Artezin
Artezin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Artezine
Kod ATX: C02CA04
Bahan aktif: doxazosin (doxazosin)
Pengilang: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08
Harga di farmasi: dari 182 rubel.
Beli
Artesin adalah ubat sintetik dengan kesan antihipertensi dan vasodilating.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Artesin dihasilkan dalam bentuk tablet silinder rata, putih dengan warna krim (10 pcs. Dalam pakej kontur).
Bahan aktif adalah doxazosin, dalam 1 tablet - 1 mg, 2 mg atau 4 mg.
Eksipien: selulosa mikrokristal, laktosa, pati kentang, magnesium stearat, natrium lauril sulfat, povidone, silikon dioksida koloid.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen aktif Artesin adalah doxazosin, penyekat kompetitif selektif reseptor post -aptaptik α 1- adrenergik. Ini mengurangkan OPSS (ketahanan vaskular periferal total) dengan mengurangi nada otot vaskular, mengakibatkan penurunan tekanan darah (tekanan darah).
Penggunaan tunggal Artezin memberikan kesan hipotensi maksimum dalam tempoh dari 2 hingga 6 jam setelah minum pil, jumlah keseluruhan kesan hipotensi berlangsung selama 24 jam. Semasa terapi doxazosin pada pesakit dengan hipertensi arteri, tidak ada perbezaan tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri.
Artesin berkesan dalam merawat hipertensi arteri disertai dengan gangguan metabolik pada pesakit gemuk dan penurunan toleransi glukosa. Ubat ini mengurangkan kemungkinan terkena penyakit arteri koronari (penyakit jantung iskemia). Penggunaan doxazosin jangka panjang tidak mengurangkan kesan antihipertensi.
Semasa terapi dengan doxazosin, penurunan kepekatan plasma trigliserida dan kolesterol total diperhatikan. Pada masa yang sama, terdapat sedikit peningkatan (sebanyak 4-13%) dalam nisbah lipoprotein berketumpatan tinggi terhadap kolesterol total.
Rawatan jangka panjang memberikan regresi hipertrofi ventrikel kiri, penghambatan agregasi platelet, dan juga peningkatan kandungan plasminogen aktif dalam tisu.
Keberkesanan penggunaan Artesin dalam hiperplasia prostat jinak (BPH) didasarkan pada kemampuan doxazosin untuk menyekat α 1 - reseptor adrenergik yang terletak di leher pundi kencing, pada stroma dan kapsul kelenjar prostat. Oleh kerana itu, daya tahan dan tekanan pada uretra menurun, dan daya tahan sfinkter dalaman menurun. Mengambil Artezin untuk BPH membawa peningkatan yang signifikan dalam parameter urodinamik dan penurunan manifestasi gejala penyakit. Ubat ini berkesan dalam 66-71% kes, mula bertindak setelah 1-2 minggu dari awal pentadbiran, kesan maksimum dicapai setelah 14 minggu terapi dan berlangsung lama. Pada pesakit dengan tekanan darah normal (normotonik), penurunan tekanan darah tidak disertai.
Farmakokinetik
Doxazosin selepas pemberian oral dalam dos terapeutik diserap dengan baik (sebanyak 80-90%) di saluran gastrointestinal. Mengambil tablet pada masa yang sama dengan makanan melambatkan penyerapan selama 1 jam. Waktu untuk mencapai C max (kepekatan plasma maksimum) adalah 2-3 jam, dan bila diambil pada waktu malam - 5 jam. Persediaan bio kerana metabolisme presistem adalah 60-70%.
Doxazosin mengikat protein plasma sebanyak 98%.
Ekskresi zat dari plasma darah berlaku dalam dua fasa, waktu paruh terakhir (T 1/2) mencapai 19-22 jam, akibatnya pengambilan Artezin mungkin cukup sehari. Biotransformasi doxazosin cepat, berlaku di hati oleh O-demethylation dan hidroksilasi.
Bahan ini diekskresikan melalui usus, pada tahap yang lebih besar (hingga 65%) dalam bentuk metabolit, ginjal diekskresikan tidak berubah sekitar 5%.
