Parlodel

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Parlodel: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Untuk pelanggaran fungsi hati
12. Penggunaan pada orang tua
13. Interaksi ubat
14. Analog
15. Terma dan syarat penyimpanan
16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. Ulasan
18. Harga di farmasi

Nama Latin: Parlodel

Kod ATX: N04BC01

Bahan aktif: bromocriptine (bromocriptine)

Pengilang: MEDA, AB (Sweden), NOVARTIS FARMA (Itali)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08

Parlodel adalah perencat rembesan prolaktin yang digunakan untuk merawat parkinsonisme, penyakit dan keadaan yang bergantung pada prolaktin.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Parlodel dihasilkan dalam bentuk tablet: hampir putih, bulat, rata, dengan tepi miring, di satu sisi - tulisan "SANDOZ", di sisi lain - berisiko dan kod "XC" (30 pcs. Dalam botol kaca gelap atau 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 botol atau 3 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

Bahan aktif: bromocriptine (dalam bentuk mesylate) - 2.5 mg;
Eksipien: asid maleat, disodium edetate, laktosa monohidrat, pati jagung, pati jagung yang telah dipragelatinisasi, silikon dioksida koloid, magnesium stearat.

Sifat farmakologi

Bromocriptine adalah agonis reseptor dopamin dan mempunyai kesan dopaminomimetik dan hipoprolaktinemik.

Farmakodinamik

Bromocriptine menghalang sintesis prolaktin badan, hormon yang dihasilkan di kelenjar pituitari anterior, sementara tidak mengubah tahap hormon hipofisis lain. Walau bagaimanapun, ubat ini dapat mengurangkan peningkatan kadar hormon pertumbuhan (STH) pada pesakit dengan akomegali, yang disebabkan oleh rangsangan reseptor dopamin.

Dalam tempoh selepas bersalin, prolaktin mengaktifkan proses penyusuan dan diperlukan untuk pemeliharaannya selanjutnya. Pada pesakit dalam jangka hayat lain, galaktorea (penyusuan yang tidak normal) dan / atau ketidakteraturan haid dan ovulasi adalah akibat peningkatan rembesan hormon ini.

Bromocriptine sebagai penghambat pengeluaran prolaktin tertentu dapat digunakan dalam rawatan keadaan patologi yang berkaitan dengan hipersekresi prolaktin, serta untuk mencegah atau menekan laktasi fisiologi. Pada pesakit dengan amenorea dan / atau kitaran haid anovulatory, yang disertai atau tidak disertai galactorrhea, Parlodel dapat digunakan untuk menormalkan kitaran haid dan memulihkan ovulasi.

Pelantikan Parlodel untuk menyekat laktasi tidak memerlukan sekatan pengambilan cecair. Ia juga tidak meningkatkan risiko tromboemboli dan tidak mengganggu kemasukan rahim dalam tempoh selepas bersalin.

Bromocriptine menghalang pertumbuhan atau mengurangkan ukuran prolaktinoma - adenoma pituitari yang mengeluarkan prolaktin.

Pada pesakit dengan akomegali, Parlodel tidak hanya mengurangkan kandungan GH dan prolaktin dalam plasma darah, tetapi juga mempunyai kesan yang baik terhadap gejala klinikal dan toleransi glukosa.

Dalam penyakit Parkinson, yang dicirikan oleh kekurangan dopamin spesifik pada nukleus otak hitam dan belang, bromokriptin merangsang reseptor dopamin, yang membawa kepada pemulihan keseimbangan neurokimia pada ganglia basal. Pesakit dengan penyakit ini biasanya diberi Parlodel dalam dos yang lebih tinggi daripada ketika digunakan untuk petunjuk endokrinologi.

Bromocriptine mengurangkan kelambatan pergerakan, kekakuan, gegaran dan tanda-tanda parkinsonisme lain, ciri semua peringkat penyakit. Ia sesuai untuk terapi jangka panjang kerana keberkesanannya biasanya berlangsung selama bertahun-tahun (pada masa ini, hasil rawatan yang baik telah dijelaskan dengan jangka masa terapi 8 tahun).

Bromocriptine mengurangkan keparahan gejala kemurungan pada pesakit dengan penyakit Parkinson. Ini disebabkan oleh sifat antidepresan yang khas, terbukti dalam kajian terkawal, di mana pesakit dengan kemurungan psikogenik atau endogen, yang tidak menderita penyakit Parkinson, turut serta.

