Avodart - Arahan Untuk Penggunaan Kapsul, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Avodart

Avodart: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Avodart

Kod ATX: G04CB02

Bahan aktif: dutasteride (dutasteride)

Pengeluar: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-14-08

Harga di farmasi: dari 1300 rubel.

Beli

Avodart adalah ubat untuk rawatan hiperplasia prostat jinak.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Avodart dihasilkan dalam bentuk kapsul bujur kuning lembut bertanda "GX CE2", yang mengandungi 0.5 mg komponen dutasteride dan tambahan: monodigliserida asid kaprilik dan butylhydroxytoluene. Dalam lepuh 10 kapsul, 3 atau 9 lepuh dalam kotak kadbod.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Dutasteride adalah perencat reduktase 5-alpha ganda yang menghalang aktiviti isoform jenis 1 dan jenis 2-alpha reduktase yang bertanggungjawab untuk menukar testosteron menjadi androgen, dihidrotestosteron (DHT) yang lebih kuat. Bentuk testosteron yang aktif secara biologi ini mempengaruhi hiperplasia tisu kelenjar prostat.

Kesan maksimum dutasteride terhadap penurunan kandungan DHT diperhatikan 7-14 hari selepas permulaan terapi. Proses ini bergantung pada dos. Selepas 1 minggu mengambil dutasteride pada dos 0,5 mg sehari, nilai purata kepekatan zat dalam serum darah menurun sebanyak 85%, setelah 2 minggu - sebanyak 90%.

Farmakokinetik

• penyerapan: setelah satu dos dutasteride dalam dos 0.5 mg, masa untuk mencapai kandungan maksimum zat dalam serum darah adalah 1-3 jam. Pada lelaki, ketersediaan bio mutlak dutasteride kira-kira 60% berbanding dengan infus intravena dua jam. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan bio;
• sebaran: diperolehi dengan dutasteride dosis ganda dan tunggal, data farmakokinetik menunjukkan bahawa jumlah pengedarannya adalah 300-500 liter. Lebih daripada 99.5% dutasteride mengikat protein plasma. Sekiranya pengambilan harian, kepekatan zat dalam serum darah selepas 1 bulan adalah kira-kira 65% daripada tahap stabil, selepas 3 bulan - sekitar 90%. Dengan pengambilan Avodart 0.5 mg sehari, kepekatan serum dutasteride (_Css) yang stabil pada tahap 40 ng / ml dicapai selepas 6 bulan. Tempoh yang serupa adalah khas untuk mencapai kepekatan dutasteride yang stabil dalam air mani. Setelah 52 minggu terapi, kepekatan air mani dutasteride rata-rata adalah sekitar 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Kira-kira 11.5% zat masuk ke dalam air mani dari serum darah;
• metabolisme: dutasteride in vitro dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dari keluarga sitokrom P ₄₅₀ manusia dengan pembentukan 2 metabolit monohidroksilasi kecil. Isoenzim CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 sistem ini tidak bertindak pada dutasteride. Dalam kajian dengan kaedah spektrometri massa, dutasteride tidak berubah, 2 metabolit kecil (15-hydroxydutasteride dan 6,4'-dihydroxydutasteride) dan 3 metabolit besar (1,2-dihydroductasteride, 4'-hydroxydutasteride, 6-hydroxydutasteride);
• perkumuhan: dutasteride dalam tubuh manusia mengalami metabolisme intensif. Selepas pemberian dutasteride secara oral pada dos 0.5 mg sehari untuk mencapai kepekatan yang stabil, purata sekitar 5.4% daripada dos yang diambil (1-15.4%) diekskresikan tidak berubah melalui usus. Selebihnya diekskresikan melalui usus dalam bentuk 6 metabolit kecil (kurang dari 5% untuk setiap bahagian) dan 4 metabolit besar (bahagiannya masing-masing adalah 7%, 7%, 21% dan 39%). Pada manusia, jumlah jejak dutasteride (hingga 0.1% daripada dos) dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang. Waktu paruh akhir dutasteride sekiranya mengambil dos terapeutik adalah 3 hingga 5 minggu. Dalam 4-6 bulan selepas pemberhentian Avodart, tahap serum dutasteride 0.1 ng / ml dikesan.

