Spiriva - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Spiriva

Spiriva: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Interaksi ubat
13. 13. Analog
14. 14. Terma dan syarat penyimpanan
15. 15. Syarat pengeluaran dari farmasi
16. 16. Ulasan
17. 17. Harga di farmasi

Nama Latin: Spiriva

Kod ATX: R03BB04

Bahan aktif: tiotropium bromida (tiotropium bromida)

Pengeluar: Boehringer Ingelheim Pharma (Jerman)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-26-08

Harga di farmasi: dari 2000 rubel.

Beli

Spiriva adalah ubat dengan tindakan antikolinergik dan bronkodilatasi, penyekat reseptor m-kolinergik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Spiriva boleh didapati dalam bentuk kapsul gelatin keras dengan serbuk untuk penyedutan: saiz No. 3, biru kehijauan muda, legap; kapsul dicetak dalam dakwat hitam dengan tanda "TI 01" dan simbol syarikat; isi kapsul adalah serbuk putih (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 lepuh; 10 keping lepuh, dalam kotak kadbod 1, 3 atau 6 lepuh, lengkap dengan alat sedut handiHaler khas).

Komposisi untuk 1 kapsul:

• bahan aktif: tiotropium bromide monohydrate - 22.5 μg (sepadan dengan kandungan tiotropium 18 μg);
• komponen tambahan: laktosa monohidrat mikron dan monohidrat laktosa 200 M;
• shell capsule: gelatin, indigo carmine, iron oxide yellow, macrogol, titanium dioxide.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Spiriva adalah salah satu penyekat reseptor m-kolinergik yang bertindak panjang.

Mempunyai pertalian yang sama untuk subtipe reseptor muscarinic yang berbeza dari M ₁ hingga M ₅. Oleh kerana penghambatan reseptor M ₃ di saluran udara, proses kelonggaran otot licin diperhatikan. Kesan bronkodilasi Spiriva bergantung kepada dos dan berlangsung sekurang-kurangnya 24 jam.

Tempoh tindakan ini jika dibandingkan dengan ipratropium bromida mungkin disebabkan oleh pelepasan ikatan dengan reseptor M ₃ yang sangat perlahan. Tiotropium bromida, apabila diberikan melalui penyedutan, mempunyai kesan selektif tempatan, apabila digunakan dalam dos terapeutik, reaksi sampingan antikolinergik sistemik tidak menyebabkan.

Pembebasan bahan dari ikatan dengan reseptor M ₂ berlaku lebih cepat daripada ikatan dengan reseptor M ₃. Pelepasan perlahan dari ikatan dengan reseptor, kerana pertalian yang tinggi bagi mereka, menyebabkan perkembangan kesan bronkodilatori yang kuat dan tahan lama pada pesakit dengan COPD (penyakit paru-paru obstruktif kronik).

Selepas penyedutan tiotropium bromida, bronkodilasi adalah akibat daripada sistemik dan bukannya tindakan tempatan.

Sebagai hasil kajian klinikal, didapati bahawa 30 minit selepas satu dos Spiriva selama 24 jam, fungsi paru-paru bertambah baik, yang ditunjukkan oleh peningkatan FEV ₁ (volume ekspirasi paksa pada detik pertama manuver ekspirasi paksa) dan FVC (perbezaan antara jumlah udara di paru-paru pada titik permulaan dan akhir manuver ekspirasi paksa).

Kesan bronkodilatori yang ketara diperhatikan pada hari ketiga terapi, perkembangan keseimbangan farmakodinamik diperhatikan selama 7 hari pertama. Penggunaan Spiriva dapat meningkatkan kadar aliran waktu puncak pagi dan malam dengan ketara. Tidak ada manifestasi toleransi yang dikenal pasti setelah menilai terapi selama setahun.

Penggunaan Spiriva dapat mengurangkan sesak nafas dengan ketara sepanjang tempoh rawatan. Dalam dua ujian rawak, double-blind, plasebo yang dikendalikan, ubat ini terbukti dapat meningkatkan toleransi senaman secara signifikan berbanding dengan plasebo.

Kesan lain dari Spiriva juga diperhatikan:

• peningkatan berterusan dalam FEV ₁ selepas permohonan selama 4 tahun tanpa mengubah kadar penurunan tahunan FEV ₁;
• peningkatan yang ketara dalam kualiti hidup, yang diperhatikan sepanjang tempoh terapi. Ubat ini secara signifikan mengurangkan jumlah kemasukan ke hospital yang berkaitan dengan pemburukan COPD, sementara masa sehingga masuk hospital pertama meningkat.

