Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Levodopa / Benserazid-Teva: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Interaksi ubat
14. Analog
15. Terma dan syarat penyimpanan
16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. Ulasan
18. Harga di farmasi

Nama Latin: Levodopa / Benserazide-Teva

Kod ATX: N04BA02

Bahan aktif: levodopa (levodopa) + benserazide (benserazide)

Pengilang: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Hungary)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08

Harga di farmasi: dari 1031 rubel.

Beli

Levodopa / Benserazide-Teva adalah ubat yang digunakan untuk penyakit Parkinson.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Levodopa / Benserazide-Teva boleh didapati dalam bentuk tablet: merah jambu, bulat, dengan sedikit marbling, di kedua-dua sisi - risiko salibiform; 100 mg levodopa - biconvex; 200 mg levodopa - rata, dengan chamfer, di satu sisi - dalam dua bahagian ukiran takuk berbentuk silang "B" dan "L" (20, 30, 50, 60 atau 100 pcs. Dalam botol PVP (polietilena berketumpatan tinggi), 1 botol dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 tablet mengandungi bahan aktif:

Levodopa - 100 atau 200 mg;
Benserazide - 25 atau 50 mg (sebagai benserazide hidroklorida - 28.5 atau 57 mg).

Komponen tambahan (masing-masing tablet 100/200 mg): manitol - 89.15 / 178.3 mg, pati jagung yang telah diprelelatin - 18.7 / 37.4 mg, selulosa mikrokristal - 4.95 / 9.9 mg, povidone K25 - 11/22 mg, kalsium hidrogen fosfat anhidrat - 7.97 / 15.94 mg, silikon dioksida koloid - 0.71 / 1.42 mg, crospovidone (jenis A) - 8.25 / 16.5 mg, pewarna besi oksida merah (E172) 0,27 / 0,54 mg, magnesium stearat 5.5 / 11 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Ubat anti-Parkinsonian adalah gabungan dua komponen aktif: pendahulu dopamin, levodopa, dan perencat dekarboksilase periferal asid L-amino aromatik, benserazide.

Pada pesakit dengan penyakit Parkinson, dopamin neurotransmitter dihasilkan dalam jumlah yang tidak mencukupi dalam inti basal. Semasa menggunakan levodopa, nutrien yang merupakan prekursor metabolik langsung dopamin, terapi penggantian berlaku. Oleh kerana sebahagian besar levodopa yang diambil ditukar menjadi dopamin dalam tisu interstisial usus, hati, ginjal, jantung, perut, dopamin periferal yang terbentuk dengan cara ini tidak mengambil bahagian dalam tindakan antiparkinsonian levodopa, kerana menembusi BBB (penghalang darah-otak) dengan buruk, kecuali Lebih-lebih lagi, dia bertanggungjawab untuk kebanyakan kesannya yang tidak diingini.

Untuk meningkatkan tindakan levodopa, sangat diperlukan untuk menyekat dekarboksilasi ekstraserebral. Oleh kerana pemberian serentak perencat decarboxylase periferal asid L-amino aromatik benserazide, yang mengurangkan pembentukan dopamin dalam tisu periferal, serentak dengan levodopa, jumlah levodopa memasuki sistem saraf pusat (sistem saraf pusat) secara tidak langsung meningkat, dan kedua, manifestasi reaksi yang tidak diingini dari levodopa menurun. Kombinasi levodopa dan benserazide dalam nisbah 4: 1 mempunyai kesan yang sama dengan monoterapi dengan dos levodopa yang tinggi.

