Cefoperazone + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Cefoperazone + Sulbactam
Kod ATX: J01DD62
Bahan aktif: cefoperazone (cefoperazone) + sulbactam (sulbactam)
Pengilang: Harbin Pharmaceutical Group Co. (China), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Rusia)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-11-23
Cefoperazone + Sulbactam adalah ubat antibakteria spektrum luas gabungan.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos ubat Cefoperazone + Sulbactam - serbuk untuk penyediaan larutan untuk suntikan: kristal, putih (dalam kotak kadbod 1 botol).
Bahan aktif dalam 1 botol:
- natrium cefoperazone - 0,5 g atau 1 g;
- sodium sulbactam - 0,5 g atau 1 g.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen antibakteria ubat, cefoperazone, adalah cephalosporin generasi ketiga. Ia bertindak bakteria (dengan menghalang sintesis dinding bakteria).
Sulbactam tidak mempunyai aktiviti antibakteria sebenar, pengecualiannya adalah aktiviti melawan Acinetobacter dan Neisseriaceae. Walau bagaimanapun, sulbactam adalah penghambat beta-laktamase (ini adalah enzim yang dihasilkan oleh mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik beta-laktam).
Sulbactam membantu mencegah pemusnahan penisilin dan sefalosporin oleh mikroorganisma tahan. Di samping itu, terdapat sinergi dengan cephalosporins dan penisilin. Sulbactam juga mengikat beberapa protein pengikat penisilin; oleh itu, mikroorganisma sensitif lebih rentan terhadap tindakan sulbactam / cefoperazone daripada tindakan cefoperazone sahaja.
Gabungan sulbactam dengan cefoperazone aktif terhadap mikroorganisma berikut: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella
Secara in vitro, Cefoperazone + Sulbactam aktif melawan pelbagai mikroorganisma yang penting secara klinikal:
- mikroorganisma gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain yang menghasilkan / tidak menghasilkan penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (terutamanya Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes dan kumpulan Streptococcus agalactia) kebanyakan jenis streptokokus beta-hemolitik lain, banyak spesies Streptococcus faecalis;
- mikroorganisma gram-negatif: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter and Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (terutamanya Proteus morganii), Providencia rettgeri (terutamanya Serus rettgeri), Providencia spp. termasuk S. marcescens), spesies Shigella dan Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, beberapa spesies Pseudomonas;
- mikroorganisma anaerob: bacilli gram-negatif (termasuk Bacteroides fragilis, spesies Bacteroides lain dan spesies Fusobacterium), bacilli gram-positif (termasuk spesies Clostridium, Eubacterium dan Lactobacillus), cocci gram-positif / gram-negatif, Peptostreptococcus dan Veillonella).
Farmakokinetik
Selepas pemberian 1 g cefoperazone secara intravena, C max (kepekatan maksimum bahan) ialah 0.114 mg / ml, masa untuk mencapainya adalah 30 minit. Setelah pemberian intravena 0,5 atau 1 g sulbactam, C max adalah 0,021-0,04 mg / ml dan 0,048-0,088 mg / ml, waktu untuk mencarinya adalah 15 minit.
Pengikatan protein plasma: cefoperazone - dari 82 hingga 93%, sulbactam - 38%.
Nilai purata C max sulbactam dan cefoperazone setelah pengenalan 2 g ubat Cefoperazone + Sulbactam secara intravena selama 5 minit masing-masing adalah 0.130 2 dan 0.236 8 mg / ml. Dari dua bahan aktif, sulbactam mempunyai isipadu pengedaran yang lebih besar, sama dengan 18-27.6 liter (isipadu pengedaran cefoperazone adalah 10.2-11.3 liter).
Kedua-dua bahan aktif tersebut tertakluk kepada penyebaran intensif dalam cairan dan tisu badan, termasuk pundi hempedu, hempedu, kulit, tiub fallopi, usus buntu, rahim, ovari, dll.