Farmakokinetik

Selepas pemberian ubat secara oral, bromokriptin diserap dengan baik. Pada sukarelawan yang sihat, setelah mengambil Parlodel secara oral dalam bentuk tablet, tempoh penyerapan separuh dari bahan aktifnya adalah 0,2-0,5 jam, dan tahap maksimum bromokriptin dalam plasma darah dicapai dalam 1-3 jam. Apabila diambil secara oral 5 mg bromocriptine, kepekatan maksimumnya adalah 0.465 ng / ml. Kesan penurunan prolaktin diperhatikan 1-2 jam setelah mengambil Parlodel ke dalam, mencapai nilai puncak (kepekatan prolaktin menurun lebih dari 80%) setelah 5-10 jam dan tetap berada pada tahap mendekati maksimum selama 8-12 jam. Tahap pengikatan bromokriptin dengan protein plasma adalah 96%.

Bromocriptine dimetabolisme secara meluas di hati kerana kesan lulus pertama, membentuk banyak metabolit. Ia secara praktikal tidak diekskresikan melalui buah pinggang dan usus tidak berubah. Bahan ini mempunyai pertalian tinggi untuk CYP3A. Jalan metabolik utama adalah hidroksilasi cincin prolin, yang merupakan sebahagian daripada siklopeptida. Gabungan ubat dengan substrat yang berpotensi dan / atau perencat CYP3A4 dapat memprovokasi penghambatan pembersihan bromokriptin dan peningkatan kepekatannya dalam plasma darah, dengan nilai IC50 yang dikira adalah 1,69 μM. Walau bagaimanapun, kerana kepekatan terapi bromokriptin bebas pada pesakit tetap rendah, perubahan metabolisme yang signifikan tidak diharapkan apabila digabungkan dengan ubat Parlodel, dengan pelepasan yang melibatkan isoenzim CYP3A4.

Bromokriptin yang tidak berubah dikeluarkan dari plasma secara biphasic. Waktu paruh terakhir adalah kira-kira 15 jam (jarak variasi dari 8 hingga 20 jam). Bromocriptine dan metabolitnya diekskresikan sepenuhnya melalui hati, hanya 6% daripada dos yang diambil dikeluarkan melalui buah pinggang.

Pada pesakit dengan disfungsi hati, kadar penghapusan ubat dapat menurun, dan kandungannya dalam plasma darah dapat meningkat. Dalam kes ini, pembetulan rejimen dos diperlukan.

Petunjuk untuk digunakan

Kemandulan wanita bebas prolaktin:

Kitaran anovulatory (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan antiestrogen);
Sindrom ovari polikistik.

Kemandulan wanita yang bergantung pada prolaktin dan ketidakteraturan haid:

Oligomenorea;
Amenorea (termasuk disertai dengan galaktorea);
Kekurangan fasa luteal;
Hiperprolaktinemia sekunder kerana mengambil ubat (contohnya, beberapa ubat psikotropik atau antihipertensi).

Prolaktinoma:

Terapi konservatif mikro- dan makroadenoma rembesan prolaktin kelenjar pituitari;
Persiapan pesakit sebelum pembedahan (Parlodel digunakan untuk mengurangkan jumlah tumor dan memudahkan penyingkirannya);
Rawatan pasca operasi terhadap keadaan yang disertai dengan peningkatan tahap prolaktin.

Penindasan penyusuan:

Pencegahan penyusuan selepas pengguguran;
Pencegahan atau pemberhentian laktasi selepas melahirkan kerana alasan perubatan, termasuk pada peringkat awal mastitis postpartum.

Sebagai tambahan, Parlodel digunakan dalam kes berikut:

Hipogonadisme bergantung pada prolaktin pada lelaki - kehilangan libido, oligospermia, mati pucuk;
Acromegaly - sebagai peraturan, sebagai tambahan kepada terapi utama, tetapi dalam beberapa kes adalah mungkin untuk menggunakannya sebagai alternatif rawatan radiasi atau pembedahan;
Penyakit Idiopatik Parkinson dan parkinsonisme pasca encephalitic - dalam kombinasi dengan ubat antiparkinsonia atau sebagai monoterapi.

Kontraindikasi

Mutlak:

Gangguan mental yang teruk, termasuk data dalam anamnesis;
Penyakit jantung iskemia, serta penyakit kardiovaskular yang teruk;
Hipertensi arteri yang tidak dapat dikawal dengan ubat;
Hipertensi arteri didiagnosis semasa kehamilan dan kemudian dalam tempoh selepas bersalin;
Gestosis (termasuk eklampsia dan preeklampsia);
Kanak-kanak sehingga usia 7 tahun;
Hipersensitiviti terhadap komponen ubat atau alkaloid ergot.

