Tacrolimus - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Kapsul

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tacrolimus

Tacrolimus: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Interaksi ubat
11. 11. Analog
12. 12. Terma dan syarat penyimpanan
13. 13. Syarat pengeluaran dari farmasi
14. 14. Ulasan
15. 15. Harga di farmasi

Nama Latin: Tacrolimus

Kod ATX: L04AD02

Bahan aktif: tacrolimus (Tacrolimus)

Pengeluar: Ozon LLC (Rusia), Nanopharma Development LLC (Rusia), Izvarino Pharma LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Harga di farmasi: dari 2300 rubel.

Beli

Tacrolimus adalah ubat imunosupresif, penghambat calcineurin.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul: saiz No. 4, pepejal agar-agar, legap: dos 0.5 mg - badan hampir putih atau putih, penutupnya berwarna kuning; dos 1 mg - badan dan penutup berwarna putih atau hampir putih; dos 5 mg - badan berwarna putih atau hampir putih, penutupnya berwarna hijau; kandungan kapsul adalah jisim serbuk yang dipadatkan atau serbuk dari putih ke putih dengan warna kuning atau coklat (dalam lepuh: 10 pcs., dalam kotak kadbod 1-6, 8 atau 10 bungkus; 1 atau 7 buah., dalam kadbod sebungkus 1-5 atau 10 pek; dalam tin / botol: 60 pcs., dalam kotak kadbod 1 tin / botol; 10-50 atau 100 pcs. dalam tin, dalam kotak kadbod 1. tin. Setiap pek juga mengandungi arahan untuk penggunaan Tacrolimus).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: tacrolimus monohydrate - 0.51; 1.02 atau 5.11 mg, iaitu 0.5 dari segi tacrolimus; 1 atau 5 mg, masing-masing;
• komponen tambahan: asid tartarik, natrium croscarmellose, laktosa, silikon dioksida koloid, hypromellose, magnesium stearate;
• komposisi badan dan penutup kapsul: titanium dioksida, gelatin.

Selain itu, penutup kapsul mengandungi: dos 0.5 mg - pewarna kuning quinoline, pewarna kuning matahari terbenam; dos 5 mg - indigo carmine, pewarna kuning besi oksida.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Tacrolimus adalah ubat imunosupresif, tindakannya disebabkan oleh kemampuan zat aktifnya untuk menghalang calcineurin. Kesan tacrolimus pada tahap molekul dan pengumpulan intraselularnya adalah akibat pengikatannya dengan protein sitosolik (FKBP 12) dan pembentukan kompleks tkrolimus FKBP 12, yang mempunyai kesan penghambatan spesifik dan kompetitif terhadap calcineurin. Ini memberikan penyekat jalan kalsium yang bergantung pada laluan isyarat T-sel dan mencegah transkripsi sekumpulan gen limfokin yang diskrit.

Hasil eksperimen penggunaan tacrolimus in vitro dan in vivo menunjukkan aktiviti imunosupresinya yang tinggi. Terhadap latar belakang aplikasi, terdapat penurunan yang jelas dalam pembentukan limfosit sitotoksik, yang memainkan peranan utama dalam reaksi penolakan cangkok. Ia membantu menekan pembentukan interleukin-2, interleukin-3 dan gamma-interferon, pengaktifan sel T, ekspresi reseptor interleukin-2, percambahan sel B yang bergantung pada T-helper.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, penyerapan tacrolimus pada pesakit dewasa boleh berkisar antara 6 hingga 43%, ketersediaan bio rata-rata 20-25%. Pengambilan makanan bersamaan mengurangkan kadar dan tahap penyerapan, serta ketersediaan bio tacrolimus. Penyerapan ubat tidak dipengaruhi oleh sifat rembesan hempedu.

Pengikatan protein tacrolimus plasma (albumin serum, glikoprotein asid alpha ₁) lebih daripada 98.8%. Nisbah kepekatannya dalam darah penuh ke plasma adalah kira-kira 20: 1. Dalam peredaran sistemik, ia mengikat erat dengan eritrosit.

