Pariet
Pariet: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Pariet
Kod ATX: A02BC04
Bahan aktif: rabeprazole (rabeprazole)
Pengilang: Bushu Pharmaceuticals Ltd. (Bushu Pharmaceuticals Ltd.) (Jepun), Eisai Co. Ltd. (Eisai Co. Ltd.) (Jepun)
Penerangan dan kemas kini foto: 02.10.2019
Harga di farmasi: dari 541 rubel.
Beli
Pariet adalah perencat pam proton (PPI), ubat yang mengurangkan rembesan gastrik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Pariet - tablet bersalut enterik: bulat, cembung di kedua sisi:
- 10 mg - merah jambu dengan tanda "E241" hitam di satu sisi; Pada keratan rentas, tablet hampir putih atau putih (7 atau 14 pcs. dalam lepuh, 1 atau 2 lepuh diletakkan di dalam kotak kadbod);
- 20 mg - kuning muda, bertanda merah "E243" di satu sisi; Pada keratan rentas, tablet hampir berwarna putih atau putih (7 atau 14 keping dalam lepuh, 1 atau 2 lepuh diletakkan di dalam kotak kadbod).
Bahan aktif: sodium rabeprazole, kandungannya dalam 1 tablet adalah 10 mg (yang sepadan dengan 9,42 mg rabeprazole) atau 20 mg (yang sepadan dengan 18,85 mg rabeprazole).
Bahan tambahan: magnesium oksida, monogliserida diasetilasi, titanium dioksida (E171), talc, hidroksipropil selulosa (hyprolose), magnesium stearat, selulosa hidroksipropil lemah (hyprolose), manitol (mannitol), hypromellose phthalate, ethylcate, ethylc tablet 10 mg) atau besi oksida kuning (dalam tablet 20 mg), dakwat makanan kelabu F6 (dalam tablet 10 mg - besi oksida hitam, shellac putih, etanol dehidrasi, 1-Butanol) atau dakwat makanan merah A1 (dalam tablet 20 mg - besi oksida merah, putih shellak, ester asid gliserik, lilin carnauba, etanol dehidrasi, 1-butanol).
Sifat farmakologi
Pariet adalah salah satu ubat yang menurunkan rembesan kelenjar gastrik. Ia adalah perencat pam proton.
Farmakodinamik
Natrium Rabeprazole tergolong dalam kelas bahan antisecretori yang berasal dari benzimidazole. Menindas rembesan jus gastrik, yang berlaku disebabkan oleh penghambatan spesifik H + / K + -ATPase (adenosin trifosfatase) pada permukaan rembesan sel parietal perut. H + / K + -ATPase adalah kompleks protein yang berfungsi seperti pam proton. Natrium Rabeprazole dengan demikian menghalang pam proton di dalam perut dan menyekat tahap akhir penghasilan asid. Tindakan ini bergantung pada dos. Rembesan asid basal dan rangsangan ditekan tanpa mengira rangsangan. Bahan ini tidak mempunyai sifat antikolinergik.
Kesan antisecretori setelah pengambilan 20 mg natrium rabeprazole berkembang dalam masa 60 minit. Perencatan rembesan asid (basal dan rangsangan) 23 jam selepas mengambil dos pertama Pariet masing-masing adalah 69 dan 82%. Tempoh tindakan - sehingga 48 jam. Tempoh kesan terapeutik ini sedikit lebih tinggi daripada yang diramalkan oleh T 1/2 (separuh hayat). Ini dapat dijelaskan dengan pengikatan natrium rabeprazole yang berpanjangan ke H + / K + -ATPase sel parietal gastrik. Besarnya kesan penghambatan natrium rabeprazole pada rembesan asid mencapai kepekatan plasma yang berterusan hasil terapi selama tiga hari. Selepas berakhirnya penerimaan Pariet, aktiviti urusetia dipulihkan dalam 1-2 hari.
Dalam ujian klinikal, kesan terapi (pengambilan harian 10 atau 20 mg natrium rabeprazole untuk jangka masa hingga 43 bulan) pada tahap plasma gastrin telah dikaji. Menurut hasilnya, peningkatan dalam tahap gastrin plasma diperhatikan pada 2-8 minggu pertama penggunaan, yang merupakan penunjuk kesan penghambatan terhadap rembesan asid. 1-2 minggu setelah menghentikan rawatan, kepekatan gastrin biasanya kembali ke nilai asalnya.
Semasa menjalankan kajian mengenai kesan pada sel seperti enterokromafin, didapati bahawa selepas terapi selama 8 minggu, tidak ada perubahan yang stabil dalam frekuensi gastritis atropik, struktur morfologi sel seperti enterokromafin, keparahan gastritis, penyebaran jangkitan Helicobacter pylori atau metaplasia usus.
