Genitron
GenITRON: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Genytron
Kod ATX: M01AC06
Bahan aktif: meloxicam (meloxicam)
Pengeluar: Farmak, PJSC (Ukraine)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-11
Harga di farmasi: dari 194 rubel.
Beli
GenITRON adalah ubat anti-radang bukan steroid yang mempunyai kesan anti-radang, analgesik, COX (cyclooxygenase), antipiretik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos:
- tablet: kuning, silinder rata, bulat, dengan chamfer dan garis pemisah, marbling di permukaan dibenarkan (10 pcs dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh);
- penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular (i / m): cecair telus berwarna kuning atau kehijauan-kuning (1.5 ml dalam ampul kaca tanpa warna: dalam kotak kadbod 5 ampul; 3 atau 5 ampul dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 lepuh) …
Setiap pek juga mengandungi arahan untuk menggunakan GenITRON.
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: meloxicam - 7.5 mg atau 15 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin (101), laktosa monohidrat (200), natrium sitrat, silikon dioksida koloid (aerosil), povidone (K-17), magnesium stearat, crospovidone.
1 ml larutan mengandungi:
- bahan aktif: meloxicam - 10 mg;
- komponen tambahan: natrium klorida, meglumine (N-methylglucamine), poloxamer 188, glisin, tetrahidrofurfuril makrogol (glikofurol), larutan natrium hidroksida 0.1M, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
GENITRON adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), penghambat COX, mempunyai kesan analgesik dan antipiretik. Bahan aktif - meloxicam, merupakan turunan dari asid enolik, mempunyai kesan anti-radang yang jelas pada semua model keradangan standard. Mekanisme tindakannya disebabkan oleh kemampuan untuk menghalang sintesis prostaglandin (perantara keradangan) dengan secara selektif menekan aktiviti enzimatik COX-2. Selektiviti penghambatan COX-2 menurun dengan pelantikan GenITRON dalam dos yang tinggi dan penggunaan jangka panjang. Di samping itu, ia bergantung pada ciri-ciri individu organisma.
In vivo, meloxicam menghalang sintesis prostaglandin di tempat keradangan pada tahap yang lebih besar daripada pada mukosa gastrik atau buah pinggang. Ini disebabkan oleh penghambatan selektif COX-2, yang memberikan kesan terapeutik NSAID. Kelebihannya adalah bahawa penghambatan isoenzim COX-1 yang berterusan adalah penyebab umum kesan buruk gastrik dan buah pinggang.
Keupayaan selektif meloxicam untuk menghalang COX-2 telah disahkan oleh hasil kajian in vitro dan in vivo dalam pelbagai sistem ujian.
Didapati bahawa pada dosis 7.5 mg atau 15 mg, meloxicam menghambat COX-2 dengan lebih aktif, memberikan pengaruh yang dominan pada pengeluaran prostaglandin E2 daripada pada pengeluaran tromboksana, reaksi yang dikendalikan oleh COX-1. Dalam kajian ex vivo, didapati bahawa pada dos 7.5 mg atau 15 mg, meloxicam tidak mempengaruhi agregasi platelet dan masa pendarahan.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, penyerapan meloxicam dari saluran gastrointestinal berlaku hampir sepenuhnya, bioavailabiliti mutlaknya adalah 90%. Tahap penyerapan dengan pengambilan makanan dan antasid secara serentak tidak berubah. Kepekatan maksimum (C max) meloxicam dalam plasma dicapai selepas 5-6 jam, bergantung kepada dos. Kepekatan keseimbangan (C ss) dalam plasma berlaku dalam 72-120 jam.
Ketersediaan bio meloxicam apabila diberikan secara intramuskular adalah sekitar 100%. Setelah diberikan pada dos 15 mg, C max dalam plasma dicapai setelah kira-kira 1 jam.
Pengikatan protein plasma (terutamanya albumin) - 99%.
Mengatasi halangan histohematogen. Kepekatannya dalam cecair sinovial mencapai 50% kepekatan plasma.
Isipadu taburan (V d) selepas pemberian oral adalah kira-kira 16 liter, dalam / m pentadbiran - 11 liter.
