Nevotenz

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Nevotenz: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Nevotens

Kod ATX: C07AB12

Bahan aktif: Nebivolol (Nebivolol)

Pengilang: ACTAVIS, Ltd. (Iceland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-25-10

Nevotenz adalah penyekat beta _1- selektif.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Nevotenza - tablet: bulat, cembung di satu sisi, putih, di sisi cembung terdapat tanda "N 5", di sisi belakang terdapat risiko silang dengan sisi yang meningkat pada setiap sektor yang dibahagi (7 dan 10 pcs. Dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4 atau 8 lepuh 7 tablet, atau 1, 3, 5 atau 10 lepuh 10 tablet).

Komposisi 1 tablet:

bahan aktif: nebivolol (dalam bentuk hidroklorida) - 5 mg;
komponen bantu: macrogol 6000, magnesium stearate, koloid silikon dioksida, natrium croscarmellose, laktosa monohidrat.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Nebivolol - bahan aktif Nevotenza - adalah penyekat lipofilik, kardioselektif beta ₁ -adrenergik generasi ketiga dengan sifat vasodilating. Ia mempunyai kesan antiaritmia, hipotensi dan antianginal. Tekanan darah tinggi (BP) menurun semasa rehat, semasa tekanan dan aktiviti fizikal. Memodulasi pelepasan nitrik oksida faktor vasodilating endotel (NO). Secara selektif dan kompetitif menyekat reseptor beta _1- adrenergik sinaptik dan postsynaptik dan menjadikannya tidak dapat diakses oleh katekolamin.

Nebivolol adalah racemate yang terdiri daripada dua enantiomer: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) dan SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol, dengan memodulasi pembebasan faktor relaksasi dari endotelium vaskular, mempunyai kesan vasodilator ringan. D-nebivolol adalah penyekat beta ₁ -adrenoceptor beta yang sangat selektif dan kompetitif (pertalian untuk reseptor beta ₁ -adrenergik adalah 293 kali lebih tinggi daripada untuk beta -adrenoceptor ₂).

Kesan antihipertensi diperhatikan setelah 2-5 hari penggunaan Nevotenza secara berkala, kesan stabil berkembang setelah 1 bulan dan berterusan dengan rawatan yang berpanjangan. Sifat antihipertensi ubat ini juga dikaitkan dengan kemampuannya untuk mengurangkan aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron.

Nebivolol meningkatkan indeks dinamika intrakardiak dan sistemik, melambatkan degupan jantung (HR), meningkatkan fungsi diastolik jantung (menurunkan tekanan pengisian), menurunkan tekanan akhir-diastolik ventrikel kiri, menurunkan rintangan vaskular periferal total, dan meningkatkan pecahan pelepasan.

Mengurangkan permintaan oksigen miokard (kerana penurunan kadar jantung, penurunan pra dan sesudah beban), dengan itu meningkatkan toleransi latihan, mengurangkan jumlah dan keparahan serangan angina.

Kesan antiarrhythmic nebivolol dikaitkan dengan keupayaannya untuk menekan automatisme jantung (termasuk dalam fokus patologi) dan memperlambat konduksi AV (atrioventricular).

Farmakokinetik

Nebivolol cepat diserap dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan dan keberkesanannya.

Ketersediaan bio ubat pada pesakit dengan metabolisme lambat hampir lengkap, pada pesakit dengan metabolisme yang cepat kira-kira 12%. Kadar metabolisme tidak mempengaruhi keberkesanan nebivolol.

Nebivolol dimetabolisme secara meluas, sebahagiannya membentuk metabolit hidroksi aktif. Kadar metabolisme oleh hidroksilasi aromatik bergantung pada isoenzim CYP2D6 dan secara genetik ditentukan oleh polimorfisme oksidatif.

Pembersihan plasma dalam kebanyakan kes (pada pesakit dengan metabolisme yang cepat) dicapai dalam 24 jam untuk nebivolol, setelah beberapa hari - untuk metabolit hidroksi. Kepekatan plasma 1–30 μg / L sebanding dengan dos yang diterima.

Ubat ini dicirikan oleh pengikatan tinggi terhadap protein plasma (terutamanya albumin): 98.1% untuk D-nebivolol, 97.9% untuk L-nebivolol.

Kira-kira 48% dos dikeluarkan melalui usus, 38% daripada dos oleh buah pinggang.

Separuh hayat (T _½) enantiomer nebivolol pada pesakit dengan metabolisme cepat rata-rata 10 jam, pada pesakit dengan metabolisme yang perlahan nilainya adalah 3-5 kali lebih tinggi. T _½ hidroksimetabolit kedua enantiomer pada pesakit dengan metabolisme cepat rata-rata 24 jam, pada pesakit dengan metabolisme perlahan - kira-kira 48 jam.

