Nitrogliserin
Nitrogliserin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Interaksi ubat
- 10. Analog
- 11. Terma dan syarat penyimpanan
- 12. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 13. Ulasan
- 14. Harga di farmasi
Nama Latin: Nitrogliserin
Kod ATX: C01DA02
Bahan aktif: nitrogliserin (nitrogliserin)
Pengeluar: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ukraine), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" mereka. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-16-08
Harga di farmasi: dari 14 rubel.
Beli
Nitrogliserin adalah ubat vasodilator yang digunakan untuk melegakan serangan angina.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Nitrogliserin boleh didapati dalam bentuk dos berikut:
- Tablet subingual: hampir putih atau putih, berbentuk silinder rata, dengan permukaan kasar (40 tablet dalam tiub polimer, ditutup rapat dengan penyumbat polimer, masing-masing 1 tiub dalam kotak kadbod);
- Semburan sublingual dos: tidak berwarna, telus (dalam botol atau tin 200 dos (10 ml), 1 botol atau belon dalam kotak kadbod, lengkap dengan pam dos mekanikal);
- Konsentrat untuk penyediaan larutan untuk infusi: tidak berwarna, telus (dalam ampul 2, 5 atau 10 ml, 5 ampul dalam lepuh, 1, 2 atau 10 bungkus dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet sublingual merangkumi:
- Bahan aktif: nitrogliserin - 0.5 mg (dari segi 100% bahan);
- Komponen tambahan: gula (sukrosa) - 7.9 mg, glukosa (dekstrosa) - 9.3 mg, pati kentang - 9.3 mg.
Komposisi 1 dos semburan sublingual merangkumi:
- Bahan aktif: nitrogliserin - 0,4 mg;
- Komponen tambahan: 95% etanol (sebagai larutan 1%).
Komposisi 1 ml pekat untuk penyediaan larutan infusi termasuk:
- Bahan aktif: nitrogliserin - 1 mg;
- Komponen tambahan: dekstrosa, natrium klorida, kalium dihidrogen fosfat, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Nitrogliserin adalah vasodilator periferal yang terutama bertindak pada saluran vena. Kesannya terutama disebabkan oleh penurunan permintaan oksigen miokard disebabkan oleh penurunan preload (penurunan aliran darah ke atrium kanan dan pengembangan saluran vena periferal) dan afterload (penurunan jumlah rintangan vaskular periferal).
Nitrogliserin dapat melepaskan oksida nitrat dari molekulnya, yang merupakan faktor relaksasi endotel semula jadi. Sebatian ini meningkatkan kepekatan monofosfatase guanosin siklik di dalam sel, yang menghalang penembusan ion kalsium ke dalam sel otot licin dan memprovokasi kelonggarannya. Relaksasi otot licin dinding vaskular membawa kepada vasodilatasi, yang mengurangkan beban pada jantung dan permintaan oksigen miokard. Pengembangan saluran koronari membantu meningkatkan aliran darah koronari dan pengagihannya semula di kawasan yang dicirikan oleh peredaran darah yang berkurang, yang merangsang pengangkutan oksigen ke miokardium.
Penurunan pulangan vena menyebabkan penurunan tekanan dalam peredaran paru dan tekanan pengisian, peningkatan bekalan darah ke lapisan subendokardial, dan kemerosotan gejala ciri edema paru. Nitrogliserin dicirikan oleh kesan penghambatan pusat pada nada vaskular simpatik dan penekanan komponen vaskular yang bertanggungjawab untuk pembentukan kesakitan. Ia juga memprovokasi pengembangan saluran meningeal, yang menyebabkan sakit kepala setelah mengambilnya, dan melonggarkan sel-sel otot licin bronkus, usus kecil dan besar, esofagus, sfinkternya, saluran empedu, pundi hempedu, saluran kencing.
Penggunaan bentuk sublingual biasanya membolehkan anda menghentikan serangan angina pectoris dalam masa 1.5 minit selepas pemberian oral, dan kesan antianginal berlangsung selama 30-60 minit.
