Citalopram - Arahan Penggunaan, Ulasan, Analog, Harga Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Citalopram

Citalopram: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Citalopram

Kod ATX: N06AB04

Bahan aktif: citalopram (citalopram)

Pengeluar: ALSI Pharma (Rusia), Aurobindo Pharma (India)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11

Harga di farmasi: dari 175 rubel.

Beli

Citalopram adalah ubat dengan kesan antidepresan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos pelepasan Citalopram - tablet bersalut filem: biconvex putih, bulat; lapisan dalaman pada penampang berwarna putih atau putih dengan warna kekuningan (dalam kotak kadbod 1–5 lepuh 10 tablet setiap satu atau 1-2 lepuh 14 tablet).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: citalopram - 10, 20 atau 40 mg (citalopram hydrobromide - 12.5; 25 atau 50 mg);
• komponen tambahan (10/20/40 mg): selulosa mikrokristalin - 46.9 / 93.8 / 187.6 mg; magnesium stearat - 0.4 / 0.8 / 1.6 mg; pati pra-pelat - 20.2 / 40.4 / 80.8 mg
• shell (10/20/40 mg): Opadry II (talc - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polivinil alkohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; titanium dioksida - 0,8 / 1.6 / 3.2 mg; makrogol - 0.65 / 1.3 / 2.6 mg) - 3.2 / 6.4 / 12.8 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Citalopram adalah antidepresan. Ia tergolong dalam kumpulan SSRI (perencat pengambilan serotonin selektif). Ia mempunyai harta ketara untuk menyekat reuptake serotonin, tidak mengikat atau sangat lemah mengikat kepada beberapa penerima, termasuk GABA (gamma-aminobutyric asid) reseptor, reseptor m-cholinergic, H ₁ -histamines, D ₁ - dan D ₂ - reseptor dopamin, α ₁ -, α ₂ -, beta-adrenergik dan benzodiazepin. Oleh kerana itu, reaksi yang tidak diingini seperti hipotensi ortostatik, kesan dromo-, krono- dan inotropik negatif, penenang dan xerostomia hampir tidak ada.

Ia menghalang isoenzim CYP2D6 pada tahap yang sangat kecil, dan oleh itu citalopram hampir tidak berinteraksi dengan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh enzim ini. Oleh kerana itu, reaksi sampingan dan kesan toksik ditunjukkan pada tahap yang jauh lebih rendah.

Biasanya kesan antidepresan berkembang selepas 2-4 minggu pentadbiran.

Citalopram tidak berpengaruh pada tahap hormon pertumbuhan dan prolaktin serum. Secara praktikalnya tidak mempunyai kesan penenang, tidak merosakkan fungsi intelektual, kognitif dan fungsi psikomotor.

Apabila digunakan dalam dos melebihi 40 mg sehari, citalopram boleh menyebabkan perubahan yang tidak normal dalam aktiviti elektrik jantung (pemanjangan selang QT pada ECG).

Farmakokinetik

Ketersediaan bio citalopram adalah 80%, indikator praktikalnya tidak bergantung pada pengambilan makanan. C _max (kepekatan maksimum zat) dalam plasma dicapai secara purata dalam 3 jam. Proses farmakokinetik adalah linear, bergantung kepada dos, baik ketika mengambil dos tunggal dan berganda (dalam julat dos harian dari 10 hingga 60 mg). Apabila citalopram diambil sekali sehari, C _ss (kepekatan keseimbangan) dalam plasma ditetapkan setelah 1-2 minggu terapi.

V _d (isipadu taburan) berada dalam julat 12-17 l / kg. Pengikatan protein plasma - sehingga 80%. Dalam plasma tidak berubah. Menembusi susu ibu.

Dimetabolismekan oleh demetilasi, penyahbauan dan pengoksidaan dengan penyertaan sitokrom P ₄₅₀ (isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4, dan pada tahap yang lebih rendah CYP2D6). Akibatnya, metabolit kurang aktif secara farmakologi terbentuk. Penghambatan salah satu enzim ini dapat dikompensasi oleh enzim lain.

