Sorafenib - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan Ubat, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Sorafenib

Sorafenib: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Sorafenib

Kod ATX: L01XE05

Bahan aktif: sorafenib (Sorafenib)

Pengilang: Pharmasintez-Nord JSC (Rusia); Pharmasintez JSC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-01-03

Sorafenib adalah ubat antikanker yang disasarkan, penghambat percambahan sel dan angiogenesis.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex, shell kuning dan inti (dalam paket lepuh 7 pcs., Dalam kotak kadbod 4 atau 8 bungkus; dalam paket lepuh 10 pcs., Dalam kotak kadbod 3 atau 6 pek; dalam tin polimer 28, 30, 56, 60, 112, 120 atau 240 pcs., dalam kotak kadbod 1 tin dan arahan penggunaan Sorafenib).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: sorafenib hemi-tosylate monohydrate - 245 mg, yang bersamaan dengan 200 mg sorafenib;
• komponen tambahan: natrium croscarmellose, selulosa mikrokristalin, natrium lauril sulfat, hypromellose E15, magnesium stearat;
• shell filem: macrogol 4000, hypromellose E15, titanium dioxide, pewarna besi oksida kuning.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Sorafenib adalah ubat antitumor yang disasarkan, keberkesanan klinikalnya dalam menekan pertumbuhan tumor telah disahkan dalam rawatan pembezaan barah tiroid, karsinoma hepatoselular dan sel ginjal.

Bahan aktif ubat - sorafenib, sebagai perencat multikinase, in vitro membantu mengurangkan percambahan sel tumor.

Didapati bahawa sorafenib menghalang kedua-dua kinase intraselular (c-CRAF, BRAF, mutan BRAF kinase) dan kinase yang terletak di permukaan sel. Senarai kinase permukaan sel merangkumi VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, KIT, FLT-3, RET, dan PDGFR-β. Diasumsikan bahawa beberapa kinase yang disenaraikan terlibat dalam sistem isyarat sel tumor, dalam proses angiogenesis dan apoptosis.

Farmakokinetik

Selepas pemberian sorafenib secara oral, kepekatan maksimumnya (C _max) dalam plasma dicapai setelah kira-kira 3 jam. Pengambilan makanan serentak dengan kandungan lemak sederhana praktikal tidak mempengaruhi bioavailabiliti sorafenib. Tetapi jika makanan mengandungi kepekatan lipid yang tinggi, maka ketersediaan bio ubat dikurangkan sekitar 29% dibandingkan dengan pengambilannya ketika perut kosong. Apabila dos ubat melebihi 400 mg 2 kali sehari, rata-rata C _max dan AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) meningkat secara tidak seimbang. Rata-rata ketersediaan bio relatif adalah 38-49%.

Pengikatan protein plasma - 99.5%.

Diperlukan 7 hari untuk mencapai keseimbangan plasma sorafenib, nisbah kepekatan maksimum dan minimum kurang dari 2.

Apabila dos sorafenib berulang diambil selama 7 hari, terdapat peningkatan pengumpulannya sebanyak 2,5-7 kali dibandingkan dengan mengambil satu dos.

Sorafenib dimetabolisme terutama di hati melalui pengoksidaan dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 dan glukuronidasi, dimediasi oleh enzim UGT1A9. Penyerapan semula ubat tidak terkonjugasi difasilitasi oleh glukuronidase bakteria, kerana aktivitinya, konjugat sorafenib dapat dibelah di saluran gastrointestinal.

Dengan penggunaan neomycin secara serentak, purata ketersediaan bio sorafenib menurun menjadi 54%, setelah mencapai keadaan keseimbangan, sorafenib menyumbang sekitar 70-85%.

Dari 8 metabolit sorafenib yang dikenal pasti, 5 daripadanya terdapat dalam plasma. Metabolit plasma utama sorafenib adalah piridin N-oksida. Secara in vitro, kira-kira 9-16% dan mempunyai aktiviti yang serupa dengan sorafenib.

Waktu paruh kira-kira 25-48 jam.

Setelah pengambilan larutan sorafenib pada dos 100 mg selama 14 hari, 96% daripada dos yang diambil dikeluarkan dari badan, dari mana 77% diekskresikan melalui usus, 19% diekskresikan melalui buah pinggang dalam bentuk glukuronida. Dalam tinja, sehingga 51% dos sorafenib ditentukan tidak berubah.

