Circadin - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Circadin

Circadin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Circadine

Kod ATX: N05CH01

Bahan aktif: melatonin (melatonin)

Pengilang: SwissCo Services (Switzerland)

Penerangan dan kemas kini foto: 2018-21-11

Harga di farmasi: dari 696 rubel.

Beli

Circadin adalah pil tidur.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Circadin dihasilkan dalam bentuk tablet pelepasan berpanjangan: bulat biconvex, hampir putih atau putih (21 pcs. Dalam lepuh, 1 lepuh dalam kotak kadbod).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: melatonin - 2 mg;
• komponen tambahan: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, kopolimer metil metakrilat trimetilammonioetil metakrilat klorida dan etil akrilat, koloid silikon dioksida, laktosa monohidrat, magnesium stearat, talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Melatonin adalah analog sintetik hormon yang dihasilkan oleh kelenjar pineal, yang serupa dalam struktur kimia dengan serotonin. Rembesan melatonin dalam keadaan fisiologi meningkat setelah jangka masa yang pendek setelah bermulanya tempoh gelap pada siang hari, mencapai maksimum sekitar 2-4 pagi dan berkurang pada separuh kedua malam. Diasumsikan bahawa bahan tersebut terlibat dalam pengaturan irama sirkadian dan persepsi kitaran siang-malam. Melatonin mempunyai kesan hipnosis yang kuat dan membolehkan anda tertidur dengan cepat.

Dipercayai bahawa kesan bahan ini pada reseptor MT1, MT2 dan MTZ membawa kepada peningkatan kesan hipnosis, kerana reseptor ini (terutamanya MT1 dan MT2) mengawal irama sirkadian dan tidur. Sejak tahap melatonin endogen menurun seiring bertambahnya usia, Circadin dapat meningkatkan kualiti tidur dengan ketara dalam keadaan insomnia primer, terutama pada mereka yang berusia di atas 55 tahun.

Circadin dalam dos harian 2 mg, diambil pada waktu petang, membantu meningkatkan jangka masa dan meningkatkan kualiti tidur. Pada masa yang sama, pesakit mencatat peningkatan aktiviti semasa terjaga dengan tidak adanya kemerosotan reaksi psikomotor sepanjang hari.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral pada orang dewasa, bahan aktif cepat diserap di saluran gastrointestinal (saluran gastrointestinal); pada pesakit tua, penyerapan dapat dikurangkan sebanyak 50%. Ketersediaan bio melatonin adalah 15%. Apabila agen digunakan dalam julat dos 2-8 mg, parameter kinetik mengekalkan sifat linear dinamika. Kesan ketara dari jalan pertama melalui hati diperhatikan, nilai metabolisme primer menurut data penyelidikan adalah 85%.

Tempoh mencapai kepekatan maksimum (T _max) ketika menggunakan produk setelah makan adalah 3 jam. Pengambilan makanan mempengaruhi penyerapan dan kepekatan maksimum (C _max) melatonin dalam plasma apabila digunakan dalam dos 2 mg. Terhadap latar belakang pengambilan makanan bersamaan, penyerapan bahan menurun, yang menyebabkan T _max kemudian (3 jam berbanding 0,75 jam) dan C _max lebih rendah (1020 pg / ml berbanding 1176 pg / ml).

Dalam kajian in vitro, didapati bahawa melatonin mengikat protein plasma sebanyak 60% - terutamanya dengan glikoprotein asid alpha1, albumin dan lipoprotein berketumpatan tinggi. Dengan latar belakang rawatan jangka panjang, pengumpulannya tidak diperhatikan.

Berdasarkan data kajian eksperimen, dapat diasumsikan bahawa metabolisme melatonin dilakukan dengan penyertaan isoenzim CYP1A1, CYP1A2 dan, mungkin juga CYP2C19 sistem sitokrom P450. Metabolit utama bahan tersebut adalah 6-sulfatoxymelatonin, yang tidak aktif. Metabolisme pra-sistemik berlaku di hati, penghapusan metabolit selesai kira-kira 12 jam selepas pemberian oral.

