Valsartan Zentiva - Arahan Penggunaan, 80 Mg, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Valsartan Zentiva

Valsartan Zentiva: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Valsartan Zentiva

Kod ATX: C09CA03

Bahan aktif: valsartan (Valsartan)

Pengilang: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Republik Czech)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-05-07

Valsartan Zentiva adalah antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet bersalut filem: bulat, biconvex, merah jambu gelap (dos 80 mg) atau warna kuning kecoklatan (dos 160 mg), dengan garis di satu sisi; pada keratan rentas hampir putih atau putih (14 dan 15 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2 atau 6 lepuh dan arahan penggunaan Valsartan Zentiva).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: valsartan - 80 atau 160 mg;
• komponen tambahan: sorbitol, povidone K25, pati jagung yang telah dipragelatinisasi, natrium lauril sulfat, natrium stearil fumarat, destab magnesium karbonat 90 (magnesium karbonat, air, pati praelatinisasi), selulosa mikrokristalin silikon SMCC 90 (silikon dioksida koloid silikon dioksida koloid silikon dioksida) (Aerosil 200 Pharma) crospovidone Jenis A;
• shell filem: macrogol / PEG 6000, hypromellose, talc, lactose monohydrate; Tablet 80 mg juga mengandungi besi oksida merah, tablet 160 mg mengandungi pernis aluminium carigo dan pewarna coklat oksida besi.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II tertentu. Ia mempunyai kemampuan untuk secara selektif menyekat reseptor subtipe AT1 yang bertanggungjawab terhadap kesan angiotensin II yang diketahui. Oleh kerana penyekat reseptor AT1, kepekatan angiotensin II dalam plasma meningkat, yang dapat merangsang reseptor AT2 yang tidak tersekat.

Ubat ini tidak mempunyai aktiviti agonis reseptor AT1. Perkaitan untuk reseptor subjenis AT1 adalah kira-kira 20,000 kali lebih tinggi daripada untuk reseptor subjenis AT2.

Valsartan secara praktikal tidak berpengaruh pada kininase II, enzim penukar angiotensin (ACE), yang bertanggung jawab atas penurunan bradykinin, jadi ketika digunakan, kemungkinan batuk sangat rendah.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri, Valsartan Zentiva membantu menurunkan tekanan darah, tetapi tidak mengubah kadar jantung (HR).

Setelah mengambil satu dos, dalam kebanyakan kes, kesan hipotensi mula berkembang dalam 2 jam, mencapai maksimum setelah 4-6 jam dan berlangsung selama 24 jam. Akibat penggunaan berulang Valsartan Zentiv, tanpa mengira dosnya, kesan terapeutik yang ketara biasanya dicapai dalam 2-4 minggu dan penggunaan ubat yang berpanjangan dikekalkan pada tahap yang dicapai. Pentadbiran hidroklorotiazida serentak secara signifikan menyumbang kepada penurunan tekanan darah tambahan. Pengambilan valsartan secara tiba-tiba tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang mendadak dan perkembangan reaksi yang tidak diingini yang lain.

Mekanisme tindakan Valsartan Zentiva dalam kegagalan jantung kronik (CHF) dijelaskan dengan penghapusan akibat negatif hiperaktivasi kronik sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) dan pengaruhnya utama angiotensin II, seperti:

• pengekalan cecair di dalam badan;
• vasokonstriksi;
• percambahan sel yang membawa kepada pembentukan semula organ sasaran (buah pinggang, saluran darah, jantung);
• rangsangan sintesis hormon yang berlebihan yang bertindak secara sinergis dengan RAAS: vasopressin, aldosteron, endothelin, catecholamines.

Di CHF, valsartan mengurangkan preload, mengurangkan tekanan diastolik di arteri pulmonari dan tekanan wedging di kapilari pulmonari, dan meningkatkan output jantung. Sebagai tambahan kepada kesan hemodinamik, Valsartan Zentiva mengurangkan pengekalan air dan natrium di dalam badan (kerana sekatan sintesis aldosteron secara tidak langsung).

