Imigran - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Semburan, Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Imigran

Imigran: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. , Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Imigran

Kod ATX: N02CC01

Bahan aktif: sumatriptan (sumatriptan)

Pengeluar: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poland), GlaxoSmithKlyain Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08

Imigran adalah ubat dengan kesan antimigrain, agonis reseptor serotonin 5-HT ₁.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos:

• Tablet bersalut: bentuk biconvex bujur dengan permukaan rata di satu sisi, tulisannya terukir di sisi lain: tablet berwarna merah jambu - "GX ES3", hampir putih atau putih - "GX ET2" (2 buah. Dalam lepuh, dalam kadbod pek 1 lepuh);
• Penyembur hidung: cecair jernih dari kuning gelap hingga kuning muda (dalam dispenser sekali pakai, 1 dispenser dalam lepuh, 1 lepuh dalam kotak kadbod).

Setiap pek juga mengandungi arahan untuk menggunakan Imigran.

Bahan aktif Imigran adalah sumatriptan:

• 1 tablet: 50 mg atau 100 mg (masing-masing sebagai sumatriptan suksinat 70 mg dan 140 mg);
• 1 dispenser: 10 mg, 20 mg.

Komponen tambahan:

• Tablet: natrium croscarmellose, laktosa anhidrat, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat;
• Semburan: natrium fosfat yang tidak disubstitusi, natrium hidroksida, asid sulfurik, kalium fosfat monobasik, air yang disucikan.

Selain itu, sebagai sebahagian dari cangkang tablet dengan ukiran:

• GX ES3 (50 mg): opadry merah jambu YS-1-1441-G, besi oksida merah, titanium dioksida, triacetin, metilhidroksipropil selulosa;
• "GX ET2" (100 mg): opad putih OY-S-7393, titanium dioksida, metil hidroksipropil selulosa.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Imigran adalah salah satu ubat dengan aktiviti anti-migrain. Bahan aktif, sumatriptan, adalah agonis selektif vaskular 5-hydroxytryptamine-1-receptors (5-HT ₁ D), ia tidak mempunyai kesan pada subtipe reseptor 5-HT lain (5-HT ₂ –5-HT ₇). Reseptor 5-HT ₁ D terletak terutamanya di saluran darah kranial, dan vasokonstriksi berlaku kerana rangsangannya.

Bahan secara selektif mempengaruhi vasokonstriksi pada cabang arteri karotid, tanpa mempengaruhi aliran darah di saluran otak. Bekalan darah ke tisu intrakranial dan ekstrakranial (termasuk membran meningeal) disediakan oleh lembangan vaskular arteri karotid. Dipercayai bahawa mekanisme utama migrain pada manusia adalah pengembangan saluran ini dan / atau edema dindingnya. Sumatriptan membantu mengurangkan kepekaan saraf trigeminal. Kedua-dua sifat ini dapat mendasari mekanisme tindakan anti-migrain bahan tersebut.

Perkembangan kesan klinikal Imigran diperhatikan: selepas pentadbiran intranasal dalam dos 20 mg - selepas 15 minit; selepas pemberian oral dalam dos 100 mg - selepas 30 minit.

Walaupun dos yang disyorkan untuk pemberian oral adalah 50 mg, perlu diingat bahawa serangan migrain berbeza dengan keparahan baik pada satu pesakit dan pada pesakit yang berbeza. Berbanding dengan plasebo, dos dalam julat 25-100 mg lebih berkesan, tetapi secara statistik 25 mg kurang berkesan daripada 50 dan 100 mg.

Sumatriptan berkesan dalam rawatan serangan migrain, termasuk migrain haid.

Farmakokinetik

Serangan migrain tidak mempengaruhi proses farmakokinetik sumatriptan yang diberikan secara intranas atau oral.

Sumatriptan cepat diserap selepas pemberian oral, 70% plasma C _max (kepekatan maksimum) dicapai dalam 45 minit. C _max rata-rata dalam plasma darah setelah mengambil 100 mg adalah 54 ng / ml. Nilai purata ketersediaan bio mutlak adalah 14% (sebahagiannya disebabkan oleh metabolisme lulus pertama, sebahagian - dengan penyerapan yang tidak lengkap).

