Duloxetine Canon

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Duloxetine Canon: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Arahan penggunaan Duloxetine Canon: kaedah dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi ubat
14. Analog
15. Terma dan syarat penyimpanan
16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. Ulasan
18. Harga di farmasi

Nama Latin: Duloxetine canon

Kod ATX: N06AX21

Bahan aktif: Duloxetine (Duloxetine)

Pengeluar: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 18.10.2018

Harga di farmasi: dari 795 rubel.

Beli

Duloxetine Canon adalah antidepresan.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Duloxetine Canon - kapsul enterik: saiz No. 3 (30 mg) atau No. 1 (60 mg), agar-agar keras, dengan badan dan penutup biru; kandungan - mikrogran bulat dari warna hampir putih hingga kekuningan-putih (7, 10, 14 atau 15 keping dalam jalur lepuh; dalam kotak kadbod 1, 2 atau 4 bungkusan 7 kapsul, atau 2, 3 atau 6 bungkusan 10 kapsul, atau 1, 2 atau 6 pek 14 kapsul, atau 2 atau 4 pek 15 kapsul).

Komposisi 1 kapsul:

bahan aktif: duloxetine - 30 atau 60 mg;
komponen tidak aktif: titanium dioksida, manitol, kanji, cetyl alkohol, sodium lauryl sulfate, sukrosa, hypromellose HP55 (hydroxypropyl methylcellulose), hypromellose E5 (hydroxypropyl methylcellulose);
komposisi kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna biru yang dipatenkan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Duloxetine adalah perencat pengambilan serotonin dan norepinefrin, antidepresan.

Mekanisme tindakan dalam kemurungan adalah untuk menekan pengambilan serotonin dan norepinefrin, yang mengakibatkan peningkatan neurotransmisi noradrenergik dan serotonergik di sistem saraf pusat.

Ubat ini mempunyai mekanisme pusat untuk menekan sindrom kesakitan, yang terutama ditunjukkan oleh peningkatan ambang kepekaan kesakitan pada pesakit dengan sindrom nyeri etiologi neuropatik.

Bahan lemah menekan penyitaan dopamin. Tidak mempunyai pertalian yang signifikan untuk reseptor adrenergik, dopaminergik, histaminergik dan kolinergik.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, duloxetine diserap dengan baik di saluran gastrointestinal, penyerapan bermula 2 jam setelah mengambil kapsul. Kepekatan maksimum dicatat selepas 6 jam. Makanan tidak mempengaruhi tahap ubat dalam darah, tetapi meningkatkan waktu untuk mencapai kepekatan maksimum dari 6 hingga 10 jam, yang secara tidak langsung dapat mengurangkan tahap penyerapan zat (sekitar 11%).

Hubungan dengan protein plasma (terutamanya glikoprotein α _- asid dan albumin) lebih daripada 90%. Gangguan buah pinggang atau hati tidak mempengaruhi pengikatan protein.

Duloxetine dimetabolisme secara meluas untuk membentuk metabolit, yang diekskresikan terutamanya dalam air kencing. Isoenzim CYP2D6 dan CYP1A2 memangkinkan pembentukan dua metabolit utama (konjugat 5-hidroksi sulfat, konjugat 6-methoxyduloxetine, konjugat glukuronik 4-hydroxyduloxetine).

Metabolit yang beredar tidak mempunyai aktiviti farmakologi.

Separuh hayat adalah 12 jam, pelepasan rata-rata adalah 101 l / j.

Purata pelepasan duloxetine pada wanita lebih rendah, tetapi perbezaan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal, jadi tidak perlu menyesuaikan dos bergantung pada jantina.

Keadaannya serupa dengan pesakit yang berumur berbeza (pada orang tua, kawasan di bawah keluk konsentrasi / masa lebih tinggi dan jangka hayat ubat lebih lama), tetapi tidak perlu mengubah dos.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir pada hemodialisis, kepekatan maksimum dan kawasan di bawah keluk kepekatan / masa meningkat dua kali ganda. Dalam hal ini, pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu secara klinikal mungkin memerlukan pengurangan dos.

Pada pesakit dengan gangguan hati, ada kemungkinan untuk melambatkan metabolisme dan perkumuhan ubat.