Telah diketahui secara pasti bahawa Valsartan Zentiva tidak mempunyai pengaruh yang signifikan terhadap tahap kolesterol total, kepekatan asid urik, serta kandungan glukosa dan trigliserida dalam serum darah ketika diuji pada perut kosong.

Farmakokinetik

Valsartan cepat diserap selepas pemberian oral, tetapi tahap penyerapannya berbeza-beza. Ketersediaan bio mutlak purata 23%. Bahan dicirikan oleh kinetik linier, dengan penggunaan berulang, tidak ada perubahan dalam penunjuk yang diperhatikan.

Pengambilan makanan serentak mengurangkan kesan valsartan sekitar 40% dan kepekatan keseimbangan (Css) sekitar 50%. Walau bagaimanapun, perubahan ini tidak disertai dengan penurunan kesan terapeutik yang ketara. Selepas 8 jam selepas mengambil ubat, kepekatan plasma hampir setanding dengan kumpulan yang menerima Valsartan Zentiva pada perut kosong dan kumpulan yang mengambil tablet dengan makanan. Dalam hal ini, tidak ada keperluan tegas untuk memisahkan masa pengambilan ubat dan makanan.

Selepas pemberian valsartan secara intravena, isipadu pengedarannya (Vd) dalam keadaan keseimbangan adalah ~ 17 L, yang menunjukkan intensiti pengedaran ubat yang lemah dalam tisu. Protein plasma (terutamanya albumin) mengikat 94–97% daripada dos.

Valsartan mengalami metabolisme kecil. Dalam bentuk metabolit, kira-kira 20% daripada dos yang diterima dicatat. Dalam plasma darah, hidroksimetabolit dijumpai, yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi.

Berbanding dengan aliran darah hepatik (~ 30 L / jam), pelepasan plasma ubat agak kecil (~ 2 L / jam). Separuh hayat (T _1/2) adalah 9 jam. Ubat ini dikeluarkan terutamanya melalui usus - 70%. Kira-kira 30% dos dikeluarkan oleh buah pinggang, terutamanya tidak berubah.

Farmakokinetik dalam kes khas:

• usia tua: kesan sistemik ubat lebih ketara daripada pada pesakit muda, tetapi fenomena ini tidak mempunyai kepentingan klinikal;
• fungsi ginjal: tidak ada korelasi antara fungsi ginjal dan tindakan sistemik valsartan, jadi tidak perlu menyesuaikan dos jika terjadi gangguan ginjal [pelepasan kreatinin (CC)> 10 ml / min]. Tidak ada pengalaman dengan Valsartan Zentiva pada pesakit dengan CC <10 ml / min dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis. Ubat ini sebahagian besarnya terikat dengan protein plasma, jadi penyingkirannya dari tubuh semasa hemodialisis tidak mungkin;
• fungsi hati: valsartan mengalami metabolisme yang tidak signifikan, sebahagian besar dos diekskresikan melalui usus terutamanya tidak berubah, oleh itu tidak ada hubungan antara fungsi hati dengan kesan sistemik valsartan. Dalam hal ini, tidak perlu menyesuaikan dos Valsartan Zentiv pada pesakit dengan kekurangan hati yang berasal dari non-biliary tanpa kolestasis. Tidak ada pengalaman menggunakan ubat ini dalam gangguan fungsi hati yang teruk;
• CHF: kepekatan plasma maksimum (Cmax) dan kawasan di bawah keluk kepekatan masa (AUC) meningkat secara linear dan hampir sebanding dengan peningkatan dos dalam lingkungan 40 hingga 160 mg 2 kali sehari. Waktu rata-rata untuk mencapai Cmax dan T _1/2 adalah serupa dengan masa sukarelawan yang sihat.

Petunjuk untuk digunakan

• hipertensi arteri;
• kegagalan jantung kronik (kelas fungsional II-IV sesuai dengan klasifikasi NYHA) pada pesakit yang menerima terapi standard untuk penyakit ini, termasuk salah satu ubat berikut: glikosida jantung, diuretik, perencat ACE, beta-blocker;
• infark miokard akut dan infark miokard akut, yang rumit oleh disfungsi sistolik ventrikel kiri dan / atau kegagalan ventrikel kiri, dengan adanya parameter hemodinamik yang stabil - untuk meningkatkan kelangsungan hidup.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kolestasis;
• disfungsi hati yang teruk;
• sirosis hempedu;
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• tempoh kehamilan dan penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• peningkatan kepekaan terhadap sebarang komponen ubat.