Jantina dan usia pesakit tidak mempengaruhi farmakokinetik ubat.

Keberkesanan dan keselamatan ubat antikanker Sorafenib pada kanak-kanak belum dapat dipastikan.

Semasa mengambil ubat pada dos 400 mg 2 kali sehari, farmakokinetik sorafenib dalam keadaan keseimbangan dikaji pada pesakit dengan karsinoma hepatoselular, karsinoma sel ginjal dan barah tiroid. Kepelbagaian pendedahan yang tinggi diperhatikan pada semua jenis tumor.

Dengan [pelepasan kreatinin ringan (CC) 50-80 ml / min], tahap kegagalan buah pinggang sederhana (CC 30-50 ml / min) atau tahap teruk (CC kurang daripada 30 ml / min), jika tidak memerlukan hemodialisis, farmakokinetik sorafenib tidak berubah, jadi tidak perlu mengurangkan dos ubat.

Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh) pada pesakit dengan karsinoma hepatoselular atau tanpanya, parameter farmakokinetik sorafenib adalah serupa dengan pesakit dengan fungsi hepatik normal.

Dalam gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh), tidak ada maklumat mengenai farmakokinetik sorafenib.

Petunjuk untuk digunakan

• karsinoma hepatoselular;
• karsinoma sel renal metastatik;
• kanser tiroid pembezaan tempatan atau metastatik yang tahan terhadap yodium radioaktif.

Kontraindikasi

Mutlak:

• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• zaman kanak-kanak;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Sorafenib harus diresepkan dengan berhati-hati untuk rawatan pesakit dengan kelainan kulit, peningkatan pendarahan atau pendarahan dalam sejarah, hipertensi arteri, angina pectoris tidak stabil, infark miokard dalam sejarah, pemanjangan selang QTc yang berterusan, sindrom selang QT panjang kongenital, ketidakseimbangan elektrokalemia (termasuk hipokalsemia); dengan rawatan serentak dengan dos anthracyclines, antiarrhythmic atau ubat lain yang membantu memanjangkan selang QT; dalam kombinasi dengan docetaxel, irinotecan dan ubat-ubatan lain, metabolisme yang terutama berkaitan dengan penyertaan UGT1A1.

Sorafenib, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Rawatan dengan ubat harus dilakukan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam penggunaan ubat antikanker.

Tablet Sorafenib diambil secara lisan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan 200 ml air. Ubat ini boleh diambil antara waktu makan dan semasa makan dengan kandungan lemak rendah atau sederhana.

Dos yang disyorkan: 400 mg (2 biji.) 2 kali sehari. Doktor menentukan tempoh rawatan secara individu, ubat dihentikan sekiranya tidak ada keberkesanan klinikal atau kemunculan kesan toksik sorafenib yang tidak dapat diterima.

Apabila tindak balas ubat buruk berlaku, perlu mempertimbangkan untuk mengurangkan dos atau menghentikan terapi sementara.

Dengan perkembangan ketoksikan kulit pada pesakit dengan karsinoma hepatoselular dan karsinoma sel ginjal metastatik, disarankan untuk menurunkan dos ke bawah, dengan mengambil kira tahap dan episod ketoksikan kulit:

• Tahap ketoksikan (pembengkakan tanpa rasa sakit, kebas, paresthesia, disesthesia, penampilan eritema atau ketidakselesaan di telapak tangan atau kaki yang tidak mengganggu aktiviti normal pesakit): untuk sebarang episod, penggunaan ubat ini diteruskan serentak dengan terapi simptomatik tempatan;
• Tahap ketoksikan II (bengkak dan eritema telapak tangan atau kaki, disertai dengan perasaan tidak selesa dan / atau kesakitan, yang membatasi aktiviti normal pesakit): episod pertama - rawatan sebelumnya harus disertai dengan terapi simptomatik tempatan. Sekiranya tidak ada peningkatan dalam gejala kulit dalam masa 7 hari atau munculnya episod kedua atau ketiga, adalah perlu untuk menghentikan terapi sehingga melegakan ketoksikan kulit atau penurunan keparahannya terhadap toksisiti tahap I. Dianjurkan untuk meneruskan rawatan dengan mengambil ubat pada dos 400 mg 1 kali sehari atau 400 mg 1 kali setiap 2 hari. Episod keempat - penggunaan sorafenib dihentikan serta-merta;
• Ketoksikan tahap III (ketidakselesaan yang ketara, lepuh, ulserasi, desquamation basah atau sakit teruk di telapak tangan / kaki yang menghalang pesakit untuk menjaga dirinya sendiri atau menjalankan tugas profesional): episod kedua pertama - terapi ditangguhkan sehingga ketoksikan kulit dihilangkan atau tahapnya tidak akan sesuai dengan tahap ketoksikan I. Dianjurkan untuk meneruskan rawatan dengan mengambil ubat pada dos 400 mg 1 kali sehari atau 400 mg 1 kali setiap 2 hari. Episod ketiga - terapi ubat harus dihentikan segera.

