Liptonorm
Liptonorm: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Farmakodinamik dan farmakokinetik
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 12. Penggunaan pada orang tua
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Liptonorm
Kod ATX: C10AA05
Bahan aktif: Atorvastatin (Atorvastatin)
Pengilang: JSC Pharmstandard-Leksredstva, Russia M. J. Biopharm , India
Penerangan dan foto dikemas kini: 2019-30-07
Liptonorm adalah ubat hipolipidemik dari kumpulan statin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet bersalut: bulat, cembung di kedua sisi, putih; pada waktu rehat - hampir putih atau putih (14 keping dalam lepuh, 2 lepuh dalam kotak kadbod).
Bahan aktif: atorvastatin (dalam bentuk garam kalsium), kandungannya dalam 1 tablet adalah 10 atau 20 mg.
Komponen tambahan: tween 80, lactose, hydroxypropyl cellulose, microcrystalline cellulose, croscarmellose, calcium carbonate, magnesium stearate, polyethylene glycol, titanium dioxide, hydroxypropyl methylcellulose.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Liptonorm adalah ubat hipolipidemik dari kumpulan statin. Mekanisme utama tindakan atorvastatin adalah untuk menghalang aktiviti reduktase 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzim A- (HMG-CoA). Enzim ini memangkin salah satu tahap awal sintesis kolesterol - proses menukar HMG-CoA menjadi asid mevalonik. Hasil penindasan sintesis kolesterol oleh atorvastatin adalah peningkatan kereaktifan reseptor lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) di hati dan tisu ekstrahepatik. Zarah-zarah LDL mengikat reseptor ini dan dikeluarkan dari plasma darah, yang menurunkan tahap kolesterol LDL dalam darah.
Atorvastatin mempunyai kesan anti-sklerotik. Ubat ini bertindak pada komponen darah dan dinding vaskular seperti berikut:
- menghalang sintesis isoprenoids;
- meningkatkan pengembangan saluran darah yang bergantung pada endotelium;
- mengurangkan kandungan trigliserida, kolesterol, apolipoprotein B, lipoprotein berketumpatan rendah;
- meningkatkan kandungan kolesterol apolipoprotein A dan HDL (lipoprotein berketumpatan tinggi).
Sebagai peraturan, kesan Liptonorm berkembang setelah 2 minggu kemasukan. Memerlukan masa 4 minggu untuk mencapai kesan maksimum.
Penyerapan ubat itu tinggi. Diperlukan 1-2 jam untuk mencapai kepekatan maksimum. Pada wanita, kepekatan maksimum 20% lebih tinggi daripada biasa, dan AUC 10% lebih rendah. Pada pesakit dengan sirosis alkoholik hati, indeks kepekatan maksimum melebihi norma sebanyak 16 kali, AUC - 11 kali. Pengambilan makanan sedikit mengurangkan tempoh dan kadar penyerapan ubat (masing-masing sebanyak 9% dan 25%), namun petunjuk penurunan kolesterol LDL serupa dengan yang digunakan semasa menggunakan atorvastatin tanpa makanan. Apabila diambil pada waktu pagi, kepekatan atorvastatin kira-kira 30% lebih tinggi daripada pada waktu petang.
Ketersediaan bio Liptonorm adalah 14%, ketersediaan bio sistemik aktiviti penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase adalah 30%. Penurunan indeks ketersediaan bio sistemik dipengaruhi oleh metabolisme lulus pertama dalam mukosa gastrik dan "lulus pertama" melalui hati.
Hubungan dengan protein plasma adalah 98%, jumlah pengedaran rata-rata adalah 381 liter. Metabolisme ubat berlaku terutamanya di hati di bawah pengaruh sitokrom P450 CYP3A7, CYP3A5 dan CYP3A4. Hasil daripada proses ini, metabolit aktif secara farmakologi (produk beta-pengoksidaan, derivatif orto- dan parahidroksilasi) terbentuk. Kesan penghambatan pada HMG-CoA reduktase kira-kira 70% ditentukan oleh aktiviti metabolit yang beredar.
Ubat ini tidak mengalami peredaran darah enterohepatik yang jelas dan diekskresikan bersama dengan hempedu setelah metabolisme hepatik dan / atau ekstrahepatik.
