Tenofovir
Tenofovir: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Tenofovir
Kod ATX: J05AF07
Bahan aktif: tenofovir (tenofovir)
Pengeluar: "Pharmasintez" JSC (Rusia), Hetero Labs Limited (India), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Rusia)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-11-23
Harga di farmasi: dari 248 rubel.
Beli
Tenofovir adalah ubat antivirus.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Tenofovir boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: dos 300 mg - segitiga dengan hujung bulat, biconvex, terukir di setiap sisi: di satu sisi - H, di sisi lain - "123", biru muda; dos 150 mg (bulat) dan dos 300 mg (bujur) - biconvex, dari coklat hingga coklat muda, intinya berwarna putih dengan warna kuning atau putih (dos 150 mg dan 300 mg: 10 pcs. dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3, 6 atau 10 bungkusan; 30, 60, 100, 500 atau 1000 keping dalam tin polimer, dalam kotak kadbod 1 tin; dos 300 mg: 30, 60, 100, 500 atau 1000 pcs. dalam polimer botol, dalam kotak kadbod 1 botol; masing-masing 500 atau 1000 keping dalam beg silikon, dalam beg aluminium foil 5, 10, 25, 30 atau 50 beg silikon, dalam beg plastik 1 beg)
1 tablet bersalut filem coklat atau coklat muda mengandungi:
- bahan aktif: tenofovir disoproxil fumarate - 150 mg atau 300 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, natrium karboksimetil kanji (primogel), natrium croscarmellose, aerosil A-300 (koloid silikon dioksida), selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
- komposisi cengkerang: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), macrogol 6000 (polyethylene glycol 6000), titanium dioksida, zat besi pewarna kuning oksida, zat besi pewarna merah oksida, talc.
1 tablet bersalut filem biru muda mengandungi:
- bahan aktif: tenofovir disoproxil fumarate - 300 mg;
- komponen tambahan: laktosa monohidrat, kanji pregelatinisasi, natrium croscarmellose, magnesium stearate, selulosa mikrokristalin;
- komposisi cengkerang: triacetin (triacetin), hypromellose, filler - lactose monohydrate (lactose monohydrate), pewarna - Opadray II biru muda.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Tenofovir adalah ubat antivirus dengan aktiviti khusus terhadap virus hepatitis B dan virus imunodefisiensi manusia (HIV) jenis 1 dan 2. Selepas pemberian oral, tenofovir disoproxil fumarate ditukar menjadi tenofovir, yang merupakan analog nukleosida monofosfat (nukleotida) adenosin monofosfat, diikuti oleh biotransformasi menjadi metabolit aktif, tenofovir diphosphate, inhibitor transkripase terbalik nukleotida.
Mekanisme tindakan ubat ini disebabkan oleh kemampuan tenofovir diphosphate untuk secara kompetitif menghalang transkripase terbalik HIV-1, menyebabkan penghentian sintesis untai DNA (deoxyribonucleic acid).
Sebagai penghambat polimerase DNA yang lemah, pada kepekatan 300 μmol / L, tenofovir in vitro tidak mempengaruhi sintesis DNA mitokondria dan pembentukan asid laktik.
Aktiviti antivirus tenofovir dalam julat kepekatan berkesan 0,04-8,5 μmol dinilai terhadap strain klinikal dan makmal HIV-1 pada monosit dan makrofag primer, garis sel limfoblastoid, dan limfosit darah periferal. Kesan antivirus pada kepekatan berkesan 0,5-2,2 µmol telah terbukti terhadap subtipe A, B, C, D, E, F, G, O HIV-1. Pada kepekatan berkesan 1.6-5.5 µmol, tenofovir mempunyai kesan kemurungan pada strain HIV-2 tertentu.
Kesan aditif atau sinergisme diperhatikan ketika digabungkan dengan perencat protease HIV, nukleosida dan perencat transkripase terbalik HIV-1 bukan nukleosida.