Farmakokinetik

penyerapan: levodopa dan benserazide diserap terutamanya di bahagian atas usus kecil. Kepekatan maksimum (Cmax) dalam plasma selepas pemberian ubat oral dicapai setelah kira-kira 1 jam. Nilai kawasan di bawah kurva masa kepekatan (AUC) dan Cmax berbeza mengikut bahagian langsung dengan dos yang diambil. Penyerapan juga bergantung pada pH intragastrik dan kadar pengosongan kandungan gastrik. Kehadiran makanan di perut melambatkan penyerapan. Mengambil ubat selepas makan mengurangkan Cmax dalam plasma sebanyak 30% dan meningkatkan masa untuk mencapainya. Kadar penyerapan dikurangkan sebanyak 15%. Ubat ini terdapat dalam jumlah besar di usus kecil, ginjal dan hati, hanya sekitar 1-3% menembus ke otak. Separuh hayat (T _1/2) ubat adalah kira-kira 3 jam;
sebaran: levodopa - menembusi BBB melalui sistem pengangkutan tepu, tidak mengikat protein plasma, Vd (isipadu pengedaran) adalah 57 liter, AUC dalam cecair serebrospinal adalah 12% dari indeks plasma; benserazide - tidak menembusi BBB, terkumpul terutamanya di usus kecil, ginjal, paru-paru, dan hati, menembusi penghalang plasenta;
metabolisme: levodopa - dimetabolisme terutamanya oleh dua jalur utama (o-metilasi dan dekarboksilasi) dan dua tambahan (pengoksidaan dan transaminasi). Decarboxylase asid L-amino aromatik menukar levodopa menjadi dopamin. Pada akhir jalan ini, produk metabolik utama terbentuk - asid dihidroksifenilasetik dan homovanillik. 3-o-methyldopa terbentuk dari levodopa apabila ia dimetilasi oleh catechol-o-metil transferase. Metabolit utama ini mempunyai T _1/2adalah sama dengan 15 jam, akibatnya pesakit yang menerima dos terapi ubat mengumpulkannya. Penggunaan levodopa dengan benserazide menyebabkan penurunan dekarboksilasi periferalnya, peningkatan kepekatan plasma levodopa dan 3-o-methyldopa, penurunan tahap katekolamin (dopamin dan norepinefrin), dan penurunan kepekatan asid fenboksilat phenol (homovanillylic and dihydr). Benserazide menjalani hidroksilasi pada hati dan mukosa usus untuk membentuk trihydroxybenzylhydrazine, metabolit yang merupakan perencat kuat dekarboksilase asid L-amino aromatik;
perkumuhan: T _1/2 levodopa dengan latar belakang perencatan periferal asam L-amino decarboxylase aromatik adalah 1.5 jam, pelepasan plasma adalah 430 ml / min; Benserazide dihilangkan oleh metabolisme hampir sepenuhnya, metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang - hingga 64%, pada tahap yang lebih rendah oleh usus - hingga 24%. Pengumpulan mutlak ubat rata-rata 98% (jarak 74-112%)

Oleh kerana kurang dari 10% levodopa / benserazide yang tidak berubah diekskresikan oleh buah pinggang, penyesuaian dos untuk kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana tidak diperlukan.

Pada usia tua (65-78 tahun) pada pesakit dengan penyakit Parkinson, T _1/2 dan AUC levodopa meningkat sebanyak 25%, perubahan ini tidak signifikan secara klinikal.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Levodopa / Benserazide-Teva diresepkan untuk rawatan penyakit Parkinson.

Kontraindikasi

Gangguan fungsi yang teruk pada organ sistem endokrin, hati, buah pinggang;
Psikosis eksogen dan endogen;
Glaukoma;
Disfungsi sistem kardiovaskular dalam bentuk yang teruk;
Terapi gabungan dengan perencat monoamine oksidase bukan selektif, kombinasi perencat monoamin oksidase jenis A dan B;
Kehamilan dan tempoh penyusuan;
Umur di bawah 25;
Usia melahirkan anak pada wanita (tanpa menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai);
Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Arahan untuk penggunaan Levodopa / Benserazid-Teva: kaedah dan dos

Tablet Levodopa / Benserazid-Teva diambil secara lisan, memerhatikan selang waktu makan (sebaiknya sekurang-kurangnya 30 minit sebelum atau 1 jam selepas itu).

Terapi dimulakan dengan dos kecil, meningkatkannya secara beransur-ansur (secara individu untuk setiap pesakit) sehingga kesan terapi dicapai. Dos yang tinggi untuk pemberian ubat secara serentak harus dielakkan.

Sekiranya levodopa diresepkan untuk pertama kalinya, dos tunggal awal adalah 50 mg levodopa / 12.5 mg benserazide, kekerapan pemberiannya adalah 2-4 kali sehari. Dengan toleransi yang baik, dos ditingkatkan sebanyak 50-100 mg levodopa 3 hari sekali sehingga kesan terapi dicapai.

Pada masa akan datang, dos dipilih sebulan sekali. Kesan terapeutik, sebagai peraturan, sudah diperhatikan ketika mengambil 200-400 mg levodopa / 50-100 mg benserazide sehari (maksimum - 800 mg levodopa / 200 mg benserazide).

Dos harian harus dibahagikan kepada 4 atau lebih dos (untuk memastikan kesan terapeutik yang optimum). Dengan perkembangan kesan sampingan, anda perlu mengurangkan dos harian atau berhenti meningkatkan dos.

Pencapaian kesan terapeutik yang optimum biasanya berlaku semasa mengambil 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazide.

