Celecoxib - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Celecoxib

Celecoxib: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Celecoxib

Kod ATX: M01AH01

Bahan aktif: celecoxib (Celecoxib)

Pengilang: JSC VERTEX (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-11

Harga di farmasi: dari 163 rubel.

Beli

Celecoxib adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul: padat agar-agar, ukuran No. 0, putih (dos 100 mg) dan warna kuning (dos 200 mg); kandungan kapsul adalah jisim yang dipadatkan yang hancur apabila ditekan ringan, atau serbuk berbutir hampir putih atau putih (10 pcs. dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 bungkusan; 10, 50 atau 100 pcs. Dalam tin polietilena, dalam kotak kadbod 1 tin dan arahan untuk penggunaan Celecoxib).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: celecoxib - 100 atau 200 mg;
• bahan tambahan: sodium lauryl sulfate, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, magnesium stearate, povidone K-30;
• shell kapsul: gelatin, titanium dioksida, tambahan untuk 200 mg - besi oksida kuning (besi oksida).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Celecoxib mempunyai kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik dengan menghalang pengeluaran prostaglandin inflamasi (Pg), terutamanya akibat penindasan siklooksigenase-2 (COX-2). Pengaktifan COX-2 berlaku disebabkan oleh perkembangan keradangan dan menyebabkan pengeluaran dan pengumpulan Pg, terutamanya PgE ₂, sementara gejala keradangan (sakit dan edema) semakin meningkat. Pada manusia, ubat dalam dos terapeutik tidak menyebabkan penghambatan cyclooxygenase-1 (COX-1) yang signifikan dan tidak mempengaruhi Pg yang dihasilkan sebagai akibat dari induksi COX-1, dan juga tidak mempengaruhi perjalanan proses fisiologi normal yang berkaitan dengan COX-1 dalam tisu. 1 (terutamanya pada tisu usus dan perut) dan di platelet.

Bahan aktif mengurangkan perkumuhan PgE ₂ dan metabolit prostacyclin - 6-keto-PgF ₁, tetapi tidak mempengaruhi tahap tromboksana B ₂ dalam serum dan perkumuhan urin metabolit thromboxane B ₂ - 11 degidrotromboksana In ₂ (kedua-duanya adalah produk COX -1).

Kadar penapisan glomerular (GFR) pada orang tua dan pesakit dengan gagal ginjal kronik (CRF) tidak menurun akibat tindakan celecoxib, dan perkumuhan natrium juga menurun buat sementara waktu. Terhadap latar belakang arthritis, kejadian hipertensi arteri, kegagalan jantung dan edema periferal dapat dibandingkan dengan rawatan dengan perencat COX non-selektif, yang menekan aktiviti COX-1 dan COX-2. Kesan ini paling ketara pada pesakit yang menggunakan diuretik. Walaupun begitu, peningkatan kejadian peningkatan tekanan darah (BP) dan perkembangan kegagalan jantung tidak dicatat, dan edema periferal yang dihasilkan tidaklah teruk dan hilang sendiri.

Farmakokinetik

Celecoxib diserap dengan baik selepas pemberian oral semasa perut kosong. Kepekatan maksimumnya (C _max) dalam plasma darah diperhatikan setelah kira-kira 2-3 jam dan dengan pengenalan 200 mg adalah 705 ng / ml. Ketersediaan bio mutlak bahan belum dikaji. Kawasan di bawah kurva farmakokinetik masa konsentrasi (AUC) dan C _max hampir berkadaran dengan dos oral celecoxib dalam julat dos tidak melebihi 200 mg 2 kali sehari. Sekiranya ejen digunakan dalam dos yang lebih tinggi, kenaikan AUC dan C _max adalah kurang berkadar.

Bahan hampir sepenuhnya (97%) mengikat protein plasma, tanpa mengira tahap kepekatannya dan tidak menunjukkan kaitan dengan eritrosit darah. Melepasi penghalang darah-otak.

