Cefoperazone - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Cefoperazon

Cefoperazone: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Cefoperazone

Kod ATX: J01DD12

Bahan aktif: cefoperazone (cefoperazone)

Pengeluar: JSC "Biosintez" (Rusia), Syarikat farmaseutikal LEKKO (Rusia), KRASFARMA (Rusia), Syarikat DEKO, LLC (Rusia), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Belarus)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-09-07

Cefoperazone adalah ubat antibakteria spektrum luas.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Cefoperazone adalah serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intravena (i / v) dan intramuskular (i / m): dari putih ke putih dengan nada kekuningan, hygroscopic (dalam botol kaca 500, 1000 atau 2000 mg, dalam kotak kadbod 1, 10, 25, 50 botol).

Komposisi serbuk 1 mg: bahan aktif - cefoperazone (dalam bentuk natrium cefoperazone), dalam jumlah 1 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Cefoperazone adalah antibiotik cephalosporin semi-sintetik generasi ketiga dengan spektrum aktiviti yang luas. Mekanisme tindakan bakterisida terdiri dalam menghalang sintesis dinding sel mikroorganisma dengan asetilasi transpeptidase terikat membran dan dengan itu mengganggu hubungan silang peptidoglikan, yang diperlukan untuk kekuatan dan ketegaran dinding sel. Cefoperazone sodium mempunyai aktiviti in vitro terhadap pelbagai mikroorganisma yang signifikan secara klinikal, tetapi tahan terhadap kebanyakan beta-laktamase.

Cefoperazone aktif terhadap mikroorganisma gram-positif berikut: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (strain penghasil dan tidak menghasilkan penisilininase), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic streptococcus group A), Streptococcus faccus pneumonia

Organisme gram negatif yang terdedah kepada tindakan cefoperazone: Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (strain penghasil beta-laktamase dan bukan penghasil), beberapa jenis Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis

Mikroorganisma anaerob yang rentan terhadap cefoperazone: cocci gram-positif (termasuk Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Spora Gram-positif dan anaerob yang tidak membentuk spora (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Dan strain Bacteroides spp lain.)

Farmakokinetik

Selepas i / m pemberian 250 dan 500 mg cefoperazone, C _max (kepekatan maksimum) dalam serum masing-masing adalah 22 dan 33 μg / ml. Masa untuk mencapai C _max setelah suntikan i / m adalah 1-2 jam, selepas suntikan i / v - pada akhir infus. Dari 82 hingga 93% bahan aktif mengikat protein plasma darah.

Cefoperazone mencapai kepekatan terapeutik dalam tisu dan cairan tubuh: sinovial, peritoneal, ascitic fluid, hempedu, air kencing, dinding pundi hempedu, dahak, paru-paru, mukosa sinus, amandel palatine, ginjal, atria, ureter, testis, kelenjar prostat, tuba fallopi, rahim, darah tali pusat, cairan ketuban, tulang, serta cairan serebrospinal (dengan meningitis). Kepekatan kecil cefoperazone terdapat dalam susu ibu.

Isipadu pengedaran (V _d) bahan berada dalam lingkungan 0.14 hingga 2 l / kg.

T _1/2 (separuh hayat) rata-rata 2 jam (1.6-2.4 jam) tanpa mengira jalan pentadbiran, pada bayi baru lahir dan kanak-kanak dari 2 bulan hingga 11 tahun - 2,2 jam. T _1/2 dengan hemodialisis - dari 2.8 hingga 4.2 jam. Cefoperazone secara praktikal tidak dimetabolisme (kurang dari 1%). Ia dikeluarkan dalam bentuk aktif: 70-80% - dengan hempedu, 20-30% - dengan air kencing tidak berubah. Sekiranya gangguan fungsi hati dan penyumbatan saluran empedu, T _1/2 berbeza dari 3 hingga 7 jam, lebih daripada 90% dos diekskresikan oleh buah pinggang.

Kepekatan terapeutik pada hempedu dicapai walaupun dengan kerosakan hati yang teruk, dan T _1/2 dalam kes seperti itu hanya memanjang 2-4 kali.

Cefoperazone mungkin bersifat kumulatif pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Cefoperazone ditunjukkan untuk digunakan dalam penyakit berjangkit dan radang yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap cefoperazone:

• jangkitan bakteria saluran pernafasan atas dan bawah;
• jangkitan pada kulit dan tisu lembut;
• jangkitan perut (termasuk kolesistitis, peritonitis, kolangitis dan lain-lain);
• penyakit berjangkit sistem genitouriner (termasuk gonorea);
• sepsis;
• jangkitan sendi dan tulang;
• meningitis;
• penyakit berjangkit dan keradangan pada organ pelvis (endometritis).