Separuh hayat (T _½) zat boleh menjadi 3,5-4 jam. Ekskresi dilakukan oleh buah pinggang, sementara 89% daripada dos yang diterima diekskresikan dalam bentuk sulfat dan konjugat glukuronida 6-hidroksimelatonin dan 2% dalam bentuk tidak berubah.

Pada wanita, C _max melatonin diperhatikan 3-4 kali lebih tinggi daripada pada lelaki. Terdapat juga kebolehubahan lima kali ganda dalam C _max antara orang yang berlainan jantina. Walau bagaimanapun, tidak terdapat perbezaan lain dalam parameter farmakodinamik yang signifikan secara klinikal pada wanita dan lelaki, kecuali perbezaan _Cmax zat dalam plasma darah.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Circadin disyorkan untuk rawatan insomnia primer jangka pendek, yang dicirikan oleh kualiti tidur yang buruk pada pesakit berusia lebih dari 55 tahun (sebagai ubat monoterapi).

Kontraindikasi

• penyakit autoimun;
• disfungsi hati;
• kekurangan laktase kongenital, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaktosa kongenital;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun Circadine.

Arahan untuk penggunaan Circadine: kaedah dan dos

Circadin diambil melalui mulut.

Dos yang disyorkan adalah 1 tablet (2 mg) 1 kali sehari pada waktu petang, setelah makan, 1-2 jam sebelum tidur. Untuk menyokong pelepasan melatonin yang berterusan, tablet mesti ditelan keseluruhan. Jangan mengunyah atau menghancurkan tablet untuk memudahkan menelan.

Tempoh terapi tidak lebih dari 13 minggu.

Kesan sampingan

• sistem imun: dengan kekerapan yang tidak diketahui - reaksi hipersensitiviti (termasuk edema lidah, edema mukosa mulut, edema Quincke);
• sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia, leukopenia;
• penyakit parasit dan berjangkit: jarang - herpes zoster;
• metabolisme: jarang - hiponatremia, hipokalemia, hipertrigliseridemia;
• sistem saraf: jarang - pening, kelesuan, sakit kepala, migrain, mengantuk, hiperaktif psikomotor; jarang - kualiti tidur yang buruk, gangguan tumpuan, gangguan ingatan, kekeliruan (oneiroid) yang mimpi, paresthesia, sindrom kaki gelisah, pengsan
• jiwa: jarang - kegelisahan, kegelisahan, kegelisahan, kerengsaan, mimpi yang tidak biasa, insomnia, mimpi buruk; jarang - kebangkitan awal pagi, perubahan mood, tangisan, mood rendah, gejala tekanan, pergolakan, agresif, peningkatan libido, kemurungan, disorientasi;
• sistem pencernaan: jarang - mulut kering, stomatitis ulseratif, sakit perut (termasuk di bahagian atas perut), mual, dispepsia, hiperbilirubinemia; jarang - kembung, nafas berbau, hipersekresi air liur, glossitis ulseratif, lepuh pada mukosa mulut, ketidakselesaan perut, murmur usus yang tidak normal, sakit perut, muntah, gangguan / gangguan gastrousus, gastritis, penyakit refluks gastroesofagus;
• sistem kardiovaskular: jarang - hipertensi arteri; jarang - kilat panas, berdebar-debar, angina senaman;
• gangguan labirin dan organ pendengaran: vertigo, vertigo kedudukan;
• organ penglihatan: jarang - peningkatan lakrimasi, penglihatan kabur, penurunan ketajaman penglihatan;
• sistem muskuloskeletal: jarang - sakit pada anggota badan; jarang - sakit leher, kekejangan otot, kekejangan malam, artritis;
• kulit dan tisu subkutan: jarang - berpeluh malam, kulit kering, ruam, gatal (termasuk umum), dermatitis; jarang - eritema, luka kuku, dermatitis tangan, eksim, ruam gatal / umum, psoriasis;
• sistem pembiakan: jarang - gejala menopaus; jarang - prostatitis, priapism; dengan kekerapan yang tidak diketahui - galaktorea;
• gangguan umum: jarang - sakit dada, asthenia; jarang - dahaga, sakit, keletihan;
• sistem kencing: jarang - proteinuria, glukosuria; jarang - hematuria, poliuria, nokturia;
• data makmal dan instrumental: jarang - peningkatan berat badan, penyimpangan dari norma parameter makmal fungsi hati; jarang - penyimpangan dari norma dalam tahap elektrolit dalam darah, penyimpangan dari norma ujian makmal ini, peningkatan aktiviti transaminase hepatik.