Transformasi metabolik berlaku di hati melalui hidroksilasi, pengoksidaan dan, hingga tahap tertentu, glukuronidasi. Metabolisme dijalankan terutamanya dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 CYP2C9. Metabolit celecoxib yang dikesan dalam darah tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang berkaitan dengan COX-1 dan COX-2. Pada individu dengan homozigot untuk polimorfisme CYP2C9 * 3, aktiviti sitokrom P450 CYP2C9 dikurangkan.

Celecoxib diekskresikan oleh buah pinggang dan melalui usus dalam bentuk metabolit - masing-masing 27 dan 57%, kurang dari 1% daripada dos yang diambil dikeluarkan tidak berubah. Selepas pentadbiran berulang, waktu paruh (T _1/2) adalah 8-12 jam, dan pelepasan kira-kira 500 ml / min. Kepekatan plasma agen yang seimbang dalam penggunaan berulang dicapai pada hari kelima terapi, kebolehubahan ciri-ciri farmakokinetik seperti C _max, AUC dan T _{1/2 adalah} kira-kira 30%. Pada pesakit muda yang sihat, jumlah purata pengedaran celecoxib pada keadaan stabil adalah sekitar 500 L / 70 kg, menunjukkan pengedaran tisu agen yang luas.

Makanan dengan kandungan lemak tinggi dan diambil bersama dengan ubat menyebabkan peningkatan penyerapan lengkapnya sekitar 20%, dan masa untuk mencapai C _max meningkat rata-rata 4 jam.

Telah didapati bahawa AUC dalam perwakilan bangsa Negroid kira-kira 40% lebih tinggi daripada yang berlaku di Eropah. Kepentingan klinikal dan penyebab fenomena ini tidak diketahui.

Petunjuk untuk digunakan

• artritis reumatoid, osteoartritis, spondylitis ankylosing (rawatan simptomatik);
• sindrom kesakitan, termasuk sakit belakang, pasca operasi, muskuloskeletal dan jenis kesakitan lain;
• senggugut primer.

Kontraindikasi

Mutlak:

• penyakit serebrovaskular yang teruk, lesi arteri periferal yang teruk, penyakit jantung koronari (IHD) yang disahkan secara klinikal;
• pendarahan subarachnoid, strok hemoragik;
• kegagalan fungsi jantung kronik (CHF) II - IV mengikut klasifikasi NYHA (New York Association of Cardiology);
• tempoh selepas cantuman bypass arteri koronari (dalam 10-14 hari pertama selepas operasi, risiko gangguan peredaran serebrum dan infark miokard bertambah teruk);
• penyakit usus yang bersifat keradangan (penyakit Crohn, kolitis ulseratif) semasa eksaserbasi;
• luka erosif dan ulseratif aktif pada mukosa gastrik dan / atau ulser duodenum, ulser gastrik dan / atau ulser duodenum pada fasa akut, pendarahan gastrousus;
• kegagalan buah pinggang yang teruk - pelepasan kreatinin (CC) di bawah 30 ml / min; hiperkalemia yang disahkan, penyakit buah pinggang progresif;
• kegagalan hati yang teruk;
• aspirin triad: gabungan separa atau lengkap poliposis berulang hidung dan sinus paranasal, asma bronkial dan intoleransi terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID lain, termasuk perencat COX-2 yang lain (termasuk petunjuk dalam sejarah);
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana unsur penyusun ubat atau sulfonamida.

Relatif (rawatan dengan Celecoxib harus dilakukan dengan sangat berhati-hati):

