Avastin - Arahan, Aplikasi Dalam Oftalmologi, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Avastin

Avastin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Penggunaan pada orang tua
11. 11. Interaksi ubat
12. 12. Analog
13. 13. Terma dan syarat penyimpanan
14. 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di farmasi

Nama Latin: Avastin

Kod ATX: L01XC07

Bahan aktif: Bevacizumab (Bevacizumab)

Pengilang: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Switzerland), Roche Diagnostics (Jerman), Genentech Inc. (USA)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-09

Harga di farmasi: dari 8755 rubel.

Beli

Avastin adalah agen antineoplastik dan tergolong dalam antibodi monoklonal. Penggunaan ubat ini membantu menekan perkembangan penyakit metastatik dan mengurangkan kebolehtelapan mikrovaskular dalam pelbagai jenis tumor (payudara, prostat, pankreas, barah usus besar).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Avastin tersedia dalam bentuk pekat yang dimaksudkan untuk penyediaan larutan untuk infus, ia mungkin mempunyai warna coklat muda atau tidak berwarna.

Bahan aktif ubat adalah bevacizumab.

Ubat ini terdapat dalam pek yang mengandungi 100 mg / 4 ml dan 400 mg / 16 ml bevazumab.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Avastin adalah antibodi monoklonal hyperchimeric rekombinan manusiawi yang secara selektif mengikat dan meneutralkan faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGF), yang mempunyai aktiviti biologi. Bevacizumab, komponen aktif ubat, menghalang pengikatan faktor pertumbuhan endotel vaskular ke reseptor jenis 1 dan jenis 2 (Flt-1, KDR) yang terletak di permukaan sel endotel. Ini membawa kepada penurunan vaskularisasi dan penekanan pertumbuhan tumor.

Bevacizumab mengandungi kawasan kerangka manusia sepenuhnya dengan pelengkap yang menentukan kawasan antibodi hiperkimerik tikus yang mengikat VEGF. Sebatian ini dihasilkan oleh teknologi DNA rekombinan dalam sistem ekspresi sel ovari hamster Cina. Bevacizumab panjangnya 214 asid amino dan mempunyai berat molekul sekitar 149,000 dalton.

Pengenalan Avastin memberikan penghambatan perkembangan penyakit metastatik dan mengurangkan kebolehtelapan mikrovaskular pada pelbagai kanser manusia, termasuk barah kelenjar prostat, pankreas, payudara dan usus besar.

Potensi karsinogenik dan mutagenik bevacizumab tidak difahami dengan baik. Semasa diberikan kepada haiwan, kesan embriooksik dan teratogenik pada tubuh dicatatkan. Penggunaan ubat pada haiwan yang memasuki tahap pertumbuhan aktif dan mempunyai zon pertumbuhan terbuka sering disertai dengan displasia plat tulang rawan.

Farmakokinetik

Farmakokinetik bevacizumab dapat dijelaskan dengan menggunakan model dua ruang. Pengedaran bahan dicirikan oleh kelonggaran rendah, jumlah pengedaran rendah di ruang tengah dan jangka hayat yang panjang, yang memungkinkan untuk mengekalkan kepekatan plasma terapi Avastin yang diperlukan semasa infusi sekali setiap 2-3 minggu.

Pelepasan bevacizumab tidak berkaitan dengan usia pesakit. Ia juga 30% lebih tinggi pada pesakit dengan kadar albumin rendah dan 7% lebih tinggi pada pesakit dengan massa tumor yang signifikan berbanding dengan pesakit dengan kepekatan albumin rata-rata dan nilai massa tumor.

Jumlah taburan masing-masing adalah 3.28 liter dan 2.73 liter pada lelaki dan wanita, yang sesuai dengan isipadu taburan imunoglobulin kelas G (IgG) dan antibodi monoklonal lain. Jumlah taburan di ruang periferal masing-masing mencapai 2,35 liter dan 1,69 liter pada lelaki dan wanita, ketika Avastin digabungkan dengan ubat antikanker yang lain. Selepas penyesuaian dos untuk berat badan pada pesakit lelaki, jumlah taburannya 20% lebih besar daripada pada wanita.