Sumatriptan diserap dengan cepat setelah pemberian intranasal, masa untuk mencapai C _max dalam plasma adalah 1-2 jam. Nilai purata selepas mengambil 20 mg Imigran ialah 12.9 ng / ml. Nilai purata ketersediaan bio mutlak adalah 15.8% daripada nilai selepas pemberian subkutan (berkaitan dengan metabolisme lulus pertama).

Sumatriptan mengikat protein plasma darah tidak ketara (dari 14 hingga 21%), jumlah purata _Vd (isipadu pengedaran) adalah 170 liter.

Metabolit utama adalah analog sumatriptan indoleasetik; perkumuhan dilakukan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk konjugat glukuronik dan asid bebas. Metabolit ini tidak mempunyai aktiviti terhadap reseptor 5-HT ₁ - atau 5-HT ₂. Tidak terdapat metabolit kecil bahan tersebut.

T _1/2 (separuh hayat) - lebih kurang 2 jam. Rata-rata jumlah pelepasan plasma kira-kira 1160 ml / min, pelepasan ginjal adalah 260 ml / min, pelepasan tambahan adalah sekitar 80% dari jumlah keseluruhan. Sumatriptan dimetabolisme oleh MAO (monoamine oxidase) -A.

Apabila fungsi hepatik terganggu, pelepasan bahan sisitemik menurun dan kepekatan plasmanya meningkat. Dengan gangguan fungsi hati yang sederhana, perubahan ketara dalam parameter farmakokinetik tidak diperhatikan.

Oleh kerana penggunaan Imigran intranasal pada pesakit berusia 12-18 tahun, rata-rata plasma C _{max dari} sumatriptan adalah 13,9 ng / ml, rata-rata T _1/2 sekitar 2 jam setelah dos 20 mg. Clearance dan V _d meningkat sesuai dengan kenaikan berat badan, iaitu, paparan sumatriptan pada berat badan rendah relatif lebih tinggi.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet bersalut filem

Penghapusan sindrom kesakitan serangan migrain akut dengan atau tanpa aura.

Semburan hidung

Melegakan serangan migrain dengan atau tanpa aura.

Imigran dalam bentuk dos ini ditunjukkan terutamanya untuk serangan migrain, yang disertai dengan loya dan muntah, serta bila perlu untuk mendapatkan kesan klinikal segera.

Kontraindikasi

Mutlak:

• Penyakit jantung iskemia (PJK), termasuk angina pectoris Prinzmetal, infark miokard, kardiosklerosis postinfarction (termasuk dengan gejala atau kecurigaan PJK);
• Bentuk migrain oftalmoplegik, basilar dan hemiplegik;
• Patologi pembuluh darah periferal;
• Hipertensi arteri yang tidak terkawal;
• Stroke atau pelanggaran sementara peredaran serebrum (termasuk sejarah yang membebankan);
• Disfungsi hati yang teruk;
• Kerosakan buah pinggang yang teruk (tablet);
• Terapi bersamaan dengan perencat monoamine oksidase (MAO) dan sehingga dua minggu selepas penarikannya;
• Penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan yang mengandungi ergotamin atau turunannya, termasuk metysergide, atau dengan triptan / agonis lain dari reseptor 5-HT ₁;
• Umur di bawah 12 tahun (untuk semburan), bawah 18 tahun (untuk tablet) dan berumur lebih dari 65 tahun;
• Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Relatif (terapi dengan Imigran harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):

• Hipertensi arteri terkawal;
• Epilepsi (termasuk keadaan di mana terdapat penurunan ambang kejang);
• Penyakit yang boleh mempengaruhi penyerapan, metabolisme atau perkumuhan Imigran (contohnya, gangguan fungsi ginjal / hati);
• Kekurangan laktase, intoleransi galaktosa dan malabsorpsi glukosa-galaktosa (tablet, kerana mengandungi laktosa);
• Hipersensitiviti terhadap sulfonamida (penggunaan sumatriptan boleh menyebabkan perkembangan reaksi alergi, keparahannya berbeza dari manifestasi kulit hingga anafilaksis);
• Kehamilan dan penyusuan.

