Cosopt
Cosopt: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Cosopt
Kod ATX: S01ED51
Bahan aktif: dorzolamide + timolol (dorzolamide + timolol)
Pengeluar: Merck Sharp & Dohme (Perancis)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11
Harga di farmasi: dari 780 rubel.
Beli
Cosopt adalah agen antiglaucoma gabungan untuk penggunaan topikal dalam oftalmologi.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Cosopt dihasilkan dalam bentuk titisan mata: sedikit likat, telus, hampir tidak berwarna atau tidak berwarna (masing-masing 5 ml dalam botol plastik jenis Okumeter Plus, 1 botol dalam kotak kadbod).
Komposisi titisan 1 ml:
- bahan aktif: dorzolamide hidroklorida - 22,26 mg (bersamaan dengan asas dorzolamide dalam jumlah 20 mg); timolol maleate - 6.83 mg (bersamaan dengan timolol base dalam jumlah 5 mg);
- komponen tambahan: natrium sitrat, benzalkonium klorida (dalam bentuk larutan 50% benzalkonium klorida), hyetellose (hidroksietil selulosa), larutan natrium hidroksida 1M, manitol, air untuk suntikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Cosopt adalah ubat anti-glaukoma yang mengandungi dua komponen aktif: dorzolamide hidroklorida dan timolol maleat. Setiap bahan ini mengurangkan peningkatan tekanan intraokular (IOP) dengan mengurangkan pengeluaran cecair intraokular (humor berair).
Kesan keseluruhan bahan aktif ubat menyebabkan penurunan IOP yang lebih ketara kerana sifat farmakologi berikut:
- dorzolamide hidroklorida adalah penyekat karbonat anhidrat jenis II selektif. Penindasan anhidrasi karbonik badan ciliary (ciliary) menyumbang kepada penurunan pengeluaran humor berair mata, mungkin disebabkan oleh penurunan jumlah ion bikarbonat yang terbentuk, yang menjadi sebab kelambatan pengangkutan ion natrium dan cecair;
- timolol maleate adalah beta-blocker yang tidak selektif. Walaupun fakta bahawa mekanisme tindakan zat ini, yang menyebabkan penurunan IOP, masih belum terbukti, hasil sejumlah kajian yang dilakukan menunjukkan penurunan sekresi cairan intraokular dan sedikit peningkatan aliran keluarnya.
Farmakokinetik
Apabila digunakan secara topikal, dorzolamide hidroklorida memasuki peredaran sistemik. Terhadap latar belakang penggunaan jangka panjang, bahan tersebut terkumpul dalam eritrosit kerana interaksi selektif dengan anhidrasa karbonik jenis II, memberikan kepekatan plasma yang sangat rendah bagi agen bebas. Hasil transformasi metabolik dorzolamide adalah pembentukan metabolit N-desetil tunggal, yang menghalang anhidrat karbonik jenis II kurang dari bentuk awalnya, tetapi pada masa yang sama menekan anhidrasa karbonik jenis I, yang merupakan isoenzim yang kurang aktif. Metabolit ini juga terkumpul dalam eritrosit, di mana ia mengikat terutamanya pada anhidrat karbonik jenis I.
Kira-kira 33% dorzolamide mengikat protein plasma darah. Dalam bentuk yang tidak berubah dan dalam bentuk metabolit, ia dikeluarkan dalam air kencing. Setelah akhir penggunaan Cosopt, dorzolamide diekskresikan secara tidak linier dari eritrosit, yang pada awalnya adalah sebab penurunan kepekatannya yang cepat, dan kemudian penghapusan yang perlahan, waktu paruh sekitar 4 bulan.
Apabila bahan ini diambil secara lisan untuk menentukan kesan sistemik maksimum yang mungkin dalam tempoh penggunaan topikalnya, keadaan stabil dicapai setelah 13 minggu. Dalam kes ini, praktikalnya tidak ada bahan bebas atau metabolitnya yang terdeteksi dalam plasma darah. Kesan farmakologi pada fungsi ginjal dan pernafasan tidak diperhatikan kerana penekanan anhidrasa karbonik eritrosit yang tidak mencukupi. Kesan farmakokinetik yang serupa diperhatikan terhadap latar belakang penggunaan tempatan dorzolamide hidroklorida yang berpanjangan.
