Anaprilin
Anaprilin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Anaprilin
Kod ATX: C07AA05
Bahan aktif: propranolol (propranolol)
Pengeluar: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusia), Zdorov'e - syarikat farmaseutikal (Ukraine), Biosintez, JSC (Rusia), Obnovlenie, PFK (Rusia), Pharmstandard-Leksredstva (Rusia), Irbitsky KhFZ (Rusia)
Penerangan dan kemas kini gambar: 2019-19-08
Harga di farmasi: dari 21 rubel.
Beli
Anaprilin adalah ubat sintetik, tergolong dalam kumpulan β-blocker, digunakan dalam rawatan tekanan darah tinggi dan gangguan jantung.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Anaprilin - tablet: silinder rata, putih, dengan atau tanpa risiko, dengan chamfer (dalam bungkus jalur lepuh 10 pcs., Dalam kotak kadbod 1, 3 atau 5 paket; 15 pcs., Dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkus, 20 buah., Dalam kotak kadbod 1 pek; 50 atau 100 pcs. Dalam balang kaca oren, 1 balang dalam kotak kadbod).
Bahan aktif adalah propranolol, dalam 1 tablet - 10 atau 40 mg.
Komponen tambahan: gula susu, pati kentang, kalsium stearat, talc.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Propranolol adalah penyekat β yang tidak selektif dengan kesan antianginal, antiaritmia dan antihipertensi. Kerana penyekat reseptor β-adrenergik yang tidak selektif (75% - β 1 - dan 25% - β 2 -adrenergik reseptor), pembentukan adenosin monofosfat siklik (dirangsang oleh katekolamin) dari adenosin trifosfat berkurang. Akibatnya, pengambilan kalsium intraselular berkurang, terdapat kesan dromo-, krono-, in- dan batmotropik negatif (ditunjukkan dalam bentuk penurunan jumlah kontraksi jantung, penindasan pengaliran dan kegembiraan, dan penurunan kontraktilitas miokard).
Pada permulaan terapi, jumlah rintangan vaskular periferal meningkat selama 24 jam (dikaitkan dengan peningkatan timbal balik dalam aktiviti reseptor α-adrenergik dan penghapusan rangsangan reseptor β 2- adrenergik pada saluran otot rangka). Selepas 1-3 hari, penunjuk ini kembali ke yang awal, dan dengan rawatan yang berpanjangan, ia akan berkurang.
Mekanisme tindakan Anaprilin:
- tindakan antianginal: dikaitkan dengan penurunan permintaan oksigen miokard (kerana kesan krono- dan inotropik negatif). Kerana penurunan bilangan pengecutan jantung, diastole memanjang dan perfusi miokard bertambah baik. Peningkatan tekanan diastolik akhir di ventrikel kiri dan peningkatan peregangan serat otot ventrikel jantung menyebabkan peningkatan permintaan oksigen, terutama pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik;
- kesan antihipertensi: berkaitan dengan penurunan jumlah darah minit, rangsangan simpatik saluran periferal, penurunan aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron (penting bagi pesakit dengan hipersekresi renin awal), kepekaan baroreceptor lengkungan aorta (sebagai tindak balas terhadap penurunan tekanan darah, peningkatan aktiviti mereka tidak diperhatikan) dan kesannya pada sistem saraf pusat. Penstabilan tindakan antihipertensi berlaku pada akhir penggunaan dua minggu;
- tindakan antiaritmia: berkaitan dengan penghapusan faktor aritmogenik (hipertensi arteri, peningkatan aktiviti sistem saraf simpatik, takikardia, peningkatan kandungan adenosin monofosfat siklik), penurunan konduksi atrioventrikular dan penurunan kadar pengujaan spontan sinus dan alat pacu jantung ektopik. Penindasan pengaliran impuls diperhatikan terutamanya di antegrade dan, pada tahap yang lebih rendah, pada arah retrograde. Menurut klasifikasi ubat antiaritmia, ia tergolong dalam ubat kumpulan II.
Kesan utama Anaprilin:
- pencegahan perkembangan migrain asal vaskular (berkaitan dengan penurunan keparahan pelebaran arteri serebrum akibat penyekat β reseptor vaskular, penurunan lekatan platelet, penghambatan agregasi platelet dan lipolisis yang disebabkan oleh katekolamin, penurunan rembesan renin dan rangsangan bekalan oksigen ke tisu);
- penurunan tahap keparahan iskemia miokardium, kematian postinfarction (berlaku kerana tindakan antiarrhythmic kerana penurunan permintaan oksigen miokard);
- peningkatan nada bronkus;
- penurunan dalam gegaran (yang berkaitan terutamanya dengan sekatan periferal β 2 -adrenergic reseptor);
- peningkatan pengecutan rahim (spontan atau berkaitan dengan penggunaan ubat-ubatan yang merangsang myometrium);
- peningkatan sifat aterogenik darah.
