Capreomycin
Capreomycin: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Capreomycin
Kod ATX: J04AB30
Bahan aktif: capreomycin (capreomycinum)
Pengilang: Sanjivani Paranteral Limited (India), PharmConcept, LLC (Rusia), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (India), Belko Pharma (India), Krasfarma, OJSC (Rusia), Sintez, OJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 10.07.2018
Capreomycin adalah ubat antibakteria untuk rawatan tuberkulosis paru.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos adalah serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular: putih atau hampir putih (masing-masing 500, 750 dan 1000 mg dalam botol 10 ml, ditutup dengan hermetik dengan penyumbat getah, yang berkerut dengan penutup aluminium atau penutup aluminium gabungan dengan penutup plastik, dalam kotak kadbod 1, 5 atau 10 botol; pembungkusan untuk hospital - 50 botol dalam kotak kadbod).
Bahan aktif dalam satu botol: capreomycin sulfate - 500, 750 atau 1000 mg dari segi capreomycin.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Capreomycin adalah antibiotik polipeptida yang dihasilkan oleh bakteria spesies Streptomyces capreolus. Ia mempunyai kesan bakteriostatik hanya pada strain Mycobacterium tuberculosis (apabila ditentukan dalam medium cair, kepekatan minimum penghambatan rata-rata 1,25-2,5 mg / l).
Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuannya untuk menekan sintesis protein dalam sel bakteria.
Menurut klasifikasi Pertubuhan Kesihatan Sedunia, capreomycin adalah ubat anti-tuberkulosis barisan kedua.
Dengan monoterapi, capreomycin dengan cepat menyebabkan perkembangan strain mikobakteri tahan, oleh itu ia hanya digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks sebagai ubat anti-tuberkulosis barisan kedua, termasuk dalam kes ketidakberkesanan dan intoleransi ubat anti-tuberkulosis lini pertama (seperti pyrazinamide, ethambutol, rifampicin, streptomycin, istomomycin, streptomycin) dan juga apabila terdapat kepekaan mikobakteria terhadap capreomycin dan pada masa yang sama menggunakan ubat anti-tuberkulosis yang lain.
Capreomycin mempunyai rintangan silang penuh dengan viomycin, rintangan silang separa dengan beberapa antibiotik aminoglikosida (termasuk neomycin dan kanamycin). Rintangan silang tidak diperhatikan antara capreomycin dan asid aminosalicylic, streptomycin, ethambutol, cycloserine, isoniazid, ethionamide.
Ubat ini mempunyai kesan teratogenik. Dalam eksperimen pada tikus, anomali rangka dinyatakan.
Farmakokinetik
Capreomycin disuntik ke dalam badan hanya secara parenteral, kerana tidak diserap dalam saluran gastrousus. Selepas suntikan intramuskular (i / m) 1000 mg ubat, kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai setelah 1-2 jam dan 20-47 mg / l, setelah 10 jam kepekatannya kira-kira 4 mg / l. Selepas pemberian intravena (iv) 1000 mg ubat, kepekatan maksimum plasma dicapai dalam 1 jam dan 30-50 mg / l.
AUC (kawasan di bawah keluk masa-tumpuan) adalah sama untuk pentadbiran intramuskular dan intravena.
Ubat ini dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang (dalam masa 12 jam sekitar 50-60% daripada dos yang diberikan) oleh penapisan glomerular tidak berubah, dalam jumlah kecil - dengan hempedu.
Capreomycin melintasi penghalang plasenta. Tidak menembusi penghalang darah-otak. Tidak terkumpul di dalam badan apabila diberikan setiap hari pada dos 1000 mg selama 30 hari, dengan syarat fungsi ginjal adalah normal. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, jangka hayat ubat meningkat, dan kecenderungan untuk kumulasi diperhatikan.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Capreomycin digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks tuberkulosis paru pada pesakit dengan ketahanan terhadap ubat-ubatan anti-tuberkulosis yang pertama atau intoleransi mereka.
Kontraindikasi
- zaman kanak-kanak;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- hipersensitiviti terhadap ubat.
Ubat ini digunakan dengan berhati-hati:
- dengan kegagalan buah pinggang;
- dengan masalah pendengaran;
- dengan alahan (termasuk ubat);
- dengan myasthenia gravis;
- dengan penyahhidratan;
- dengan parkinsonisme;
- pada usia tua;
- apabila digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan penyumbatan neuromuskular (terutamanya dengan risiko berhenti sepenuhnya), semasa dan selepas pembedahan.
Arahan untuk penggunaan Capreomycin: kaedah dan dos
Sebelum memulakan terapi, kepekaan strain Mycobacterium tuberculosis terhadap capreomycin harus diperiksa.