Dalam kajian farmakokinetik doxazosin pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dan pesakit tua, tidak terdapat perbezaan farmakokinetik yang signifikan.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Artezin digunakan dalam kes berikut:
- Rawatan hipertensi arteri (baik monoterapi dan serentak dengan ubat antihipertensi lain);
- Rawatan hiperplasia prostat jinak (ubatnya boleh digunakan dengan tekanan darah tinggi dan normal).
Kontraindikasi
Tablet pada dos 1 mg
Kontraindikasi mutlak untuk tablet dalam dos 1 mg adalah hipersensitiviti individu terhadap doxazosin, quinazolines lain dan sebarang komponen tambahan Artezin, serta kanak-kanak / remaja di bawah usia 18 tahun.
Artezin diresepkan dengan berhati-hati untuk stenosis mitral dan aorta, hipotensi ortostatik, disfungsi hati, pada usia tua, semasa mengandung dan semasa menyusui (menyusui).
Tablet dalam dos 2 mg dan 4 mg
Mutlak:
- intoleransi laktosa disebabkan oleh kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- kegagalan hati yang teruk;
- BPH dalam kombinasi dengan hipotensi ortostatik atau riwayat hipotensi arteri;
- BPH dalam kombinasi dengan penyumbatan saluran kencing atas;
- urolithiasis, jangkitan saluran kencing kronik, anuria, inkontinensia kencing berlebihan, kegagalan buah pinggang progresif;
- umur sehingga 18 tahun;
- tempoh penyusuan (penyusuan susu ibu);
- hipersensitiviti individu terhadap derivatif quinazoline, doxazosin, serta komponen tambahan ubat.
Artezin diresepkan dengan berhati-hati untuk stenosis mitral dan aorta, kegagalan jantung dengan peningkatan output minit, kegagalan ventrikel kanan kerana embolisme paru atau efusi perikardial, kegagalan ventrikel kiri dengan tekanan pengisian yang rendah, peredaran serebrum terjejas, kegagalan hati, kehamilan dan pada masa yang sama pada usia tua dengan perencat PDE-5 (fosfodiesterase jenis 5).
Arahan untuk penggunaan Artezin: kaedah dan dos
Tablet Artezin diambil tanpa mengira makanan, 1 pc. 1 kali sehari, pagi atau petang. Dos harian ubat dan jangka masa rawatan bergantung kepada penyakit dan ditentukan oleh doktor.
Dos harian awal untuk hipertensi arteri ialah 1 mg Artesin. Ubat ini diambil pada waktu tidur, setelah mengambil dos pertama, perlu tidur selama 6-8 jam untuk mengelakkan perkembangan kesan sampingan yang ditunjukkan dalam bentuk "fenomena dos pertama". Sekiranya kesan terapi tidak mencukupi, selepas beberapa minggu dos harian dapat dua kali ganda. Di masa depan, secara beransur-ansur (setiap beberapa minggu) dos dapat ditingkatkan sebanyak 2 mg menjadi dos efektif, yang biasanya 8 mg.
Jangan melebihi 16 mg Artezin sehari. Setelah mencapai kesan terapeutik yang stabil, dos ubat disyorkan untuk dikurangkan menjadi dos pemeliharaan, yang biasanya 2-4 mg sehari.
Semasa merawat prostatitis, sebelum memulakan terapi, perlu mengecualikan tumor ganas pada kelenjar prostat. Dos awal adalah 1 mg Artezin sehari, jika perlu, peningkatan hingga 2-4 mg sehari mungkin. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 8 mg.
Kesan sampingan
Dalam rawatan hipertensi, Artesin paling kerap menyebabkan hipotensi ortostatik, terutama pada awal rawatan. Ubat ini juga boleh menyebabkan: pengsan, bengkak, pening, mengantuk, keletihan, sakit kepala, mual, rhinitis, asthenia, malaise, dalam kes yang jarang berlaku - infark miokard, angina pectoris, bradikardia, kemalangan serebrovaskular, berdebar-debar, takikardia dada dan sakit di dada aritmia.