Meloxicam dimetabolisme di hati hampir sepenuhnya dengan pembentukan empat metabolit yang tidak aktif secara farmakologi. Proses penukaran berlaku akibat pengoksidaan peroksidase dan dengan penyertaan isoenzim CYP2C9 dan CYP3A4.
Separuh hayat (T 1/2) boleh berkisar antara 13 hingga 25 jam, dengan pentadbiran intramuskular - 20 jam. Pelepasan plasma selepas satu dos adalah 7-12 ml / min, suntikan intramuskular - 8 ml / min.
Sehingga 5% daripada dos harian diekskresikan melalui usus tidak berubah, selebihnya - dalam bentuk metabolit sama melalui usus dan buah pinggang.
Farmakokinetik meloxicam sekiranya gangguan fungsi hati atau kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana tidak berubah dengan ketara. Dengan kegagalan buah pinggang dengan tahap keparahan sederhana, kadar penghapusan meloxicam dari badan meningkat.
Pada pesakit dengan kegagalan ginjal tahap akhir, pengikatan bahan aktif dengan protein plasma bertambah buruk, V d meningkat, oleh itu disarankan untuk menggunakan GenITRON dalam dos harian tidak melebihi 7.5 mg.
Parameter farmakokinetik pada pesakit tua tidak berubah. Mereka mempunyai pelepasan plasma min yang lebih rendah pada keadaan stabil daripada pesakit yang lebih muda.
Pada wanita tua, jumlah kepekatan meloxicam dalam plasma darah dan T 1/2 meningkat berbanding pesakit kedua-dua jantina.
Petunjuk untuk digunakan
Penggunaan GenITRON ditunjukkan untuk terapi simptomatik jangka pendek untuk mengurangkan keradangan dan kesakitan pada masa penggunaan dalam keadaan berikut:
- osteoartritis (penyakit degeneratif pada sendi, arthrosis), termasuk disertai dengan sindrom kesakitan;
- ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis);
- artritis reumatoid.
GenITRON tidak mempunyai kesan terhadap perkembangan penyakit ini.
Kontraindikasi
- kombinasi asma bronkial yang tidak lengkap atau tidak lengkap, intoleransi terhadap asid acetylsalicylic dan NSAID lain, angioedema atau urtikaria, poliposis berulang hidung dan sinus paranasal (termasuk sejarah);
- tahap pemburukan lesi erosif dan ulseratif membran mukus perut dan duodenum (atau baru dipindahkan);
- pendarahan gastrousus aktif;
- penyakit radang usus: penyakit Crohn, kolitis ulseratif pada peringkat akut;
- penyakit hati aktif, kegagalan hati yang teruk;
- penyakit buah pinggang progresif;
- kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / min (pada pesakit dengan hiperkalemia yang disahkan, tidak menjalani hemodialisis);
- baru-baru ini mengalami pendarahan serebrovaskular;
- penyakit sistem pembekuan darah;
- kegagalan jantung dekompensasi;
- infark miokard akut;
- tempoh selepas cantuman pintasan arteri koronari;
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- hipersensitiviti terhadap NSAID lain;
- intoleransi individu terhadap komponen GenITRON.
Kontraindikasi umur:
- tablet: berumur sehingga 12 tahun;
- penyelesaian untuk suntikan intramuskular: sehingga 18 tahun.
Selain itu, mustahil untuk menetapkan tablet kepada pesakit dengan intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase, gangguan penyerapan glukosa dan galaktosa, serta penyakit tiroid.
Penjagaan harus diambil semasa menetapkan GenITRON kepada pesakit dengan riwayat ulser gastrik dan ulser duodenum atau penyakit hati, sekiranya terdapat jangkitan Helicobacter pylori, pada penyakit somatik yang teruk, gangguan serebrovaskular, kegagalan jantung kronik, penyakit arteri koronari, patologi, arteri perifer kegagalan buah pinggang dengan CC 30-60 ml / min, dislipidemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus, asma bronkial, tuberkulosis, osteoporosis teruk, merokok, penyalahgunaan alkohol, semasa mengambil prednisolone dan glukokortikosteroid oral (GCS) lain, agen antiplatelet (termasuk clopidogrel) antikoagulan (termasuk warfarin), citalopram, paroxetine, sertraline, fluoxetine, dan perencat pengambilan serotonin selektif lain,dalam kes penggunaan NSAID yang berpanjangan, pada pesakit tua.