Farmakokinetik
Nitrogliserin cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari permukaan membran mukus rongga mulut. Apabila diambil secara sublingual, ia segera memasuki peredaran sistemik. Ketersediaan bio ubat adalah 100%, kerana kemerosotan hepatik utama bahan dikecualikan. Kepekatan maksimum nitrogliserin dalam plasma darah ditentukan selepas 4-5 minit. Metabolisme zat dijalankan dengan cepat dengan penyertaan nitrat reduktase. Dalam kes ini, mono- dan dinitrat terbentuk. Hanya isosorbide-5-mononitrate yang menunjukkan aktiviti farmakologi. Metabolit terakhir adalah gliserin.
Dadah mempunyai jumlah pengedaran yang sangat besar (1.2 (3.3 l / kg) Tahap pengikatan protein plasma darah adalah 60%. Nitrogliserin diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk metabolit (kurang dari 1% daripada dos yang diambil diekskresikan tidak berubah), jumlah pelepasan adalah 25-30 L / min (dengan infus - hingga 78 L / min). Selepas pemberian ubat oral sublingual, separuh masa plasma berbeza dari 2.5 hingga 4.4 minit (dengan infusi, dari 1 hingga 3 minit) Nitrogliserin yang beredar sangat mengikat eritrosit dan terkumpul di dinding saluran darah.
Petunjuk untuk digunakan
Petunjuk untuk penggunaan Nitrogliserin adalah:
- Angina pectoris (pencegahan dan pencegahan serangan angina jangka pendek sebelum tekanan emosi atau latihan fizikal);
- Infark miokard akut, termasuk rumit oleh kegagalan ventrikel kiri akut (penyelesaian infusi);
- Edema paru (penyelesaian infus);
- Angina tidak stabil (penyelesaian infusi).
Kontraindikasi
Mutlak:
- Runtuh;
- Umur hingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan Nitrogliserin untuk kumpulan usia pesakit ini belum terbukti);
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Bergantung pada bentuk dos, kontraindikasi mutlak untuk penggunaan Nitrogliserin adalah penyakit / keadaan berikut:
- Malabsorpsi glukosa-galaktosa (tablet sublingual);
- Kejutan (semburan dan tablet sublingual);
- Kejutan kardiogenik, kecuali ketika mengambil langkah-langkah untuk mengekalkan tekanan diastolik akhir (semburan sublingual);
- Hipotensi arteri yang teruk dengan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Seni. (semburan sublingual);
- Perikarditis konkrit (semburan sublingual);
- Angina pectoris berkaitan dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik (semburan sublingual);
- Infark miokard akut dan kegagalan jantung kronik dengan tekanan pengisian rendah ventrikel kiri (semburan sublingual);
- Tamponade perikardial (semburan sublingual);
- Sebarang keadaan yang berkaitan dengan peningkatan tekanan intrakranial (semburan sublingual);
- Stenosis injap mitral dan / atau aorta yang teruk, hipertensi paru primer (semburan sublingual);
- Penggunaan bersamaan dengan perencat fosfodiesterase-5, termasuk vardenafil, sildenafil, tadalafil (tablet sublingual dan semburan).
