Eliquis - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan, Tablet 5 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Eliquis

Eliquis: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Eliquis

Kod ATX: B01AF02

Bahan aktif: apixaban (apixaban)

Pengilang: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-11-23

Harga di farmasi: dari 741 rubel.

Beli

Eliquis adalah perencat faktor Xa, antikoagulan langsung.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem:

• Elikvis 2.5 mg: bulat, cembung, kuning, terukir di satu pihak "893", di pihak yang lain - "2 ¹ / ₂ " (10 keping dalam pek lepuh di kadbod ikatan 1, 2, 6 atau 10 lepuh).;
• Eliquis 5 mg: bujur, biconvex, merah jambu, terukir di satu sisi "894", di sisi lain - "5" (10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 4, 6 atau 10 lepuh; 14 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 4 lepuh).

Komposisi satu tablet:

• bahan aktif: apixaban - 2.5 atau 5 mg;
• komponen tambahan: natrium croscarmellose, natrium lauril sulfat, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, laktosa;
• komposisi shell filem: tablet 2.5 mg - opadry II kuning (laktosa monohidrat, hypromellose 15 cps, triacetin, titanium dioxide, zat besi kuning oksida besi), tablet 5 mg - opadry II pink (laktosa monohidrat, hypromellose 15 cps, triacetin, titanium dioksida, pewarna besi oksida merah).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Apixaban adalah antikoagulan bertindak langsung. Ubat ini adalah perencat selektif faktor pembekuan darah Xa (FXa), secara selektif dan terbalik menyekat tapak aktif enzim, untuk pelaksanaan aktiviti antitrombotik yang tidak diperlukan kehadiran antitrombin III. Ia menghalang FXa bebas dan terikat dan juga menghalang aktiviti prothrombinase. Ia secara tidak langsung menghalang agregasi platelet yang disebabkan oleh trombin, tetapi tidak mempunyai kesan langsung. Dengan menghalang aktiviti FXa, apixaban mencegah pembentukan trombin dan pembekuan darah. Kerana penekanan faktor ini, beberapa petunjuk sistem pembekuan darah berubah: INR (International Normalized Ratio) meningkat, APTT (masa tromboplastin separa diaktifkan) dan masa prothrombin diperpanjang. Apabila Eliquis diambil pada dos terapi, perubahan ini tidak signifikan dan kebanyakannya berubah-ubah, oleh itu, petunjuk ini tidak digalakkan digunakan untuk menilai aktiviti farmakodinamik apixaban.

Keupayaan apixaban untuk menghalang aktiviti FXa disahkan oleh ujian kromogenik menggunakan Rotachrom heparin. Perubahan aktiviti anti-FXa berkadar langsung dengan peningkatan kepekatan plasma apixaban, dengan aktivitas maksimum dicatat ketika kepekatan maksimum obat dalam plasma darah tercapai. Hubungan linear antara kepekatan apixaban dan aktiviti anti-FXa dicatatkan dalam pelbagai dos terapi Eliquis. Dengan perubahan dos dan kepekatan apixaban, perubahan aktiviti anti-FXa lebih ketara, tetapi kurang berubah berbanding dengan petunjuk pembekuan darah.

Pada pesakit yang mengambil ubat untuk pencegahan strok dan tromboemboli sistemik pada fibrilasi atrium non-valvular, nisbah tahap maksimum dan minimum aktiviti anti-FXa dalam selang antara dos kurang dari 1.7. Pada pesakit yang menggunakan Eliquis untuk rawatan trombosis urat dalam atau pencegahan kambuhannya, nisbah ini kurang dari 2.2, dan pada pesakit yang diberi ubat selepas arthroplasty lutut atau pinggul yang dirancang, ia tidak melebihi 1.6.

Semasa penggunaan apixaban, tidak perlu selalu memantau kesan antikoagulannya, namun, berguna untuk melakukan ujian kuantitatif yang dikalibrasi terhadap aktiviti anti-FXa dalam kes di mana maklumat mengenai tahap apixaban dalam darah dapat mempengaruhi keputusan untuk meneruskan terapi.