Terdapat penurunan yang signifikan secara statistik dalam risiko kematian semasa rawatan sebanyak 16%.

Kelebihan Spiriva berbanding dengan terapi salmeterol:

• peningkatan masa untuk peningkatan yang pertama;
• mengurangkan kemungkinan pemburukan;
• peningkatan masa permulaan eksaserbasi teruk pertama, yang memerlukan kemasukan ke hospital;
• penurunan dalam jumlah tahunan yang teruk hingga teruk yang memerlukan kemasukan ke hospital.

Farmakokinetik

Tiotropium bromida adalah sebatian amonium kuarter yang larut dalam air dengan sedikit.

Selepas pemberian intravena dan penyedutan serbuk kering, ubat ini mempunyai farmakokinetik linier dalam julat terapi.

Ketersediaan bio mutlak bahan dengan penyedutan adalah 19.5%. Ini menunjukkan bioavailabiliti pecahan ubat yang tinggi mencapai paru-paru.

C _max (kepekatan maksimum bahan) dalam plasma darah setelah penyedutan dicapai dalam 5-7 minit. Tiotropium bromida kurang diserap dari saluran gastrointestinal; pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan bahan tersebut. Apabila bahan diambil secara lisan dalam bentuk larutan, ketersediaan bio mutlak adalah 2-3%.

Mengikat protein plasma sebanyak 72%. V _d (isipadu taburan) ialah 32 l / kg.

Dalam keadaan keseimbangan, nilai C _max dalam plasma darah pada pesakit dengan COPD adalah 12,9 pg / ml dan menurun dengan cepat, yang menunjukkan jenis pembahagian zat pelbagai petak. Dalam keadaan keseimbangan, C _min (kepekatan minimum bahan) dalam plasma darah adalah 1.71 pg / ml.

Ia tidak menembusi penghalang darah-otak.

Tiotropium bromida mempunyai tahap biotransformasi yang tidak signifikan. Ia dibelah tanpa enzim kepada asid dithienyl glycolic dan alkohol-N-methylscopine, yang tidak mengikat reseptor muskarin.

Sebagai hasil kajian, ditunjukkan bahawa ubat (kurang dari 20% dari dos setelah pemberian intravena) dimetabolismekan menggunakan isoenzim sitokrom P ₄₅₀ melalui pengoksidaan dan konjugasi berikutnya dengan glutathione untuk membentuk pelbagai metabolit. Semasa menggunakan perencat CYP2D6 dan CYP3A4 (gestodene, quinidine dan ketoconazole), gangguan metabolik mungkin berlaku. Oleh itu, isozim ini termasuk dalam metabolisme ubat.

Selepas penyedutan, T _1/2 (separuh hayat) tiotropium berada dalam lingkungan 27-45 jam. Jumlah pelepasan yang diperhatikan pada sukarelawan muda yang sihat setelah pemberian intravena adalah 880 ml / min. Bahan selepas pemberian intravena diekskresikan terutamanya tidak berubah oleh buah pinggang (74%). Perkumuhan ginjal setelah penyedutan serbuk kering pada keadaan stabil adalah 7% sehari dari dos. Selebihnya bahan yang tidak diserap dikeluarkan melalui usus.

Pelepasan ginjal tiotropium lebih tinggi daripada pelepasan kreatinin, yang menunjukkan rembesan tiub. Selepas pemberian Spiriva jangka panjang sekali sehari oleh pesakit dengan COPD, perkembangan keseimbangan farmakokinetik diperhatikan pada hari ketujuh, sementara pengumpulan tidak diperhatikan pada masa akan datang.

Pada pesakit tua, terdapat penurunan pembersihan ginjal tiotropium. Walau bagaimanapun, ini tidak menyebabkan peningkatan yang sesuai dalam nilai AUC _0-6 (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) atau C _max.

Dalam gangguan buah pinggang ringan (dengan pelepasan kreatinin dalam lingkungan 50-80 ml / min), penyedutan tiotropium sekali sehari dalam keadaan keseimbangan menyebabkan peningkatan nilai AUC _0-6. Dalam kes ini, nilai C _max tidak berubah. Dengan latar belakang disfungsi ginjal sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin hingga 50 ml / min), pemberian bahan secara intravena menyebabkan peningkatan kepekatan ubat dalam plasma sebanyak 2 kali ganda. Perubahan serupa diperhatikan selepas penyedutan serbuk kering.

