Kortison
Cortisone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Interaksi ubat
- 10. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 11. Gunakan pada zaman kanak-kanak
- 12. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 13. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Cortisone
Kod ATX: H02AB10
Bahan aktif: kortison asetat (kortison asetat)
Pengeluar: Akrikhin OJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08
Harga di farmasi: dari 940 rubel.
Beli
Cortisone adalah glukokortikosteroid oral yang digunakan untuk kekurangan adrenal kronik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Kortison dihasilkan dalam bentuk tablet: silinder rata, putih dengan warna kekuningan atau putih, dengan serong (10 pcs. Dalam lepuh, 8 bungkus dalam kotak kadbod).
Komposisi 1 tablet merangkumi:
- Bahan aktif: kortison asetat - 25 mg;
- Komponen tambahan: gula, pati kentang, asid stearik.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Bahan aktif ubat adalah kortison asetat, bahan yang tidak aktif secara biologi yang diubah dalam hati menjadi hidrokortison, glukokortikosteroid (GCS), yang mempengaruhi metabolisme protein, karbohidrat dan lipid. Mempunyai keberkesanan anti-radang, anti-alergi dan imunosupresif.
GCS mempunyai aktiviti mineralokortikoid (pengekalan ion cecair dan natrium, perkumuhan ion kalium), tetapi lebih lemah daripada mineralokortikoid sebenarnya. Ini menyebabkan peningkatan perkumuhan nitrogen dalam air kencing, meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah, dan mendorong pengumpulan glikogen di hati.
Kesan anti-radang Cortisone disebabkan oleh kemampuan untuk menghambat fosfolipase A2, akibatnya sintesis prostaglandin dihambat, pelepasan faktor kemotaktik makrofag menurun, penghijrahan limfosit dan makrofag ke fokus keradangan berkurang, membran lisosomal distabilkan, dan pelepasan lisosom dicegah.
Kesan imunosupresif ubat dikaitkan dengan keupayaannya untuk mengurangkan bilangan sel imunokompeten, mengurangkan pengikatan imunoglobulin ke reseptor sel, menekan transformasi letupan B-limfosit, dan juga mengurangkan jumlah sitokin, interleukin, imunokompleks yang beredar dan melengkapkan pecahan.
Kortison meningkatkan perkumuhan ion kalsium dalam air kencing, yang mengaktifkan penyerapan tulang dan meningkatkan aktiviti osteoklas, tetapi mengurangkan aktiviti osteoblas.
Ubat ini merangsang sistem enzim hati, sehingga mengaktifkan glukoneogenesis. Oleh kerana sifat lipolitiknya, ia meningkatkan kepekatan asid lemak dalam darah. Kerana tindakan kataboliknya, Cortisone meningkatkan pemecahan protein. Ia juga mengurangkan pengeluaran hormon adrenokortikotropik oleh kelenjar pituitari anterior, kerana aktiviti korteks adrenal ditekan, diikuti oleh atrofi.
Tempoh tindakan ubat adalah 6-8 jam.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, kortison cepat dan hampir sepenuhnya diserap di jejunum atas. Dengan pengambilan makanan, kadar penyerapan menjadi perlahan, tetapi tahapnya tidak menurun.
Bahan mencapai kepekatan maksimum dalam plasma dalam 0.5-1.5 jam. Bahan ini mengikat protein plasma sebanyak 90%. Pertama, ia mengalami metabolisme presistem, di mana kortison asetat diubah menjadi hidrokortison aktif. Kemudian cepat dimetabolisme di ginjal, hati dan tisu periferal dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif, diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang.
Separuh hayat (T ½) kira-kira 1.5 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Cortisone diresepkan untuk kekurangan adrenal kronik (penyakit Addison, hipokortikisme selepas adrenalektomi total dua hala, hipopituitarisme dengan hipokortikisme sekunder, disfungsi kongenital korteks adrenal) - serentak dengan mineralokortikoid.
Kontraindikasi
Satu-satunya kontraindikasi untuk penggunaan Cortisone jangka pendek atas sebab kesihatan adalah hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Kanak-kanak dalam tempoh pertumbuhan boleh diberi ubat Kortison hanya jika terdapat petunjuk mutlak dan di bawah pengawasan doktor yang merawat.
Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit / keadaan berikut:
- Penyakit berjangkit dan parasit yang bersifat virus, bakteria atau jamur (baru atau semasa, termasuk hubungan dengan pesakit baru-baru ini): cacar air, herpes simplex, herpes zoster (fasa viremik), campak, amebiasis, strongyloidosis (disyaki atau ditubuhkan), sistemik mycosis, tuberculosis aktif atau laten (penggunaan untuk penyakit berjangkit yang teruk hanya mungkin dengan latar belakang terapi antimikrobial tertentu);
- Tempoh pasca vaksinasi (jangka masa 8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi), limfadenitis setelah vaksinasi BCG;
- Keadaan imunodefisiensi (termasuk sindrom imunodefisiensi yang diperoleh (AIDS) atau jangkitan HIV);
- Penyakit saluran gastrointestinal: gastritis, esofagitis, ulser gastrik dan ulser duodenum, ulser peptik (laten atau akut), kolitis ulseratif dengan ancaman pembentukan abses atau perforasi, anastomosis usus yang baru dibuat, diverticulitis;
- Penyakit sistem kardiovaskular: infark miokard baru-baru ini (pada pesakit dengan infark miokard subakut dan akut, penyebaran fokus nekrosis, perlambatan pembentukan tisu parut dan, akibatnya, pecahnya otot jantung mungkin), hipertensi arteri, kegagalan jantung kronik dekompensasi, hiperlipidemia;
- Penyakit endokrin: diabetes mellitus (termasuk gangguan toleransi karbohidrat), obesiti 3-4 darjah, hipotiroidisme, tirotoksikosis, penyakit Itsenko-Cushing;
- Kegagalan hepatik dan / atau buah pinggang kronik yang teruk, nefrourolithiasis;
- Hypoalbuminemia dan keadaan yang boleh menyebabkan perkembangannya;
- Osteoporosis sistemik, psikosis akut, myasthenia gravis, poliomyelitis (kecuali bentuk ensefalitis bulbar), glaukoma sudut tertutup dan terbuka.
Wanita hamil (terutama pada trimester pertama) Tablet kortison boleh diresepkan hanya untuk alasan kesihatan. Semasa menyusui, penyusuan susu ibu disyorkan untuk terganggu semasa mengambil ubat.
Arahan untuk penggunaan Cortisone: kaedah dan dos
Tablet kortison diambil secara oral.
Dos penyelenggaraan purata yang biasa untuk kekurangan adrenal kronik ialah 25-50 mg sehari. Ubat ini diambil dalam 2 dos, sementara perlu untuk memperbanyak irama harian rembesan kortison: 2/3 dari dos harian pada 6-8 pagi, 1/3 pada 17-18 jam. Dengan ancaman tekanan, kadar harian dapat ditingkatkan sebanyak 2-3 kali, di samping meningkatkan kekerapan pengambilan hingga 3-4 kali sehari (setelah 6-8 jam).
Dengan disfungsi kongenital korteks adrenal, Cortisone diambil pada kadar 25 mg sehari bersama dengan glukokortikosteroid lain (dexamethasone, prednisolone). Dos maksimum orang dewasa adalah: tunggal - 150 mg, setiap hari - 300 mg.
Bagi kanak-kanak, ubat ini ditetapkan bergantung pada usia. Dos maksimum adalah (tunggal / setiap hari):
- Sehingga 5 tahun - 25/75 mg;
- 5-10 tahun - 50/150 mg;
- Berumur lebih dari 10 tahun - 75/225 mg.
Sekiranya perlu untuk mengganti Cortisone dengan ubat lain dengan aktiviti glukokortikosteroid, perlu diingat bahawa 25 mg Cortisone sama dengan tindakan untuk:
- Hidrokortison - 20 mg;
- Prednisone, prednisolone - 5 mg;
- Triamcinolone, methylprednisolone - 4 mg;
- Dexamethasone - 0,75 mg.
Kesan sampingan
Kekerapan kejadian dan keparahan kesan sampingan ditentukan oleh tempoh terapi, dos dan kemungkinan memerhatikan irama sirkadian janji temu.
