Reminyl
Reminil: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 10. Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Interaksi ubat
- 13. Analog
- 14. Terma dan syarat penyimpanan
- 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 16. Ulasan
- 17. Harga di farmasi
Nama Latin: Reminyl
Kod ATX: N06DA04
Bahan aktif: Galantamine (Galantamine)
Pengilang: Janssen-Cilag (Itali)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2019-30-07
Reminil adalah ubat antikolinesterase yang meningkatkan fungsi kognitif pada demensia jenis Alzheimer.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Reminil:
- Tablet bersalut filem: biconvex, bulat, terukir di satu sisi "JANSSEN": masing-masing 4 mg - hampir putih atau putih, terukir di sisi lain - "G4"; 8 mg setiap satu - merah jambu, terukir di sisi lain - "G8"; 12 mg - warna oren-coklat, ukiran di sisi lain - "G12" (14 keping dalam lepuh, 1, 2 atau 4 lepuh dalam kotak kadbod);
- Kapsul pelepasan berterusan: agar-agar keras, dengan badan legap; kapsul mengandungi butiran hampir putih atau putih; 8 mg setiap satu - saiz No. 4, topi putih dengan simbol "G8"; 16 mg setiap satu - saiz No. 2, penutup berwarna merah jambu muda dengan simbol "G16"; 24 mg setiap satu - ukuran No. 1, topi coklat merah jambu dengan simbol "G24" (300 pcs. Dalam botol polietilena, 1 botol dalam kotak kadbod; 7 pcs. Dalam lepuh, 1 atau 4 lepuh masing-masing (8 mg), atau lepuh 4, 8 atau 12 (masing-masing 16 mg), atau lepuh 2, 4, 8 atau 12 (masing-masing 24 mg) dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet bersalut filem:
- Bahan aktif: galantamine - 4, 8 atau 12 mg (galantamine hydrobromide - 5.127 / 10.254 / 15.38 mg);
- Komponen tambahan: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat (premix masing-masing dalam nisbah 25% dan 75%), magnesium stearat, crospovidone, silikon dioksida koloid anhidrat;
- Sarung: hypromellose 2910 (kelikatan 5 mPa × s), propilena glikol, titanium dioksida (E171), talc; tambahan: 4 mg setiap satu - besi oksida kuning (E172); 8 mg setiap satu - oksida besi merah (E172); 12 mg setiap satu - oksida besi merah (E172), pewarna kuning oren S (E110).
Komposisi 1 kapsul tindakan berpanjangan:
- Bahan aktif: galantamine - 8, 16 atau 24 mg (dalam bentuk hidrobromida);
- Komponen tambahan: etil selulosa 20 mPa s, makrogol 400, sfera gula (pati jagung, sukrosa), hypromellose 2910 5 mPa s, diethyl phthalate;
- Shell: gelatin, titanium dioksida; tambahan: masing-masing 16 mg - oksida besi merah; 24 mg setiap satu - oksida besi merah dan kuning.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Galantamine adalah penghambat enzim asetilkolinesterase yang boleh ditarik balik, selektif, dan kompetitif. Ia juga meningkatkan tindakan asetilkolin pada reseptor nikotinik. Kerana peningkatan aktiviti sistem kolinergik, ada kemungkinan untuk meningkatkan fungsi kognitif pada pesakit dengan penyakit Alzheimer.
Galantamine dicirikan oleh jumlah taburan sederhana (V d) dan pelepasan perlahan. Penghapusan galantamin adalah dua arah. Separuh hayat terakhir adalah 7-8 jam. Selepas pemberian oral tunggal sebanyak 8 mg Reminil, ia cepat diserap dari saluran gastrointestinal, kepekatan maksimum galantamin dicapai selepas 1.2 jam. Bioavailabiliti oral aktif bahan aktif adalah 88.5%. Mengambil ubat dengan makanan melambatkan penyerapannya, tetapi ini tidak mempengaruhi jumlah galantamin yang diserap.
Laluan metabolik utama Reminil adalah O-demethylation, N-demethylation, N-oxidation, epimerization dan glucuronidation. Jumlah bahan radioaktif yang dikeluarkan dalam tinja dan air kencing tidak berbeza pada pesakit dengan metabolisme yang lambat dan cepat.