T _1/2 (separuh hayat) citalopram adalah 36 jam. Ia diekskresikan oleh hati dan ginjal (masing-masing 85% dan 15%), 12-23% zat diekskresikan melalui ginjal tidak berubah. Pelepasan hepatik kira-kira 0,3 l / min, pelepasan ginjal adalah 0,05-0,08 l / min.

Pada pesakit yang berumur 65 tahun ke atas, T _1/2 lebih panjang. Juga, kerana penurunan metabolisme, nilai pelepasan yang lebih rendah diperhatikan.

Dengan fungsi hati yang berkurang, penghapusan citalopram lebih perlahan. Kepekatan T _1/2 dan keseimbangan bahan hampir dua kali lebih tinggi berbanding dengan pesakit dengan fungsi hati yang tidak terganggu.

Ekskresi citalopram dengan tahap penurunan fungsi ginjal yang ringan hingga sederhana berjalan lebih perlahan tanpa kesan yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik. Dengan CC (pelepasan kreatinin) di bawah 30 ml / min, penggunaan citalopram memerlukan berhati-hati.

Petunjuk untuk digunakan

• gangguan panik;
• episod kemurungan sederhana hingga teruk.

Kontraindikasi

Mutlak:

• pemanjangan kongenital selang QT;
• terapi kombinasi dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT pada ECG;
• terapi kombinasi dengan perencat MAO (monoamine oxidase), termasuk selegiline, moclobemide, linezolid (antibiotik), dan juga selama 14 hari setelah menghentikannya. Inhibitor MAO boleh digunakan tidak lebih awal dari 7 hari setelah menghentikan pengambilan Citalopram;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Citalopram diresepkan di bawah pengawasan perubatan):

• kehamilan;
• tempoh penyusuan.

Arahan untuk penggunaan Citalopram: kaedah dan dos

Citalopram diambil secara oral dengan sedikit cecair, tanpa mengunyah.

Sebaiknya gunakan ubat tersebut pada waktu yang sama sepanjang hari. Pada masa yang sama, waktu dan pengambilan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan terapi.

Dos harian diambil dalam satu dos.

Skim permohonan yang disyorkan:

• kemurungan: 20 mg dengan kemungkinan peningkatan hingga 40 mg (maksimum);
• gangguan panik: 10 mg selama 7 hari, maka dosnya dua kali ganda; adalah mungkin untuk menggunakan 40 mg Citalopram (maksimum).

Bagi pesakit tua, ubat ini ditetapkan dalam dos 10 hingga 20 (maksimum) mg.

Semasa memilih dos pada pesakit dengan CC di bawah 30 ml / min, berhati-hati diperlukan.

Dos awal (selama dua minggu pertama terapi) pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan hingga sederhana dan dengan aktiviti rendah isoenzim CYP2C19 tidak boleh melebihi 10 mg. Sekiranya perlu, ia boleh dua kali ganda. Dalam gangguan hati yang teruk, sangat berhati-hati dalam pemilihan dos.

Kesan terapi muncul selepas 2-4 minggu. Tempoh penggunaan bergantung pada keadaan pesakit, keberkesanan dan toleransi rawatan. Rata-rata, ia adalah 6 bulan.

Dengan penarikan Citalopram yang tajam, timbulnya sakit kepala, pening, paresthesia, gangguan tidur, asthenia, kegelisahan, gegaran, mual / muntah.

Citalopram harus dibatalkan secara beransur-ansur, yang akan mengurangkan kemungkinan sindrom penarikan. Biasanya kira-kira 14 hari sudah cukup untuk ini, tetapi doktor memutuskan masalah ini secara berasingan dalam setiap kes, kerana bagi beberapa pesakit mungkin memerlukan 2-3 bulan atau lebih.

Kesan sampingan

Biasanya, kesan sampingan terhadap latar belakang penggunaan Citalopram diperhatikan pada permulaan terapi selama satu hingga dua minggu pertama, ia ringan dan sementara. Sebagai peraturan, apabila keadaan bertambah baik, keparahan mereka melemah dengan ketara.