Ubat ini digunakan bersama dengan ubat anti-tuberkulosis yang lain. Ia disuntik secara mendalam secara intramuskular atau intravena dalam bentuk infus menitik (60 minit), biasanya 1000 mg sekali sehari selama 60-120 hari, kemudian 1000 mg 2-3 kali seminggu selama 12-24 bulan.
Dos harian optimum ditentukan secara individu; tidak boleh melebihi 20 mg / kg.
Dos capreomycin untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu bergantung pada pelepasan kreatinin (CC). Pembersihan kreatinin - dos untuk selang dos 24/48/72 jam:
- CC 0 - 1.29 / 2.58 / 3.87 mg / kg;
- CC 10 - 2.43 / 4.87 / 7.30 mg / kg;
- KK 20 - 3.58 / 7.16 / 10.7 mg / kg;
- CC 30 - 4.72 / 9.45 / 14.2 mg / kg;
- CC 40 - 5.87 / 11.7 mg / kg;
- KK 50 - 7.01 / 14 mg / kg;
- KK 60 - 8.16 mg / kg;
- CC 80 - 10.4 mg / kg;
- CC 100 - 12.7 mg / kg;
- CC 110 - 13.9 mg / kg.
Untuk pentadbiran intramuskular, kandungan satu botol dilarutkan dalam air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida 0.9%: 500 mg dalam 1 ml, 750 mg dalam 1.5 ml, 1000 mg dalam 2 ml. Tunggu 2-3 minit sehingga serbuk larut sepenuhnya. Ubat itu harus disuntik jauh ke dalam otot. Suntikan dangkal biasanya menyakitkan dan boleh menyebabkan abses aseptik.
Untuk pemberian intravena, larutan yang disiapkan seperti yang dijelaskan di atas diencerkan dengan 100 ml larutan natrium klorida 0,9%, disuntikkan selama 60 minit.
Untuk dos 1000 mg, gunakan keseluruhan botol yang mengandungi 1000 mg capreomycin. Sekiranya perlu diberikan dos yang lebih rendah, disarankan untuk menggunakan data berikut untuk pencairan. Isi padu larutan dan kepekatannya bergantung pada jumlah pelarut yang ditambahkan ke botol 10 ml yang mengandungi dos 1000 mg:
- 2.15 ml pelarut: 2.85 ml larutan dengan kepekatan 370 mg / ml;
- 2.63 ml pelarut: 3.33 ml larutan dengan kepekatan 315 mg / ml;
- Pelarut 3.3 ml: larutan 4 ml 260 mg / ml;
- 4.3 ml pelarut: 5 ml 210 mg / ml larutan.
Penyelesaian yang disediakan dari serbuk boleh memperoleh warna jerami pucat dan gelap dari masa ke masa. Fenomena ini tidak mempengaruhi keberkesanan ubat dan ketoksikannya. Larutan yang dicairkan boleh disimpan di dalam peti sejuk selama 1 hari.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf pusat: sekatan neuromuskular, neurotoksisiti;
- dari hati: dengan penggunaan serentak ubat-ubatan anti-tuberkulosis lain yang menyebabkan perubahan fungsi hati - petunjuk fungsi hati terganggu;
- dari sistem hematopoietik: hematuria, cylindruria, leukocyturia, hyperuricuria, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia;
- pada bahagian sistem kencing: nefrotoksisitas, termasuk ketidakseimbangan elektrolit (mengingatkan perkembangan nefritis toksik dan sindrom Barter), sedimen kencing yang tidak normal, penurunan perkumuhan phenolsulfonphthalein, peningkatan tahap nitrogen urea dalam darah lebih daripada 20 mg / 100 ml;
- dari deria: ototoksisiti (pening, tinitus, kehilangan pendengaran subklinikal);
- reaksi tempatan: kesakitan, lekapan dan peningkatan pendarahan di tempat suntikan, abses aseptik;
- reaksi alahan: dengan penggunaan ubat anti tuberkulosis secara serentak - urtikaria dan ruam kulit dalam bentuk bintik-bintik dan nodul, kadang-kadang disertai oleh demam.
Overdosis
Gejala: penurunan nada umum, kerosakan pada bahagian pendengaran dan vestibular sepasang saraf kranial VII (tinnitus, vertigo, pening), ketidakseimbangan elektrolit, hipokalsemia, hipokalemia, hipomagnesemia, penyumbatan neuromuskular (kelumpuhan pernafasan), nekrosis tubular renal akut.
Pesakit dengan fungsi ginjal normal ditunjukkan hidrasi dengan pemeliharaan buang air kecil pada tahap 3-5 ml / jam / kg, kawalan dan, jika perlu, pembetulan pelepasan kreatinin, tahap elektrolit dan keseimbangan air. Untuk menghilangkan penyumbatan neuromuskular, persediaan kalsium dan inhibitor kolinesterase diberikan.
