Depot Lyukrin - Arahan Penggunaan, Harga Ubat, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Depot Lukrin

Depot Lyukrin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Penggunaan pada orang tua
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Depot Lucrin

Kod ATX: L02AE02

Bahan aktif: leuprorelin (Leuprorelin)

Pengilang: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Jepun)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-10

Harga di farmasi: dari 6799 rubel.

Beli

Lukrin depot adalah ubat antineoplastik, analog hormon pelepas gonadotropin (GnRH).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos depot Lukrin:

• lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c) tindakan berpanjangan: serbuk putih dengan pelarut telus tanpa warna disertakan. Dalam penggantungan putih selesai, ketika mengendap, terbentuk endapan putih, yang apabila digoncang, mudah disusukan semula [dalam paket lepuh 1 set untuk pemberian satu dos, termasuk komponen yang diperlukan untuk satu suntikan IV atau SC: 1 botol kaca jernih dengan isipadu 9 ml, mengandungi 44.1 mg lyophilisate, 1 ampul kaca lutsinar yang mengandungi 2 ml pelarut, 2 lepuh yang mengandungi 1 jarum steril setiap satu, 1 picagari propilena sekali pakai steril kosong, 1 serbet yang direndam dengan 70% alkohol isopropil dalam kertas yang dilaminasi dengan polietilena. Dalam kotak plastik dengan sistem kawalan pembukaan pertama, 1 set untuk pentadbiran dos tunggal,termasuk komponen yang diperlukan untuk satu suntikan intravena atau subkutan: 1 jarum suntikan dua ruang (terdiri daripada rehat jari, kartrij kaca dengan penyumbat getah dan kompleks depan di mana jarum ditutup dengan penutup plastik dipasang), ruang pertama diisi dengan 44, 1 atau 130 mg lyophilisate, dan pelarut 1 ml kedua, 1 piston plastik, 1 atau 2 tisu yang direndam dalam isopropil alkohol 70% dalam kertas yang dilaminasi dengan polietilena];1 atau 2 tisu yang diresapi dengan isopropil alkohol 70% dalam kertas berlamina polietilena];1 atau 2 tisu yang diresapi dengan isopropil alkohol 70% dalam kertas berlamina polietilena];
• lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran subkutan tindakan berpanjangan: serbuk putih dengan pelarut telus tanpa warna disertakan. Suspensi selesai berwarna putih; ketika berdiri, endapan putih terbentuk di dalamnya, yang, apabila digoncang, dengan mudah digantung semula (dalam kotak plastik dengan sistem kawalan pembukaan pertama 1 set untuk pentadbiran dos tunggal, termasuk komponen yang diperlukan untuk satu suntikan subkutan: 1 jarum suntikan dua ruang (terdiri daripada penahan jari, kartrij kaca dengan penyumbat getah dan kompleks depan di mana jarum ditutup dengan penutup plastik dipasang), ruang pertama diisi dengan 352.9 mg lyophilisate, dan yang kedua dengan 1 ml pelarut, 1 omboh plastik, 1 atau 2 direndam 70 % tisu alkohol isopropil dalam kertas berlamina polietilena].

Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Lucrin Depot.

Komposisi 44.1 mg lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c) tindakan berpanjangan:

• bahan aktif: leuprorelin asetat - 3.75 mg;
• komponen tambahan: mannitol - 6.6 mg; kopolimer asid laktik dan glikolik - 33.1 mg; agar-agar - 0,65 mg.

Komposisi 1 ml pelarut: polysorbate 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrium karmososa - 5 mg; air untuk suntikan - sehingga 1 ml.

Komposisi 130 mg lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular (i / m) dan subkutan (s / c) tindakan berpanjangan:

• bahan aktif: leuprorelin asetat - 11.25 mg;
• komponen tambahan: mannitol - 19.45 mg; polimer asid laktik - 99.3 mg.

Komposisi 1 ml pelarut: polysorbate 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrium karmososa - 5 mg; air untuk suntikan - sehingga 1 ml; asid asetik - hingga pH 5 hingga 7.

Komposisi 352.9 mg lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk s / c pentadbiran tindakan berpanjangan:

• bahan aktif: leuprorelin asetat - 30 mg;
• komponen tambahan: mannitol - 52.9 mg; polimer asid laktik - 270 mg.

Komposisi 1 ml pelarut: asid asetik - dari 0 hingga 0,05 mg; polysorbate-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrium karmososa - 5 mg; air untuk suntikan - sehingga 1 ml.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Leiprorelin adalah agonis GnRH, yang, apabila digunakan dalam jangka masa yang lama dalam dos terapeutik, berkesan menghalang rembesan gonadotropin. Penggunaan zat pada manusia berfungsi sebagai peningkatan awal dalam kepekatan hormon perangsang folikel dan luteinisasi, yang menyebabkan peningkatan sementara dalam hormon seks - estradiol dan estrone pada wanita, dihidrotestosteron dan testosteron pada lelaki.

