Thiodazin

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Thiodazin: arahan penggunaan dan ulasan

1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. Sifat farmakologi
3. Petunjuk untuk digunakan
4. Kontraindikasi
5. Kaedah penggunaan dan dos
6. Kesan sampingan
7. Overdosis
8. Arahan khas
9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. Penggunaan pada orang tua
14. Interaksi ubat
15. Analog
16. Terma dan syarat penyimpanan
17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. Ulasan
19. Harga di farmasi

Nama Latin: Thiodazine

Kod ATX: N05AC02

Bahan aktif: thioridazine (thioridazine)

Pengilang: San Pharmaceutical Industries Limited (India)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11

Thiodazine adalah ubat antipsikotik (neuroleptik).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Thiodazin adalah tablet bersalut filem: bulat, di satu sisi untuk dos 10, 25 dan 50 mg terdapat garis pemisah; dalam dos 10 mg - oren muda atau oren muda dengan warna merah jambu, dalam dos 25 mg - biru, dalam dos 50 mg - kuning, dalam dos 100 mg - biru (dalam jalur aluminium foil 10 pcs., 10 helai dalam kotak kadbod).

Komposisi satu tablet:

bahan aktif: thioridazine hidroklorida - 10, 25, 50 atau 100 mg;
komponen tambahan (inti): selulosa mikrokristal, kanji, laktosa, polivinil pirolidon K30 (povidone K30), magnesium stearat, natrium metilparaben (natrium metil parahydroxybenzoate), koloid silikon dioksida, talc dimurnikan;
shell: Eudragit E100 (kopolimer metil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat dan butil metakrilat) atau E5 premium (hypromellose), polietilena glikol 6000 (macrogol 6000), pewarna (bergantung pada dos) titanium dioksida, kuning matahari terbenam, indigo carmine atau quinoline yellow.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Thiodazine adalah thioridazine, turunan fenotiazin yang tergolong dalam kumpulan piperidine. Bahan ini mempunyai sifat yang terdapat dalam fenotiazin lain, tetapi spektrum klinikal tindakan farmakologinya juga berbeza secara signifikan dari spektrum turunan fenotiazin lain. Sifat khas thioridazine termasuk aktiviti kegelisahan dan penenang, serta keupayaannya yang rendah untuk menyebabkan gangguan ekstrapiramid.

Thioridazine mempunyai sekatan alpha-adrenergik sederhana dan kesan m-antikolinergik, mempunyai kesan hipotensi dan antiemetik. Bahan aktif dapat membantu memanjangkan selang QT.

Apabila thioridazine digunakan dalam dosis rendah, ia mempunyai kesan kecemasan: mengurangkan perasaan cemas, kegelisahan, ketakutan, dan mengurangkan ketegangan emosi. Pada pesakit yang menggunakan Thiodazine, terdapat peningkatan dalam penyesuaian dengan kenyataan di sekitarnya. Ubat ini juga berkesan dalam kes gangguan kemurungan ringan.

Apabila dosis tinggi thioridazine digunakan, ia mempunyai kesan antipsikotik.

Thiodazine mempunyai pelbagai jenis terapi. Sebagai peraturan, ubat ini dapat diterima dengan baik oleh pesakit sesuai dengan rejimen dos yang disyorkan.

Farmakokinetik

penyerapan: cepat diserap di saluran gastrointestinal, C _max (kepekatan maksimum) dalam plasma darah dicapai 2-4 jam selepas pemberian. Indeks ketersediaan bio tertakluk kepada kebolehubahan antara individu, rata-rata ia adalah 60%;
pengedaran dan metabolisme: lebih daripada 95% thioridazine hidroklorida mengikat protein plasma darah. Bahan ini mempunyai sifat menembusi penghalang plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu. Thioridazine dan metabolit utamanya (mesoridazine dan sulforidazine) menyeberangi BBB (penghalang darah-otak) dan dijumpai dalam cecair serebrospinal. Dalam kes ini, nisbah kandungan metabolit dalam cecair serebrospinal terhadap kandungannya dalam plasma darah lebih tinggi daripada nisbah yang sama untuk thioridazine yang tidak berubah, yang merupakan bukti peranan penting metabolit dalam mekanisme tindakan antipsikotik thioridazine;
Perkumuhan: T _1/2 (separuh hayat) lebih kurang 10 jam. Ekskresi dilakukan terutamanya melalui usus (50%), dan juga melalui buah pinggang (dalam bentuk metabolit - kira-kira 30% daripada dos, tidak berubah - kurang dari 4%).