Dengan mengambil kira kepekatan plasma, isipadu pengedaran (V _d) dalam keadaan keseimbangan pada orang yang sihat adalah sekitar 1300 L. V _d dalam keseimbangan, dikira dari darah keseluruhan, rata-rata 47.6 liter.

Purata jumlah pelepasan, yang dikira dari kepekatan dalam darah keseluruhan, pada orang yang sihat adalah 2.25 l / jam.

Pada pesakit dewasa selepas pemindahan hati, nilai pelepasan adalah 4.1 l / jam, ginjal - 6.7 l / jam, jantung - 3.9 l / jam. Dengan tahap hematokrit dan hipoproteinemia yang rendah, pecahan takrolimus yang tidak terikat meningkat, dan pelepasannya dipercepat. Selain itu, kortikosteroid yang digunakan dalam transplantasi juga dapat meningkatkan kadar metabolisme dan mempercepat pembersihan tacrolimus.

Separuh hayat (T _1/2) panjang dan tidak konsisten, dalam darah keseluruhan pada orang yang sihat rata-rata sekitar 43 jam.

Tacrolimus dimetabolisme secara aktif di hati, terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP3A4. Di samping itu, metabolisme secara aktif berlaku di dinding usus. Daripada metabolit yang dikenal pasti secara in vitro, hanya satu daripada mereka yang mempunyai aktiviti imunosupresif yang serupa dengan tacrolimus. Metabolit lain dicirikan oleh kesan imunosupresif yang sedikit atau tidak ada. Kegiatan farmakologi tacrolimus secara praktikalnya bebas daripada metabolit kerana fakta bahawa hanya satu metabolit yang terdapat dalam peredaran sistemik pada kepekatan rendah.

Ubat ini dikeluarkan terutamanya melalui usus dalam bentuk metabolit, 2% daripada dos yang diambil - melalui buah pinggang. Hingga 1% tacrolimus tidak berubah terdapat dalam air kencing dan tinja.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Tacrolimus ditunjukkan pada pesakit dewasa untuk pencegahan dan rawatan penolakan allograft jantung, hati, dan ginjal.

Di samping itu, ubat ini diresepkan untuk rawatan penolakan allograft dalam kes penentangan terhadap kaedah terapi imunosupresif standard pada pesakit dewasa.

Kontraindikasi

• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• tempoh kehamilan;
• menyusu;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Tacrolimus, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Rawatan dengan Tacrolimus harus disertai dengan pengawasan ketat oleh pegawai yang berkelayakan dan peralatan yang diperlukan. Meresepkan ubat atau membuat perubahan pada terapi imunosupresif dilakukan oleh doktor yang berpengalaman dalam terapi tersebut pada pesakit dengan organ yang dipindahkan.

Kapsul diambil secara lisan, sebaik sahaja dikeluarkan dari bungkusan, dengan jumlah air yang mencukupi, semasa perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2-3 jam selepas makan). Dos harian dibahagi dua, setengah diambil pada waktu pagi dan setengah pada waktu petang. Sekiranya perlu, kandungan kapsul dicampurkan dengan air dan diberikan menggunakan tiub nasogastrik.

Sekiranya masa untuk mengambil dos berikutnya telah terlewat, anda harus mengambil ubat tersebut sebaik sahaja anda mengingatnya, sementara pengambilan Tacrolimus dos dua kali dilarang.

Dalam tempoh awal operasi, tacrolimus biasanya digunakan bersamaan dengan imunosupresan yang lain. Dosnya mungkin berbeza bergantung pada rejimen terapi imunosupresif. Dosis tacrolimus harus ditentukan terutamanya berdasarkan toleransi individu terhadap ubat dan penilaian klinikal risiko penolakan, dan sebagai tambahan, pada data pemantauan kepekatan tacrolimus plasma.

Sekiranya terdapat tanda-tanda klinikal penolakan, perlu untuk mengatur rejimen terapi imunosupresif.

Dalam tempoh selepas pemindahan, dos tacrolimus biasanya dikurangkan. Dalam beberapa kes, adalah mungkin untuk menetapkan monoterapi tacrolimus dengan penarikan terapi imunosupresif bersamaan. Penstabilan keadaan pesakit selepas pemindahan boleh mempengaruhi farmakokinetik tacrolimus, sehingga menimbulkan perlunya penyesuaian dos.