Selepas pemberian intravena tunggal ¹²⁵ I-bevacizumab, ciri metaboliknya serupa dengan molekul IgG semula jadi yang tidak mengikat VEGF. Metabolisme dan perkumuhan komponen aktif Avastin sepenuhnya sesuai dengan metabolisme dan perkumuhan IgG endogen, iaitu, ia terutama dilakukan melalui katabolisme proteolitik di semua sel tubuh, termasuk sel endotel, dan bukan melalui hati dan ginjal. IgG mengikat pada reseptor neonatal untuk fragmen penghabluran IgG (reseptor FcRn), yang menghilangkannya dari proses metabolisme sel dan memberikan separuh hayat.

Farmakokinetik bevacizumab adalah linear dalam julat dos yang diambil 1,5-10 mg / kg per minggu. Pelepasan sebatian ini ialah 0.22 L / hari untuk lelaki dan 0.188 L / hari untuk wanita. Selepas penyesuaian dos untuk berat badan, pelepasan bevacizumab pada lelaki meningkat 17% berbanding pesakit wanita. Separuh hayat bahan pada lelaki adalah 20 hari, pada wanita - 18 hari.

Farmakokinetik bevacizumab tidak bergantung pada usia pesakit. Data mengenai farmakokinetik bahan apabila digunakan pada kanak-kanak dan remaja adalah terhad. Data yang ada membuktikan bahawa tidak ada perbezaan antara pelepasan dan jumlah pengedaran bevacizumab pada kanak-kanak, remaja, dan pesakit dewasa dengan tumor yang signifikan. Keberkesanan dan keselamatan Avastin pada pesakit dengan kekurangan hati dan / atau ginjal tidak banyak dikaji, kerana ginjal dan hati bukanlah organ utama di mana metabolisme dan perkumuhan bevacizumab berikutnya dilakukan.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Avastin diresepkan untuk:

• Kanser payudara berulang metastatik atau tempatan;
• Kanser paru-paru sel kecil bukan skuamosa metastatik atau berulang yang tidak dapat dijalankan;
• Karsinoma sel renal maju dan / atau metastatik;
• Kanser kolorektal metastatik;
• Glioblastoma berulang.

Penggunaan Avastin dalam oftalmologi adalah kerana keberkesanannya dalam rawatan bentuk basah degenerasi makula yang berkaitan dengan usia, edema makula, tumor di kawasan per-makular, retinopati diabetes dan beberapa penyakit mata lain yang berkaitan dengan pertumbuhan patologi saluran darah. Hasil suntikan ke dalam badan vitreous membuktikan keberkesanan prosedur ini dan toleransi yang baik pada pesakit dengan retinopati diabetes proliferatif. Kesan penggunaan Avastin dalam oftalmologi adalah untuk menstabilkan membran neovaskular subretinal. Kesan sampingan dari suntikan ubat ke dalam badan vitreous adalah minimum.

Kontraindikasi

Avastin tidak boleh digunakan untuk merawat pesakit dengan hipersensitiviti terhadap komponen ubat, serta wanita hamil dan menyusui. Terapi Bevacizumab dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan orang dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik, kerana keberkesanan dan keselamatan ubat dalam kaitannya dengan pesakit tersebut belum terbukti. Semua kontraindikasi di atas juga relevan semasa menggunakan ubat ini dalam oftalmologi.

Arahan untuk penggunaan Avastin: kaedah dan dos

Suntikan ubat secara intravena dilarang sama sekali, dibenarkan untuk menyuntikkan Avastin secara intravena sahaja. Pencairan jumlah kepekatan yang diperlukan ke isipadu yang diperlukan berlaku dengan bantuan larutan natrium klorida 0.9%, sementara semua peraturan kemandulan diambil kira. Formulasi yang disediakan harus mengandungi bevacizumab dalam lingkungan 1.4-16.5 mg / ml. Dosis awal Avastin diberikan selepas kemoterapi sebagai infus intravena selama 90 minit, penggunaan dos berikutnya adalah mungkin selepas dan sebelum kemoterapi. Sekiranya pesakit menerima infusi pertama dengan baik, maka masa untuk memperkenalkan kedua dikurangkan menjadi 60 minit, dan jika reaksi positif berterusan, infus Avastin berikutnya dilakukan dalam masa 30 minit. Sekiranya berlaku kesan buruk, penggunaan Avastin harus dihentikan sepenuhnya atau sementara.

