Byetta
Byeta: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Byetta
Kod ATX: A10BX04
Bahan aktif: Exenatide (Exenatide)
Pengilang: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Harga di farmasi: dari 4979 rubel.
Beli
Byetta adalah agonis reseptor polipeptida seperti glukagon, agen hipoglikemik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - penyelesaian untuk pemberian subkutan: transparan, tidak berwarna (1.2 atau 2.4 ml dalam kartrij yang dipasang pada pen jarum suntik, dalam kotak kadbod 1 pen jarum suntik dan arahan untuk menggunakan Byeta).
Komposisi larutan 1 ml:
- bahan aktif: exenatide - 250 mcg;
- komponen tambahan: metacresol, manitol, asid asetik, natrium asetat trihidrat, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif Byeta adalah exenatide, aminopeptida asid amino-39, peniru reseptor polipeptida seperti glukagon.
Ini adalah agonis kuat incretin, seperti peptida-1 seperti glukagon (GLP-1), yang meningkatkan fungsi sel-β, meningkatkan rembesan insulin yang bergantung pada glukosa, menekan rembesan glukagon yang tidak mencukupi, melambatkan pengosongan gastrik (setelah memasuki peredaran umum dari usus), dan mempunyai kesan hipoglikemik yang lain. Oleh itu, Exenatide dapat meningkatkan kawalan glisemik pada diabetes jenis 2.
Urutan asid amino Exenatide sangat sesuai dengan urutan GLP-1 manusia, kerana ubat tersebut mengikat reseptor GLP-1 pada manusia dan mengaktifkannya. Akibatnya, sintesis dan rembesan insulin yang bergantung pada glukosa dari sel-sel pankreas ditingkatkan dengan penyertaan adenosin monofosfat siklik (AMP) dan / atau jalur isyarat intraselular lain. Exenatide mendorong pembebasan insulin dari sel-β sekiranya berlaku peningkatan kepekatan glukosa.
Dari segi struktur kimia dan tindakan farmakologi, Exenatide berbeza dengan perencat alpha-glukosidase, derivatif sulfonylurea, insulin, biguanides, meglitinides, thiazolidinediones dan derivatif D-phenylalanine.
Pengendalian glisemik pada diabetes jenis 2 diperbaiki melalui mekanisme berikut:
- Rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa: Exenatide meningkatkan rembesan insulin yang bergantung pada glukosa dari sel β pankreas pada pesakit dengan keadaan hiperglikemik. Oleh kerana tahap glukosa dalam darah menurun, sekresi insulin menurun, setelah mendekati norma, ia berhenti, sehingga mengurangkan risiko hipoglikemia yang berpotensi;
- fasa pertama tindak balas insulin: pada diabetes mellitus jenis 2, rembesan insulin tidak hadir secara khusus selama 10 minit pertama. Lebih-lebih lagi, kehilangan fasa ini adalah disfungsi awal sel-β. Penggunaan Exenatide memulihkan atau meningkatkan fasa pertama dan kedua tindak balas insulin;
- Rembesan glukagon: dalam kes hiperglikemia, Exenatide menekan lebihan rembesan glukagon, sementara tidak mengganggu tindak balas glukagon normal terhadap hipoglikemia;
- pengambilan makanan: Exenatide mengurangkan selera makan dan, sebagai hasilnya, jumlah makanan yang dimakan;
- pengosongan gastrik: Dengan menekan motilitas gastrik, exenatide melambatkan pengosongan gastrik.
Penerapan exenatide diabetes jenis 2 dalam kombinasi dengan thiazolidinedione, metformin dan / atau sulfonylurea menyumbang kepada penurunan tahap glukosa darah puasa dan glukosa darah pasca prandia, dan hemoglobin A1c (Hb A1 c), daripada meningkatkan kawalan glisemik.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran subkutan, Exenatide cepat diserap. Purata kepekatan maksimum (C max) dicapai dalam masa 2.1 jam dan 211 pg / ml.
Kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi (AUC) selepas pemberian Exenatide pada dos 10 μg - 1036 pg × h / ml, penunjuk ini meningkat sebanding dengan kenaikan dos, tetapi tidak mempengaruhi C max. Kesan yang sama dicatat dengan suntikan Byeta subkutan di bahu, perut atau paha.
Isipadu taburan (V d) kira-kira 28.3 liter. Ia diekskresikan terutamanya oleh penapisan glomerular dengan penurunan protein. Pelepasan tanah sekitar 9.1 l / j. Waktu paruh terakhir (T ½) adalah 2.4 jam. Parameter farmakokinetik ubat yang ditunjukkan tidak bergantung pada dos.