Rintangan terhadap tenofovir disoproxil fumarate berlaku dengan adanya terapi antiretroviral sebelumnya akibat mutasi K65R.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, tenofovir disoproxil fumarate cepat diserap ke dalam tenofovir. Semasa mengambil tablet semasa perut kosong, kepekatan maksimum dalam serum dicapai setelah 1 jam, ketika diminum - setelah 2 jam, dan setelah satu dos adalah 0.213-0.375 mg / ml.
Ketersediaan bio tenofovir ketika diminum sebelum makan kira-kira 25%, apabila ubat diambil bersama makanan, ia meningkat.
Pengikatan tenofovir secara in vitro kepada protein plasma adalah sehingga 0,7%, dengan protein serum - 7,2%.
Tenofovir bukan substrat untuk isoenzim sitokrom P450 manusia; in vitro tidak mempengaruhi proses metabolik yang melibatkan isoenzim sitokrom P450, termasuk CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Terdapat penurunan yang sedikit tetapi signifikan secara statistik dalam metabolisme substrat CYP1A1 dan CYP1A2.
Melalui buah pinggang, sebagai akibat penyaringan glomerular dan rembesan tiub aktif, bahagian utama dos tenofovir dikeluarkan.
Dos (dalam lingkungan 75 hingga 600 mg), kekerapan pentadbiran atau jantina pesakit tidak mempengaruhi farmakokinetik tenofovir.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Tenofovir digunakan sebagai sebahagian daripada terapi antiretroviral untuk jangkitan HIV-1.
Kontraindikasi
- kegagalan buah pinggang dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / min, termasuk keperluan untuk hemodialisis;
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- gabungan dengan didanosin, adefovir, agen yang mengandungi tenofovir;
- menyusu;
- umur sehingga 18 tahun;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Tenofovir harus diresepkan dengan berhati-hati dalam kekurangan buah pinggang dengan CC 30-50 ml / min, semasa kehamilan, pada pesakit berusia lebih dari 65 tahun.
Arahan untuk penggunaan Tenofovir: kaedah dan dos
Tablet diambil secara lisan sebelum makan atau semasa makan.
Dos yang disyorkan: 300 mg sekali sehari. Doktor menentukan tempoh terapi secara individu, sebagai peraturan, terapi antiretroviral ditunjukkan sepanjang hayat.
Sekiranya disfungsi ginjal ringan (CC 50-80 ml / min), pembetulan rejimen dos biasa tidak diperlukan; rawatan mesti disertai dengan pemantauan berterusan parameter makmal pelepasan kreatinin dan tahap fosfat serum.
Sekiranya gangguan fungsi ginjal dengan CC 30-49 ml / min, pesakit biasanya diresepkan untuk minum ubat pada dos 300 mg setiap hari.
Sekiranya fungsi hati terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf: sakit kepala, pening, kemurungan;
- dari saluran gastrointestinal: sakit perut, cirit-birit, kembung perut, muntah, mual, kembung, pankreatitis, peningkatan aktiviti amilase;
- dari sistem hepatobiliari: peningkatan aktiviti enzim hati (paling kerap - alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, gamma-glutamyl transpeptidase), hepatitis, degenerasi lemak hati;
- dari sistem imun: reaksi alahan, angioedema;
- dari sistem pernafasan: sesak nafas;
- dari sisi metabolisme: hipokalemia, asidosis laktik, hipofosfatemia;
- dari sistem kencing: gangguan fungsi ginjal, termasuk kegagalan buah pinggang akut, nefritis interstisial, sindrom Fanconi, nefritis akut, tubulopati ginjal proksimal, tubulopati ginjal akut, diabetes nephrogenic insipidus, proteinuria, poliuria, peningkatan tahap kreatinin;
- dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, rhabdomyolysis, miopati, osteomalacia (sakit tulang, patah tulang);
- reaksi dermatologi: ruam kulit;
- yang lain: peningkatan keletihan, asthenia.
Overdosis
Gejala overdosis belum dapat diketahui, pengambilan ubat dalam dos harian 600 mg selama 28 hari tidak menyebabkan kesan sampingan yang teruk.