Dijangkakan bahawa kegagalan hati tidak akan memberi kesan yang signifikan pada parameter farmakokinetik tiotropium bromida, kerana bahan tersebut diekskresikan terutamanya dalam air kencing, dan pembentukan metabolit aktif farmakologi dengan penyertaan enzim tidak berkaitan.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Spiriva diresepkan kepada pesakit dengan COPD (penyakit paru-paru obstruktif kronik), termasuk emfisema dan bronkitis kronik, sebagai rawatan yang menyokong (untuk mencegah pemburukan dan sesak nafas yang berterusan).

Kontraindikasi

• tempoh kehamilan (trimester pertama);
• umur sehingga 18 tahun;
• peningkatan kepekaan individu terhadap atropin, serta turunannya;
• peningkatan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen ubat.

Spiriva digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hiperplasia prostat, glaukoma penutupan sudut dan penyumbatan leher pundi kencing.

Arahan untuk penggunaan Spiriva: kaedah dan dos

Kapsul Spiriva ditujukan untuk penggunaan penyedutan (ia tidak boleh ditelan).

Dos yang disyorkan adalah 1 kapsul sekali sehari, pada masa yang sama. Jangan melebihi dos yang ditunjukkan. Kapsul hanya digunakan dengan inhaler HandiHaler.

Dengan kegagalan hati, kegagalan buah pinggang ringan dan pesakit tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.

Sekiranya gagal ginjal sederhana atau teruk, serta dalam kes penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang terutama dikeluarkan oleh buah pinggang, perlu memantau keadaan pesakit.

Cadangan penggunaan HandiHaler inhaler

Komponen alat sedut HandiHaler: penutup mulut, ruang tengah, butang tindik, pangkalan, penutup debu

Prosedur semasa penyedutan:

1. Buka penutup kalis habuk khas (untuk melakukan ini, tekan butang menindik dan lepaskan).
2. Buka penutup sepenuhnya, kemudian buka penutup mulut.
3. Keluarkan kapsul Spiriva dan letakkan di ruang tengah.
4. Tutup penutup mulut dengan rapat (bunyi klik didengar), penutup habuk mesti terbuka.
5. Semasa memegang alat sedut dalam posisi tegak dengan penutup mulut ke atas, tekan butang menindik sekali dan lepaskan (ini membuka bukaan untuk ubat dikeluarkan dari kapsul).
6. Hembuskan nafas (anda tidak boleh menghembus nafas ke dalam mulut).
7. Pegang penutup mulut dengan erat dengan bibir anda dan tarik nafas perlahan-lahan sehingga paru-paru benar-benar terisi; tahan nafas anda selama mungkin dan keluarkan alat sedut dari mulut anda; bernafas dengan tenang dan ulangi langkah 6 dan 7 untuk mengosongkan kapsul sepenuhnya.
8. Buka penutup mulut, keluarkan dan buang kapsul yang digunakan, kemudian tutup alat sedut.

Inhaler HandiHaler harus dibersihkan setiap bulan. Ia harus dibilas dengan air suam, kemudian disapu dengan tuala kertas dan dibiarkan kering selama satu hari.

Sebelum prosedur penyedutan, kapsul Spiriva mesti diperiksa, kapsulnya mesti utuh dan tidak rosak.

Kesan sampingan

• sistem kardiovaskular: berdebar-debar, takikardia; kes terpencil - takikardia supraventrikular dan fibrilasi atrium;
• sistem pencernaan: kandidiasis oral, mulut kering sedikit (hilang dengan terapi berterusan), refluks gastroesofagus, sembelit; kes terpencil - kesukaran menelan, penyumbatan usus;
• sistem pernafasan: bronkospasme, epistaxis, kerengsaan tempatan pada faring, batuk, disfonia;
• sistem kencing: jangkitan saluran kencing, pengekalan dan kesukaran membuang air kecil pada lelaki dengan faktor risiko;
• sistem saraf pusat: pening;
• tindak balas alahan: pruritus, urtikaria, ruam, reaksi hipersensitiviti; kes terpencil - edema Quincke;
• reaksi lain: kes terpencil - peningkatan tekanan intraokular, glaukoma, penglihatan kabur.

Overdosis

Gejala utama: gangguan tempat tinggal, mulut kering, degupan jantung meningkat (manifestasi tindakan antikolinergik).

Setelah menyedut dos hingga 282 μg sekali pada sukarelawan yang sihat, kesan antikolinergik sistemik tidak dinyatakan. Setelah penggunaan berulang sekali dos harian 141 μg, perkembangan konjungtivitis bilateral dalam kombinasi dengan xerostomia diperhatikan, yang, dengan rawatan berterusan, berlalu secara bebas. Dalam kajian yang meneliti kesan tiotropium dengan penggunaan Spiriva berulang pada pesakit dengan COPD yang menerima maksimum 36 mcg sehari selama lebih dari 4 minggu, didapati bahawa mulut kering adalah satu-satunya kesan sampingan.