Untuk rawatan episod penolakan, dos ubat yang lebih tinggi digunakan dalam kombinasi dengan jangka pendek antibodi mono / poliklonal dan terapi tambahan dengan kortikosteroid. Sekiranya tanda-tanda keracunan muncul, dos ubat harus dikurangkan.

Dos awal untuk pesakit yang beralih ke tacrolimus oral harus sama dengan yang ditetapkan untuk imunosupresi primer.

Pembetulan dos ubat dalam kumpulan pesakit khas:

• pesakit dengan gangguan hati: mungkin ada keperluan untuk mengurangkan dos untuk mengekalkan kepekatan minimum ubat sesuai dengan nilai yang disyorkan;
• pesakit dengan kekurangan buah pinggang: tidak diperlukan penyesuaian dos, kerana farmakokinetik tacrolimus tidak berubah bergantung pada fungsi ginjal. Tetapi kerana tacrolimus mempunyai kesan nefrotoksik, pemantauan fungsi ginjal perlu dilakukan (termasuk kawalan kepekatan kreatinin serum, pembersihan kreatinin dan pengeluaran air kencing);
• kanak-kanak: kanak-kanak biasanya memerlukan 1.5-2 kali dos dewasa untuk mencapai tahap tacrolimus darah awal;
• pesakit tua: setakat ini, tidak ada maklumat mengenai keperluan untuk menyesuaikan dos ubat untuk pesakit tua.

Doktor menetapkan dos, kekerapan kemasukan dan tempoh rawatan secara individu, dengan mengambil kira petunjuk klinikal dan keadaan pesakit. Untuk mengelakkan penolakan transplantasi, perlu selalu menjaga keadaan imunosupresi, yang menunjukkan tempoh terapi tidak terhad.

Pemindahan buah pinggang

Dos awal Tacrolimus untuk pencegahan penolakan allograft pada pesakit dewasa adalah 0.2-0.3 mg / kg sehari, ia mesti dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang). Rawatan dengan ubat harus dimulakan pada hari pertama setelah selesai operasi.

Dos awal ubat untuk pencegahan penolakan allograft pada kanak-kanak adalah 0.3 mg / kg sehari, ia mesti dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang).

Pemindahan hati

Dosis awal Tacrolimus untuk pencegahan penolakan allograft pada pesakit dewasa adalah 0.1-0.2 mg / kg sehari, ia mesti dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang). Rawatan dengan ubat harus dimulakan kira-kira 12 jam setelah selesai operasi.

Dos awal ubat untuk pencegahan penolakan allograft pada kanak-kanak adalah 0.3 mg / kg sehari, ia mesti dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang).

Pemindahan jantung

Untuk mengelakkan penolakan allograft, tacrolimus pada pesakit dewasa yang stabil secara klinikal boleh digunakan tanpa / bersama dengan terapi induksi antibodi (dalam kes ini, tacrolimus dapat dimulakan kemudian). Sejurus selepas induksi dengan antibodi, terapi dimulakan dengan dos 0,075 mg / kg sehari, membaginya menjadi 2 dos (pagi dan petang), selama 5 hari setelah pembedahan, sebaik sahaja keadaan klinikal pesakit kembali normal. Pendekatan alternatif adalah dengan mengambil ubat tersebut dalam masa 12 jam dari pemindahan. Pilihan ini sesuai untuk pesakit yang tidak mempunyai tanda-tanda disfungsi organ dalaman (contohnya, buah pinggang). Dalam kes ini, tacrolimus pada dos awal 2-4 mg sehari digabungkan dengan sirolimus dan kortikosteroid atau mycophenolate mofetil dan kortikosteroid.

Untuk mengelakkan penolakan allograft pada anak-anak, imunosupresi primer dengan tacrolimus setelah pemindahan jantung dapat dilakukan secara bebas dan bersamaan dengan induksi antibodi. Sejurus selepas induksi antibodi, terapi tacrolimus dimulakan dengan dos 0.1-0.3 mg / kg sehari, dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan malam).