Walau bagaimanapun, penggunaan leuprorelin jangka panjang menyebabkan penurunan konsentrasi hormon seks, luteinizing dan folikel yang merangsang. Tahap testosteron pada lelaki menurun ke tahap prepubertal atau pengebirian. Pada wanita yang berada dalam keadaan sebelum menopaus, kepekatan estrogen menurun ke tahap postmenopaus. Perubahan hormon semacam itu muncul dalam sebulan dari awal penggunaan Depot Lucrin dalam dos yang disyorkan.

Penindasan steroidogenesis pada testis dan ovari adalah proses terbalik yang berhenti setelah terapi selesai.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio leuprorelin dengan pentadbiran subkutan dan intramuskular adalah setanding. Apabila ubat diberikan pada dos 7.5 mg, ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 90%.

Pada pesakit dengan barah prostat setelah satu suntikan intramuskular dan subkutan Lucrin Depot pada dos 3.75 / 7.5 mg, kepekatan plasma pada akhir bulan pertama rata-rata 0.7 / 1 ng setiap 1 ml.

Sebelas pesakit kanser payudara pramenopause mempunyai kepekatan leuprorelin serum 3.75 mg selama 12 bulan. Rata-rata, kepekatan bahan melebihi 0.1 ng per ml selepas 4 minggu dan selepas pemberian berulang (pada 8 dan 12 minggu) tetap stabil.

Tidak ada pengumpulan ubat. Isipadu purata pengagihan bahan adalah 27 liter. Pengikatan protein plasma berbeza dari 43 hingga 49%. Pelepasan sistemik ialah 7.6 liter sejam. Waktu paruh lebih kurang 3 jam.

Oleh kerana leuprorelin adalah peptida, ia terutamanya mengalami penurunan metabolisme oleh peptidase kepada peptida tidak aktif yang lebih pendek: metabolit I - pentapeptida; metabolit II dan III - tripeptida; metabolit IV adalah dipeptida.

Kepekatan maksimum metabolit utama M1 dicapai dalam jangka masa 2 hingga 6 jam dan sepadan dengan 6% kepekatan maksimum leuprorelin. Selepas 7 hari selepas suntikan, kepekatan purata M1 dalam plasma adalah 20% daripada kepekatan purata bahan.

Selepas suntikan Lukrin Depot pada dos 3,75 mg, kandungannya dalam air kencing, seperti kandungan M1, kurang dari 5% daripada dos yang digunakan 27 hari selepas ubat diberikan.

Farmakokinetik Depot Lucrin pada pesakit dengan gangguan fungsi hati / buah pinggang belum dipelajari.

Petunjuk untuk digunakan

Lukrin depot dalam bentuk lyophilisate untuk menyiapkan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular dan subkutan tindakan berpanjangan digunakan dalam kes seperti:

• barah prostat progresif, termasuk kes di mana orchiektomi atau penggunaan estrogen tidak ditunjukkan atau tidak berlaku pada pesakit ini (untuk terapi paliatif);
• endometriosis (sebagai terapi utama atau sebagai tambahan kepada rawatan pembedahan untuk tempoh tidak lebih dari enam bulan). Dalam kombinasi dengan terapi penggantian hormon untuk rawatan penyakit dan kambuhannya;
• fibroid rahim (untuk jangka masa sehingga enam bulan sebagai persediaan sebelum operasi untuk membuang fibroid / histerektomi atau untuk terapi simptomatik dan peningkatan keadaan pesakit semasa menopaus yang menolak pembedahan);
• akil baligh pramatang pada kanak-kanak (depot Lukrin pada dos 3.75 mg)
• barah payudara dalam tempoh perimenopaus (dalam kombinasi dengan terapi hormon).

Lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk tindakan subkutan tindakan berpanjangan diresepkan kepada pesakit dengan kanser prostat yang memerlukan penurunan kadar testosteron hingga tahap pengebirian.

Kontraindikasi

Mutlak:

• pengebirian pembedahan;
• barah prostat bebas hormon;
• kehamilan dan penyusuan;
• berumur di bawah 18 tahun (untuk ubat pada dos 3.75 mg, kanak-kanak dengan diagnosis pubertas pramatang genesis pusat adalah pengecualian);
• intoleransi individu terhadap komponen ubat Depot Lukrin dan ubat sejenis protein yang serupa.

Sebagai tambahan, untuk lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular dan subkutan tindakan yang berpanjangan, kontraindikasi adalah pendarahan vagina yang tidak diketahui asal dan usia lebih dari 65 tahun pada wanita.

Relatif (Depot Lukrin diresepkan di bawah pengawasan perubatan): metastasis di tulang belakang, penyumbatan saluran kencing, hematuria.

Depot Lyukrin, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk i / m dan s / c tindakan berpanjangan 3.75 mg

Suspensi yang dibuat dari lyophilisate Lukrin Depot diberikan i / m atau s / c.

Suntikan dilakukan sebulan sekali. Penting untuk menukar tempat suntikan secara berkala. Sejurus sebelum digunakan, lyophilisate (3,75 mg) dicampurkan dengan pelarut yang disediakan (1 ml).

Dos tunggal untuk pesakit dengan barah prostat atau payudara ialah 3.75 mg. Tempoh terapi ditentukan oleh doktor secara individu.