Menurut arahan, Parlodel tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan keturunan yang jarang terjadi iaitu penyerapan glukosa-galaktosa, kekurangan laktase yang teruk dan intoleransi galaktosa.

Kerana jumlah data klinikal yang tidak mencukupi, Parlodel tidak digalakkan untuk rawatan penyakit payudara jinak dan sindrom pramenstruasi (PMS).

Arahan untuk penggunaan Parlodel: kaedah dan dos

Tablet parlodel harus diambil secara oral dengan makanan.

Rejimen dos ubat yang disyorkan, bergantung pada petunjuk:

Ketidaksuburan wanita dan ketidakteraturan haid: 1,25 mg (½ tablet) 2-3 kali sehari. Sekiranya perlu, dos harian secara beransur-ansur meningkat menjadi 5-7.5 mg dalam 2-3 dos. Tempoh rawatan ditentukan oleh saat ovulasi pulih atau kitaran haid menormalkan. Untuk mengelakkan kambuh, doktor mungkin menasihati anda untuk meneruskan terapi selama beberapa kitaran;
Prolaktinoma: pada awal rawatan - 1,25 mg 2-3 kali sehari, maka dosisnya secara bertahap dinaikkan menjadi efektif optimal, yang memberikan penurunan konsentrasi prolaktin yang cukup dalam plasma darah. Dos maksimum yang disyorkan setiap hari: kanak-kanak berumur 7-12 tahun - 5 mg, remaja 13-17 tahun - 20 mg;
Penindasan penyusuan kerana alasan perubatan: hari pertama - 1,25 mg 2 kali sehari (untuk sarapan dan makan malam), selama 14 hari berikutnya - 2,5 mg 2 kali sehari. Anda harus mula mengambil ubat beberapa jam selepas pengguguran atau kelahiran anak, tetapi hanya setelah penstabilan fungsi penting. 2-3 hari selepas pembatalan Parlodel, sedikit pelepasan susu adalah mungkin, yang dapat dihilangkan dengan pengambilan tambahan ubat dalam dos yang sama selama 7 hari;
Mastitis postpartum permulaan (dalam kombinasi dengan antibiotik): hari pertama - 1,25 mg 2 kali sehari (pagi dan petang), 14 hari berikutnya - 2,5 mg 2 kali sehari;
Acromegaly: pada awal rawatan - 1,25 mg 2-3 kali sehari, maka dos secara beransur-ansur meningkat, bergantung pada kesan klinikal dan toleransi, hingga 10-20 mg sehari. Dos harian maksimum: kanak-kanak berumur 7-12 tahun - 10 mg, remaja 13-17 tahun - 20 mg;
Hyperprolactinemia pada lelaki: 1,25 mg 2-3 kali sehari, maka dos harian secara beransur-ansur meningkat menjadi 5-10 mg;
Penyakit Parkinson: 7 hari pertama - 1,25 mg sekali sehari, lebih baik pada waktu petang. Kemudian dos dipilih secara individu dengan titrasi, iaitu setiap minggu ia meningkat sebanyak 1,25 mg dan dibahagikan kepada 2-3 dos. Kesan terapi yang mencukupi biasanya dapat dicapai dalam 6-8 minggu terapi. Sekiranya tidak ada tindak balas klinikal selepas waktu ini, dos meningkat sebanyak 2.5 mg setiap minggu. Dos harian bromokriptin yang berkesan berbeza antara 10-40 mg, tetapi dalam beberapa kes diperlukan dos yang lebih tinggi. Sekiranya kesan yang tidak diingini berlaku dalam tempoh titrasi dos, dos harian harus dikurangkan sekurang-kurangnya 1 minggu. Setelah melegakan reaksi buruk, dos dapat ditingkatkan lagi. Pesakit yang mengalami gangguan pergerakan kerana mengambil levodopa,sebelum pelantikan Parlodel, disyorkan untuk mengurangkan dos levodopa. Setelah kesan klinikal yang memuaskan dicapai dengan bromokriptin, dos levodopa dapat dikurangkan secara beransur-ansur. Pada beberapa pesakit, terima kasih kepada Parlodel, mungkin membatalkannya sepenuhnya.

Kesan sampingan

Klasifikasi kesan sampingan:

Selalunya: ≥ 1 / 100- <1/10;
Kadang-kadang: ≥ 1 / 1000- <1/100;
Jarang: ≥ 1/10 000- <1/1000;
Sangat jarang berlaku: <1/10 000, termasuk kes terpencil.