Petunjuk untuk digunakan

gangguan kemurungan;
gangguan kecemasan umum;
bentuk neuropati diabetes periferi yang menyakitkan;
sindrom kesakitan kronik sistem muskuloskeletal, termasuk di bahagian bawah punggung, dengan osteoartritis sendi lutut dan disebabkan oleh fibromyalgia.

Kontraindikasi

Mutlak:

glaukoma penutupan sudut tanpa pampasan;
hipertensi arteri yang tidak terkawal;
kegagalan hati;
kegagalan buah pinggang kronik yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / minit);
kekurangan sukrase / isomaltosa, intoleransi fruktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
umur sehingga 18 tahun;
penggunaan perencat monoamine oksidase serentak (MAOI);
pentadbiran bersamaan perencat kuat isoenzim CYP1A2 (contohnya, ciprofloxacin, fluvoxamine atau enoxacin);
hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif:

kejang, termasuk sejarah;
gangguan bipolar atau mania, termasuk sejarah;
sejarah pemikiran dan cubaan bunuh diri;
hipertensi intraokular atau risiko terkena serangan akut glaukoma penutupan sudut;
fungsi hati terjejas;
penderaan alkohol;
kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin 30-60 ml / min);
risiko terkena hiponatremia (usia lanjut, dehidrasi, sirosis hati, mengambil diuretik).

Arahan penggunaan Duloxetine Canon: kaedah dan dos

Duloxetine Canon ditunjukkan untuk pentadbiran lisan. Kapsul mesti ditelan keseluruhan tanpa menghancurkan atau mengunyah. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan ubat, tetapi kapsul tidak boleh dicampurkan dengan cecair atau ditambahkan ke makanan, kerana mungkin terjadi kerosakan pada membran enterik.

Pada awal rawatan, 60 mg biasanya diresepkan sekali sehari. Sekiranya perlu, dos dinaikkan menjadi 60 mg 2 kali sehari.

Pesakit dengan sirosis hati perlu mengurangkan dos permulaan atau mengurangkan kekerapan pemberian.

Dos awal Duloxetine Canon untuk pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin <30 ml / min) adalah 30 mg 1 kali sehari.

Tempoh rawatan ditentukan secara individu.

Ubat itu tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba. Dianjurkan secara beransur-ansur (dalam 1-2 minggu) mengurangkan dos untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan. Sekiranya, setelah pengurangan dosis atau penghentian terapi, pesakit mengalami gejala penarikan yang teruk, pertimbangan harus diberikan untuk terus mengambil dos yang ditetapkan sebelumnya, diikuti dengan pengurangan dos yang lebih beransur-ansur.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa adalah mulut kering, loya, mengantuk, pening, dan sakit kepala. Sebilangan besar daripadanya bersifat ringan atau sederhana, berlaku pada awal pengambilan ubat, kerana rawatan berterusan, keparahannya berkurang.

Klasifikasi kejadian kesan sampingan: sangat kerap -> 10%, sering - dari> 1% hingga 0.1% hingga 0.01% hingga <0.1%, sangat jarang - <0.01%.

Kemungkinan reaksi buruk:

dari sistem endokrin: jarang - hipotiroidisme;
dari organ pendengaran, gangguan labirin: sering - tinnitus (termasuk setelah selesai rawatan); jarang - vertigo, sakit telinga;
pada bahagian organ penglihatan: sering - penglihatan kabur; jarang - gangguan penglihatan, mydriasis; jarang - mata kering, glaukoma;
metabolisme dan pemakanan: sangat kerap - penurunan selera makan (termasuk anoreksia); jarang berlaku - hiperglikemia (lebih kerap pada pesakit diabetes mellitus); jarang - hyponatremia, dehidrasi, sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai *;
dari sistem ketahanan badan: jarang - reaksi anafilaksis dan reaksi hipersensitiviti;
pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - perasaan berdebar-debar, hiperemia (termasuk kilat panas); jarang - ekstremitas sejuk, hipotensi ortostatik dan pingsan (terutamanya pada awal rawatan), takikardia, peningkatan tekanan darah (termasuk peningkatan tekanan darah sistolik dan tekanan diastolik, hipertensi, hipertensi diastolik, hipertensi arteri sistolik, hipertensi penting), arteri supraventricular (terutamanya fibrilasi atrium); jarang - krisis hipertensi *;
dari saluran gastrousus: sangat kerap - mulut kering, loya, sembelit; sering - dispepsia (termasuk ketidakselesaan perut), cirit-birit, sakit perut (termasuk di bahagian atas dan bawah perut, ketidakselesaan perut, ketegangan di dinding perut anterior, sakit gastrousus), kembung perut, muntah; jarang - bersendawa, gastritis, disfagia, gastroenteritis, pendarahan (termasuk dari saluran gastrointestinal bawah, pendarahan rektum, hemoroid dan ulseratif, cirit-birit hemoragik, melena, muntah darah); jarang - bau mulut, stomatitis, hematochezia;
dari hati dan saluran empedu: jarang - kerosakan hati akut, hepatitis; jarang - penyakit kuning *, kegagalan hati *;
dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: selalunya - sakit pada orofaring, menguap; jarang - mimisan, rasa sesak di tekak;
dari buah pinggang dan saluran kencing: sering - peningkatan kencing; jarang - permulaan kencing yang sukar, kelemahan aliran air kencing, pengekalan kencing, nokturia, disuria, poliuria; jarang - bau air kencing yang tidak biasa;
dari tisu muskuloskeletal dan penghubung: sering - kekejangan otot, kekakuan otot, sakit muskuloskeletal; jarang - kekejangan otot, jarang - trismus;
dari kelamin dan kelenjar susu: sering - disfungsi ereksi; jarang - penyelewengan haid, pendarahan ginekologi, disfungsi seksual, sakit pada testis, ejakulasi tertunda, gangguan ejakulasi (termasuk ketiadaannya); jarang - hiperprolaktinemia, galaktorea, gejala menopaus;
dari kulit dan tisu subkutan: sering - ruam, gatal, berpeluh meningkat; jarang - berpeluh malam, peningkatan kecenderungan lebam, peluh sejuk, urtikaria, fotosensitiviti, dermatitis kontak; jarang - angioedema *, sindrom Stevens-Johnson *; sangat jarang - pencemaran tisu;
dari sistem saraf: sangat kerap - mengantuk (termasuk hipersomnia, penenang), sakit kepala, pening; sering - gegaran, paresthesia (termasuk paresthesia rongga mulut, hypoesthesia muka dan kawasan genital, sangat jarang, setelah penamatan terapi - sensasi kejutan elektrik); jarang - peningkatan keseronokan, penurunan kualiti tidur, sindrom kaki gelisah, kepekatan terganggu, dyskinesia, mioklonus, dysgeusia, kelesuan, akathisia; jarang - sawan (termasuk setelah selesai rawatan), pergolakan psikomotor *, sindrom serotonin *, gangguan ekstrapiramidal *;
pada bahagian jiwa: sangat kerap - insomnia (termasuk sukar tidur, bangun di tengah malam dan bangun pagi); selalunya - mimpi buruk dan mimpi buruk, kegelisahan, kegelisahan (termasuk ketegangan, kegelisahan motor, gemetar, pergolakan psikomotor), penurunan libido (termasuk kehilangannya), gangguan orgasme (termasuk anorgasmia); jarang - bruxism, gangguan tidur, apatis, kekeliruan, disorientasi, pemikiran bunuh diri (semasa rawatan atau pada tempoh awal selepas berakhirnya terapi); jarang - halusinasi, mania, pencerobohan dan permusuhan (terutama pada awal rawatan atau setelah selesai);
data makmal dan instrumental: selalunya - penurunan berat badan; jarang - peningkatan kepekatan kalium dalam darah, peningkatan berat badan, kelainan enzim hati yang tidak normal, peningkatan kepekatan bilirubin, alkali fosfatase, aspartat aminotransferase (ACT), alanine aminotransferase (ALT), creatine phosphokinase, gamma-glutamyl transamil jarang - peningkatan kepekatan kolesterol dalam darah;
yang lain: sangat kerap - peningkatan keletihan (termasuk asthenia); sering - jatuh (lebih kerap pada usia tua), perubahan rasa; jarang - laringitis, demam, dahaga, malaise, kelaparan, gangguan berjalan, sensasi atipikal, menggigil, sakit dada.

* Kesan sampingan ini tidak diperhatikan dalam ujian klinikal dan telah diperhatikan dalam kajian pasca pemasaran, oleh itu kekerapan perkembangannya ditunjukkan.