Pesakit yang menerima apixaban mempunyai episod pendarahan yang lebih sedikit daripada pesakit yang menerima warfarin.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama apixaban:

• penyerapan: selepas pemberian oral, bahan tersebut cepat diserap dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum diperhatikan 3-4 jam selepas pengingesan. Makanan tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik apixaban. Apabila menggunakan Eliquis dalam dos harian hingga 10 mg, ketersediaan bio mutlak ubat adalah sekitar 50%, farmakokinetik adalah linear. Dalam kes pengambilan ubat dalam dos lebih dari 25 mg sehari, penyerapan ubat menurun, disebabkan ketersediaan bionya menurun. Kebolehubahan individu dalam penunjuk metabolisme apixaban rendah atau sederhana (20-30%);
• taburan: isipadu pengedaran kira-kira 21 liter. Hubungan dengan protein plasma adalah sekitar 87%;
• metabolisme: jalan utama biotransformasi apixaban adalah O-demethylation dan hidroksilasi pada residu 3-oxopiperidinyl. Ubat ini dimetabolisme terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 / 5, pada tahap yang lebih rendah - dengan penyertaan isoenzim CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. Dalam plasma darah, apixaban beredar tidak berubah, tidak ada metabolit aktif yang beredar di aliran darah. Apixaban juga merupakan substrat untuk protein ketahanan kanser payudara (BCRP), P-glikoprotein dan protein pengangkutan;
• perkumuhan: apixaban terutamanya dikeluarkan melalui usus. Perkumuhan ginjal adalah sekitar 27% dari jumlah pelepasan, iaitu ~ 3,3 L / j. Kira-kira seperempat dos ubat yang diambil dikeluarkan dalam bentuk metabolit. Separuh hayat adalah 12 jam.

Farmakokinetik dalam kes klinikal khas:

1. Fungsi buah pinggang terjejas. Terdapat peningkatan AUC (kawasan di bawah konsentrasi - kurva waktu) bergantung pada pelepasan kreatinin (CC): dengan CC 51-80 ml / min - sebanyak 16%, dengan CC 30-50 ml / min - sebanyak 29%, dengan CC 15-29 ml / min - 44%, dibandingkan dengan pesakit dengan nilai CC normal. Walau bagaimanapun, fungsi ginjal yang terganggu tidak mempengaruhi hubungan antara kepekatan plasma apixaban dengan aktiviti anti-FXa. Kajian belum dilakukan pada pesakit dengan CC <15 ml / min dan mereka yang menjalani dialisis.
2. Disfungsi hati. Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan dan sederhana (kelas A dan B, masing-masing, mengikut klasifikasi Child-Pugh) dengan satu dos Eliquis pada dos 5 mg, tidak ada perubahan dalam parameter farmakodinamik dan farmakokinetik apixaban yang dikesan, perubahan aktiviti anti-FXa dan INR sebanding dengan sukarelawan yang sihat. Dengan patologi aktif sistem hepatobiliari dan kekurangan hati yang teruk, apixaban belum dikaji.
3. Umur lanjut usia (lebih dari 65 tahun). Purata AUC sekitar 32% lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda.
4. Berat badan. Pada pesakit dengan berat> 120 kg, kepekatan plasma apixaban lebih kurang 30% lebih rendah daripada pada berat 65–85 kg. Pada orang yang beratnya <50 kg, angka ini kira-kira 30% lebih tinggi.
5. Lantai. Pada wanita, pendedahan kepada apixaban adalah 18% lebih tinggi daripada pada lelaki.
6. Perlumbaan. Menurut data penyelidikan, tidak ada perbezaan yang signifikan dalam farmakokinetik apixaban antara wakil kaum Caucasoid, Negroid, Mongoloid.

Hubungan antara parameter farmakokinetik dan farmakodinamik (termasuk aktiviti anti-FXa, MHO, APTT dan masa prothrombin) apixaban dan kepekatan plasmanya dikaji untuk pelbagai dos - dari 0,5 mg hingga 50 mg. Didapati bahawa kebergantungan ini digambarkan dengan baik menggunakan model linear. Ketergantungan parameter farmakokinetik dan farmakodinamik apixaban pada pesakit yang menerima ubat tersebut dalam kajian klinikal fasa kedua dan ketiga sesuai dengan itu pada sukarelawan yang sihat.