Sebagai tambahan, Cefoperazone digunakan untuk mencegah komplikasi berjangkit pada intervensi pembedahan traumatologi, ginekologi dan perut, serta dalam pembedahan kardiovaskular.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan Cefoperazone adalah peningkatan kepekaan individu terhadap cephalosporin dan antibiotik β-laktam lain, tempoh penyusuan.

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya gangguan fungsi buah pinggang dan / atau hati, riwayat kolitis, serta semasa kehamilan dan pada anak di bawah usia 1 tahun.

Arahan untuk penggunaan Cefoperazone: kaedah dan dos

Penyelesaian cefoperazone disuntik secara intramuskular atau intravena (titisan atau jet perlahan). Suntikan intramuskular dibuat ke dalam otot besar (gluteus maximus atau paha anterior). Tempoh suntikan titisan intravena - 10-30 minit atau lebih, bergantung pada isipadu larutan, suntikan jet intravena - tidak kurang dari 3-5 minit.

Untuk menyediakan penyelesaian yang bertujuan untuk pentadbiran intramuskular, anda boleh menggunakan air steril untuk suntikan atau larutan natrium klorida isotonik. Sekiranya perlu menyediakan penyelesaian dengan kepekatan 250 mg / ml, untuk mencairkan 500 mg ubat, gunakan 2 ml pelarut, 1000 mg - 4 ml pelarut. Untuk mengurangkan kesakitan semasa suntikan intramuskular dalam kes pemberian larutan dengan kepekatan 250 mg / ml atau lebih, disyorkan untuk menggunakan larutan lidokain hidroklorida sebagai pelarut (jika pesakit tidak mempunyai reaksi hipersensitiviti terhadap lidokain). Untuk ini, larutan 2% lidokain dicairkan dalam air steril untuk suntikan. Kaedah pencairan dua peringkat disarankan: pertama-tama tambahkan jumlah air steril yang diperlukan untuk suntikan ke dalam botol dan goncangkan sehingga kandungannya larut sepenuhnya,kemudian tambahkan jumlah larutan lidokain 2% yang diperlukan dan campurkan. Kepekatan anggaran hidroklorida lidokain dalam larutan sedemikian ialah 0.5%.

Urutan penyediaan penyelesaian untuk suntikan intramuskular dengan kepekatan yang diperlukan dalam botol dengan 1000 mg cefoperazone:

• kepekatan 250 mg / ml: peringkat pertama adalah penambahan 2.6 ml air steril untuk suntikan, tahap kedua adalah penambahan 0.9 ml lidokain 2%;
• kepekatan 333 mg / ml: tahap pertama adalah penambahan 1.8 ml air steril, tahap kedua adalah penambahan 0.6 ml lidokain 2%.

Penyelesaian untuk pentadbiran intravena disediakan secara meluas. Cefoperazone dapat dicairkan dengan larutan glukosa 5%, larutan natrium klorida isotonik 0,9% atau air steril untuk suntikan.

Untuk menyediakan penyelesaian suntikan jet intravena, anda perlu mencairkan 1000 mg cefoperazone dalam 10 ml pelarut yang serasi. Dos maksimum untuk pentadbiran jet intravena adalah: untuk orang dewasa - 2000 mg, untuk kanak-kanak - 50 mg / kg berat badan.

Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan titisan intravena, 1000 mg ubat diencerkan dalam 5 ml air steril untuk suntikan dan larutan yang dihasilkan ditambahkan ke dalam larutan infusi (larutan natrium klorida isotonik, larutan glukosa 5%, larutan laktat Ringer) hingga kepekatan 20 hingga 100 mg / ml.

Larutan cefoperazone yang baru disiapkan hendaklah disimpan pada suhu 5 hingga 25 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.

Gunakan pada pesakit dewasa

Dos dan tempoh terapi ubat ditetapkan secara berasingan, dengan mengambil kira sifat dan keparahan jangkitan.

Purata dos harian cefoperazone yang disyorkan pada orang dewasa adalah dari 2000 hingga 4000 mg, ubat harus disuntik setiap 12 jam di bahagian yang sama.

Pada luka berjangkit yang teruk, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 8000 mg, yang juga harus diberikan setiap 12 jam pada bahagian yang sama.

Terapi cefoperazone dapat dimulakan sementara menunggu hasil kepekaan mikroorganisma. Dalam eksperimen yang dijalankan dengan pengenalan ubat dalam dos harian 12,000 (dan bahkan 16,000) mg dalam dos yang sama setiap 8 jam, tidak ada komplikasi yang dijumpai.

Sekiranya uretritis gonokokus tidak rumit, disyorkan pemberian cefoperazone intramuskular tunggal pada dos 500 mg.

Untuk pencegahan komplikasi berjangkit pasca operasi - dalam / dalam pengenalan 1000 atau 2000 mg 0,5-1,5 jam sebelum operasi. Dos boleh diulang setiap 12 jam, tetapi tidak lebih dari 24 jam dalam kebanyakan kes.