Sekiranya terdapat tanda-tanda keracunan, penggunaan terapi pemeliharaan standard disyorkan, jika perlu, hemodialisis diresepkan. Keberkesanan dialisis peritoneal belum dapat dipastikan.
arahan khas
Semasa menetapkan Tenofovir, doktor harus memberitahu pesakit tentang perlunya menggunakan kaedah kontrasepsi penghalang, kerana pengambilan pil tidak mencegah penularan jangkitan HIV kepada pasangan seksual.
Pertimbangan harus diberikan kepada kemampuan ubat untuk menyebabkan kerosakan mitokondria dengan keparahan yang berbeza-beza. Antara manifestasi disfungsi mitokondria yang paling biasa adalah neutropenia, anemia, hiperlaktatemia, asidosis laktik, peningkatan aktiviti lipase plasma, hepatomegali teruk dengan degenerasi lemak.
Terdapat risiko tinggi terkena asidosis laktik, terutama pada wanita yang berlebihan berat badan, serta pada hepatomegali, penyakit hati berlemak, hepatitis, dan adanya faktor risiko kerusakan hati. Oleh itu, jika fenomena yang tidak diingini muncul dalam bentuk malaise umum, kehilangan selera makan, sakit perut, mual, muntah, gangguan fungsi pernafasan dan motorik, kelemahan otot, anda harus berjumpa doktor. Sekiranya hepatotoksisitas teruk atau tahap asid laktik serum melebihi 5 mmol / l, ubat harus dihentikan buat sementara waktu.
Oleh kerana jangkitan HIV progresif atau terapi antiretroviral jangka panjang, kemungkinan osteonekrosis. Faktor risiko untuk perkembangan osteonekrosis termasuk pengambilan alkohol, imunosupresi akut, pengambilan glukokortikosteroid, dan peningkatan indeks berat badan pesakit. Sekiranya kesukaran bergerak, kelesuan, kekakuan atau sakit pada sendi muncul semasa tempoh rawatan, pesakit disarankan untuk mendapatkan nasihat doktor.
Rawatan harus disertai dengan pemantauan kadar QC dan serum fosforus secara berkala; pemantauan yang lebih berhati-hati diperlukan pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal.
Tidak digalakkan menggunakan ubat tersebut dalam kombinasi atau selepas penggunaan ubat nefrotoksik baru-baru ini.
Semasa menetapkan ubat untuk rawatan jangkitan HIV, perlu dilakukan kajian untuk menentukan apakah seorang pesakit mempunyai hepatitis B atau C. Pesakit yang dijangkiti HIV dengan hepatitis B atau C berisiko tinggi mendapat kesan hepatotoksik ubat, oleh itu mereka berisiko tinggi mengalami kesan buruk pada hati dengan kemungkinan hasil maut. Rawatan mereka harus dilakukan di bawah pengawasan klinikal dan makmal. Setelah penghentian tenofovir pada pesakit yang dijangkiti HIV dengan hepatitis B, kemungkinan timbulnya hepatitis yang teruk. Oleh itu, dalam penyakit hati yang teruk (sirosis), tidak dianjurkan untuk menghentikan rawatan, kerana pemburukan hepatitis yang terjadi setelah penghentian ubat dapat menyebabkan dekompensasi fungsi hati.
Sekiranya fungsi hati terganggu, penggunaan tenofovir dalam terapi antiretroviral kombinasi harus dipantau dengan teliti. Sekiranya terdapat gejala yang menunjukkan kemerosotan fungsi hati, rawatan harus dibatalkan.
Dengan terapi tiga kali ganda nukleosida, yang melibatkan pemberian tenofovir dalam kombinasi dengan abacavir dan lamivudine, kadar tindak balas virologi dapat menurun dan daya tahan dapat berkembang pada tahap awal terapi, apabila agen ini diambil sekali sehari. Dalam kes ini, disarankan untuk menukar rejimen rawatan.
Rejimen terapi tiga menggunakan dua perencat transkripase terbalik nukleosida dalam kombinasi dengan perencat transkripase terbalik bukan nukleosida atau perencat protease HIV-1 dianggap lebih berkesan.