Tablet Valsartan Zentiva harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau stenosis arteri ginjal bersendirian, hiperaldosteronisme primer, stenosis mitral / aorta, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, keadaan yang disertai dengan penurunan jumlah darah yang beredar (termasuk cirit-birit), gangguan ringan dan sederhana fungsi hati yang berasal dari bukan bilier tanpa kolestasis, kegagalan buah pinggang yang teruk (CC <10 ml / min, termasuk semasa hemodialisis atau selepas pemindahan buah pinggang), serta pada pesakit yang menjalani diet dengan pengambilan yang terhad garam.

Valsartan Zentiva, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Valsartan Zentiva mesti diambil secara oral. Waktu makan tidak penting.

Sekiranya hipertensi arteri, rawatan dimulakan dengan dos Valsartan Zentiva 80 mg sekali sehari, jika perlu, maka dosnya meningkat secara beransur-ansur. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 320 mg. Sekiranya perlu, diuretik diresepkan sebagai tambahan.

Pada kegagalan jantung kronik, dos awal yang disyorkan adalah 40 mg (½ tablet Valsartan Zentiva 80 mg) 2 kali sehari. Dos secara beransur-ansur meningkat menjadi 80 mg 2 kali sehari. Sekiranya kesannya tidak mencukupi dan ubat boleh diterima dengan baik, dos boleh dinaikkan maksimum 160 mg 2 kali sehari.

Setelah mengalami infark miokard, adalah optimum untuk memulakan rawatan sebelum jam 12 tengah hari. Dos awal adalah 20 mg 2 kali sehari. Secara beransur-ansur, selama beberapa minggu, dosnya meningkat. Kenaikan dos tunggal yang disyorkan: pada akhir minggu pertama - 40 mg, pada akhir minggu kedua - 80 mg, pada akhir bulan ketiga - dos sasaran 160 mg. Kekerapan kemasukan adalah 2 kali sehari. Mencapai dos sasaran bergantung pada toleransi Valsartan Zentiv semasa tempoh titrasi.

Untuk gangguan ginjal ringan hingga sederhana tanpa kolestasis, dos harian 80 mg tidak boleh melebihi.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang dinyatakan di bawah dikelaskan mengikut kekerapan perkembangan seperti berikut: sangat kerap -> 10%, sering - dari> 1% hingga 0.1% hingga 0.01% hingga <0.1%, sangat jarang - <0.01% (termasuk mesej individu), frekuensi yang tidak ditentukan - mustahil untuk menentukan frekuensi pengembangan dengan tepat.

Kemungkinan reaksi negatif Valsartan Zentiva pada pesakit dengan hipertensi arteri:

• tindak balas alahan: kekerapan yang tidak ditentukan - penyakit serum, reaksi hipersensitiviti;
• parameter makmal: frekuensi yang tidak ditentukan - peningkatan kalium serum;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: frekuensi yang tidak ditentukan - vaskulitis;
• dari sistem hematopoietik: frekuensi yang tidak ditentukan - trombositopenia, neutropenia, penurunan hemoglobin dan hematokrit;
• dari sistem pernafasan: jarang - batuk;
• pada bahagian sistem kencing: kekerapan yang tidak ditentukan - peningkatan kepekatan kreatinin serum, gangguan fungsi buah pinggang;
• dari sistem pencernaan: jarang - sakit perut; kekerapan yang tidak ditentukan - peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hiperbilirubinemia, fungsi hati yang tidak normal;
• dari sistem muskuloskeletal: frekuensi yang tidak ditentukan - myalgia;
• pada bahagian kulit: sangat jarang - ruam kulit, gatal-gatal, angioedema;
• dari deria: jarang - vertigo;
• yang lain: jarang - peningkatan keletihan.