• lesi saluran gastrointestinal (GIT), termasuk ulser gastrik dan 12 ulser duodenum, penyakit Crohn, kolitis ulseratif, sejarah pendarahan; kehadiran jangkitan Helicobacter pylori;
• CRF (CC 30-60 ml / min);
• pengekalan cecair dan pembengkakan;
• penurunan ketara dalam peredaran darah (BCC), termasuk selepas pembedahan;
• hipertensi arteri, penyakit sistem kardiovaskular (CVS); penyakit arteri periferal;
• lesi serebrovaskular;
• disfungsi hati dengan tahap keparahan sederhana, sejarah penyakit hati, porfiria hepatik;
• diabetes mellitus, dislipidemia / hiperlipidemia;
• penyakit somatik yang teruk;
• tergolong dalam metabolisme lambat atau kecurigaan terhadap keadaan seperti itu (kerana pesakit ini mungkin mengumpulkan celecoxib dalam plasma darah dalam kepekatan tinggi);
• usia tua, serta berat badan yang rendah, badan yang lemah, rawatan diuretik;
• batuk kering;
• merokok dan / atau alkoholisme;
• penggunaan NSAID jangka panjang;
• pentadbiran gabungan dengan perencat isoenzim CYP2C9;
• rawatan bersamaan dengan cara berikut: glukokortikosteroid oral (prednisolone), agen antiplatelet (clopidogrel, asam asetilsalisilat), antikoagulan (warfarin), perencat pengambilan serotonin selektif (paroxetine, fluoxetine, sertraline, citalopram.), digoxetine.

Celecoxib, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Celecoxib diambil secara oral dengan air, dengan atau tanpa makanan. Kapsul ditelan keseluruhan tanpa mengunyah, tanpa terbuka.

Oleh kerana risiko komplikasi dari CVS meningkat dengan peningkatan dos dan jangka masa terapi, ubat harus diambil dalam dos efektif terendah untuk jangka waktu sesingkat mungkin. Dengan penggunaan jangka panjang, dos harian maksimum tidak boleh melebihi 400 mg.

Rejimen dos yang disyorkan:

• terapi simptomatik rheumatoid arthritis: 2 kali sehari, 100 atau 200 mg;
• terapi simptomatik osteoartritis / spondylitis ankylosing: 200 mg sekali sehari atau 100 mg dua kali sehari; dengan spondylitis ankylosing, dalam beberapa kes, keberkesanan penggunaan ubat dalam dos harian 400 mg diperhatikan;
• sindrom kesakitan / terapi senggugut primer: pada hari pertama - dos awal 400 mg, jika perlu, diikuti dengan dos tambahan 200 mg; dari hari kedua terapi - 200 mg 2 kali sehari, jika perlu.

Pada pesakit dengan metabolisme yang terbukti atau disyaki memperlambat metabolisme (pada pembawa genotip homozigot CYP2C9 * 3), dan juga pada pesakit yang menerima rawatan dengan flukonazol (penghambat isoenzim CYP2C9), dos awal ubat yang disyorkan harus dikurangkan separuh.

Kesan sampingan

• sistem imun: jarang - angioedema; sangat jarang berlaku - ruam bulosa (dermatitis bulosa);
• sistem darah dan limfa: jarang - anemia; jarang, trombositopenia;
• sistem saraf: kerap - pening; jarang - peningkatan nada otot;
• gangguan mental: sering - insomnia; jarang - mengantuk, kegelisahan; jarang - kekeliruan (psikosis);
• organ deria: penglihatan kabur, tinitus;
• CVS: sering - peningkatan tekanan darah, termasuk peningkatan perjalanan hipertensi arteri; edema periferal; jarang - berdebar-debar, kilat panas, takikardia, infark miokard dan strok iskemia;
• sistem hepatobiliari: peningkatan aktiviti enzim hati, termasuk alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST);
• Saluran gastrousus: sering - perut kembung, cirit-birit, sakit perut, dispepsia, muntah; jarang - lesi gigi (alveolitis pasca ekstraksi); jarang - ulserasi esofagus, ulser perut dan 12 ulser duodenum; sangat jarang berlaku - pankreatitis, perforasi usus;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: sering - batuk, jangkitan saluran pernafasan atas, sinusitis, bronkitis; jarang berlaku - rinitis, faringitis;
• sistem kencing: selalunya - jangkitan saluran kencing;
• kulit dan tisu subkutan: selalunya - ruam kulit, gatal (termasuk umum); jarang berlaku - ekkimosis, urtikaria; jarang - alopecia;
• gangguan umum: jarang - kecederaan tidak sengaja, sindrom seperti selesema, edema muka, hipersensitiviti.