Dos standard

Untuk kanser kolorektal metastatik:

• Sebagai ubat lini pertama: 5 mg per 1 kg berat badan 1 kali dalam 2 minggu, atau 7.5 mg setiap 1 kg berat badan 1 kali dalam 3 minggu secara intravena, perlahan-lahan.
• Sebagai ubat barisan kedua dari 5 hingga 10 mg per kilogram berat badan, dua minggu sekali, secara intravena, perlahan.

Dengan barah payudara berulang atau metastatik, 10 mg per 1 kg berat badan, secara intravena, dua minggu sekali, secara perlahan.

Untuk kanser paru-paru sel bukan skuamosa yang tidak dapat dikendalikan, berulang atau metastatik, Avastin diresepkan dalam dos 7.5 hingga 15 mg per kilogram berat badan sekali setiap tiga minggu, bergantung pada jenis kemoterapi yang diresepkan sebagai tambahan kepada ubat.

Untuk karsinoma sel ginjal maju dan / atau metastatik, ubat ini ditetapkan pada dos 10 mg per kilogram berat badan sekali setiap dua minggu secara intravena, perlahan-lahan.

Untuk glioblastoma (glioma kelas IV), Avastin diresepkan dengan dos 10 mg per kilogram berat badan sekali setiap dua minggu secara intravena, perlahan-lahan.

Pada barah epitelium ovari, tiub fallopio, dan juga pada kanser primer peritoneum, ubat ini diresepkan dengan dos 15 mg per kilogram berat badan sekali setiap tiga minggu secara intravena, perlahan-lahan.

Sebagai ubat lini pertama, Avastin diresepkan sebagai tambahan kepada karboplatin dan paclitaxel, sementara tempoh maksimum kemoterapi adalah 6 kitaran, setelah itu Avastin dilanjutkan sebagai monoterapi.

Tempoh keseluruhan rawatan dengan ubat ini adalah 15 bulan. Sekiranya gejala perkembangan penyakit muncul, rawatan Avastin tidak boleh diteruskan.

Sekiranya tumor berulang, Avastin diresepkan bersama dengan karboplatin dan gemcitabine (selama 6-10 kitaran), maka ubat tersebut digunakan sebagai monoterapi.

Kesan sampingan

Ulasan Avastin menunjukkan bahawa reaksi buruk yang paling serius ditunjukkan dalam bentuk perforasi saluran gastrointestinal, pendarahan, termasuk pendarahan paru-paru atau hemoptisis, dan tromboemboli arteri. Anda juga sering mendapat aduan tekanan darah tinggi, cirit-birit, sakit perut, kelemahan atau asthenia. Arahan untuk Avastin, selain yang disebutkan, menunjukkan kemungkinan manifestasi tindak balas buruk berikut terhadap pemberian ubat:

• Peningkatan tekanan darah, tromboemboli arteri, trombosis urat dalam, kegagalan jantung kongestif, pendarahan;
• Neutropenia, leukopenia, neutropenia demam, trombositopenia, anemia;
• Sembelit, cirit-birit, muntah, mual, pendarahan rektum, anoreksia, stomatitis;
• Penyumbatan usus, gangguan gastrousus, sakit perut, perforasi saluran gastrousus;
• Rhinitis, epistaksis, sesak nafas, hipoksia, tromboemboli paru;
• Kulit kering, perubahan warna, dermatitis pengelupasan, sindrom palmar-plantar;
• Peningkatan lakrimasi, fungsi visual terjejas;
• Arthralgia, myalgia, kelemahan otot;
• Proteinuria, jangkitan saluran kencing;
• Asthenia, demam, peningkatan keletihan, kesakitan pelbagai penyetempatan, abses, dehidrasi, sepsis.

Juga mungkin untuk menurunkan tahap hemoglobin, kemunculan hiperglikemia, leukopenia, hipokalemia, trombositopenia.

Overdosis

Dengan pemberian Avastin secara intravena pada dos maksimum 20 mg / kg setiap 2 minggu, dalam beberapa kes, sakit kepala yang teruk (migrain) diperhatikan. Overdosis juga boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan, yang bergantung pada dos. Tidak ada penawar khusus, jadi rawatan simptomatik dilakukan.

arahan khas

Sepanjang tempoh terapi dengan Avastin dan sekurang-kurangnya enam bulan selepas itu, wanita dan lelaki usia subur mesti menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai. Walaupun kandungan dalam arahan dari semua maklumat yang diperlukan, janji temu, penyediaan penyelesaian dan dosnya harus dilakukan hanya oleh doktor khusus yang berpengalaman.

