Amlodipine-Prana

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Amlodipine-Prana: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. Penggunaan pada orang tua
13. Interaksi ubat
14. Analog
15. Terma dan syarat penyimpanan
16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. Ulasan
18. Harga di farmasi

Nama Latin: Amlodipine-Prana

Kod ATX: C08CA01

Bahan aktif: amlodipine (amlodipinum)

Pengilang: PRANAPHARM, LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10

Harga di farmasi: dari 35 rubel.

Beli

Amlodipine-Prana adalah penyekat saluran kalsium perlahan (BMCC).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos ubat Amlodipine-Prana - tablet: silinder rata, serong, warna dari putih ke putih dengan warna berkrim, mungkin ada sedikit marbling; tablet dalam dos 10 mg - dengan garis pemisah di satu sisi (10 pcs. dalam pek jalur lepuh atau 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 pcs. dalam tin polimer; dalam kotak kadbod 1 tin atau 1-10 lepuh).

Komposisi untuk 1 tablet:

bahan aktif: amlodipine - 5 atau 10 mg (dalam bentuk amlodipine besylate - masing-masing 6,93 atau 13,86 mg);
komponen tambahan: laktosa, pati jagung, magnesium stearat, selulosa mikrokristal.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat Amlodipine-Prana adalah amlodipine, turunan dihydropyridine, BMCC generasi II, yang mempunyai kesan antianginal dan antihipertensi. Oleh kerana mengikat reseptor dihydropyridine, amlodipine menyekat saluran kalsium, mengurangkan peralihan transmembran ion kalsium ke dalam sel (terutamanya ke sel otot licin vaskular, pada tahap yang lebih rendah menjadi kardiomiosit).

Keberkesanan antianginal bahan ini disebabkan oleh kesannya yang meluas pada arteri dan arteri koronari dan periferal; pada pesakit dengan angina pectoris, keparahan iskemia otot jantung menurun. Pengembangan arteriol periferal membantu mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal (OPSR), mengurangkan preload pada jantung dan permintaan oksigen miokard. Pengembangan arteri koronari dan arteriol utama di kawasan iskemia dan tidak berubah pada miokardium meningkatkan bekalan oksigen ke otot jantung (terutama pada pesakit dengan vasospastic angina pectoris), mencegah perkembangan kekejangan arteri koronari (termasuk yang disebabkan oleh merokok tembakau). Pada pesakit dengan angina pectoris yang stabil, apabila mengambil amlodipine dos tunggal, toleransi senaman meningkat,perkembangan angina pectoris dan kemerosotan iskemia segmen ST melambatkan, kekerapan serangan angina dan keperluan nitrogliserin dan nitrat lain berkurang.

Amlodipine-Prana mempunyai kesan hipotensi bergantung kepada dos yang berpanjangan kerana kesan vasodilating langsungnya pada otot licin vaskular. Pada pesakit dengan hipertensi arteri, mengambil satu dos amlodipine memberikan penurunan tekanan darah (BP) dengan jumlah yang signifikan secara klinikal dalam masa 24 jam, baik dalam posisi terlentang dan dalam posisi berdiri. Kes-kes perkembangan hipotensi ortostatik dengan penggunaan amlodipine jarang berlaku. Ubat ini tidak menyebabkan penurunan toleransi latihan dan penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri, mengurangkan hipertrofi miokard ventrikel kiri. Amlodipine tidak mempengaruhi kontraktilitas dan kekonduksian otot jantung, tidak menyebabkan peningkatan refleks pada kadar denyutan jantung (HR), menghalang pengumpulan platelet,menguatkan kadar penapisan glomerular dan mempunyai kesan natriuretik yang lemah. Pada pesakit dengan nefropati diabetes, ia tidak mempengaruhi keparahan mikroalbuminuria. Ia tidak memberi efek buruk pada metabolisme dan konsentrasi lipid plasma darah; ia dapat digunakan dalam perawatan pasien dengan diabetes mellitus, asma bronkial, dan gout. Penurunan tekanan darah yang ketara berlaku 6-10 jam setelah mengambil ubat, kesannya berlangsung 24 jam.