Reaksi buruk yang dicatatkan dalam pemerhatian selepas pemasaran:

• sistem imun: sangat jarang berlaku - reaksi anafilaksis;
• organ penglihatan: jarang - konjungtivitis;
• sistem saraf: sangat jarang berlaku - kehilangan bau / rasa, meningitis aseptik, pendarahan serebrum;
• gangguan mental: jarang - halusinasi;
• sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - pneumonitis, embolisme paru;
• sistem vaskular: sangat jarang berlaku - vaskulitis;
• sistem hepatobiliari: jarang - hepatitis; sangat jarang - kolestasis, penyakit kuning, hepatitis kolestatik, hepatitis fulminan (kadang-kadang membawa maut), kegagalan hati, nekrosis hati (dalam beberapa kes dengan hasil yang membawa maut atau keperluan untuk pemindahan hati); kebanyakan tindak balas ini berlaku 1 bulan selepas permulaan terapi;
• Saluran gastrousus: jarang - pendarahan gastrousus;
• sistem pembiakan: jarang - penyelewengan haid; dengan kekerapan yang tidak diketahui - penurunan kesuburan pada wanita;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - reaksi kepekaan; sangat jarang berlaku - eritema multiforme, ruam ubat dalam kombinasi dengan eosinofilia dan gejala sistemik [sindrom DRESS (sindrom hipersensitiviti akibat ubat dengan eosinofilia) atau sindrom hipersensitiviti], nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif, eksanthematous akut;
• sistem kencing: jarang - hiponatremia, kegagalan buah pinggang akut; sangat jarang - nefrosis lipoid (penyakit perubahan minimum), sindrom nefrotik, nefritis tubulointerstitial;
• gangguan umum: jarang - sakit dada.

Overdosis

Pengalaman klinikal dengan overdosis celecoxib adalah terhad. Apabila menggunakan ubat dalam dos tidak melebihi 1.2 g sekali, atau berulang kali 1.2 g, dibahagikan kepada 2 dos sehari, kesan sampingan yang signifikan secara klinikal tidak diperhatikan.

Sekiranya keadaan ini disyaki, terapi sokongan yang sesuai ditetapkan. Memandangkan tahap pengikatan zat tersebut dengan protein plasma darah, dapat diasumsikan bahawa dialisis bukanlah kaedah yang efektif untuk penghapusannya dari tubuh.

arahan khas

Celecoxib, yang mempunyai kesan antipiretik, dapat mengurangkan kepentingan diagnostik gejala lesi berjangkit seperti demam, dan dengan demikian mempengaruhi diagnosis jangkitan.

Ubat ini, seperti semua coxibs, memperburuk risiko kesan sampingan yang serius (termasuk kematian) dari CVS, termasuk pembentukan trombus, strok, dan infark miokard. Ancaman komplikasi ini dapat meningkat dengan peningkatan dalam dos dan jangka masa pemberian, serta dengan penyakit CVS yang ada dan faktor risiko untuk luka tersebut. Untuk mengurangkan kemungkinan ancaman reaksi tersebut, Celecoxib harus digunakan dalam dosis efektif terendah untuk jangka waktu sesingkat mungkin rawatan (seperti yang disarankan oleh doktor yang hadir). Diperlukan untuk mempertimbangkan kemungkinan terjadinya komplikasi ini bahkan jika tidak muncul pada masa lalu gejala pelanggaran sistem kardiovaskular. Pesakit harus dimaklumkan mengenai tanda-tanda kesan sampingan yang serius dari CVS dan tentang langkah-langkah yang harus diambil sekiranya diperhatikan.

Celecoxib dapat meningkatkan tekanan darah, sehingga menyebabkan perkembangan komplikasi kardiovaskular. Sekiranya terdapat hipertensi arteri, ubat harus digunakan dengan berhati-hati, memantau pembacaan tekanan darah pada awal kursus dan sepanjang keseluruhan tempoh rawatan.

