Nolodatak - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Nolodatak

Nolodatak: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Nolodatac

Kod ATX: N02BG07

Bahan aktif: flupirtine (flupirtine)

Pengilang: Akrikhin, JSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 22.11.2018

Nolodatak adalah ubat bukan narkotik analgesik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Nolodatak dihasilkan dalam bentuk kapsul: coklat, pepejal agar-agar, saiz No. 1; kandungan kapsul adalah serbuk dari putih ke putih dengan warna kelabu atau kuning (10 pcs. dalam jalur lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 5 bungkus).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: flupirtine maleate - 100 mg (dari segi 100% bahan);
• bahan tambahan: pati natrium karboksimetil, magnesium stearat, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, kopovidon, silikon dioksida koloid;
• shell kapsul: titanium dioksida, gelatin, pewarna - besi oksida merah, kuning dan hitam.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Flupirtine adalah analgesik bukan opioid yang bertindak secara berpusat dan tergolong dalam kelas Selective Neuronal Potassium Channel Opener (SNEPCO). Bahan aktif Nolodatak tidak menyebabkan sindrom ketagihan dan penarikan, dan juga menunjukkan kesan relaksasi otot.

Oleh kerana kemampuan flupirtine untuk mengaktifkan saluran kalium neuron pembetulan dalaman yang berkaitan dengan protein-G, ion kalium dilepaskan, menyebabkan stabilisasi potensi rehat dan penurunan kegembiraan membran neuron. Proses ini memberikan penghambatan aktiviti reseptor NMDA (N-methyl-D-aspartate) kerana penyekat reseptor NMDA oleh ion magnesium berlanjutan sehingga depolarisasi membran sel bermula (antagonisme tidak langsung terhadap reseptor NMDA).

Flupirtine pada kepekatan terapeutik tidak menunjukkan hubungan dengan reseptor alpha1-, alpha2-adrenergik, reseptor serotonin 5HT1-, 5HT2, benzodiazepin, dopamin, opioid, reseptor kolinergik sensitif otot-nikotin dan nikotin (reseptor m-dan n-kolinergik).

Tindakan pusat bahan aktif Nolodatak direalisasikan kerana tiga kesan utama:

• kesan analgesik: flupirtine, akibat pengaktifan saluran kalium bebas voltan, menstabilkan potensi membran sel saraf; ini disertai dengan penekanan aktiviti reseptor NMDA dan menyebabkan penyumbatan saluran ion kalsium neuron dan penurunan arus ion kalsium di dalam sel; disebabkan oleh penghambatan eksitasi neuron yang timbul sebagai tindak balas terhadap rangsangan nociceptive (penghambatan pengaktifan nociceptive), kesan analgesik berlaku dan perlambatan tindak balas neuron terhadap pendedahan berulang terhadap rangsangan kesakitan diperhatikan, yang menghalang peningkatan intensiti kesakitan dan peralihannya ke bentuk kronik, dan dengan adanya sindrom kesakitan kronik, ini memberikan kelemahannya intensiti;juga menunjukkan keupayaan flupirtine untuk mempengaruhi persepsi kesakitan melalui sistem noradrenergik yang menurun;
• kesan relaksasi otot: kesan antispastik zat pada otot disebabkan oleh penghambatan penghantaran impuls ke neuron motorik dan interneuron, akibat ketegangan otot yang melegakan; sifat flupirtine ini menunjukkan latar belakang banyak penyakit kronik yang berlaku dengan kekejangan otot yang menyakitkan (fibromyalgia, sakit kepala ketegangan, arthropati, sakit muskuloskeletal di leher dan belakang);
• kesan proses kronisasi: proses kronisasi dianggap sebagai proses pengaliran impuls oleh neuron yang berkaitan dengan kemampuan yang terakhir untuk menjana semula dan mewujudkan hubungan saraf baru (keanjalan fungsi neuron); dengan mengaktifkan proses intraselular, keplastikan fungsi neuron memberikan syarat untuk memicu mekanisme seperti inflasi, di mana peningkatan tindak balas terhadap setiap dorongan kesakitan berikutnya; Reseptor NMDA mempunyai peranan penting dalam pelaksanaan perubahan tersebut (ekspresi gen); kerana pengaruh flupirtine, penyekat reseptor tidak langsung dan penindasan tindakan mereka berlaku; oleh itu, ubat tersebut menghalang proses peralihan kesakitan menjadi bentuk kronik, dan sekiranya terdapat kesakitan kronik yang ada, ia akan mempromosikan penghapusan memori kesakitan dengan menstabilkan potensi membran,membawa kepada penurunan kepekaan kesakitan.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral Nolodatak, flupirtine diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (90%) dari saluran gastrointestinal, tahap bahan aktif dalam plasma darah sebanding dengan dos.