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang):

• sistem saraf pusat: sangat kerap - sakit kepala, mengantuk, pening, gegaran; sering - paresthesia, migrain, gangguan tidur; jarang - kejang, gangguan extrapyramidal; jarang - sindrom serotonin (gabungan gegaran, kegembiraan, hipertermia dan mioklonus); dengan frekuensi tidak tentu - akathisia, pergolakan psikomotor;
• sistem pencernaan: sangat kerap - xerostomia, sembelit, loya; kerap - sakit perut, muntah, cirit-birit, kembung perut, hepatitis; dengan kekerapan tidak tentu - pendarahan gastrousus;
• sistem kardiovaskular: sangat kerap - berdebar-debar; selalunya - hipertensi arteri, takikardia, hipotensi ortostatik; jarang - aritmia, bradikardia, penurunan tekanan darah; dengan frekuensi tidak tentu - memanjangkan selang QT pada ECG;
• sistem pembiakan: sering - disfungsi seksual (mati pucuk, ejakulasi / ketidakteraturan haid, penurunan libido); jarang - galaktorea;
• sistem pernafasan: sering - sinusitis, rhinitis; jarang - batuk; jarang - dyspnea;
• sistem kencing: kerap - poliuria, kencing yang menyakitkan;
• kulit: sangat kerap - berpeluh meningkat; kerap - gatal, ruam kulit; jarang - urtikaria, fotosensitiviti, purpura, alopecia; dengan frekuensi yang tidak pasti - lebam, angioedema;
• sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, myalgia, peningkatan risiko patah tulang / kecederaan;
• sfera mental: sangat kerap - kegelisahan, pergolakan; sering - pelanggaran orgasme (pada wanita), gangguan tumpuan, penurunan libido, kekeliruan, kegelisahan, mengantuk, amnesia, mimpi aneh; jarang berlaku - euforia, pencerobohan, depersonalisasi, mania, halusinasi, peningkatan libido; dengan kekerapan yang tidak tentu - pemikiran bunuh diri, bruxism, serangan panik;
• organ deria: sangat kerap - pelanggaran tempat tinggal; kerap - gangguan penglihatan / rasa; jarang - berdering di telinga;
• organ hematopoietik: jarang - pendarahan (khususnya, pendarahan saluran gastrousus, pendarahan ginekologi, ekimosis dan bentuk lain);
• tindak balas alahan: jarang - hipersensitiviti; sangat jarang - tindak balas anafilaksis;
• parameter makmal: selalunya - perubahan parameter makmal fungsi hati; jarang berlaku - perubahan dalam elektrokardiogram (pemanjangan selang QT), peningkatan aktiviti enzim hepatik, hiponatremia;
• metabolisme: sering - penurunan berat badan, penurunan / peningkatan selera makan; jarang - rembesan hormon antidiuretik, kenaikan berat badan, hipokalemia, hiponatremia tidak mencukupi;
• yang lain: jarang - menguap, hipertermia.

Overdosis

Gejala utama: mengantuk, kejang, takikardia, bradikardia, sianosis kulit, hiper atau hipotensi otot, muntah, mual, murid yang melebar, gegaran, kegembiraan, pergolakan, sindrom serotonin, pening, berpeluh, kegagalan jantung, hiperventilasi paru, blokade bundle Aritmia ventrikelnya, aritmia atrium.

Koma dan kematian dengan overdosis Citalopram sangat jarang berlaku, dalam kebanyakan kes ini berlaku dengan overdosis ubat lain secara serentak.

Tidak ada penawar khusus. Sekiranya berlaku overdosis, lavage gastrik ditunjukkan secepat mungkin. Terapi adalah simptomatik dan menyokong. Pengawasan perubatan dianjurkan, sekiranya gangguan pernafasan dan kehilangan kesedaran - intubasi, serta pemantauan EKG dan fungsi penting lain secara berhati-hati. Ini dikaitkan dengan risiko tinggi aritmia maut disertai irama junior, takikardia sinus, memanjangkan selang QT, misalnya, perkembangan aritmia ventrikel / aritmia jenis "pirouette".

arahan khas

Oleh kerana ada kemungkinan percubaan bunuh diri, pesakit yang mengalami kemurungan perlu dipantau dengan teliti pada awal terapi. Untuk mengurangkan risiko overdosis, Citalopram harus diresepkan dalam dos efektif paling rendah. Cadangan ini harus dipatuhi ketika merawat gangguan psikiatri yang lain, kerana ada kemungkinan episod kemurungan bersamaan.