Menurut arahan, Nitrogliserin harus digunakan dengan berhati-hati setelah menilai nisbah faedah / risiko:
- Strok hemoragik;
- Anemia teruk;
- Thyrotoxicosis;
- Kerosakan buah pinggang yang teruk;
- Glaukoma sudut tertutup;
- Kecederaan kepala baru-baru ini;
- Hipertensi intrakranial;
- Tamponade jantung (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
- Kerosakan hepatik (tablet sublingual dan penyelesaian infusi), gangguan hati yang teruk (semburan sublingual);
- Hipotensi arteri dengan tekanan sistolik rendah - kurang daripada 90 mm Hg. Seni. (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
- Hipotensi ortostatik dan kecenderungan untuk mengembangkan hipotensi ortostatik (semburan sublingual);
- Penyalahgunaan alkohol (semburan sublingual);
- Epilepsi (semburan sublingual);
- Migrain (semburan sublingual);
- Perikarditis konkrit (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
- Stenosis mitral terpencil (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
- Kardiomiopati hipertrofik (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
- Edema paru toksik (penyelesaian infusi);
- Stenosis subaortik hipertrofik idiopatik (tablet sublingual), stenosis aorta (penyelesaian infusi);
- Infark miokard akut, kegagalan jantung kronik dengan tekanan pengisian ventrikel kiri bawah (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
- Hipovolemia yang tidak terkawal dengan tekanan normal atau rendah pada arteri pulmonari pada pesakit dengan kegagalan jantung (penyelesaian infusi);
- Kejutan, termasuk kejutan kardiogenik, kecuali dalam kes dengan tekanan pengisian ventrikel kiri yang cukup tinggi, termasuk disediakan dengan ubat-ubatan dengan kesan inotropik positif atau counterpulsasi intra-aorta (penyelesaian infusi);
- Pendarahan serebrum (penyelesaian infus);
- Aterosklerosis serebrum yang teruk (penyelesaian infusi);
- Kehamilan dan penyusuan (untuk semua bentuk ubat);
- Umur lanjut usia (penyelesaian infusi).
Arahan untuk penggunaan Nitrogliserin: kaedah dan dos
Tablet subingual
Untuk mengelakkan komplikasi, Nitrogliserin disyorkan untuk diambil seperti yang diarahkan oleh doktor.
Tablet Nitrogliserin diambil (sublingual) di bawah lidah, memegang di mulut sehingga diserap sepenuhnya, tanpa tertelan.
Nitrogliserin harus diambil segera apabila tanda-tanda pertama serangan angina muncul atau sebelum jangkaan latihan fizikal atau tekanan emosi. Dos tunggal - 1 tablet. Dengan angina pectoris yang stabil, kesannya juga berpunca dari dos yang lebih rendah, dalam kes ini sisa tablet, yang tidak sempat larut, disarankan untuk dimuntahkan. Dalam kebanyakan kes (dalam 75% pesakit), peningkatan diperhatikan selama 3 minit pertama penggunaan Nitrogliserin.
Sekiranya serangan angina tidak dihentikan dalam masa 5 minit, anda harus mengambil 1 tablet lagi.
Sekiranya tidak ada kesan terapeutik setelah mengambil 2 tablet Nitrogliserin, anda harus segera berjumpa doktor.
Semburan subingual
Disuntik ke dalam atau di bawah lidah, lebih baik dalam keadaan duduk, sambil menahan nafas. Setelah menyembur, semburan tidak ditelan segera, tetapi ditahan dengan menutup mulut selama beberapa saat.
Untuk mengelakkan komplikasi, Nitrogliserin harus digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor.
Apabila tanda-tanda pertama serangan angina muncul, 1-2 dos semburan diberikan (bergantung kepada keparahannya). Sekiranya perlu, adalah mungkin untuk memperkenalkan 1 dos lagi, tetapi tidak lebih dari 3 dos (1.2 mg) dalam masa 15 minit.
Sekiranya, setelah mengambil 3 dos selama 15 minit, keadaannya tidak bertambah baik, anda harus berjumpa doktor.
Dos tunggal maksimum adalah 3 dos semburan.
Sekiranya petunjuk penggunaan Nitrogliserin adalah pencegahan serangan angina pectoris, ubat ini digunakan dalam 1 dos 5-10 minit sebelum beban atau tekanan yang diharapkan.
Jangan goncangkan pakej semburan sebelum digunakan. Pegang botol tegak semasa menyembur.
Penyelesaian infusi
Kadar suntikan Nitrogliserin intravena dipilih secara individu, dengan mengambil kira tekanan darah, degupan jantung, tekanan vena pusat, ECG dan petunjuk lain. Penyelesaiannya harus diberikan melalui infusomat atau dispenser automatik, yang memungkinkannya diberikan dengan tepat dan mengawal irama pemberian.
Pentadbiran Nitrogliserin menggunakan sistem pemindahan cecair konvensional memastikan ketepatan dos dengan menghitung jumlah titisan cecair yang dipindahkan. Sebelum pengenalan, larutan Nitrogliserin diencerkan secara awal dalam larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa (dekstrosa) 5% hingga kepekatan 0,01%. Jangan gunakan pelarut lain.