Di hati, sehingga 75% daripada dos agen yang diambil mengalami transformasi metabolik dengan pembentukan metabolit M1 aktif dan metabolit M2 yang tidak aktif. Metabolit M1 [2-amino-3-asetamino-6- (4-fluoro) -benzylaminopyridine], dibentuk oleh hidrolisis struktur uretana (fasa I tindak balas) dan asetilasi selanjutnya (fasa II reaksi), memberikan kira-kira 25% kesan analgesik flupirtine. Metabolit kedua M2 terbentuk sebagai hasil reaksi oksidasi (fasa I) p-fluorobenzil, diikuti oleh konjugasi (fasa II) asid p-fluorobenzoik dengan glisin.

Isozim mana yang paling banyak terlibat dalam jalan pemusnahan oksidatif yang belum dapat ditentukan. Diandaikan bahawa flupirtine hanya mempunyai sedikit kemampuan untuk berinteraksi dengan ubat lain.

Waktu paruh (T1 / 2) dari plasma darah adalah kira-kira 7 jam (10 jam untuk metabolit M1 dan flupirtine), yang merupakan keadaan yang cukup untuk memberikan kesan analgesik ketika ubat diambil sesuai dengan rejimen dos yang disyorkan.

Kira-kira 69% daripada dos yang diberikan dikeluarkan oleh buah pinggang: dalam bentuk metabolit M1 (asetil metabolit) - 28%, dalam bentuk metabolit M2 (asid p-fluorohydrapuric) - 12%, tidak berubah - 27%, bahagian yang tinggal (1/3) diekskresikan dalam bentuk metabolit, strukturnya belum diperjelaskan. Sebilangan kecil dos dikeluarkan di usus dengan hempedu.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Nolodatak disyorkan untuk merawat kesakitan akut intensiti ringan hingga sederhana pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kehadiran risiko mengembangkan ensefalopati hepatik dan kolestasis (ensefalopati mungkin berlaku atau perjalanan ensefalopati atau ataksia yang sudah ada mungkin rumit);
• myasthenia gravis (kerana kesan pelonggaran otot flupirtine);
• penyakit hati bersamaan;
• alkoholisme;
• umur sehingga 18 tahun;
• tinnitus yang ada atau baru sembuh (kerana risiko tinggi aktiviti enzim hati meningkat);
• penggunaan gabungan dengan ubat lain yang boleh memberi kesan hepatotoksik;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.

Relatif (memerlukan penggunaan Nolodatak dengan berhati-hati):

• usia lanjut (lebih 65 tahun);
• hipoalbuminemia;
• kegagalan buah pinggang.

Arahan untuk penggunaan Nolodatak: kaedah dan dos

Nolodatak diambil secara lisan. Kapsul, tanpa mengunyah, ditelan keseluruhan dengan 100 ml cecair. Dianjurkan untuk mengambil ubat ini semasa duduk atau berdiri.

Sekiranya perlu, dalam beberapa kes, anda boleh membuka kapsul dan hanya menggunakan serbuk yang terdapat di dalamnya, melarutkannya di dalam air. Untuk meneutralkan rasa yang sangat pahit dari larutan yang dihasilkan, disarankan makan.

Dos dipilih dengan mengambil kira tahap intensiti kesakitan dan kepekaan individu pesakit terhadap flupirtine. Adalah disyorkan untuk mengambil kapsul Nolodatak 1 (100 mg) 3-4 kali sehari dengan selang waktu yang sama antara dos. Dengan sindrom kesakitan yang teruk, 2 kapsul (200 mg) diresepkan 3 kali sehari. Dos harian maksimum yang dibenarkan tidak boleh melebihi 6 kapsul (600 mg). Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor yang hadir setelah menilai dinamika sindrom kesakitan dan bergantung kepada toleransi ubat. Dengan latar belakang penggunaan jangka panjang, diperlukan untuk memantau aktiviti transaminase hepatik untuk mengesan kemungkinan tanda awal hepatotoksisitas. Kursus terapi tidak boleh melebihi 14 hari.

