Losartan-Richter - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, 50 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Losartan-Richter

Losartan-Richter: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan Lozartane-Richter
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Losartan-Richter

Kod ATX: C09CA01

Bahan aktif: losartan (Losartan)

Pengilang: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusia); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Poland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-10

Losartan-Richter adalah ubat antihipertensi, antagonis reseptor angiotensin II.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: hampir putih atau putih, biconvex; dos 50 mg - bulat, di satu sisi terdapat ukiran "50", di sisi lain terdapat garis pemisah; dos 100 mg - bujur, di satu sisi terukir "100", sisi lain licin (10 pcs. lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 3 lepuh dan arahan untuk penggunaan Losartan-Richter).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: kalium losartan - 50 mg atau 100 mg;
• komponen tambahan: pati pra-pelatin, silikon dioksida koloid, natrium croscarmellose, selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
• penutup filem: Opadray 33G28523 putih [laktosa monohidrat, triacetin, macrogol, hypromellose, titanium dioxide - CI 77891 (E171)].

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Losartan-Richter adalah ubat antihipertensi, bahan aktifnya adalah losartan, yang merupakan antagonis spesifik reseptor angiotensin II (jenis AT ₁).

Angiotensin II adalah hormon, pengikatan selektifnya terhadap reseptor AT ₁ tisu otot licin saluran darah, kelenjar adrenal, ginjal dan jantung menyebabkan proses biologi penting, termasuk vasokonstriksi, pelepasan aldosteron, percambahan sel otot licin. Tindakan losartan dan metabolit aktifnya secara farmakologi bertujuan untuk menyekat semua kesan penting angiologis II secara fisiologi, tanpa mengira sintesisnya.

Losartan-Richter membantu mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal (OPSS), tekanan darah (BP), tekanan dalam peredaran paru, kepekatan darah aldosteron dan norepinefrin, selepas. Di samping itu, losartan mempunyai kesan diuretik, mencegah timbulnya hipertrofi miokard, pada pesakit dengan CHF (kegagalan jantung kronik) - meningkatkan toleransi latihan.

Losartan tidak menghalang enzim penukaran angiotensin (ACE), ia tidak mempunyai kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan bradykinin (termasuk angioedema), kerana tidak menghalang kinase II, enzim yang merosakkan bradykinin.

Kesan hipotensi maksimum Losartan-Richter selepas satu kali oral diberikan selepas 6 jam dan secara beransur-ansur berkurang dalam 24 jam berikutnya. Kesan stabil muncul selepas 21-42 hari penggunaan ubat secara berkala.

Penggunaan ubat untuk proteinuria (lebih dari 2 g / hari) pada pesakit dengan hipertensi arteri tanpa diabetes mellitus menyumbang kepada penurunan yang signifikan dalam tahap protein dalam air kencing, ekskresi imunoglobulin G dan albumin.

Dalam dos terapeutik, losartan tidak mempengaruhi refleks autonomi, tahap kepekatan serum kolesterol total, kolesterol lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL), trigliserida, dan glukosa darah puasa.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, losartan diserap secara aktif, ketersediaan bio sistemik hingga 33%. Kepekatan maksimum (C _max) dalam plasma darah dicapai setelah 1-1,5 jam. Masa untuk mencapai C _max untuk metabolit aktif losartan berbeza dari 3 hingga 4 jam. Pengambilan makanan serentak tidak mempengaruhi bioavailabiliti ubat.

Pengikatan losartan dengan protein plasma darah (terutamanya albumin) adalah 92%, metabolit aktifnya adalah 99%. Isipadu taburan (V _d) ialah 34 liter. Losartan secara praktikal tidak mengatasi penghalang darah-otak.

Kira-kira 14% daripada dos yang diambil dimetabolismekan oleh karboksilasi semasa perjalanan pertama melalui hati, dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 CYP2C9. Dalam kes ini, metabolit terbentuk, aktivitinya 10-40 kali lebih tinggi daripada losartan. Pada beberapa pesakit (populasi mereka sekitar 1%), jumlah minimum metabolit aktif terbentuk.