Sebaiknya gunakan tiub kaca dan polietilena, kerana bahan aktifnya diserap di dinding tiub PVC (kerugiannya dapat 40-80%). Larutan nitrogliserin cepat dimusnahkan oleh cahaya, jadi sistem transfusi dan botol mesti dilindungi dengan bahan legap. Penyimpanan larutan dalam ampul terbuka tidak dibenarkan.
Kadar awal penyelesaian adalah 0.5-1 mg per jam, kadar maksimum 8-10 mg per jam.
Kepekatan dan kadar pentadbiran Nitrogliserin yang disyorkan adalah: 1 mg / jam (0,0166 mg / min) - 24 mg sehari melalui dispenser automatik (isipadu larutan 1 mg / ml) atau 240 mg sehari melalui sistem intravena (isipadu larutan 0, 1 mg / ml); kadar pentadbiran adalah 3-4 tetes seminit (1 ml sepadan dengan 20 tetes).
Tempoh terapi ditentukan oleh petunjuk klinikal dan boleh berubah dari beberapa jam hingga 2-3 hari.
Kesan sampingan
- Sistem Saraf Pusat: kelemahan; jarang - reaksi psikotik, kegelisahan, disorientasi, kelesuan;
- Sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut; jarang - muntah, loya, sakit perut;
- Sistem kardiovaskular: sakit kepala, pening, demam, takikardia, tekanan darah rendah; jarang (terutamanya jika berlaku overdosis) - sianosis, keruntuhan ortostatik, peningkatan gejala angina pectoris (reaksi paradoks terhadap nitrat); kadang-kadang - runtuh dengan kehilangan kesedaran dan bradyarrhythmia;
- Reaksi tempatan: terbakar di bawah lidah, memerah kulit;
- Reaksi alahan: jarang - gatal, ruam kulit, dermatitis pengelupasan;
- Lain-lain: jarang - hipotermia, penglihatan kabur, metemoglobinemia.
Overdosis
Gejala overdosis Nitrogliserin adalah: mual, muntah, mengantuk meningkat, kelemahan teruk, asthenia, pening teruk, sakit kepala, sawan, demam, sesak nafas, takikardia refleks, menurunkan tekanan darah (di bawah 90 mm Hg), disertai dengan disregulasi ortostatik … Mengambil ubat dalam dos yang tinggi (lebih daripada 20 mg / kg) boleh menyebabkan perkembangan takipnea, dyspnea, sianosis, keruntuhan, metemoglobinemia.
Sekiranya terdapat tanda-tanda overdosis, anda harus segera memberi pesakit kedudukan mendatar, mengangkat kakinya, dan juga meminta bantuan perubatan.
arahan khas
Dos terapi yang ditunjukkan dalam arahan tidak boleh dilebihi.
1 tablet Nitrogliserin sublingual mengandungi 2.65X10 -3 XE (unit butiran).
Semasa terapi, penurunan tekanan darah yang ketara dan perkembangan pening dapat terjadi dengan peralihan tajam ke posisi tegak dari posisi berbaring atau duduk, serta dalam cuaca panas, ketika bersenam atau minum alkohol.
Dengan pemeliharaan atau keparahan penglihatan kabur atau kekeringan membran mukus rongga mulut yang ketara, rawatan harus terganggu.
Menurut arahan, Nitrogliserin, seperti nitrat organik lain, boleh menyebabkan ketagihan (dalam kes ini, diperlukan peningkatan dos).
Keparahan sakit kepala semasa terapi dapat dikurangkan dengan mengurangkan dos ubat dan / atau pemberian validol secara bersamaan.
Dengan serangan angina pectoris yang kerap, disyorkan untuk menggunakan ubat nitrogliserin yang berpanjangan.
Semasa penggunaan Nitrogliserin, penggunaan minuman beralkohol dilarang sama sekali.