Kesan sampingan Parlodel yang mungkin:

Reaksi dermatologi dan alahan: kadang-kadang - keguguran rambut, manifestasi kulit;
Dari sistem saraf pusat dan periferal: sering - vertigo, mengantuk, sakit kepala; kadang-kadang - halusinasi, kekeliruan, gangguan pergerakan, pergolakan psikomotor; jarang - gangguan psikotik, insomnia, paresthesia, mengantuk; sangat jarang - tiba-tiba tertidur, peningkatan mengantuk pada waktu siang, hiperseksualiti, peningkatan libido
Dari sistem pernafasan: sering - kesesakan hidung; jarang - sesak nafas, efusi pleura, pleurisy, fibrosis pleura, fibrosis paru;
Dari sisi sistem kardiovaskular: kadang-kadang - hipotensi ortostatik (dalam kes yang jarang menyebabkan pengsan), hipotensi arteri; jarang - takikardia, perikarditis konstriktif, aritmia, efusi perikardial, bradikardia; sangat jarang - pucat jari dan jari kaki yang boleh dibalikkan kerana hipotermia (terutamanya pada pesakit dengan sindrom Raynaud dalam sejarah); sangat jarang - fibrosis injap jantung;
Dari sistem muskuloskeletal: kadang-kadang - kekejangan otot betis;
Dari deria: jarang - tinitus, gangguan dan penglihatan kabur;
Dari sistem pencernaan: sering - loya dan / atau muntah, sembelit; kadang-kadang mulut kering; jarang - sakit perut, cirit-birit, luka ulseratif pada saluran gastrousus, pendarahan gastrousus (darah dalam muntah dan / atau tinja hitam), fibrosis retroperitoneal;
Lain-lain: kadang-kadang - peningkatan keletihan; jarang - edema periferal; jarang sekali dengan pengambilan ubat yang tajam - keadaan yang serupa dengan sindrom malignan neuroleptik

Semasa menggunakan Parlodel untuk menekan laktasi dalam tempoh selepas bersalin, dalam kes yang jarang berlaku, perkembangan gangguan mental, hipertensi arteri, sawan, infark miokard atau strok adalah mungkin, namun hubungan kausal dari kesan sampingan ini dengan penggunaan ubat belum dapat dijumpai.

Overdosis

Dalam semua kes overdosis Parlodel yang didaftarkan, kematian tidak diperhatikan. Dos tunggal bromokriptin tunggal yang diketahui sekarang ialah 325 mg. Gejala berlebihan termasuk mengantuk, mengantuk, kelesuan, halusinasi, pening, mual, muntah, takikardia, hipotensi arteri, hipotensi postural.

Terdapat laporan sporadis mengenai pengambilan ubat secara tidak sengaja oleh kanak-kanak, yang mengalami mengantuk, demam dan muntah. Keadaan pesakit bertambah baik secara spontan atau beberapa jam setelah perlantikan terapi yang sesuai.

Semasa mengambil Parlodel dosis tinggi secara lisan, anda mesti mengambil arang aktif. Ia dibenarkan melakukan lavage gastrik sebaik sahaja mengambil ubat. Sekiranya mabuk akut, rawatan simptomatik disyorkan. Untuk menghentikan halusinasi atau muntah, metoclopramide mungkin diresepkan.

arahan khas

Sekiranya wanita mempunyai patologi yang tidak berkaitan dengan peningkatan tahap hormon prolaktin dalam darah, Parlodel harus digunakan dalam dos efektif minimum yang diperlukan untuk menghilangkan gejala penyakit. Penting untuk mematuhi cadangan ini, jika tidak, penurunan tahap prolaktin dalam plasma darah di bawah normal adalah mungkin, yang menyebabkan pelanggaran fungsi korpus luteum.

Wanita dalam tempoh selepas bersalin tidak boleh diberi ubat vasokonstriktor secara serentak dengan Parlodel.

Selama tempoh rawatan, pemerhatian yang teliti diperlukan untuk pesakit dengan riwayat penyakit ulser peptik.

Pesakit dengan penyakit pleuropulmonari etiologi yang tidak jelas sekiranya berlakunya gangguan mesti membatalkan Parlodel dan melakukan pemeriksaan.

Untuk diagnosis awal fibrosis retroperitoneal pada peringkat awal proses yang boleh diterbalikkan, doktor perlu memantau keadaan pesakit untuk mengenal pasti gejala seperti edema bahagian bawah kaki, sakit belakang, dan disfungsi ginjal dalam masa. Sekiranya ada sebab untuk mengesyaki adanya perubahan fibrotik di ruang retroperitoneal, Parlodel harus dibatalkan segera.