Semasa penggunaan Cortisone, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:
- Sistem pencernaan: esofagitis erosif, mual, pankreatitis, muntah, ulser "steroid" perut dan duodenum, perforasi dan pendarahan saluran gastrousus, perut kembung, penurunan atau peningkatan selera makan, cegukan: dalam kes yang jarang berlaku - peningkatan fosfatase alkali dan aktiviti hati transaminase;
- Sistem endokrin: penurunan toleransi glukosa, penghambatan fungsi adrenal, manifestasi diabetes mellitus laten atau diabetes mellitus "steroid", sindrom Itsenko-Cushing (hirsutisme, wajah seperti bulan, amenorea, myasthenia gravis, obesiti jenis hipofisis, tekanan darah tinggi, senggugut) kelewatan perkembangan seksual pada kanak-kanak;
- Sistem saraf: kejang, sakit kepala, disorientasi, kecelaruan, halusinasi, euforia, psikosis manik-depresi, paranoia, kemurungan, insomnia, peningkatan tekanan intrakranial, kegelisahan atau kegelisahan, pening, pseudotumor serebelum, vertigo;
- Sistem kardiovaskular: bradikardia (sehingga penangkapan jantung), aritmia, perkembangan (pada pesakit yang terdedah) atau peningkatan keparahan kegagalan jantung, perubahan ECG ciri hipokalemia, hiperkoagulasi, peningkatan tekanan darah, trombosis; pada pesakit dengan infark miokard subakut dan akut - penyebaran fokus nekrosis, penurunan kadar pembentukan tisu parut, yang boleh menyebabkan pecahnya otot jantung;
- Sistem muskuloskeletal: melambatkan proses pengoksidaan dan pertumbuhan pada kanak-kanak (penutupan pramatang zon pertumbuhan epifisis), osteoporosis (sangat jarang - nekrosis aseptik kepala femur dan humerus, patah tulang patologi), miopati "steroid", pecah tendon otot, penurunan massa otot (atrofi);
- Kulit dan membran mukus: petechiae, penyembuhan luka yang tertunda, ekimosis, penipisan kulit, hipo- atau hiperpigmentasi, striae, jerawat "steroid", kecenderungan untuk mengembangkan kandidiasis dan pyoderma;
- Metabolisme: peningkatan berpeluh, hipokalsemia, peningkatan perkumuhan ion kalsium, keseimbangan nitrogen negatif (kerana peningkatan kerosakan protein), peningkatan berat badan;
- Sense organ: perubahan trofik pada kornea, katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerosakan pada saraf optik, exophthalmos, kecenderungan untuk mengembangkan jangkitan mata bakteria, virus atau kulat sekunder;
- Reaksi alergi: umum (kejutan anaphylactic, gatal-gatal, ruam kulit), reaksi alahan tempatan;
- Lain-lain: leukosituria, pemburukan atau perkembangan jangkitan (kemunculan gangguan ini difasilitasi oleh penggunaan serentak dengan imunosupresan dan vaksin), sindrom penarikan.
Juga, semasa terapi, gangguan yang berkaitan dengan aktiviti mineralokortikoid ubat boleh berlaku, yang ditunjukkan dalam bentuk pengekalan ion natrium dan cecair (edema periferal), hipernatremia, sindrom hipokalemik (aritmia, hipokalemia, mialgia atau kekejangan otot, keletihan dan kelemahan yang tidak biasa).
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, keparahan kesan sampingan meningkat, dan gejala hiperkortisolisme mungkin timbul. Tidak ada penawar khusus untuk kortison. Rawatan adalah tanpa gejala.
arahan khas
Semasa penggunaan Cortisone, perlu memantau keadaan tekanan kornea dan intraokular.
Pembatalan ubat Cortisone harus dilakukan dengan menurunkan dos secara beransur-ansur (kerana bahaya sindrom "penarikan") - semakin lama perjalanan rawatan, semakin perlahan penurunan dos harian.
Selama penggunaan Cortisone, vaksinasi tidak boleh dilakukan kerana penurunan keberkesanannya (tindak balas imun).
Dengan rawatan jangka panjang terhadap kanak-kanak, perlu memantau dinamika pertumbuhan dan perkembangan mereka dengan teliti.
Kanak-kanak yang, semasa penggunaan Cortisone, bersentuhan dengan pesakit dengan cacar air atau campak, secara profilaksis harus diberi imunoglobulin spesifik.