Apabila larutan suntikan Cefoperazone + Sulbactam diberikan, kira-kira 84% daripada dos sulbactam dan 25% daripada dos cefoperazone dikeluarkan oleh buah pinggang. Sebilangan besar dos cefoperazone dikeluarkan di hempedu. Selepas pemberian ubat, rata-rata T 1/2 (separuh hayat) sulbactam adalah 1 jam, cefoperazone - 1,7 jam. Kepekatan plasma berkadar dengan dos yang diberikan.
Pada pesakit pediatrik, rata-rata T 1/2 sulbactam berada dalam lingkungan 0,91-1,42 jam, cefoperazone –1,44-1,88 jam.
Setelah pemberian berulang kali perubahan ketara dalam proses farmakokinetik komponen ubat Cefoperazone + Sulbactam tidak dikesan, pengumpulan apabila digunakan setiap 8-12 jam tidak diperhatikan.
Petunjuk untuk digunakan
- jangkitan saluran kencing atas / bawah;
- jangkitan saluran pernafasan atas / bawah, termasuk sinusitis bakteria;
- jangkitan perut, termasuk kolesistitis, peritonitis, kolangitis;
- jangkitan pelvis, termasuk endometritis;
- jangkitan pada kulit, tisu lembut, sendi dan tulang;
- meningitis;
- septikemia;
- gonorea.
Kontraindikasi
Mutlak:
- tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Cefoperazone + Sulbactam diresepkan di bawah pengawasan perubatan):
- tempoh neonatal;
- kehamilan.
Arahan penggunaan Cefoperazone + Sulbactam: kaedah dan dos
Kaedah pemberian ubat Cefoperazone + Sulbactam: intramuskular dan intravena.
Sebelum memulakan terapi, ujian kulit untuk toleransi harus dilakukan.
Dos harian dewasa biasa ialah 2-4 g, dibahagikan kepada 2 bahagian yang sama dan diberikan setiap 12 jam. Dalam rawatan jangkitan teruk / tahan, kenaikan dos harian hingga 8 g (maksimum) dibenarkan.
Pada penyakit kuning obstruktif yang teruk dan penyakit hati yang teruk, atau dalam kes di mana kedua-dua patologi disertai dengan gangguan fungsi ginjal, dos Cefoperazone + Sulbactam disesuaikan.
Sekiranya gangguan fungsi hati dan gangguan fungsi ginjal, kawalan kepekatan plasma cefoperazone dan, jika perlu, penyesuaian dos diperlukan. Sekiranya pemantauan kepekatan tidak dapat dilakukan, dos maksimum cefoperazone harus 2 g sehari.
Dalam kes penggunaan ubat dengan penurunan fungsi ginjal yang ketara (pelepasan kreatinin <30 ml / min), untuk mengimbangi penurunan sulbactam, dos harian ubat disesuaikan. Dengan pelepasan kreatinin 15-30 ml / min dan <15 ml / min, dos tunggal sulbactam maksimum hendaklah 1 dan 0,5 g, dos harian masing-masing adalah 2 dan 1 g. Dalam jangkitan yang teruk, penggunaan tambahan cefoperazone adalah mungkin.
Semasa menggunakan hemodialisis, dos ubat Cefoperazone + Sulbactam dikenakan pembetulan (dikaitkan dengan perubahan profil farmakokinetik sulbactam dan penurunan T 1/2 cefoperazone).
Dos purata untuk kanak-kanak ialah 0.04–0.08 g / kg sehari. Dos harian dibahagi sama rata dan diberikan 2-4 kali sehari pada selang masa yang tetap. Untuk jangkitan yang teruk / refraktori, dos boleh ditingkatkan menjadi 0.16 g / kg sehari.
Cefoperazone + Sulbactam diberikan setiap 12 jam untuk bayi yang baru lahir pada minggu pertama kehidupan. Dos harian maksimum ialah 0.08 g / kg.