Pelepasan plasma losartan adalah 600 ml / min, metabolit aktif adalah 50 ml / min. Pelepasan ginjal losartan adalah 74 ml / min, metabolit aktif ialah 26 ml / min.

Apabila diambil secara oral dalam dos hingga 200 mg, farmakokinetik linier adalah ciri losartan dan metabolit aktifnya.

Separuh hayat akhir (T _1/2) losartan adalah sekitar 2 jam, metabolit aktif adalah dari 6 hingga 9. Dengan latar belakang pengambilan dos harian 100 mg, pengumpulan losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah tidak dapat dilihat.

35% daripada dos ubat diekskresikan melalui buah pinggang, di mana 4% tidak berubah, dan 6% dalam bentuk metabolit aktif. Selebihnya dikeluarkan melalui najis melalui usus.

Pada pesakit dengan keparahan sirosis hati ringan hingga sederhana genesis alkoholik, kepekatan losartan meningkat 5 kali, dan metabolit aktif - 1,7 kali.

Sekiranya fungsi ginjal terganggu dengan pelepasan kreatinin (CC) di atas 10 ml / min, tahap losartan dalam plasma darah tidak berbeza dari pada pesakit sihat. Semasa hemodialisis, nilai AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik "kepekatan - masa") meningkat sekitar 2 kali.

Parameter farmakokinetik pada usia tua atau berlainan jantina tidak berubah dengan ketara. Pada lelaki dan wanita, tahap kepekatan plasma metabolit aktif tidak berbeza.

Petunjuk untuk digunakan

• hipertensi arteri;
• hipertensi arteri pada pesakit dengan hipertrofi ventrikel kiri - untuk mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian;
• kegagalan jantung kronik - sekiranya tiada kesan terapeutik dari penggunaan perencat ACE;
• diabetes mellitus jenis 2 dengan proteinuria - untuk mengurangkan risiko terkena proteinuria dan hipercreatininemia.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa atau galaktosa, galaktosemia;
• tempoh kehamilan;
• penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Losartan-Richter harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya hipotensi arteri, gangguan keseimbangan air-elektrolit, penurunan BCC (jumlah darah yang beredar), kegagalan buah pinggang (termasuk stenosis arteri renal dua hala, stenosis arteri ginjal tunggal), kegagalan hati.

Losartan-Richter, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Lozartan-Richter diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan.

Kekerapan pentadbiran bergantung pada dos ubat, dos Losartan-Richter 50 mg sehari biasanya diambil pada satu masa, dos harian 100 mg diambil pada satu masa atau dibahagikan kepada 2 dos.

Dos harian yang disyorkan:

• hipertensi arteri: dos awal dan pemeliharaan - 50 mg. Sekiranya setelah 21-42 hari menggunakan tablet tidak ada efek antihipertensi maksimum, maka dos awal ubat dapat ditingkatkan menjadi 100 mg. Dengan pemberian diuretik dos besar secara serentak, disarankan untuk memulakan terapi dengan Losartan-Richter dengan 25 mg (1/2 tablet 50 mg). Pesakit tua atau dengan fungsi ginjal yang terganggu (termasuk pesakit yang menjalani hemodialisis) penyesuaian dos tidak diperlukan. Sekiranya fungsi hati terganggu, ubat harus diambil dalam dos yang lebih rendah;
• kegagalan jantung kronik: dos awal ialah 12.5 mg (1/4 tablet 50 mg). Untuk satu dos, dos penyelenggaraan biasa ialah 50 mg sehari. Untuk mencapainya, peningkatan secara beransur-ansur dalam dos awal sebanyak 12.5 mg dengan selang 7 hari diperlukan mengikut skema berikut: selama 7 hari pertama, pesakit harus mengambil 12.5 mg setiap hari, 7 hari kedua - 25 mg, dari 15 pada hari ke-28 - masing-masing 50 mg. Menunjukkan pelantikan Losartan-Richter sebagai sebahagian daripada terapi kompleks dengan glikosida jantung dan diuretik;
• kegagalan jantung kronik (sekiranya tiada tindak balas klinikal terhadap terapi dengan perencat ACE): dos awal adalah 50 mg. Sekiranya perlu, dos Losartan-Richter dapat dinaikkan menjadi 100 mg atau rawatan dapat ditambah dengan pelantikan dos hidroklorotiazida yang rendah;
• Mengurangkan risiko mengembangkan proteinuria dan hipercreatininemia pada pesakit diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria: dos awal adalah 50 mg. Semasa rawatan, ia dapat ditingkatkan menjadi 100 mg, dengan mempertimbangkan tekanan darah pesakit.