Bagi pesakit dengan hypoalbuminemia, Nolodatak diresepkan dalam dos harian tidak melebihi 3 kapsul (300 mg). Sekiranya perlu mengambil dos yang lebih tinggi, perlu memantau keadaan pesakit.

Kesan sampingan

• sistem saraf: sering - pening, gangguan tidur, sakit kepala, gegaran, kegelisahan / kegelisahan, kemurungan; jarang - kesedaran yang keliru;
• hati dan saluran empedu: sangat kerap - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; dengan kekerapan yang tidak diketahui - kegagalan hati, hepatitis;
• metabolisme: sering - kurang selera makan;
• Saluran gastrousus: sering - loya, sakit di kawasan epigastrik, dispepsia, muntah, sakit perut, sembelit, kembung perut, kekeringan mukosa mulut, cirit-birit;
• sistem imun: jarang - reaksi alahan (kadang-kadang ditunjukkan oleh ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal, demam), hipersensitiviti terhadap ubat;
• kulit dan tisu subkutan: sering - berpeluh;
• organ penglihatan: jarang - gangguan penglihatan;
• yang lain: sangat kerap - keletihan / kelemahan (pada 15% pesakit), dalam kebanyakan kes pada awal kursus.

Kesan sampingan, sebagai peraturan, bergantung pada dos flupirtine (kecuali reaksi alahan) dan dalam banyak kes hilang sendiri dengan terapi lebih lanjut atau setelah selesai.

Overdosis

Terdapat kes overdosis Nolodatak terpencil dengan tujuan untuk membunuh diri. Pada masa yang sama, semasa mengambil flupirtine pada dosis 5 g, tindak balas berikut diperhatikan: mulut kering, mual, air mata, keadaan sujud, tertegun, kebingungan, takikardia. Setelah diuresis paksa atau muntah, pengenalan elektrolit dan pengambilan karbon aktif, peningkatan kesejahteraan diperhatikan selepas 6-12 jam. Tidak ada laporan mengenai perkembangan gejala yang mengancam nyawa.

Perlu diingat bahawa dengan latar belakang overdosis atau ketika tanda-tanda keracunan muncul, kesan yang tidak diingini dari sistem saraf pusat dan manifestasi kesan toksik pada hati oleh jenis pemburukan gangguan metabolik di hati mungkin berlaku. Dalam kes ini, rawatan simptomatik ditetapkan. Tidak ada penawar khusus.

arahan khas

Nolodatak disyorkan untuk diminum hanya apabila terapi dengan ubat penghilang rasa sakit lain, termasuk ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) atau opioid, dikontraindikasikan.

Semasa mengambil ubat, anda perlu memperhatikan sebarang gejala yang menjadi ciri kerosakan hati (contohnya, merasa letih, mual, hilang selera makan, muntah, sakit perut, urin gelap, gatal-gatal, penyakit kuning). Sekiranya berlaku pelanggaran ini, anda mesti berhenti mengambil Nolodatak dan berjumpa doktor dengan segera.

Selama tempoh terapi, hasil positif palsu untuk menentukan kepekatan urobilinogen, bilirubin dan protein dalam air kencing adalah mungkin ketika melakukan ujian dengan jalur diagnostik. Terdapat kemungkinan reaksi serupa ketika mengukur kandungan bilirubin dalam plasma darah.

Terhadap latar belakang penggunaan flupirtine dalam dos yang tinggi, dalam beberapa kes, air kencing boleh berubah menjadi hijau; fenomena ini tidak berlaku untuk tanda-tanda klinikal gangguan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana kemungkinan mengantuk dan pening ketika menggunakan Nolodatak semasa rawatan, pesakit harus menahan diri dari memandu kenderaan dan mekanisme lain yang berpotensi berbahaya dan kompleks. Adalah mustahak untuk mengingat perkara ini semasa minum alkohol.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Maklumat mengenai penggunaan flupirtine semasa kehamilan tidak mencukupi. Dalam kajian eksperimen pada haiwan, bahan aktif menunjukkan ketoksikan pembiakan, tetapi tidak ada kesan teratogenik yang dikesan. Potensi ancaman terhadap manusia tidak diketahui.