Petunjuk untuk digunakan

• rawatan embolisme paru (PE) dan trombosis urat dalam (DVT), pencegahan kambuhannya;
• pencegahan tromboemboli vena selepas arthroplasty lutut atau pinggul;
• pencegahan tromboemboli sistemik dan strok pada pesakit dewasa dengan fibrilasi atrium nonvavular dengan kehadiran sekurang-kurangnya satu faktor risiko [seperti sejarah serangan iskemia sementara, hipertensi, kegagalan jantung kronik simptomatik (NYHA kelas II berfungsi dan lebih tinggi), sejarah strok, diabetes mellitus, usia 75 tahun ke atas], kecuali pesakit dengan injap jantung tiruan, stenosis mitral sederhana dan teruk.

Kontraindikasi

Mutlak:

• gangguan buah pinggang yang teruk (CC <15 ml / min) atau keperluan untuk dialisis;
• disfungsi hati yang teruk, serta penyakit hati, disertai dengan risiko pendarahan dan gangguan yang signifikan secara klinikal dalam sistem pembekuan darah;
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• keadaan yang dicirikan oleh peningkatan risiko pendarahan: riwayat strok hemoragik, endokarditis bakteria, trombositopati, trombositopenia, peningkatan penyakit ulser gastrointestinal, gangguan pembekuan darah (kongenital atau diperolehi), hipertensi arteri yang tidak terkawal yang teruk, penglihatan organ baru-baru ini atau otak;
• pendarahan yang ketara secara klinikal;
• umur sehingga 18 tahun;
• tempoh kehamilan;
• penyusuan;
• keperluan untuk terapi ubat, kerana pendarahan serius mungkin timbul, dengan ubat-ubatan seperti derivatif heparin (misalnya, fondaparinux), antikoagulan apa pun, heparin dengan berat molekul rendah (contohnya, dalteparin atau enoxaparin), heparin tidak terfraksinasi, antikoagulan oral (misalnya, ri dabigatran) atau warfarin), kecuali ketika pesakit dipindahkan ke terapi atau dari terapi dengan apixaban dan apabila heparin tanpa fraksi diresepkan dalam dos penyelenggaraan untuk memastikan patensi kateter vena pusat atau arteri;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen Eliquis.

Relatif:

• disfungsi hati dengan tahap keparahan sederhana dan ringan (kelas A atau B mengikut klasifikasi Child-Pugh);
• petunjuk dalam anamnesis untuk campur tangan pembedahan yang mendesak untuk patah tulang pinggul;
• penggunaan ubat anti-radang bukan steroid secara serentak (termasuk asid acetylsalicylic);
• penggunaan gabungan perencat kuat isoenzim CYP3A4 dan P-glycoprotein, seperti rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, St.
• keperluan untuk menggunakan agen trombolitik untuk melegakan strok iskemia akut;
• melakukan tusukan tulang belakang / epidural atau anestesia.

Arahan untuk penggunaan Eliquis: kaedah dan dos

Tablet Eliquis harus diambil secara lisan, tanpa mengira waktu makan.

Rejimen dos yang disyorkan:

• tempoh selepas endoprosthetics sendi lutut atau pinggul yang dirancang: 2.5 mg 2 kali sehari (pengambilan dos pertama disyorkan 12-24 jam selepas pembedahan). Tempoh terapi adalah 10-14 hari selepas penggantian lutut, 32-38 hari - selepas penggantian pinggul;
• fibrilasi atrium: Eliquis 5 mg 2 kali sehari. Pengurangan 2 kali ganda dalam dos harian (2.5 mg dua kali sehari) diperlukan pada pesakit yang menggabungkan sekurang-kurangnya dua daripada faktor berikut: berat badan ≤ 60 kg, usia ≥ 80 tahun, kepekatan kreatinin plasma ≥ 1.5 mg / dl (133 μmol / l);
• rawatan embolisme paru dan trombosis urat dalam: 7 hari pertama - 10 mg 2 kali sehari, kemudian - 5 mg 2 kali sehari. Tempoh rawatan sekurang-kurangnya 3 bulan, bergantung pada manifestasi penyakit, nisbah manfaat yang diharapkan dan kemungkinan risiko terkena pendarahan yang signifikan secara klinikal, kehadiran dan kebolehbalikan faktor yang cenderung berulang (trauma, pembedahan baru-baru ini, imobilisasi yang berpanjangan, dll.);
• pencegahan emboli pulmonari berulang dan DVT: 2.5 mg 2 kali sehari. Terapi pencegahan ditetapkan selepas sekurang-kurangnya 6 bulan rawatan untuk penyakit ini.