Apabila digunakan secara topikal, timolol maleate dapat memasuki peredaran sistemik. Menurut kajian yang dilakukan pada 6 pesakit, dengan penggunaan topikal 0,5% tetolol maleate eye drop 2 kali sehari, kepekatan maksimum timolol dalam plasma setelah pemberian pagi adalah 0,46 ng / ml, setelah siang hari - 0,35 ng / ml … Setelah disemai, kesan hipotensi diperhatikan selepas 20 minit, maksimum dicapai setelah 2 jam dan berlangsung sekurang-kurangnya 24 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Cosopt disyorkan untuk merawat peningkatan IOP terhadap latar belakang glaukoma sudut terbuka dan glaukoma pseudoexfoliatif sekiranya keberkesanan monoterapi tidak mencukupi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- blok atrioventricular (blok AV) darjah II dan III tanpa alat pacu jantung, blok sinoatrial;
- bradikardia sinus, sindrom sinus sakit (SSS);
- kegagalan jantung yang teruk;
- kejutan kardiogenik;
- asma bronkial (termasuk data dalam anamnesis);
- penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk (COPD);
- tindak balas saluran udara;
- proses distrofi di kornea;
- asidosis hiperkloremik;
- kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 30 ml / min;
- kehamilan dan penyusuan;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap salah satu unsur penyusun Cosopt.
Relatif (memerlukan penggunaan Cosopt dengan sangat berhati-hati):
- I darjah penyekat jantung (beta-blocker boleh meningkatkan risiko perlambatan konduksi impuls);
- gangguan peredaran darah yang teruk (penyakit Raynaud atau sindrom Raynaud dalam bentuk yang teruk);
- diabetes mellitus (terutamanya kursus labil), kecenderungan hipoglikemia spontan (beta-blocker dapat menutupi tanda-tanda / gejala hipoglikemia akut);
- COPD keparahan ringan hingga sederhana;
- tirotoksikosis (semasa tempoh terapi, tanda-tanda klinikal penyakit ini mungkin tersembunyi);
- gangguan kornea.
Arahan untuk penggunaan Cosopt: kaedah dan dos
Titisan mata Cosopt dimasukkan ke dalam kantung konjungtiva mata yang terkena (atau kedua-dua mata) 2 kali sehari, 1 tetes.
Sekiranya Cosopt digunakan untuk menggantikan titisan antiglaucoma yang lain, rawatan dengan ubat tersebut mesti dihentikan 1 hari sebelum permulaan pentadbirannya. Sekiranya penggunaan Cosopt digabungkan dengan agen optik tempatan yang lain, selang antara suntikan ubat ini sekurang-kurangnya 10 minit.
Apabila kelopak mata ditutup (oklusi nasolacrimal) dalam 2 minit setelah menanamkan ubat, penurunan penyerapan sistemiknya diperhatikan, yang dapat menyebabkan peningkatan tindakan setempat.
Oleh kerana Cosopt adalah larutan steril, sebelum menggunakannya untuk pertama kalinya, pastikan jalur pelindung yang digunakan pada bahagian luar botol tidak rosak. Dalam botol yang belum dibuka, jurang antara penutup dan botol dibenarkan. Untuk membuka botol, anda perlu melepaskan penutup dengan melepaskan jalur pelindung, dan kemudian buka tutupnya dengan memutarnya ke arah anak panah arah di permukaan atas penutup.
Semasa melakukan penanaman, disarankan untuk memiringkan kepala ke belakang dan tarik kelopak mata bawah sedikit untuk mewujudkan ruang di antara ia dan mata. Setelah itu, botol dengan titisan harus dibalikkan dan, mengelakkan sentuhan hujungnya dengan permukaan apa pun, tekan perlahan dengan ibu jari atau jari telunjuk anda di tempat yang ditandai khas pada botol, sehingga 1 tetes masuk ke dalam kantung konjungtiva.
Jika digunakan dengan tidak betul, botol boleh terinfeksi, yang boleh menyebabkan jangkitan mata yang serius dan kemungkinan penurunan atau kehilangan penglihatan. Setelah disemai, mata harus ditutup dengan menekan pada sudut dalam dengan jari dan menekannya ke atas jambatan hidung selama 2 minit agar titisan mata lebih lama. Sekiranya perlu, Cosopt disuntik ke mata yang lain sesuai dengan cadangan di atas.