Kesan sampingan

• pada bahagian sistem kardiovaskular: sering - berdebar-debar, takikardia; kadang-kadang - aritmia, hipotensi ortostatik bergantung kepada dos, epistaksis, bradikardia, angina pectoris, vaskulitis;
• dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, cirit-birit, dispepsia, mual; kadang-kadang - mulut kering, selera makan menurun, sakit gigi, kembung perut, muntah, sembelit, gastritis, fungsi hati yang tidak normal, hepatitis;
• dari sistem muskuloskeletal: sering - sakit di bahagian belakang dan / atau di bahagian bawah kaki, kekejangan otot, kejang, mialgia, sakit dada; kadang-kadang - sakit di bahu dan / atau sendi lutut, arthralgia, arthritis, fibromyalgia;
• dari sistem saraf dan gangguan mental: sering - insomnia, pening, sakit kepala; kadang-kadang - gangguan tidur, mengantuk, kegelisahan, gangguan ingatan, ataxia, paresthesia, hypesthesia, neuropati periferal, gegaran, sinkop, migrain, kemurungan;
• dari deria: kadang-kadang - gangguan rasa, deringan di telinga, konjungtivitis, gangguan penglihatan;
• dari sistem pernafasan: sering - batuk, kesesakan hidung, faringitis, sinusitis, pembengkakan mukosa hidung, dispnea, jangkitan saluran pernafasan atas, bronkitis;
• reaksi dermatologi: kadang-kadang - kulit kering, eritema, peningkatan berpeluh, kepekaan, alopecia;
• tindak balas alahan: kadang-kadang - ruam, gatal-gatal, urtikaria, angioedema (termasuk pembengkakan muka, bibir, faring dan / atau lidah dan laring dengan penyumbatan saluran udara);
• pada bahagian sistem hematopoietik: jarang - eosinofilia, anemia, trombositopenia, Shenlein purpura - Henoch;
• dari sistem kencing: kadang-kadang - fungsi ginjal terganggu, keinginan untuk membuang air kecil, jangkitan saluran kencing;
• parameter makmal: sering - hiperkalemia (peningkatan tahap kalium dalam plasma darah lebih daripada 5,5 mmol / l); jarang - peningkatan kepekatan urea serum, nitrogen sisa atau kreatinin; sangat jarang - hiperbilirubinemia, peningkatan sederhana dalam aktiviti alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST);
• gejala umum: sering - peningkatan keletihan, asthenia, sakit dada, edema periferal;
• yang lain: kadang-kadang - penurunan potensi, penurunan libido, gout

Overdosis

Gejala overdosis Losartan-Richter: penurunan tekanan darah yang ketara, takikardia, perkembangan bradikardia.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik, diuresis paksa. Penggunaan hemodialisis tidak berkesan untuk menghilangkan losartan atau metabolit aktifnya dari badan.

arahan khas

Kesan sampingan Losartan-Richter biasanya bersifat sementara dan tidak memerlukan penghentian ubat.

Rawatan dengan ubat ini disarankan untuk dimulakan setelah pemulihan keseimbangan air dan elektrolit dan disertai dengan pemantauan berkala tahap kalium dalam serum darah. Dengan penurunan BCC (termasuk pesakit yang mengambil diuretik dosis tinggi), terapi harus dimulakan dengan dos rendah Losartan-Richter.

Pertimbangan harus diberikan kepada kesan Losartan-Richter pada RAAS (sistem renin-aldosteron-angiotensin), yang pada pesakit dengan CHF yang teruk atau riwayat disfungsi ginjal dapat memperburuk keadaan fungsional buah pinggang, pada pesakit dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal tunggal, meningkatkan kepekatan residu nitrogen atau kreatinin dalam plasma darah.