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik utama amlodipine:

penyerapan: selepas pemberian oral, amlodipine perlahan-lahan diserap dari saluran gastrousus (GIT); purata ketersediaan bio mutlak ialah 64%; kepekatan maksimum (C _max) dalam serum darah mencapai 6-9 jam selepas pentadbiran; kepekatan serum keseimbangan (C _ss) diperhatikan selepas 7-8 hari pengambilan biasa; diet dan kualiti makanan tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap penyerapan bahan;
taburan: isipadu purata pengedaran (V _d) - 21 l / kg berat badan, yang menunjukkan pengedaran sebahagian besar bahan dalam tisu; amlodipine yang kurang memasuki darah adalah 95% terikat dengan protein plasma;
metabolisme: kesan ketara metabolisme lulus pertama (melewati hati) tidak ada dalam amlodipine, ia mengalami metabolisme hepatik yang perlahan tetapi aktif dengan pembentukan metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang ketara;
Penghapusan: separuh hayat (T _1/2) selepas satu kali ubat oral adalah 31 hingga 48 jam, dengan pemberian berulang, T _1/2 adalah ~ 45 jam; sehingga 60% daripada dos yang diambil secara oral dihilangkan dalam air kencing kebanyakannya dalam bentuk metabolit, hingga 10% - tidak berubah; sehingga 20-25% diekskresikan melalui usus dan susu ibu. Petunjuk jumlah pelepasan amlodipine adalah 0.116 ml / s / kg, atau 7 ml / min / kg, atau 0.42 l / j / kg.

Pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun), perkumuhan amlodipine diperlahankan berbanding dengan pesakit muda, indeks T _1/2 meningkat menjadi 65 jam, tetapi fakta ini tidak signifikan secara klinikal.

Dalam kegagalan hati, pemanjangan T _1/2 (hingga 60 jam) menunjukkan bahawa penggunaan amlodipine yang berpanjangan akan meningkatkan pengumpulannya di dalam badan.

Kegagalan ginjal tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik ubat. Amlodipine tidak dikeluarkan semasa hemodialisis.

Ubat itu melintasi penghalang darah-otak.

Petunjuk untuk digunakan

Amlodipine-Prana disyorkan untuk digunakan dalam hipertensi arteri untuk monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan ubat antihipertensi lain.

Dengan angina senaman yang stabil dan angina vasospastik (Prinzmetal's angina) Amlodipine-Prana digunakan untuk monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan ubat-ubatan antianginal lain.

Kontraindikasi

Mutlak:

hipotensi teruk (tekanan darah sistolik <90 mm Hg);
angina tidak stabil, kecuali angina Prinzmetal;
runtuh, kejutan kardiogenik;
stenosis aorta yang signifikan secara klinikal;
kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
tempoh kehamilan;
penyusuan susu ibu (penyusuan);
kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun;
hipersensitiviti terhadap derivatif dihydropyridine, termasuk amlodipine dan komponen ubat lain.

Dengan berhati-hati, Amlodipine-Prana diresepkan kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, sindrom sinus sakit (dengan bradikardia teruk, takikardia), kegagalan jantung kronik (CHF) etiologi non-iskemia kelas fungsional III-IV mengikut klasifikasi NYHA, hipotensi arteri, stenosis aorta, stenosis mitral, kardiomiopati obstruktif hipertrofik (GOKMP), infark miokard akut (dan dalam masa 1 bulan selepas itu), serta pada usia tua.

Arahan untuk penggunaan Amlodipine-Prana: kaedah dan dos

Tablet Amlodipine-Prana bertujuan untuk pentadbiran lisan.

Dos yang disyorkan:

hipertensi arteri dan angina pectoris (rawatan): dos awal - 5 mg sekali sehari; dos maksimum adalah 10 mg sekali sehari;
hipertensi arteri (terapi penyelenggaraan): dos - 2,5–5 mg (½ - 1 tablet 5 mg) 1 kali sehari.

Kerana peningkatan T _1/2 amlodipine pada pesakit tua dan penurunan pelepasan kreatinin (CC), perubahan dos tidak diperlukan, tetapi diperlukan pemantauan yang lebih berhati-hati terhadap keadaan pesakit.

Pelantikan Amlodipine-Prana untuk kegagalan buah pinggang, serta serentak dengan diuretik thiazide, β-blocker dan perencat enzim penukar angiotensin (ACE), tidak memerlukan penyesuaian dos.