Ciri farmaseutikal bevacizumab tidak sesuai dengan larutan dekstrosa.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi terhadap pelantikan Avastin. Lelaki dan wanita usia reproduktif sangat disarankan untuk menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa terapi ubat dan sekurang-kurangnya 6 bulan setelah berakhirnya rawatan.

Avastin boleh menyebabkan masalah kesuburan pada wanita. Pada kebanyakan pesakit, kesuburan dipulihkan setelah pengambilan ubat. Kesan jangka panjang rawatan ubat dari segi kesannya terhadap kesuburan masih belum diketahui. Semasa terapi dengan ubat dan sekurang-kurangnya 6 bulan setelah selesai, perlu menghentikan penyusuan.

Gunakan pada orang tua

Avastin diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun).

Interaksi dadah

Kajian klinikal membuktikan bahawa kombinasi Avastin dengan kursus kemoterapi praktikalnya tidak memberi kesan terhadap farmakokinetik ubat. Perbezaan klinikal atau statistik yang signifikan dalam pembersihan ubat pada pesakit yang menerima monoterapi dan pada pesakit di mana Avastin digunakan dalam kombinasi dengan interferon alfa-2a atau ubat kemoterapi lain (cisplatin / gemcitabine, FU / LV, IFL, doxorubicin, capecitabine, carboplatin / paclitaxel) tidak dikenal pasti.

Penggunaan ubat tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik irinotecan dan metabolit aktifnya (SN38), cisplatin, capecitabine dan produk metaboliknya, interferon alpha-2a, oxaliplatin (ditentukan oleh kandungan platinum total dan bebas). Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai kesan Avastin terhadap farmakokinetik gemcitabine.

Apabila ubat digabungkan pada dos 10 mg / kg 1 kali dalam 2 minggu dan sunitinib (50 mg setiap hari) pada pesakit dengan karsinoma sel ginjal dari jenis metastatik, kes anemia hemolitik mikroangiopatik kadang-kadang diperhatikan, ditunjukkan oleh trombositopenia, anemia dan fragmentasi eritrosit. Dalam kes terpencil, pesakit juga mengalami hipertensi arteri, termasuk krisis hipertensi, peningkatan tahap kreatinin, dan gangguan neurologi. Gejala-gejala ini dapat dipulihkan dan hampir hilang setelah penghentian rawatan sunitinib dan bevacizumab.

Apabila Avastin diresepkan sebagai tambahan kepada terapi radiasi dan kemoterapi (temozolomide) pada pesakit dengan glioblastoma yang awalnya didiagnosis, profil keselamatan ubat tidak berubah.

Keberkesanan dan keselamatan Avastin sebagai tambahan kepada terapi radiasi untuk petunjuk lain belum dapat dipastikan. Ubat ini terkenal kerana ketidaksesuaian farmasi dengan larutan dekstrosa.

Analog

Analog Avastin, yang dekat dalam mekanisme tindakan, termasuk dalam satu subkelompok farmakologi, termasuk: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin lyophilisate, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Tidak ada analog ubat untuk bahan aktif.

Terma dan syarat penyimpanan

Avastin hendaklah disimpan di tempat yang gelap pada suhu 2-8 ° C. Penyelesaian siap dianggap sesuai digunakan pada siang hari.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Avastin

Menurut ulasan, Avastin bertindak pada tubuh dengan cara yang berbeza. Ramai pesakit melaporkan peningkatan ketara dalam keadaan mereka dan penurunan ukuran tumor, tetapi pemulihan sepenuhnya hampir mustahil. Juga, pesakit sering mengadu kesan sampingan ubat: lonjakan tekanan darah, sakit kepala, dan kadang-kadang gangguan penglihatan hingga kebutaan sepenuhnya. Mereka tidak tertarik dengan kos ubat yang tinggi.

Harga Avastin di farmasi

Harga anggaran untuk Avastin (1 botol 16 ml) rata-rata 22,050-24,500 rubel.

Avastin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Avastin 100 mg / 4 ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 4 ml 1 pc. 8755 RUB Beli

Avastin 400 mg / 16 ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 16 ml 1 pc. RUB 36,770 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!