Sekiranya perlu untuk mengurangkan dos bagi pesakit dengan barah tiroid yang berbeza, cadangan berikut diperlukan:

• Pengurangan dos pertama: 600 mg (400 mg dan 200 mg setiap 12 jam);
• Pengurangan dos ke-2: 400 mg (200 mg 2 kali sehari);
• Pengurangan dos ke-3: 200 mg (200 mg sekali sehari).

Selepas penurunan keparahan reaksi buruk, kecuali hematologi, dos ubat dapat ditingkatkan.

Dengan perkembangan ketoksikan kulit pada pesakit dengan kanser tiroid yang berbeza, disyorkan untuk menurunkan dos, dengan mengambil kira tahap dan episod ketoksikan kulit:

• Tahap ketoksikan (mati rasa, pembengkakan tanpa rasa sakit, paresthesia, disesthesia, penampilan eritema di telapak tangan atau kaki, atau perasaan tidak selesa yang tidak mengganggu aktiviti normal pesakit): untuk sebarang episod, penggunaan ubat ini berlanjutan dengan latar belakang terapi simptomatik tempatan;
• Tahap ketoksikan II (bengkak dan eritema telapak tangan atau kaki, disertai dengan perasaan tidak selesa dan / atau kesakitan, yang membatasi aktiviti normal pesakit): episod pertama - rawatan diteruskan dalam dos harian 600 mg (400 mg dan 200 mg dengan selang 12 jam), disertai terapi simptomatik tempatan. Sekiranya tidak ada peningkatan dalam gejala kulit dalam masa 7 hari atau munculnya episod kedua atau ketiga, adalah perlu untuk menghentikan pengambilan pil untuk sementara waktu. Rawatan harus dilanjutkan setelah melegakan ketoksikan kulit atau penurunan tahap keparahannya hingga tahap ketoksikan I. Dianjurkan untuk meneruskan rawatan dengan mengambil ubat pada dosis 600 mg (400 mg dan 200 mg dengan selang 12 jam). Episod keempat - penggunaan sorafenib dihentikan serta-merta;
• Ketoksikan tahap III (ketidakselesaan yang ketara, lepuh, ulserasi, penyucian basah atau sakit teruk di telapak tangan atau kaki yang tidak membenarkan pesakit menjaga dirinya sendiri atau menjalankan tugas profesional): episod kedua pertama - terapi ditangguhkan sehingga ketoksikan kulit dihentikan atau tahapnya tidak akan sesuai dengan tahap ketoksikan I. Dianjurkan untuk meneruskan rawatan selepas episod pertama dengan mengambil ubat dalam dos harian 600 mg (400 mg dan 200 mg dengan selang 12 jam), selepas episod kedua - 400 mg (200 mg 2 kali sehari). Episod ketiga - pengambilan pil harus segera dihentikan.

Sekiranya, dengan latar belakang pengambilan ubat dalam dos berkurang selama 28 hari, tidak ada lebihan tahap ketoksikan kulit pada tahap I, maka dos tersebut dapat ditingkatkan sebanyak satu tahap dos.

Dalam rawatan pesakit dengan fungsi hati yang terganggu (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh), kegagalan buah pinggang, ringan, sederhana atau teruk (tanpa hemodialisis) dan berusia lebih dari 65 tahun, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Penggunaan ubat pada pesakit yang berisiko mengalami gangguan fungsi ginjal mesti disertai dengan pemantauan keseimbangan air dan elektrolit.