Farmakokinetik dutasteride digambarkan sebagai proses penyerapan urutan pertama, serta proses penghapusan tepu selari (bergantung kepekatan) dan tak tepu (bebas kepekatan). Sekiranya kepekatan serum rendah (hingga 3 ng / ml), bahan tersebut cepat dihilangkan oleh kedua-dua proses penghapusan tersebut. Hasil daripada dosis tunggal dutasteride 5 mg (atau kurang), ia dikeluarkan dengan cepat dari badan (separuh hayat adalah dari 3 hingga 9 hari).

Dengan kepekatan serum dutasteride lebih dari 3 ng / ml, kadar penghapusan adalah dari 0,35 hingga 0,58 l / jam, terutamanya oleh proses penghapusan tak jenuh linier (paruh akhir adalah dari 3 hingga 5 minggu).

Waktu paruh terakhir pada kepekatan terapi adalah dari 3 hingga 5 minggu dan dengan latar belakang pengambilan Avodart pada dos 0,5 mg sehari, pelepasan dutasteride yang lebih perlahan berlaku. Jumlah pelepasan tidak bergantung pada kepekatan dan linear. Selama 4-6 bulan setelah menghentikan pengambilan dutasteride, lebih daripada 0.1 ng / ml bahan aktif dikesan dalam serum darah.

Farmakokinetik dan farmakodinamik dutasteride dikaji dengan penglibatan 36 sukarelawan lelaki yang sihat berusia 24-87 tahun selepas satu dos dutasteride pada dos 5 mg. Semasa kajian, tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara statistik antara kumpulan umur yang berbeza dalam parameter farmakokinetik utama (kepekatan maksimum plasma dan kawasan di bawah kurva "masa tumpuan"). Di antara kumpulan umur sukarelawan yang sihat dari 50 hingga 69 tahun dan lebih dari 70 tahun (selang usia ini merangkumi majoriti pesakit dengan hiperplasia prostat jinak), tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara statistik pada waktu hayat dutasteride.

Dalam kumpulan umur yang berbeza, tidak ada perbezaan yang signifikan dalam tahap penurunan tahap dihidrotestosteron. Hasil ini menunjukkan bahawa tidak perlu mengurangkan dos dutasteride pada pesakit tua.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Avodart bertujuan untuk rawatan dan pencegahan hiperplasia prostat jinak.

Kontraindikasi

Avodart dikontraindikasikan:

• Wanita dan kanak-kanak;
• Dengan hipersensitiviti terhadap komponen Avodart dan ubat-ubatan lain yang berkaitan dengan perencat 5α-reduktase.

Oleh kerana dutasteride dimetabolisme secara meluas di hati, perlu berhati-hati ketika menggunakan Avodart pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Arahan untuk penggunaan Avodart: kaedah dan dos

Avodart boleh diresepkan bersama dengan tamsulosin, atau sebagai monoterapi. Ubat itu diambil tanpa mengira pengambilan makanan. Walaupun kesan positif dari rawatan dapat datang dengan cepat, ia harus diteruskan sekurang-kurangnya 6 bulan.

Bagi lelaki dewasa, mengikut arahan untuk Avodart, dos yang disyorkan ialah 0.5 mg (1 kapsul) sehari. Untuk mengelakkan kerengsaan membran mukus mulut dan faring, kapsul ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau membuka. Dos ubat untuk lelaki tua dan pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal adalah serupa dengan dos untuk lelaki dewasa dan tidak memerlukan pembetulan.

Kesan sampingan

Menurut kajian klinikal, penggunaan Avodart sebagai agen monoterapi boleh membawa sejumlah akibat negatif, yang ditunjukkan sebagai:

• Libido menurun
• Mati pucuk,
• Gangguan ejakulasi
• Ginekomastia (pembesaran dan kelembutan payudara).

Dengan terapi gabungan dengan Avodart dan tamsulosin, selain kemungkinan kesan sampingan yang sama dengan monoterapi, pening mungkin berlaku.

Pemerhatian dalam amalan klinikal memungkinkan untuk mengenal pasti reaksi tubuh terhadap Avodart seperti gatal, ruam, urtikaria, angioedema, dan edema terhad.

Overdosis

Dengan dos tunggal hingga 40 mg / hari dutasteride selama 7 hari (80 kali dos terapi), kesan sampingan yang ketara tidak dicatatkan.