Farmakokinetik
Apabila diambil secara oral, propranolol diserap dengan cepat dan dalam jumlah yang cukup lengkap (90%), dikeluarkan dari badan pada kadar yang agak tinggi. Bioavailabiliti selepas pemberian oral adalah 30-40% (dikaitkan dengan kesan jalan utama melalui hati, pengoksidaan mikrosom), penunjuk ini meningkat dengan terapi yang berpanjangan (metabolit terbentuk yang menghalang enzim hati). Jumlah ketersediaan bio ditentukan oleh sifat makanan dan intensiti aliran darah hepatik.
Masa untuk mencapai kepekatan maksimum dalam plasma darah adalah dari 1 hingga 1.5 jam. Memiliki lipofilik yang tinggi, terkumpul di tisu paru-paru, otak, jantung, buah pinggang.
Propranolol melintasi penghalang darah-otak dan plasenta, juga ke dalam susu ibu. Isipadu taburan adalah antara 3 hingga 5 l / kg. Hubungan dengan protein plasma adalah 90-95%.
Propranolol dimetabolisme dalam tiga cara - hidroksilasi aromatik, N-dealkilasi, glukuronidasi di hati (termasuk dengan penyertaan isoenzim sitokrom CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Ia memasuki usus dengan hempedu, di mana ia deglucuronized dan diserap kembali, dan oleh itu masa paruh semasa pentadbiran dapat diperpanjang hingga 12 jam.
Sekiranya gangguan fungsi ginjal / hati dan pada pesakit tua, kepekatan plasma ubat dalam darah meningkat, waktu paruh diperpanjang.
Jalan perkumuhan utama adalah buah pinggang (sekitar 90%), sehingga 1% diekskresikan tidak berubah. Separuh hayat adalah 3-5 jam. Ia tidak dikeluarkan semasa hemodialisis.
Petunjuk untuk digunakan
- angina yang tidak stabil;
- angina senaman;
- pelbagai gangguan irama jantung yang berkaitan dengan lesi jantung yang bersifat reumatik (aritmia, takikaritmia atrium, takikardia paroxysmal dan sinus, extrasystole);
- penyakit hipertonik;
- pheochromocytoma (Anaprilin digunakan dengan penyekat alpha);
- hipertensi arteri;
- pencegahan migrain;
- pengeluaran alkohol (gegaran dan pergolakan);
- krisis tirotoksik dan gondok toksik yang meresap - sebagai pelengkap, termasuk dalam kes intoleransi terhadap ubat tirostatik.
Mengambil Anaprilin juga membolehkan anda meningkatkan pengecutan rahim, mengurangkan pendarahan semasa melahirkan dan dalam tempoh selepas operasi.
Kontraindikasi
- kegagalan jantung akut;
- infark miokard pada peringkat akut;
- sekatan sinoatrial;
- AV blok II - III darjah;
- sindrom sinus sakit;
- asidosis metabolik;
- hipotensi arteri;
- asma bronkial;
- kecenderungan untuk bronkospasme;
- kolitis spastik;
- bradikardia sinus [degupan jantung (degupan jantung) kurang daripada 55 denyutan / minit];
- diabetes;
- penyusuan;
- kehadiran hipersensitiviti terhadap komponen Anaprilin;
- umur hingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan ubat untuk kumpulan umur ini belum dapat dipastikan).
Menurut arahan, Anaprilin diresepkan dengan berhati-hati untuk penyakit / keadaan berikut:
- hipertiroidisme;
- kehamilan;
- myasthenia gravis;
- usia tua;
- kegagalan hepatik dan buah pinggang;
- kegagalan jantung;
- psoriasis;
- sejarah reaksi alahan;
- Sindrom Raynaud.
Arahan untuk penggunaan Anaprilin: kaedah dan dos
Dos ubat ditetapkan oleh doktor yang hadir.
Tablet Anaprilin digunakan tanpa mengira makanan, dicuci dengan sejumlah besar (sekurang-kurangnya 200 ml) air.