Dos Lukrin Depot untuk fibroid rahim dan endometriosis adalah 3.75 mg. Suntikan pertama untuk pesakit usia pembiakan diberikan pada hari ke-3 haid. Tempoh rawatan tidak boleh melebihi enam bulan.

Dos awal untuk kanak-kanak dengan akil baligh pramatang adalah 0.3 mg per 1 kg berat badan (dos minimum ialah 7.5 mg). Ubat ini diberikan sekali setiap 28 hari.

Jumlah dos ubat / jumlah jarum suntik atau botol untuk menyuntikkan Depot Lucrin pada dos 3.75 mg, bergantung pada berat anak, masing-masing:

• kurang daripada 25 kg: 7.5 mg / 2 buah.;
• dari 25 hingga 37.5 kg: 11.25 mg / 3 buah.;
• 37.5 kg: 15 mg / 4 keping.

Dalam kes di mana dos total yang diperlukan melibatkan pengenalan dua atau lebih suntikan, ia dilakukan secara serentak.

Sekiranya tidak ada penekanan sepenuhnya terhadap perkembangan baligh pramatang, dos ubat dinaikkan sebanyak 3.75 mg setiap 28 hari.

Penarikan terapi harus dipertimbangkan pada usia 11 tahun pada kanak-kanak perempuan dan 12 tahun pada kanak-kanak lelaki.

Lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular dan subkutan tindakan berpanjangan 11 mg

Suspensi yang disediakan dari depot Lukrin lyophilizate diberikan segera setelah pencairan i / m atau s / c pada dos 11 mg 1 kali dalam 3 bulan.

Produk ubat digunakan hanya di bawah pengawasan perubatan.

Lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran subkutan tindakan berpanjangan 30 mg

Suspensi yang dibuat dari depot Lukrin lyophilizate disuntikkan s / c pada dos 30 mg sekali setiap enam bulan sejurus selepas pencairan.

Produk ubat digunakan hanya di bawah pengawasan perubatan. Penting untuk menukar tempat suntikan secara berkala.

Arahan penyediaan penggantungan

Semasa menggunakan Lukrin Depot pada botol 3,75 mg dalam botol, pertama, pelarut dari ampul ditarik ke dalam jarum suntik dengan jarum, dan kemudian ditambahkan ke dalam ubat (pelarut yang tersisa dibuang). Botol digoncang dengan baik sehingga penggantungan susu homogen terbentuk. Sejurus selepas pencairan, seluruh isi botol dimasukkan ke dalam jarum suntik (maksimum - 2 ml) dan suntikan subkutan atau intramuskular dilakukan.

Walaupun suspensi Lukrin Depo tetap stabil selama 24 jam selepas penyediaan, ia mesti digunakan sebaik sahaja dicairkan. Sisa ubat mesti dibuang.

Semasa menggunakan ubat pada dos 3,75, 11 atau 30 mg dalam jarum suntikan dua ruang, pertama pelocok putih dimasukkan ke dalam tiub akhir sehingga palam mula berputar. Jarum suntik dipegang tegak. Perlahan-lahan, menekan pelocok, mula menyuntik pelarut sehingga palam pertama berada di tengah jarum suntik pada garis biru. Jarum suntik dijaga tegak.

Kemudian, dengan goyang lembut, sediaan dicampurkan dengan teliti dengan pelarut sehingga terbentuk suspensi (suspensi) warna susu yang homogen. Terus memegang jarum suntik dalam posisi tegak, penutup dikeluarkan dari jarum ke atas dengan tangan yang lain, tanpa melepaskannya, dan piston didorong ke depan (kerana ini, udara dikeluarkan dari jarum suntik). Oleh kerana suspensi menetap dengan sangat cepat, segera setelah pembentukannya, seluruh kandungan ubat dalam dos 3,75 atau 11 mg disuntikkan i / m atau s / c, pada dosis 30 mg - s / c.