Semasa ujian klinikal, pesakit diberi 5 mg dutasteride setiap hari selama 6 bulan. Dalam kes ini, tidak ada kesan sampingan tambahan selain daripada yang mempunyai 0.5 mg dutasteride. Tidak ada penawar khusus, oleh itu, terapi simptomatik dan sokongan disyorkan sekiranya berlaku overdosis Avodart.

arahan khas

Wanita dan kanak-kanak harus mengelakkan daripada terkena kapsul Avodart yang rosak, kerana komponen aktif ubat dapat diserap melalui kulit. Sekiranya bersentuhan dengan dutasteride, kawasan kulit yang terkena harus dicuci dengan sabun dan air.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Wanita dilarang menggunakan Avodart. Kajian khusus mengenai perkara ini belum dilakukan, namun, menurut data praklinikal, penekanan tahap dihidrotestosteron dapat menghalang perkembangan organ kelamin luar pada janin lelaki.

Tidak ada data mengenai perkumuhan dutasteride dalam susu ibu.

Penggunaan pediatrik

Dilarang menggunakan Avodart untuk merawat kanak-kanak.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya fungsi hati terganggu, Avodart harus digunakan dengan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Semasa merawat pesakit tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

In vitro, isoenzim CYP3A4 sistem sitokrom P ₄₅₀ manusia bertanggungjawab untuk metabolisme dutasteride, oleh itu, dengan adanya perencat CYP3A4, kepekatan dutasteride dalam darah dapat meningkat.

Sekiranya penggunaan perencat CYP3A4 secara serentak diltiazem dan verapamil dengan dutasteride, penurunan pelepasan yang terakhir diperhatikan. Pada masa yang sama, penggunaan gabungan penyekat saluran kalsium (misalnya, amlodipine) dengan dutasteride tidak mengurangkan pelepasan yang terakhir. Penurunan pelepasan dutasteride dengan penggunaan perencat CYP3A4 dengan peningkatan kandungannya dalam darah tidak penting secara klinikal, kerana dutasteride mempunyai margin keselamatan yang luas. Itulah sebabnya tidak perlu menyesuaikan dosnya.

Isoenzim sistem sitokrom P ₄₅₀ manusia berikut tidak mempengaruhi metabolisme dutasteride in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro, dutasteride tidak menghalang enzim sitokrom P ₄₅₀ manusia, yang bertanggungjawab untuk metabolisme ubat.

Dutasteride in vitro tidak menggantikan acenocoumarol, warfarin, diazepam, phenytoin dan phenprocoumon dari tempat pengikatan ubat ini ke protein plasma. Sebaliknya, ubat ini tidak menggantikan dutasteride.

Dalam kajian manusia mengenai proses interaksi dutasteride dengan terazosin, tamsulosin, digoxin, cholestyramine dan warfarin, tidak ada interaksi farmakodinamik dan farmakokinetik yang signifikan secara klinikal.

Dengan penggunaan serentak ubat dutasteride dan penurun lipid, beta-blocker, ACE inhibitor, calcium channel blocker, diuretics, corticosteroids, type V phosphodiesterase inhibitor, ubat anti-radang bukan steroid, antibiotik quinolone, tidak ada interaksi ubat yang tidak diingini.

Analog

Dengan mekanisme tindakan, analog Avodart adalah ubat-ubatan: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Terma dan syarat penyimpanan

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C dari jangkauan kanak-kanak.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Avodart

Ulasan mengenai Avodart bercampur-campur. Oleh itu, beberapa pesakit melaporkan bahawa setelah mengambil ubat selama setahun, kelenjar prostat menyusut, tetapi ketika terapi dihentikan, ukurannya kembali sedikit meningkat.

Ramai pengguna menyebut kos yang tinggi sebagai kelemahan alat. Juga, beberapa ulasan mengandungi maklumat bahawa pada bulan-bulan pertama pengambilan Avodart, disfungsi ereksi dan penurunan dorongan seks dapat diperhatikan (kesan ini biasanya hilang setelah 3-4 bulan terapi). Maklumat mengenai berlakunya reaksi buruk agak jarang berlaku, terdapat data mengenai kes individu rambut gugur dan intoleransi ubat akut.

Harga untuk Avodart di farmasi

Harga anggaran untuk Avodart adalah: 30 kapsul - 2000 rubel, 90 kapsul - 3950 rubel.

Avodart: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Avodart 0.5 mg kapsul 30 pcs. 1300 RUB Beli

Kapsul Avodart 0.5mg 30 pcs. 1684 RUB Beli

Avodart 0.5 mg kapsul 90 pcs. 3517 RUB Beli

Kapsul Avodart 0.5mg 90 pcs. 3620 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!