Bagi pesakit yang pernah menggunakan levodopa, penggunaan Levodopa / Benserazide-Teva harus dimulakan 12 jam setelah menghentikan pemberian levodopa. Dos ditetapkan dalam jumlah kira-kira 20% daripada dos levodopa sebelumnya, yang membolehkan anda mengekalkan kesan terapeutik yang telah dicapai sebelumnya. Pada masa akan datang, jika perlu, dos dinaikkan mengikut skema yang dijelaskan untuk pesakit yang belum pernah menggunakan levodopa.

Pesakit yang sebelumnya menggunakan kombinasi levodopa dengan perencat dekarboksilase asid L-amino aromatik, penggunaan ubat Levodopa / Benserazide-Teva harus dimulakan 12 jam setelah berhenti mengambil ubat semacam itu. Untuk mengurangkan penurunan keberkesanan terapi yang telah dicapai, terapi sebelumnya harus terganggu pada waktu malam, tablet Levodopa / Benserazid-Teva harus diambil mulai keesokan harinya. Pada masa akan datang, jika perlu, dos dinaikkan mengikut skema yang dijelaskan untuk pesakit yang belum pernah menggunakan levodopa.

Levodopa / Benserazide-Teva boleh diresepkan untuk pesakit yang sebelumnya telah mengambil ubat antiparkinsonia lain. Apabila kesan terapi yang jelas dicapai, adalah mungkin untuk merevisi rejimen terapi dengan penurunan atau penarikan ubat alternatif.

Sekiranya terdapat turun naik motor yang kuat, disarankan untuk meningkatkan kekerapan mengambil ubat tanpa mengubah dos harian. Pada pesakit tua, dos meningkat dengan lebih perlahan. Pengalaman terapi pada kanak-kanak dan remaja adalah terhad.

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk kegagalan hati dan buah pinggang yang sederhana dan ringan.

Dos harus dikurangkan jika pergerakan spontan seperti athetosis atau korea muncul pada tahap terapi selanjutnya.

Dengan episod rawatan "pembekuan" yang berpanjangan, fenomena "on-off" dan kelemahan kesan pada akhir tempoh dos dapat dikurangkan atau dihilangkan dengan menurunkan dos atau penggunaan ubat yang lebih kerap pada dos yang lebih rendah. Untuk meningkatkan kesan rawatan, anda boleh meningkatkan dos pada masa akan datang.

Dengan perkembangan kesan sampingan dari sistem kardiovaskular, dos mesti dikurangkan.

Kesan sampingan

Semasa terapi, dengan frekuensi yang berbeza-beza, gangguan mungkin timbul dari pelbagai sistem badan (sangat kerap - tidak kurang dari 10%; selalunya - tidak kurang dari 1% dan kurang dari 10%; kadang-kadang - tidak kurang dari 0.1% dan kurang dari 1%; jarang - tidak kurang dari 0,01% dan kurang dari 0,1%; sangat jarang - kurang dari 0,01%, dengan mengambil kira satu pesanan):

Sistem kardiovaskular: sangat jarang - aritmia, tekanan darah meningkat, hipotensi ortostatik (biasanya melemah setelah menurunkan dos); dengan frekuensi yang tidak diketahui - "kilat panas";
Sistem hematopoietik: sangat jarang - leukopenia sementara, anemia hemolitik, trombositopenia;
Saluran gastrousus: sangat jarang - kekeringan mukosa mulut, mual, cirit-birit, muntah, kes perubahan atau kehilangan rasa yang terpencil; dengan kekerapan yang tidak diketahui - pendarahan gastrousus;
Sistem saraf: sering - kejang, peningkatan manifestasi sindrom "kaki gelisah", pening, sakit kepala, episod "pembekuan", gangguan pergerakan spontan (seperti athetosis dan korea), kelemahan kesan pada akhir dos, fenomena "on-off"; sangat jarang - episod mengantuk tiba-tiba, mengantuk teruk;
Tisu dan kulit subkutan: jarang - ruam, gatal-gatal pada kulit;
Petunjuk makmal: jarang - peningkatan kreatinin dan urea dalam darah, kepekatan bilirubin, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase "hepatik", fosfatase alkali, perubahan warna air kencing menjadi merah, ketika berdiri - gelap;
Fikiran: jarang - keseronokan sederhana, peningkatan libido, pergolakan, insomnia, perasaan tertekan, kegelisahan, anoreksia, kecelaruan, kemurungan, pencerobohan, hiperseksualiti patologi, kecenderungan perjudian; sangat jarang - disorientasi jangka pendek, halusinasi;
Lain-lain: dengan kekerapan yang tidak diketahui - peningkatan berpeluh, demam demam.