Pemindahan organ lain

Cadangan dos untuk tacrolimus untuk pengurusan penolakan pada pesakit setelah allotransplantasi pankreas, paru-paru dan usus kecil berdasarkan data dari percubaan klinikal yang dipilih. Dos awal Tacrolimus selepas pemindahan paru-paru adalah 0,1-0,15 mg / kg sehari, allotransplantasi pankreas - 0,2 mg / kg sehari, allotransplantasi usus kecil - 0,3 mg / kg sehari.

Pindah dari terapi siklosporin

Pemberian bersama tacrolimus dengan siklosporin dapat mempengaruhi jangka hayat siklosporin ke arah peningkatannya, serta meningkatkan kesan toksik. Sehubungan dengan itu, berhati-hati harus dilakukan ketika memindahkan pesakit dari terapi siklosporin ke terapi tacrolimus. Rawatan dengan ubat harus dimulakan setelah menilai keadaan klinikal pesakit dan kepekatan siklosporin darah. Sekiranya terdapat peningkatan kepekatan siklosporin dalam darah pesakit, peralihan ke terapi tacrolimus harus ditunda. Dalam praktiknya, tacrolimus diresepkan 12-24 jam selepas siklosporin dihentikan. Setelah pesakit dipindahkan ke terapi tacrolimus, perlu memantau kepekatan siklosporin dalam darah pesakit, kerana kemungkinan pelepasan siklosporin tidak dikecualikan.

Cadangan untuk memantau kepekatan tacrolimus dalam darah terapeutik

Data penilaian klinikal mengenai penolakan dan toleransi kapsul Tacrolimus berfungsi sebagai kriteria untuk memilih dos ubat pada setiap pesakit. Untuk mengoptimumkan dos, perlu menentukan kepekatan bahan aktif dalam darah menggunakan kaedah imun [termasuk MIFA (ujian imunosorben berkait enzim separa automatik pada mikropartikel)]. Perhatian harus diambil untuk bergantung pada pengetahuan dan pemahaman tentang kaedah penilaian yang digunakan ketika membandingkan parameter klinikal individu dengan data yang diterbitkan mengenai kepekatan tacrolimus darah.

Dalam tempoh selepas operasi, penting untuk mengawal kepekatan plasma minimum (C _min) tacrolimus. Untuk menentukannya, anda perlu mengambil sampel darah 12 jam setelah mengambil ubat, iaitu sebelum mengambil dos berikutnya. Berapa kerapkah C _min tacrolimus dalam darah perlu ditentukan bergantung pada keperluan klinikal. Setelah dos disesuaikan, masa untuk mencapai C _min zat aktif dalam darah dapat beberapa hari, kerana tacrolimus adalah ubat dengan tahap pelepasan yang rendah. Pengendalian C _min tacrolimus dalam darah harus dilakukan dua kali seminggu selama tempoh pasca transplantasi awal, dan selanjutnya - secara sistematik semasa terapi penyelenggaraan. Kawalan C_min tacrolimus dalam darah juga diperlukan setelah mengubah dos, rejimen imunosupresi atau setelah penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi kepekatan tacrolimus plasma.

Menurut hasil kajian klinikal, terapi tacrolimus paling berjaya dalam kes di mana C _min tacrolimus dalam darah tidak melebihi 20 ng / ml. Semasa menjelaskan kepekatan plasma tacrolimus, penting untuk menilai keadaan klinikal pesakit.

Dalam praktik klinikal, pada masa pasca transplantasi awal, C _min tacrolimus dalam darah keseluruhan setelah transplantasi hati biasanya berkisar antara 5 hingga 20 ng / ml, setelah transplantasi ginjal dan jantung - dari 10 hingga 20 ng / ml. Selepas itu, semasa terapi pemeliharaan setelah pemindahan buah pinggang, hati dan jantung, kepekatan plasma tacrolimus berbeza dari 5 hingga 15 ng / ml.