Sekiranya dos berikutnya terlepas, perlu minum pil secepat mungkin setelah pesakit mengingatnya. Pada masa akan datang, anda harus mematuhi rejimen terapi asal dengan mengambil ubat dua kali sehari. Dengan gangguan sementara dalam rawatan, risiko trombosis meningkat. Pesakit harus sedar akan pentingnya terapi antikoagulan berterusan.

Pemindahan pesakit ke Eliquis dari antikoagulan parenteral dan sebaliknya dapat dilakukan pada masa pengambilan ubat yang dijadualkan berikutnya ditarik, tanpa menggunakan dos ubat berikutnya yang akan diganti.

Adalah mungkin untuk memindahkan pesakit ke Eliquis dari warfarin atau antagonis vitamin K lain jika nilai INR di bawah 2. Apabila pesakit dipindahkan ke warfarin atau antagonis vitamin K lain, Eliquis harus diteruskan sehingga nilai INR mencapai ≥ 2. Penunjuk ini mesti dipantau sebelum setiap penerimaan apixaban: sebaik sama dengan atau melebihi 2, Eliquis dibatalkan.

Kesan sampingan

Kejadian kesan sampingan dinilai pada skala berikut: sering (dari ≥ 1/100 hingga <1/10), jarang (dari ≥ 1/1000 hingga <1/100), jarang (dari ≥ 1/10 000 hingga <1/1000).

Kesan sampingan dalam pencegahan tromboemboli vena pada pesakit selepas arthroplasty pinggul atau lutut elektif:

• pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - hipotensi arteri (termasuk hipotensi semasa prosedur);
• pada bahagian sistem darah dan limfa: sering - anemia (termasuk post-hemorrhagic dan postoperative, disertai dengan perubahan hasil makmal), pendarahan (termasuk hematoma, pendarahan faraj dan uretra); jarang - trombositopenia (termasuk penurunan bilangan platelet);
• dari sistem pencernaan: sering - loya; jarang - pendarahan gastrousus (termasuk melena, muntah bercampur dengan darah), kehadiran darah yang tidak berubah di dalam najis; jarang - pendarahan dari gusi, pendarahan rektum;
• dari hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan aktiviti transaminase, peningkatan kepekatan bilirubin dalam darah dan aktiviti fosfatase alkali, perubahan patologi dalam ujian fungsi hati;
• dari sistem kencing: jarang - hematuria;
• dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - pendarahan otot;
• dari sistem pernafasan: jarang - mimisan; jarang - hemoptisis;
• pada bahagian organ penglihatan: jarang - pendarahan pada tisu bola mata (termasuk pendarahan pada konjunktiva);
• yang lain: sering - kecederaan tertutup; jarang - pendarahan semasa pembedahan, pendarahan di kawasan sayatan (termasuk hematoma di kawasan sayatan), kehadiran pelepasan dari luka, pendarahan dan pendarahan setelah prosedur invasif (termasuk hematoma selepas prosedur, di lokasi pemasangan kateter dan di kawasan tusukan kapal, pendarahan dari luka pasca operasi).