Petunjuk untuk digunakan

Skizofrenia dan gangguan mental yang lain:

pemburukan skizofrenia;
kursus skizofrenia kronik (terapi, termasuk rawatan pesakit dalam jangka panjang, dan terapi penyelenggaraan jangka panjang pesakit luar dengan skizofrenia).

Sindrom kemurungan dan kegelisahan:

amalan psikiatri: kemurungan yang gelisah - dalam bentuk monoterapi dan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi;
amalan perubatan umum: rawatan pelbagai sindrom yang ditunjukkan dalam kegelisahan, gabungan kegelisahan dan kemurungan, pergolakan dan ketegangan, gangguan emosi dan gangguan psikosomatik;
kemurungan psikotik atau keadaan kecemasan-kemurungan campuran - untuk rawatan jangka panjang.

Permohonan dalam amalan geriatrik:

gangguan kognitif dan tingkah laku yang teruk pada pesakit tua dengan lesi otak organik dengan tahap keparahan - sebagai agen antipsikotik dan neuroleptik;
keadaan kegelisahan, keadaan kecemasan-kemurungan campuran, pergolakan pikun, insomnia - sebagai kegelisahan atau penenang.

Aplikasi dalam amalan pediatrik:

skizofrenia kanak-kanak, gangguan tingkah laku yang teruk terhadap latar belakang kerosakan otak organik atau keterbelakangan mental;
keadaan kegelisahan, kegelisahan, ketegangan, gangguan konsentrasi pada kanak-kanak dengan gangguan tingkah laku yang teruk, kes hiperaktif yang tahan terhadap perangsang, gangguan tidur - sebagai ubat penenang atau agen kegelisahan.

Gangguan lain dari pelbagai asal:

gangguan tingkah laku yang teruk pada orang dewasa yang terencat akal dan pesakit dengan gejala sindrom kekurangan;
sindrom penarikan alkohol - untuk mengurangkan keparahan pergolakan, kegelisahan, permusuhan, halusinasi dan manifestasi mental lain;
muntah asal pusat.

Kontraindikasi

Mutlak:

koma atau kemurungan teruk sistem saraf pusat (CNS);
sejarah penyakit hematologi yang serius, termasuk penghambatan hematopoiesis sumsum tulang;
penyakit jantung yang teruk, terutamanya aritmia yang signifikan secara klinikal (termasuk takikardia ventrikel);
aritmia jantung (termasuk sejarah), sindrom QT panjang kongenital;
penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT;
kemurungan kesedaran tahap yang teruk (termasuk koma) etiologi apa pun (akibat penggunaan ubat-ubatan, termasuk);
penggunaan substrat serentak atau perencat isoenzim CYP2D6;
bentuk hipertensi arteri yang teruk atau hipotensi arteri;
intoleransi laktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
kehamilan, tempoh penyusuan;
kanak-kanak di bawah umur 3 tahun;
maklumat anamnestic mengenai reaksi fotosensitiviti teruk atau hipersensitiviti individu terhadap derivatif fenotiazin lain;
hipersensitiviti individu terhadap thioridazine hidroklorida atau komponen tambahan ubat.

Menurut arahan, Thiodazine harus diresepkan dengan berhati-hati untuk: alkoholisme (kerana kecenderungan terhadap reaksi hepatotoksik), perubahan patologi dalam darah (kerana risiko gangguan hematopoiesis), glaukoma penutupan sudut, barah payudara (kerana peningkatan potensi risiko perkembangan penyakit dan ketahanan terhadap sitostatik dan ubat endokrin akibat rembesan prolaktin yang disebabkan oleh thioridazine), kegagalan buah pinggang dan / atau hepatik, hiperplasia kelenjar prostat dengan manifestasi klinikal, ulser perut dan duodenum (pada peringkat akut), penyakit dengan risiko komplikasi tromboemboli tinggi, epilepsi, penyakit - untuk meningkatkan kesan extrapyramidal), myxedema,Sindrom Reye (kerana peningkatan kemungkinan terjadinya hepatotoksisitas pada kanak-kanak dan remaja), penyakit kronik dengan kegagalan pernafasan (terutama pada kanak-kanak), cachexia, muntah (kerana muntah yang dikaitkan dengan overdosis ubat lain dapat disamarkan oleh kesan antiemetik thioridazine) dan pada orang tua umur.