Kesan sampingan

• pada bahagian sistem hematopoietik: selalunya (dari> 1/100 hingga 1/1000 hingga 1/10 000 hingga <1/1000) - trombositopenik trombotik;
• pada bahagian sistem kardiovaskular: sangat kerap (> 1/10) - hipertensi arteri, hipotensi arteri, iskemia miokard, peredaran periferal terjejas, takikardia, komplikasi iskemia dan tromboemboli, pendarahan; jarang - aritmia ventrikel, aritmia supraventrikular, kegagalan jantung, bacaan EKG (elektrokardiogram) yang tidak normal, kardiomiopati, hipertrofi ventrikel, berdebar-debar, aritmia jantung, denyutan nadi dan / atau degupan jantung (denyut jantung), trombosis urat dalam, ekstremitas, serangan jantung kegagalan jantung; jarang, efusi perikardium; sangat jarang (<1/10 000) - gangguan echocardiogram;
• pada bahagian sistem pembekuan darah: jarang - koagulopati, parameter koagulogram terjejas; jarang - hipoprothrombinemia;
• dari sistem endokrin: sangat kerap - diabetes mellitus, hiperglikemia; jarang - hirsutisme;
• dari sistem saraf pusat: sangat kerap - insomnia, sakit kepala, gegaran; sering - pening, kesedaran terganggu, paresthesia dan disesthesia, kegelisahan, mimpi buruk, disorientasi, gangguan tulisan, neuropati periferal, kekeliruan, mood tertekan, kemurungan, gangguan emosi, halusinasi, gangguan mental, sawan epileptoid; jarang - gangguan artikulasi dan pertuturan, pendarahan, kemalangan serebrovaskular, paresis, ensefalopati, gangguan psikotik, amnesia, koma, kelumpuhan; jarang - nada otot meningkat; sangat jarang - myasthenia gravis;
• dari organ pendengaran: sering - bunyi (deringan) di telinga; jarang - kehilangan pendengaran; jarang - pekak sensorineural; sangat jarang - masalah pendengaran;
• pada bahagian organ penglihatan: sering - fotofobia, penyakit mata, penglihatan kabur; jarang - katarak; jarang buta;
• dari sistem pernafasan: sering - rinitis, kesesakan hidung, sesak nafas, batuk, faringitis, efusi pleura, gangguan parenkim paru; jarang - gangguan saluran pernafasan, kegagalan pernafasan, asma; jarang - sindrom gangguan pernafasan akut;
• dari sistem pencernaan: sangat kerap - loya, cirit-birit; kerap - ulserasi mukosa mulut, muntah, dispepsia, sembelit, najis longgar, stomatitis, asites, patologi radang saluran gastrousus (GIT), sakit perut, ulser gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan, sakit di perut dan usus, perasaan kembung dan perut buncit, kembung perut, gejala gangguan gastrousus; jarang - pankreatitis akut dan kronik, penyakit refluks gastroesophageal, peningkatan tahap kepekatan amilase dalam darah, peritonitis, pelanggaran fungsi evakuasi perut, penyumbatan usus lumpuh (ileus lumpuh); jarang - pseudocyst pankreas, subileus;
• pada bahagian sistem hepatobiliari: sering - disfungsi hati, peningkatan tahap enzim hati, kerosakan sel hati, kolestasis, penyakit kuning, kolangitis, hepatitis; jarang - menghapuskan endoflebitis urat hati, trombosis arteri hepatik; sangat jarang - stenosis saluran empedu, kegagalan hati;
• dari sistem kencing: sangat kerap - gangguan fungsi buah pinggang; selalunya - gangguan pundi kencing dan uretra, nekrosis tubular akut, oliguria, kegagalan buah pinggang, sindrom kencing, kegagalan buah pinggang akut, nefropati toksik; jarang - sindrom uremik hemolitik, anuria; sangat jarang - sistitis hemoragik, nefropati;
• dari sisi metabolisme: sangat kerap - hiperkalemia; selalunya - penurunan selera makan, hipokalemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipokalsemia, hiperlipidemia, hipervolemia, hiperurisemia, hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, asidosis metabolik, gangguan elektrolit, anoreksia; jarang berlaku - dehidrasi, hipoglikemia, hipoproteinemia, hiperfosfatemia;
• dari sistem muskuloskeletal: sering - kekejangan otot, sakit di anggota badan, sakit belakang, arthralgia; jarang - gangguan sendi;
• dari sistem pembiakan: jarang - pendarahan rahim, senggugut; kemungkinan - kesuburan lelaki (penurunan bilangan dan mobiliti sperma);
• pada bahagian sistem imun: perkembangan reaksi alahan, reaksi anafilaksis;
• reaksi dermatologi: selalunya - kulit gatal, hiperhidrosis, ruam, jerawat, alopecia; jarang - fotosensitiviti, dermatitis; nekrolisis epidermis jarang toksik (sindrom Lyell); sangat jarang - sindrom Stevens-Johnson;
• jangkitan dan pencerobohan: frekuensi belum ditentukan (tidak ada data yang mencukupi untuk menentukan kekerapan berlakunya tindak balas buruk) - peningkatan risiko penyakit bakteria, kulat, virus, protozoa lokal dan umum, pemburukan patologi berjangkit, nefropati yang berkaitan dengan virus VK (polyomavirus manusia 1), leukoencephalopathy multifokal progresif;
• neoplasma jinak, ganas, tidak dikenali: risiko tinggi neoplasma jinak atau malignan, termasuk barah kulit, penyakit limfoproliferatif pasca pemindahan (PTLD) yang berkaitan dengan virus Epstein-Barr;
• komplikasi prosedur, trauma, keracunan: sering - disfungsi cantuman primer;
• pada bahagian tubuh secara keseluruhan: sering - demam, asthenia, sakit, ketidakselesaan, edema, peningkatan tahap fosfatase alkali dalam darah, persepsi gangguan suhu badan, kenaikan berat badan; jarang berlaku - sindrom seperti selesema, kegagalan pelbagai organ, perasaan memerah di dada, gangguan dalam persepsi suhu persekitaran, kemerosotan kesihatan, kegelisahan, peningkatan aktiviti dehidrogenase laktat dalam darah, penurunan berat badan; jarang - kesukaran bergerak, dahaga, rasa kekejangan di dada, kehilangan keseimbangan (jatuh); sangat jarang - peningkatan jisim tisu adiposa.