Kesan sampingan dalam pencegahan strok dan embolisme sistemik pada pesakit dengan fibrilasi atrium:

• pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - pendarahan, hematoma; jarang - pendarahan ke rongga perut;
• dari sistem saraf: jarang - hematoma tulang belakang dan subdural, pendarahan saluran intrakranial dan serebrospinal, pendarahan subarachnoid;
• dari sistem pernafasan: kerap - mimisan; jarang berlaku - hemoptisis; jarang - pendarahan ke dalam sistem pernafasan (termasuk pendarahan pharyngeal, laring dan paru-paru alveolar);
• pada bahagian sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti (ruam kulit, edema alergi, reaksi anafilaksis);
• dari sistem pencernaan: sering - pendarahan dari gusi, pendarahan gastrousus, pendarahan rektum; jarang - pendarahan ke dalam mulut, kehadiran darah yang tidak berubah di dalam najis, pendarahan hemoroid; jarang - pendarahan retroperitoneal (retroperitoneal);
• dari sistem pembiakan: jarang - pendarahan urogenital, pendarahan faraj antara haid;
• dari sistem kencing: selalunya - hematuria;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - pendarahan di tisu bola mata;
• yang lain: sering - kecederaan tertutup; jarang - pendarahan selepas prosedur, pendarahan traumatik, pendarahan di kawasan sayatan;
• petunjuk makmal: jarang - reaksi positif dalam analisis tinja untuk darah ghaib.

Kesan sampingan dalam rawatan trombosis urat dalam dan emboli paru:

• pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - hematoma; jarang - pendarahan perikardial, pendarahan ke rongga perut, pendarahan jenis lain, kejutan hemoragik;
• pada bahagian sistem darah dan limfa: jarang - pembentukan hematoma secara tiba-tiba, diatesis hemoragik, anemia hemoragik;
• dari sistem pernafasan: kerap - mimisan; jarang berlaku - hemoptisis; jarang - pendarahan alveolar paru;
• dari sistem pembiakan: sering - hipermenorea; jarang - metrorrhagia, pendarahan faraj; jarang - hematospermia, pendarahan genital, pendarahan rahim, menometrorrhagia, pendarahan pada kelenjar susu, pendarahan rahim selepas menopaus;
• dari sistem kencing: selalunya - hematuria; jarang - pendarahan dari sistem kencing;
• dari sistem pencernaan: sering - pendarahan dari gusi; jarang - pendarahan gastrousus, kehadiran darah yang tidak berubah di dalam najis, pendarahan rektum, muntah berdarah, pendarahan hemoroid; jarang - pendarahan ke dalam mulut, pendarahan pada usus kecil, melena, sindrom Mallory-Weiss, hematoma dinding perut, pendarahan gastrik, pendarahan dari ulser gastrik dan duodenum, pendarahan dubur;
• dari sistem saraf: jarang - pendarahan kranial, strok hemoragik;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - pendarahan otot;
• pada bahagian organ pendengaran dan penglihatan: jarang - pendarahan ke dalam konjungtiva; jarang - pendarahan telinga, pendarahan di tisu bola mata, pendarahan di sklera, retina, vitreous;
• pada bahagian kulit: jarang - pendarahan dari kulit, lebam; jarang - kalus darah, purpura, petechiae, pendarahan dari bisul kulit, peningkatan kecenderungan untuk berdarah;
• yang lain: jarang - hematoma traumatik, hematoma di tempat suntikan / tusukan, pendarahan dari luka; jarang - hematoma periorbital, hematoma semasa dan selepas prosedur, hematoma subkutan, hematoma ekstradural, hematoma buah pinggang, pendarahan subdural, pendarahan di tempat suntikan / infusi, hematuria selepas prosedur, pseudoaneurisme vaskular;
• petunjuk makmal: jarang - reaksi positif dalam analisis tinja untuk darah ghaib, kehadiran darah dalam air kencing; jarang - darah tersembunyi, kehadiran eritrosit dalam air kencing.

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis, tidak ada kesan sampingan yang signifikan secara klinikal, risiko pendarahan meningkat.

Tidak ada penawar yang ditetapkan. Penggunaan hemodialisis tidak berkesan. Sekiranya berlaku overdosis, disarankan untuk mengambil karbon aktif, jika perlu, terapi simptomatik dijalankan.

arahan khas

Risiko pendarahan

Bagi pesakit dengan fibrilasi atrium dan keadaan yang memerlukan monoterapi atau terapi kombinasi dua ubat antiplatelet, Eliquis boleh diresepkan hanya setelah penilaian yang teliti mengenai keseimbangan faedah dan risiko.