Sebelum infus jatuh, kandungan setiap botol mesti dilarutkan dalam jumlah yang tepat 5% dekstrosa dalam air, larutan natrium klorida 0,9% atau air steril untuk suntikan. Sejurus sebelum pentadbiran, isipadu diselaraskan menjadi 20 ml dengan larutan serupa. Ubat ini diberikan selama 15-60 minit.
Cefoperazone + Sulbactam serasi dengan air untuk suntikan, 5% larutan dekstrosa dalam larutan garam 0.225% dan 5% dekstrosa dalam larutan garam normal pada kepekatan 0,01-0,125 g / ml setiap bahan aktif.
Larutan laktat Ringer boleh digunakan untuk pencairan melalui infus intravena; ia tidak boleh digunakan untuk pencairan primer.
Untuk suntikan intravena, ubat itu dicairkan dengan cara yang sama. Masa pentadbiran sekurang-kurangnya 3 minit.
Apabila digunakan secara intramuskular, lidocaine chloride adalah larutan pencairan yang boleh diterima; ia tidak boleh digunakan untuk pencairan primer.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: cirit-birit, muntah, mual, kolitis pseudomembran;
- sistem kardiovaskular: vaskulitis, hipotensi arteri;
- sistem hematopoietik: leukopenia, sedikit penurunan bilangan neutrofil; dengan penggunaan yang berpanjangan - neutropenia terbalik; dalam beberapa kes, ujian Coombs langsung positif, penurunan hemoglobin / hematokrit, eosinofilia, trombositopenia, dan hipoprothrombinemia;
- sistem saraf: penurunan rizab kepekatan albumin (disebabkan cefoperazone); dalam rawatan bayi baru lahir dengan penyakit kuning - peningkatan kemungkinan mengembangkan ensefalopati bilirubin;
- sistem kencing: hematuria;
- reaksi kulit: ruam makulopapular, gatal-gatal, urtikaria, sindrom Stevens-Johnson (kemungkinan pelanggaran lebih tinggi pada pesakit yang mempunyai riwayat reaksi alergi, khususnya terhadap penisilin);
- reaksi tempatan: dengan suntikan intramuskular (jarang) - sakit di tempat suntikan; dengan infusi - phlebitis di tempat infusi apabila larutan diberikan melalui kateter intravena;
- parameter makmal: peningkatan yang tidak konsisten dalam ujian fungsi hati aspartat aminotransferase, alanine aminotransferase, alkali fosfatase dan tahap bilirubin;
- yang lain: demam, sakit kepala, otot berkedut, sakit di tempat suntikan, reaksi anafilaksis (termasuk kejutan).
Overdosis
Gejala utama: peningkatan kesan sampingan. Perlu diingat bahawa pada kepekatan tinggi antibiotik beta-laktam dalam cecair serebrospinal, reaksi neurologi, khususnya sawan, mungkin timbul.
Cefoperazone dan sulbactam dirembeskan dari sistem peredaran darah melalui hemodialisis, oleh itu, prosedur ini dapat menyebabkan peningkatan penghapusan ubat dari tubuh jika terjadi overdosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Terapi: tanpa gejala. Tidak ada penawar khusus.
arahan khas
Kerana peningkatan risiko pendarahan, Cefoperazone + Sulbactam harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang lemah dengan penyerapan, dan juga dengan pengambilan alkohol.
Dalam kes superinfeksi, rawatan yang sesuai diperlukan.
Dengan perkembangan reaksi alergi, terapi harus dihentikan segera dan rawatan yang sesuai harus ditetapkan. Reaksi anafilaksis yang teruk memerlukan terapi kecemasan segera (contohnya, epinefrin). Jika ditunjukkan, terapi oksigen, kortikosteroid intravena dapat digunakan, dan patensi saluran udara, termasuk intubasi, harus dipastikan.