Semasa terapi dengan ubat, kes ulserasi, perforasi dan pendarahan dari saluran gastrointestinal sangat jarang berlaku. Faktor-faktor yang meningkatkan risiko terjadinya komplikasi ini semasa rawatan NSAID termasuk usia tua, kehadiran penyakit kardiovaskular, pengambilan asid acetylsalicylic bersamaan, pendarahan, bisul dan proses keradangan saluran gastrointestinal semasa eksaserbasi (termasuk petunjuk dalam sejarah). Selain itu, ancaman pendarahan dari saluran gastrointestinal diperburuk oleh gabungan penggunaan antikoagulan oral dan glukokortikosteroid, rawatan berpanjangan dengan NSAID, pengambilan alkohol dan merokok. Sebilangan besar reaksi buruk gastrointestinal diperhatikan pada pesakit tua dan lemah.

Dengan latar belakang terapi, dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, kemunculan reaksi buruk kulit yang teruk seperti sindrom Stevens-Johnson, dermatitis pengelupasan, nekrolisis epidermis toksik dicatatkan. Sebahagian daripada mereka membawa maut. Risiko komplikasi tertinggi diperhatikan pada bulan pertama rawatan. Celecoxib harus dihentikan segera sekiranya ruam kulit, perubahan pada selaput lendir atau tanda-tanda hipersensitiviti lain muncul.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa penggunaan ubat, perhatian khusus harus diambil ketika memandu kenderaan dan bekerja dengan peralatan yang kompleks dan berpotensi berbahaya, kerana terapi dapat menyebabkan pening dan mengantuk.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Mengambil ubat semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Potensi ancaman rawatan selama kehamilan belum dapat diketahui, tetapi tidak dapat dikesampingkan. Tidak ada kajian yang mencukupi mengenai penggunaan celecoxib pada wanita hamil. Dalam rawatan NSAID (termasuk celecoxib), menurut mekanisme tindakan, beberapa wanita mungkin mengalami perubahan pada ovari, menyebabkan kesuburan yang terganggu atau komplikasi semasa kehamilan. Wanita yang merancang kehamilan atau menjalani pemeriksaan untuk kemandulan harus mempertimbangkan kemungkinan penarikan NSAID.

Ubat yang diperoleh semasa kehamilan, terutama pada trimester ketiga, tergolong dalam kumpulan perencat sintesis Pg, termasuk celecoxib, boleh menyebabkan kontraksi rahim yang lemah dan penutupan duktus arteriosus dini pada janin. Penggunaan ubat ini pada awal kehamilan boleh memberi kesan negatif terhadap perjalanannya.

Semasa penyusuan, pengambilan ubat adalah kontraindikasi. Kajian mendapati bahawa celecoxib diekskresikan dalam susu ibu pada kepekatan yang sangat rendah. Walau bagaimanapun, kemungkinan risiko kesan buruk pada bayi yang disusui mesti dipertimbangkan.

Penggunaan pediatrik

Terapi celecoxib dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 18 tahun kerana kurangnya pengalaman penggunaannya pada remaja dan kanak-kanak.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit tua dengan nilai GFR> 65 ml / min / 1,73 m ² kerana perubahan yang berkaitan dengan usia, dan pada pesakit dengan GFR 35-60 ml / min / 1,73 m ², parameter farmakokinetik celecoxib tidak berubah. Tidak ada hubungan yang signifikan antara tahap CC dan pelepasan ubat. Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Adalah dipercayai bahawa kegagalan buah pinggang yang teruk tidak mempengaruhi pembersihan celecoxib, kerana laluan utama perkumuhannya adalah biotransformasi di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Walau bagaimanapun, pada pesakit dengan penyakit ginjal progresif, kegagalan ginjal yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min) atau hiperkalemia yang disahkan, kerana kurangnya pengalaman dengan penggunaan ubat tersebut, penggunaannya adalah kontraindikasi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penggunaan ubat ini pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh) dikontraindikasikan kerana pengalaman penggunaannya tidak mencukupi pada pesakit kumpulan ini.