Overdosis

Gejala: loya, muntah, sakit kepala, urtikaria, gegaran, kelesuan, jangkitan, peningkatan kreatinin serum, alanine aminotransferase, nitrogen urea darah.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Sekiranya berlebihan, disyorkan untuk menggunakan kaedah rawatan standard. Sejurus selepas mengambil dos ubat yang tinggi, lavage gastrik, pengambilan arang aktif atau adsorben lain berkesan. Dialisis tidak berkesan. Dalam beberapa kes, kaedah pemurnian seperti hemofiltrasi atau diafiltrasi telah menunjukkan hasil yang baik dalam menghilangkan kepekatan tacrolimus yang sangat tinggi dari darah. Tidak ada penawar khusus.

arahan khas

Penggunaan Tacrolimus pada periode awal setelah pemindahan organ harus disertai dengan pemantauan parameter secara berkala seperti tekanan darah (BP), EKG, tahap glukosa darah puasa, status neurologi pesakit, keadaan visual, fungsi hati dan ginjal, kepekatan kalium dan elektrolit lain, koagulogram, parameter hematologi, tahap proteinemia. Perubahan yang signifikan secara klinikal dalam petunjuk ini adalah asas untuk pembetulan terapi imunosupresif.

Perlu diingat bahawa kejadian cirit-birit boleh menyebabkan perubahan yang signifikan dalam kepekatan tacrolimus dalam darah. Sehubungan dengan itu, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap tahap kepekatan tacrolimus dalam darah ketika pesakit mengalami cirit-birit.

Terhadap latar belakang penggunaan ubat, kemungkinan hipertrofi ventrikel atau hipertrofi septum jantung adalah mungkin. Hipertrofi miokard dalam kebanyakan kes berlaku apabila tahap tacrolimus darah melebihi tahap yang disyorkan dan boleh dibalikkan. Selain itu, faktor risiko kardiomiopati termasuk penggunaan kortikosteroid, adanya hipertensi arteri, penyakit jantung sebelumnya, disfungsi ginjal dan hepatik, jangkitan, hipervolemia, edema pada pesakit. Semasa menetapkan terapi imunosupresif intensif untuk pesakit dengan tahap risiko tinggi, pemantauan EKG dan ekokardiografi harus dilakukan sebelum pemindahan, dan kemudian 3 dan 9-12 bulan setelah pembedahan. Pengurangan dos atau penggantian tacrolimus dengan imunosupresan yang lain harus dipertimbangkan sekiranya terdapat kelainan.