Selepas sindrom koronari akut pada pesakit dengan pelbagai penyakit bersamaan (termasuk bukan jantung), risiko pendarahan meningkat berbanding dengan plasebo dengan penggunaan Eliquis dan asid acetylsalicylic secara serentak.

Semasa rawatan dengan apixaban, seperti antikoagulan lain, diperlukan untuk memantau keadaan pesakit untuk perkembangan pendarahan. Sekiranya pendarahan berat berlaku, Eliquis dibatalkan.

Pilihan yang mungkin untuk menghentikan pendarahan termasuk hemostasis pembedahan dan pemindahan plasma beku segar. Dalam keadaan yang mengancam nyawa yang tidak dapat dikendalikan dengan kaedah ini, adalah mungkin untuk memperkenalkan faktor pembekuan rekombinan VIIa (namun, saat ini, tidak ada pengalaman penggunaannya pada pasien yang menerima apixaban).

Prosedur pembedahan dan invasif

Dianjurkan untuk menilai nisbah risiko pendarahan dan pemisahan masa operasi. Eliquis mesti dibatalkan sekurang-kurangnya 48 jam sebelum prosedur atau pembedahan invasif yang dirancang yang akan datang sekiranya terdapat risiko sederhana atau tinggi mengalami pendarahan yang signifikan secara klinikal. Sekiranya terdapat risiko rendah pendarahan atau pendarahan mungkin berlaku yang dapat dikendalikan dengan mudah, ubat harus dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum prosedur / operasi.

Sekiranya fibrilasi atrium nonvavular dalam 1-2 hari setelah pemberhentian Eliquis, "terapi jambatan" biasanya tidak diperlukan sebelum operasi.

Selepas campur tangan dan pencapaian hemostasis yang mencukupi, pentadbiran apixaban harus segera dilanjutkan.

Sekiranya berlaku kardioversi, Eliquis dapat diteruskan.

Melakukan tunjang, epidural, atau tusukan

Pada pesakit yang menerima agen antitrombotik untuk pencegahan tromboemboli, ketika melakukan tusukan tulang belakang / epidural / anestesia, risiko pembentukan hematoma meningkat, yang dapat menyebabkan perkembangan kelumpuhan yang berterusan dan tidak dapat dipulihkan. Risiko ini meningkat dengan penggunaan kateter epidural yang dipasang pada masa selepas operasi, dan juga dalam hal penggunaan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi hemostasis secara serentak. Sehubungan itu, kateter subarachnoid dan epidural harus dikeluarkan sekurang-kurangnya 5 jam sebelum mengambil Eliquis dos pertama.

Tidak ada pengalaman klinikal dengan apixaban dengan adanya kateter epidural atau intrathecal yang dipasang. Sekiranya diperlukan, kateter harus dikeluarkan tidak lebih awal dari 20-30 jam setelah dos terakhir Eliquis, iaitu, sekurang-kurangnya satu dos ubat harus dilewati sebelum kateter dikeluarkan.

Risiko hematoma yang membawa kepada perkembangan kelumpuhan juga meningkat dengan tusukan trauma atau berulang dari ruang subarachnoid / epidural. Sehubungan dengan itu, pemantauan pesakit yang kerap diperlukan untuk kemunculan gangguan fungsi sistem saraf, seperti kelemahan pada bahagian bawah kaki atau kebas, fungsi pundi kencing atau usus yang terganggu. Dalam kes ini, pemeriksaan dan rawatan segera diperlukan.

Sebelum melakukan intervensi pada ruang subarachnoid / epidural pada pesakit yang menerima Eliquis, termasuk untuk pencegahan trombosis, nisbah faedah yang diharapkan dan kemungkinan risiko harus dinilai.

Rawatan trombosis urat dalam dan emboli paru

Tidak digalakkan untuk mengganti terapi dengan heparin tidak standard (standard) dengan Eliquis semasa permulaan terapi pada pesakit dengan PE dengan hemodinamik tidak stabil, kemungkinan trombolisis atau trombektomi paru.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Komponen Eliquis tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap fungsi kognitif dan psikomotor pesakit.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut kajian praklinikal, ubat tersebut tidak toksik kepada fungsi pembiakan. Walau bagaimanapun, data mengenai penggunaan Eliquis semasa kehamilan adalah terhad, jadi pelantikan ubat tidak digalakkan.