Risiko tindakan bunuh diri dapat berlanjutan sehingga pengampunan yang signifikan dicapai. Oleh itu, pada awal terapi, kombinasi dengan ubat-ubatan dari kumpulan benzodiazepin atau antipsikotik mungkin ditunjukkan.

Semasa merawat gangguan panik dengan antidepresan / benzodiazepin, beberapa pesakit mengalami peningkatan kecemasan atau kegelisahan yang ketara sebagai tindak balas terhadap terapi. Keadaan ini (gangguan patologi atau kegelisahan paradoks) jarang berlaku. Biasanya, keparahan gangguan ini berkurang dalam beberapa minggu pertama setelah memulakan rawatan. Pembatalan Citalopram ditunjukkan dalam kes di mana reaksi paradoks seperti itu tidak hilang untuk waktu yang lama, atau komplikasi seperti itu melebihi manfaat mengambil ubat.

Kerana gangguan dalam rembesan hormon antidiuretik, hiponatremia mungkin berkembang. Wanita yang lebih tua berisiko meningkat.

Pada pesakit diabetes mellitus, penggunaan Citalopram dapat mengubah kawalan glisemik, akibatnya dos insulin dan / atau agen hipoglikemik oral harus disesuaikan.

Dalam kes yang jarang berlaku, kejadian akathisia diperhatikan. Gangguan ini dicirikan oleh perasaan gelisah motor dalaman yang berterusan atau sekejap-sekejap, yang menampakkan dirinya sebagai ketidakupayaan untuk tidak bergerak dalam jangka masa yang lama / duduk diam dalam satu kedudukan (biasanya hilang pada minggu-minggu pertama rawatan).

Manias boleh berlaku dengan gangguan bipolar. Dalam kes ini, Citalopram dibatalkan. Juga, terapi dibatalkan dengan perkembangan keadaan manik.

Sekiranya terdapat ketergantungan kepada ubat-ubatan dan serangan epilepsi (termasuk riwayat yang membebankan), terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.

Pengalaman klinikal dengan penggunaan gabungan Citalopram dan terapi elektrokonvulsif tidak mencukupi (berhati-hati diperlukan).

Pada awal rawatan, perasaan cemas dan insomnia dapat berkembang, yang mungkin memerlukan pembetulan dos awal.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pesakit dalam tempoh penggunaan Citalopram harus berhati-hati, yang berkaitan dengan kemungkinan penurunan perhatian karena penyakit yang ada dan reaksi buruk dari rawatan, atau kombinasi faktor-faktor ini.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut arahan, Citalopram semasa mengandung / menyusui boleh diresepkan di bawah pengawasan perubatan setelah menilai nisbah manfaat yang diharapkan dengan kemungkinan risiko.

Semasa menggunakan ubat pada trimester ketiga kehamilan, ia mungkin memberi kesan negatif pada perkembangan psikofisik janin, khususnya, kejang, kegagalan pernafasan, sesak nafas, sianosis, ketidakstabilan suhu, kesukaran makan, hipoglikemia, muntah, hipo- atau hipertensi otot, hiperfleksia, gegaran mungkin timbul, mudah marah, gementar, menangis berterusan, kelesuan, insomnia / mengantuk.

Juga, semasa menggunakan Citalopram semasa kehamilan, terutama pada peringkat akhir, kemungkinan hipertensi paru berterusan pada bayi baru lahir meningkat. Ubat itu harus dikeluarkan secara beransur-ansur.

Penggunaan pediatrik

Terapi Citalopram tidak diresepkan untuk pesakit di bawah usia 18 tahun, yang disebabkan oleh kurangnya pengalaman penggunaannya pada kumpulan usia pesakit ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Apabila QC berada di bawah 30 ml / min, ketika memilih dos, berhati-hati diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

• gangguan hepatik ringan / sederhana: Citalopram digunakan dalam dos yang dikurangkan;
• gangguan hati yang teruk: pemilihan dos memerlukan berhati-hati.