Kesan sampingan

• sistem kardiovaskular: peredaran periferal terganggu, tekanan darah meningkat / menurun, berdebar-debar, edema, trombosis, tromboemboli arteri dan vena (termasuk emboli paru), strok, phlebitis, infark miokard, serangan iskemia sementara, hipotensi ortostatik, perubahan dalam vasodilatasi pada elektrokardiogram, kegagalan jantung kronik, aritmia, takikardia, bradikardia, angina pectoris, kematian jantung secara tiba-tiba;
• sistem pencernaan: gangguan rasa, kembung perut, mual, cirit-birit / sembelit, muntah, dahaga, mulut kering atau hyposalivation, penurunan / kurang selera makan, gastritis, disfagia, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, pendarahan gastrousus, kerosakan hati yang teruk;
• sistem endokrin: kelembutan payudara, diabetes mellitus, toleransi glukosa terganggu, apoplexy pituitari, pembesaran kelenjar tiroid, galaktorea, ginekomastia, kesan seperti androgen (perubahan suara, peningkatan pertumbuhan rambut, seborrhea, jerawat, virilisasi);
• organ hematopoietik: peningkatan prothrombin dan masa tromboplastin separa diaktifkan, neutropenia, leukopenia, peningkatan jumlah leukosit, trombositopenia, anemia;
• sistem muskuloskeletal: osteoporosis, perubahan kepadatan tulang terhadap latar belakang densitometri tulang pada wanita kerana penurunan tahap estrogen, peningkatan nada otot, mialgia, arthralgia, sakit tulang;
• sistem saraf pusat dan periferal: halusinasi, pening, gangguan tidur (peningkatan mengantuk, insomnia), sakit kepala, gangguan ingatan, kemurungan, peningkatan kerengsaan, pengsan, kekeliruan, hiperestesia, parestesi, pemikiran bunuh diri dan percubaan bunuh diri, kelemahan otot, sawan, neuropati periferal, gangguan neuromuskular, perubahan keperibadian, ketidakupayaan emosi, kelesuan;
• sistem pernafasan: faringitis, mimisan, gangguan pernafasan, sesak nafas, batuk, penyakit paru-paru interstitial, penyusupan atau pembentukan berserat di paru-paru, efusi pleura;
• kulit dan lampirannya: reaksi fotosensitiviti, perubahan kuku, eksim, kulit kering, dermatitis, perubahan warna kulit, alopecia, urtikaria, hiperpigmentasi, ecchymosis, pruritus / ruam (termasuk makulopapular); pada wanita - hirsutisme, hipertrikosis, jerawat;
• organ deria: tinnitus, gangguan pendengaran dan penglihatan, konjungtivitis;
• sistem genitouriner: disfungsi ereksi, penurunan libido, sakit pada testis atau kelenjar prostat, atrofi testis, edema zakar, keputihan, vaginitis, kekeringan mukosa faraj, pendarahan faraj, senggugut, penyimpangan dalam kitaran haid, poliuria, hematuria, disuria;
• parameter makmal: peningkatan kepekatan antigen spesifik prostat, asid urik, nitrogen urea darah, bilirubin dalam darah, jumlah retikulosit, kemunculan protein dalam air kencing, peningkatan aktiviti aspartat aminotransferase, dehidrogenase laktat, alkali fosfatase, hiperurisemia, hipokalsemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglikemia, hiperglisemia, hiperglikemia, hiperglisemia, hiperglikemia, kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah dan kolesterol total), hipoproteinemia, hipercreatininemia, hiperkalsemia;
• tindak balas tempatan: abses, hiperemia, lekapan tisu, kerengsaan, bengkak dan sakit di tempat suntikan;
• lain-lain: peningkatan berpeluh, pembilasan kulit muka dan dada atas, sindrom seperti selesema, perubahan bau badan, peningkatan / penurunan berat badan, edema periferal, peningkatan keletihan, asthenia, reaksi alergi (termasuk kejutan anaphylactic), kelambatan pertumbuhan pada kanak-kanak, masuknya jangkitan sekunder, mampatan saraf tunjang dan / atau pengekalan kencing akut pada lelaki pada 14 hari pertama terapi, pembesaran kelenjar getah bening pada 7 hari pertama penggunaan Depot Lucrin, kemunculan penyakit tumor sekunder (barah payudara, barah serviks, kulit).

Kejadian buruk yang berkaitan dengan kesan farmakologi leuprorelin pada steroidogenesis:

• neoplasma jinak / malignan / tidak spesifik, termasuk polip dan sista: perkembangan kanser prostat;
• metabolisme: peningkatan / penurunan berat badan;
• sistem saraf: peningkatan keupayaan emosi, kelemahan otot, sakit kepala;
• sistem vaskular: hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, kilat panas, vasodilasi;
• kulit dan tisu subkutan: gangguan kuku / rambut, eksim, hirsutisme, peluh sejuk, gangguan pigmentasi, hipotrichosis, keringat malam, pertumbuhan rambut yang tidak normal, urtikaria, ruam, bau kulit yang tidak normal, hiperhidrosis, kulit kering, seborrhea, jerawat;
• sistem pembiakan dan kelenjar susu: peningkatan / kehilangan / penurunan libido, sakit testis, disfungsi ereksi, atrofi testis, edema zakar, sakit prostat, menorrhagia, vaginitis, dispareunia, gejala menopaus, metrorrhagia, galactorrhea, sakit / kesesakan di payudara, pembesaran payudara, keputihan, kelembutan / atrofi payudara, ketidakteraturan haid, pendarahan faraj, ginekomastia;
• yang lain: peningkatan kepekatan antigen spesifik prostat, penurunan kepadatan tulang, kerengsaan, rasa panas, kering membran mukus.

Dengan pendedahan jangka panjang terhadap leuprorelin (dari 6 hingga 12 bulan), perkembangan osteoporosis, diabetes mellitus, peningkatan kepekatan trigliserida, lipoprotein berkepadatan rendah dan kolesterol total, dan penurunan toleransi glukosa diperhatikan.