Overdosis

Gejala overdosis Levodopa / Benserazide-Teva adalah peningkatan reaksi yang tidak diingini seperti mual dan muntah, aritmia, insomnia, kekeliruan, pergerakan sukarela patologi. Oleh kerana penyerapan ubat dari saluran gastrointestinal berlaku dengan perlahan, perkembangan gejala overdosis mungkin ditangguhkan.

Lavage gastrik harus dilakukan dan dengan bantuan enterosorben (Polysorb, Smecta, Activated carbon) untuk mengelakkan penyerapan ubat ke saluran gastrousus. Di samping itu, terapi simptomatik disyorkan: penggunaan analeptik pernafasan, ubat antiarrhythmic, antipsikotik; kawalan fungsi penting.

arahan khas

Kesan sampingan dari sistem pencernaan, yang paling sering terjadi pada tahap awal terapi, dihilangkan secara besar-besaran dengan mengambil tablet Levodopa / Benserazid-Teva dengan sejumlah kecil cairan atau makan, serta dengan peningkatan dos yang lebih perlahan. Penggunaan ubat untuk rawatan sindrom Huntington's chorea dan iatrogenic extrapyramidal tidak digalakkan.

Sekiranya terdapat data anamnestic pada ulser gastrointestinal, osteomalacia dan sawan, petunjuk yang sesuai harus dipantau secara berkala. Semasa menjalani terapi, perlu memantau indikator fungsi buah pinggang, hati dan jumlah darah. Pesakit dengan penyakit jantung iskemia, infark miokard, riwayat gangguan irama jantung harus dipantau secara berkala untuk elektrokardiogram.

Pesakit dengan riwayat hipotensi ortostatik harus berada di bawah pengawasan perubatan, terutama pada awal terapi.

Pada diabetes mellitus, perlu sering memantau kepekatan glukosa dalam darah dan menyesuaikan dos ubat hipoglikemik oral. Semasa terapi, kes-kes permulaan tidur yang tiba-tiba telah dilaporkan, yang harus dipertimbangkan oleh pesakit.

Penggunaan ubat Levodopa / Benserazide-Teva meningkatkan kemungkinan melanoma malignan (pesakit dengan melanoma malignan, termasuk sejarah, ubat tidak digalakkan) dan gangguan kompulsif.

Sebelum menjalankan anestesia umum, terapi harus dilakukan selama mungkin, kecuali anestesia halotan (kerana kemungkinan turun naik tekanan arteri dan aritmia, rawatan harus dibatalkan 12-24 jam sebelum pembedahan). Selepas pembedahan, rawatan dilanjutkan dengan peningkatan dos secara beransur-ansur.

Tidak mungkin menghentikan terapi secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan "sindrom penarikan" (dalam bentuk peningkatan suhu badan, kekakuan otot, serta kemungkinan perubahan mental dan peningkatan aktiviti fosfokinase kreatinin serum) atau krisis akinetik (dalam beberapa kes, dalam bentuk yang mengancam nyawa) … Apabila gejala seperti itu muncul, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan (jika perlu, rawat inap mungkin) dengan menerima terapi yang sesuai, yang mungkin termasuk pelantikan semula ubat Levodopa / Benserazide-Teva.

Depresi boleh menjadi manifestasi klinikal penyakit yang mendasari (parkinsonisme) atau berkembang semasa penggunaan dadah. Untuk pengesanan reaksi mental yang tidak diingini tepat pada masanya, keadaan pesakit seperti itu harus dipantau.

Dalam beberapa kes, kemunculan gangguan kognitif dan tingkah laku yang berkaitan dengan penggunaan dos ubat yang tidak terkawal dan peningkatan dos terapeutik yang ketara.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sekiranya anda mengalami rasa mengantuk pada waktu siang yang berlebihan atau episod tidur yang tiba-tiba semasa terapi, anda harus berhenti memandu atau bekerja dengan peralatan. Sekiranya gejala ini berlaku, pertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan ubat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pada kehamilan dan wanita usia pembiakan yang tidak menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai, ubat ini dikontraindikasikan. Sekiranya kehamilan disyaki, Levodopa / Benserazid-Teva harus dibatalkan dengan segera.

Sekiranya terapi ubat diperlukan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus terganggu, kerana terdapat risiko terjadinya gangguan pembentukan kerangka pada anak.