Sekiranya terdapat gangguan hati yang ringan (kelas A mengikut klasifikasi Child-Pugh), kepekatan plasma celecoxib dalam darah mungkin sedikit berubah, dengan kekurangan hati yang sederhana (kelas B mengikut klasifikasi Child-Pugh), ia dapat meningkat hampir 2 kali, akibatnya ia diperlukan kurangkan dos awal yang disyorkan sebanyak 2 kali.

Pada pesakit dengan gangguan hati yang sederhana, porfiria hepatik, dan riwayat kerosakan hati, rawatan dengan celecoxib harus dilakukan dengan berhati-hati. Semasa memerhatikan gejala dan / atau tanda-tanda disfungsi hati, pesakit harus dipantau dengan teliti untuk mengesan kemungkinan berlakunya reaksi hati yang lebih teruk.

Gunakan pada orang tua

Pada orang yang berusia lebih dari 65 tahun, nilai rata-rata AUC dan C _max celecoxib meningkat 1.5-2 kali, yang terutama disebabkan oleh bukan usia, tetapi perubahan berat badan (pada pesakit kategori usia ini, sebagai peraturan, terdapat berat badan rata-rata yang lebih rendah, dibandingkan dengan pesakit muda). Akibatnya, mereka mempunyai kandungan zat yang lebih tinggi. Atas sebab ini, wanita berusia lebih dari 65 cenderung mempunyai kepekatan plasma bahan aktif dalam darah yang lebih tinggi daripada lelaki yang lebih tua.

Biasanya, pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos, tetapi jika berat badan pesakit kurang dari 50 kg, disarankan untuk mengambil dos minimum yang disarankan pada awal terapi.