Imigran, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet bersalut filem

Tablet Imigran diambil secara oral, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi.

Kesan ubat pada setiap tahap serangan adalah sama, tetapi disarankan untuk menggunakannya ketika gejala migrain pertama terjadi.

Dos yang disyorkan untuk melegakan serangan migrain akut adalah 50-100 mg sekali. Sekiranya tidak ada kesan klinikal, dos berulang tidak boleh diambil untuk melegakan sindrom kesakitan dari serangan yang berterusan.

Sekiranya gejala berulang setelah serangan pertama mereda, dos kedua dapat diambil dalam 24 jam berikutnya, dengan memerhatikan selang antara dos sekurang-kurangnya 2 jam.

Dos maksimum Imigran tidak boleh melebihi 300 mg dalam 24 jam.

Semburan hidung

Spray Imigran digunakan secara intranas, menyuntikkan dos yang ditetapkan ke dalam satu lubang hidung.

Dengan berhati-hati, tanpa menekan butang biru, lepaskan dispenser dari lepuh. Dengan kuat menekan satu lubang hidung ke septum hidung dengan jari anda, anda harus bernafas dengan tenang melalui mulut anda. Masukkan hujung pipet ke saluran hidung terbuka (pra-dibersihkan) hingga kedalaman kira-kira 1 cm. Jangan memiringkan kepala ke belakang, tutup mulut. Semasa menghirup hidung dengan tenang, tekan dengan kuat pada butang biru dengan ibu jari anda. Kemudian, selama 10-20 saat, anda harus menghirup hidung dengan tenang dan menghembus nafas melalui mulut.

Dos Imigran bergantung pada manifestasi klinikal serangan dan boleh menjadi 10 mg atau 20 mg sumatriptan.

Sekiranya serangan migrain tidak dapat dikendalikan dengan dos pertama, dos kedua tidak boleh digunakan.

Dos semburan Imigran yang disyorkan untuk kanak-kanak berumur 12-18 tahun adalah 10 mg dalam satu saluran hidung. Oleh kerana penyerapan serangan sumatriptan dan migrain mempunyai kebolehubahan yang signifikan dalam manifestasi dan intensiti klinikal, dos 20 mg mungkin diperlukan. Sekiranya serangan migrain tidak berhenti setelah dos pertama, dos kedua Imigran tidak boleh diberikan untuk menghentikan serangan yang sama. Dalam kes sedemikian, penggunaan paracetamol, asid asetilsalisilat atau ubat anti-radang bukan steroid ditunjukkan.

Sekiranya, setelah peningkatan sementara disebabkan oleh penggunaan dosis pertama, gejala-gejala penyakit telah kembali, maka dos kedua dapat diberikan dalam 24 jam ke depan, sambil menjaga selang antara dosis sekurang-kurangnya 2 jam.

Secara intranaally, anda boleh memasukkan tidak lebih dari 2 dos 20 mg setiap 24 jam.

Kesan sampingan

Tablet bersalut filem

• Sistem saraf: pening, kilat panas, kelemahan (sementara, biasanya ringan atau sederhana); jarang - berasa letih, mengantuk; dalam beberapa kes - sawan (lebih kerap pada pesakit dengan sejarah epilepsi atau lesi otak struktur yang boleh menyebabkan perkembangan epilepsi); kadang-kadang - diplopia, nystagmus, scotoma, kerlipan di depan mata, penurunan ketajaman penglihatan; sangat jarang - kehilangan penglihatan separa sementara (perlu diingat bahawa serangan migrain itu sendiri boleh menyebabkan gangguan penglihatan);
• Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipotensi arteri, berdebar-debar, peningkatan tekanan darah sementara (sejurus selepas mengambil pil), takikardia (termasuk ventrikel); dalam beberapa kes - aritmia jantung, perubahan elektrokardiografi jenis iskemia sementara (ECG), kekejangan arteri koronari, infark miokard, sindrom Raynaud;
• Sistem pencernaan: mungkin - loya, muntah (hubungan dengan penggunaan Imigran belum dapat dijumpai); jarang - kolitis iskemia; dalam beberapa kes - sedikit peningkatan aktiviti enzim hati, perasaan tidak selesa di perut, disfagia;
• Reaksi alergi: dalam beberapa kes - eritema, ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, anafilaksis;
• Lain-lain: mungkin - rasa sakit, sensasi panas dan / atau kesemutan, perasaan berat sementara, tekanan, tekanan di mana-mana bahagian badan, termasuk tekak dan dada.