Kesan sampingan Depot Lucrin, yang dinyatakan dalam kajian klinikal dan pemerhatian pasca pemasaran:

• pencerobohan dan jangkitan: influenza, sepsis, kandidiasis, jangkitan virus, bisul, pielonefritis, bronkitis, jangkitan pada pundi kencing dan saluran kencing;
• tumor jinak / malignan / tidak spesifik (termasuk polip dan sista): pseudolymphoma;
• sistem darah dan limfa: eosinofilia, anemia;
• sistem imun: reaksi hipersensitiviti;
• metabolisme: penurunan / kenaikan berat badan yang berlebihan, hiperkolesterolemia, dehidrasi, hipoglikemia, hiperglikemia, peningkatan selera makan, anoreksia;
• sistem saraf: neuropati periferal, kejang separa sederhana, gegaran, ataksia, hipertonik, migrain, pengsan, mengantuk, parestesia, sakit kepala, pening, apatis, permusuhan, euforia, kekeliruan, kecelaruan, kegelisahan, kemurungan, insomnia, penurunan dorongan seks, kegelisahan, gangguan keperibadian, perubahan mood;
• organ deria: pening vestibular, gangguan penglihatan (termasuk amblyopia), sakit mata, mata kering, penurunan ketajaman penglihatan;
• sistem kardiovaskular: hematoma, keruntuhan vaskular, aneurisma, trombophlebitis, peningkatan tekanan darah, limfedema, vasodilatasi, kilat panas, blok atrioventricular, bradikardia, berdebar-debar, kegagalan jantung, takikardia, angina pectoris;
• sistem pernafasan: penyakit paru-paru obstruktif kronik, bronkospasme, asma, batuk, emfisema, hemoptisis, sesak nafas, mimisan;
• sistem pencernaan: sakit perut, mulut kering, gusi berdarah, mual, sembelit, muntah, cirit-birit, kembung, kembung perut, pendarahan gastrousus, dispepsia, gastritis, kerosakan hepatoselular, kolestasis hati, nyeri hati, disfungsi hati;
• lemak kulit dan subkutan: gatal-gatal, gangguan pertumbuhan rambut, hirsutisme, hiperhidrosis, reaksi fotosensitiviti, seborrhea, jerawat, kulit kering, ruam makulopapular, ecchymosis, alopecia;
• sistem muskuloskeletal: kekejangan otot, sakit pada anggota badan dan tulang, kelemahan otot, leher kaku, artritis, sakit belakang, arthralgia, myalgia;
• sistem genitouriner: sakit pada kelenjar prostat, edema zakar, sakit pelvis, pelepasan dari alat kelamin, vaginitis, galaktorea, pembesaran / atrofi / pembesaran kelenjar susu, sakit pada kelenjar susu, disfungsi ereksi, ginekomastia, gangguan kencing, pengekalan kencing / inkontinensia, nokturia, hematuria, pollakiuria, disuria;
• lain-lain: gangguan berjalan, keadaan seperti selesema, malaise, dahaga, menggigil, hipersensitiviti / edema / sakit / lekapan / reaksi di tempat suntikan, keletihan, asthenia, membran mukus kering, edema bahagian bawah kaki dan muka, edema graviti dan periferal, sakit dada;
• parameter makmal: peningkatan kepekatan bilirubin, testosteron dan trigliserida dalam darah, lipoprotein berketumpatan rendah dan antigen spesifik prostat, murmur jantung, peningkatan masa tromboplastin separa yang diaktifkan dan masa protrombin, penurunan kepekatan kalium dalam darah, kelainan pada elektrokardiogram, peningkatan laktase laktase, laktase laktase, aspartate aminotransferase dan alanine aminotransferase, alkali fosfatase dalam darah, penurunan jumlah platelet, ujian fungsi hati yang tidak normal, peningkatan kadar pemendapan eritrosit.

Oleh kerana ubat tersebut mempunyai beberapa petunjuk untuk digunakan, tidak semua kesan sampingan yang disenaraikan dapat dikaitkan dengan setiap pesakit. Bagi kebanyakan kejadian buruk, hubungan kausal dengan penerimaan depot Lukrin belum terjalin.

Dalam kajian pasca pemasaran, kesan sampingan berikut diperhatikan (kekerapan perkembangannya tidak diketahui):