Kemungkinan reaksi negatif Valsartan Zentiva pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik dan / atau selepas serangan jantung:

• tindak balas alahan: sangat jarang - angioedema; kekerapan yang tidak ditentukan - penyakit serum, reaksi hipersensitiviti;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah yang ketara, hipotensi ortostatik; jarang - peningkatan gejala CHF; frekuensi yang tidak ditentukan - vaskulitis;
• dari sistem kencing: sering - gangguan fungsi buah pinggang; jarang - kegagalan buah pinggang akut; frekuensi yang tidak ditentukan - peningkatan nitrogen urea serum, hipercreatininemia;
• dari sistem pernafasan: jarang - batuk;
• dari sisi metabolisme: jarang - hiperkalemia;
• dari sistem pencernaan: jarang - loya, cirit-birit; kekerapan yang tidak ditentukan - disfungsi hati;
• dari sistem muskuloskeletal: jarang - rhabdomyolysis; frekuensi yang tidak ditentukan - myalgia;
• dari sistem saraf: sering - pening (termasuk postur); jarang - sakit kepala, pingsan;
• pada bahagian organ hematopoietik: frekuensi yang tidak ditentukan - trombositopenia;
• pada bahagian kulit: kekerapan yang tidak ditentukan - gatal-gatal, ruam kulit;
• dari deria: jarang - vertigo;
• yang lain: jarang - asthenia, peningkatan keletihan.

Overdosis

Mengambil dos berlebihan Valsartan Zentiva menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara, yang penuh dengan kehilangan kesedaran, perkembangan keruntuhan dan / atau kejutan.

Sebagai langkah pertolongan cemas, aroma gastrik dan pengambilan arang aktif ditunjukkan. Rawatan selanjutnya adalah tanpa gejala. Larutan natrium klorida 0.9% disuntik secara intravena. Dialisis tidak berkesan.

arahan khas

Dengan kekurangan natrium yang jelas dan / atau penurunan jumlah darah yang beredar (misalnya, kerana mengambil diuretik), hipotensi arteri mungkin timbul pada awal pengambilan Valsartan Zentiva. Sehubungan dengan itu, sebelum terapi, disarankan untuk memperbaiki keadaan ini, misalnya, dengan mengurangkan dos diuretik.

Dalam kajian valsartan, yang dilakukan pada 12 pesakit dengan hipertensi renovaskular, stenosis arteri renal sekunder hingga unilateral, tidak ada perubahan yang signifikan dalam hemodinamik ginjal, nitrogen urea dan kepekatan kreatinin serum. Walau bagaimanapun, terdapat kes peningkatan tahap urea serum dan kreatinin pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal dua hala atau sepihak yang menerima ubat lain yang mempengaruhi RAAS. Dalam hal ini, selama tempoh terapi, disarankan untuk memantau petunjuk ini.

Pada pesakit dengan CHF atau setelah infark miokard pada awal rawatan, tekanan darah sering menurun sedikit, jadi harus dipantau dengan hati-hati pada tahap awal terapi. Pesakit yang secara tegas mengikuti cadangan dos, sebagai peraturan, tidak perlu menghentikan kursus kerana perkembangan hipotensi arteri.

Pada pesakit yang sensitif, fungsi ginjal dapat berubah kerana penghambatan RAAS. Pada CHF yang teruk, penghambat ACE dan antagonis reseptor angiotensin dapat menyebabkan oliguria dan / atau peningkatan azotemia, dalam beberapa kes, kegagalan buah pinggang akut dan kematian. Atas sebab ini, sebelum pelantikan Valsartan Zentiva, pesakit yang mengalami infark miokard akut dan pesakit dengan kegagalan jantung mesti menilai keadaan fungsi ginjal.

Untuk rawatan hipertensi arteri, Valsartan Zentiva boleh digunakan sebagai monopreparasi atau dalam kombinasi dengan diuretik.

Di CHF, Valsartan Zentiva dapat digunakan sebagai monopreparasi atau digabungkan dengan ubat lain, seperti glikosida jantung, diuretik, perencat ACE atau beta-blocker. Penjagaan khusus diperlukan dengan pemberian beta-blocker atau inhibitor ACE secara serentak.