Umur dan jantina pesakit tidak mempengaruhi farmakokinetik nebivolol.

Petunjuk untuk digunakan

hipertensi arteri;
pencegahan serangan angina pectoris stabil pada pesakit dengan penyakit jantung iskemia (IHD);
kegagalan jantung kronik (CHF) - sebagai sebahagian daripada terapi kompleks.

Kontraindikasi

Mutlak:

kejutan kardiogenik;
sindrom sinus sakit, termasuk blok sinoatrial;
kegagalan jantung kronik pada tahap dekompensasi (memerlukan terapi inotropik);
kegagalan jantung akut;
hipotensi arteri yang teruk;
AV blok II dan III darjah (tanpa alat pacu jantung buatan);
bradikardia teruk (degupan jantung kurang daripada 50 denyutan / minit);
asidosis metabolik;
disfungsi hati yang teruk;
pheochromocytoma (tanpa penyertaan alfa-blocker);
gangguan peredaran darah periferal yang teruk (seperti klaudikasi sekejap-sekejap dan sindrom Raynaud);
kemurungan;
bronkospasme dan asma bronkial;
intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;
penggunaan serentak floktaphenin atau sultopride;
umur sehingga 18 tahun;
hipersensitiviti terhadap salah satu komponen ubat.

Relatif (Nevotens harus digunakan dengan berhati-hati kerana kemungkinan risiko komplikasi):

Angina Prinzmetal;
Ijazah blok AV;
disfungsi hati;
kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 20 ml / min);
hipertiroidisme;
diabetes;
penyakit paru-paru obstruktif kronik;
psoriasis;
terapi desensitizing;
usia lanjut (lebih dari 65).

Arahan penggunaan Nevotenza: kaedah dan dos

Nevotenz diambil secara lisan sekali sehari, pada waktu yang hampir sama dalam sehari. Tablet harus ditelan keseluruhan dan dicuci dengan jumlah cecair yang mencukupi. Waktu makan tidak menjadi masalah.

Penyakit jantung iskemia dan hipertensi arteri

Nevotenz boleh digunakan sebagai penyediaan monopreparasi atau sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi.

Dos harian purata ialah 5 mg. Ia dinaikkan hingga maksimum 10 mg, jika ubat tidak memberikan tindakan yang diperlukan pada dosis sebelumnya.

Kesan optimum muncul dalam 1-2 minggu, kadang-kadang selepas 4 minggu.

Dosis harian Nevotenza awal untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang dan orang tua adalah 2.5 mg (½ tablet). Ia dinaikkan maksimum 5 mg jika kesannya tidak mencukupi. Dalam gangguan ginjal yang teruk dan dengan adanya penyakit hati yang bersamaan, dos harian maksimum adalah 10 mg. Meningkatkan dos pada pesakit seperti itu harus dilakukan dengan berhati-hati, di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Kegagalan jantung kronik

Dos untuk CHF dipilih dengan titrasi pada selang 2 minggu sehingga dos penyelenggaraan optimum dicapai. Dos harian awal adalah 1,25 mg (¼ tablet), kemudian, jika perlu, dinaikkan terlebih dahulu menjadi 2,5-5 mg, kemudian menjadi 10 mg.

Dos harian maksimum Nevotenza ialah 10 mg.

Dalam masa dua jam setelah mengambil dos pertama dan setelah setiap kenaikan, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan.

Semasa pemilihan dos, disarankan untuk mengawal degupan jantung, tekanan darah, keparahan gejala penyakit.

Sekiranya intoleransi terhadap ubat atau CHF memburuk semasa fasa titrasi, dos Nevotenz harus dikurangkan. Sekiranya terdapat hipotensi arteri, gejala bradikardia atau sekatan AV, edema paru atau kejutan kardiogenik, ubat harus dihentikan segera.

Kesan sampingan

dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah yang ketara, gangguan irama jantung, gangguan peredaran periferal (sianosis, rasa kesejukan di kaki), hipotensi ortostatik, bradikardia, sekatan AV, edema periferal, cardialgia, sindrom Raynaud, sesak nafas, kegagalan jantung, dan juga peningkatan perjalanan CHF (terutamanya semasa titrasi dos ubat);
dari sistem saraf pusat: mimpi buruk, mengantuk / insomnia, penurunan keupayaan untuk berkonsentrasi, peningkatan keletihan, sakit kepala, kemurungan, pening, halusinasi, paresthesia, kehilangan kesedaran;
dari sistem pernafasan: rhinitis, bronkospasme (termasuk pada pesakit tanpa sejarah penyakit paru-paru obstruktif);
dari sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut, sembelit / cirit-birit, kembung perut, mual;
reaksi alahan: alopecia, hiperemia kulit, ruam eritematosa, pruritus, angioedema;
yang lain: pemburukan perjalanan psoriasis, hiperhidrosis, gangguan penglihatan (mata kering), fotodermatosis, penurunan keupayaan.