Semburan hidung

• Sistem saraf: sering - mengantuk, pening, gangguan kepekaan (termasuk penurunan kepekaan, paresthesia);
• Sistem kardiovaskular: selalunya - kilat panas, peningkatan tekanan darah sementara (tidak lama selepas penanaman);
• Sistem pernafasan: sering - sedikit sensasi terbakar dan kerengsaan sementara membran mukus hidung dan / atau tekak, sesak nafas, mimisan;
• Sistem pencernaan: sering - loya, muntah; sangat jarang - pelanggaran kecil terhadap ujian fungsi hati;
• Reaksi umum: sering - keletihan, kelemahan, sensasi kesakitan, berat, sejuk, panas, tekanan atau penyempitan (tahap intensiti yang berbeza-beza, bersifat sementara, boleh berlaku di mana-mana bahagian badan).

Kesan sampingan dari penggunaan semburan Imigran yang diperoleh dalam kajian pasca pemasaran:

• Sistem saraf: sangat jarang - sawan (diperhatikan pada pesakit yang mengalami kejang dan keadaan dalam sejarah, dan pada pesakit tanpa faktor risiko), dystonia, gegaran, nystagmus;
• Organ penglihatan: sangat jarang - diplopia, penurunan ketajaman penglihatan, kerlipan, skotoma, kebutaan (biasanya sementara);
• Sistem kardiovaskular: sangat jarang - takikardia, bradikardia, berdenyut, perubahan ECG sementara, aritmia, angina pectoris, vasospasme koronari, infark miokard, sindrom Raynaud, hipotensi;
• Sistem pencernaan: sangat jarang - disfagia, kolitis iskemia, ketidakselesaan perut;
• Reaksi alergi: sangat jarang - reaksi hipersensitiviti.

Overdosis

Pentadbiran intranasal tunggal 40 mg Imigran atau pemberian oral dalam dos lebih daripada 400 mg tidak menyebabkan berlakunya reaksi buruk yang lain, kecuali yang dijelaskan dalam kesan sampingan.

Terapi: pemerhatian keadaan pesakit ditunjukkan sekurang-kurangnya 10 jam, jika perlu, rawatan simptomatik ditetapkan. Tidak ada data yang mengesahkan atau menyangkal pengaruh hemodialisis / dialisis peritoneal pada kepekatan plasma sumatriptan.

arahan khas

Imigran hanya dapat digunakan dengan diagnosis yang tepat mengenai serangan migrain.

Penggunaan Imigran untuk tujuan profilaksis adalah kontraindikasi!

Pelanggaran rejimen dos dilarang.

Sekiranya tidak ada kesan klinikal dari dos pertama, adalah perlu untuk menjelaskan diagnosis.

Semasa menetapkan Imigran untuk melegakan sakit kepala pada pesakit dengan migrain yang tidak didiagnosis atau gejala migrain atipikal, diperlukan pengecualian sebelumnya dari patologi neurologi yang berpotensi berbahaya. Perlu diingat bahawa dengan migrain terdapat risiko strok, gangguan sementara peredaran serebrum dan komplikasi serebrovaskular lain.

Tanpa pemeriksaan awal untuk mengecualikan penyakit kardiovaskular pada pesakit yang berisiko (tempoh pascamenopause pada wanita, lelaki berusia lebih dari 40 tahun, kecenderungan penyakit jantung koronari) Imigran tidak boleh diresepkan.