Pada pesakit dengan kekurangan adrenal sekunder, perlu melakukan terapi penggantian glukokortikosteroid.

Pada pesakit dengan macroadenoma pituitari, dinamika ukuran tumor harus selalu dinilai semasa rawatan. Sekiranya ia meningkat, kaedah rawatan pembedahan boleh digunakan.

Kerana risiko pembesaran tumor, wanita hamil yang sebelumnya telah menerima Parlodel untuk rawatan adenoma pituitari yang mengeluarkan prolaktin harus dipantau dengan teliti.

Oleh kerana ubat tersebut dapat mengembalikan kesuburan, wanita usia subur yang tidak merancang kehamilan harus menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa rawatan, penjagaan harus diambil semasa memandu kereta dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya, terutama pada hari-hari pertama penggunaan ubat tersebut.

Pesakit dengan penyakit Parkinson disarankan untuk tidak memandu dan terlibat dalam aktiviti yang memerlukan kepantasan reaksi dan perhatian. Sekiranya mengantuk teruk atau episod tiba-tiba tertidur, anda perlu mengurangkan dos Parlodel atau membatalkannya sama sekali.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pada pesakit yang merancang kehamilan, setelah mendapat keputusan ujian kehamilan yang positif, ubat tersebut, seperti ubat lain, harus dibatalkan, kecuali dalam kes di mana perlu meneruskan rawatan dengan alasan perubatan. Pembatalan Parlodel pada wanita hamil tidak menyebabkan peningkatan kejadian pengguguran spontan. Hasil kajian klinikal menunjukkan bahawa penggunaan bromocriptine semasa kehamilan tidak memberi kesan buruk terhadap perjalanan atau hasilnya.

Penamatan rawatan dengan Parlodel untuk wanita hamil dengan adenoma pituitari memerlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit sepanjang tempoh kehamilan. Apabila tanda-tanda peningkatan prolaktinoma yang jelas muncul, misalnya, penyempitan bidang visual atau sakit kepala, terapi dengan bromocriptine harus dilanjutkan atau pembedahan harus dilakukan.

Oleh kerana Parlodel menekan penyusuan, ia tidak diresepkan kepada ibu yang anaknya disusui.

Penggunaan pediatrik

Parlodel tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak di bawah umur 7 tahun.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu mungkin memerlukan penyesuaian dos Parlodel.

Gunakan pada orang tua

Pesakit berusia lebih dari 65 tahun harus berhati-hati semasa mengambil Parlodel.

Interaksi dadah

Bromocriptine harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan substrat lain dan / atau perencat enzim CYP3A4 (contohnya, perencat protease virus imunodefisiensi manusia atau agen antijamur azoles).

Apabila digabungkan dengan antibiotik makrolida (josamycin atau eritromisin), terdapat peningkatan kepekatan bromokriptin dalam plasma darah.

Dengan penggunaan octreotide secara serentak pada pesakit dengan acromegaly, berlaku peningkatan tahap bromocriptine dalam plasma darah.

Sekiranya penggunaan antagonis domperidone, metoclopramide atau dopamine (contohnya, neuroleptik seperti thioxanthenes, butyrophenones atau phenothiazines), keberkesanan terapi bromocriptine dapat berkurang.

Parlodel dapat menyebabkan penurunan tekanan darah pada pesakit yang menerima ubat antihipertensi.

Pada pesakit dengan penyakit Parkinson, ubat meningkatkan kesan antiparkinsonian levodopa, yang sering memungkinkan untuk mengurangkan dos yang terakhir. Pelantikan Parlodel disarankan dalam kes melemahkan kesan terapeutik levodopa dan perkembangan komplikasi yang berkaitan dengan penggunaannya, seperti fenomena "on-off" (on-off), sindrom penipisan kesan pada akhir dos levodopa, pergerakan tidak disengajakan (dystonia yang menyakitkan dan / atau choreoathetoid diskinesia).

Etanol boleh menjejaskan toleransi bromocriptine

Analog

Analog Parlodel adalah: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, di luar jangkauan kanak-kanak dan dilindungi dari cahaya.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Parlodel

Ulasan Parlodel terutamanya menunjukkan keberkesanannya yang tinggi, dengan syarat pesakit mengikuti cadangan doktor. Terdapat laporan terpencil mengenai kesan negatif dari rawatan tersebut, khususnya, pingsan, pertumbuhan rambut yang berlebihan pada kaki dan peningkatan selera makan yang tajam.

Harga parlodel di farmasi

Rata-rata, harga Parlodel di rantai farmasi adalah 2300-2410 rubel (bungkusannya termasuk 30 tablet).

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!