Mercaptopurine - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Mercaptopurine

Mercaptopurine: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Mercaptopurin

Kod ATX: L01BB02

Bahan aktif: mercaptopurine (mercaptopurine)

Pengilang: RUE "Belmedpreparaty" (Republik Belarus), Cadila Healthcare Limited (India), SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Republik Moldova)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11

Harga di farmasi: dari 830 rubel.

Beli

Mercaptopurine adalah ubat antineoplastik, imunosupresif.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Mercaptopurine - tablet: bergantung kepada pengeluar - rata, persegi, dengan tepi bulat, garis pemisah dan mencetak "BP" di satu sisi atau silinder rata, dengan chamfer; dari warna putih hingga putih kekuningan [dalam kemasan kontur lepuh 10 pcs., dalam kotak kadbod 1, 5 atau 10 bungkusan; dalam lepuh 20 pcs., dalam kotak kadbod 1, 2 atau 3 lepuh; dalam botol 25 atau 50 pcs., dalam kotak kadbod 1 atau 40 (untuk hospital) botol].

Komposisi satu tablet:

• bahan aktif: mercaptopurine monohydrate - 50 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, natrium pati glikolat (jenis A), kalsium stearat, pati kentang.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Mercaptopurine monohydrate adalah agen antineoplastik dari kumpulan antimetabolit. Bahan ini tergolong dalam analog pangkalan purin, seperti adenin, guanin, hypoxanthine, yang merupakan sebahagian daripada asid nukleik. Dengan mengambil bahagian dalam proses transformasi purin, mercaptopurine menghalang sintesis asid deoksiribonukleik (DNA) dengan kesan yang kurang kuat terhadap asid ribonukleat (RNA), akibatnya fasa S (kitaran sel mitotik) terganggu, terutamanya dalam membiak sel tumor dan sumsum tulang dengan cepat … Ini menyebabkan kesan sitotoksik bahan dan penghambatan pertumbuhan neoplasma malignan.

Kajian eksperimental menunjukkan bahawa mungkin untuk mendapatkan kembali mercaptopurine dari DNA dalam bentuk deoxythioguanosine. Sejumlah bahan diubah menjadi derivatif nukleotida 6-thioguanine dengan tindakan berurutan xantilate aminase dan inosinate dehydrogenase, mengubah asid thioinosinic menjadi asid thioguanilic. Pada haiwan, ketahanan terhadap tumor ganas sering dikaitkan dengan penurunan kemampuan sel untuk membentuk asid thioinosinik. Tetapi ketahanan terhadap merkaptopurin, terutama pada manusia, dapat berkembang dengan alasan lain.

Seperti yang dinyatakan dalam eksperimen eksperimen, mercaptopurine mempunyai kesan karsinogenik. Bahan ini juga mempunyai kesan mutagenik, menyebabkan penyimpangan kromosom pada sel manusia dan haiwan, dan mutasi mematikan pada tikus jantan. Mercaptopurine monohydrate bersifat embriooksik dan membawa kepada perubahan patologi pada embrio tikus.

Farmakokinetik

Penyerapan mercaptopurine di saluran gastrointestinal tidak lengkap - sehingga 50%.

Kira-kira 19% bahan mengikat protein plasma. Dalam cecair serebrospinal, ia dijumpai dalam jumlah yang tidak signifikan; ia menembusi dengan lemah melalui penghalang darah-otak.

Metabolisme dengan pengaktifan dan katabolisme berlaku di hati; enzim xanthine oksidase terutama terlibat dalam penguraian.

Mercaptopurine monohydrate diekskresikan oleh ginjal tidak berubah (dari 7 hingga 39%) dan dalam bentuk metabolit (dibentuk oleh pengoksidaan langsung oleh xanthine oxidase thiouric acid, methylated thiopurines). Kesan farmakologi terutamanya disebabkan oleh metabolit. Setelah mengambil ubat di dalamnya, 46% dos dikeluarkan oleh buah pinggang pada hari pertama. Dalam air kencing, metabolit dikesan sudah 2 jam selepas pemberian dan ditentukan di sana dalam beberapa minggu setelah penamatan penggunaan mercaptopurine. Metabolit mempunyai jangka hayat yang lebih lama (T _1/2) daripada mercaptopurine itu sendiri. T _1/2 terdiri daripada tiga fasa dengan jangka masa masing-masing 0.75; 2.5 dan 10 jam.

Oleh kerana mercaptopurine cepat dimetabolisme menjadi derivatif intraselular aktif, hemodialisis tidak berkesan dalam mengurangkan ketoksikan ubat.

Petunjuk untuk digunakan

• leukemia limfositik akut;
• leukemia myeloid akut;
• leukemia limfoblastik kronik, myeloblastic dan myelomnoblastic - untuk induksi terapi remisi dan penyelenggaraan;
• polisitemia primer;
• enteritis granulomatous.