Kepekatan yang diukur ditentukan dalam masa kira-kira 10 jam selepas pemberian dos Exenatide.
Farmakokinetik dalam kes khas:
- gangguan fungsi ginjal: dengan gangguan fungsi ringan dan sederhana [pelepasan kreatinin (CC) 30-80 ml / min], perbezaan ketara dalam farmakokinetik Exenatide tidak dikesan, oleh itu penyesuaian dos tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kegagalan ginjal peringkat akhir semasa dialisis, pelepasan ubat menurun menjadi kira-kira 0,9 l / jam (pada pesakit yang sihat - 9,1 l / jam);
- fungsi hati terganggu: tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam kepekatan plasma exenatide, kerana ubat ini diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang;
- umur: pada kanak-kanak, farmakokinetik Exenatide belum dipelajari; pada remaja berusia 12-16 tahun dengan diabetes mellitus jenis 2, ketika menggunakan Exenatide pada dosis 5 μg, parameter farmakokinetik yang serupa dengan pesakit dewasa dinyatakan; pada orang tua, tidak ada perubahan dalam ciri farmakokinetik, oleh itu, penyesuaian dos tidak diperlukan;
- jantina dan bangsa: perbezaan ketara dalam farmakokinetik Exenatide antara wanita dan lelaki tidak diperhatikan, bangsa juga tidak mempengaruhi parameter ini dengan ketara;
- berat badan: tidak ada hubungan yang signifikan antara indeks jisim badan dan farmakokinetik exenatide.
Petunjuk untuk digunakan
Sebagai monoterapi untuk diabetes jenis 2, Byetu digunakan sebagai tambahan kepada terapi diet dan senaman untuk mencapai kawalan glisemik yang mencukupi.
Sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi untuk diabetes mellitus jenis 2, Byetu digunakan untuk meningkatkan kawalan glisemik dalam kes berikut:
- sebagai tambahan kepada gabungan derivatif metformin / sulfonylurea / thiazolidinedione / metformin + gabungan derivatif sulfonylurea / metformin + gabungan thiazolidinedione;
- sebagai tambahan kepada gabungan insulin basal + metformin.
Kontraindikasi
Mutlak:
- diabetes mellitus jenis 1;
- ketoasidosis diabetes;
- penyakit teruk saluran gastrousus dengan paresis gastrik bersamaan;
- pankreatitis akut;
- kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min);
- umur sehingga 18 tahun;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.
Ubat Byeta harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat pankreatitis.
Byetta, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Penyelesaian Byeta disuntik secara subkutan ke kawasan perut, paha atau bahu.
Pada awal rawatan, ubat ini diresepkan 5 mcg 2 kali sehari sebelum makan (bila-bila masa dalam tempoh 60 minit sebelum sarapan dan makan malam; jangan masukkan selepas makan) Sekiranya dos berikutnya terlewat, anda tidak boleh menggandakannya, anda mesti mematuhi jadual biasa.
Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, sebulan kemudian, dos Byeta dapat ditingkatkan menjadi 10 mcg 2 kali sehari.
Semasa menjalankan terapi kombinasi, dos metformin, thiazolidinedione, atau kombinasi mereka tidak boleh diubah. Semasa menetapkan sulfonylurea atau derivatif insulin, dosnya mungkin perlu dikurangkan.
Kesan sampingan
Kesan sampingan Byetta, yang dilaporkan lebih kerap daripada kes terpencil, dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - ≥ 10%, sering - dari ≥ 1% hingga 0.1% hingga 0.01% hingga <0.1%, sangat jarang - <0.01%.
Monoterapi
- sangat biasa: gatal di tempat suntikan;
- selalunya: penurunan selera makan, dispepsia, cirit-birit, mual, muntah, pening, hipoglikemia;
- jarang: reaksi kulit di tempat suntikan (ruam, kemerahan).
Terapi gabungan
- sangat kerap: hipoglikemia (dengan penggunaan turunan sulfonylurea secara serentak), cirit-birit, mual, muntah, gatal di tempat suntikan;
- selalunya: penurunan selera makan, dispepsia, refluks gastroesofagus, sakit kepala, gemetar, kelemahan, pening;
- jarang berlaku: pelanggaran rasa, kembung, sakit perut, perut kembung, bersendawa, sembelit;
- jarang: ruam dan kemerahan di tempat suntikan, kekeringan (sering dikaitkan dengan loya, muntah dan / atau cirit-birit), mengantuk, pankreatitis akut, gangguan fungsi buah pinggang (termasuk peningkatan kepekatan kreatinin serum, kegagalan buah pinggang akut atau kemerosotan kursus) kegagalan buah pinggang kronik), angioedema;
- sangat jarang berlaku: reaksi anafilaksis, peningkatan masa pembekuan darah, kadang-kadang disertai dengan pendarahan (semasa menggunakan warfarin).