Pemanjangan selang QT adalah mungkin, oleh itu, perhatian khusus harus diambil ketika merawat pesakit dengan sindrom selang QT panjang yang didiagnosis atau disyaki kongenital.

Terdapat risiko mengembangkan PTLD yang berkaitan dengan virus Epstein-Barr, yang meningkat dengan penggunaan Tacrolimus secara serentak dengan antibodi anti-limfositik atau jika pesakit mempunyai antigen kapsid dari virus Epstein-Barr. Atas sebab ini, semasa menetapkan ubat, ujian serologi harus dilakukan untuk kehadiran antigen kapsid virus Epstein-Barr. Semasa rawatan dengan reaksi berantai polimerase (PCR), disarankan untuk melakukan pemantauan yang teliti terhadap virus Epstein-Barr. Perlu diingat bahawa PCR positif untuk virus dapat bertahan selama beberapa bulan, yang bukan merupakan bukti PTLD atau limfoma.

Terhadap latar belakang terapi imunosupresif, risiko jangkitan oportunistik yang berkaitan dengan penekanan mendalam terhadap sistem kekebalan tubuh dan mampu menyebabkan hasil yang teruk atau membawa maut meningkat; oleh itu, ketika melakukan diagnosis pembezaan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal atau gejala neurologi, ini mesti diambil kira.

Selama mengambil ubat, pesakit harus menghindari paparan sinar matahari langsung, menggunakan cara dengan faktor perlindungan yang tinggi. Sebaiknya hadkan pendedahan UV.

Gejala ciri sindrom ensefalopati posterior terbalik termasuk sakit kepala, sawan, gangguan mental dan visual. Semasa mengesahkan diagnosis menggunakan pengimejan resonans magnetik, tacrolimus harus dihentikan segera, pesakit harus dipantau untuk kejang, dan perubahan tekanan darah harus dipantau. Pada kebanyakan pesakit, apabila langkah-langkah ini diambil, keadaannya benar-benar terbalik.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh rawatan dengan Tacrolimus, kemunculan gangguan visual dan neurologi adalah mungkin, oleh itu, pesakit disarankan untuk menahan diri dari memandu kenderaan dan mekanisme.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Penggunaan kapsul Tacrolimus semasa kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi.