Arahan untuk penggunaan Thiodazine: kaedah dan dos

Tablet thiodazin diambil secara oral.

Doktor memilih dos dan masa pengambilan ubat secara berasingan, dengan mengambil kira penyakit dan keparahan gejala. Dianjurkan untuk memulakan rawatan dengan dos minimum dalam selang waktu yang ditentukan. Kemudian, semasa terapi, dos secara beransur-ansur meningkat hingga maksimum yang berkesan. Setelah mencapai kesan terapeutik maksimum, dos Thiodazine secara beransur-ansur dikurangkan menjadi pemeliharaan. Sebagai peraturan, dos harian dibahagikan kepada 2-4 dos.

Skizofrenia dan gangguan mental yang lain:

peningkatan skizofrenia pada pesakit dewasa yang dimasukkan ke hospital: 100-600 mg sehari, dos harian maksimum 800 mg;
kursus skizofrenia kronik: pada pesakit dalam - 100-600 mg sehari, pada pesakit luar - 50-300 mg sehari.

Sindrom kemurungan dan kegelisahan:

amalan psikiatri untuk kemurungan yang gelisah: 25-200 mg sehari;
amalan perubatan am sebagai kecemasan dan / atau penenang: 10-75 mg sehari

Untuk rawatan penyakit pada usia tua, Thiodazin digunakan sebagai:

agen antipsikotik dan / atau neuroleptik: 25-200 mg sehari;
agen penenang dan / atau kecemasan: 10-75 mg sehari.

Dalam amalan pediatrik, Thiodazine digunakan sebagai:

agen antipsikotik untuk gangguan emosi dan mental yang teruk pada kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun: 1-4 mg / kg berat badan sehari;
kecemasan dan / atau penenang pada kanak-kanak dari usia 3 tahun: 0.5-2 mg / kg berat badan setiap hari

Rawatan gangguan lain dari pelbagai asal:

gangguan tingkah laku yang teruk pada orang dewasa yang terencat akal dan pesakit dengan gejala sindrom kekurangan: 100-600 mg sehari, dos harian maksimum - 800 mg;
sindrom penarikan alkohol (untuk mengurangkan keparahan gangguan mental): 100-200 mg sehari.

Pada pesakit yang dirawat di rumah sakit dengan skizofrenia, peningkatan ketara dalam keadaan diperhatikan, sebagai peraturan, setelah 2-3 minggu atau lebih dari awal terapi. Pada pesakit dengan gangguan mental kronik, mungkin memerlukan masa dari 6 minggu hingga enam bulan untuk mencapai kesan klinikal maksimum. Dan dalam psikosis akut, kesan positif dapat dilihat dalam 24-48 jam.

Rawatan pesakit dengan gangguan fungsi ginjal / hati, kurang berat badan, serta kanak-kanak dan orang tua memerlukan pengawasan perubatan yang teliti. Dianjurkan untuk memulakan terapi pada pesakit dengan dos yang sangat rendah dan meningkatkannya dengan perlahan.

Oleh kerana pembatalan Thiodazine secara tiba-tiba pada pesakit yang menerimanya untuk waktu yang lama atau dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan mual, muntah, pening, gegaran, kegelisahan, insomnia, pergolakan, dyskinesias sementara, ketika membatalkan rawatan jangka panjang, dos ubat harus dikurangkan secara beransur-ansur, selama beberapa minggu.

Kesan sampingan

Kesan sampingan Thiodazine bergantung kepada dos. Apabila menggunakan ubat dalam dos yang sesuai dengan selang waktu yang disyorkan, reaksi negatif dalam kebanyakan kes lemah dan hilang sendiri. Apabila menggunakan dosis tinggi thioridazine, kesan sampingan yang teruk diperhatikan.