- aritmia jantung, angina pectoris: dos harian awal adalah 60 mg (20 mg 3 kali sehari), maka dos harian dinaikkan menjadi 80-120 mg (dibahagikan kepada 2-3 dos). Dos harian maksimum ialah 240 mg;
- hipertensi arteri: dos harian awal adalah 80 mg (40 mg 2 kali sehari), jika kesan hipotensi tidak mencukupi, dos harian dinaikkan menjadi 120-160 mg (40 mg 3 kali sehari atau 80 mg 2 kali sehari). Dos harian maksimum ialah 320 mg;
- gegaran penting, pencegahan migrain: dos harian awal - 80-120 mg (40 mg 2-3 kali sehari), jika perlu, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 160 mg;
- pencegahan infark miokard berulang: rawatan bermula antara hari ke-5 dan ke-21 setelah serangan jantung dalam dos harian awal 160 mg (40 mg 4 kali sehari) selama 2 atau 3 hari, kemudian mereka beralih kepada dos ganda (mengikut 80 mg 2 kali sehari).
Dengan pheochromocytoma, ubat ini digunakan hanya bersamaan dengan penyekat reseptor alpha-adrenergik.
Sekiranya terdapat campur tangan pembedahan yang akan berlaku, tablet Anaprilin diresepkan dalam masa 3 hari sebelum operasi dalam dos harian 60 mg.
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, dos awal ubat dikurangkan atau selang antara dos meningkat.
Sekiranya gangguan fungsi hati, disarankan untuk mengurangkan dos Anaprilin.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: loya, muntah, cirit-birit / sembelit, mulut kering, fungsi hati yang tidak normal, perubahan rasa, sakit di kawasan epigastrik;
- sistem pernafasan: kesesakan hidung, rinitis, bronkospasme, sesak nafas, laringospasme;
- organ deria: penurunan rembesan cecair lakrimal (mata kering), keratoconjunctivitis, ketajaman penglihatan terganggu;
- kulit: reaksi kulit seperti psoriasis, pemburukan psoriasis, alopecia, peningkatan berpeluh, hiperemia kulit, exanthema;
- sistem kardiovaskular: sekatan atrioventrikular, berdebar-debar, aritmia, hipotensi ortostatik, kekejangan arteri periferal, bradikardia sinus, kegagalan jantung, gangguan konduksi miokardium, tekanan darah rendah (BP), sakit dada, kaki sejuk;
- sistem saraf: dalam kes yang jarang berlaku - insomnia / mengantuk, sindrom asthenik, pergolakan, paresthesia, kelemahan, kehilangan ingatan jangka pendek atau kekeliruan, gegaran, sakit kepala, kemurungan, peningkatan keletihan, pening, halusinasi, penurunan keupayaan untuk reaksi motorik dan mental yang cepat;
- metabolisme: hipoglikemia (pada pesakit diabetes mellitus jenis 2);
- sistem pembiakan: penurunan potensi, penurunan libido;
- sistem endokrin: penurunan fungsi tiroid;
- reaksi alahan: gatal-gatal, ruam kulit;
- kesan pada janin: kelambatan pertumbuhan intrauterin, bradikardia, hipoglikemia;
- parameter makmal: peningkatan bilirubin, agranulositosis;
- yang lain: sakit di bahagian belakang dan sendi, di dada, kelemahan otot, trombositopenia, leukopenia.
Overdosis
Gejala utama: degupan pramatang ventrikel, penurunan tekanan darah yang ketara, pening, bradikardia teruk, blok atrioventrikular, pengsan, aritmia, kegagalan jantung (pemburukan penyakit kronik atau akut), sianosis telapak tangan atau kuku, bronkospasme, kesukaran bernafas, kejang.
Terapi: lavage gastrik, pelantikan karbon aktif.
Langkah-langkah yang diperlukan, ditentukan oleh petunjuk:
- pelanggaran konduksi atrioventrikular: 1-2 mg atropin secara intravena, sekiranya kecekapan rendah, alat pacu jantung sementara ditunjukkan;
- bradikardia: 1-2 mg atropin secara intravena, sekiranya kecekapan rendah, penetapan alat pacu jantung sementara ditunjukkan;
- menurunkan tekanan darah: pesakit harus berada dalam posisi Trendelenburg (berbaring di punggungnya pada sudut 45 ° dengan pelvis dinaikkan berkaitan dengan kepala);
- rentak pramatang ventrikel: lidocaine (penggunaan ubat kelas IA tidak digalakkan);
- kegagalan jantung: diuretik, glikosida jantung, glukagon;
- blok atrioventricular: epinefrin, tetapan alat pacu jantung; sekiranya tidak ada tanda-tanda edema paru, penyelesaian pengganti plasma diberikan secara intravena, sekiranya kecekapan rendah, dopamin, epinefrin, dobutamine diresepkan;
- bronkospasme: β-adrenergic agonists parenteral atau penyedutan;
- sawan: diazepam secara intravena.
arahan khas
Penggunaan Anaprilin secara serentak dengan agen hipoglikemik hanya ditetapkan di bawah pengawasan ketat doktor (untuk mengelakkan perkembangan hipoglikemia).