Setelah menyelesaikan prosedur, botol mesti ditutup dengan penutup dengan mengetatkannya dengan ketat, tetapi pada masa yang sama tidak menekan penutup terlalu keras untuk mengelakkan kerosakan pada botol. Sekiranya semuanya dilakukan dengan betul, anak panah pada label botol harus sesuai dengan anak panah pada penutupnya. Jangan membesarkan bukaan hujung pengeluaran.
Kesan sampingan
Secara amnya, Cosopt boleh diterima dengan baik. Dalam kajian klinikal, kesan buruk yang terdapat pada ubat kombinasi ini tidak dapat dilihat. Pelanggaran yang diamati semasa terapi terhad kepada reaksi buruk dorzolamide hidroklorida dan / atau timolol maleat yang telah direkodkan sebelumnya. Reaksi buruk sistemik dalam kebanyakan kes ringan dan tidak memerlukan penghentian Cosopt.
Reaksi buruk mungkin berlaku semasa menggunakan dorzolamide hidroklorida:
- sistem saraf: pening, sakit kepala, paresthesia;
- tindak balas alahan: urtikaria, gatal-gatal, bronkospasme, angioedema;
- organ penglihatan: mengelupas, kerengsaan, keradangan kelopak mata; keratitis tusukan, iridosiklitis, miopia sementara (hilang selepas penarikan dadah);
- lain-lain: ruam, keletihan / asthenia, kerengsaan tekak, mimisan, mulut kering.
Reaksi buruk yang mungkin berlaku semasa menggunakan timolol maleate:
- sistem kardiovaskular: aplikasi tempatan - edema, deringan di telinga, menurunkan suhu tangan dan kaki, hipotensi, aritmia, kepincangan, fenomena Raynaud, paresthesia, gangguan kardiovaskular, pengsan, gangguan irama, serangan jantung; penggunaan sistemik - peningkatan kekurangan arteri, vasodilatasi, kemerosotan angina pectoris, blok sinoaurikular, blok AV II - III darjah;
- organ penglihatan: aplikasi tempatan - keratitis, blepharitis, konjungtivitis, kekeringan, penurunan kepekaan kornea, ptosis, diplopia, gangguan penglihatan (termasuk perubahan daya pembiasan mata, dalam beberapa kes kerana pembatalan miotik);
- sistem pernafasan: aplikasi tempatan - batuk, bronkospasme (terutamanya dengan adanya patologi broncho-obstruktif); penggunaan sistemik - mengi, edema paru;
- sistem saraf: pening, aplikasi topikal - sakit kepala, paresthesia, peningkatan gejala myasthenia gravis, insomnia, kemurungan, mimpi buruk, kehilangan ingatan; penggunaan sistemik - peningkatan mengantuk, penurunan tumpuan;
- tindak balas alahan: aplikasi tempatan - ruam tempatan, umum, urtikaria, anafilaksis, angioedema;
- reaksi dermatologi: aplikasi tempatan - ruam seperti psoriasis atau pemburukan psoriasis, alopecia; penggunaan sistemik - peningkatan berpeluh, kulit gatal, dermatitis pengelupasan;
- metabolisme: penggunaan sistemik - hipoglikemia, hiperglikemia;
- sistem pencernaan: aplikasi topikal - mulut kering, dispepsia, cirit-birit; penggunaan sistemik - muntah;
- lain-lain: aplikasi topikal - sakit dada, keletihan, asthenia, penyakit Peyronie, penurunan libido, lupus erythematosus sistemik; penggunaan sistemik - penurunan toleransi senaman, kelemahan, kesakitan di bahagian ekstrem, arthralgia, gangguan kencing, mati pucuk, purpura bukan trombositopenik.
Penggunaan beta-blocker dapat memperburuk mysthenia gravis pseudoparalytic.
Overdosis
Tidak ada data mengenai overdosis Cosopt.
Terdapat keterangan mengenai kes overdosis tetes mata yang tidak disengaja yang mengandungi timolol maleat, disertai dengan kesan sistemik overdosis beta-blocker yang digunakan secara lisan: sakit kepala, pening, sesak nafas, bronkospasme, bradikardia, serangan jantung.