Overdosis

Kes-kes Overdosis Circadine belum direkodkan. Dalam ujian klinikal yang berlangsung lebih dari 12 bulan, ubat ini diambil pada dos 5 mg sehari; tidak ada perubahan ketara dalam sifat kesan yang tidak diingini yang dicatat.

Literatur mengandungi maklumat mengenai penggunaan melatonin dalam dos harian hingga 300 mg tanpa perkembangan gangguan yang signifikan secara klinikal. Diandaikan bahawa sekiranya berlaku overdosis ubat, mengantuk mungkin terjadi. Selepas pemberian oral, penghapusan zat aktif dari badan mungkin berlangsung selama 12 jam. Tidak diperlukan terapi khas.

arahan khas

Terhadap latar belakang pengambilan Circadine, rasa mengantuk mungkin timbul, akibatnya ubat tersebut harus digunakan dengan hati-hati dalam kes di mana penampilan kesan sampingan ini dapat mengancam keselamatan pesakit.

Hasil kajian klinikal mengenai penggunaan Circadine pada pesakit dengan penyakit autoimun belum diberikan, oleh itu tidak disarankan untuk memberi ubat kepada pesakit dari kumpulan risiko ini.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama tempoh penggunaan produk, kerana risiko mengantuk, diharuskan untuk tidak memandu dan melakukan pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut kajian praklinikal, kesan buruk melatonin pada kehamilan, kelahiran anak, perkembangan janin, atau perkembangan selepas bersalin belum terbukti. Walau bagaimanapun, kerana kekurangan data klinikal mengenai kesan Circadine pada kehamilan, penggunaannya pada wanita hamil dan wanita yang merancang untuk hamil tidak digalakkan.

Oleh kerana melatonin endogen terdapat dalam susu manusia, diandaikan bahawa melatonin eksogen juga dapat masuk ke dalam susu manusia. Dalam kajian haiwan, pemindahan melatonin melalui plasenta atau susu ibu dari ibu ke janin telah dilakukan. Akibatnya, tidak digalakkan menggunakan Circadin semasa menyusu.

Penggunaan pediatrik

Circadine dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun kerana kekurangan maklumat yang mengesahkan keselamatan dan keberkesanan penggunaannya pada pesakit kategori usia ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Dengan terapi yang panjang, pengumpulan ubat tidak diketahui, yang dikaitkan dengan jangka hayatnya yang pendek dari badan. Tetapi kerana pengaruh fungsi ginjal yang terganggu (keparahan apa pun) terhadap farmakokinetik ubat belum dipelajari, pesakit dengan kekurangan buah pinggang disarankan untuk mengambil Circadin dengan berhati-hati.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Kerana fakta bahawa metabolisme ubat dijalankan terutamanya di hati, kehadiran penyakitnya menyebabkan peningkatan tahap melatonin endogen. Pada pesakit dengan sirosis hati, terdapat peningkatan yang signifikan dalam kepekatan plasma melatonin pada siang hari, dan, jika dibandingkan dengan kumpulan kawalan, penurunan ekskresi 6-sulfatoxymelatonin yang ketara.

Circadine dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hepatik.