Apabila diambil secara oral, Anaprilin cepat diserap dan dikeluarkan dari badan. Separuh hayat ubat berlangsung selama 3-5 jam, dan dengan penggunaan yang berpanjangan - dalam 12 jam (90% ubat diekskresikan oleh buah pinggang sebagai metabolit, sekitar 1% tetap tidak berubah).
Pengambilan ubat secara tiba-tiba boleh memperburuk toleransi latihan dan meningkatkan risiko iskemia miokard, oleh itu, Anaprilin harus dihentikan secara beransur-ansur dan di bawah pengawasan doktor yang merawat.
Pesakit diabetes mellitus diberi ubat di bawah kawalan glukosa darah.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Mengambil Anaprilin dapat mempengaruhi kemampuan untuk berkonsentrasi dan kecepatan reaksi motor, oleh itu, semasa rawatan, langkah berjaga-jaga harus diambil ketika bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya, dan juga ketika memandu kenderaan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- tempoh penyusuan: terapi dikontraindikasikan;
- kehamilan: Anaprilin boleh digunakan dengan berhati-hati setelah menilai nisbah manfaat yang diharapkan dengan risiko yang mungkin berlaku; jika ubat itu diresepkan kepada wanita hamil, pemantauan ketat terhadap janin diperlukan; terapi dihentikan 48-72 jam sebelum kelahiran.
Penggunaan pediatrik
Terapi anaprilin dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Anaprilin untuk kegagalan buah pinggang diresepkan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Anaprilin untuk kegagalan hati diresepkan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Terapi anaprilin pada pesakit tua harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan.
Interaksi dadah
Anaprilin tidak boleh diambil bersama ubat penenang dan antipsikotik (ubat antipsikotik).
Oleh kerana kemungkinan penurunan tekanan darah yang tajam, tidak digalakkan mengambil ubat yang mengandungi etanol semasa rawatan.
Kesan antihipertensi ubat ditingkatkan dengan pemberian reserpine, hidroklorotiazida, hidralazin dan ubat antihipertensi lain secara serentak, dan melemah ketika mengambil estrogen, ubat anti-radang bukan steroid, perencat MAO (selang antara pengambilan propranolol dan perencat monoamine oksidase tidak boleh kurang dari 14 hari).
Apabila diambil bersama dengan antihistamin, Anaprilin mengurangkan kesannya, dengan ubat uterotonisasi dan tirreostatik, ia akan meningkat.
Apabila diberikan bersamaan dengan derivatif fenotiazin, kepekatan kedua-dua ubat dalam plasma darah meningkat, dengan cimetidine - ketersediaan bio cimetidine meningkat.
Alkaloid ergot yang tidak terhidrogenasi meningkatkan risiko mengalami gangguan peredaran periferal.
Rifampicin - memendekkan separuh hayat, sulfasalazine - meningkatkan kepekatan propranolol dalam plasma darah.
Analog
Analog Anaprilin: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu 8-25 ° C di tempat yang kering dan gelap, di luar jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Anaprilin
Menurut ulasan, Anaprilin adalah ubat yang murah dan berkesan. Ia sering digambarkan sebagai ubat paling mudah dan paling berpatutan untuk hipertensi arteri. Ia juga digunakan sebagai bantuan kecemasan dengan degupan jantung yang cepat yang berkaitan dengan tekanan psiko-emosi, atau ketika diagnosis yang tepat tidak diketahui. Tidak ketagihan, jika perlu, ia boleh digunakan sekali. Kelemahan utama Anaprilin termasuk kemungkinan timbulnya kesan sampingan dan senarai kontraindikasi yang banyak.
Harga Anaprilin di farmasi
Harga anggaran untuk Anaprilin adalah 14-18 rubel. (dalam bungkusan 50 pcs. 10 mg setiap satu) atau 18-22 rubel. (dalam bungkusan 50 pcs. 40 mg setiap satu).
Anaprilin: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Anaprilin 10 mg tablet 50 pcs. RUB 21 Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!