Pengambilan Duloxetine Canon secara tiba-tiba membawa kepada perkembangan sindrom penarikan: kelemahan, mengantuk, gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi yang jelas), kerengsaan, pening, pergolakan atau kegelisahan, gangguan deria (termasuk paresthesia), sakit kepala, gegaran, hiperhidrosis, cirit-birit, mual, dan / atau muntah, vertigo.

Dengan pengambilan ubat jangka pendek (sehingga 12 minggu) pada pesakit dengan bentuk neuropati diabetes periferal yang menyakitkan, sedikit peningkatan glukosa darah puasa adalah mungkin, sementara kepekatan hemoglobin glikosilasi tetap ada. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan (hingga 52 minggu), terdapat sedikit peningkatan hemoglobin glikosilasi, sedikit peningkatan kepekatan glukosa puasa dan kolesterol total dalam darah.

Overdosis

Dalam kajian klinikal, kes overdosis dengan dos tunggal Duloxetine Canon dalam dos hingga 3000 mg diketahui, termasuk dalam kombinasi dengan ubat lain. Salah satu daripada kes ini adalah maut. Dalam laporan pasca pemasaran, overdosis fatal akut biasanya dijelaskan dengan kombinasi beberapa ubat, sedangkan dos duloxetine tidak lebih dari 1000 mg.

Gejala berlebihan (kedua-duanya terpencil dan digabungkan): mengantuk, muntah, sindrom serotonin, takikardia, sawan klon, koma. Dalam kajian praklinik pada haiwan, tanda-tanda utama keracunan sekiranya berlaku overdosis berkaitan dengan gangguan sistem saraf pusat dan pencernaan dan menunjukkan diri mereka dengan gejala seperti penurunan selera makan, muntah, ataksia, sawan klon, dan gegaran.

Penawar khusus untuk duloxetine tidak diketahui. Pesakit perlu menyediakan bekalan udara segar yang mencukupi. Sekiranya masa yang singkat berlalu setelah mengambil ubat, lavage gastrik mungkin disyorkan (juga mungkin sebagai sebahagian daripada rawatan simptomatik). Arang aktif boleh diambil untuk membatasi penyerapan duloxetine. Pesakit harus berada di bawah kawalan aktiviti jantung dan tanda-tanda vital asas. Rawatan berlebihan ditujukan untuk menghilangkan gejala dan mengekalkan fungsi organ utama. Dengan sindrom serotonin, perlu menormalkan suhu badan, untuk menjalankan terapi pembetulan dengan cyproheptadine. Oleh kerana jumlah pengedaran ubat yang banyak, keberkesanan pertukaran perfusi, hemoperfusi dan diuresis paksa dipersoalkan.

arahan khas

Pada pesakit dengan hipertensi arteri dan / atau penyakit lain dari sistem kardiovaskular, disarankan untuk memantau tekanan darah secara berkala semasa rawatan.

Ramai pesakit dengan gangguan mental, termasuk kemurungan, berisiko membunuh diri. Bahaya ini berterusan sehingga pengampunan yang jelas berlaku. Atas sebab ini, pesakit dengan kecenderungan bunuh diri harus dipantau secara rapi semasa rawatan. Doktor harus memujuk pesakit untuk melaporkan perasaan dan fikiran yang mengganggu.

Dalam beberapa kes, Duloxetine Canon menyebabkan peningkatan aktiviti enzim hati. Sebagai peraturan, penyimpangan tersebut bersifat sementara dan hilang sendiri atau setelah rawatan dibatalkan. Peningkatan serius dalam aktiviti enzim hati (10 atau lebih kali lebih tinggi daripada had atas norma), serta kerosakan hati asal kolestatik atau bercampur, jarang berlaku, dan dalam beberapa kes dikaitkan dengan penyakit hati sebelumnya atau pengambilan minuman beralkohol yang berlebihan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Menurut arahan, Duloxetine Canon dapat menyebabkan rasa mengantuk, oleh itu, semasa rawatan, penjagaan harus diambil ketika memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme yang memerlukan kecepatan reaksi dan perhatian yang lebih tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pengalaman klinikal dengan penggunaan ubat selama kehamilan tidak mencukupi, oleh itu, Duloxetine Canon diresepkan hanya jika manfaat yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin berlaku.

Wanita harus diberi amaran mengenai perlunya memberitahu doktor mereka jika kehamilan berlaku semasa rawatan.

Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI) yang digunakan semasa kehamilan (terutama pada akhir kehamilan) dapat meningkatkan risiko hipertensi paru berterusan pada bayi baru lahir. Dan walaupun hubungan dengan penggunaan ubat itu belum terjalin dengan pasti, kemungkinannya tidak dapat dikecualikan.

Juga, apabila ubat tersebut digunakan oleh seorang wanita pada akhir kehamilan, bayi yang baru lahir mungkin mengalami gejala penarikan: kesukaran makan, sindrom peningkatan kegembiraan refleks neuro, tekanan darah rendah, sindrom gangguan pernafasan, gegaran, kejang. Sebilangan besar gejala ini berlaku semasa bersalin atau dalam beberapa hari pertama selepas melahirkan.

Duloxetine masuk ke dalam susu ibu, kepekatannya pada anak adalah kira-kira 0.14% (berdasarkan mg / kg) kepekatan pada ibu. Dalam hal ini, penggunaan ubat semasa penyusuan tidak digalakkan.

Penggunaan pediatrik

Duloxetine Canon tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk (pelepasan kreatinin <30 ml / min), kepekatan duloxetine dalam plasma darah meningkat. Sekiranya preskripsi ubat dibenarkan secara klinikal, dos awal yang lebih rendah harus digunakan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya rawatan dengan antidepresan ini untuk kegagalan hati dibenarkan secara klinikal, rawatan harus dimulakan dengan dos yang lebih rendah.

Interaksi dadah

perencat monoamine oksidase: risiko mengembangkan sindrom serotonin meningkat (Duloxetine canon tidak boleh digunakan semasa mengambilnya dan dalam masa 14 hari selepas penarikan);
perencat isoenzim CYP1A2 (contohnya, beberapa antibiotik quinolone): pelepasan rata-rata duloxetine plasma dikurangkan dengan ketara (sehingga 77%) dan, sebagai hasilnya, kepekatannya meningkat dengan ketara (jika perlu, penggunaan serentak harus digunakan dengan berhati-hati dan menetapkan kanon Duloxetine dalam dos yang lebih kecil);
ubat-ubatan yang dimetabolisme terutamanya oleh sistem isoenzim CYP2D6 dan mempunyai indeks terapeutik yang sempit: kepekatan keseimbangannya meningkat dengan ketara (berhati-hati harus dilakukan);
perencat isoenzim CYP2D6: peningkatan kepekatan duloxetine adalah mungkin (perlu berhati-hati);
ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat, termasuk etanol: ada kemungkinan untuk meningkatkan kesan ubat dan perkembangan kesan sampingan;
ubat-ubatan yang mempunyai tindakan serotonergik, termasuk tramadol, quinidine, venlafaxine, tryptophan, triptans, St. risiko mengembangkan sindrom serotonin meningkat;
antikoagulan dan ubat antitrombotik: kemungkinan pendarahan meningkat; dengan gabungan penggunaan warfarin, nilai hubungan normal antarabangsa dapat meningkat;
ubat-ubatan yang mengikat protein darah dalam tahap tinggi: peningkatan kepekatan pecahan bebas kedua-dua ubat adalah mungkin.

Analisis farmakokinetik populasi menunjukkan bahawa kepekatan plasma duloxetine pada perokok hampir 50% lebih rendah daripada yang tidak merokok.

Analog

Analog Duloxetine Canon adalah: Simbalta, Duloxetine.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak, kering, terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Duloxetine Canon

Ulasan mengenai Duloxetine Canon kontroversial. Sebilangan pesakit menulis bahawa ubat itu berkesan menghilangkan gejala kemurungan. Yang lain berpendapat bahawa ubat tersebut tidak dapat diterima dengan baik, menyebabkan kesan sampingan yang serius, dan, jika rawatan terganggu, sindrom penarikan yang ketara.

Ramai pesakit menyatakan bahawa pengambilan ubat berterusan mungkin memerlukan beberapa bulan untuk mencapai dinamika positif.

Harga Duloxetine Canon di farmasi

Harga Duloxetine Canon pada dos 30 mg setiap pek 14 kapsul rata-rata 880 rubel. Kos pakej yang terdiri daripada 28 kapsul dalam dos 60 mg berbeza dari 1850 rubel. sehingga RUB 2500