Dalam intervensi pembedahan dengan risiko jangkitan yang tinggi (misalnya, dalam pembedahan kolorektal) atau dalam kes risiko jangkitan khas yang timbul (misalnya, dengan prostetik sendi atau pembedahan jantung terbuka), penggunaan Cefoperazone untuk tujuan profilaksis dapat berlanjutan selama tiga hari setelah operasi selesai.

Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu disyorkan dos harian biasa 2000-4000 mg. Pada kadar penapisan glomerular kurang dari 18 ml / min atau tahap kreatinin serum lebih daripada 3.5 mg / dL, dos harian tidak boleh melebihi 4000 mg.

Pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk, penyumbatan saluran empedu yang teruk, cefoperazone tidak boleh digunakan pada dosis lebih dari 2000 mg sehari.

Dalam kekurangan buah pinggang dan hati, perlu mengawal kandungan cefoperazone dalam darah dan, jika perlu, sesuaikan dosnya.

Permohonan pada kanak-kanak

Dos dan tempoh rawatan pada kanak-kanak ditetapkan secara individu, dengan mengambil kira sifat dan keparahan penyakit berjangkit.

Dos harian cefoperazone yang disyorkan pada kanak-kanak adalah dari 50 hingga 200 mg / kg berat badan; ubat harus diberikan dalam dua dos dalam bahagian yang sama setiap 12 jam atau lebih, jika perlu. Dos harian maksimum ialah 12,000 mg.

Dos tunggal maksimum untuk pemberian intravena adalah 50 mg / kg, tempoh pemberiannya tidak boleh kurang dari 3-5 minit. Untuk bayi baru lahir (berumur kurang dari 8 hari), disyorkan untuk menyuntikkan 50 hingga 200 mg / kg berat badan setiap hari setiap 12 jam di bahagian yang sama.

Penggunaan dos cefoperazon harian hingga 300 mg / kg pada bayi dan kanak-kanak dengan penyakit berjangkit yang teruk (termasuk meningitis bakteria) tidak menyebabkan komplikasi.

Kesan sampingan

Kemungkinan reaksi sampingan dari sistem dan organ:

• sistem pencernaan: loya, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembran, peningkatan sementara dalam aminotransferase dan aktiviti alkali fosfatase;
• organ hematopoietik: pendarahan, neutropenia terbalik (dengan penggunaan yang berpanjangan), anemia;
• reaksi alahan: pruritus, urtikaria, demam ubat, ruam makulopapular, eosinofilia, sindrom Stevens-Johnson (eritema eksudatif malignan), reaksi anaphylactoid (termasuk kejutan). Kemungkinan reaksi alergi meningkat pada pesakit dengan riwayat alahan (terutamanya kepada penisilin);
• petunjuk makmal: peningkatan masa prothrombin, hipoprothrombinemia, peningkatan aktiviti enzimatik transaminase hepatik dan alkali fosfatase, ujian Coombs positif positif langsung, penurunan hemoglobin atau hematokrit, eosinofilia sementara, hipercreatinemia sementara;
• reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan (selepas suntikan i / m), phlebitis (selepas suntikan i / v);
• yang lain: kandidiasis.

Overdosis

Sekiranya terdapat cefoperazone yang berlebihan, gangguan neurologi adalah mungkin, termasuk sawan dan sawan epilepsi.

Dalam kes sedemikian, terapi penenang dengan diazepam disyorkan, rawatan simptomatik dijalankan. Penggunaan hemodialisis berkesan.

arahan khas

Cefoperazone dapat digunakan dalam terapi kombinasi dalam kombinasi dengan ubat antibakteria lain.

Sebelum menggunakan ubat, perlu mengetahui sejarah alahan pesakit untuk menentukan hipersensitiviti terhadap antibiotik cephalosporin, penisilin dan ubat lain.

Sekiranya terdapat reaksi alergi selama tempoh rawatan dengan Cefoperazone, pemberian ubat harus dihentikan dan terapi yang sesuai harus dilakukan.

Sekiranya terapi ubat jangka panjang, disarankan untuk secara berkala memantau fungsi organ, ginjal dan hati hematopoietik. Ini sangat penting untuk bayi yang baru lahir, termasuk bayi pramatang.

Sekiranya perlu menggunakan antibiotik cephalosporin pada bayi baru lahir, termasuk bayi pramatang, perlu mempertimbangkan nisbah jangkaan kesan positif terapi dengan kemungkinan risiko yang berkaitan dengan rawatan. Pada bayi baru lahir dengan penyakit kuning nuklear, cefoperazone tidak menggantikan bilirubin dari laman pengikat protein plasma.