Kontraindikasi

Mutlak:

• ketahanan tumor;
• kehamilan, tempoh penyusuan;
• peningkatan kepekaan individu terhadap mercaptopurine atau eksipien ubat.

Relatif (penggunaan Mercaptopurine memerlukan berhati-hati):

• penyakit yang disertai dengan penindasan fungsi sumsum tulang;
• gangguan fungsi buah pinggang dan / atau hati;
• virus akut (termasuk cacar air, herpes zoster), jangkitan bakteria dan kulat;
• hiperurisemia;
• gout atau batu ginjal (termasuk sejarah);
• tempoh selepas antitumor, radiasi atau kemoterapi;
• umur sehingga 2 tahun.

Arahan untuk penggunaan Mercaptopurine: kaedah dan dos

Tablet Mercaptopurine diambil secara oral.

Dianjurkan untuk 3-4 minggu pertama terapi mengambil dos harian 2-2,5 mg per 1 kg berat pesakit. Dos harian diambil sekali atau dalam 2-3 dos. Sekiranya, setelah 4 minggu dari awal rawatan, kesan klinikal tidak diperhatikan dan tidak ada tanda-tanda keracunan, anda boleh meningkatkan dos dengan berhati-hati, tetapi tidak melebihi 5 mg per 1 kg berat badan.

Semasa terapi dengan Mercaptopurine, kawalan klinikal dan hematologi yang teliti mesti dilakukan. Sekiranya tanda-tanda pertama penurunan ketara dalam jumlah leukosit dalam darah periferal muncul berkaitan dengan petunjuk awal, disarankan untuk menghentikan rawatan selama 2-3 hari. Mengambil ubat dapat disambung semula ketika, semasa rehat yang ditunjukkan, penurunan kadar leukosit yang lebih besar tidak berlaku.

Kesan sampingan

• pada bahagian sistem kardiovaskular dan darah: trombositopenia, leukopenia, anemia, agranulositosis, pancytopenia (dalam leukemia myelogenous akut semasa terapi aktif, tempoh aplasia sumsum tulang relatif sering diperhatikan, yang memerlukan rawatan sokongan yang sesuai);
• dari sistem saraf: kelemahan, sakit kepala;
• dari organ saluran pencernaan: loya, muntah, kehilangan selera makan, cirit-birit, kesan hepatotoksik (toksik pada hati mempunyai asal toksik-alergi dan biasanya berlaku apabila dos melebihi 2.5 mg / kg sehari) atau kolestasis (kekuningan kulit atau sklera), ulserasi mukosa mulut; jarang - cirit-birit, pankreatitis, ulserasi mukosa usus, hepatonecrosis;
• dari sistem genitouriner: nefropati, hiperurisemia;
• tindak balas alahan: gatal-gatal, ruam, demam ubat;
• yang lain: peningkatan pigmentasi kulit, penurunan tindak balas imun badan dan kecenderungan penyakit berjangkit.

Overdosis

Sekiranya terdapat terlalu banyak dos Mercaptopurine, selain trombositopenia, leukopenia dan kecenderungan untuk pendarahan, gejala-gejala dyspeptik segera mungkin berlaku: loya, muntah, cirit-birit, anoreksia. Gejala yang mungkin ditangguhkan: disfungsi hati, myelosuppression, gastroenteritis.

Sekiranya terdapat komplikasi ini, perlu segera berhenti minum pil dan mengambil langkah-langkah terapi yang diperlukan: dalam 60 minit pertama selepas overdosis, anda boleh menyebabkan muntah, membilas perut dan mengambil arang aktif; rawatan simptomatik selanjutnya ditetapkan. Tidak ada antagonis berkesan mercaptopurine. Prosedur hemodialisis tidak berkesan.

Apabila digunakan bersama dengan allopurinol, risiko overdosis meningkat.

arahan khas

Terapi Mercaptopurine hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan pakar yang berpengalaman dalam penggunaan sitostatik. Pesakit harus diberi amaran mengenai ketoksikan ubat dan tidak boleh diterima penggunaannya tanpa nasihat perubatan.

Pemantauan yang teliti terhadap ujian jumlah darah dan fungsi hati yang komprehensif diperlukan (pada awal rawatan - setiap minggu, semasa terapi penyelenggaraan - setiap bulan), serta tahap asid urik dalam serum darah.

Semasa rawatan dengan Mercaptopurine, jumlah cairan yang mencukupi dianjurkan untuk memastikan perkumuhan asid urik dan mencegah hiperurisemia. Pengalkalian Allopurinol dan air kencing diresepkan jika perlu.

Sekiranya terdapat tanda-tanda penekanan sumsum tulang, najis berwarna hitam, pendarahan yang tidak biasa, darah dalam air kencing / najis, atau menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit, segera berjumpa doktor.