Dalam plasma orang dengan metabolisme yang perlahan dan cepat, bahagian utama bahan radioaktif adalah galantamin dan glukuronida yang tidak berubah. Pada orang dengan metabolisme yang cepat, glukuronida O-desmethylgalantamine juga terdapat dalam plasma. Selepas pemberian galantamin berulang, norgalantamine dijumpai dalam plasma, tetapi jumlahnya tidak lebih dari 10% daripada jumlah galantamine.
Ujian klinikal menunjukkan bahawa kepekatan plasma galantamine 30-40% lebih tinggi pada orang dengan penyakit Alzheimer daripada pada orang muda yang sihat.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang mengalami gangguan ringan, parameter farmakokinetik serupa dengan orang yang sihat. Dengan gangguan fungsi hati yang sederhana, separuh hayat dan AUC galantamin meningkat sekitar 30%.
Apabila CC (pelepasan kreatinin) berkurang, perkumuhan galantamin berkurang. Dengan disfungsi buah pinggang sederhana (CC 52-104 ml / min), kepekatan plasma galantamine meningkat sebanyak 38%, dengan gangguan buah pinggang yang teruk (CC 9-51 ml / min) - sebanyak 67% berbanding dengan individu yang sihat dengan berat badan yang sama dan umur (dengan CC lebih daripada 121 ml / min).
Tahap pengikatan galantamin ke protein plasma adalah sekitar (17.7 ± 0.8)%. Dalam darah keseluruhan, ia dijumpai terutamanya dalam plasma (39%) dan pada mayat (52,7%). Hanya 8.4% galantamine yang mengikat protein plasma.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Reminil digunakan untuk mengubati demensia sederhana hingga ringan dari jenis Alzheimer, termasuk keadaan yang berkaitan dengan gangguan peredaran serebral kronik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Kerosakan fungsi buah pinggang yang teruk (dengan pelepasan kreatinin <9 ml / min);
- Disfungsi hati yang teruk (untuk kapsul) atau disfungsi hati yang teruk (> 9 mata pada skala Child-Pugh) (untuk tablet);
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Relatif (Kapsul Reminil harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat penyakit / keadaan berikut):
- Asma bronkial, penyakit paru-paru obstruktif kronik;
- Anestesia am;
- Tempoh selepas menjalani pembedahan pada organ saluran gastrousus dan pundi kencing;
- Angina pectoris yang tidak stabil, bradikardia, sindrom sinus sakit, blok AV;
- Penyumbatan saluran gastrousus, ulser gastrik dan ulser duodenum;
- Penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang melambatkan degupan jantung (beta-blocker, digoxin);
- Halangan saluran kencing;
- Epilepsi.
Semasa mengandung, Reminil diresepkan hanya setelah menilai nisbah faedah dan risiko terhadap kesihatan ibu dan anak. Bagi wanita semasa menyusui, semasa menetapkan ubat, penyusuan susu ibu disyorkan untuk diganggu.
Tidak disyorkan untuk meresepkan Reminil kepada kanak-kanak (profil keselamatan untuk pesakit usia ini belum dipelajari)
Arahan penggunaan Reminil: kaedah dan dos
Tablet
Reminil diambil secara oral.
Kadar kekerapan - 2 kali sehari, lebih baik - serentak dengan pengambilan makanan pada waktu pagi dan petang.
Dos harian adalah: awal (diambil selama 4 minggu) - 8 mg, menyokong (diambil selama 4 minggu) - 16 mg (setelah penilaian komprehensif mengenai keadaan klinikal, khususnya, toleransi dan kesan yang dicapai, ia dapat ditingkatkan menjadi 24 mg).
Sekiranya pelepasan kreatinin> 9 ml / min, dos Reminil tidak boleh disesuaikan.
Dos awal untuk gangguan fungsi hati sederhana adalah 4 mg dalam 1 dos (pada waktu pagi). Selepas seminggu, adalah mungkin untuk meningkatkan kekerapan pentadbiran hingga 2 kali sehari (berlangsung sekurang-kurangnya 4 minggu).
Apabila diambil bersama dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4 atau CYP2D6, mungkin perlu mengurangkan dos ubat.
Kapsul
Reminil diambil secara oral, sekali sehari, sebaiknya pada waktu pagi bersamaan dengan makanan.
Dos harian awal ialah 8 mg.
Semasa beralih dari mengambil tablet Reminil, kapsul harus diambil keesokan harinya. Dos harian tidak boleh diubah.