Tidak ada maklumat mengenai penghapusan ubat dalam susu ibu pada manusia, tetapi dalam kajian pada tikus didapati bahawa kepekatan apixaban dalam susu ibu jauh lebih tinggi daripada kadar plasma darah (kira-kira 8 kali). Ini menunjukkan bahawa ubat itu secara aktif memasuki susu ibu, sebab itulah terdapat risiko kesan yang tidak diingini pada bayi. Sehubungan itu, penyusuan susu ibu dianjurkan untuk dihentikan sekiranya Eliquis diperlukan semasa menyusui.

Kesan apixaban terhadap kesuburan belum terbukti dalam kajian haiwan.

Penggunaan pediatrik

Menurut arahan, Eliquis tidak digunakan untuk merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Penyesuaian dos Eliquis tidak diperlukan pada pesakit dengan CC lebih daripada 15 ml / min.

Kajian mengenai penggunaan apixaban pada pesakit dengan CC kurang dari 15 ml / min dan pesakit yang menjalani dialisis belum dilakukan, oleh itu, pelantikan ubat dalam kategori pesakit ini tidak digalakkan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penyesuaian dos Eliquis untuk pesakit dengan gangguan hati ringan hingga sederhana tidak diperlukan, tetapi rawatan harus dilakukan dengan berhati-hati.

Tidak disyorkan untuk memberi ubat kepada pesakit dengan gangguan hepatik yang teruk.

Gunakan pada orang tua

Tidak perlu menyesuaikan dos Eliquis pada orang tua, kecuali untuk pesakit yang mengalami fibrilasi atrium dengan dua dari tiga kriteria.

Interaksi dadah

Kesan apixaban terhadap farmakokinetik ubat lain

Dalam kajian pada sukarelawan yang sihat, apixaban tidak memberi kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik naproxen, atenolol, digoxin.

Kajian in vitro tidak memerhatikan perencatan aktiviti isoenzim CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (kepekatan penghambatan> 45 μmol / l). Walau bagaimanapun, penekanan aktiviti CYP2C19 yang lemah (kepekatan penghambatan> 20 μmol / L) diperhatikan jika tahap apixaban jauh melebihi kepekatan plasma maksimum yang diperhatikan ketika menggunakan ubat sesuai dengan cadangannya.

Pada kepekatan hingga 20 μmol / L, apixaban bukan pemicu isoenzim CYP3A4 / 5, CYP2B6 dan CYP1A2, oleh itu, apabila digunakan bersama, mungkin tidak akan mempengaruhi pembersihan ubat, dalam metabolisme yang melibatkan isoenzim ini.

Apixaban tidak mempunyai kesan penghambatan yang signifikan terhadap aktiviti P-glikoprotein.

Kesan ubat lain pada farmakokinetik apixaban

Inhibitor isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein dapat meningkatkan nilai rata-rata AUC dan kepekatan maksimum apixaban, oleh itu, dengan penggunaan serentak, berhati-hati harus dilakukan, tidak perlu penyesuaian dos.

Pengaruh isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein boleh menyebabkan penurunan nilai AUC purata apixaban dan kepekatan maksimumnya. Dengan terapi kombinasi, penyesuaian dos Eliquis tidak diperlukan, tetapi rawatan harus dilakukan dengan berhati-hati. Pengecualian adalah apabila apixaban diresepkan untuk rawatan DVT dan PE - pesakit seperti itu tidak digalakkan menggunakan pemicu kuat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein pada masa yang sama.

Dengan penggunaan gabungan apixaban dengan enoxaparin, kesan tambahan pada aktiviti FXa diperhatikan.

Tidak ada tanda-tanda interaksi apixaban dengan asid acetylsalicylic (pada dos 325 mg 1 kali sehari) pada sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, pada pesakit sensitif, kemungkinan interaksi farmakokinetik yang lebih jelas harus dipertimbangkan.