Kesan sampingan

Kejadian kesan sampingan mengikut klasifikasi Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO) (sangat kerap -> 0.1; sering -> 0.01 dan 0.001 dan 0.0001 dan <0.001; sangat jarang berlaku - <0.0001, termasuk pesanan tunggal):

sistem kardiovaskular: sering - edema periferal (bengkak pergelangan kaki / kaki), berdebar-debar, kemerahan muka; kadang-kadang - penurunan tekanan darah yang ketara; jarang berlaku - kehilangan kesedaran, sesak nafas, hipotensi ortostatik, vaskulitis, perkembangan / kemerosotan kegagalan jantung, aritmia jantung (termasuk bradikardia, takikardia ventrikel dan fibrilasi atrium), sakit dada, infarksi miokard;
sistem saraf pusat dan periferi: sering - pening, sakit kepala, mengantuk, peningkatan keletihan; kadang-kadang - malaise umum, asthenia, paresthesia, hypesthesia, neuropati periferal, insomnia, mimpi yang tidak biasa, ketidakupayaan mood, gegaran, peningkatan kegembiraan, kegelisahan, kemurungan; sangat jarang berlaku - migrain, hiperhidrosis, apatis;
sistem pencernaan: sering - loya, sakit perut; kadang-kadang - sembelit atau cirit-birit, muntah, kembung perut, anoreksia, dispepsia, mukosa mulut kering, dahaga; jarang - peningkatan selera makan, hiperplasia gingiva; sangat jarang - gastritis, pankreatitis, penyakit kuning (akibat kolestasis), peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hiperbilirubinemia, hepatitis;
organ hematopoietik: sangat jarang - leukopenia, purpura trombositopenik, trombositopenia;
sistem genitouriner: kadang-kadang - nokturia, kencing yang kerap / menyakitkan, mati pucuk; sangat jarang berlaku - poliuria, disuria;
sistem pernafasan: kadang-kadang - rinitis, sesak nafas; jarang berlaku - batuk;
kulit dan bahagian badan: jarang - dermatitis; sangat jarang berlaku - alopecia, gangguan pigmentasi kulit, xeroderma, peluh sejuk;
reaksi hipersensitiviti: pruritus, ruam kulit (termasuk eritematosa, makulopapular dan urtikaria), eritema multiforme, angioedema;
sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - myalgia, arthralgia, kekejangan otot, arthrosis, sakit belakang; jarang - myasthenia gravis;
reaksi lain: kadang-kadang - diplopia, xerophthalmia, berdering di telinga, pelanggaran tempat tinggal, sakit mata, konjungtivitis, epistaksis, menggigil, ginekomastia; sangat jarang berlaku - parosmia, hiperglikemia.

Overdosis

Gejala overdosis amlodipine adalah vasodilatasi periferal yang berlebihan dengan penurunan tekanan darah, keruntuhan dan kejutan yang ketara dan berpanjangan.

Untuk rawatan keadaan, disarankan untuk mencuci perut, memastikan pengambilan arang aktif, dan mengambil langkah-langkah untuk menjaga kerja sistem kardiovaskular di bawah kawalan petunjuk fungsi jantung dan paru-paru. Ia diperlukan untuk memberi pesakit kedudukan mendatar, menaikkan anggota badan yang lebih rendah di atas paras kepala. Juga perlu untuk mengawal jumlah darah yang beredar (BCC) dan pengeluaran air kencing. Untuk memulihkan nada vaskular, agen vasokonstriktor harus digunakan (jika tidak ada kontraindikasi), dan kalsium glukonat harus diberikan secara intravena untuk menghilangkan kesan penyekat saluran kalsium. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Semasa terapi, berat badan dan pengambilan natrium dipantau, dan diet yang sesuai ditetapkan jika perlu.

Untuk mengelakkan pendarahan, sakit dan hiperplasia gusi, kebersihan mulut harus diperhatikan dan dibersihkan secara berkala oleh doktor gigi.

Pesakit dengan berat badan rendah, perawakan pendek dan fungsi hati yang teruk mungkin perlu menyesuaikan dos ke arah penurunannya.

Penghentian ubat Amlodipine-Prana tidak menyebabkan sindrom penarikan, walaupun ini, adalah wajar untuk menyelesaikan terapi dengan pengurangan dos secara beransur-ansur.

Keselamatan dan keberkesanan pengambilan ubat dalam krisis hipertensi belum dapat dipastikan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sehubungan dengan kemungkinan perkembangan pada awal rawatan reaksi buruk seperti pening dan mengantuk, langkah berjaga-jaga khusus diperlukan semasa memandu dan melakukan jenis pekerjaan lain yang memerlukan peningkatan perhatian.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Amlodipine-Prana dilarang digunakan oleh wanita hamil dan menyusui, kerana keselamatan dan keberkesanan terapi sedemikian untuk kumpulan pesakit ini belum dapat ditentukan.