Penggunaan Nolodatak selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam kes-kes yang melampau, apabila manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu secara signifikan melebihi kemungkinan risiko terhadap janin.

Flupirtine, menurut hasil penyelidikan, terdapat dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Akibatnya, mustahil untuk mengambil ubat itu semasa penyusuan susu ibu, kecuali dalam kes di mana pengangkatannya sangat diperlukan, selama kursus diperlukan untuk menghentikan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Nolodatak dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang dalam tempoh terapi ubat, diperlukan untuk mengawal tahap kreatinin dalam plasma darah. Tidak diperlukan penyesuaian dos Nolodatak untuk pesakit dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk perlu mengubah dos ubat, dos harian maksimum dalam kategori pesakit ini tidak boleh melebihi 3 kapsul (300 mg). Sekiranya perlu menetapkan Nolodatak dalam dos yang lebih tinggi, pesakit memerlukan pengawasan perubatan yang teliti.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Memandangkan risiko peningkatan aktiviti transaminase hepatik, serta berlakunya kegagalan hati dan hepatitis, semasa rawatan dengan Nolodatak, disarankan untuk memantau keadaan fungsi hati seminggu sekali.

Sekiranya hasil kajian aktiviti hati menyimpang dari norma atau manifestasi gejala klinikal ciri penyakit hati, anda harus berhenti mengambil ubat tersebut.

Sekiranya pesakit mengalami penurunan fungsi hati, ubat mesti diambil dalam dos harian tidak melebihi 2 kapsul (200 mg).

Gunakan pada orang tua

Pada orang tua, jika dibandingkan dengan pesakit muda, peningkatan T1 / 2 flupirtine dicatat (dengan satu dos - hingga 14 jam, ketika digunakan selama 12 hari - hingga 18,6 jam), dan kepekatan maksimum plasma dalam darah, masing-masing, dalam 2 –2.5 kali.

Pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun disyorkan untuk mengambil Nolodatak pada awal terapi, 1 kapsul (100 mg) 2 kali sehari - pada waktu pagi dan petang. Bergantung pada keparahan kesakitan dan toleransi ubat, kemungkinan untuk meningkatkan dos menjadi 3 kapsul.

Interaksi dadah

• penenang, penenang otot, etanol: kesan ubat-ubatan ini dipertingkatkan;
• benzylpenicillin, glibenclamide, acetylsalicylic acid, digoxin, clonidine, propranolol, diazepam, warfarin: peningkatan aktiviti ubat-ubatan ini yang disebabkan oleh flupirtine apabila mereka berpindah dari hubungan dengan protein adalah mungkin (ini terutama berlaku untuk warfarin dan diazepam);
• derivatif coumarin (termasuk warfarin): perubahan dalam indeks prothrombin adalah mungkin (peningkatan kesan antikoagulan), diperlukan untuk mengawasi penunjuk ini secara berkala untuk pembetulan dos coumarin yang tepat pada masanya; tidak ada maklumat mengenai interaksi ubat dengan antikoagulan / agen antiplatelet lain;
• ubat-ubatan, metabolisme yang berlaku di hati: peningkatan aktiviti enzim hati mungkin dilakukan, pemantauan rutin tahapnya diperlukan;
• ubat-ubatan yang mengandungi karbamazepin dan paracetamol: kombinasi ini tidak digalakkan.

Analog

Analog Nolodatak ialah Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Nolodatak

Menurut banyak ulasan, Nolodatak adalah alat yang berkesan digunakan untuk menghilangkan sindrom kesakitan dari keparahan ringan hingga sederhana dari pelbagai asal usul. Pesakit memperhatikan bahawa ubat itu berkesan dan cepat melegakan sakit kepala, sakit gigi dan sakit otot, sakit di punggung, punggung bawah dan punggung terhadap latar belakang hernia intervertebral, sakit selepas patah tulang, dan tidak menyebabkan ketagihan dan ketergantungan.

Pada masa yang sama, semasa pengambilan, terdapat kesan kerap yang tidak diingini, seperti mual, sakit perut, pedih ulu hati, cirit-birit, sakit kepala, pening, kegelisahan.

Harga untuk Nolodatak di farmasi

Harga anggaran untuk Nolodatak adalah (kapsul 100 mg): 10 pcs. dalam pakej - 300-380 rubel, 30 pcs. - 570-680 rubel, 50 pcs. - 1,080-1140 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!