Overdosis

Gejala: sianosis, mual, muntah, bronkospasme, kehilangan kesedaran, penurunan tekanan darah yang ketara, penyumbatan AV, bradikardia teruk, kegagalan jantung akut, kejutan kardiogenik, koma, serangan jantung.

Langkah pertolongan cemas untuk overdosis adalah lavage gastrik dan pengambilan arang aktif.

Dengan penurunan tekanan darah yang ketara, pesakit harus diberi posisi mendatar dengan kaki yang diangkat. Cecair intravena, vasopresor, glukagon mungkin diperlukan.

Dengan bradikardia teruk, pemberian atropin intravena (0,5-2 mg) ditunjukkan. Sekiranya tidak ada penambahbaikan, alat pacu jantung buatan diletakkan.

Sekiranya terdapat sekatan atrioventricular (abad II - III), beta-adrenomimetik diberikan secara intravena. Sekiranya ia terbukti tidak berkesan, pertimbangkan untuk menetapkan alat pacu jantung buatan.

Dengan rentak pramatang ventrikel, lidocaine ditetapkan. Antiarrhythmics kelas IA dikontraindikasikan.

Untuk menghilangkan kejang yang timbul, diazepam diberikan secara intravena.

Rawatan untuk kegagalan jantung bermula dengan diuretik dan glikosida jantung. Sekiranya tidak ada kesan, disarankan untuk memberikan vasodilator, dobutamine atau dopamin.

Adalah mungkin untuk menghentikan bronkospasme dengan pemberian beta _2- adrenomimetics secara intravena.

arahan khas

Pada permulaan terapi, diperlukan pemantauan tekanan darah dan degupan jantung setiap hari. Pada pesakit tua, fungsi ginjal harus dipantau setiap 4-5 bulan.

Nevotens tidak mempengaruhi kepekatan glukosa. Walau bagaimanapun, penjagaan harus diambil ketika merawat pesakit diabetes, kerana nebivolol dapat menyembunyikan beberapa gejala hipoglikemia (misalnya, takikardia). Pengendalian tahap glukosa harus dilakukan sekurang-kurangnya sekali setiap 4-5 bulan.

Merokok mengurangkan keberkesanan ubat.

Seperti beta-blocker lain, nebivolol boleh menyebabkan bradikardia. Sekiranya degupan jantung kurang dari 50-55 denyut seminit, dos Nevotenza harus dikurangkan.

Ubat ini boleh menyebabkan bronkospasme pada pesakit dengan penyakit paru obstruktif kronik, serta pemburukan psoriasis. Bagi pesakit dengan penyakit ini, Nevotenz diresepkan setelah penilaian yang teliti terhadap nisbah manfaat-risiko.

Dengan hipertiroidisme, takikardia tahap nebivolol.

Dengan angina pectoris, dos Nevotenza harus dipilih sedemikian rupa sehingga memberikan denyut jantung rehat sebanyak 55-60 denyut per minit, dengan beban - tidak lebih dari 110 denyut per minit.

Penyekat beta dapat mengurangkan pengeluaran cecair air mata, yang harus dipertimbangkan pada pesakit yang menggunakan lensa kontak.

Semasa terapi, peningkatan kepekaan terhadap alergen dan peningkatan keparahan reaksi anafilaksis adalah mungkin.

Pesakit yang akan menjalani pembedahan perlu memberi amaran kepada pakar bius mengenai pengambilan Nevotenz.

Pembatalan rawatan harus dilakukan secara beransur-ansur, mengurangkan dos ubat selama 10-14 hari.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Menurut kajian penyelidikan, nebivolol tidak memberi kesan buruk terhadap kadar reaksi psikofizik. Untuk juruterbang dengan hipertensi arteri kelas I, yang dimasukkan ke dalam operasi penerbangan, Nevotens diresepkan dalam dos awal 2.5 mg. Dengan toleransi ubat yang baik, tetapi kawalan tekanan darah tidak mencukupi, tidak lebih awal dari 2 minggu kemudian, dos meningkat menjadi 5 mg.

