Depot Androkur
Depot Androkur: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Androcur Depot
Kod ATX: G03HA01
Bahan aktif: cyproterone (Cyproterone)
Pengeluar: Bayer AG (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07
Androkur Depo adalah ubat hormon antiandrogenik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini dihasilkan dalam bentuk larutan berminyak untuk pentadbiran intramuskular (i / m): cecair jernih dari tidak berwarna hingga kekuningan (3 ml dalam ampul kaca yang terbuat dari kaca gelap, 3 ampul dalam palet kadbod, dalam palet kotak kadbod 1 dan petunjuk penggunaan Androkur Depot).
1 ml larutan mengandungi:
- bahan aktif: cyproterone asetat - 100 mg;
- komponen tambahan: benzyl benzoat, minyak kastor.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Androkur Depo adalah ubat hormon antiandrogenik yang mempunyai kesan gestagenik dan antigonadotropik. Bahan aktifnya - cyproterone - secara kompetitif menghalang kesan androgen pada organ sasaran mereka, menekan rangsangan androgenik tisu prostat. Memiliki tindakan antigonadotropik pusat, ia membantu mengurangkan sintesis testosteron pada testis dan kepekatannya dalam serum darah.
Penggunaan cyproterone pada lelaki menyebabkan kesan seperti perencatan potensi, libido dan fungsi testis, yang dapat diterbalikkan dan hilang sepenuhnya setelah menghentikan rawatan.
Hasil kajian praklinikal standard mengenai ketoksikan cyproterone menunjukkan tidak adanya risiko khusus kepada tubuh manusia apabila Androkur Depo diberikan dalam jangka masa yang panjang.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran intramuskular (i / m), cyproterone dilepaskan secara perlahan dan lengkap, ketersediaan bio mutlaknya dianggap lengkap. Kepekatan plasma maksimum dicapai setelah 2-3 hari dan 180 ± 54 ng / ml. Separuh hayat (T 1/2) kira-kira 3 hingga 5 hari. Jumlah pelepasan cyproterone dari serum adalah 1.4 hingga 4.2 ml / min / kg.
Mengikat protein (albumin) plasma darah hingga 96%, dalam bentuk bebas dalam darah hanya 3,5-4% dari dos yang diberikan. Perubahan tahap SHBG (globulin yang mengikat hormon seks) akibat hubungan tidak spesifik cyproterone dengan protein plasma tidak mempengaruhi farmakokinetik ubat.
Kerana pada kenyataan bahawa pada fasa akhir pengedaran T 1/2 cyproterone dari plasma darah adalah panjang, dapat diasumsikan bahawa ia akan terkumpul dengan latar belakang pengenalan dos berulang. Kepekatan keseimbangan dicapai kira-kira 35 hari selepas pemberian dos pertama Depot Androkur.
Cyproterone dimetabolisme oleh hidroksilasi dan konjugasi. Dalam plasma darah, metabolit utama adalah turunan 15β-hidroksi. Pemangkin fasa pertama metabolisme terutamanya isoenzim sitokrom P 450 CYP3A4.
Dengan air kencing dan hempedu dalam bentuk metabolit, bahagian utama dos yang diberikan dikeluarkan, hanya sebilangan kecil yang dikeluarkan di empedu tidak berubah.
Petunjuk untuk digunakan
- barah prostat yang tidak dapat dikendalikan;
- peningkatan dorongan seks pada lelaki dengan penyimpangan seksual.
Kontraindikasi
Mutlak:
- penyakit hati (termasuk sindrom Rotor, sindrom Dubin-Johnson);
- sejarah neoplasma di hati atau pada masa ini (kecuali metastasis kanser prostat ke hati);
- cachexia (kecuali cachexia pada kanser prostat);
- kemurungan kronik yang teruk;
- meningioma, termasuk sejarah;
- tromboemboli dan trombosis;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen Depot Androkur.
Di samping itu, dikontraindikasikan untuk menggunakan ubat tersebut untuk rawatan peningkatan dorongan seks pada lelaki dengan kelainan seksual dalam gangguan fungsi hati, diabetes mellitus yang teruk dengan angiopati, anemia sel sabit, tromboemboli dan trombosis dalam sejarah.
Adalah disyorkan untuk menggunakan Androkur Depo dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus, dengan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi gula susu, kekurangan laktase.
Dalam rawatan barah prostat yang tidak dapat dikendalikan, berhati-hati dan berikan Depot Androkur hanya setelah penilaian individu mengenai nisbah manfaat-risiko harus dilakukan pada pesakit dengan riwayat trombosis dan tromboemboli, anemia sel sabit, diabetes mellitus yang teruk dengan angiopati.