Dengan jangkitan HIV dengan latar belakang terapi antiretroviral gabungan, ada kemungkinan mengembangkan sindrom pemulihan semula imun. Munculnya gejala keradangan memerlukan penilaian keadaan pesakit oleh pakar yang berpengalaman dalam merawat jangkitan HIV, dan pelantikan terapi simptomatik yang sesuai.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Memandangkan profil kesan sampingan, sepanjang tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil ketika memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks, atau meninggalkan jenis pekerjaan yang memerlukan reaksi psikomotorik yang tinggi dan peningkatan perhatian.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Penggunaan tenofovir semasa kehamilan boleh diterima, dengan syarat kesan terapi yang diharapkan bagi ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin.
Ia dikontraindikasikan untuk mengambil ubat semasa menyusu. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat untuk mencegah risiko penularan HIV selepas bersalin, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Rawatan kanak-kanak di bawah usia 18 tahun dikontraindikasikan kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan Tenofovir.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pelantikan tenofovir dikontraindikasikan pada kegagalan buah pinggang dengan CC kurang dari 30 ml / min.
Berhati-hati harus dilakukan pada kegagalan buah pinggang dengan CC 30-50 ml / min.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Sekiranya fungsi hati terganggu, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Gunakan pada orang tua
Pesakit yang berumur 65 tahun ke atas harus mengambil pil dengan berhati-hati.
Interaksi dadah
- didanosine: pendedahan sistemiknya meningkat 40-60%, yang menyebabkan peningkatan risiko terkena kesan yang tidak diingini, termasuk pankreatitis, asidosis laktik, termasuk yang membawa maut, oleh itu, penggunaan bersama tenofovir tidak digalakkan;
- darunavir: menyebabkan peningkatan kepekatan plasma tenofovir sebanyak 20-25%; penggunaan dos standard dalam terapi kombinasi ditunjukkan di bawah pengawasan yang ketat untuk mengesan nefrotoksisitas tenofovir;
- atazanavir: farmakokinetiknya berubah, jadi kombinasi atazanavir pada dos 300 mg dengan tenofovir hanya mungkin dikombinasikan dengan 100 mg ritonavir;
- kontraseptif oral, abacavir, efavirenz, lamivudine, indinavir, emtricitabine, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirin: jangan menyebabkan interaksi ubat yang signifikan secara klinikal;
- ganciclovir, valganciclovir dan cidofovir: adalah pesaing aktif tenofovir untuk rembesan tiub ginjal, menyebabkan peningkatan kepekatan tenofovir dalam plasma darah dan meningkatkan risiko mengembangkan kesan sampingannya;
- aminoglikosida, amfoterisin B: meningkatkan risiko nefrotoksisitas, boleh meningkatkan tahap kreatinin serum, jadi disyorkan untuk mengelakkan penggabungan tenofovir dengan ubat-ubatan ini; apabila diperlukan secara klinikal, kombinasi dengan aminoglikosida atau amfoterisin B memerlukan pemantauan fungsi ginjal dengan teliti;
- tacrolimus: menyebabkan peningkatan risiko nefrotoksisiti.
Analog
Analog Tenofovir adalah: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Tenofovir
Pesakit yang mengambil pil selama tiga bulan dalam ulasan Tenofovir melaporkan tidak ada viral load dalam tempoh ini. Menghentikan ubat melipatgandakan viral load, yang memerlukan terapi semula. Menurut pesakit, penilaian keberkesanan terapi ubat dapat dilakukan setelah satu setengah tahun pengambilan pil biasa.
Reaksi sampingan negatif ubat seperti loya, hilang selera makan, sakit kepala dijelaskan.
Harga Tenofovir di farmasi
Harga Tenofovir, tablet bersalut filem (300 mg), 30 pcs. dalam pakej boleh dari 3559 hingga 8027 p.
Tenofovir: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tenofovir 300 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 248 r Beli |
|
Tenofovir 300 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 407 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