Kejadian kesan sampingan dari sistem dan organ pada skala khas (sangat kerap - lebih daripada 1/10; sering - 1 / 100-1 / 10; jarang - 1 / 1000-1 / 100; jarang - 1 / 10000-1 / 1000; sangat jarang berlaku - kurang dari 1/10000):

CNS: sering - ubat penenang, pening, mengantuk; jarang - peningkatan kerengsaan, pergolakan psikomotor, sakit kepala, gangguan kesedaran, halusinasi; jarang - gejala extrapyramidal (akathisia, ketegaran otot, gegaran, dystonia, dyskinesia), sawan, diskinesia tardive; sangat jarang berlaku - insomnia, kemurungan, NNS (sindrom malignan neuroleptik);
sistem kardiovaskular: selalunya - hipotensi ortostatik; jarang - takikardia, pemanjangan selang QT; jarang - aritmia; sangat jarang berlaku - flibr-fibrillation pada ventrikel, kematian mengejut;
kesan sistem saraf autonomi / m-antikolinergik: sering - penglihatan kabur, mulut kering, kesesakan hidung, paresis tempat tinggal; jarang - loya, muntah, sembelit, cirit-birit, kehilangan selera makan, inkontinensia atau pengekalan kencing; jarang - gegaran, pucat; sangat jarang berlaku - penyumbatan usus lumpuh;
sistem endokrin: sering (dengan penggunaan yang berpanjangan) - galaktorea, hiperprolaktinemia; jarang berlaku - perubahan berat badan, amenorea, ketidakteraturan haid, disfungsi ereksi dan ejakulasi; jarang priapism; sangat jarang berlaku - edema periferal, ginekomastia, pembengkakan kelenjar susu;
darah periferal: jarang - trombositopenia, agranulositosis, leukopenia; sangat jarang berlaku - anemia, leukositosis;
hati: jarang - perubahan aktiviti transaminase hepatik; jarang - hepatitis;
kulit: jarang - ruam kulit (termasuk alahan), dermatitis, urtikaria, reaksi fotosensitiviti, angioedema;
yang lain: jarang - hipertermia, edema pada kelenjar parotid, gangguan pernafasan.

Overdosis

Dalam kes overdosis Thiodazine, peningkatan reaksi buruk, perkembangan komplikasi neuroleptik akut adalah mungkin. Anda harus memerhatikan kenaikan suhu badan, yang merupakan salah satu gejala NNS. Sekiranya berlaku overdosis yang teruk, gangguan kesedaran dalam pelbagai bentuk, hingga koma, dapat diperhatikan.

Dengan terapi yang berpanjangan dengan ubat tersebut, terdapat kes-kes retinopati pigmentosa yang jarang berlaku yang berlaku pada pesakit yang mengambil thioridazine dalam dos melebihi dos harian maksimum yang disyorkan sebanyak 800 mg.

Sekiranya berlebihan, anda mesti berhenti mengambil Thiodazine, seperti ubat antipsikotik lain. Dianjurkan untuk menggunakan antikolinergik pusat, karbon aktif dalam dos tinggi, lavage gastrik, sekiranya terdapat kejang, diazepam intravena, perangsang neurometabolik, larutan glukosa, vitamin B dan C, pemantauan hati-hati terhadap fungsi sistem saraf pernafasan, kardiovaskular dan pusat, rawatan simptomatik.

Oleh kerana barbiturat dapat meningkatkan kemurungan pernafasan yang disebabkan oleh fenotiazin, penggunaannya harus dielakkan sekiranya terjadi kejang.

arahan khas

Thiodazine harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular, glaukoma (terutama dengan bentuk sudut tertutup), kegagalan buah pinggang, penyakit pernafasan yang teruk, epilepsi, penyakit Parkinson, myasthenia gravis, hipertrofi prostat, pheochromocytoma.

Ia dikontraindikasikan untuk mengambil minuman beralkohol semasa terapi thioridazine.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Dilarang memandu kenderaan, melakukan pekerjaan yang berkaitan dengan peningkatan risiko kemalangan, memerlukan perhatian yang tinggi, reaksi mental dan fizikal yang cepat, selama tempoh rawatan dengan Thiodazine.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Thiodazine dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusui.