GENITRON, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Pil
Tablet GenITRON diambil secara lisan, menelan keseluruhan, dengan makanan.
Dos harian yang disyorkan:
- osteoarthritis: 7.5 mg, jika tidak ada kesan yang diinginkan, dos dapat ditingkatkan menjadi 15 mg;
- rheumatoid arthritis: 15 mg, setelah mencapai dinamik positif, dos dapat dikurangkan menjadi 7.5 mg;
- ankylosing spondylitis: terapi awal - 15 mg, setelah mencapai kesan terapeutik, anda boleh beralih kepada 7.5 mg.
Untuk rawatan pesakit dengan peningkatan risiko mendapat reaksi buruk, dos harian awal tidak boleh melebihi 7.5 mg.
Doktor menetapkan tempoh kursus secara individu, dengan mengambil kira tahap keparahan penyakit dan kesan terapi.
Untuk rawatan pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk pada hemodialisis, dos yang tidak melebihi 7,5 mg sehari harus digunakan. Sekiranya kegagalan buah pinggang ringan dan sederhana (CC lebih daripada 30 ml / min), penyesuaian dos GenITRON tidak diperlukan.
Untuk rawatan pesakit dengan sirosis hati yang dikompensasi, gunakan rejimen dos yang biasa.
Penyelesaian untuk pentadbiran i / m
Suntikan GENITRON disuntik secara mendalam secara intramuskular.
Jangan berikan penyelesaian secara intravena!
Pemberian meloxicam secara IM ditunjukkan sebagai terapi awal hanya selama 2-3 hari, kemudian pesakit dipindahkan untuk minum pil.
Doktor menetapkan dos harian GenITRON dengan mengambil kira intensiti sindrom kesakitan dan keparahan proses keradangan.
Dos yang disyorkan ialah 7.5 mg (0.75 ml) atau 15 mg (1.5 ml) sekali sehari. Dos harian maksimum ialah 15 mg (1.5 ml).
Jangan campurkan meloxicam dalam picagari yang sama dengan ubat lain untuk mengelakkan kemungkinan ketidaksesuaian.
Dengan peningkatan risiko reaksi buruk, termasuk pada pesakit dengan gagal ginjal yang teruk pada hemodialisis, dos harian tidak boleh melebihi 7.5 mg meloxicam.
Dengan kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana (CC lebih daripada 30 ml / min), penyesuaian dos suntikan GenITRON tidak diperlukan.
Penggunaan bersamaan dengan NSAID lain adalah kontraindikasi.
Sekiranya penggunaan meloxicam secara serentak dalam bentuk tablet, supositoria, suspensi oral atau larutan, jumlah dos hariannya tidak boleh melebihi 15 mg.
Kesan sampingan
- dari sistem hematopoietik: jarang - anemia; jarang - leukopenia, trombositopenia, perubahan formula leukosit dan bilangan sel darah;
- gangguan mental: sering - ketidakupayaan emosi; frekuensi tidak ditentukan - disorientasi, kekeliruan;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - mengantuk, pening;
- dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, mual, muntah, dispepsia, cirit-birit; jarang berlaku - stomatitis, gastritis, sembelit, bersendawa, kembung, pendarahan gastrousus (terbentuk atau terpendam, termasuk membawa maut); jarang - esofagitis, ulser gastroduodenal, kolitis; sangat jarang berlaku - perforasi saluran gastrousus (GIT), termasuk dengan akibat yang membawa maut;
- dari sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan aktiviti transaminase, peningkatan bilirubin, perubahan sementara lain dalam petunjuk fungsi hati; sangat jarang - hepatitis;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - peningkatan tekanan darah (BP), aliran darah ke kulit wajah; jarang - berdebar-debar;
- pada bahagian organ pendengaran: jarang - vertigo; jarang - tinnitus;
- pada bahagian organ penglihatan: jarang - konjungtivitis, penglihatan kabur dan gangguan penglihatan yang lain;
- reaksi dermatologi: jarang - gatal-gatal, ruam, angioedema; jarang - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik; sangat jarang - eritema multiforme, dermatitis bulosa; frekuensi tidak ditentukan - pemekaan fotosensitif;
- pada bahagian sistem kekebalan tubuh: kekerapan belum ditentukan - reaksi hipersensitiviti, termasuk kejutan anaphylactic, anaphylactoid dan / atau reaksi anaphylactic;
- dari sistem kencing: jarang - peningkatan kepekatan urea dan / atau kreatinin dalam serum darah, pengekalan kencing akut dan gangguan kencing lain; sangat jarang - kegagalan buah pinggang akut; kemungkinan nefritis interstitial, nekrosis medula ginjal, glomerulonefritis, sindrom nefrotik;
- pada bahagian sistem pernafasan: jarang - asma bronkial dengan intoleransi individu terhadap asid asetilsalisilat atau NSAID;
- reaksi tempatan: bengkak dan sakit di tempat suntikan;
- yang lain: sering - edema periferal.