Kemungkinan keracunan akut yang berkaitan dengan pengambilan kapsul secara tidak sengaja tidak mungkin, yang dikaitkan dengan ketersediaan bio Spiriva yang rendah.

arahan khas

Ubat ini tidak bertujuan untuk melegakan serangan bronkospastik akut.

Selepas penyedutan Spiriva, reaksi hipersensitiviti segera mungkin berlaku.

Proses penyedutan ubat (seperti agen penyedutan lain) boleh menyebabkan perkembangan bronkospasme.

Dengan kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin ≤ 50 ml / min), diperlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit.

Serbuk dari kapsul tidak boleh bersentuhan dengan mata. Sekiranya gejala glaukoma penutupan sudut muncul (penglihatan kabur, edema kornea, kesesakan konjungtiva, rasa tidak selesa atau sakit pada mata, cahaya visual dengan kemerahan mata), segera berjumpa doktor.

Satu kapsul Spiriva mengandungi 5.5 mg laktosa monohidrat.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kajian mengenai kesan Spiriva terhadap kemampuan pesakit untuk memandu dan mengendalikan mekanisme belum dilakukan, namun kemungkinan timbulnya kesan sampingan seperti penglihatan kabur dan pening harus dipertimbangkan. Sekiranya reaksi yang disenaraikan berlaku, disarankan untuk berhati-hati atau menolak melakukan kerja yang berkaitan dengan peningkatan perhatian dan reaksi cepat.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Pada trimester pertama kehamilan, Spiriva dikontraindikasikan.

Maklumat mengenai penggunaan tiotropium bromida semasa kehamilan pada manusia adalah terhad. Dalam kajian haiwan, kesan buruk langsung / tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan, atau perkembangan selepas bersalin belum terbukti. Dalam kajian praklinikal, didapati bahawa tiotropium bromida dalam jumlah kecil diekskresikan dalam susu ibu.

Sebagai langkah berjaga-jaga pada trimester kehamilan II-III dan semasa menyusui, Spiriva hanya boleh digunakan sekiranya kes yang diharapkan melebihi risiko yang mungkin berlaku.

Penggunaan pediatrik

Terapi Spiriva dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Apabila Spiriva diresepkan kepada pesakit dengan kekurangan ginjal (dengan izin kreatinin ≤ 50 ml / min), keadaannya harus dipantau.

Interaksi dadah

Dibolehkan menggunakan Spiriva secara serentak dengan ubat lain yang biasanya digunakan untuk rawatan COPD: derivatif metilxanthine, simpatomimetik, glukokortikosteroid yang dihirup dan glukokortikosteroid oral.

Penggunaan gabungan tetap Spiriva dan antikolinergik belum dipelajari, jadi kombinasi ini tidak digalakkan. Dengan pengambilan ubat yang disenaraikan secara serentak, perubahan dalam ECG dan parameter vital tidak diperhatikan, keparahan reaksi buruk tidak berkurang.

Analog

Analogi Spiriva adalah Spiriva Respimat, asli Tiotropium.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C dari jangkauan kanak-kanak. Kapsul tidak boleh dibekukan, terkena suhu tinggi atau cahaya matahari.

Inhaler HandiHaler digunakan tidak lebih dari satu tahun. Lepuh yang dibuka dengan kapsul mesti digunakan dalam masa 9 hari.

Jangka hayat ubat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Spiriva

Menurut ulasan, Spiriva paling sering dinilai sebagai ubat yang berkesan dengan toleransi yang baik. Rejimen dos yang sesuai diperhatikan. Dalam asma bronkial, agen tersebut boleh digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi. Kelemahan utama adalah kos ubat yang tinggi. Juga, ada yang menganggap lebih baik melepaskan kapsul tanpa penyedut.

Harga Spiriva di farmasi

Harga anggaran untuk Spiriva (30 kapsul) ialah 2416-2742 rubel.

Spiriva: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Kapsul Spiriva 18 mcg dengan serbuk untuk penyedutan, lengkap dengan inhaler HandiHaler 30 pcs. 2000 RUB Beli

Spiriva Respimat 2.5 μg / dos 60 dos larutan untuk penyedutan lengkap dengan inhaler Respimat 4 ml 1 pc. 2423 RUB Beli

Penyelesaian Spiriva Respimat untuk penyedutan. 2.5mcg / dos 4ml 2697 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!