Kejadian kesan sampingan dalam bentuk kesakitan yang kuat yang memancar ke leher dan rasa sesak di dada boleh menjadi gejala manifestasi penyakit arteri koronari, oleh itu, pemeriksaan diagnostik diperlukan.

Imigran harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan fungsi ginjal atau hati (kerana kemungkinan pelanggaran penyerapan, metabolisme, perkumuhan sumatriptan), hipertensi arteri terkawal (kerana terdapat risiko peningkatan tekanan darah sementara dan ketahanan vaskular perifer).

Pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit diperlukan semasa mengambil perencat pengambilan serotonin.

Dengan hipersensitiviti terhadap sumatriptan, kemungkinan terdapat manifestasi alahan kulit sehingga kejutan anaphylactic.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa serangan migrain dan penggunaan Imigran, pesakit harus berhati-hati untuk memandu kenderaan dan mekanisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

• Kehamilan: Imigran boleh digunakan hanya dalam kes di mana manfaat terapi yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin berlaku;
• Tempoh penyusuan: kesan sumatriptan pada bayi yang baru lahir dapat dikurangkan sekiranya penyusuan susu ibu dihindari selama 12 jam setelah menggunakan ubat tersebut (bahan tersebut dikeluarkan dalam susu ibu).

Penggunaan pediatrik

Lawan:

• Semburan: sehingga 12 tahun (kaedah penggunaan Imigran pada kanak-kanak berumur 12-18 tahun berbeza dengan orang dewasa, yang berkaitan dengan keunikan proses farmakokinetik);
• Tablet: berumur sehingga 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

• Disfungsi buah pinggang yang teruk (tablet): Terapi Imigran dikontraindikasikan;
• Disfungsi ginjal: ubat harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• Pelanggaran fungsi hepatik yang teruk: terapi dengan Imigran dikontraindikasikan;
• Disfungsi hepatik: ubat harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Gunakan pada orang tua

Terapi imigran pada pesakit tua dikontraindikasikan, kerana profil keselamatan belum dipelajari.

Interaksi dadah

Terapi bersamaan dengan ergotamine menyebabkan vasospasme yang berpanjangan, oleh itu, sumatriptan harus digunakan 24 jam setelah mengambil produk yang mengandung ergotamine, dan ubat-ubatan yang mengandung ergotamine dapat digunakan hanya 6 jam setelah sumatriptan.

Oleh kerana kemungkinan interaksi, penggunaan bersama dengan perencat MAO adalah kontraindikasi.

Semasa menggabungkan Imigran dan ubat triptan lain dengan perencat pengambilan serotonin selektif, terdapat risiko mengembangkan sindrom serotonin dengan kemungkinan gangguan mental, ketidakupayaan autonomi dan gangguan neuromuskular.

Interaksi dengan etanol, flunarizine, propranolol, pizotifen tidak direkodkan.

Analog

Analog imigran adalah: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu: tablet - hingga 30 ° C, semburkan - 2-30 ° C, terlindung dari cahaya.

Jangka hayat: 50 mg tablet - 3 tahun, tablet 100 mg - 4 tahun; semburan - 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Imigran

Ulasan mengenai Imigran mencirikannya sebagai ubat yang berkesan. Sebilangan pengguna memperhatikan bahawa lebih praktikal menggunakan semburan, kesannya berkembang segera setelah penggunaan. Hampir tidak ada laporan mengenai kesan sampingan.

Kos ubat dalam kebanyakan kes dianggarkan cukup tinggi, kerana analog yang lebih murah tidak mempunyai kesan terapi yang cepat dan jelas.

Harga untuk Imigran di farmasi

Harga anggaran untuk Imigran adalah:

• Tablet (2 pcs. Dalam bungkusan): dos 50 mg - 225 rubel; dos 100 mg - 397 rubel;
• Semburkan 20 mg / dos (botol sekali guna): 1 pc. - 349 rubel; 2 keping. - 423 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!