Ubat ini dapat meningkatkan risiko barah sekunder dan nefropati (kerana peningkatan pengeluaran asid urik).

Dengan penurunan tahap leukosit dan platelet di bawah tahap yang dibenarkan, kemunculan penyakit kuning, serta kecenderungan pendarahan, Mercaptopurine harus dibatalkan. Penting untuk memantau gambar darah dengan teliti, dan, jika perlu, memberikan rawatan yang menyokong dan perjalanan darah. Pesakit dengan leukopenia lanjut memerlukan pengawasan perubatan untuk mengesan tanda-tanda jangkitan dan menetapkan antibiotik tepat pada masanya. Apabila suhu badan meningkat, pesakit tersebut diberi antibiotik spektrum luas secara empirik, sehingga hasil analisis bakteriologi dan ujian diagnostik yang sesuai diperoleh.

Semasa mengendalikan tablet mercaptopurine (membaginya menjadi dua), berhati-hati harus dilakukan untuk mengelakkan penyedutan dan pencemaran tangan.

Elakkan luka tidak sengaja dengan benda tajam, bersentuhan dengan sukan, atau situasi lain yang boleh menyebabkan kecederaan atau pendarahan.

Manipulasi gigi mesti diselesaikan sebelum memulakan rawatan dengan ubat atau ditangguhkan sehingga jumlah darah umum dinormalisasi (kerana peningkatan risiko jangkitan mikroba, perlambatan proses penyembuhan, pendarahan gusi). Sepanjang tempoh rawatan, penjagaan harus diambil semasa menggunakan sikat gigi, benang, tusuk gigi.

Dalam terapi kombinasi, penting untuk mengambil setiap ubat pada waktu yang dijadualkan.

Sebaiknya gunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai semasa rawatan dengan Mercaptopurine salah satu daripada pasangan seksual.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil kerana sifat teratogenik dan embriooksik. Mengambil mercaptopurine semasa kehamilan dikaitkan dengan peningkatan risiko keguguran atau kelahiran pramatang. Ubat ini diklasifikasikan dalam kategori D oleh FDA (Pentadbiran Makanan dan Dadah Jabatan Kesihatan AS) mengenai kemungkinan risiko terhadap janin.

Penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa rawatan dengan Mercaptopurine.

Penggunaan pediatrik

Ubat itu harus diresepkan dengan berhati-hati kepada kanak-kanak, terutama di bawah usia 2 tahun. Sebagai peraturan, pengurangan dos diperlukan pada pesakit anak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Kegagalan ginjal, tumor ginjal adalah kontraindikasi relatif untuk penggunaan Mercaptopurine. Penyesuaian dos diperlukan bergantung pada tahap fungsi buah pinggang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Meresepkan ubat kepada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu memerlukan pembetulan rejimen dos.

Gunakan pada orang tua

Menurut arahan, Mercaptopurine diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit tua kerana kemungkinan penurunan fungsi ginjal yang berkaitan dengan usia.

Interaksi dadah

• allopurinol, sulfinpyrazone, probenecid, colchicine: peningkatan aktiviti dan ketoksikan bersama. Allopurinol meningkatkan kesan toksik dengan melambatkan metabolisme;
• ubat urikosurik anti-gout: peningkatan risiko nefropati;
• antikoagulan tidak langsung: peningkatan aktiviti mereka dan / atau risiko pendarahan kerana penurunan sintesis faktor pembekuan di hati dan penindasan pembentukan platelet, atau penurunan aktiviti antikoagulan dengan meningkatkan sintesis atau pengaktifan prothrombin;
• ubat myelotoxic atau terapi radiasi: penekanan aditif fungsi sumsum tulang;
• glukokortikoid, siklosporin, siklofosfamid, kortikotropin, klorambucil, azathioprine dan imunosupresan lain: peningkatan risiko jangkitan dan tumor sekunder (kerana peningkatan tindakan imunosupresif);
• doxorubicin: meningkatkan kemungkinan hepatotoksisitas;
• thioguanine: rintangan silang lengkap dengan mercaptopurine;
• vaksin virus hidup: kemungkinan peningkatan proses replikasi virus vaksin, peningkatan kesan sampingan vaksin dan penurunan pengeluaran antibodi setelah pemberian vaksin tidak aktif dan hidup.

Analog

Analog Mercaptopurine adalah: Mercaptopurine-asli dan Puri-Netol.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu 15 hingga 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Mercaptopurine

Pada masa ini, pengguna tidak memberikan ulasan sebenar mengenai Mercaptopurine, yang mana seseorang dapat menilai keberkesanan dan kekurangan ubat tersebut.

Harga untuk Mercaptopurine di farmasi

Harga Mercaptopurine untuk sebungkus 25 tablet adalah kira-kira 880 rubel.

Mercaptopurine: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Mercaptopurine 50 mg 25 pcs. RUB 830 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!