Dengan kegagalan buah pinggang yang teruk atau pada pesakit selepas pemindahan buah pinggang semasa mengambil Losartan-Richter, risiko anemia meningkat. Rawatan pesakit sedemikian memerlukan perhatian khusus.

Kandungan laktosa dalam tablet dengan dos 50 mg adalah 1.05 mg, dengan dos 100 mg - 2.1 mg.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Tidak ada maklumat mengenai pengaruh Losartan-Richter pada kemampuan pesakit untuk memandu kenderaan atau mekanisme kompleks lain.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Losartan-Richter dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Sekiranya konsepsi semasa terapi, ubat harus segera dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan Losartan-Richter pada kanak-kanak belum terbukti, oleh itu penggunaannya dikontraindikasikan di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dianjurkan untuk berhati-hati ketika memberikan resep Losartan-Richter kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (termasuk stenosis arteri renal dua hala, stenosis arteri ginjal tunggal).

Tidak diperlukan penyesuaian dos (termasuk untuk pesakit hemodialisis).

Untuk pelanggaran fungsi hati

Gunakan Losartan-Richter dengan kekurangan hati dengan berhati-hati. Untuk hipertensi arteri, disyorkan untuk menggunakan dos ubat yang lebih rendah.

Gunakan pada orang tua

Penggunaan Losartan-Richter pada pesakit tua memerlukan pemantauan serentak tahap kalium serum; penyesuaian dos tidak diperlukan.

Interaksi dadah

• diuretik, beta-blocker, sympatholytics: mengambil ubat antihipertensi lain menyumbang kepada peningkatan kesan bersama;
• hidroklorotiazid, digoxin, phenobarbital, ketoconazole, eritromisin, warfarin, cimetidine: tidak ada interaksi farmakokinetik dengan latar belakang terapi bersamaan dengan setiap agen ini;
• rifampicin, fluconazole: membantu mengurangkan tahap metabolit aktif losartan dalam plasma darah, tetapi akibat klinikal interaksi ini tidak diketahui;
• spironolactone, amiloride, triamterene dan lain-lain diuretik kalium, garam yang mengandungi kalium dan kalium: gabungan dengan agen ini membawa kepada peningkatan risiko hiperkalemia;
• Asid asetilsalisilat (dalam dos harian lebih daripada 3 g), perencat selektif COX-2 (cyclooxygenase-2) dan ubat anti-radang nonsteroid (NSAID) lain: perlu diingat bahawa pengambilan NSAID dapat mengurangkan keberkesanan losartan, menyebabkan disfungsi ginjal yang boleh dibalikkan, termasuk renal akut kekurangan, dan peningkatan kadar kalium dalam plasma darah (lebih kerap dengan fungsi ginjal yang berkurang);
• persiapan litium: penilaian yang teliti mengenai faedah dan risiko diperlukan jika perlu bersama-sama menetapkan garam litium kerana peningkatan risiko peningkatan kandungannya dalam plasma darah. Dengan terapi sendi, disarankan untuk memantau kepekatan litium dalam plasma darah dengan teliti.

Analog

Analog Losartan-Richter adalah Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozaparte …

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lozartan-Richter

Beberapa ulasan mengenai Losartan-Richter menggambarkan penggunaan ubat yang berkesan pada pesakit tua untuk penurunan tekanan darah sistemik, sebagai pengganti gabungan ubat diuretik dan antihipertensi. Pada masa yang sama, disarankan untuk memulakan pengambilan dengan dos terapi minimum, yang dapat memberikan hasil yang benar-benar memuaskan. Juga disarankan untuk mempertimbangkan bahawa, jika dibandingkan dengan analog dengan bahan aktif yang sama, komposisi tambahan Losartan-Richter tidak mengandungi povidone, yang bertujuan untuk melembutkan kesan bahan aktif, yang meningkatkan kesan ubat ini pada dos yang sama dengan ubat yang serupa.

Harga Lozartan-Richter di farmasi

Untuk pakej yang mengandungi 30 tablet, harga Losartan-Richter 50 mg boleh dari 161 rubel, 100 mg - dari 216 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!