• pencerobohan dan jangkitan: radang paru-paru, faringitis;
• tumor, jinak / malignan / tidak spesifik (termasuk sista dan polip): barah kulit;
• sistem imun: reaksi anafilaksis;
• sistem endokrin: apoplexy pituitari, gondok;
• metabolisme: hipoproteinemia, hiperfosfatemia, hiperlipidemia, diabetes mellitus;
• sistem saraf: gangguan tidur, peningkatan libido, perubahan mood, neuromiopati, kelumpuhan, sawan, serangan iskemia sementara, kehilangan kesedaran, termasuk pengsan, gangguan serebrovaskular, hipestesia periferal, neuropati, disgeusia, gangguan ingatan, termasuk amnesia, kelesuan, percubaan membunuh diri;
• organ deria: gangguan pendengaran, deringan di telinga, mata kering, penurunan ketajaman penglihatan;
• sistem kardiovaskular: urat varikos, menurunkan tekanan darah, trombosis, phlebitis, infarksi miokardium, aritmia, kegagalan jantung kongestif, kematian jantung secara tiba-tiba;
• sistem pernafasan: penyakit paru-paru interstisial, emboli paru, kesesakan sinus, penyusupan paru, efusi pleura, hemoptisis, fibrosis paru, gosok pleura;
• sistem pencernaan: penyakit kuning, kegagalan hati yang teruk, disfungsi hati, polip rektum, ulser duodenum, ulser peptik, disfagia, pendarahan gastrousus;
• lemak kulit dan subkutan: gangguan pertumbuhan rambut, ruam kulit, gangguan pigmentasi, dermatitis, urtikaria;
• sistem muskuloskeletal: tenosynovitis, spondylitis ankylosing, arthropathy, pembengkakan tulang;
• sistem genitouriner: sakit pada kelenjar prostat, edema zakar, sakit pada testis, atrofi testis, metrorrhagia, ketidakteraturan haid, pendarahan faraj, kelembutan payudara, penyumbatan saluran kencing, kekejangan pundi kencing, keinginan berterusan untuk membuang air kecil;
• yang lain: keradangan, penuaan atau reaksi di tempat suntikan; fibrosis intrapelvik, keradangan, nodul, hematoma, abses aseptik, demam, patah tulang belakang;
• penyimpangan parameter makmal: peningkatan kepekatan kalsium, trigliserida, bilirubin, nitrogen urea, kreatinin, lipoprotein berketumpatan rendah dalam darah; gumam di kawasan jantung, tanda-tanda iskemia miokard pada elektrokardiogram, penurunan atau peningkatan jumlah leukosit, penurunan kepekatan kalium dalam darah, penyimpangan dari norma dalam ujian fungsi hati, peningkatan tromboplastin separa yang diaktifkan dan masa protrombin, penurunan jumlah platelet.

Terhadap latar belakang penggunaan Depot Lucrin pada lelaki, terdapat kes-kes serius tromboemboli arteri dan vena, termasuk serangan iskemia sementara, strok, infark miokard, emboli paru dan trombosis urat dalam. Walaupun pada hakikatnya dalam beberapa kes hubungan sementara dicatat, dalam kebanyakan episod terdapat ubat atau faktor risiko yang bersamaan. Tidak diketahui sama ada terdapat hubungan antara peristiwa ini dan penggunaan agnis GnRH.

Penggunaan leuprorelin pada pesakit telah dikaitkan dengan perubahan kepadatan tulang. Dalam kajian klinikal pada wanita dengan endometriosis yang menerima terapi dengan Lukrin Depot pada dos 3,75 mg selama 6 bulan, kepadatan tulang diukur dengan menggunakan kaedah absorptiometri sinar-X. Dalam kajian ini, penurunan tahap ketumpatan didapati rata-rata sebanyak 3,9% dibandingkan dengan nilai sebelum permulaan terapi. Ketumpatan tulang rata-rata tisu selepas 6-12 bulan setelah pemberhentian rawatan dipulihkan ke awal (± 2%).

Suntikan Depot Lukrin pada dosis 3.75 mg selama 3 bulan dengan fibroid rahim dikaitkan dengan penurunan kepadatan mineral tulang tulang belakang yang membengkak sebanyak 2.7% berbanding dengan nilai awal, seperti yang ditentukan oleh radiografi kuantitatif. Enam bulan setelah pemberhentian terapi, terdapat kecenderungan untuk pulih.

Overdosis

Tidak ada data mengenai overdosis Lucrin Depot pada manusia.

Penggunaan ubat pada dos hingga 20 mg sehari selama 2 tahun pada pesakit dengan barah prostat tidak menyebabkan perkembangan kesan yang tidak diingini berbeza daripada penggunaan ubat pada dos hingga 1 mg sehari.

Sebaiknya gunakan terapi simptomatik sekiranya berlaku overdosis.

arahan khas

Penggunaan Lukrin Depot hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan.

Dalam kajian ubat pasca pemasaran, kes sawan telah direkodkan. Penampilan mereka diperhatikan pada kanak-kanak, wanita, pesakit dengan gangguan serebrovaskular, epilepsi, sawan, kelainan perkembangan atau tumor sistem saraf pusat, dengan latar belakang penggunaan gabungan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan kejang (misalnya, perencat pengambilan serotonin selektif atau bupropion). Kejang juga berlaku pada pesakit tanpa keadaan ini.

Selama 1 minggu rawatan, dalam kebanyakan episod, kepekatan testosteron meningkat berbanding dengan tahap awal. Menjelang akhir 2 minggu, kandungan hormon menurun hingga atau di bawah nilai awal. Kepekatan postcastration dicapai dalam 2-4 minggu dan dikekalkan sepanjang tempoh penggunaan leuprorelin secara berkala.

Berlatarbelakangkan beberapa minggu pertama suntikan Depot Lucrin, mungkin terdapat tanda-tanda sementara keadaan kemerosotan pesakit atau gejala tambahan dan manifestasi patologi yang mendasari mungkin muncul. Dalam sebilangan kecil kes, sakit tulang meningkat, yang lega dengan terapi simptomatik.

Sekiranya keadaan pesakit dengan hematuria, penyumbatan saluran kencing atau metastasis pada tulang belakang bertambah buruk pada beberapa minggu pertama penggunaan Depot Lucrin, masalah neurologi mungkin muncul - pemburukan gejala urologi, paresthesia, kelemahan sementara pada bahagian bawah kaki. Penggunaan leuprorelin, serta analog GnRH lain, telah dikaitkan dengan penyumbatan saluran kencing dan pemampatan saraf tunjang, yang boleh menjadi rumit oleh kelumpuhan dengan atau tanpa hasil yang membawa maut. Sehubungan itu, dengan adanya metastasis di tulang belakang dan penyumbatan saluran kencing yang teruk selama beberapa minggu pertama terapi harus dipantau dengan teliti.