Dalam rawatan prostatitis, sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang dinyatakan di atas, mungkin terdapat:
- Mulut kering, hipestesia, priapisme, mudah marah, mati pucuk, paresthesia, gegaran, insomnia;
- Kekejangan otot, arthralgia, kelemahan otot, myalgia;
- Alopecia;
- Ruam kulit, urtikaria;
- Bronkospasme, sesak nafas, batuk, mimisan;
- Disuria, gangguan kencing, hematuria, poliuria, nokturia dan inkontinensia kencing;
- Ginekomastia;
- Penurunan tekanan darah, hipertensi ortostatik;
- Kehilangan selera makan, cirit-birit, sakit perut, hepatitis, sembelit, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, dispepsia, kembung perut, penyakit kuning, mual, kolestasis;
- Purpura, leukopenia, trombositopenia;
- Penglihatan kabur, tinitus;
- Sakit belakang, sensasi panas.
Minum alkohol boleh meningkatkan kesan sampingan yang tidak diingini.
Ketika menggunakan Artezin dalam dosis tinggi, mungkin terjadi penurunan tekanan darah yang jelas, yang mungkin disertai dengan pengsan.
Overdosis
Gejala overdosis doxazosin adalah penurunan tekanan darah yang ketara dengan atau tanpa pengsan.
Untuk rawatan keadaan, disarankan untuk meletakkan pesakit pada kedudukan mendatar dengan kepala kepala yang rendah dan mengangkat kakinya di atas paras pelvis. Selepas itu, rawatan simptomatik dilakukan dalam bentuk langkah-langkah yang bertujuan untuk mengekalkan tekanan darah.
Hemodialisis tidak berkesan untuk membuang doxazosin.
arahan khas
Artesin boleh digunakan bersamaan dengan beta-blocker, antikoagulan tidak langsung, agen hipoglikemik oral, diuretik thiazide, furosemide, inhibitor ACE, penyekat saluran kalsium perlahan, antibiotik dan agen urikosurik.
Ubat anti-radang bukan steroid, agen simpatomimetik dan estrogen dapat mengurangkan kesan antihipertensi Artesin. Dengan penggunaan serentak ubat dengan perencat fosfodiesterase, penjagaan harus diambil kerana kemungkinan peningkatan kesan hipotensi.
Sebelum memulakan terapi BPH, diperlukan untuk mengecualikan degenerasi prostat yang ganas.
Keberkesanan dos pertama Artesin akan lebih jelas dengan latar belakang rawatan diuretik sebelumnya dan diet larutan natrium.
Perlu diingat bahawa risiko timbulnya reaksi ortostatik meningkat dengan: meminum minuman beralkohol, cuaca panas, berdiri lama, bersenam. Sebagai tambahan, untuk mengelakkan reaksi ortostatik, disarankan untuk mengelakkan perubahan kedudukan badan secara tiba-tiba dan tidak dijangka, misalnya, dari posisi rawan ke posisi berdiri.
Artesin, seperti ubat antihipertensi vasodilating, mesti digunakan dengan berhati-hati sekiranya penyakit jantung yang memerlukan rawatan kecemasan: dengan edema paru kerana stenosis aorta / mitral, kegagalan ventrikel kanan akibat embolisme paru atau efusi perikardial, kegagalan ventrikel kiri dengan tekanan pengisian ventrikel rendah, iskemia miokard yang teruk pada pesakit dengan penurunan tekanan darah yang terlalu cepat atau ketara, yang boleh menyebabkan peningkatan gejala angina pectoris.
Terdapat laporan mengenai kes-kes perkembangan ereksi dan priapisme yang berpanjangan semasa terapi dengan penyekat α 1- adrenergik. Sekiranya ereksi berterusan selama lebih dari 4 jam, anda harus segera mendapatkan rawatan perubatan. Sekiranya tiada bantuan terapi segera untuk menghentikan priapism, kerosakan pada tisu zakar dengan kehilangan potensi yang tidak dapat dipulihkan adalah mungkin.
Doxazosin tidak berpengaruh pada kepekatan PSA plasma (antigen khusus prostat).
Pada beberapa pesakit yang menerima atau menerima rawatan dengan penyekat α 1- adrenergik, sindrom iris atonik intraoperatif (salah satu varian sindrom murid sempit) direkodkan semasa pembedahan katarak. Oleh kerana ia boleh menyebabkan peningkatan komplikasi semasa operasi, adalah perlu untuk memberi amaran kepada pakar bedah operasi mengenai pengambilan doxazosin pada masa ini atau pada masa pra operasi.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Kerana fakta bahawa Artezin dapat menyebabkan reaksi ortostatik pada awal terapi atau dalam tempoh peningkatan dos, disarankan untuk menahan diri dari semua aktiviti yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Setakat ini, pengalaman menggunakan Artezin pada wanita hamil / menyusui adalah terhad. Sehubungan dengan itu, penggunaan ubat ini hanya dianjurkan oleh dokter, asalkan manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin / anak.