Separuh hayat Liptonorm adalah 14 jam. Kerana adanya metabolit aktif, kesan penghambatan pada HMG-CoA reduktase berlangsung selama kira-kira 20-30 jam. Ubat ini tidak diekskresikan semasa hemodialisis. Kurang daripada 2% dos yang diambil secara oral ditentukan dalam air kencing.
Petunjuk untuk digunakan
- Hiperkolesterolemia familial homozigot dan heterozigot (sebagai tambahan kepada terapi diet);
- Hiperkolesterolemia primer;
- Hiperlipidemia bercampur.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Sirosis hati pelbagai etiologi;
- Kegagalan hati (kelas A dan B mengikut skala Child-Pugh);
- Penyakit hati aktif, termasuk hepatitis kronik aktif dan hepatitis alkoholik kronik;
- Peningkatan aktiviti transaminase hepatik (lebih daripada 3 kali ganda berbanding had atas norma) asal tidak diketahui;
- Umur di bawah 18 tahun;
- Tempoh kehamilan dan penyusuan;
- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Relatif:
- Sejarah penyakit hati;
- Ketidakseimbangan elektrolit yang teruk;
- Gangguan endokrin dan metabolik;
- Hipotensi arteri;
- Alkoholisme kronik;
- Jangkitan akut yang teruk (sepsis);
- Kejang yang tidak terkawal;
- Kecederaan;
- Campur tangan pembedahan utama.
Arahan penggunaan Liptonorm: kaedah dan dos
Sebelum menetapkan ubat, pesakit dipindahkan ke diet yang sesuai, yang memastikan penurunan lipid darah (ini mesti diperhatikan sepanjang tempoh rawatan).
Menurut arahan, Liptonorm harus diambil secara lisan 1 kali sehari, tanpa mengira pengambilan makanan, tetapi pada waktu yang sama setiap hari.
Dos permulaan biasanya 10 mg. Pada masa akan datang, dos optimum dipilih secara individu, berdasarkan tahap kolesterol lipoprotein berkepadatan rendah, keparahan penyakit dan keberkesanan terapi. Perubahan dos harus dibuat selang 4 minggu sekurang-kurangnya.
Dos harian yang paling tinggi dibenarkan ialah 80 mg dalam 1 dos.
Kesan sampingan
Kekerapan kesan sampingan: sering - dalam lebih daripada 2% kes, jarang - dalam kurang dari 2% kes.
- Sistem saraf pusat: sering - pening dan insomnia; jarang - mengantuk, mimpi buruk, sindrom asthenik, ketidakupayaan emosi, hiperkinesis, paresthesia, malaise, kehilangan kesedaran, sakit kepala, kemurungan, amnesia, ataksia, hiperestesia, kelumpuhan saraf muka, neuropati periferal;
- Organ rasa: pelanggaran tempat tinggal, penyelewengan rasa, kehilangan rasa, parosmia (kehilangan bau), berdering di telinga, pekak, amblyopia, kekeringan konjungtiva, glaukoma, pendarahan di mata;
- Sistem kardiovaskular: sering - sakit dada; jarang - migrain, tekanan darah meningkat, vasodilatasi, aritmia, hipotensi postural, angina pectoris, berdebar-debar, phlebitis;
- Sistem pernafasan: sering - rinitis dan bronkitis; jarang - dispnea, mimisan, asma bronkial, radang paru-paru;
- Sistem pencernaan: selalunya - cheilitis, stomatitis, mulut kering, gusi berdarah, luka erosif dan ulseratif pada mukosa mulut, glossitis, sakit perut, perut kembung, pedih ulu hati, sakit perut, mual, sembelit atau cirit-birit, anoreksia atau peningkatan selera makan, gastralgia, melena, muntah, disfagia, gastroenteritis, esofagitis, tenesmus, pankreatitis, ulser duodenum, kolik hepatik, disfungsi hati, hepatitis, penyakit kuning kolestatik, pendarahan rektum;
- Sistem muskuloskeletal: selalunya - artritis; jarang - bursitis, kekejangan otot kaki, miopati, myositis, arthralgia, torticollis, kontraksi sendi, tendosynovitis, hipertonia otot, myalgia, rhabdomyolysis;
- Sistem hematopoietik: limfadenopati, anemia, trombositopenia;
- Sistem genitouriner: sering - edema periferal, jangkitan urogenital; jarang - disuria (termasuk pengekalan kencing atau inkontinensia urin, nokturia, keinginan untuk membuang air kecil, pollakiuria), nefrourolithiasis, hematuria, nefritis, epididimitis, metrorrhagia, pendarahan faraj, gangguan ejakulasi, penurunan libido, mati pucuk;
- Reaksi dermatologi: sering - peningkatan berpeluh, xeroderma, eksim, ecchymosis, seborrhea, petechiae, alopecia;
- Reaksi alergi: sering - dermatitis kontak, ruam kulit dan gatal-gatal; jarang - edema muka, anafilaksis, angioedema, urtikaria, fotosensitiviti, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme eksudatif, nekrolisis epidermis toksik;
- Petunjuk makmal: jarang - albuminuria, hipoglikemia, hiperglikemia, peningkatan aktiviti alkali fosfatase, serum kreatin fosfokinase, alanine aminotransferase (ALT) dan aspartate aminotransferase (AST);
- Lain-lain: jarang - kenaikan berat badan, peningkatan gout, mastodynia, ginekomastia.