Depot Androkur, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian minyak ditujukan khusus untuk pentadbiran intramuskular. Suntikan Depot Androkura harus dilakukan secara mendalam dan perlahan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa sebagai akibat mikroembolisme arteri pulmonari dengan larutan minyak, dalam beberapa kes, batuk, sesak nafas, sakit dada dan gejala lain mungkin terjadi, termasuk reaksi vasovagal dalam bentuk rasa tidak enak, pening, berpeluh meningkat, paresthesia atau pingsan. Tindak balas ini dapat dibalikkan, perkembangannya mungkin berlaku semasa suntikan dan sejurus selepas itu. Penyedutan oksigen biasanya digunakan sebagai terapi penyelenggaraan.
Jangan biarkan pemberian ubat secara intravaskular.
Dos yang disyorkan:
- barah prostat yang tidak dapat dikendalikan: 300 mg 1 kali dalam 7 hari. Doktor menentukan tempoh rawatan secara individu. Tidak digalakkan untuk menghentikan perjalanan rawatan atau mengurangkan dos Androkur Depo setelah peningkatan keadaan atau pencapaian pengampunan;
- penurunan peningkatan keinginan seksual pada lelaki dengan penyimpangan seksual: 300 mg 1 kali dalam 10-14 hari. Dalam kes yang luar biasa, apabila kesan klinikal yang diinginkan tidak ada dengan latar belakang dos biasa, adalah mungkin untuk menggunakan dos 600 mg 1 kali dalam 10-14 hari, yang lebih baik disuntikkan 300 mg ke dalam setiap pantat. Setelah mencapai tindak balas yang memuaskan terhadap terapi, usaha harus dilakukan untuk mengurangkan dos ubat dengan secara bertahap meningkatkan selang antara suntikan. Kesan stabil dicapai apabila Androkur Depot digunakan untuk jangka masa panjang dengan latar belakang psikoterapi serentak.
Pada kegagalan buah pinggang dan pada pesakit tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Pada pesakit dengan kekurangan hati, penggunaan Androkur Depo hanya mungkin dilakukan setelah normalisasi parameter hati.
Kesan sampingan
Semasa menggunakan Androkur Depo, tindak balas buruk berikut direkodkan (kriteria untuk menilai kejadian: sangat kerap - ≥ 10%; sering - dari ≥ 1% hingga <10%; jarang - dari ≥ 0.1% hingga <1%; jarang - dari ≥ 0, 01% hingga <0,1%; sangat jarang - <0,01%; frekuensi tidak ditentukan - menurut laporan, tidak mungkin menentukan kekerapan berlakunya reaksi buruk):
- dari sistem hematopoietik: kekerapan tidak ditetapkan - anemia;
- dari sisi kapal: frekuensi belum ditentukan - reaksi vasovagal, mikroembolisme berminyak arteri pulmonari, trombosis, tromboembolisme;
- dari sistem pernafasan: sering - sesak nafas;
- dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti;
- pada bahagian kelenjar dan kelenjar susu: sangat kerap - penurunan libido yang boleh dibalikkan, penindasan spermatogenesis, mati pucuk; kerap - ginekomastia;
- dari saluran gastrousus: kekerapan tidak diketahui - pendarahan intra-perut;
- pada bahagian sistem hepatobiliari: sering - kegagalan hati, penyakit kuning, hepatitis;
- pada bahagian sistem muskuloskeletal: kekerapan tidak ditetapkan - osteoporosis;
- gangguan mental: sering - mood tertekan, perasaan kecemasan sementara, kemurungan;
- reaksi dermatologi: jarang - ruam kulit;
- yang lain: sering - peningkatan keletihan, peningkatan berpeluh, kenaikan atau penurunan berat badan, kilat panas; sangat jarang - perkembangan neoplasma jinak atau malignan di hati; kekerapan tidak ditetapkan - meningioma.
Overdosis
Gejala overdosis belum diketahui. Hasil kajian ketoksikan akut memungkinkan kita membuat kesimpulan bahawa setelah menggunakan satu kali dos ubat yang tinggi, beberapa kali lebih tinggi daripada dos terapi, risiko keracunan akut tidak mungkin.
Semasa mendedahkan fakta overdosis Depot Androkur, disarankan untuk memberi pemerhatian yang teliti kepada pesakit, jika perlu, menetapkan terapi simptomatik. Tidak ada penawar khusus.
arahan khas
Rawatan dengan Androkur Depo harus disertakan dengan penilaian berkala mengenai keadaan fungsional hati dan korteks adrenal, dan ujian darah periferal.
Pada lelaki, kesan sampingan yang paling kerap diperhatikan semasa rawatan dengan ubat termasuk penurunan dorongan seks dan potensi, penindasan fungsi kelenjar seks. Di samping itu, perkembangan ginekomastia, disertai dengan kepekaan dan kesakitan pada puting yang tinggi. Fenomena ini dapat dipulihkan dan, setelah penamatan terapi, hilang sendiri, termasuk pemulihan spermatogenesis secara beransur-ansur.
