Lovastatin - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lovastatin

Lovastatin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Lovastatin

Kod ATX: C10AA02

Bahan aktif: lovastatin (lovastatin)

Pengilang: Replekpharm AD (Republik Makedonia), Lekpharm (Republik Belarus), MAKIZ-PHARMA (Rusia), Kievmedpreparat (Ukraine)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10

Lovastatin adalah ubat dengan tindakan hipokolesterolemik, hipolipidemik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Lovastatin - tablet: bulat silinder rata, putih dengan warna kekuningan, dengan talipon (dalam kotak kadbod 1-3 lepuh masing-masing 10, 15 atau 20 tablet).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: lovastatin - 20 atau 40 mg (dari segi 100% bahan kering);
• komponen bantu: koloid silikon dioksida, magnesium stearat, pati jagung, butilhidroksianisol, selulosa mikrokristal, gula susu.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lovastatin adalah penghambat sintesis kolesterol endogen di hati. Zat dalam badan dalam bentuk lakton tidak aktif secara langsung dihidrolisiskan ke bentuk aktif terapeutik yang sesuai, yang bertindak sebagai perencat persaingan reduktase 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzim A (reduktase HMG-CoA). Ini adalah enzim yang menjadi pemangkin penukaran HMG-CoA menjadi mevalonate, yang merupakan langkah awal dalam biosintesis kolesterol.

Kesan utama lovastatin:

• penurunan jumlah kolesterol darah dan kolesterol dalam komposisi LDL dan VLDL (lipoprotein berketumpatan rendah dan lipoprotein berketumpatan rendah);
• melemahkan penurunan kandungan apolipoprotein B, kepekatan trigliserida dalam plasma darah dan peningkatan kepekatan HDL yang sederhana (lipoprotein berketumpatan tinggi);
• penstabilan plak, peningkatan fungsi endotel, kesan anti-trombogenik dan anti-radang (menyumbang kepada kesan anti-aterosklerotik).

Kesan terapeutik lovastatin yang ketara muncul dalam masa 14 hari, dan maksimum - selepas 1-2 bulan pentadbiran sistematik. Dalam tempoh yang sama setelah penghentian terapi, kesannya berterusan. Dengan penggunaan yang berpanjangan (sehingga 5 tahun), keberkesanan lovastatin tidak menurun.

Farmakokinetik

Lovastatin diserap di saluran gastrointestinal (saluran gastrousus) dengan perlahan dan tidak sepenuhnya - kira-kira 30% daripada dos. Apabila diambil semasa perut kosong, penyerapan dikurangkan sebanyak 1/3 berbanding dengan penggunaan makanan.

Tmax (waktu untuk mencapai kepekatan maksimum) berada dalam kisaran 2 hingga 4 jam, Cmax (kepekatan maksimum) adalah 7,8 dan 11,9 ng / ml (untuk lovastatin dan beta-hidroksi asid), maka kepekatan plasma menurun dengan cepat. Selepas 24 jam, jumlahnya maksimum 10%. Komunikasi dengan protein plasma darah - 95%. Dengan satu dos pada waktu malam, pelepasan lovastatin dan metabolit aktifnya dicapai selepas 48-72 jam.

Menembusi penghalang darah-otak dan plasenta.

Semasa perjalanan pertama melalui hati, Lovastatin menjalani metabolisme yang intensif, mengoksidasi kepada asid beta-hidroksi, turunan 6-hidroksi dan metabolit lain, beberapa di antaranya menunjukkan aktiviti farmakologi (menyekat reduktase HMG-CoA). Isoenzim CYP3A4, CYP3A7 dan CYP3A5 terlibat dalam metabolisme lovastatin.

T _1/2 (separuh hayat) adalah 3 jam. 83% dos dikeluarkan melalui usus, 10% - oleh buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

• peningkatan kadar kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida dalam serum darah pada pesakit dengan hiperkolesterolemia primer (menurut Fredrickson jenis IIa dan IIb), termasuk hiperlipidemia campuran keluarga, hiperkolesterolemia poligenik dan hiperkolesterolemia heterozigot: Lovastatin diresepkan untuk mengurangkan keberkesanannya dalam terapi diet aktiviti bukan ubat lain;
• aterosklerosis koronari pada pesakit dengan penyakit jantung iskemia (penyakit jantung iskemik): terapi dijalankan untuk memperlambat perkembangannya.