Dalam tempoh pertumbuhan kanak-kanak, glukokortikosteroid boleh digunakan hanya untuk petunjuk mutlak dan di bawah pengawasan doktor yang merawat dengan sangat teliti.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana kemungkinan disorientasi, kejang, pening, halusinasi, kerosakan pada saraf optik, Cortisone harus diambil dengan berhati-hati oleh pesakit yang mengemudi kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi psikomotorik yang cepat.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan Cortisone secara serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan yang tidak diingini berikut mungkin berlaku:
- Pengaruh enzim mikrosom "hati" (rifampicin, phenobarbital, theophylline, phenytoin, rifampicin, ephedrine): penurunan kepekatan Cortisone;
- Diuretik (terutamanya "thiazide" dan inhibitor anhidrat karbonik) dan amfoterisin B: peningkatan perkumuhan K + dari badan;
- Ubat yang mengandungi natrium: berlakunya edema dan peningkatan tekanan darah;
- Amphotericin B: peningkatan risiko kegagalan jantung;
- Hormon tiroid: peningkatan pelepasan kortison;
- Glikosida jantung: kemerosotan toleransi mereka dan peningkatan kemungkinan mengembangkan rentak pramatang ventrikel (kerana hipokalemia yang disebabkan);
- Antikoagulan tidak langsung: melemahkan (kurang kerap - menguatkan) tindakan mereka (penyesuaian dos diperlukan);
- Antikoagulan dan trombolitik: peningkatan risiko pendarahan dari ulser di saluran gastrousus;
- Ubat anti-radang etanol dan bukan steroid: peningkatan risiko terkena luka erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal dan pendarahan (dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid semasa terapi arthritis, ada kemungkinan menurunkan dos glukokortikosteroid kerana penjumlahan kesan terapi);
- Paracetamol: peningkatan risiko hepatotoksisitas (pembentukan metabolit toksik paracetamol dan induksi enzim hati);
- Asid asetilsalisilat: mempercepat perkumuhannya dan menurunkan kepekatan dalam darah (apabila Cortisone dibatalkan, tahap salisilat dalam darah dan risiko kesan sampingan meningkat);
- Ubat hipoglikemik insulin dan oral, ubat antihipertensi: penurunan keberkesanannya;
- Cyclosporine dan ketoconazole: Peningkatan ketoksikan kortison;
- Vitamin D: penurunan kesannya terhadap penyerapan Ca2 + dalam usus;
- Hormon pertumbuhan: penurunan keberkesanannya;
- Hormon adrenokortikotropik: meningkatkan tindakan kortison;
- Praziquantel: penurunan kepekatannya;
- M-antikolinergik (termasuk antidepresan trisiklik dan antihistamin) dan nitrat: peningkatan tekanan intraokular;
- Estrogen dan kontraseptif yang mengandungi estrogen oral: penurunan pelepasan Cortisone, peningkatan keparahan tindakannya;
- Isoniazid dan mexiletine: peningkatan metabolisme mereka (terutamanya pada asetilator "lambat") dan penurunan kepekatan plasma mereka;
- Inhibitor karbonat dan diuretik gelung: peningkatan risiko osteoporosis;
- Indomethacin: peningkatan risiko menghidap kesan sampingannya;
- Ergocalciferol dan hormon paratiroid: mencegah perkembangan osteopati yang disebabkan oleh kortison;
- Androgen dan ubat anabolik steroid: perkembangan edema periferal dan hirsutisme, penampilan jerawat;
- Ubat antitiroid: penurunan pelepasan kortison;
- Vaksin antivirus langsung dan jenis imunisasi lain: meningkatkan risiko menghidap jangkitan dan mengaktifkan virus;
- Antasid: penurunan penyerapan kortison;
- Azathioprine dan antipsikotik (neuroleptik): peningkatan risiko terkena katarak.
Dengan penggunaan serentak dengan mitotane dan penghambat fungsi korteks adrenal lain, mungkin diperlukan peningkatan dos kortison.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ubat itu melintasi penghalang plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.
Semasa kehamilan (terutama pada trimester pertama), Cortisone hanya boleh digunakan untuk kesihatan, jika manfaat yang diharapkan bagi wanita pasti lebih tinggi daripada risiko yang mungkin timbul pada janin. Dengan penggunaan pil yang berpanjangan semasa kehamilan, keterlambatan pertumbuhan janin intrauterin adalah mungkin. Terdapat juga risiko mengembangkan atrofi korteks adrenal. Dalam kes terakhir, setelah melahirkan, bayi yang baru lahir memerlukan terapi penggantian.
Sekiranya rawatan perlu dilakukan semasa menyusui, wanita harus berhenti menyusu.
Penggunaan pediatrik
Untuk kanak-kanak, Cortisone hanya boleh diresepkan jika terdapat petunjuk mutlak. Rawatan dijalankan di bawah pengawasan ketat dari doktor yang hadir, termasuk pemantauan pertumbuhan dan perkembangan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Ubat ini harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam kes kegagalan buah pinggang yang teruk dan nefrourolithiasis.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan gangguan hati yang bersamaan semasa rawatan harus berada di bawah pengawasan khas.
Analog
Analog kortison adalah Dexazone, Dexamethasone, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap dan kering dari jangkauan kanak-kanak pada suhu hingga 25 ° C.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Cortisone
Ulasan Cortisone sebagai ubat untuk rawatan kekurangan adrenal kronik adalah positif. Walau bagaimanapun, banyak pesakit mengadu tentang perkembangan kesan sampingan.
Harga untuk Cortisone di farmasi
Bergantung pada rangkaian farmasi, harga Cortisone bervariasi dalam lingkungan 905-1030 rubel. setiap pek 80 tablet 25 mg.
Cortisone: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Tablet kortison 25mg 80 pcs. RUB 940 Beli |
|
Cortisone 0.025 g tablet 80 pcs. RUB 940 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
