungkan digunakan dengan β-blockers (termasuk ubat titis mata) tidak digalakkan (kecuali atas sebab-sebab yang menarik untuk penggunaan serentak mereka).

Sekiranya perlu menggunakan kedua-dua kelas ubat, keutamaan harus diberikan kepada penyekat β selektif, namun, terapi memerlukan berhati-hati.

Interaksi lain yang mungkin:

• antidepresan trisiklik, penghambat monoamine oksidase atau ubat lain yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT: penggunaan gabungan memerlukan berhati-hati, kerana kesan pada panjang selang QT dapat meningkat, yang menyebabkan peningkatan kemungkinan aritmia ventrikel;
• simpatomimetik: dengan latar belakang penggunaan gabungan, risiko kejadian buruk boleh meningkat; pentadbiran serentak dengan ubat-ubatan yang mengandungi lain jangka bertindak β ₂ -adrenomimetics tidak digalakkan;
• derivatif metilxanthine, glukokortikosteroid atau diuretik yang menyebabkan hipokalemia: mungkin terdapat peningkatan kemungkinan hipokalemia yang disebabkan oleh β ₂ -adrenomimetics;
• perencat khusus isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein (eritromisin, ketokonazol, ritonavir, verapamil): kajian dibuat mengenai interaksi ubat antara indacaterol dan ubat-ubatan ini; dengan terapi gabungan, peningkatan AUC dan C _{max yang ketara} dicatat, sementara ini tidak menyebabkan perubahan pada profil keselamatan.

Analog

Analogi Ultibro Breezhaler adalah: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan, pada suhu hingga 25 ° C, dalam bungkusan asalnya. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Ultibro Breezhaler

Ulasan mengenai Ultibro Breezhaler kebanyakannya positif. Kesan terapeutik berkembang dengan cepat, khususnya, ia menampakkan diri dalam penurunan sesak nafas yang ketara. Beberapa tindak balas menunjukkan perkembangan kesan sampingan. Kosnya dinilai tinggi.

Harga untuk Ultibro Breezhaler di farmasi

Harga anggaran untuk Ultibro Breezhaler (30 kapsul) ialah 3197-3437 rubel.

Ultibro Breezhaler: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg kapsul dengan serbuk untuk penyedutan lengkap dengan Breezhaler inhaler 30 pcs. RUB 1890 Beli

Kapsul alat pernafasan Ultibro untuk penyedutan. 50μg + 110μg 30 keping. 2976 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!