Selepas rawatan selama satu tahun pada dos terapeutik, kejadian hiperplasia tetap rendah dan setanding dengan omeprazole (untuk dos 20 mg / kg).
Sebarang gangguan sistemik yang berkaitan dengan sistem saraf, pernafasan atau kardiovaskular yang berkaitan dengan pengambilan natrium rabeprazole belum dapat dikenal pasti.
Telah terbukti bahawa terapi dengan natrium rabeprazole selama dua minggu pada dos harian 20 mg tidak mempengaruhi petunjuk berikut: tahap hormon paratiroid dalam darah, metabolisme karbohidrat, fungsi tiroid, serta tahap kebanyakan hormon, termasuk glukagon, kortisol, estrogen, prolaktin, testosteron, renin, aldosteron, perangsang folikel, luteinisasi dan hormon pertumbuhan.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, rabeprazole cepat diserap dari usus, C max (kepekatan plasma maksimum) dicapai kira-kira 3.5 jam setelah mengambil dos 20 mg. Perubahan C max dan AUC (kawasan di bawah kurva masa-konsentrasi) dalam julat dos 10-40 mg adalah linear. Ketersediaan bio mutlak selepas pemberian oral rabeprazole 20 mg (berbanding dengan pentadbiran intravena) adalah kira-kira 52%. Dengan penggunaan ubat berulang kali, ketersediaan bio tidak berubah. T 1/2 (separuh hayat) dari plasma pada sukarelawan yang sihat adalah kira-kira 1 jam (dalam julat 0,7-1,5 jam); jumlah pelepasan - 3.8 ml / min / kg.
Sekiranya kerosakan hati kronik, AUC dibandingkan dengan nilai penunjuk pada sukarelawan yang sihat meningkat sebanyak 2 kali. Ini adalah bukti penurunan metabolisme lulus pertama. Dalam kes ini, T 1/2 dari plasma meningkat dengan faktor 2–3. Masa pengambilan ubat atau terapi gabungan dengan antasid tidak mempengaruhi penyerapan rabeprazole. Makanan berlemak melambatkan penyerapan rabeprazole sebanyak 4 jam atau lebih lama, tetapi nilai C max dan tahap penyerapan tidak berubah.
Tahap pengikatan rabeprazole dengan protein plasma adalah sekitar 97%.
Kira-kira 90% rabeprazole pada orang yang sihat diekskresikan dalam air kencing terutamanya dalam bentuk dua metabolit: konjugat asid merkapturik (M5) dan asid karboksilik (M6). Semasa analisis toksikologi, dua metabolit yang tidak diketahui dikenal pasti. Sisa dos dikeluarkan dalam tinja. Secara keseluruhan, 99.8% zat diekskresikan dalam air kencing dan tinja, yang menunjukkan perkumuhan metabolit kecil bahan dengan hempedu, yang utama adalah thioester (M1). Rabeprazole mempunyai metabolit aktif tunggal, desmethyl (M3), tetapi didapati dalam kepekatan rendah hanya pada satu peserta kajian setelah mengambil dos 80 mg.
Sekiranya gagal ginjal stabil di peringkat terminal, jika perlu, hemodialisis penyelenggaraan (dengan pelepasan kreatinin <5 ml / min / 1,73 m 2), perkumuhan natrium rabeprazole tidak berbeza dengan nilai khas bagi sukarelawan yang sihat. Tahap AUC dan C max pada kumpulan pesakit ini kira-kira 35% lebih rendah daripada pada sukarelawan yang sihat. Rata-rata T 1/2 rabeprazole adalah: pada sukarelawan yang sihat - 0,82 jam; pada pesakit semasa hemodialisis - 0,95 jam; selepas hemodialisis - 3.6 jam. Pelepasan natrium rabeprazole pada pesakit yang memerlukan hemodialisis dengan penyakit buah pinggang kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat.
Pada sirosis hati yang dikompensasi secara kronik, rabeprazole sodium 1 kali sehari pada dos 20 mg ditoleransi dengan baik, walaupun nilai AUC digandakan dan C max meningkat sebanyak 50% berbanding dengan sukarelawan yang sihat.
Pesakit tua mempunyai penghapusan rabeprazole yang sedikit lebih perlahan. Selepas terapi selama 7 hari dalam dos harian 20 mg, AUC meningkat sekitar 2 kali, dan C max - sebanyak 60% berbanding dengan sukarelawan muda yang sihat. Pada masa yang sama, tanda-tanda pengumpulan rabeprazole tidak diperhatikan.