Kontraindikasi

Mutlak:

• penyakit hati dalam fasa aktif atau peningkatan berterusan dalam aktiviti transaminase hepatik yang tidak diketahui asal;
• intoleransi laktosa, kekurangan glukosa-galaktosa atau kekurangan laktase;
• kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (Lovastatin diresepkan di bawah pengawasan perubatan):

• sejarah penyakit hati;
• alkoholisme kronik;
• terapi imunosupresif bersamaan;
• pemindahan organ;
• CRF (kegagalan buah pinggang kronik);
• terapi kombinasi dengan gemfibrozil, fenofibrate dan fibrate lain, asid nikotinik (dari 1000 mg sehari), siklosporin, nefazodon, makrolida (eritromisin, klaritromisin), perencat protease HIV (ritonavir), agen antikulat dari kumpulan azole (ketoconazole);
• prosedur pembedahan segera, termasuk prosedur pergigian.

Arahan untuk penggunaan Lovastatin: kaedah dan dos

Lovastatin diambil secara lisan, sebaiknya dengan makanan.

Sebelum pelantikan terapi, dan juga semasa penggunaan ubat, pesakit harus mengikuti diet penurun kolesterol standard.

Hiperlipidemia

Dos harian Lovastatin yang disyorkan adalah 10-80 mg sekali sehari.

Pada pesakit dengan hiperkolesterolemia sederhana, dos awal biasanya 20 mg sekali sehari pada waktu malam, dengan penyakit yang jelas (jumlah kolesterol plasma dalam darah - dari 7,8 mmol / l) - 40 mg. Untuk mencapai tahap kolesterol sasaran, dos dapat ditingkatkan hingga 80 mg (maksimum) dalam satu atau lebih dos (pagi dan petang).

Anda perlu mengubah dos sekurang-kurangnya 4 minggu. Sekiranya tahap kepekatan kolesterol total dalam plasma darah menurun menjadi 140 mg / 100 ml atau kolesterol LDL menjadi 75 mg / 100 ml, maka dos Lovastatin dapat dikurangkan. Apabila digabungkan dengan siklosporin, fibrat atau asid nikotinik (dari 1000 mg sehari), dos ubat tidak boleh melebihi 20 mg sehari. Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml / min, ubat ini diresepkan di bawah pengawasan perubatan (dos maksimum - 20 mg sehari).

Aterosklerosis koronari

Lovastatin diresepkan pada kadar 20-80 mg sehari dalam 1-2 dos. Tempoh terapi ditentukan oleh doktor secara individu.

Kesan sampingan

Sebagai peraturan, Lovastatin dapat diterima dengan baik oleh pesakit.

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01%, termasuk mesej terpencil - sangat jarang):

• sistem muskuloskeletal: selalunya - kekejangan otot, myalgia; jarang - myopathy, dermatomyositis, myositis; sangat jarang - rhabdomyolysis (apabila digunakan bersama dengan siklosporin, gemfibrozil, atau asid nikotinik);
• sistem saraf: sering - sakit kepala, pening; sangat jarang - gangguan tidur, termasuk insomnia, neuropati periferal, parestesi, kelemahan umum, gangguan mental (termasuk kegelisahan);
• sistem pencernaan: sering - pedih ulu hati, mual, sakit perut, sembelit / cirit-birit, gangguan dyspeptik, perut kembung; sangat jarang - hepatitis, xerostomia, penyimpangan rasa, penyakit kuning kolestatik, kolestasis empedu, gastralgia, hepatitis, disfungsi hati, pankreatitis dalam kursus akut;
• organ deria: sangat jarang - atrofi saraf optik, kabut di depan mata, katarak, kabut lensa;
• organ hematopoietik: leukopenia, anemia hemolitik, trombositopenia;
• tindak balas alahan: sangat jarang berlaku - sindrom hipersensitiviti (urtikaria, angioedema, anafilaksis, arthralgia, sindrom seperti lupus, eritema multiforme, termasuk sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit toksik, nekrolisis epidermis (sindrom Lyell), pruritus;
• parameter makmal: peningkatan aktiviti ALT yang sederhana (alanine aminotransferase) dan AST (asparagine aminotransferase); jarang - peningkatan aktiviti CPK (kreatin fosfokinase); sangat jarang - peningkatan bilirubin dan fosfatase alkali;
• reaksi lain: sangat jarang - penurunan potensi, kegagalan buah pinggang akut, sakit dada, berdebar-debar, alopecia.

Overdosis

Tidak ada simptom tertentu dari overdosis Lovastatin.

Terapi: penarikan ubat, langkah-langkah umum yang bertujuan untuk mengekalkan dan memantau fungsi penting, fungsi hati dan aktiviti CPK, mencegah penyerapan ubat lebih lanjut (mengambil julap / arang aktif, lavage gastrik).

