Bonefos - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Bonefos

Bonefos: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Tindakan farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Penggunaan pada orang tua
11. 11. Interaksi ubat
12. 12. Analog
13. 13. Terma dan syarat penyimpanan
14. 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
15. 15. Ulasan
16. 16. Harga di farmasi

Nama Latin: Bonefos

Kod ATX: M05BA02

Bahan aktif: Asid Clodronic (Asid Clodronic)

Pengilang: BAYER OY (Finland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-06-08

Bonefos adalah penghambat penyerapan semula tulang dalam metastasis tulang.

Bentuk dan komposisi pelepasan

• Kapsul 400 mg (dalam lepuh 10 keping dan botol 100 keping);
• Tablet bersalut filem, 800 mg (dalam lepuh 10 keping);
• Tumpukan perhatian untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena 60 mg / ml (dalam ampul kaca, 5 setiap pek).

Bahan aktifnya adalah clodronate disodium tetrahydrate.

Kapsul mengandungi sebagai komponen tambahan:

• Silikon dioksida anhidrat koloid - 2.85 mg;
• Laktosa monohidrat - 41.5 mg;
• Kalsium stearat - 2.85 mg;
• Talc - 22.8 mg.

Sebagai sebahagian daripada cangkang kapsul:

• Titanium dioksida;
• Gelatin;
• Kuning oksida besi;
• Besi oksida merah.

Komponen tambahan tablet bersalut filem adalah:

• Natrium Croscarmellose - 22 mg;
• Magnesium stearat - 8 mg;
• Selulosa mikrokristal silikon - 165 mg;
• Asid stearik 15 mg

Cangkang tablet mengandungi putih Opadry II (titanium dioksida 25%, talc 14.8%, polivinil alkohol, dihidrolisis sebahagian 40%, makrogol 3350 20.2%).

Pekat untuk penyediaan larutan mengandungi sebagai komponen tambahan:

• Natrium hidroksida - hingga pH 5;
• Air untuk suntikan - sehingga 1 ml.

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Bonefos - disodium clodronate tetrahydrate - setelah memasuki badan diubah menjadi asid clodron, yang tergolong dalam kumpulan bifosfonat dan merupakan analog pirofosfat semula jadi. Mekanisme tindakan asid clodronik adalah untuk menghentikan aktiviti osteoklas dan mengurangkan penyerapan semula tisu tulang yang dihasilkan. Pengesahan sifat ini telah diperoleh sebagai hasil kajian biokimia, kinetik dan histologi, tetapi mekanisme sebenar proses ini belum dipelajari.

Asid clodronic menghalang aktiviti osteoklas dengan menurunkan kalsium serum dan juga menurunkan perkumuhan hidroksiprolin dan kalsium buah pinggang. In vitro, sebatian ini memperlambat pemendapan kalsium fosfat, mencegah transformasinya menjadi hidroksiapatit, menghalang pengumpulan kristal apatit menjadi kristal yang lebih besar, dan mengurangkan kadar pelarutan kristal ini. Ketika Bonefos digunakan sebagai monoterapi dalam dosis yang cukup untuk mengurangi penyerapan tulang, tidak ada pengaruh pada mineralisasi tulang yang normal pada pasien.

Pada pesakit dengan pelbagai myeloma dan barah payudara, pengambilan ubat mengurangkan kemungkinan patah tulang. Asid clodronic mengurangkan risiko metastasis tulang pada barah payudara primer. Penggunaan ubat untuk pencegahan metastasis tulang pada pesakit dengan barah payudara dapat mengurangkan kadar kematian pada kategori pesakit ini.

Farmakokinetik

Asid clodronic cepat diserap di saluran gastrointestinal dalam jumlah kira-kira 2%. Selepas pemberian oral satu dos Bonefos, tahap maksimum zat aktif dalam serum darah diperhatikan selepas 30 minit. Oleh kerana asid clodronic mempunyai pertalian yang jelas untuk kalsium dan kation divalen lain, penyerapannya berkurang dengan ketara apabila ubat itu diambil dengan makanan atau ubat lain yang mengandungi kation divalen.

Apabila Bonefos diambil secara lisan 1 jam sebelum makan, bioavailabiliti relatif adalah 91%, 30 minit sebelum makan - 69%. Variasi yang signifikan dalam indeks penyerapan asid clodron pada organ saluran gastrointestinal juga diperhatikan pada pesakit yang berbeza dan pada pesakit yang sama. Walaupun terdapat kadar turun naik yang ketara pada pesakit yang sama, jumlah asid clodron yang masuk ke dalam badan semasa terapi jangka panjang tetap berterusan.