Semasa terapi, anda perlu mengambil sejumlah cecair yang mencukupi.
Dos harian penyelenggaraan awal ialah 16 mg. Ia diambil sekurang-kurangnya 4 minggu. Peningkatan dos hingga 24 mg adalah mungkin setelah penilaian komprehensif gambaran klinikal, khususnya, toleransi dan kesan terapeutik.
Gejala biasanya tidak bertambah buruk setelah penarikan rawatan secara tiba-tiba. Setelah berhenti mengambil Reminil selama beberapa hari, penerimaan dilanjutkan dari dosis awal, setelah itu dinaikkan sesuai dengan skema di atas.
Dengan lesi hati yang sederhana dan teruk, dos awal 8 mg ditetapkan setiap hari selama seminggu, selepas itu kekerapan pemberian dinaikkan menjadi 1 kali sehari selama sekurang-kurangnya 4 minggu. Pesakit sedemikian tidak boleh melebihi dos harian melebihi 16 mg.
Apabila diambil bersama dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4 atau CYP2D6, mungkin perlu mengurangkan dos ubat.
Kesan sampingan
Pil
- Sistem saraf pusat: sering - insomnia atau mengantuk, pening, kelemahan, sakit kepala, jatuh secara tiba-tiba, kekeliruan; jarang - pengsan, gegaran;
- Sistem pencernaan: sering - muntah, anoreksia, mual, sakit perut, dispepsia (anoreksia, mual dan muntah lebih kerap berlaku pada wanita);
- Lain-lain: sering - jangkitan saluran kencing, penurunan berat badan, rhinitis, trauma; jarang, bradikardia teruk.
Kapsul
Selalunya, semasa mengambil Reminil, perkembangan mual dan muntah diperhatikan. Sebagai peraturan, pelanggaran ini berlaku semasa pemilihan dos. Tempoh mereka sekurang-kurangnya 7 hari, dan kebanyakannya bersifat berkala. Meresepkan ubat antiemetik dan memastikan pengambilan cecair yang mencukupi adalah paling berkesan dalam kes seperti ini.
Di samping itu, semasa tempoh terapi, tindak balas sampingan berikut dapat diperhatikan (> 1/10 - sangat kerap,> 1/100, 1/1000 dan 1/10 000 dan <1/1000 - jarang, <1/10 000 - sangat jarang):
- Sistem kardiovaskular: selalunya - bradikardia; jarang - berdebar-debar jantung, sekatan AV darjah pertama, kilat panas, extrasystole supraventrikular, penurunan tekanan darah;
- Sistem saraf: sering - pengsan, pening, kelesuan, gegaran, sakit kepala, mengantuk; jarang - hipersomnia, penyimpangan rasa, paresthesia;
- Sistem imun: jarang - hipersensitiviti;
- Sistem pencernaan: sangat kerap - muntah, loya; kerap - dispepsia, cirit-birit, ketidakselesaan gastrousus, sakit di bahagian perut;
- Sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: sering - kekejangan otot; jarang - kelemahan otot;
- Hati dan saluran empedu: sangat jarang - hepatitis;
- Fikiran: sering - halusinasi, kemurungan (jarang sekali dengan bunuh diri); jarang - halusinasi pendengaran dan visual;
- Metabolisme dan pemakanan: selalunya - anoreksia, penurunan selera makan; jarang - penyahhidratan (termasuk, dalam beberapa kes, serius, yang boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang);
- Organ penglihatan dan pendengaran: jarang - penglihatan kabur; sangat jarang - tinnitus;
- Kulit dan tisu subkutan: sering - berpeluh meningkat;
- Petunjuk makmal: sering - penurunan berat badan; sangat jarang - peningkatan aktiviti enzim hati;
- Gangguan umum: sering - kelemahan, keletihan.
Jarang sekali, dalam ujian klinikal yang dikendalikan plasebo, perkembangan kejadian buruk berikut diperhatikan: rhinitis, hematuria, anemia, jangkitan saluran kencing, peningkatan tekanan darah (hubungan kausal dengan terapi belum terbukti).