Secara amnya, reaksi buruk ringan atau sederhana dan tidak memerlukan penghentian terapi. Mual yang dilaporkan paling sering bergantung pada dos, menurun dengan rawatan yang berterusan, dan tidak mengganggu aktiviti harian.
Dengan pelantikan bersama derivatif sulfonylurea, kekerapan hipoglikemia meningkat, yang mungkin memerlukan penurunan dos mereka. Sebilangan besar episod hipoglikemia intensiti ringan hingga sederhana dan dikawal oleh pengambilan karbohidrat.
Mesej selepas pemasaran
- dari sistem pencernaan: perut kembung, sembelit, bersendawa; jarang - pankreatitis akut; sangat jarang - pankreatitis hemoragik atau nekrotik;
- dari sistem saraf: mengantuk, dysgeusia;
- pada bahagian sistem kencing: perubahan fungsi buah pinggang (termasuk peningkatan kepekatan kreatinin serum, kegagalan buah pinggang akut atau memburuknya perjalanan kegagalan buah pinggang kronik);
- dari segi pemakanan dan metabolisme: dehidrasi (biasanya disebabkan oleh loya, muntah dan / atau cirit-birit), penurunan berat badan;
- dari sistem imun: sangat jarang - tindak balas anafilaksis;
- pada bahagian kulit dan tisu subkutan: gatal-gatal, urtikaria, ruam kulit papular atau makula, alopecia, angioedema;
- data makmal: apabila digabungkan dengan warfarin - peningkatan INR (International Normalized Ratio), dalam beberapa kes yang berkaitan dengan perkembangan pendarahan.
Overdosis
Sekiranya mengambil dos yang 10 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan, pelanggaran seperti mual, muntah, hipoglikemia teruk mungkin berlaku.
Rawatan berlebihan adalah simptomatik. Dengan hipoglikemia yang teruk, larutan dekstrosa diberikan secara intravena.
arahan khas
Penyelesaian Byet tidak boleh diberikan secara intravena atau intramuskular. Dilarang masuk selepas makan.
Ubat ini tidak boleh digunakan sekiranya terdapat perubahan dalam penampilan larutan: kekeruhan, pewarnaan, pemendakan.
Sebelum memulakan rawatan, anda harus berhati-hati mempelajari "Petunjuk untuk menggunakan pen jarum suntik".
Memandangkan potensi imunogenik ubat yang mengandungi peptida dan protein, antibodi terhadap Exenatide dapat dihasilkan semasa terapi dengan Byetta. Di kebanyakan pesakit ini, titer antibodi menurun dengan penggunaan ubat yang berterusan dan kekal rendah selama 82 minggu. Kehadiran antibodi tidak mempengaruhi jenis kesan sampingan yang dilaporkan dan kekerapannya.
Pesakit harus diberi amaran bahawa Byetta dapat mengurangkan selera makan dan / atau menyumbang kepada penurunan berat badan, tetapi fenomena ini bukan alasan untuk mengubah rejimen dos.
Terdapat kes-kes yang jarang berlaku gangguan fungsi ginjal (peningkatan kadar kreatinin serum, perkembangan kegagalan buah pinggang, termasuk akut, atau memburuknya kegagalan buah pinggang kronik), beberapa pesakit memerlukan hemodialisis. Beberapa gangguan telah berlaku pada pesakit yang secara serentak menerima satu atau lebih ubat yang mempengaruhi fungsi ginjal dan / atau metabolisme air, serta dalam kes gangguan hidrasi bersamaan seperti cirit-birit, mual dan / atau muntah. Ubat yang digunakan bersamaan termasuk ubat anti-radang bukan steroid, penghambat enzim penukar angiotensin, dan diuretik. Setelah pemberhentian ubat, mungkin menyebabkan perubahan patologi, dan terapi simtomatik, fungsi ginjal yang terganggu dipulihkan. Dalam kajian praklinik dan klinikal, tidak ada nefrotoksisitas langsung Exenatide yang dikenal pasti.