Tahap pengikatan disodium clodronate tetrahydrate dengan protein plasma rendah. Isipadu pengedaran adalah 20-50 liter.

Penghapusan asid clodron dari serum darah dicirikan oleh dua fasa: fasa penyebaran, di mana masa hayatnya kira-kira 2 jam, dan fasa penghapusan, yang berlangsung sangat perlahan kerana pengikatan kuat asid clodronic ke tisu tulang. Sebatian ini dikeluarkan dari badan terutamanya melalui buah pinggang, dengan kira-kira 80% daripadanya dijumpai dalam air kencing selama beberapa hari setelah mengambil Bonefos. Asid clodronik yang berkaitan dengan tisu tulang (kira-kira 20% daripada jumlah yang diserap) diekskresikan dari badan pada kadar yang lebih perlahan. Pelepasan ginjal adalah sekitar 75% pelepasan plasma.

Tidak ada hubungan yang jelas antara kepekatan asid clodron dalam plasma darah dan kesan terapeutik atau reaksi buruk. Profil farmakokinetik Bonefos tidak bergantung pada gangguan fungsi (tidak termasuk kegagalan buah pinggang, yang merupakan penyebab penurunan pembersihan asid clodron pada buah pinggang), metabolisme ubat atau usia.

Petunjuk untuk digunakan

• Hiperkalsemia yang disebabkan oleh tumor ganas;
• Multiple myeloma (multiple myeloma);
• Metastasis osteolitik tumor ganas di tulang.

Kontraindikasi

• Kegagalan buah pinggang (terminal) yang teruk (CC kurang daripada 10 ml / min);
• Terapi bersamaan dengan bifosfonat lain;
• Hipersensitiviti pesakit terhadap komponen ubat, serta bifosfonat lain;
• Tempoh kehamilan dan penyusuan;
• Zaman kanak-kanak.

Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal.

Arahan untuk penggunaan Bonefos: kaedah dan dos

Kapsul dan tablet

Kapsul dan tablet bertujuan untuk pentadbiran lisan.

• Kapsul mesti ditelan tanpa melanggar integriti membran agar-agar, tablet boleh dibahagikan kepada 2 bahagian, tetapi ia harus diambil secara serentak (tidak digalakkan melarutkan atau mengisar tablet sebelum digunakan);
• Dos harian ubat adalah 1600 mg, ia mesti diambil pada satu masa, pada waktu pagi dengan perut kosong, dengan segelas air;
• Semasa menetapkan ubat dalam dos harian melebihi 1600 mg, disyorkan untuk membaginya menjadi 2 dos. Pengambilan pertama dilakukan dengan cara yang sama seperti yang dijelaskan di atas, yang kedua - 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan, minum ubat, minum (kecuali air);
• Dalam satu jam selepas mengambil ubat, anda mesti menahan diri dari makan dan ubat lain, anda hanya boleh minum air;
• Dilarang mengambil ubat dengan makanan, susu dan sediaan yang mengandungi kalsium atau kation divalen lain, kerana ini mengganggu penyerapan asid clodron.

Penyelesaian untuk infusi

Untuk menyediakan larutan, dos yang diperlukan dilarutkan dalam 500 ml larutan dekstrosa 5% atau dalam larutan natrium klorida 0,9%.

Semasa terapi, perlu memantau fungsi ginjal dan kadar kalsium serum, serta memastikan bahawa jumlah cecair yang mencukupi dibekalkan ke tubuh pesakit.

Dalam rawatan hiperkalsemia kerana tumor ganas:

• Drip intravena 300 mg ubat setiap hari (tidak lebih dari 7 hari berturut-turut) diresepkan selama 2 jam (sekurang-kurangnya), sehingga tahap kalsium normal dalam serum darah tercapai (sebagai peraturan, hasilnya dicapai dalam 5 hari)
• Satu titisan ubat intravena juga dibenarkan dalam masa 4 jam pada dos 1500 mg. Sekiranya perlu, adalah mungkin untuk memasukkan semula atau memberi resep Bonefos di dalam;
• Dengan perkembangan hipokalsemia, disarankan untuk menghentikan terapi untuk jangka masa yang pendek;
• Sekiranya pemberian ubat secara intravena tidak mungkin, ubat itu diambil secara lisan. Dos awal dalam kes ini ialah 2400-3200 mg setiap hari. Berdasarkan tindak balas individu pesakit terhadap terapi, dengan normalisasi tahap kalsium dalam darah, dos harian ubat dikurangkan menjadi 1600 mg.