Kesan sampingan

• pada bahagian sistem hematopoietik: sangat kerap - limfopenia; selalunya - anemia, trombositopenia, leukopenia, neutropenia;
• dari sistem kardiovaskular: sangat kerap - pendarahan di otak, pendarahan dari saluran gastrointestinal, pendarahan dari saluran pernafasan dan jenis pendarahan lain (termasuk dengan akibat atau kematian yang mengancam nyawa), kilat panas, peningkatan tekanan darah (tekanan darah); selalunya - kegagalan jantung kronik, iskemia miokard dan / atau infark miokard (termasuk dengan akibat atau kematian yang mengancam nyawa); jarang - krisis hipertensi (termasuk dengan akibat atau kematian yang mengancam nyawa); jarang - memanjangkan selang QT;
• dari sistem pernafasan: sering - disfonia, rhinorrhea; jarang berlaku - sindrom gangguan pernafasan akut, pneumonia, pneumonitis, pneumonitis radiasi, pneumonia interstitial, pulmonitis dan fenomena lain yang serupa dengan penyakit paru-paru interstitial (termasuk yang mempunyai akibat atau kematian yang mengancam nyawa);
• pada bahagian kulit dan pelengkap kulit: sangat kerap - ruam kulit, pruritus, kulit kering, eritema, eritrodysesthesia palmar-plantar, alopecia; sering - mengelupas kulit, dermatitis pengelupasan, hiperkeratosis, jerawat, folikulitis, keratoacanthoma atau barah kulit sel skuamosa; jarang berlaku - eritema multiforme, eksim; frekuensi belum ditentukan - dermatitis radiasi berulang, vaskulitis leukositoklastik, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik (termasuk dengan akibat atau kematian yang mengancam nyawa);
• dari sistem pencernaan: sangat kerap - loya, muntah, cirit-birit, anoreksia, sembelit; selalunya - stomatitis, kekeringan mukosa mulut, glossodynia, disfagia, dispepsia, refluks gastroesofagus; jarang - gastritis, pankreatitis, perforasi saluran gastrointestinal (termasuk dengan akibat atau kematian yang mengancam nyawa), kolesistitis, kolangitis, penyakit kuning, peningkatan kepekatan bilirubin; jarang - hepatitis ubat (termasuk dengan akibat yang mengancam nyawa atau membawa maut);
• dari sistem saraf: sering - dysgeusia, neuropati deria periferal; jarang - sindrom ensefalopati terbalik posterior, termasuk kes yang mengancam nyawa sehingga mati;
• gangguan mental: sering - kemurungan;
• dari organ pendengaran: sering - berdering di telinga;
• dari sistem muskuloskeletal: sangat kerap - arthralgia; kerap - kekejangan otot, myalgia; kekerapan tidak ditetapkan - nekrosis rahang, rhabdomyolysis;
• dari alat genitouriner: selalunya - proteinuria, kegagalan buah pinggang; jarang - sindrom nefrotik;
• dari sistem pembiakan: sering - disfungsi ereksi; jarang berlaku - ginekomastia;
• dari sistem endokrin: selalunya - hipotiroidisme; jarang berlaku - hipertiroidisme;
• dari sistem imun: jarang - reaksi kulit, urtikaria dan reaksi hipersensitiviti lain, reaksi anafilaksis; kekerapan tidak ditetapkan - angioedema;
• parameter makmal: sangat kerap - peningkatan aktiviti lipase dan amilase, hipofosfatemia; selalunya - peningkatan sementara aktiviti ALT (alanine aminotransferase) dan AST (aspartate aminotransferase), hiponatremia, hipokalemia, hipokalsemia; jarang - peningkatan sementara dalam aktiviti fosfatase alkali, dehidrasi, penyimpangan dari nilai normal prothrombin dan INR (nisbah dinormalisasi antarabangsa);
• yang lain: sangat kerap - peningkatan suhu badan, keletihan yang ketara, sakit kepala, sindrom kesakitan pelbagai penyetempatan (termasuk rongga mulut, perut, tulang, kawasan tumor), jangkitan, penurunan berat badan; selalunya - sindrom seperti selesema, keradangan selaput lendir, asthenia.

Overdosis

Gejala overdosis Sorafenib: cirit-birit yang teruk, reaksi alergi kulit, peningkatan kesan sampingan yang lain.

Oleh kerana ubat tidak mempunyai penawar tertentu, terapi simptomatik ditunjukkan.

arahan khas

Sepanjang tempoh penggunaan Sorafenib, pesakit perlu memantau parameter darah periferal (termasuk jumlah platelet dan leukosit) dari semasa ke semasa.

Selalunya, semasa mengambil ubat, tindak balas toksik kulit yang tidak diingini diperhatikan dalam bentuk ruam dan reaksi pada bahagian ekstrem (eritrodsestesia palmar-plantar). Dalam kebanyakan kes, mereka berlaku selama enam minggu pertama terapi dan, sebagai peraturan, mempunyai keparahan I - II.