Dalam tempoh terapi apixaban, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan perkembangan pendarahan yang serius: antagonis vitamin K dan antikoagulan oral lain, antagonis reseptor untuk glikoprotein IIb / IIIa, ubat trombolitik, dextran, dipyridamole, sulfinpyrazone, heparin tidak terfraksinasi atau termasuk heparin dengan berat molekul rendah), perencat trombin II langsung (contohnya desirudin), oligosakarida yang menghalang FXa (misalnya, fondaparinux). Harus diingat bahawa heparin yang tidak terfraksinasi dapat digunakan pada dosis yang menjaga patensi kateter vena / arteri. Penggunaan bersamaan agen antiplatelet atau ubat antitrombotik lain pada pesakit selepas arthroplasty pinggul / lutut elektif tidak digalakkan.

Pada pesakit dengan sindrom koronari akut dan banyak penyakit bersamaan (jantung atau bukan jantung), risiko pendarahan meningkat dengan ketara dalam kes gabungan pentadbiran asid asetilalsisilik atau terapi antitrombotik tiga kali ganda (penggunaan gabungan apixaban + asid asetilsalisilat + klopidogrel).

Pada pesakit dengan fibrilasi atrium, risiko pendarahan meningkat dengan penggunaan serentak satu atau dua agen antiplatelet, jadi kombinasi ubat ini dapat diresepkan setelah menilai manfaat dan risiko. Semasa rawatan, diperlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit.

Pengaruh kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein (seperti wort St. John, karbamazepin, fenitoin, rifampisin, dan fenobarbital) dapat mengurangkan kepekatan plasma apixaban. Gabungan ini harus digunakan dengan berhati-hati. Sekiranya Eliquis diresepkan untuk rawatan DVT atau PE, penggunaan gabungan pemicu kuat CYP3A4 dan P-glikoprotein tidak digalakkan.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan penggunaan atenolol, famotidine secara serentak.

Analog

Analogi Eliquis adalah Ksarelto, Arikstra.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Eliquis

Menurut ulasan, Eliquis adalah agen antikoagulan yang berkesan. Selalunya diresepkan untuk mengurangkan risiko tromboemboli sistemik dan strok, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, sejarah strok, dan orang tua. Berbanding dengan antivan rivaroxaban, warfarin, dan vitamin K, apixaban kurang cenderung untuk mengalami pendarahan kerana hanya menyekat satu tahap pembekuan. Sebagai tambahan, Eliquis kurang berinteraksi dengan ubat lain, dosnya mudah disesuaikan, tidak seperti warfarin.

Eliquis mudah digunakan: pesakit diberi dos tetap 2 kali sehari, yang menghilangkan keperluan untuk pemantauan makmal yang berterusan. Faktor ini sangat penting dalam fibrilasi atrium dengan pelantikan antikoagulan seumur hidup untuk mencegah strok kardioembolik.

Ulasan ubat kebanyakannya positif. Sebilangan pesakit mengadu kesan sampingan.

Salah satu komplikasi dengan apixaban adalah pendarahan. Untuk mengurangkan risikonya, disarankan untuk menjalankan terapi antitrombotik dalam kursus sesingkat mungkin.

Harga untuk Eliquis di farmasi

Harga anggaran untuk Eliquis: Tablet 2.5 mg (20 pcs. Dalam pakej) - 793-920 rubel, tablet 2.5 mg (60 pcs. Dalam pakej) - 2,288-2,678 rubel, tablet 5 mg (20 pcs. Dalam pakej) - 794-868 rubel., Tablet 5 mg (60 pcs. Dalam bungkusan) - 2289-2668 rubel.

Eliquis: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Eliquis 5 mg 20 pcs. 741 RUB Beli

Tablet bersalut filem Eliquis 2.5 mg 20 pcs. 743 RUB Beli

Tablet Eliquis p.p. 2.5mg 20 biji. 770 RUB Beli

Tablet Eliquis p.p. 5mg 20 biji. RUB 788 Beli

Tablet bersalut filem Eliquis 5 mg 60 pcs. RUB 2110 Beli

Tablet Eliquis p.p. 5mg 60 biji. 2171 RUB Beli

Tablet bersalut filem Eliquis 2.5 mg 60 pcs. 2206 RUB Beli

Tablet Eliquis p.p. 2.5mg 60 biji. 2273 RUB Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!