Dalam rawatan perubahan tulang osteolitik yang disebabkan oleh tumor ganas tanpa hiperkalsemia:

• Dos yang tepat ditentukan secara individu;
• Dos harian permulaan yang disyorkan ialah 1600 mg;
• Sekiranya perlu (sesuai dengan petunjuk klinikal), dos dapat ditingkatkan menjadi 3200 mg sehari.

Rawatan pesakit dengan gangguan buah pinggang

Penjagaan harus diambil semasa merawat pesakit dengan masalah ginjal. Tidak disyorkan untuk mengambil ubat secara lisan dalam jangka masa yang melebihi 1600 mg sehari. Dos harian Bonefos apabila diambil secara lisan dikurangkan mengikut cadangan berikut:

• Kegagalan buah pinggang yang teruk (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
• Tahap sederhana (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
• Tahap ringan (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.

Menurut arahan, Bonefos dikontraindikasikan pada pesakit dengan CC <10.

Kesan sampingan

Reaksi buruk ubat yang paling biasa adalah cirit-birit, paling sering dicatat dengan dos ubat yang tinggi dan menampakkan diri dalam bentuk ringan.

Kemungkinan kesan yang tidak diingini:

• Dari saluran gastrousus: sering - mual dan muntah, cirit-birit;
• Pada bahagian kulit dan lampirannya: jarang - reaksi kulit hipersensitiviti;
• Dari sisi metabolik: selalunya - hipokalsemia tanpa gejala, jarang - peningkatan tahap hormon paratiroid dan fosfatase alkali dalam serum darah, hipokalsemia, disertai dengan manifestasi klinikal;
• Pada bahagian hati dan saluran empedu: sering - peningkatan transaminase (biasanya dalam lingkungan normal), jarang - peningkatan transaminase sebanyak 2 kali (berbanding dengan norma) tanpa merosakkan fungsi hati;

Sebagai sebahagian daripada penggunaan ubat selepas pemasaran, reaksi buruk berikut dilaporkan:

• Dari buah pinggang dan saluran kencing: kegagalan buah pinggang yang teruk (terutamanya selepas pemberian ubat intravena yang cepat dalam dos yang tinggi), disfungsi ginjal (proteinuria, peningkatan kadar kreatin serum);
• Dari tisu muskuloskeletal dan penghubung: laporan terpencil mengenai perkembangan osteonekrosis rahang (terutamanya di kalangan pesakit yang menerima terapi sebelumnya dengan aminobisphosphonates). Kes sakit teruk pada sendi dan otot, tulang direkodkan, namun laporan tersebut jarang dilakukan dan kajian klinikal berikutnya tidak menunjukkan perbezaan kejadian seperti itu di kalangan pesakit dari kumpulan plasebo dan pesakit yang menjalani terapi Bonefos;
• Dari sistem pernafasan: bronkospasme, disfungsi pernafasan (pada pesakit dengan asma bronkial, serta dengan riwayat hipersensitiviti terhadap asid asetilsalisilat);
• Dari sisi organ penglihatan: uveitis, konjungtivitis (hanya diperhatikan pada 1 pesakit).

Overdosis

Dengan pemberian Bonefos secara intravena dalam dos yang tinggi, peningkatan kreatinin serum dan disfungsi buah pinggang dicatat. Gejala serupa tidak diperhatikan semasa mengambil ubat dalam dos yang besar.

Sekiranya berlaku overdosis, disyorkan pelantikan terapi simtomatik. Pesakit harus diberi rejim minum yang ketat dengan pengambilan sejumlah besar cairan ke dalam badan, serta memantau kepekatan kalsium dalam serum darah dan fungsi ginjal.

arahan khas

Apabila ubat diberikan secara intravena dalam dos yang tinggi, jauh melebihi yang disyorkan, kerosakan ginjal yang teruk dapat terjadi, terutama pada kadar pemberian yang tinggi.