Mungkin pelantikan Valsartan Zentiva bersama dengan ubat lain yang digunakan selepas infark miokard, seperti asid asetilsalisilat sebagai agen antiplatelet, trombolitik, beta-blocker, penghambat reduktase HMG-CoA (statin).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Memandangkan kemungkinan pening dan pingsan semasa penggunaan Valsartan Zentiva, perawatan khusus disarankan ketika memandu kereta dan aktiviti lain yang memerlukan reaksi dan konsentrasi psikofizik yang cepat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut data retrospektif, penggunaan perencat ACE pada trimester pertama kehamilan disertai dengan peningkatan risiko mempunyai anak dengan kecacatan kelahiran. Pada trimester kehamilan II dan III, penghambat ACE, kerana kesan pada RAAS, boleh menyebabkan kerosakan dan kematian janin. Terdapat kes pengguguran spontan, oligohidramnion dan gangguan fungsi buah pinggang yang diketahui pada bayi baru lahir yang ibunya tidak sengaja mengambil valsartan semasa kehamilan. Sehubungan itu, wanita hamil dikontraindikasikan untuk mengambil Valsartan Zentiva. Sekiranya mengandung semasa mengambil ubat, rawatan harus dihentikan secepat mungkin.

Tidak ada data mengenai pembebasan valsartan dalam susu ibu, oleh itu tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Valsartan Zentiva tidak digunakan pada kanak-kanak dan remaja (di bawah 18 tahun).

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya CC> 10 ml / min, tidak perlu menyesuaikan dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.

Dengan CC <10 ml / min, termasuk semasa hemodialisis dan setelah pemindahan buah pinggang, Valsartan Zentiva harus digunakan dengan berhati-hati. Pemantauan hati-hati terhadap fungsi ginjal dan kadar kalium plasma diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pelantikan Valsartan Zentiva dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan fungsi hati yang teruk, sirosis bilier dan kolestasis.

Sekiranya disfungsi hati ringan dan sederhana tanpa perkembangan kolestasis, dos harian 80 mg tidak boleh melebihi.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua diberi Valsartan Zentiva dalam dos standard.

Interaksi dadah

Ubat antihipertensi dan diuretik lain meningkatkan kesan hipotensi Valsartan Zentiva.

Tidak ada interaksi yang signifikan secara klinikal pada pesakit dengan hipertensi arteri semasa menggunakan ubat lain dengan valsartan, misalnya, hidroklorotiazid, cimetidine, furosemide, amlodipine, atenolol, digoxin, warfarin, indomethacin, glibenclamide.

Ubat anti-radang bukan steroid, termasuk perencat selektif siklooksigenase (COX) -2, dapat melemahkan kesan antihipertensi Valsartan Zentiva.

Risiko terkena hiperkalemia meningkat dengan penggunaan serentak kalium, diuretik hemat kalium, garam yang mengandung kalium, dan juga ubat-ubatan yang meningkatkan kadar kalium dalam plasma darah (seperti heparin). Sekiranya perlu menetapkan mana-mana agen ini, kepekatan kalium plasma harus dipantau dengan teliti.

Ia dilaporkan mengenai peningkatan tahap litium dalam plasma dan perkembangan kesan toksik semasa menggunakan valsartan dengan sediaan litium. Tidak ada pengalaman klinikal penggunaan gabungan mereka, jadi pengangkatan gabungan tersebut tidak digalakkan. Sekiranya keperluan penggunaan bersama ubat dibenarkan secara klinikal, anda harus kerap memeriksa kepekatan litium plasma.

Analog

Analog Valsartan Zentiva ialah Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordissan, Ordissan Tanidol, Telmisartan, Edarbi dan banyak lagi.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Valsartan Zentiva

Ulasan Valsartan Zentiva hanya sedikit, tetapi kebanyakan positif: ubat ini berkesan mengurangkan tekanan darah tinggi, sesuai untuk penggunaan jangka panjang, boleh diterima dengan baik, tidak menyebabkan batuk hacking kering.

Harga Valsartan Zentiva di farmasi

Harga anggaran untuk Valsartan Zentiva, tablet bersalut filem:

• dos 80 mg: pek 28 tablet - 202-236 rubel, pek 84 tablet - 497-563 rubel;
• dos 160 mg: pek 28 tablet - 320-339 rubel, pek 84 tablet - 786-792 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!