Gejala yang paling mungkin berlaku dengan overdosis dorzolamide mungkin adalah perkembangan asidosis, ketidakseimbangan elektrolit, dan reaksi buruk dari sistem saraf pusat.
Dalam keadaan ini, terapi simptomatik dan sokongan ditetapkan. Dianjurkan untuk memantau tahap elektrolit (terutama kalium) dan pH plasma darah. Semasa dialisis, timolol tidak dikeluarkan.
arahan khas
Titisan mata Cosopt, seperti agen mata lain yang digunakan secara topikal, dapat diserap secara sistematik. Oleh kerana salah satu bahan aktif ubat adalah timolol (beta-blocker), apabila digunakan secara topikal, keadaan yang tidak diingini juga dapat terjadi yang muncul dengan latar belakang penggunaan sistemik beta-blocker.
Pesakit dengan sejarah penyakit kardiovaskular, termasuk kegagalan jantung, memerlukan pemantauan secara berkala untuk mengenal pasti kemungkinan tanda-tanda penyakit ini bertambah buruk. Mereka juga perlu mengawal nadi mereka.
Semasa rawatan dengan tetes mata dengan timolol maleat, kes kegagalan jantung yang fatal telah dilaporkan, dan dengan adanya asma bronkial - bronkospasme dengan hasil yang membawa maut. Bagi pesakit dengan COPD ringan hingga sederhana, ubat ini diresepkan hanya setelah keseimbangan manfaat dengan risiko yang berpotensi.
Tidak disarankan untuk membatalkan beta-blocker secara tiba-tiba sekiranya terdapat tirotoksikosis kerana kemungkinan timbulnya krisis tirotoksik.
Sekiranya selama tempoh terapi perlu dilakukan intervensi pembedahan yang luas, kesan beta-blocker semasa operasi dapat dihilangkan dengan memperkenalkan dosis agonis adrenergik yang mencukupi.
Penggunaan beta-blocker dalam oftalmologi boleh menyebabkan mata kering. Pesakit dengan jumlah sel endotel yang rendah meningkatkan risiko edema kornea.
Dorzolamide, menjadi sulfonamide, apabila digunakan secara topikal, dapat menimbulkan kesan yang tidak diingini yang diperhatikan dengan penggunaan sistemik kumpulan ubat ini - nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson. Dengan perkembangan reaksi hipersensitiviti yang teruk, ubat mesti dibatalkan.
Dalam rawatan glaukoma penutupan sudut akut, sebagai tambahan kepada ubat-ubatan yang mengurangkan IOP, juga perlu menetapkan langkah-langkah terapi lain. Pada pesakit dengan glaukoma penutupan sudut akut, kajian mengenai kesan Cosopt tidak dijalankan.
Pesakit dengan riwayat atopi atau reaksi anafilaksis yang teruk terhadap pelbagai alergen mungkin mengalami peningkatan tindak balas sekiranya pendedahan berulang terhadap alergen ini. Digunakan untuk melegakan reaksi alahan, epinefrin pada pesakit kumpulan risiko ini mungkin tidak berkesan semasa mengambil dos terapi standard.
Tidak digabungkan untuk menggabungkan penggunaan Cosopt dengan beta-blocker lain, kerana kemungkinan peningkatan tindakan farmakologi ubat-ubatan ini.
Sekiranya terdapat penyakit jantung koroner, rawatan harus dihentikan secara beransur-ansur.
Oleh kerana Cosopt mengandungi perencat anhidrasa karbonik, yang mempunyai sifat diserap secara sistematik apabila digunakan secara topikal, penggunaan ubat oleh pesakit dengan riwayat urolithiasis memperburuk risiko urolithiasis mereka kerana ketidakseimbangan asid-basa.
Cosopt mengandungi benzalkonium klorida, yang boleh menyebabkan kerengsaan mata. Pesakit yang menggunakan kanta lekap mesti dikeluarkan sebelum menanam, dan kemudian dipasang tidak lebih awal daripada 15 minit selepas pemberian ubat. Perlu diingat bahawa benzalkonium klorida boleh menyebabkan perubahan warna kanta lekap lembut.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Dengan terapi Cosopt, gangguan mungkin muncul yang dapat mempengaruhi kecepatan reaksi psikomotor dan tumpuan perhatian pada beberapa pesakit secara negatif, sehingga merosakkan kemahiran memandu atau mekanisme kompleks lain.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Semasa mengandung dan menyusui, penggunaan Cosopt dikontraindikasikan.