Sebelum memulakan terapi dan selama rawatan, disarankan untuk memantau kepekatan kalsium serum dan fungsi ginjal, serta memastikan bahawa jumlah cecair yang mencukupi dibekalkan ke tubuh pesakit. Langkah-langkah sedemikian sangat penting dalam kes-kes pemberian resep ubat dalam bentuk infus intravena, serta jika terdapat kegagalan buah pinggang dan hiperkalsemia pada pesakit.

Cairkan dan cairkan larutan Bonefos hanya sesuai dengan cadangan yang dinyatakan dalam arahan.

Dalam proses terapi bifosfonat, prosedur pergigian invasif harus dielakkan. Sekiranya pesakit mempunyai faktor risiko (seperti terapi radiasi, kemoterapi, kortikosteroid, barah, kebersihan mulut yang buruk, dan lain-lain), disarankan untuk membincangkan perlunya pencegahan gangguan gigi sebelum memulakan terapi bifosfonat.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kajian tidak menunjukkan kesan Bonefos terhadap kemampuan memandu kereta dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak diketahui sama ada disodium clodronate tetrahydrate menembusi penghalang plasenta pada manusia, dan apakah ia dapat memprovokasi perkembangan kelainan janin atau gangguan fungsi pembiakan. Didapati bahawa asid clodronik melintasi penghalang plasenta pada haiwan. Belum dijelaskan sama ada sebatian ini masuk ke dalam susu ibu. Berkaitan dengan maklumat di atas, penggunaan Bonefos semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.

Gunakan pada orang tua

Semasa menggunakan Bonefos, tidak perlu penyesuaian dos pada pesakit tua. Ujian klinikal yang melibatkan pesakit berusia lebih dari 65 tahun mengesahkan bahawa ubat tersebut tidak dicirikan oleh kesan sampingan khusus untuk kategori pesakit ini.

Interaksi dadah

Penggunaan bersama bifosfonat lain dikontraindikasikan.

Menurut hasil beberapa kajian, ada hubungan langsung antara pengambilan ubat dan gangguan fungsi ginjal ketika menetapkan ubat anti-radang bukan steroid, terutama diclofenac.

Semasa mengambil asid clodronic dengan aminoglikosida, penjagaan mesti diambil untuk mengelakkan perkembangan hipokalemia.

Penggunaan Bonefos secara serentak dengan estramustine menyebabkan peningkatan kepekatan yang terakhir dalam serum darah hingga 80%. Apabila asid clodronic digabungkan dengan kation divalen (misalnya, kalsium dan zat besi), kompleks yang tidak larut terbentuk, oleh itu, tidak diingini untuk mengambil tablet ubat ini bersamaan dengan ubat atau produk makanan yang mengandungi kation divalen (khususnya, agen atau antasid yang mengandungi zat besi). Ini boleh menyebabkan penurunan bioavailabiliti asid clodronic.

Analog

Analog Bonefos adalah Klobir.

Terma dan syarat penyimpanan

Jangka hayat tablet dan kapsul - 5 tahun, penyelesaian - 3 tahun. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Penyelesaian yang disediakan untuk infusi disimpan selama tidak lebih dari satu hari pada suhu 2-8 ° C.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Bonefos

Menurut ulasan, Bonefos sangat penting bagi pesakit yang menderita barah. Atas sebab ini, ia dikeluarkan kepada pesakit seperti itu secara percuma. Semasa rawatan, penting untuk sentiasa memantau parameter biokimia darah.

Doktor menyatakan bahawa apabila kepekatan kalsium dalam darah adalah 2,2 mmol / l atau kurang, terapi ubat harus digabungkan dengan pengambilan ubat tambahan yang mengandung kalsium dan vitamin D. Menurut para pakar, tablet dapat diganti dengan penggunaan larutan infus. Tidak digalakkan mengambil ubat itu bersama susu dan produk tenusu kerana pencernaannya perlahan. Sebilangan pesakit mengadu mual, sakit perut, cirit-birit, dan pedih ulu hati semasa rawatan ubat.

Harga untuk Bonefos di farmasi

Harga untuk bungkusan Bonefos dalam bentuk pekatan untuk larutan 60 mg / ml ialah 5000–5600 rubel (ia termasuk 5 ampul). Anda boleh membeli Bonefos dalam bentuk tablet 800 mg dengan harga 9,300-11,000 rubel (60 biji setiap pek). Kos 400 mg kapsul berbeza dalam lingkungan 9000–9600 rubel (100 pcs setiap pek).

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!