Terhadap latar belakang penggunaan cyproterone asetat pada dos 100 mg dan ke atas, terdapat kes hepatotoksisitas dalam bentuk perkembangan penyakit kuning, kegagalan hati, hepatitis, termasuk yang membawa maut. Lebih kerap, kematian diperhatikan pada lelaki dengan barah prostat lanjut. Kemungkinan mengalami keracunan bergantung pada dos ubat; setelah permulaan terapi, gejala keracunan mungkin berlaku dalam beberapa bulan. Sekiranya terdapat gejala hepatotoksisitas, ujian fungsi hati harus dilakukan. Sekiranya kecurigaan itu disahkan, maka terapi disarankan untuk dibatalkan. Sekiranya proses patologi di hati disebabkan oleh metastasis atau sebab lain yang tidak berkaitan dengan pengambilan ubat, maka setelah menilai nisbah kesan yang diharapkan dan risiko yang berpotensi, rawatan dapat diteruskan.
Bersama dengan hepatotoksisitas, kesan sampingan yang paling serius termasuk perkembangan tumor hati jinak dan, lebih jarang, malignan yang boleh menyebabkan pendarahan intra-perut dan penampilan proses tromboemboli. Dalam hal ini, diagnosis pembezaan sakit perut atas akut, pembesaran hati, atau tanda-tanda pendarahan intra-abdomen akut harus mengambil kira kemungkinan tumor hati.
Dalam tempoh penggunaan Depot Androkur, risiko komplikasi tromboemboli pada pesakit dengan tahap penyakit ganas tahap lanjut, dengan sejarah kemalangan serebrovaskular, trombosis urat dalam, emboli paru, infark miokard dan patologi trombotik atau tromboemboli lain dari arteri atau urat meningkat.
Oleh kerana dosis tinggi Androkur Depo mempunyai kesan seperti kortikoid dan dapat menekan fungsi kelenjar adrenal, dalam tempoh rawatan, perlu memantau fungsi korteks adrenal secara berkala.
Dianjurkan untuk mengelakkan minum alkohol semasa rawatan peningkatan dorongan seks dalam disfungsi seksual, kerana kesan ubat dapat berkurang.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh perawatan dengan Androkur Depo, berhati-hati diperlukan ketika melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya, pelaksanaannya memerlukan perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat, termasuk memandu.
Penggunaan pediatrik
Maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan Androkur Depo pada kanak-kanak dan remaja tidak mencukupi, oleh itu, ubat tersebut tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang berusia di bawah 18 tahun.
Perlu diingat bahawa penggunaan cyproterone asetat sebelum akhir akil baligh dikaitkan dengan risiko tinggi kesan buruknya terhadap pertumbuhan dan sistem endokrin anak yang tidak stabil.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang, penyesuaian dos Depot Androkur tidak diperlukan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pelantikan Androkur Depo dikontraindikasikan dalam penyakit hati (termasuk sindrom Rotor, sindrom Dubin-Johnson) dan kehadiran neoplasma dalam hati dalam sejarah atau pada masa ini (kecuali metastasis dari kanser prostat ke hati).
Gunakan pada orang tua
Pada pesakit tua, penyesuaian dos suntikan Depot Androkura tidak diperlukan.
Interaksi dadah
- clotrimazole, ketoconazole, itraconazole, ritonavir dan ubat lain yang merupakan perencat kuat isoenzim CYP3A4: menghalang metabolisme cyproterone asetat;
- rifampisin, fenitoin, sediaan wort St. John dan pemicu isoenzim CYP3A4 yang lain: dapat mengurangkan kepekatan cyproterone asetat dalam plasma;
- statin: pengambilan perencat HMG-CoA reduktase (3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzim A reduktase) meningkatkan risiko miopati dan rhabdomyolysis;
- agen hipoglikemik oral, insulin: pada pesakit diabetes mellitus, penyesuaian dos agen antidiabetik mungkin diperlukan.
Hasil kajian in vitro menunjukkan kemungkinan perencatan isoenzim berikut sistem sitokrom P 450 semasa rawatan dengan dos terapeutik tinggi cyproterone asetat (300 mg sehari): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 dan 2D6.
Analog
Analog Androkur Depot adalah Androkur, Cyproteron-Teva.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Androkur Depot
Beberapa ulasan mengenai Androkur Depo kontroversial. Terdapat laporan bahawa penggunaan jangka panjang ubat untuk kanser prostat yang tidak dapat dikendalikan dapat diterima dengan baik dan memungkinkan untuk mengekalkan tahap antigen spesifik prostat yang normal. Pesakit lain lebih suka bentuk tablet cyproterone.
Harga untuk Depot Androkur di farmasi
Harga untuk Androkur Depot untuk pakej yang mengandungi 3 ampul larutan boleh menjadi 1.863-1946 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