Data tidak mencukupi mengenai penggunaan dorzolamide dan timolol semasa kehamilan.
Hasil kajian haiwan, kesan teratogenik dorzolamide didapati.
Dalam kajian epidemiologi, kesan negatif beta-blocker oral terhadap perkembangan kecacatan kongenital tidak dinyatakan, bagaimanapun, terdapat ancaman penundaan pertumbuhan intrauterin. Di samping itu, dalam kasus ketika beta-blocker digunakan sebelum melahirkan, tanda dan gejala penyekat reseptor beta-adrenergik dalam bentuk hipoglikemia, hipotensi, bradikardia, dan kegagalan pernafasan dinyatakan pada bayi baru lahir. Sehubungan dengan perkara di atas, jika penggunaan Cosopt diresepkan sebelum melahirkan, pada hari-hari pertama kehidupan, bayi baru lahir memerlukan pengawasan perubatan yang teliti.
Tidak diketahui sama ada dorzolamide menembusi susu ibu. Timolol, seperti beta-blocker lain, mempunyai kemampuan untuk diekskresikan dalam susu ibu. Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa menyusui, doktor yang hadir mesti memutuskan sama ada untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan terapi Cosopt.
Penggunaan pediatrik
Bagi pesakit di bawah 18 tahun, penggunaan Cosopt dikontraindikasikan, kerana keberkesanan dan keselamatannya pada pesakit kategori usia ini belum cukup dipelajari.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Cosopt dikontraindikasikan untuk digunakan sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min).
Untuk pelanggaran fungsi hati
Oleh kerana tidak ada data dari kajian penggunaan Cosopt pada pasien dengan gangguan fungsi hati, pesakit tersebut perlu menggunakan agen anti-glaukoma dengan sangat berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pada beberapa pesakit tua, kemungkinan sensitiviti individu yang lebih tinggi terhadap Cosopt tidak dapat dikecualikan.
Interaksi dadah
- antiarrhythmics (termasuk amiodarone), penyekat saluran kalsium sistemik, beta-blocker, ubat penghilang catecholamine, analgesik opioid, parasympathomimetics, digitalis glycosides, monoamine oxidase (MAO) inhibitor: adalah mungkin untuk meningkatkan kesan hipotensi dan / atau pengembangan kombinasi ophalmik teruk dengan bradik timolol maleate;
- perencat isoenzim CYP2D6 (termasuk perencat pengambilan serotonin selektif dan quinidine): apabila digabungkan dengan timolol, ada kemungkinan untuk memperkuat kesan penyekat sistemik reseptor beta-adrenergik (termasuk penurunan kadar jantung dan kemurungan);
- salisilat (dalam dos tinggi): ancaman ketoksikan yang berkaitan dengan terapi dengan ubat-ubatan ini bertambah teruk;
- adrenalin: terdapat kemungkinan mengembangkan mydriasis apabila digabungkan dengan timolol maleat;
- ubat antidiabetik: kesan hipoglikemik ubat ini ditingkatkan kerana pengaruh beta-blocker sistemik;
- clonidine (clonidine): ada kemungkinan untuk meningkatkan hipertensi yang berlaku semasa ubat dihentikan;
- perencat anhidrat karbonik sistemik: mungkin terdapat peningkatan kesan sistemik penghambatan anhidrasi karbonik, kombinasi ini tidak digalakkan.
Analog
Analog Cosopt adalah Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Botol tidak boleh digunakan lebih dari 28 hari setelah dibuka.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Kosopt
Beberapa ulasan mengenai Kosopt kebanyakannya positif. Pesakit menggambarkan ubat itu sebagai agen berkesan yang digunakan untuk merawat glaukoma.
Kelemahan ubat ini termasuk perkembangan kesan sampingan (terutamanya dalam bentuk alahan, sakit kepala, sesak nafas).
Harga untuk Cosopt di farmasi
Harga Cosopt untuk sebotol 5 ml boleh kira-kira 770-970 rubel.
Cosopt: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml titisan mata 5 ml 1 pc. RUB 780 Beli |
|
Titik mata Cosopt 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 r Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