Overdosis
Gejala: sakit epigastrik, mual, muntah, mengantuk, kesedaran terganggu, pendarahan gastrointestinal, kegagalan hati, kegagalan buah pinggang akut, hipertensi, hipotensi arteri, asystole, penahan pernafasan.
Rawatan: tidak ada penawar khusus, terapi simptomatik ditetapkan. Sekiranya terdapat overdosis GenITRON dalam bentuk tablet, lavage gastrik segera, pengambilan arang aktif ditunjukkan. Penggunaan diuresis paksa, alkalisasi air kencing atau hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Perkembangan kesan sampingan yang teruk dari saluran gastrointestinal dapat dicegah dengan menggunakan GenITRON dalam dos efektif minimum untuk jangka pendek.
Pesakit dengan patologi gastrousus memerlukan pemeriksaan berkala. Perlu diingat bahawa pada setiap tahap penggunaan dadah, pendarahan gastrik, ulser atau perforasi yang berpotensi membawa maut mungkin terjadi, termasuk pada pasien tanpa riwayat penyakit gastrousus. Sekiranya ulserasi saluran gastrointestinal atau pendarahan gastrousus dikesan, GenITRON harus dihentikan. Perhatian khusus harus diambil semasa merawat pesakit tua.
Sekiranya terdapat penyakit kardiovaskular atau pesakit dengan faktor risiko perkembangannya, risiko kejadian trombotik kardiovaskular yang serius, serangan angina pectoris, infark miokard dan strok, termasuk yang membawa maut, meningkat.
GENITRON dapat meningkatkan pengekalan air, natrium, kalium dan mengurangkan kesan natriuretik diuretik. Pesakit dengan kegagalan jantung atau hipertensi harus menjalani ujian fungsi ginjal, penghidratan yang mencukupi dan pemantauan klinikal sebelum rawatan.
Pesakit dengan dehidrasi, kegagalan jantung kronik, sirosis hati, sindrom nefrotik, penyakit buah pinggang kronik yang menjalani terapi bersamaan dengan diuretik, antagonis reseptor angiotensin II, atau perencat enzim penukaran angiotensin (ACE) yang luas (dengan campur tangan), pada usia tua. Oleh itu, pada pesakit seperti itu, perlu memantau pengeluaran air kencing dan keadaan fungsi ginjal sebelum memulakan penggunaan GenITRON.
Sekiranya terdapat penyimpangan yang signifikan dan berterusan dari norma dalam indikator aktiviti transaminase atau petunjuk fungsi hati yang lain, rawatan harus dibatalkan, diikuti dengan ujian kawalan.
Semasa menggunakan GenITRON, kemampuan NSAID untuk menutup gejala penyakit berjangkit harus diambil kira.
Apabila tanda-tanda hipersensitiviti pertama muncul (ruam kulit, luka mukosa), pengambilan ubat segera diperlukan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
GENITRON dapat menyebabkan reaksi buruk dari sistem saraf, oleh itu disarankan untuk menghindari aktiviti yang berpotensi berbahaya, termasuk memandu, dalam tempoh penggunaan dadah.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan GenITRON semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.
Meloxicam tidak digalakkan untuk wanita yang ingin hamil, ia boleh mempengaruhi kesuburan, menyebabkan kelewatan ovulasi.