Overdosis
Dengan kemungkinan overdosis Reminil, gejala subjektif dan objektif mungkin serupa dengan gejala overdosis kolinomimetik lain. Pada dasarnya, kesan toksik diperhatikan dari sinapsis neuromuskular, sistem saraf pusat dan sistem saraf parasimpatik. Sebagai tambahan kepada pengecutan serat otot dan kelemahan otot secara spontan, beberapa atau semua tanda-tanda krisis kolinergik dapat diperhatikan: peningkatan air liur, muntah, laserasi, mual teruk, inkontinensia tinja dan kencing, sakit perut spastik, berpeluh teruk, penurunan tekanan darah, kejang, bradikardia dan keruntuhan. Kelemahan otot yang teruk dan bronkospasme serentak dengan peningkatan rembesan mukosa trakea boleh menyebabkan penyumbatan saluran udara dan kematian.
Menurut kajian pasca pemasaran, pengambilan Reminil 32 mg sehari secara tidak sengaja menyebabkan pemanjangan selang QT, pengembangan takikardia ventrikel fusiform dua arah dan takikardia ventrikel dengan kehilangan kesedaran yang pendek.
Rawatan untuk overdosis Reminil terdiri dalam pelaksanaan langkah-langkah sokongan standard. Dalam kes yang teruk, atropin boleh digunakan sebagai penawar umum. Ia diberikan secara intravena pada dos 0,5-1 mg, ukuran dan kekerapan dos berikutnya bergantung pada keadaan pesakit.
arahan khas
Selama masa terapi, perlu untuk memantau perubahan berat badan pasien, karena penurunan berat badan mungkin merupakan gejala penyakit Alzheimer atau terjadi akibat pengambilan Reminil.
Sebilangan besar reaksi buruk berlaku dengan peningkatan secara beransur-ansur dalam dos Reminil.
Ubat ini tidak bertujuan untuk pesakit dengan gangguan kognitif yang lemah, iaitu untuk pesakit dengan gangguan ingatan terpencil yang melebihi tahap yang diharapkan untuk pendidikan dan usia mereka, tetapi tidak memenuhi kriteria untuk penyakit Alzheimer.
Perlu diingat bahawa pengambilan Reminil dapat mempengaruhi kemampuan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme secara negatif.
Penggunaan pediatrik
Ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, kerana tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan Reminil pada masa kanak-kanak dan remaja.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk (CC <9 ml / min), Reminil tidak digunakan. Apabila CC melebihi 9 ml / min, mungkin menggunakan ubat dalam dos biasa.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk, penggunaan ubat ini dikontraindikasikan. Sekiranya disfungsi hati mengalami keparahan sederhana, dos awal Reminil adalah 4 mg sekali sehari (pada waktu pagi) selama sekurang-kurangnya satu minggu. Pada masa akan datang, ubat tersebut boleh diminum pada kadar 4 mg dua kali sehari sekurang-kurangnya 4 minggu.
Interaksi dadah
Dengan gabungan penggunaan Reminil dengan ubat / bahan tertentu, kesan berikut dapat diperhatikan:
- Inhibitor isoenzim CYP2D6 (fluvoxamine, amitriptyline, fluoxetine, quinidine, paroxetine): penurunan pelepasan galantamine;
- Ubat antikolinergik: perkembangan antagonisme;
- Kolinomimetik lain: meningkatkan tindakannya (kombinasi tidak digalakkan);
- Relaksan otot periferal jenis depolarisasi (semasa anestesia): peningkatan sekatan neuromuskular;
- Ubat yang mengurangkan kadar denyutan jantung (contohnya, beta-blocker dan digoxin): meningkatkan tindakannya;
- Perencat kuat isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4: peningkatan kejadian tindak balas buruk (terutamanya muntah dan mual) (penurunan dos pemeliharaan Reminil mungkin diperlukan).
Analog
Analog Reminil adalah: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu 15-30 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Reminil
Menurut ulasan, Reminil memperlambat perkembangan gejala penyakit Alzheimer dan, sampai tahap tertentu, memelihara kemampuan mental seseorang, tetapi penyembuhan lengkap untuk penyakit ini tidak mungkin dilakukan.
Harga reminil di farmasi
Ubat itu boleh dibeli di farmasi, walaupun harganya cukup tinggi. Julat harga Reminil:
- kapsul pelepasan berpanjangan 8 mg (7 keping dalam bungkusan) - 750-830 rubel;
- kapsul pelepasan berterusan 16 mg (28 keping dalam bungkusan) - 3400-4650 rubel;
- kapsul tindakan berpanjangan 24 mg (28 keping setiap bungkusan) - 4000–4700 rubel.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