Semburan sublingual mengandungi alkohol, yang penting untuk menyusui dan wanita hamil, pesakit dengan gangguan fungsi hati, epilepsi, kecederaan otak traumatik dan penyakit lain dari sistem saraf pusat, serta penyalahgunaan alkohol.
Penyelesaian infusi mengandungi glukosa (dekstrosa), yang harus diambil kira pada pasien diabetes mellitus.
Dalam kegagalan jantung akut atau infark miokard akut, Nitrogliserin harus digunakan hanya dalam keadaan pemerhatian klinikal yang teliti terhadap keadaan pesakit.
Untuk mengelakkan peningkatan frekuensi serangan angina, disarankan untuk mengelakkan pengambilan ubat secara tiba-tiba.
Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang tidak diingini, kadar pemberian larutan infus Nitrogliserin mesti dipilih secara individu. Penurunan tekanan darah dapat dilihat tidak hanya selama pemilihan tingkat pemberian larutan, tetapi juga kemudian, dengan latar belakang tekanan darah yang stabil pada awalnya (kawalan harus dilakukan sekurang-kurangnya 3-4 kali per jam sepanjang waktu infus).
Pesakit yang telah menjalani rawatan sebelumnya dengan nitrat organik (isosorbide-5-mononitrate, isosorbide dinitrate) mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi untuk mendapatkan kesan hemodinamik yang diinginkan.
Semasa penggunaan Nitrogliserin, perhatian mesti diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Nitrogliserin secara serentak dengan beberapa ubat, kesan berikut mungkin berlaku:
- Vasodilator, ubat antihipertensi, penghambat enzim penukar angiotensin, perencat fosfodiesterase-5, penyekat saluran kalsium "lambat", antidepresan trisiklik, etanol, diuretik, beta-blocker, perencat monoamine oksidase, procainamide: peningkatan kesan hipotensi;
- Dihydroergotamine: peningkatan kandungannya dalam darah dan peningkatan tekanan darah;
- Heparin: penurunan keberkesanannya;
- Asid asetilsalisilat: meningkatkan tahap nitrogliserin dalam darah dan meningkatkan tindakannya.
Analog
Analog Nitrogliserin adalah: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat:
- Tablet subingual: 2 tahun pada suhu hingga 25 ° C;
- Semburan subingual: 2 tahun pada suhu hingga 15 ° C;
- Pekat untuk larutan untuk infusi: 3 tahun pada suhu 5-25 ° C.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Nitrogliserin
Menurut ulasan, Nitrogliserin ternyata menjadi ubat yang sangat diperlukan untuk pesakit dengan angina pectoris. Terutama sering diambil oleh pesakit tua. Ubat ini bertindak pantas dan menghentikan serangan jantung sebaik sahaja diberikan. Walau bagaimanapun, terdapat laporan yang menyebutkan reaksi buruk, terutamanya pening dan sakit kepala yang kuat.
Harga untuk Nitrogliserin di farmasi
Harga anggaran Nitrogliserin dalam bentuk tablet sublingual adalah 48-66 rubel (bungkusannya mengandungi 40 pcs.). Anda boleh membeli semburan sublingual dosis bermeter untuk 80-127 rubel (direka untuk 200 dos). Kos pekat untuk menyediakan penyelesaian untuk infusi berbeza dari 540 hingga 624 rubel (bungkusan itu mengandungi 10 ampul).
Nitrogliserin: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Nitrogliserin 0.5 mg kapsul sublingual 40 pcs. RUB 14 Beli |
|
Nitrogliserin 0.5 mg tablet sublingual 40 pcs. 42 RUB Beli |
|
Nitrogliserin 0.5 mg tablet sublingual 40 pcs. RUB 48 Beli |
|
Nitrogliserin 0.5 mg tablet sublingual 40 pcs. RUB 49 Beli |
|
Tablet Nitrogliserin sublingual. 0.5mg 40 pcs. RUB 51 Beli |
|
Nitrogliserin 0,4 mg / dos 200 dos semburan sublingual 1 pc. 91 rbl. Beli |
|
Nitrogliserin 1 mg / ml pekat untuk penyediaan larutan untuk infusi 10 ml 10 pcs. RUB 590 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