Terhadap latar belakang metabolisme CYP2C19 yang perlahan setelah 7 hari terapi dalam dos harian 20 mg, AUC meningkat 1,9 kali, T 1/2 - 1,6 kali, pada masa yang sama nilai C max meningkat sebanyak 40%.
Petunjuk untuk digunakan
Tablet pariet pada dos 10 mg disyorkan untuk rawatan simptomatik dispepsia kerana peningkatan keasidan jus gastrik, termasuk untuk rawatan gejala penyakit refluks gastroesophageal (GERD) seperti pedih ulu hati dan sakit masam.
Petunjuk penggunaan tablet Pariet pada dos 20 mg:
- Ulser anastomotik;
- Pemburukan ulser gastrik dan 12 ulser duodenum;
- Penyakit refluks esofagitis, penyakit refluks gastroesofagus erosif dan ulseratif;
- Penyakit refluks gastroesophageal yang tidak erosif (NERD);
- Sindrom Zollinger-Ellison dan keadaan lain dengan hipersekresi patologi;
- Terapi sokongan untuk penyakit refluks gastroesofagus;
- Pembasmian Helicobacter pylori pada pesakit dengan penyakit ulser peptik.
Kontraindikasi
Mutlak:
- tempoh kehamilan dan penyusuan (penyusuan susu ibu);
- umur kanak-kanak: tablet 10 mg - sehingga 18 tahun, tablet 20 mg - sehingga 12 tahun;
- peningkatan kepekaan individu terhadap pengganti benzimidazol, rabeprazole, eksipien ubat.
Kontraindikasi relatif untuk penggunaan Pariet adalah kegagalan buah pinggang yang teruk; juga, dengan berhati-hati, tablet 20 mg harus diresepkan pada kanak-kanak dan remaja dari 12 hingga 18 tahun.
Arahan untuk penggunaan Pariet: kaedah dan dos
Pariet bertujuan untuk pentadbiran lisan. Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa menghancurkan atau mengunyah, dan dibasuh dengan air, sebaiknya pada waktu pagi sebelum makan. Telah terbukti bahawa waktu dan pengambilan makanan tidak mempengaruhi aktiviti rabeprazole, tetapi masa yang disyorkan untuk mengambil ubat membantu pesakit untuk mematuhi rejimen rawatan.
Tablet dalam dos 10 mg disyorkan untuk rawatan simptomatik dispepsia yang disebabkan oleh peningkatan keasidan jus gastrik, termasuk gejala GERD, 10 mg 1 kali sehari selama 14 hari. Sekiranya tidak ada kesan yang signifikan secara klinikal selama 3 hari pertama pengambilan Pariet, anda harus berjumpa pakar.
Rejimen dos standard untuk tablet 20 mg untuk rawatan pesakit dewasa, bergantung pada petunjuk:
- Ulser anastomotik, pemburukan ulser peptik: 20 mg 1 kali sehari. Tempoh rawatan adalah 6 minggu, jika perlu, kursus boleh dilanjutkan selama 6 minggu lagi;
- Pembengkakan ulser duodenum: 20 mg 1 kali sehari. Tempoh rawatan adalah 2-4 minggu, jika perlu, kursus dilanjutkan selama 4 minggu lagi;
- Esofagitis refluks, erosif GERD: 20 mg 1 kali sehari selama 4-8 minggu, jika perlu, tempoh rawatan meningkat 8 minggu lagi;
- Terapi penyelenggaraan untuk GERD: 20 mg 1 kali sehari, jangka masa penggunaan ditentukan secara individu;
- Penyakit refluks tidak erosif tanpa esofagitis: 20 mg 1 kali sehari selama 4 minggu. Sekiranya selepas masa ini gejala penyakit tidak hilang, perlu dilakukan pemeriksaan tambahan terhadap pesakit. Dengan terapi penyelenggaraan (setelah menghilangkan gejala untuk mencegah kambuh), minum 1 tablet 1 kali sehari berdasarkan permintaan;
- Sindrom Zollinger-Ellison dan keadaan lain yang dicirikan oleh hipersekresi patologi: dos dipilih secara individu. Pada permulaan terapi, 60 mg sehari ditetapkan, maka dosnya meningkat menjadi 100 mg 1 kali sehari atau 60 mg 2 kali sehari. Tempoh rawatan ditentukan oleh keperluan klinikal, dalam beberapa kes boleh mencapai 1 tahun;
- Pembasmian Helicobacter pylori: 20 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan antibiotik. Kursus rawatan adalah 7 hari.
Kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas dengan GERD diberi 1 tablet Pariet pada dos 20 mg 1 kali sehari selama 8 minggu.
Kesan sampingan
Menurut kajian klinikal, Pariet umumnya boleh diterima dengan baik. Kesan sampingan jarang berlaku, biasanya ringan hingga sederhana, dan sementara.
Dalam kes yang jarang berlaku, reaksi buruk berikut berlaku:
- Dari sistem imun: reaksi alergi sistemik akut;
- Dari sistem darah dan limfa: neutropenia, trombositopenia, leukopenia;
- Dari sisi metabolisme dan pemakanan: hipomagnesemia;
- Dari sistem pencernaan: cirit-birit / sembelit, kembung perut, sakit perut, mulut kering;
- Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala;
- Dari sistem hepatobiliari: peningkatan aktiviti enzim hepatik, penyakit kuning, hepatitis, ensefalopati hepatik;
- Dari buah pinggang dan saluran kencing: nefritis interstitial;
- Gangguan kulit dan tisu subkutan: urtikaria, ruam bulosa, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik;
- Dari sistem muskuloskeletal: myalgia, arthralgia;
- Dari sistem pembiakan: ginekomastia.
Overdosis
Maklumat mengenai overdosis yang tidak disengajakan atau disengajakan adalah minimum. Kes overdosis teruk dengan rabeprazole tidak diketahui.
Terapi: simptomatik dan menyokong. Tidak ada penawar khusus. Perlu diingat bahawa rabeprazole mempunyai ikatan yang tinggi dengan protein plasma, oleh itu, ia diekskresikan dengan buruk semasa dialisis.
arahan khas
Tindak balas pesakit terhadap terapi dengan Pariet tidak mengecualikan kehadiran neoplasma malignan di dalam perut.
Pada pesakit yang mengambil Pariet atau akan menerimanya untuk masa yang lama secara serentak dengan digoxin atau ubat-ubatan yang boleh menyebabkan hipomagnesemia (contohnya, diuretik), tahap magnesium dalam darah harus dipantau sebelum menetapkan perencat pam proton dan sepanjang tempoh penggunaannya.
Jangan mengambil ubat pada masa yang sama lain yang mengurangkan keasidan, termasuk penghalang H 2 -receptors.
Kajian pemerhatian menunjukkan bahawa PPI meningkatkan risiko patah tulang yang berkaitan dengan osteoporosis di pergelangan tangan, pinggul dan tulang belakang. Risiko ini amat tinggi pada pesakit yang menerima PPI dos tinggi untuk jangka masa yang panjang (1 tahun atau lebih).
Penggunaan PPI dapat meningkatkan risiko terkena jangkitan gastrointestinal seperti Clostridium difficile.
Pesakit yang mengambil Pariet tanpa preskripsi doktor untuk rawatan simptomatik gejala GERD dan NERD jangka pendek (misalnya, pedih ulu hati) harus berjumpa doktor dalam kes berikut:
- Perubahan tanda-tanda penyakit yang diperhatikan sebelumnya atau kemunculan gejala baru pada pesakit berusia lebih dari 55 tahun;
- Penggunaan ubat jangka panjang (selama 4 minggu atau lebih) untuk melegakan gejala gangguan pencernaan dan pedih ulu hati;
- Kejadian anemia, sakit ketika menelan, pendarahan di saluran gastrousus, muntah berterusan atau muntah dengan kandungan epigastrik dan darah, disfagia;
- Kes penurunan berat badan yang tidak disengajakan, penyakit kuning, serta sejarah ulser perut atau pembedahan perut, dll.
Pesakit dengan fungsi hati yang teruk harus berjumpa doktor sebelum menggunakan Pariet untuk rawatan simptomatik jangka pendek manifestasi GERD dan NERD (contohnya, pedih ulu hati).
Pesakit yang mengalami gejala pedih ulu hati atau gangguan pencernaan untuk jangka masa yang panjang harus dipantau secara berkala oleh doktor.
Orang yang berumur lebih dari 55 tahun harus memberitahu penyedia penjagaan kesihatan mereka jika mereka mengambil ubat bebas setiap hari untuk mengurangkan pedih ulu hati dan gejala gangguan pencernaan (termasuk Pariet).
Pesakit yang menerima ubat lain harus berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi mereka sebelum mengambil Pariet.
Pesakit yang dijadualkan menjalani endoskopi harus memberi amaran kepada doktor mereka jika mereka mengambil Pariet tanpa preskripsi.