Gunakan pada orang tua

Citalopram diresepkan dalam dos yang dikurangkan.

Interaksi dadah

Penggunaan gabungan dikontraindikasikan:

• Inhibitor MAO (tidak selektif dan selektif), termasuk selegiline, moclobemide, linezolid: perkembangan reaksi buruk yang serius, termasuk sindrom serotonin. Anda boleh mula mengambil citalopram 14 hari selepas anda berhenti menggunakan ubat ini; terapi dengan perencat MAO dapat dijalankan tidak lebih awal dari 7 hari selepas akhir pengambilan citalopram;
• ubat yang memanjangkan selang QT, termasuk penghalang H ₁ -histamine reseptor (mizolastine, astemizole), antiarrhythmics (amiodarone, procainamide, dll), antidepresan tricyclic dan SSRIs (fluoxetine), antipsikotik / antipsikotik, derivatif phenosidia (pimosidiazide), haloperidol), ondansetron, domperidone, agen antikulat siri azole (fluconazole, ketoconazole), ubat antimikroba (antibiotik makrolida dan analognya, derivatif fluoroquinolone dan quinolone, pentamidine): perkembangan perubahan tidak normal dalam aktiviti elektrik jantung (pemanjangan QT pada EC) degupan jantung (termasuk kejadian aritmia jenis "pirouette"), yang boleh menyebabkan kematian (semasa mengambil citalopram dalam dos lebih daripada 40 mg sehari);
• pimozide, serta chlorpromazine, maprotiline, amitriptyline, venlafaxine, haloperidol, terfenadine, droperidol, thioridazine: pemanjangan selang QT.

Gabungan yang memerlukan berhati-hati:

• ubat yang menurunkan ambang kejang, termasuk antidepresan trisiklik, SSRI, antipsikotik - turunan phenothiazine, butyrophenone dan thioxanthene, serta mefloquine, tramadol: ambang kejang boleh menurun;
• sediaan yang mengandungi St. John's wort (Hypericum perforatum): kesan sampingan boleh meningkat;
• tryptophan, serta ubat-ubatan serotonergik, termasuk sumatriptan atau triptan lain, tramadol: kesannya dapat ditingkatkan;
• cimetidine (dalam dos tinggi): kepekatan keseimbangan citalopram dalam darah meningkat secara sederhana;
• antikoagulan tidak langsung dan ubat lain yang mempengaruhi pembekuan darah (antipsikotik atipikal, derivatif fenotiazin, antidepresan trisiklik yang paling banyak, asid asetilsalisilat, ubat anti-radang bukan steroid, ticlopidine dan dipyridamole): gangguan pembekuan darah dapat berkembang (pada awal terapi dengan Cytitalopram) pantau petunjuk pembekuan darah);
• warfarin: masa prothrombin meningkat sedikit;
• alkohol: tidak ada interaksi yang dikenal pasti, tetapi penggunaan gabungan tidak digalakkan;
• perencat kuat CYP3A4 dan CYP2C19, termasuk itraconazole, ketoconazole, fluconazole, ticlopidine, omeprazole, fluvoxamine, esomeprazole, lansoprazole: pelepasan citalopram dapat berkurang dengan ketara, sementara kemungkinan pemanjangan selang QT meningkat; Apabila digabungkan dengan ubat ini, citalopram harus diambil dalam dos harian hingga 20 mg;
• imipramine, desipramine: kepekatannya meningkat, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos.

Analog

Analog Tsitalopram adalah: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Citalopram

Menurut ulasan, Citalopram adalah ubat yang berkesan. Telah diperhatikan bahawa dengan perkembangan kesan sampingan, dalam beberapa kes, terapi harus dihentikan.

Harga Citalopram di farmasi

Harga anggaran untuk Citalopram (30 tablet 10, 20 atau 40 mg) masing-masing adalah 153-175, 330-394 atau 389-432 rubel.

Citalopram: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Citalopram 10 mg 30 pcs. 175 RUB Beli

Citalopram 20 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 329 r Beli

Citalopram 40 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 349 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!