Terdapat jarang sekali laporan mengenai kes pankreatitis akut selama penggunaan Byeta. Pesakit harus diberi amaran mengenai perlunya mendapatkan rawatan perubatan segera sekiranya sakit perut berterusan yang teruk berlaku. Terapi simptomatik diperlukan.
Dalam kajian praklinik pada tikus, kesan karsinogenik Exenatide belum dapat diketahui. Apabila dosis digunakan pada tikus, yang 128 kali lebih tinggi daripada pada manusia, peningkatan kuantitatif adenoma sel C kelenjar tiroid tanpa tanda-tanda keganasan dicatat, yang dikaitkan dengan peningkatan jangka hayat haiwan yang menerima Exenatide.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Byetta dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Byeta tidak digunakan pada kanak-kanak dan remaja (berumur di bawah 18 tahun).
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dengan gangguan fungsi buah pinggang ringan dan sederhana (CC 30-80 ml / min), penyesuaian dos tidak diperlukan.
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <30 ml / min), Byetta dikontraindikasikan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan gangguan fungsi hati, rejimen terapi tidak disesuaikan.
Gunakan pada orang tua
Bagi pesakit tua, Byetu diresepkan dalam dos yang sama dengan pesakit yang lebih muda.
Interaksi dadah
Dengan berhati-hati, Byetu harus digunakan bersama dengan ubat oral lain yang memerlukan penyerapan cepat dari saluran gastrointestinal, kerana Exenatide dapat menunda pengosongan gastrik. Ubat-ubatan, tindakannya bergantung pada kepekatan ambang mereka (misalnya, antibiotik), harus diambil sekurang-kurangnya 1 jam sebelum pemberian Byeta. Sekiranya ubat ini mesti diambil bersama makanan, maka ini harus dilakukan semasa makan sebelum Exenatide tidak diberikan.
Exenatide meningkatkan C max digoxin (digunakan pada 0.25 mg 1 kali sehari) sebanyak 17%, dan masa untuk mencapai C max sebanyak 2.5 jam. AUC tidak berubah dalam keseimbangan.
Dengan gabungan penggunaan warfarin 35 minit selepas Byeta, masa untuk mencapai C max meningkat sebanyak 2 jam. Perubahan yang signifikan secara klinikal dalam kepekatan maksimum dan kawasan di bawah keluk konsentrasi-waktu tidak diperhatikan.
Dalam lisinopril (dalam dos harian dari 5 hingga 20 mg), digunakan pada pesakit dengan hipertensi arteri ringan dan sederhana, dengan penggunaan Byeta, C max dan AUC secara serentak tidak berubah, namun, dalam keadaan keseimbangan, waktu untuk mencapai C max meningkat sebanyak 2 jam. indeks masa tekanan darah diastolik dan sistolik harian tidak berubah.
Byetta mengurangkan C max dan AUC lovastatin masing-masing sebanyak 28 dan 40%, meningkatkan masa untuk mencapai C max sekitar 4 jam.).
Penggunaan Byetta dalam kombinasi dengan perencat alpha-glucosidase, meglitinides dan D-phenylalanine derivatif belum dipelajari.
Analog
Analogi Baeta adalah: Baeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu 2-8 ° C dari jangkauan kanak-kanak, terlindung dari cahaya. Elakkan pembekuan.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Pena jarum suntik yang digunakan harus disimpan tidak lebih dari 30 hari pada suhu hingga 25 ° C.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Baet
Ulasan mengenai Bayt kebanyakannya positif: ubat ini membolehkan anda mengawal tahap gula dalam darah dengan berkesan. Manfaat tambahan termasuk penurunan selera makan dan penurunan berat badan. Ramai yang menganggap kekurangan keperluan suntikan harian, oleh itu, mereka lebih suka agen hipoglikemik tablet.
Kos Byeta pada amnya tinggi.
Harga Byetu di farmasi
Harga anggaran untuk Byetu: 1 pen jarum suntik dengan kartrij 1.2 ml - 4660-5479 rubel, 1 pen jarum suntik dengan kartrij 2.4 ml - 7200-8790 rubel.
Byeta: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Byetta 250 mcg / ml larutan 5 mcg untuk pentadbiran subkutan 1.2 ml 1 pc. 4979 RUB Beli |
|
Byetta 250 mcg / ml larutan 10 mcg untuk pentadbiran subkutan 2.4 ml 1 pc. RUB 7615 Beli |
|
Byetta Long 2 mg serbuk untuk penggantungan untuk pentadbiran subkutan tindakan berpanjangan 4 pcs. RUB 10959 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