Hasil kajian klinikal menunjukkan bahawa pesakit dengan barah tiroid yang berlainan lebih cenderung daripada pesakit dengan karsinoma sel ginjal atau karsinoma hepatoselular untuk mengalami kejadian buruk seperti demam, cirit-birit, alopecia, penurunan berat badan, hipokalsemia, keratoacanthoma atau karsinoma sel skuamosa pada kulit, eritrodsestesia palmar-plantar.

Perlu diingat bahawa dengan barah tiroid yang berbeza, terutama pada pesakit dengan riwayat hipoparatiroidisme, manifestasi hipokalsemia yang teruk lebih sering diperhatikan. Dalam kategori pesakit ini, disarankan untuk memantau kepekatan kalsium dalam darah.

Terdapat risiko peningkatan kejadian hipertensi, yang biasanya ringan hingga sederhana dan terjadi pada awal rawatan. Oleh itu, pesakit harus dinasihatkan untuk memantau tekanan darah secara berkala, untuk menggunakan ubat antihipertensi standard. Sekiranya, dengan latar belakang terapi antihipertensi yang mencukupi, hipertensi arteri yang teruk atau berterusan muncul atau timbul krisis hipertensi, perlu mempertimbangkan untuk menghentikan ubat.

Sekiranya berlaku pendarahan yang memerlukan campur tangan perubatan, disarankan untuk berhenti mengambil ubat tersebut. Oleh kerana potensi risiko pendarahan pada barah tiroid yang berbeza, pesakit memerlukan rawatan topikal terhadap infiltrat tumor pada esofagus, trakea, dan bronkus sebelum memberi resep sorafenib.

Dianjurkan untuk menghentikan pengambilan pil untuk sementara waktu sebelum melakukan operasi yang dirancang, dan boleh disambung semula setelah penilaian klinikal mengenai kecukupan proses penyembuhan luka.

Sekiranya iskemia dan / atau infark miokard berlaku semasa mengambil Sorafenib, keputusan harus dibuat untuk menghentikan sementara atau sepenuhnya ubat tersebut. Oleh kerana peningkatan risiko aritmia ventrikel kerana pemanjangan selang QT, disarankan untuk melakukan elektrokardiografi secara berkala dan mengawal kepekatan elektrolit (kalium, magnesium, kalsium) pada pesakit dengan pemanjangan selang QTc semasa atau mereka yang rentan terhadap perkembangannya.

Sekiranya saluran gastrointestinal berlubang, pil segera dihentikan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh penggunaan Sorafenib ketika memandu kenderaan atau mekanisme kompleks, pesakit disarankan untuk berhati-hati, mengingat profil kesan sampingan ubat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan Sorafenib dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Wanita yang mengambil ubat tersebut diminta untuk mengelakkan pembuahan semasa rawatan dan selama 2 minggu setelah menghentikan sorafenib.

Penggunaan pediatrik

Keselamatan dan keberkesanan penggunaan ubat antikanker pada kanak-kanak belum ditentukan, oleh itu, pelantikannya ke kategori pesakit ini adalah kontraindikasi.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Semasa merawat pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana atau teruk (tanpa memerlukan hemodialisis), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Penggunaan ubat pada pesakit yang berisiko mengalami gangguan fungsi ginjal mesti disertai dengan pemantauan keseimbangan air dan elektrolit.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Semasa merawat pesakit dengan fungsi hati yang terganggu (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh), kesan ubat mungkin meningkat.

Gunakan pada orang tua

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk pesakit berusia lebih dari 65 tahun.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan Sorafenib:

• rifampicin, phenytoin, ubat dengan ekstrak wort St. John, carbamazepine, phenobarbital, dexamethasone: gabungan dengan setiap ubat ini atau ubat lain yang mendorong aktiviti CYP3A4 dapat meningkatkan metabolisme sorafenib dan mengurangkan kepekatannya di dalam badan. Terhadap latar belakang terapi berpanjangan dengan rifampisin, AUC sorafenib menurun secara purata sebanyak 37%;
• ubat-ubatan yang menghalang aktiviti sitokrom CYP3A4: interaksi farmakokinetik tidak mungkin berlaku apabila sorafenib digabungkan dengan perencat sitokrom CYP3A4;
• warfarin: walaupun gabungan dengan warfarin tidak membawa perubahan pada nilai purata masa prothrombin dan INR, namun, perlu untuk menentukan INR, masa prothrombin dan mengenal pasti tanda-tanda klinikal pendarahan;
• midazolam, dextromethorphan, omeprazole: tahap pendedahan ubat-ubatan yang disenaraikan tidak berubah, berdasarkan ini, dapat diandaikan bahawa sorafenib tidak mempengaruhi substrat isoenzim tertentu dari kumpulan sitokrom P450, termasuk CYP3A4, CYP2D6 dan CYP2C19;
• paclitaxel: disebabkan oleh peningkatan daripada penurunan pendedahan kepada metabolit aktif paclitaxel (6-OH-paclitaxel), yang terbentuk di bawah pengaruh isoenzim CYP2C8, sangat mungkin sorafenib bukan penghambat CYP2C8 in vivo;
• siklofosfamid: terdapat sedikit penurunan dalam pendedahan siklofosfamid, tetapi pendedahan sistemik metabolit aktifnya (4-OH-siklofosfamid), terbentuk terutamanya dengan bantuan isoenzim CYP2B6, tetap tidak berubah, ini mungkin menunjukkan bahawa in vivo sorafenib tidak menghambat CYP2B6;
• ubat antikanker lain (misalnya, gemcitabine, cisplatin, carboplatin, oxaliplatin, cyclophosphamide): gabungan dengan ubat-ubatan ini tidak memberi kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik sorafenib, jadi tidak perlu penyesuaian dos;
• Capecitabine pada dos 750-1050 mg per 1 m2 ^daripada permukaan badan 2 kali sehari selama 2 minggu pertama kursus 3 minggu: digunakan dengan sorafenib pada dos 200 atau 400 mg 2 kali sehari (tanpa gangguan) digabungkan, tidak menyebabkan perubahan ketara dalam pendedahan yang terakhir, tetapi AUC capecitabine dan metabolitnya (fluorouracil) masing-masing meningkat sebanyak 15-50% dan 0–52%, kepentingan klinikal peningkatan kecil atau sederhana ini masih belum diketahui;
• docetaxel: Perlu berhati-hati dengan kombinasi sorafenib (pada dos 200 mg atau 400 mg 2 kali sehari dari 2 hingga 19 hari untuk kitaran 3 minggu) dengan selang 3 hari sebelum dan selepas menetapkan dos tunggal docetaxel pada dos 75 atau 100 mg setiap 1 m ² permukaan badan dengan selang 3 minggu, kerana fakta bahawa dengan latar belakang kombinasi ini, terdapat peningkatan AUC (36-80%) dan C _max (16-32%) docetaxel;
• neomycin: terapi kombinasi dengan agen antibakteria untuk pembasmian flora gastrointestinal membantu mengurangkan pendedahan dan bioavailabiliti rata-rata sorafenib.

Analog

Analog Sorafenib adalah asli Sorafenib, Soranib, Nexavar.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Sorafenib

Ubat ini diluluskan pendaftaran negara kurang dari dua tahun yang lalu, oleh itu, ulasan Sorafenib dari pesakit sangat jarang berlaku, dan tidak begitu bermaklumat.

Dalam kajian pakar dalam kajian karsinoma sel ginjal yang disebarkan (RCC), diperhatikan bahawa sehingga baru-baru ini, hanya sitokin yang digunakan untuk terapi itu, yang keberkesanannya hanya 15%. Pada masa yang sama, kesan sampingan yang serius berkembang. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, keadaan telah berubah, pada dasarnya bahan sasaran baru muncul, dengan sengaja menyekat hubungan patogenesis tumor tertentu. Yang pertama untuk diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) untuk rawatan barah ginjal metastatik adalah sorafenib, ubat Bayer dengan nama jenama Nexavar.

Dalam proses penyediaan pelbagai peringkat untuk pendaftaran sorafenib, termasuk dalam kajian multisenter, rawak, terkawal plasebo, double-blind, dengan penyertaan 903 pesakit dengan RCC lanjutan, keberkesanan, keselamatan dan toleransi ubat ini akhirnya disahkan.

Harga untuk Sorafenib di farmasi

Harga Sorafenib, tablet bersalut filem, 200 mg, boleh: 28 pcs. dalam bungkusan - dari 25 928 rubel., 56 pcs. dalam pakej - dari 51 856 rubel., 112 pcs. dalam pakej - dari 103 712 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!