Hemodialisis ditunjukkan untuk pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk.
arahan khas
Sebelum pelantikan Capreomycin dan secara berkala selama penggunaannya (1-2 kali seminggu) audiometri dan penilaian fungsi vestibular diperlukan.
Juga, sebelum menetapkan ubat dan seminggu sekali selama tempoh penggunaannya, perlu memantau kepekatan capreomycin dalam darah, parameter hematologi dan fungsi hati.
Dengan penggunaan ubat tersebut, kerusakan ginjal dapat terjadi, disertai dengan munculnya sedimen patologi dalam air kencing, peningkatan kadar nitrogen urea dalam darah atau kreatinin serum, dan nekrosis tubulus ginjal. Pada orang tua, pesakit dengan dehidrasi, gangguan fungsi ginjal, dan pesakit yang menerima ubat nefrotoksik lain, risiko nekrosis tubulus ginjal akut meningkat dengan ketara.
Dalam sebilangan besar pesakit yang mengambil ubat untuk waktu yang lama, terdapat sedikit peningkatan dalam kreatinin serum dan nitrogen urea. Di sebilangan besar dari mereka, kemunculan eritrosit, leukosit dan cetakan dalam air kencing diperhatikan. Sekiranya terdapat peningkatan tahap nitrogen urea lebih dari 30 mg / 100 ml atau munculnya tanda-tanda penurunan fungsi ginjal (termasuk dengan peningkatan tahap nitrogen urea), diperlukan pemeriksaan yang hati-hati terhadap pesakit, penurunan dos Capreomycin bergantung pada tahap CC atau penghentian terapi sepenuhnya.
Terhadap latar belakang terapi ubat, kerosakan pada bahagian pendengaran dan vestibular sepasang saraf kranial VIII adalah mungkin. Selalunya, gangguan ini dikesan pada pesakit dengan dehidrasi atau gangguan fungsi ginjal dan pada pesakit yang menerima serentak ubat dengan kesan ototoksik. Gejala kecederaan yang paling biasa adalah tinnitus dan pening.
Sekiranya suntikan ubat intravena yang cepat, ada kemungkinan terjadinya penyumbatan neuromuskular atau kelumpuhan pernafasan.
Capreomycin boleh menyebabkan hipokalemia, oleh itu, sebulan sekali selama keseluruhan tempoh terapi, disarankan untuk menentukan kandungan kalium serum.
Semasa rawatan, perlu sentiasa mengawasi rejimen dan rejimen dos, serta keteraturan dan kebenaran preskripsi. Sekiranya suntikan seterusnya terlewat, suntikan seterusnya harus dilakukan secepat mungkin, hanya jika belum tiba masanya untuk dos seterusnya. Penggunaan dos berganda dilarang.
Tidak digalakkan menggunakan viomycin dan streptomycin semasa rawatan dengan capreomycin.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Perlu berhati-hati ketika memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kelajuan reaksi yang meningkat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Capreomycin dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui.
Sekiranya rawatan diperlukan semasa menyusui, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang, Capreomycin hanya boleh diresepkan setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah faedah yang diharapkan dan kemungkinan risiko kerosakan buah pinggang. Dos ubat dikurangkan sesuai dengan tahap pelepasan kreatinin.
Gunakan pada orang tua
Capreomycin harus digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan pesakit tua.
Interaksi dadah
Aminoglikosida, polimiksin, pengawet darah sitrat dan dietil eter meningkatkan kesan relaksan otot, sementara metil sulfat neostigmine mengurangkannya.
Peningkatan bersama tindakan nefrotoksik dan ototoksik adalah mungkin dengan penggunaan capreomycin secara serentak dengan ubat-ubatan anti-tuberkulosis lain (viomycin, streptomycin), serta dalam kombinasi dengan asid etakrynic, gentamycin, furosemide, sodium colistimethate, kanamycin, methoxyflurane, tobramyycinomin.
Analog
Analog Capreomycin adalah Capastat, Capocin, Capremabol, Capreomycin-DECO, Capreomycin sulfate, Capreomycin-Ferein, Laikocin, Capreostat.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya dan kelembapan, pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Capreomycin
Di laman perubatan khusus, tidak ada ulasan mengenai Capreomycin, yang memungkinkan untuk menilai keberkesanan dan keselamatan penggunaannya.
Harga Capreomycin di farmasi
Harga anggaran untuk Capreomycin ialah 506–990 rubel. untuk 1 botol yang mengandungi ubat dalam dos 1000 mg.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