Penggunaan analog GnRH pada lelaki menyebabkan perkembangan hiperglikemia dan peningkatan kemungkinan diabetes mellitus. Hiperkalemia mungkin menunjukkan perkembangan diabetes mellitus dan kemerosotan kawalan glisemik pada pesakit yang menderita penyakit ini. Penting untuk mengawal kadar glukosa darah dan / atau hemoglobin glikosilasi, serta merawat hiperglikemia atau diabetes mellitus.

Terdapat laporan peningkatan risiko strok, infark miokard, dan kematian mendadak pada lelaki yang telah menggunakan analog GnRH, yang menunjukkan bahawa risiko ini rendah. Semasa menetapkan Depot Lucrin untuk rawatan barah prostat, ia harus dinilai dengan mengambil kira faktor risiko perkembangan patologi kardiovaskular. Penting untuk memantau tanda-tanda dan petunjuk yang menunjukkan berlakunya patologi kardiovaskular pada pesakit yang menerima analog GnRH.

Selang QT yang berpanjangan diperhatikan dengan rawatan yang berpanjangan untuk kekurangan androgen. Sekiranya penggunaan gabungan ubat antiaritmia kelas IA (misalnya, procainamide, quinidine) atau kelas III (sotalol, amiodarone) diperlukan, dengan kegagalan jantung kronik, kandungan elektrolit yang tidak normal atau sindrom QT panjang kongenital, keputusan untuk menggunakan Depot Lukrin harus dibuat oleh doktor setelah menilai potensi faedah rawatan kekurangan androgen dengan risiko yang dirasakan.

Biasanya pada awal penggunaan Lukrin Depot, peningkatan sementara dalam kepekatan hormon seks diperhatikan, yang dikaitkan dengan manifestasi fisiologi tindakannya. Beberapa kemerosotan manifestasi pada awal rawatan cukup cepat berlanjutan dengan berlanjutan kursus dengan dos ubat yang dipilih dengan cukup. Terdapat laporan mengenai perkembangan pendarahan vagina yang teruk, yang memerlukan terapi pembedahan atau konservatif.

Dalam tempoh penggunaan leuprorelin dan sehingga haid pulih, kaedah kontrasepsi bukan hormon harus digunakan. Kesuburan ditindas kerana rawatan atau keupayaan untuk membaja dipulihkan dalam jangka masa hingga 2 tahun setelah pembatalannya.

Pada wanita dengan densitometri tulang, penurunan kepadatan tulang akibat penurunan kandungan estrogen dapat dibalikkan dan dipulihkan setelah pemberhentian ubat.

Pada wanita yang menerima Lukrin Depot, fungsi sistem pituitari-gonadotropik dihambat. Fungsi dipulihkan 3 bulan selepas berakhirnya terapi. Perlu diingat bahawa hasil ujian diagnostik yang menunjukkan fungsi gonad atau kelenjar pituitari, yang dilakukan selama tempoh rawatan dan dalam 3 bulan setelah selesai, mungkin terdistorsi.

Kriteria yang menentukan sama ada ubat boleh digunakan untuk merawat baligh pramatang termasuk:

• diagnosis klinikal pubertas pra-matang idiopatik atau neurogenik dengan permulaan ciri seksual sekunder pada kanak-kanak perempuan di bawah 8 tahun dan pada kanak-kanak lelaki di bawah 9 tahun;
• pengesahan diagnosis dengan ujian rangsangan GnRH. Perlu diambil kira bahawa usia tulang adalah 1 tahun lebih awal dari usia biologi.

Pemeriksaan awal merangkumi mengukur berat badan dan tinggi badan anak, menentukan kepekatan hormon seks, steroid adrenal (untuk mengecualikan hiperplasia adrenal kongenital), gonadotropin korionik manusia (untuk mengecualikan kehadiran tumor yang mengeluarkan hormon). Juga, pemeriksaan ultrasound pada kelenjar adrenal dan organ pelvis (untuk mengecualikan tumor penghasil steroid) dan pengiraan tomografi kepala (untuk mengecualikan kehadiran tumor intrakranial) dilakukan.

Dos leuprorelin untuk penyediaan penggantungan depot untuk kanak-kanak harus dibuat secara individu. Pengiraannya berdasarkan nisbah jumlah ubat (mg) dengan berat badan (kg). Untuk kanak-kanak kecil, dos ubat yang lebih tinggi diperlukan dari segi mg per 1 kg berat badan. Selepas 1 atau 2 bulan dari awal penggunaan Lucrin Depot atau perubahan dosnya ketika menggunakan apa-apa bentuk dos, untuk mengesahkan penekanan, pemeriksaan kawalan terhadap anak-anak dilakukan dengan ujian rangsangan GnRH, hormon seks dan pementasan menurut Tammer.