Pada sebilangan pesakit, penggunaan cefoperazone membawa kepada perkembangan kekurangan vitamin K. Kumpulan risiko merangkumi pesakit dengan pemakanan terhad, malabsorpsi (misalnya, dengan fibrosis pundi hempedu), serta pesakit yang telah lama menjalani pemakanan parenteral (intravena). Pesakit ini memerlukan kawalan masa prothrombin. Pemantauan serupa diperlukan untuk pesakit yang menggunakan antikoagulan. Dalam kes sedemikian, mungkin terdapat resep tambahan vitamin K eksogen.
Seperti penggunaan antibiotik lain, rawatan yang berpanjangan dengan Cefoperazone + Sulbactam dapat menyebabkan peningkatan pertumbuhan mikroflora tahan. Sehubungan itu, keadaan pesakit mesti dipantau dengan teliti. Adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan manifestasi berkala pelanggaran ginjal, hati dan sistem hematopoietik. Khususnya, amaran ini berlaku untuk rawatan bayi baru lahir (termasuk bayi pramatang).
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: penggunaan ubat Cefoperazone + Sulbactam hanya mungkin setelah menilai nisbah faedah yang diharapkan dengan kemungkinan risiko (tidak ada kajian terkawal yang dilakukan);
- tempoh penyusuan: terapi dikontraindikasikan, kerana Cefoperazone + Sulbactam diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah yang sedikit.
Penggunaan pediatrik
Sebelum memulakan penggunaan pada bayi pramatang atau bayi baru lahir, nisbah faedah yang diharapkan dan risiko yang mungkin harus dinilai. Cefoperazone + Sulbactam telah digunakan dengan berkesan pada bayi, tetapi tidak ada kajian terkawal yang dilakukan.
Interaksi dadah
Menurut arahan, Cefoperazone + Sulbactam secara fizikal tidak sesuai dengan ubat berikut: filgrastim, amifostine, labetalol, perphenazine, nicardipine, meperidine, ondansetron, pethidine, promethazine, sargramostim, vinorelbine.
Semasa terapi, dan juga selama 5 hari selepas berakhir, tidak digalakkan minum alkohol. Ini disebabkan kemungkinan timbulnya reaksi berikut: pembilasan muka, sakit kepala, berpeluh, takikardia. Anda juga harus mengelakkan penggunaan pemakanan buatan yang mengandungi etanol (penyelesaian oral atau parenteral).
Penyelesaian Cefoperazone + Sulbactam dan aminoglikosida tidak boleh dicampurkan secara langsung, kerana ketidaksesuaian fizikalnya. Sekiranya terapi kombinasi diperlukan, mereka mesti digunakan secara berurutan menggunakan sistem tiub intravena sekunder (IV) yang terpisah. Sistem tiub IV primer harus dibilas dengan teliti dengan penyelesaian yang sesuai antara infus. Sebaiknya selang antara suntikan larutan Cefoperazone + Sulbactam untuk suntikan dan larutan aminoglikosida pada siang hari selagi mungkin.
Semasa menggunakan larutan Fehling atau Benedict, mungkin terdapat reaksi positif palsu terhadap glukosa dalam air kencing.
Analog
Analog Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone dan Sulbactam Jodas, Cefoperazon dan Sulbaktam.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu 15-25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Cefoperazone + Sulbactam
Menurut beberapa ulasan, Cefoperazone + Sulbactam adalah ubat antibakteria spektrum luas yang berkesan. Perkembangan kesan sampingan jarang dilaporkan.
Harga untuk Cefoperazone + Sulbactam di farmasi
Harga Cefoperazone + Sulbactam tidak diketahui, kerana ubat tersebut tidak terdapat di farmasi. Anggaran kos analog (untuk 1 botol yang mengandungi 1 g + 1 g bahan aktif): Bakperazon - 133 rubel, Sulzontsef - 130-150 rubel, Sulperazon - 357–511 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!