Penggunaan pediatrik
Kontraindikasi umur:
- tablet: berumur sehingga 12 tahun;
- penyelesaian untuk suntikan intramuskular: sehingga 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Anda tidak boleh menggunakan GenITRON dalam penyakit ginjal progresif, untuk rawatan pesakit dengan hiperkalemia yang disahkan, tidak menjalani hemodialisis, dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min).
Perhatian harus diberikan pada kegagalan buah pinggang dengan CC 30-60 ml / min.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pelantikan GENITRON dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati aktif atau kegagalan hati yang teruk.
Tidak diperlukan penyesuaian dos dalam sirosis hati yang dikompensasi.
Gunakan pada orang tua
Penjagaan harus diambil semasa menetapkan NSAID pada pesakit tua.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan GenITRON secara serentak:
- salisilat, kortikosteroid dan penghambat lain sintesis prostaglandin: terdapat sinergi tindakan dan peningkatan risiko ulserasi mukosa saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal) dan pendarahan gastrousus;
- antikoagulan, heparin untuk penggunaan sistemik, trombolitik: kemungkinan pendarahan meningkat. Sekiranya perlu menggunakan kombinasi ini, perlu untuk memantau petunjuk sistem pembekuan darah;
- agen antiplatelet, perencat pengambilan serotonin: menghalang fungsi platelet, meningkatkan risiko pendarahan;
- persiapan litium: penurunan ketara dalam perkumuhan litium renal adalah mungkin, menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma darah sehingga tahap ketoksikan tercapai, oleh itu, kombinasi meloxicam dengan sediaan litium harus dielakkan;
- methotrexate: terdapat penurunan ekskresi ginjal methotrexate, yang menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma. Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan kombinasi ini, dos metotreksat mingguan tidak boleh melebihi 15 mg; pemantauan berhati-hati terhadap keadaan fungsional buah pinggang dan jumlah darah juga diperlukan. Risiko peningkatan ketoksikan hematologi methotrexate dan ubat-ubatan lain yang menyebabkan penekanan sumsum tulang meningkat dengan gangguan fungsi buah pinggang, sitopenia boleh berkembang;
- kontraseptif intrauterin: mungkin untuk mengurangkan kesan kontraseptif intrauterin;
- diuretik: meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang akut;
- ubat antihipertensi: dengan latar belakang penghambatan prostaglandin, kesan terapeutik ACE inhibitor, beta-blocker, vasodilators dan diuretik menurun;
- antagonis reseptor angiotensin II, penghambat ACE: terdapat sinergi tindakan yang mengurangkan penapisan glomerular. Dengan fungsi buah pinggang yang merosot, risiko mengalami kegagalan buah pinggang akut meningkat;
- cholestyramine: mendorong penghapusan meloxicam yang lebih cepat;
- siklosporin: peningkatan nefrotoksisitas siklosporin;
- agen hipoglikemik oral: dapat meningkatkan kesan terapeutiknya, meningkatkan risiko hipoglikemia;
- digoxin, kortison, diuretik: boleh melemahkan kesannya;
- ubat-ubatan yang boleh menghalang CYP2C9 dan / atau CYP3A4, atau dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim ini: boleh menyebabkan interaksi farmakokinetik dengan meloxicam;
- antasid, cimetidine, digoxin, furosemide: tidak ada interaksi farmakokinetik dengan agen ini.
Analog
Analog GenITRON adalah: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai GenITRON
Ulasan GenITRON dari pesakit dan pakar tidak hadir.
Harga untuk GenITRON di farmasi
Harga GenITRON untuk pakej yang mengandungi 20 tablet pada dos 7.5 mg boleh dari 177 rubel, pada dos 15 mg - dari 293 rubel, untuk 3 ampul larutan untuk pentadbiran i / m - dari 356 rubel, untuk 5 ampul - dari 553 rubel.
GENITRON: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet Genitron 7.5 mg 20 pcs. 194 r Beli |
|
Tablet Genitron 15 mg 20 pcs. 265 RUB Beli |
|
Larutan Genitron 10 mg / ml untuk suntikan intramuskular 1.5 ml 3 pcs. 302 RUB Beli |
|
Penyelesaian genitron untuk suntikan intramuskular 10mg / ml ampul 1.5ml 5 pcs. 544 r Beli |
|
Larutan Genitron 10 mg / ml untuk pentadbiran intramuskular 1.5 ml 5 pcs. 544 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