Pariet tidak boleh digunakan sebelum ujian nafas urea.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Memandangkan farmakodinamik rabeprazole dan profil kesan sampingannya, tidak mungkin Pariet mempunyai kesan negatif terhadap kadar tindak balas dan keupayaan untuk berkonsentrasi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Mengikut arahan, Pariet tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.
Dalam kes-kes yang luar biasa, jika manfaat yang diharapkan bagi ibu hamil diharapkan lebih tinggi daripada potensi bahaya pada janin, kemungkinan menggunakan Pariet semasa kehamilan.
Penggunaan pediatrik
Tablet pada dos 10 mg dikontraindikasikan dalam pediatrik untuk rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Keselamatan dan keberkesanan tablet 20 mg:
- rawatan GERD pada kanak-kanak 12 tahun ke atas (dengan syarat pengambilannya sekali sehari untuk jangka masa pendek tidak lebih dari 8 minggu) - disahkan oleh ekstrapolasi hasil kajian rawatan pesakit dewasa yang cukup terkawal, serta dengan mengkaji keselamatan penggunaan dan ciri-ciri farmakokinetik dalam amalan pediatrik;
- rawatan GERD pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun - tidak ditetapkan;
- digunakan dalam pediatrik untuk petunjuk lain (untuk pesakit di bawah 18 tahun) - tidak ditetapkan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tidak memerlukan penyesuaian dos.
Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk, Pariet dalam dos 10 mg ditetapkan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan kegagalan hati yang ringan hingga sederhana, terdapat peningkatan kadar rabeprazole dalam darah dibandingkan dengan pada pesakit yang sihat. Pelantikan ubat Pariet dalam kegagalan hati yang teruk memerlukan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos Parieta.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak, rabeprazole dapat meningkatkan kepekatan methotrexate dan / atau hydroxymethotrexate (metabolitnya) dan meningkatkan jangka hayatnya, akibatnya ketoksikan metotreksat dapat meningkat. Sekiranya perlu untuk menetapkan yang terakhir dalam dosis tinggi, perlu mempertimbangkan kemungkinan penghentian PPI sementara.
Rabeprazole menghalang metabolisme siklosporin.
Dengan penggunaan atazanavir atau ritonavir serentak dengan omeprazole atau lansoprazole, penurunan ketara kesan atazanavir dicatat. Walaupun reaksi dengan rabeprazole belum dipelajari, hasil yang serupa diharapkan.
Rabeprazole menghalang rembesan asid gastrik, oleh itu ia dapat berinteraksi dengan bahan, penyerapannya bergantung pada pH. Sebagai contoh, dengan penggunaan rabeprazole secara serentak, ia dapat mengurangkan penyerapan ketoconazole sebanyak 30%, dan meningkatkan penyerapan digoxin sebanyak 22%. Atas sebab ini, jika perlu menggunakan kombinasi seperti itu, rawatan harus dilakukan di bawah pengawasan yang ketat dan, jika diperlukan, dos ubat harus disesuaikan.
Makanan yang diperkaya dengan lemak dapat memperlambat penyerapan rabeprazole hingga 4 jam atau lebih, tetapi kepekatan maksimum dan jumlah zat dalam plasma darah tidak berubah.
Analog
Analog pariet adalah: Beret, Rabeprazole, Razo, Omeprazole, Ranitidine, Famotidine, Nexium, Noflux, Khairabezol.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu sehingga 25 of dari jangkauan kanak-kanak. Jangan beku.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Terdapat tanpa preskripsi.
Ulasan mengenai Pariet
Sebilangan besar ulasan mengenai Pariet positif. Kecekapan tinggi dan toleransi yang baik diperhatikan. Kelemahan utama dalam kebanyakan kes adalah kos yang tinggi. Perkembangan kesan sampingan dilaporkan hanya dalam kes terpencil.
Harga untuk Pariet di farmasi
Harga anggaran untuk Pariet adalah:
- tablet 10 mg: 7 pcs. - 788-1170 rubel; 14 keping. - 1288-1322 rubel;
- tablet 20 mg: 7 pcs. - 836 rubel., 14 pcs. - 1954-2002 rubel.
Pariet: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Pariet 10 mg tablet bersalut enterik 7 pcs. 541 r Beli |
Pariet 10 mg tablet bersalut enterik 14 pcs. 1368 RUB Beli |
Tablet pariet p.p. 10mg 14 biji. 1560 RUB Beli |
Pariet 20 mg tablet bersalut enterik 14 pcs. 2052 RUB Beli |
Tablet pariet p.p. 20mg 14 biji. RUB 2301 Beli |
Pariet 20 mg tablet bersalut enterik 28 pcs. 3809 RUB Beli |
Tablet pariet p.p. 20mg 28 biji. 4073 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!