Penggunaan pediatrik

Tidak ada pengalaman yang cukup dengan penggunaan Levodopa / Benserazide-Teva pada kanak-kanak, remaja dan orang muda di bawah usia 25 tahun, dan oleh itu penggunaan ubat dalam kategori usia pesakit ini adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk. Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk. Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

Dengan pelantikan bersama ubat Levodopa / Benserazide-Teva dengan ubat-ubatan tertentu, kesan berikut mungkin berlaku:

Trihexyphenidil (m-antikolinergik): penurunan kadar (tetapi bukan tahap) penyerapan levodopa;
Ferrous sulfate: penurunan C _max (kepekatan maksimum zat dalam darah) dan AUC (kepekatan total bahan dalam plasma darah) levodopa;
Antasid: penurunan tahap penyerapan levodopa / benserazide;
Inhibitor monoamine oksidase bukan selektif, gabungan perencat monoamine oksidase selektif jenis A dan B: perkembangan krisis hipertensi (kombinasi itu dikontraindikasikan, rehat sekurang-kurangnya 14 hari mesti diperhatikan);
Metoclopramide: meningkatkan kadar penyerapan levodopa;
Opioid, antipsikotik, ubat antihipertensi yang mengandungi reserpine: penindasan tindakan levodopa / benserazide (anda harus menggunakan dos ubat ini yang paling rendah);
Pyridoxine: penurunan kesan antiparkinsonian levodopa / benserazide;
Inhibitor monoamine oksidase selektif jenis A dan B (rasagiline, selegiline, moclobemide): peningkatan kesan levodopa / benserazide, tidak ada interaksi berbahaya yang dikesan;
Ubat antihipertensi: perkembangan hipotensi ortostatik;
Sympathomimetics (amfetamin, norepinefrin, epinefrin, isoproterenol): potensi tindakan mereka (kombinasi tidak digalakkan, jika penggunaan serentak diperlukan, keadaan sistem kardiovaskular harus dipantau dengan teliti, dos simpatomimetik harus dikurangkan jika perlu);
Ubat antiparkinsonia lain (ubat antikolinergik, agonis reseptor dopamin, amantadine): peningkatan kesan terapeutik dan yang tidak diingini (penyesuaian dos levodopa / benserazide atau ubat lain mungkin diperlukan);
Inhibitor Catechol-O-methyltransferase: diperlukan kawalan, penyesuaian dos levodopa / benserazide mungkin diperlukan;
Anestesia halotan: perkembangan aritmia dan turun naik tekanan darah (terapi dengan Levodopa / Benserazide-Teva harus dihentikan 12-48 jam sebelum operasi);
Makanan kaya protein: mengurangkan kesan terapeutik ubat.

Levodopa / Benserazide-Teva boleh mempengaruhi hasil kajian makmal kreatinin, katekolamin, glukosa, asid urik, bilirubin, fosfatase alkali. Adalah mungkin untuk menentukan peningkatan kepekatan kreatinin dan urea dalam darah, hasil positif palsu dari ujian Coombs, reaksi negatif-negatif terhadap glukosa dalam air kencing apabila ditentukan menggunakan kaedah glukosa oksidase glukosa.

Analog

Analog Levodopa / Benserazid-Teva adalah: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Levodopa / Benserazid-Teva

Dalam rawatan penyakit Parkinson, menurut ulasan, Levodopa / Benserazide-Teva bertindak berbeza pada semua pesakit. Kadang-kadang, dengan penggunaan yang berpanjangan, bahkan di bawah pengawasan perubatan, pesakit menunjukkan peningkatan kerengsaan dan serangan yang kerap, dan sering juga halusinasi. Pada sesetengah pesakit, pengurangan dos melegakan gejala gangguan mental tanpa merosakkan fungsi motor. Pada masa yang sama, pada pesakit lain, penurunan dos harian atau pemberhentian terapi ubat tidak hanya dapat memelihara gangguan mental yang ada, tetapi juga dapat memperburuk fungsi motor. Oleh itu, para pakar mengesyorkan pada awal pengambilan ubat untuk mengharapkan kemungkinan kesan sampingan yang teruk dan bersabar untuk memilih dos yang optimum. Rawatan disyorkan dilakukan secara eksklusif di bawah pengawasan doktor,yang akan mengambil kira sedikit perubahan pada bahagian jiwa atau sistem kardiovaskular dalam keadaan pesakit dan bertindak balas terhadapnya tepat pada masanya.

Harga untuk Levodopa / Benserazid-Teva di farmasi

Harga purata untuk Levodopa / Benserazid-Teva untuk 100 tablet dalam pakej: 100 mg + 25 mg - 615 rubel; 200 mg + 50 mg - 1154 R.