Cefoperazone dapat menyebabkan kekurangan vitamin K pada beberapa pesakit, yang berkaitan dengan penindasan flora usus yang mendorong sintesis vitamin ini. Pesakit yang mematuhi diet yang tidak mencukupi atau yang menjalani pemakanan parenteral untuk waktu yang lama, serta pesakit dengan sindrom malabsorpsi (misalnya, dengan fibrosis sista), berisiko lebih tinggi. Dalam kes sedemikian, semasa rawatan, kawalan masa prothrombin diperlukan dan, jika perlu, pelantikan vitamin K.

Selama tempoh rawatan ubat dan dalam masa lima hari setelah selesai, disarankan untuk tidak mengambil alkohol etil kerana kemungkinan timbulnya reaksi seperti disulfiram.

Rawatan dengan ubat antibakteria, termasuk cefoperazone, menyebabkan gangguan pada mikroflora usus besar, akibatnya terdapat peningkatan pertumbuhan bakteria Clostridium difficile, pembentukan toksin A dan B dan perkembangan cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile, yang dapat menampakkan dirinya dari bentuk cirit-birit ringan hingga bentuk kolitis yang teruk maut. Strain Clostridium difficile yang menghasilkan hipertoksin tahan terhadap terapi antibiotik, oleh itu, menyumbang kepada peningkatan morbiditi dan kematian. Dalam setiap kes, perkembangan cirit-birit pada pesakit semasa rawatan dengan ubat antibakteria harus dianggap mencurigakan untuk kejadian cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile.

Selama tempoh rawatan dengan cefoperazone, ketika melakukan ujian menggunakan larutan Fehling atau Benedict, kemungkinan reaksi positif palsu terhadap glukosa urin.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Semasa terapi dengan Cefoperazone, perawatan harus diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan semua jenis aktiviti yang memerlukan reaksi motorik / mental yang cepat dan perhatian yang tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Cefoperazone dapat digunakan pada wanita hamil ketika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Sekiranya perlu, penggunaan ubat pada wanita semasa menyusui disyorkan untuk menghentikan penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Pelantikan Cefoperazone kepada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun memerlukan berhati-hati.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Penggunaan ubat pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang memerlukan pemantauan kepekatan cefoperazone dalam darah dan menyesuaikan dosnya jika perlu.

Sekiranya kepekatan kreatinin serum melebihi 3.5 mg / dl atau kadar penapisan glomerular di bawah 18 ml / min, dos ubat tidak boleh melebihi 4000 mg sehari.

Untuk hemodialisis, Cefoperazone harus diberikan setelah akhir prosedur dialisis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya disfungsi hati.

Pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk, penyumbatan saluran empedu yang teruk, tidak disyorkan untuk menggunakan cefoperazone pada dos lebih dari 2000 mg sehari.

Interaksi dadah

Penggunaan cefoperazone bersamaan dengan ubat-ubatan tertentu boleh menyebabkan perkembangan kesan berikut:

• aminoglikosida: ketidakserasian farmaseutikal dengan cefoperazone. Sekiranya perlu, terapi kombinasi digunakan sebagai suntikan intravena urutan pecahan aminoglikosida dan cefoperazone menggunakan dua kateter yang berasingan;
• ubat anti-radang bukan steroid (ibuprofen, diclofenac, ketorolac, indomethacin dan lain-lain), trombolitik, heparin, antikoagulan tidak langsung dan agen antiplatelet (alprostadil, courantil dan lain-lain): peningkatan risiko pendarahan, hipoprothrombinemia;
• aminoglikosida, diuretik gelung: meningkatkan kemungkinan terjadinya nefrotoksisitas, terutamanya pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang;
• etanol: ketidaksesuaian kerana kemungkinan reaksi seperti disulfiram (hiperemia, mual, muntah, sakit kepala, sesak nafas, takikardia, penurunan tekanan darah, kekejangan perut);
• ubat-ubatan yang mengurangkan rembesan tiub: peningkatan kepekatan cefoperazone dalam darah dan perlambatan pengeluarannya.

Analog

Analog Cefoperazone adalah: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz dan lain-lain.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 15 ° C.

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Cefoperazone

Dalam ulasan Cefoperazone, pesakit, dan juga profesional perubatan, memperhatikan bahawa suntikan ubat / ubat sering menyebabkan ketidakselesaan dan kesakitan yang tidak menyenangkan. Dilaporkan bahawa dalam kes seperti itu, pilihan optimum untuk melarutkan antibiotik cephalosporin adalah lidocaine, yang dalam kepekatan yang diperlukan memberikan pembubaran ubat yang berkesan dan kesan analgesik yang kuat apabila diberikan secara intramuskular.

Harga untuk Cefoperazone di farmasi

Harga untuk Cefoperazone untuk 1 botol 1000 mg adalah kira-kira 107 rubel.

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!