Interaksi dadah

• produk perubatan, termasuk produk herba yang merupakan pemicu atau penghambat sitokrom CYP3A4: masing-masing, menyumbang kepada penurunan atau peningkatan kepekatan tacrolimus dalam darah;
• antibiotik kumpulan makrolida (termasuk eritromisin), agen antikulat (itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole), ritonavir (penghambat protease virus imunodefisiensi manusia): meningkatkan bioavailabiliti tacrolimus kerana penghambatan metabolisme usus, yang memerlukan peningkatan dalam darah pentadbiran bersama mereka harus mempertimbangkan untuk mengurangkan dos tacrolimus);
• clotrimazole, clarithromycin, josamycin, nifedipine, nicardipine, diltiazem, verapamil, danazol, ethinylestradiol, omeprazole, nefazodone: interaksi ubat lemah;
• kortison, ergotamin, gestodene, dapsone, lidocaine, midazolam, mefenytoin, miconazole, nilvadipine, norethindrone, tamoxifen, quinidine, bromocriptine, (triacetyl) oleandomycin: potensi penghambatan metabolisme tacrolimus oleh agen yang ditunjukkan; telah ditetapkan dalam agen vitro;
• jus limau gedang: boleh meningkatkan kadar tacrolimus dalam darah, jadi disyorkan untuk mengelakkan meminumnya semasa rawatan;
• lansoprazole, siklosporin: menyebabkan peningkatan kepekatan bahan aktif dalam darah;
• sediaan St. John's wort, rifampicin, phenytoin: menyumbang kepada penurunan yang signifikan dalam kepekatan tacrolimus dalam darah (pentadbiran bersama ubat dengan ubat-ubatan yang mengandungi St.);
• phenobarbital: menyebabkan interaksi yang signifikan secara klinikal;
• kortikosteroid: dos pemeliharaan kortikosteroid biasanya menurunkan kadar tacrolimus dalam darah, dan pemberian prednisolon atau metilprednisolon dosis tinggi untuk merawat penolakan akut boleh meningkatkan atau menurunkan kadar tacrolimus dalam darah;
• metamizole, carbamazepine, isoniazid: boleh menurunkan kadar tacrolimus dalam darah;
• siklosporin: kesan nefrotoksik aditif dan sinergi diperhatikan, T _1/2 siklosporin meningkat (kerana fakta bahawa interaksi dengan siklosporin secara klinikal signifikan, penggabungannya dengan imunosupresan tidak boleh dibenarkan, dan pesakit yang sebelumnya dirawat dengan siklosporin harus berhati-hati);
• kontraseptif hormon, phenobarbital, antipyrine: penurunan pelepasan mereka dan peningkatan T _1/2 phenobarbital dan antipyrine adalah mungkin;
• metoclopramide, cisapride, aluminium dan magnesium hidroksida, cimetidine: membantu meningkatkan ketersediaan bio tacrolimus;
• inhibitor gyrase, aminoglycosides, vancomycin, ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), co-trimoxazole, ganciclovir, acyclovir: risiko kesan neurotoksik atau nefrotoksik mereka meningkat;
• amphotericin B, ibuprofen: meningkatkan nefrotoksisiti;
• diuretik hemat kalium dan agen lain yang mengandungi kalium (dalam dos yang tinggi): dapat meningkatkan perkembangan atau peningkatan hiperkalemia yang ada;
• NSAID, antikoagulan oral, agen hipoglikemik oral dan ubat lain yang mempunyai pertalian yang tinggi untuk protein plasma darah: mungkin berlaku interaksi kompetitif dengan tacrolimus.

Sebagai tambahan, tacrolimus mengubah tindak balas badan terhadap vaksinasi, jadi vaksin yang dilemahkan secara langsung tidak boleh digunakan selama perawatan.

Analog

Analog Tacrolimus adalah: Tacrolimus Stada, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tacrolimus

Tidak ada ulasan mengenai Tacrolimus di media sosial. Terdapat penerbitan di mana doktor transplantasi membicarakan tentang tidak dapat diterimanya penggantian satu ubat yang mengandungi tacrolimus dengan ubat lain. Oleh kerana tempoh rawatan yang panjang dan kekurangan ubat yang diperlukan secara tidak sengaja di farmasi, anda tidak dapat membeli kaedah lain untuk meneruskan terapi. Dengan perubahan ubat yang tidak terkawal, perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan tacrolimus boleh menyebabkan penolakan cangkok atau peningkatan kesan sampingan. Mengubah bentuk dos hanya dapat dilakukan oleh pakar dalam bidang transplantasi, ia harus disertai dengan pemantauan yang teliti terhadap tahap tacrolimus dalam darah dan penyesuaian dos ubat, memastikan tahap pendedahan tacrolimus sistemik yang mencukupi.

Harga Tacrolimus di farmasi

Harga Tacrolimus boleh:

• dos 0.5 mg: 10 kapsul setiap bungkusan - dari 155 rubel, 20 kapsul - dari 310 rubel, 30 kapsul - dari 464 rubel, 50 kapsul - dari 1035 rubel;
• dos 1 mg: 10 kapsul setiap bungkusan - dari 210 rubel, 20 kapsul - dari 420 rubel, 30 kapsul - dari 631 rubel, 50 kapsul - dari 2071 rubel;
• dos 5 mg: 10 kapsul setiap bungkusan - dari 1,537 rubel, 20 kapsul - dari 3,075 rubel, 50 kapsul - dari 10,254 rubel.

Tacrolimus: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tacrolimus 500 mcg kapsul 50 pcs. 2300 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!