Sebilangan pesakit mungkin mengalami kesan sampingan dari sistem saraf pusat (pening paling kerap berlaku kerana tekanan darah rendah). Dalam kes sedemikian, anda harus menahan diri dari memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks. Kesan ini biasanya berlaku pada awal terapi dan setelah meningkatkan dos.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Nevotens hamil boleh diresepkan hanya dalam kes-kes yang luar biasa, apabila faedahnya kepada wanita lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul pada janin. Apabila digunakan pada akhir kehamilan, ubat harus dihentikan 48-72 jam sebelum tarikh kelahiran yang diharapkan, kerana bayi yang baru lahir mungkin mengalami hipotensi arteri, bradikardia, hipoglikemia, dan kelumpuhan pernafasan. Sekiranya pengeluaran nebivolol tidak dapat dilakukan, bayi yang baru lahir harus dipantau dengan teliti selama 2-3 hari pertama.

Dalam kajian haiwan, didapati bahawa nebivolol masuk ke dalam susu ibu. Sehubungan itu, wanita disarankan untuk menghentikan penyusuan susu ibu sekiranya terapi ubat diperlukan semasa menyusui.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit di bawah usia 18 tahun, Nevotens tidak diresepkan kerana kekurangan data klinikal mengenai keselamatan penggunaannya pada kumpulan usia ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, penyesuaian dos Nevotenza tidak diperlukan.

Perhatian harus diperhatikan semasa merawat pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang dari 20 ml / min). Dos permulaan yang disyorkan ialah 2.5 mg, dos harian maksimum ialah 5 mg.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan gangguan fungsi hati yang sederhana, berhati-hati diperlukan semasa terapi. Tidak perlu penyesuaian dos.

Sekiranya berlaku pelanggaran fungsi hati yang teruk, penggunaan Nevotenz dikontraindikasikan.

Gunakan pada orang tua

Menurut arahan, Nevotens boleh diresepkan untuk rawatan pesakit tua (berusia lebih dari 65 tahun), tetapi terapi harus dilakukan dengan berhati-hati.

Interaksi dadah

Tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam parameter farmakokinetik dengan penggunaan ubat-ubatan berikut secara serentak: ranitidine, glikosida jantung, digoxin, warfarin, furosemide, hidroklorotiazid, etanol, ubat anti-radang nonsteroid, asid asetilsalisilat sebagai agen antiplatelet.

Dengan penggunaan nikardipine secara serentak dengan nebivolol, kepekatan plasma kedua-dua bahan meningkat sedikit, tetapi fenomena ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Seperti penyekat beta lain, nebivolol melemahkan mekanisme pampasan sistem kardiovaskular dalam keadaan kejutan atau hipotensi arteri yang disebabkan oleh pengambilan floktaphenin.

Sultopride meningkatkan risiko aritmia ventrikel, terutamanya jenis "pirouette".

Antiarrhythmics Kelas I dan amiodarone dapat meningkatkan kesan inotropik negatif dan memanjangkan masa pengujaan melalui atria.

Derivatif fenotiazin, barbiturat, antidepresan trisiklik meningkatkan kesan hipotensi nebivolol.

Ubat-ubatan yang menghalang pengambilan serotonin dan ubat-ubatan lain yang biotransformasi dengan penyertaan isoenzim CYP2D6 melambatkan metabolisme nebivolol.

Ubat simpatomimetik, apabila digunakan secara serentak, menghalang aktiviti nebivolol.

Penggunaan ubat untuk anestesia umum semasa terapi dengan nebivolol dapat menekan takikardia refleks dan meningkatkan risiko hipotensi arteri.

Cimetidine meningkatkan kepekatan nebivolol dalam plasma darah. Tidak ada maklumat mengenai kesannya terhadap kesan farmakologi ubat.

Ubat antihipertensi, penyekat saluran kalsium perlahan, nitrogliserin boleh menyebabkan hipotensi arteri yang teruk. Perhatian khusus harus diambil dengan penggunaan prazosin secara serentak.

Penyekat saluran kalsium yang perlahan (diltiazem, verapamil) meningkatkan kesan negatif pada konduksi AV dan kontraktilitas miokardium. Verapamil intravena dikontraindikasikan semasa rawatan dengan nebivolol.

Analog

Analog Nevotenz adalah: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebileva, Nebileva, Nebileva -Tidak.

Terma dan syarat penyimpanan

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Keadaan penyimpanan: suhu hingga 25 ° С, tempat kering di luar jangkauan kanak-kanak.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Nevotense

Ulasan mengenai Nevotense kebanyakannya positif. Pesakit mencatat kecekapan tinggi apabila digunakan mengikut petunjuk

Sebagai kelemahan ubat, kesan sampingan, senarai kontraindikasi yang besar, dan kos yang agak tinggi dijelaskan.

Harga untuk Nevotens di farmasi

Harga anggaran untuk Nevotens: untuk 10 tablet - 180-190 rubel, untuk 30 tablet - 430-455 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!