Gunakan pada orang tua

Didapati bahawa proses biotransformasi suatu zat melambat seiring bertambahnya usia, akibatnya, pada orang tua, C _max dan kawasan di bawah keluk konsentrasi-waktu (AUC) melatonin lebih tinggi daripada pada pesakit dewasa:

• pesakit berumur 18-45 tahun: C _max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
• pesakit berumur 55-69 tahun: C _max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Interaksi dadah

Interaksi farmakokinetik melatonin dengan bahan aktif lain:

• fluvoxamine: kepekatan melatonin meningkat (C _max meningkat sebanyak 12, AUC - sebanyak 17 kali) kerana penekanan metabolisme oleh isoenzim CYP2C19 dan CYP1A2 sitokrom P450 (CYP) (disyorkan untuk mengelakkan penggunaan gabungan dana ini);
• cimetidine (perencat CYP2D), 5- dan 8-methoxypsoralen, estrogen (termasuk terapi penggantian hormon dan kontraseptif): tahap melatonin dalam plasma darah meningkat sebagai akibat penghambatan metabolisme (berhati-hati harus dilakukan dengan kombinasi ini);
• quinolones (perencat CYP1A2): peningkatan pendedahan melatonin;
• rifampicin, carbamazepine (pemicu CYP1A2): kepekatan plasma melatonin dalam darah menurun.

Merokok boleh menyebabkan penurunan kepekatan melatonin (melalui rangsangan CYP1A2).

Pada masa ini, terdapat banyak data yang diterbitkan yang berkaitan dengan kesan terhadap pengeluaran melatonin endogen bahan berikut: agonis / antagonis reseptor opioid dan adrenergik, perencat prostaglandin, antidepresan, benzodiazepin, triptofan dan etanol. Kajian mengenai interaksi bahan-bahan ini pada kinetik dan dinamika Circadine belum dijalankan.

Interaksi farmakodinamik melatonin dengan bahan lain:

• benzodiazepin dan hipnotik bukan benzodiazepin (zolpidem, zaleplon, zopiclone): kesan sedatif bahan-bahan ini dipertingkatkan; apabila digunakan bersama dengan zolpidem, gangguan ingatan, perhatian dan koordinasi progresif mungkin berlaku (jika dibandingkan dengan monoterapi dengan bahan ini);
• etanol: kesan Circadine semakin lemah; semasa tempoh rawatan, anda harus menahan diri daripada minum alkohol;
• imipramine, thioridazine (ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat): tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal, namun, dengan latar belakang kombinasi ini, timbulnya perasaan "keruh di kepala" yang memburukkan lagi apabila dibandingkan dengan tindakan thioridazine sahaja, serta kesukaran melakukan beberapa tugas dan peningkatan perasaan tenang jika dibandingkan dengan monoterapi imipramine;
• ubat anti-radang nonsteroid: gabungan ini tidak digalakkan.

Analog

Analog Circadine adalah: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 5 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Circadine

Terdapat sedikit ulasan tentang Circadine, dan kebanyakannya positif. Pesakit yang mengambil ubat (kebanyakan orang tua dengan insomnia primer) menggambarkannya sebagai hipnotik yang berkesan dengan kesan ringan. Ubat itu, menurut ulasan, menyebabkan rasa mengantuk secara beransur-ansur, mempercepat tertidur, meningkatkan kualiti tidur, mengurangkan jumlah kebangkitan pada waktu malam, dan keesokan harinya setelah mengambilnya, ia membantu meningkatkan mood dan meningkatkan aktiviti, tanpa menimbulkan kemunculan kelesuan.

Hampir semua pesakit mengaitkan harganya yang tinggi dengan kekurangan Circadine; tidak ada laporan mengenai munculnya reaksi yang tidak diingini.

Harga untuk Circadin di farmasi

Di farmasi, harga Circadin untuk satu paket yang mengandungi 21 tablet boleh berbeza dari 710 hingga 800 rubel.

Circadin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Circadin berpanjangan tindakan 2mg 21 pcs. 696 r Beli

Tablet Circadin 2 mg pelepasan diperpanjang 21 pcs. 696 r Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!