Tidak ada penawar khusus, hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Pengendalian tahap enzim harus dilakukan sebelum permulaan terapi dan pada selang waktu yang tetap selama rawatan (selama 12 bulan, kemudian sekurang-kurangnya sekali setiap 6 bulan).

Lovastatin harus dihentikan sekiranya terdapat peningkatan aktiviti ACT dan / atau ALT dalam serum 3 kali ganda berbanding VGN (had atas normal). Juga, terapi dihentikan dengan peningkatan aktiviti CPK yang berterusan (ini harus diambil kira ketika melakukan diagnosis pembezaan sakit dada).

Mengambil Lovastatin boleh menyebabkan munculnya miopati, yang seterusnya boleh menyebabkan perkembangan rhabdomyolysis dan kegagalan buah pinggang. Risiko patologi ini lebih tinggi dengan penggunaan gabungan dengan satu atau lebih ubat berikut: nefazodone, cyclosporine, fibrates (gemfibrozil, fenofibrate), macrolides (eritromisin, clarithromycin), azol antikulat (ketoconazole, itraconazole) dan inhibitor protease HIV (ritonavir). Kemungkinan mengembangkan miopati juga meningkat dengan kegagalan buah pinggang yang teruk.

Sekiranya sakit otot yang tidak dapat dijelaskan berkembang, doktor harus dimaklumkan, terutama jika disertai oleh demam atau malaise.

Pada pesakit dengan hiperkolesterolemia familial homozigot yang jarang berlaku, Lovastatin kurang berkesan, yang mungkin disebabkan oleh ketiadaan reseptor LDL yang berfungsi dalam kumpulan pesakit ini. Terdapat juga anggapan bahawa aktiviti transaminase hepatik mereka meningkat lebih cepat.

Lovastatin tidak ditunjukkan dalam kes di mana patologi utama adalah hipertrigliseridemia (iaitu, menurut Fredrickson, hiperlipidemia jenis I, IV dan V), kerana ubat tersebut hanya mempunyai kesan sederhana dalam mengurangkan kadar trigliserida.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, Lovastatin tidak diresepkan kepada wanita semasa mengandung / menyusui.

Wanita usia reproduktif harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai semasa mengambil ubat.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit di bawah 18 tahun, terapi dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan kegagalan buah pinggang kronik, Lovastatin diresepkan dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• penyakit hati dalam fasa aktif atau peningkatan berterusan dalam aktiviti transaminase hepatik yang tidak diketahui asal: terapi dikontraindikasikan;
• sejarah penyakit hati: Lovastatin diresepkan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

• colestipol, cholestyramine: penurunan ketersediaan bio (anda boleh mengambil lovastatin 2-4 jam setelah mengambil ubat ini, sementara perkembangan kesan tambahan diperhatikan);
• warfarin: peningkatan kesannya pada parameter pembekuan darah, yang dapat meningkatkan risiko pendarahan (sehingga indikator stabil dicapai, kawalan masa prothrombin diperlukan);
• asid nikotinik (pada dosis 1000 mg sehari), siklosporin, antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin), agen antikulat azole (ketoconazole, itraconazole), perencat protease HIV (ritonavir), nefazodone: peningkatan kepekatan plasma lovastatin dalam darah apa yang boleh menyebabkan perkembangan miopati dengan rhabdomyolysis dan kegagalan buah pinggang;
• derivatif asid fibrik (fibrate): pengembangan miopati (mekanisme tidak jelas);
• jus limau gedang (dari 1000 ml sehari): peningkatan Cmax dan AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) lovastatin dan perkembangan miopati.

Analog

Analog Lovastatin adalah: Holetar, Medostatin, Cardiostatin, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lovastatin

Menurut ulasan, Lovastatin adalah ubat yang selamat dan berkesan yang digunakan dalam rawatan kompleks, dan untuk pencegahan aterosklerosis dan komplikasinya. Ia biasanya boleh diterima dengan baik walaupun dengan jangka masa panjang. Kesan sampingan (kembung perut, cirit-birit / sembelit, sakit perut, insomnia, sakit otot) jarang dilaporkan.

Harga Lovastatin di farmasi

Harga Lovastatin tidak diketahui, kerana tidak terdapat di farmasi. Harga anggaran analog: Cardiostatin (30 tablet 20 mg setiap satu) - 121-280 rubel, Holetar (20 tablet 20 mg setiap satu) - 258-342 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!