Ukuran kemajuan usia tulang harus dilakukan setiap enam bulan / tahun. Doktor harus menetapkan dos sehingga tidak ada perkembangan patologi, menurut kajian makmal dan / atau klinikal. Pada kebanyakan kanak-kanak, dos pertama yang mencukupi untuk mengekalkan penekanan yang mencukupi dapat dikekalkan sepanjang rawatan. Namun, data yang tidak mencukupi mengenai penentuan dos yang disesuaikan ketika pesakit beralih ke kategori berat badan yang lebih tinggi setelah memulakan penggunaan Lucrin Depot pada usia yang sangat muda dan menggunakan dos yang rendah. Bagi pesakit yang berat badannya meningkat dengan ketara semasa terapi, pengesahan penekanan yang mencukupi harus dilakukan.

Pada kanak-kanak perempuan / kanak-kanak lelaki yang masing-masing telah mencapai usia 11/12 tahun, perlunya pengambilan ubat harus diambil kira. Dos yang dipilih dengan tidak betul, serta pelanggaran rejimen lyophilisate, boleh menyebabkan kawalan proses pubertas tidak mencukupi. Akibat dari kawalan yang tidak mencukupi merangkumi kembalinya manifestasi pubertas (pertumbuhan testis, perkembangan kelenjar susu, haid). Kesan jangka panjang dari kawalan rembesan steroid gonad yang tidak mencukupi tidak diketahui. Agaknya, ini mungkin merangkumi penurunan pertumbuhan pada masa dewasa.

Selepas 1-2 bulan dari awal suntikan dengan Depot Lucrin, tindak balas terhadap rawatan harus dipantau. Untuk ini, ujian rangsangan GnRH dan penentuan kandungan hormon seks digunakan. Fakta bahawa pesakit diberi dos leuprorelin yang tidak mencukupi akan ditunjukkan oleh kepekatan hormon seks melebihi had akil baligh. Setelah menetapkan dos terapi, kepekatan hormon seks dan gonadotropin akan menurun ke tahap prepubertal.

Ibu bapa atau penjaga kanak-kanak harus diberitahu tentang perlunya rawatan berterusan sebelum memulakan anak. Pada kanak-kanak perempuan, pelepasan berdarah atau haid mungkin muncul selama dua bulan pertama pemberian ubat. Sekiranya pendarahan berlangsung lebih dari 2 bulan, anda harus mendapatkan rawatan perubatan. Penting untuk memberitahu doktor anda dengan segera jika kerengsaan berlaku di tempat suntikan dan jika terdapat gejala atau manifestasi yang tidak biasa.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana pening, mengantuk dan fenomena lain yang tidak diingini mungkin muncul dengan latar belakang penggunaan Depot Lyukrin, pesakit selama tempoh rawatan disarankan untuk menahan diri dari memandu kenderaan dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya, yang pelaksanaannya memerlukan kecepatan reaksi psikomotor dan peningkatan perhatian.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Depot Lucrin tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui. Penting untuk mengecualikan kehamilan sebelum menggunakan ubat.

Penggunaan pediatrik

Pada pesakit di bawah 18 tahun, Lucrin Depot tidak digunakan. Pengecualian adalah kanak-kanak dengan akil baligh pramatang, untuk rawatan yang mana lyophilisate digunakan pada dos 3.75 mg.

Gunakan pada orang tua

Pesakit berusia lebih dari 65 tahun dikontraindikasikan dalam pelantikan lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular dan subkutan tindakan berpanjangan (3.75 dan 11 mg).

Interaksi dadah

Tidak ada data mengenai interaksi Lucrin Depot dengan ubat lain, kerana kajian farmakokinetik belum dilakukan.

Oleh kerana leuprorelin bersifat peptida dan, di bawah pengaruh peptidase, bukannya enzim sitokrom P450, ia mengalami degradasi primer, dan kira-kira 46% dosnya mengikat protein plasma darah, interaksi ubat tidak mungkin.

Analog

Analogi depot Lukrin adalah Eligard, Leiprorelin Sandoz, depot Buserin, Buserin, depot Suprefakt.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu 15 hingga 25 ° C. Jangan beku, jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai depot Lukrin

Menurut ulasan, Depot Lukrin adalah ubat yang selamat dan berkesan yang digunakan dalam rawatan onkologi, endometriosis, fibroid rahim dan akil baligh pramatang pada kanak-kanak.

Di antara kekurangan yang paling sering menunjukkan adanya banyak kemungkinan kesan sampingan yang timbul daripada suntikan, kos ubat yang tinggi dan terapi yang lama.

Harga untuk depot Lukrin di farmasi

Harga anggaran untuk Lukrin depot, lyophilisate untuk menyediakan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular dan subkutan dengan pelepasan yang berpanjangan (dalam kotak kadbod, 1 botol 3.75 mg) adalah dari 7050 hingga 8735 rubel.

Depot Lukrin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Lukrin depot 3.75 mg lyophilisate untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran intramuskular dan subkutan tindakan berpanjangan 1 pc. RUB 6799 Beli

Lukrin depot lyof. d / penggantungan untuk i / m dan p / c int. memanjangkan. 3.75mg n1 (botol 9ml) RUB 7039 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!