Sekiranya perlu menggunakan tablet Artezin pada dos 2 mg atau 4 mg semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi.
Penggunaan pediatrik
Kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun, Artezin tidak digunakan dalam latihan pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Tablet Artezin pada dos 2 mg dan 4 mg dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang progresif.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Seperti ubat lain yang benar-benar biotransformasi di hati, Artezin diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan kekurangan hati, terutama pada masa yang sama dengan ubat-ubatan yang boleh mempengaruhi fungsi hati. Kemerosotan parameter makmal keadaan fungsional hati ini memerlukan pembatalan segera Artezin.
Untuk tablet dengan dos 2 mg dan 4 mg, kegagalan hati yang teruk adalah kontraindikasi.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua Artezin diresepkan dengan berhati-hati kerana kemungkinan timbulnya hipotensi ortostatik. Juga perlu untuk mempertimbangkan peningkatan seiring dengan peningkatan kemungkinan pening, pingsan dan gangguan penglihatan.
Interaksi dadah
- ubat antihipertensi lain: doxazosin meningkatkan keberkesanan antihipertensi mereka, yang, jika perlu, mungkin memerlukan penyesuaian dos;
- penyekat reseptor α-adrenergik lain: tidak digalakkan mengambil serentak dengan doxazosin;
- diuretik thiazide, furosemide, β-blocker, penyekat saluran kalsium perlahan, perencat enzim penukar angiotensin, antibiotik, agen hipoglikemik untuk pentadbiran oral, antikoagulan tidak langsung, ubat urikosurik: tidak ada interaksi buruk dengan doxazosin yang diperhatikan dengan penggunaan serentak;
- digoxin, phenytoin: doxazosin tidak mempengaruhi tahap pengikatan mereka terhadap protein plasma;
- pemicu pengoksidaan mikrosom di hati: ada kemungkinan untuk meningkatkan keberkesanan doxazosin;
- perencat pengoksidaan mikrosom di hati: penurunan keberkesanan doxazosin adalah mungkin;
- estrogen, ubat simpatomimetik, NSAID (ubat anti-radang bukan steroid), terutamanya indometasin: dapat mengurangkan keberkesanan hipotensi doxazosin;
- cimetidine: meningkatkan ketersediaan bio doxazosin;
- Inhibitor PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): penggunaan gabungan dengan doxazosin boleh menyebabkan hipotensi simptomatik; diperlukan selang 6 jam antara penggunaannya, untuk mengurangkan risiko penurunan tekanan darah, terapi dimulakan dengan perencat PDE-5;
- epinefrin: doxazosin menghalang kesan α-adrenostimulasi dan boleh menyebabkan perkembangan hipotensi arteri dan takikardia.
Analog
Analog Artezin adalah:
- Dengan bahan aktif: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- Dengan mekanisme tindakan: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Artezin
Menurut salah satu indikasi, ubat ini digunakan untuk merawat prostat, dan akhirnya dapat meningkatkan fungsi seksual pada lelaki. Tidak ada ulasan Artezin yang boleh dipercayai semasa digunakan untuk rawatan BPH.
Sebagai ubat antihipertensi, Artezin berkesan apabila diminum dalam jangka masa yang lama. Biasanya, dari separuh kedua kursus, pesakit melihat peningkatan keadaan mereka, normalisasi tekanan, dan pening kepala.
Walau apa pun, semua orang mengesyorkan mengambil ubat hanya seperti yang diarahkan oleh doktor, dengan ketat memerhatikan rejimen dos tertentu.
Harga Artezin di farmasi
Harga anggaran Artezin (pek 30):
- tablet 2 mg - 350-400 rubel;
- Tablet 4 mg - 430-480 rubel.
Artezin: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Tablet Artesin 2 mg 30 pcs. 182 r Beli |
Tablet Artesin 4 mg 30 pcs. RUB 185 Beli |
Tablet Artesin 2mg 30 pcs. 395 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!