Interaksi dadah

• perencat isoenzim CYP2C9: tahap celecoxib dalam plasma darah meningkat, yang memerlukan penurunan dosnya;
• fluconazole (penghambat isoenzim CYP2C9): apabila digunakan dalam dos harian 200 mg, ia menggandakan kandungan celecoxib dalam plasma darah kerana penekanan metabolisme melalui isoenzim CYP2C9, dan oleh itu diperlukan untuk mengurangkan dos celecoxib setengah;
• barbiturat, karbamazepin, rifampisin (pemicu isoenzim CYP2C9): kepekatan plasma celecoxib dalam darah menurun dan dosnya mungkin perlu ditambah;
• antikoagulan oral (termasuk antikoagulan kumarin, warfarin, antikoagulan oral langsung, termasuk dabigatran, apixaban dan rivaroxaban): mungkin terdapat peningkatan masa prothrombin, serta peningkatan risiko pendarahan; setelah memulakan terapi kombinasi atau mengubah dos celecoxib, diperlukan untuk memantau aktiviti antikoagulan dan / atau petunjuk nisbah normalisasi antarabangsa (INR);
• ketoconazole (penghambat isoenzim CYP3A4): tidak ada kesan yang signifikan secara klinikal terhadap biotransformasi celecoxib;
• metoprolol, dextromethorphan (substrat isoenzim CYP2D6): semasa mengambil ubat dalam dos harian 200 mg, kepekatan metoprolol dan dextromethorphan masing-masing meningkat 1.5 dan 2.6 kali, kerana penekanan aktiviti isoenzim CYP2D6 oleh celecoxib; pada awal rawatan dengan ubat, perlu mengurangkan dos ubat yang berkaitan dengan substrat isoenzim CYP2D6, dan setelah tamat kursus - untuk meningkat;
• metotreksat: tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal dengan kombinasi ini;
• ubat antihipertensi, termasuk penyekat reseptor angiotensin (antagonis angiotensin II), penyekat β, diuretik / penghambat enzim penukaran angiotensin (ACE): kesan ubat-ubatan ini menurun akibat penindasan pengeluaran Pg; pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu atau pada pesakit tua, mengalami dehidrasi (termasuk dengan terapi diuretik bersamaan), penggunaan gabungan perencat COX-2 terpilih dan NSAID lain dengan antagonis angiotensin II, perencat ACE dan diuretik dapat menyebabkan kemerosotan fungsi ginjal, termasuk perkembangan kegagalan buah pinggang akut, kesan ini biasanya dapat dipulihkan; dengan kombinasi ini, penjagaan mesti diambil dan rehidrasi sebelum memulakan celecoxib;pada permulaan terapi kombinasi dan secara berkala semasa pelaksanaannya, pantau fungsi ginjal;
• lisinopril: menurut kajian, mengambil celecoxib dua kali sehari pada dos 200 mg semasa rawatan dengan lisinopril pada pesakit dengan hipertensi arteri kelas I dan II tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan secara klinikal jika dibandingkan dengan kumpulan plasebo; 48% peserta kajian tidak bertindak balas terhadap rawatan dengan lisinopril berbanding dengan pesakit yang mengambil plasebo, di mana tidak ada tindak balas yang dicatat dalam 27%;
• diuretik thiazide, furosemide: penurunan kesan natriuretik ubat-ubatan ini adalah mungkin kerana penurunan pengeluaran Pg buah pinggang;
• siklosporin: risiko terkena nefrotoksisitas bertambah disebabkan oleh kesan NSAID pada sintesis Pg buah pinggang;
• kontraseptif oral (norethisterone pada dos 1 mg / ethinylestradiol pada dos 0,035 mg): tiada kesan yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik kombinasi kontraseptif dicatatkan;
• NSAID lain (tidak mengandungi asid acetylsalicylic): gabungan ini harus dielakkan;
• persiapan litium: terdapat peningkatan kepekatan litium plasma sekitar 17%; pesakit yang menerima rawatan litium memerlukan pemantauan yang teliti semasa mengambil celecoxib atau menariknya;
• agen yang mengandungi aluminium dan magnesium (antasid), glibenclamide, omeprazole, tolbutamide, phenytoin: tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal;
• asid acetylsalicylic (dalam dos rendah): tidak ada kesan terhadap kesan antiplatelet bahan ini; Oleh kerana celecoxib mempunyai kesan yang lemah terhadap fungsi platelet, ia tidak boleh digunakan sebagai pengganti asid asetilsalisilat, yang digunakan untuk mencegah lesi kardiovaskular;
• barbiturat (pemicu isoenzim CYP2C9): mungkin untuk mengurangkan kepekatan plasma celecoxib dalam darah, kerana ia dimetabolisme di hati oleh isoenzim CYP2C9;
• digoxin: tidak ada maklumat mengenai interaksi ini, namun, dengan mempertimbangkan kesan celecoxib pada CVS, diperlukan untuk menggabungkannya dengan berhati-hati dengan bahan ini, dengan berhati-hati mengawal reaksi sampingan.

Analog

Analogi Celecoxib adalah: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak dan dilindungi dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Celecoxib

Beberapa ulasan mengenai Celecoxib oleh doktor dan pesakit dalam kebanyakan kes adalah positif. Pakar menganggap ubat itu sebagai ubat anti-radang dan analgesik yang berkesan yang membolehkan anda dengan cepat mencapai hasil yang diinginkan dengan minimum reaksi sampingan. Ubat ini dengan lembut membantu mengatasi rasa sakit di leher, punggung bawah, dada, dengan penyinaran kesakitan pada bahagian bawah kaki. Kelebihan ubat ini juga termasuk bentuk pelepasan yang mudah dan kemudahan penggunaan.

Sebagai kelemahan ubat, banyak pesakit menunjukkan kemunculan kesan yang tidak diingini terhadap latar belakang pentadbirannya (pening, mual, sakit perut, muntah).

Harga untuk Celecoxib di farmasi

Harga untuk Celecoxib (200 mg kapsul) boleh berbeza antara 300-500 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 10 pcs.

Celecoxib: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Celecoxib 200 mg kapsul 10 pcs. 163 r Beli

Kapsul Celecoxib 200mg 10 pcs. 183 r Beli

Kapsul Celecoxib 200mg 30 pcs 426 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!