Penggunaan pediatrik

Dalam pediatrik, penggunaan ubat untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun adalah kontraindikasi (keselamatan dan keberkesanan belum dapat ditentukan).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Menurut arahan, Amlodipine-Prana digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan fungsi hati.

Gunakan pada orang tua

Pada pesakit tua, adalah mungkin untuk memanjangkan T _1/2 dan pembersihan amlodipine, yang tidak memerlukan pembetulan rejimen dos, tetapi dengan peningkatan dos, jika perlu, keadaan mereka harus dipantau dengan lebih teliti.

Interaksi dadah

ubat antihipertensi (diuretik thiazide, alpha-blocker, beta-blockers, ACE inhibitor): selamat apabila digunakan bersama dengan amlodipine untuk rawatan hipertensi;
agen antianginal (nitrat berkepanjangan atau bertindak pendek, beta-blocker): selamat apabila digunakan bersama dengan amlodipine untuk rawatan angina pectoris stabil;
ubat anti-radang nonsteroid (NSAID) (terutamanya indometasin), agen antibakteria dan agen hipoglikemik untuk pentadbiran oral: penggunaan serentak dengan amlodipine adalah mungkin;
diuretik thiazide dan loop, verapamil, ACE inhibitor, beta-blocker, nitrate: dapat meningkatkan kesan antianginal dan hipotensi BMCC;
alpha ₁ -adrenergic blockers, antipsychotics: dapat meningkatkan kesan antihipertensi BMCC;
ubat-ubatan antiarrhythmic (amiodarone, quinidine): perlu diingat bahawa sebilangan BMCC dapat meningkatkan keparahan tindakan inotropik negatif mereka dan menyebabkan pemanjangan selang QT;
sildenafil: dengan dos tunggal 100 mg pada pesakit dengan hipertensi penting, farmakokinetik amlodipine tidak mempengaruhi;
atorvastatin (pada dos 80 mg): dengan penggunaan berulang dengan amlodipine (pada dos 10 mg), perubahan ketara dalam parameter farmakokinetik atorvastatin tidak diperhatikan;
alkohol (minuman yang mengandungi etil alkohol): dengan penggunaan tunggal dan berulang dengan amlodipine (pada dos 10 mg), farmakokinetik etanol tidak berubah;
ubat antivirus (ritonavir): meningkatkan kepekatan plasma BMCC, termasuk amlodipine;
antipsikotik, isofluran: memperkuat keberkesanan hipotensi derivatif dihydropyridine;
sediaan kalsium: dapat mengurangkan kesan BMCC;
persediaan litium: peningkatan manifestasi neurotoksisiti (ataksia, mual / muntah, cirit-birit, tinitus, gegaran) adalah mungkin;
siklosporin: amlodipine tidak mengubah farmakokinetiknya;
digoxin: amlodipine tidak mempengaruhi kepekatan serum dan pelepasan buah pinggang;
warfarin: amlodipine tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap keberkesanannya (masa prothrombin);
cimetidine: tidak menjejaskan farmakokinetik amlodipine;
digoxin, phenytoin, warfarin, indomethacin: menurut kajian in vitro, amlodipine tidak mempengaruhi pengikatan mereka terhadap protein darah;
jus limau gedang: dengan pemberian amlodipine oral tunggal secara serentak (pada dos 10 mg) dan 240 ml jus limau gedang, tidak ada perubahan ketara dalam farmakokinetik amlodipine.

Analog

Analog Amlodipine-Prana adalah: Amlovas, Amlodak, Amlodigamma, Amlodipine Zentiva, Amlodipine Cardio, Amlodipharm, Amlokard-Sanovel, Amlorus, Amlotop, Amlong, Vero-Amlodipine, Cardilopin, Karmagip, Kalchek, Stim …

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang kering dan gelap. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Amlodipine-Prana

Menurut ulasan, Amlodipine-Prana dengan baik dan cepat mengurangkan tekanan darah, yang, setelah mengambil ubat, stabil untuk waktu yang lama. Sebagai kelemahan, sebilangan pesakit mencatatkan penampilan bengkak.

Harga Amlodipine-Prana di farmasi

Harga anggaran untuk Amlodipine-Prana, bergantung pada dos dan pembungkusan, berbeza dari 12 hingga 38 rubel.