Penggunaan pediatrik

Dilarang meresepkan Thiodazine kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya gagal ginjal, Thiodazine harus digunakan dengan sangat berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Disfungsi hati adalah kontraindikasi relatif terhadap penggunaan Thiodazine.

Gunakan pada orang tua

Pelantikan Thiodazine kepada pesakit tua memerlukan berhati-hati.

Interaksi dadah

Penggunaan thioridazine bersamaan dengan ubat-ubatan tertentu boleh menyebabkan perkembangan kesan berikut:

ubat-ubatan yang menghalang isoenzim CYP2D6 (misalnya, fluoxetine, cimetidine, moclobemide, paroxetine): peningkatan dan pemanjangan tindakan thioridazine kerana fakta bahawa ia sendiri menghalang isoenzim ini;
antidepresan trisiklik (TCA): peningkatan kepekatan plasma TCA dan / atau thioridazine, yang boleh menyebabkan perkembangan aritmia;
ubat antihipertensi dan beta-blocker: peningkatan kepekatan plasma setiap ubat kerana penekanan metabolisme, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, gangguan irama jantung atau reaksi negatif dari sistem saraf pusat;
diuretik thiazide: peningkatan risiko hipotensi arteri yang teruk, peningkatan kesan kardiotoksik thioridazine (kerana hipokalemia yang disebabkan oleh diuretik);
anticonvulsants: penurunan ambang kejang, perubahan kepekatan fenitoin dalam serum darah, yang mungkin memerlukan penyesuaian dos. Dengan penggunaan serentak carbamazepine dengan thioridazine, kepekatan serum ubat-ubatan ini tidak berubah;
antikoagulan tidak langsung: peningkatan kesan hipoprothrombinemik kerana interaksi kompetitif pada tahap isoenzim sitokrom P450. Dalam kes ini, perlu memantau kepekatan prothrombin dalam plasma darah dengan teliti;
ubat dengan kesan yang menyedihkan pada sistem saraf pusat (termasuk alkohol, analgesik narkotik, benzodiazepin, barbiturat, antidepresan, anestetik): meningkatkan kesannya;
Perencat MAO (monoamine oxidase): pemanjangan dan peningkatan tindakan penenang dan tindakan m-antikolinergik setiap ubat;
agen hipoglikemik: peningkatan risiko pelanggaran toleransi glukosa pesakit yang dicapai akibat penggunaannya disebabkan oleh kesan thioridazine pada metabolisme karbohidrat;
persediaan litium: peningkatan risiko gangguan ekstrapiramidal, komplikasi neurotoksik teruk dan somnambulisme;
m-antikolinergik (ubat seperti atropin), antihistamin dan TCA: peningkatan kesan m-antikolinergiknya hingga permulaan psikosis atropin, sembelit teruk, penyumbatan usus lumpuh, hiperpreksia dengan kemungkinan serangan panas. Penyesuaian dos ubat dan pemerhatian yang teliti terhadap pesakit diperlukan;
ubat antiparkinsonia: melemahkan tindakan setiap ubat;
dopamin, epinefrin, phenylephrine, efedrin dan vasokonstriktor lain: kelemahan kesan penekannya kerana sifat penyekat α-adrenergik thioridazine;
quinidine: peningkatan kesan penghambatannya pada miokardium;
ubat antiaritmia: apabila digunakan serentak dengan thioridazine, berhati-hati mesti dilakukan kerana kemungkinan pemanjangan selang QT yang berlebihan;
agen antidiarrheal dan antacid: mengurangkan penyerapan thioridazine di saluran gastrointestinal.

Analog

Analog Thiodazin adalah: Sonapax, Thioril, Tison dan lain-lain.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Thiodazin

Ulasan mengenai Thiodazine berbeza-beza, kerana ubat tersebut bertindak pada setiap pesakit secara individu. Ia dapat meningkatkan tidur, menghilangkan kegelisahan, ketakutan, gangguan emosi. Tetapi ada keluhan mengenai kekurangan kesan positif walaupun dengan penggunaan pil yang berpanjangan, serta kesan negatif sampingan seperti menurunkan tekanan darah, perkembangan takikardia dan aritmia.

Harga untuk Thiodazine di farmasi

Tidak ada maklumat mengenai harga Thiodazine, kerana ubat ini tidak tersedia untuk dijual.

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!