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, perkembangan gejala yang termasuk dalam senarai kesan sampingan adalah mungkin, tetapi dengan tahap keparahan yang lebih besar.
Tidak ada penawar khusus untuk Liptonorm, oleh itu, sekiranya berlaku overdosis, langkah-langkah berikut disyorkan:
- mencegah penyerapan ubat selanjutnya (mengambil arang aktif, lavage gastrik);
- sokongan untuk fungsi fungsi organ penting;
- terapi simptomatik.
Hemodialisis dalam kes sedemikian tidak berkesan.
arahan khas
Semasa rawatan, pemantauan berhati-hati terhadap parameter klinikal dan makmal fungsi badan diperlukan. Sekiranya terdapat perubahan patologi yang ketara, dos ubat harus dikurangkan atau rawatan dihentikan.
Fungsi hati harus dipantau sebelum memulai ubat, setelah terapi 6 dan 12 minggu, setelah setiap kenaikan dos, dan juga secara berkala semasa rawatan, misalnya, setiap 6 bulan. Selama 3 bulan pertama penggunaan Liptonorm, biasanya terdapat perubahan dalam aktiviti enzim hati.
Sekiranya terdapat peningkatan aktiviti transaminase hepatik, pesakit harus dipantau dengan teliti sehingga tahap normal dipulihkan. Sekiranya nilai AST atau ALT lebih dari 3 kali lebih tinggi daripada had atas norma, dos ubat harus dikurangkan atau rawatan dihentikan.
Pesakit dengan myalgia meresap, kelemahan otot dan kelesuan dan / atau peningkatan ketara dalam kreatin fosfokinase berisiko terkena miopati. Sekiranya anda mengalami kesakitan atau kelemahan otot yang tidak dapat dijelaskan, terutamanya jika disertai oleh demam atau malaise, anda harus berjumpa doktor dengan segera.
Penggunaan Liptonorm harus dihentikan atau ditangguhkan buat sementara waktu dalam perkembangan keadaan serius yang berpotensi menjadi akibat myopathy, serta adanya faktor risiko yang boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut akibat rhabdomyolysis, seperti ketidakseimbangan elektrolit, gangguan endokrin dan metabolik yang teruk, arteri hipotensi, jangkitan teruk akut, trauma, pembedahan besar.
Sekiranya perlu memberi resep Liptonorm dalam kombinasi dengan turunan asid fibrik, asid nikotinik (dalam dos yang menyebabkan kesan hipolipidemik), imunosupresan, siklosporin, klaritromisin, eritromisin, ubat antikulat (turunan azoles), faedah terapi yang diharapkan dan tahap risiko harus dibandingkan. Semasa rawatan, terutama pada bulan-bulan pertama dan dengan peningkatan dos ubat, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit sekiranya kelemahan, kelesuan atau sakit otot.
Kes-kes pengaruh negatif Liptonorm terhadap kelajuan reaksi psikofizik dan keupayaan seseorang untuk berkonsentrasi tidak diketahui.
Wanita yang mengandung anak perlu menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai semasa rawatan. Semasa merancang kehamilan, ubat tersebut harus dibatalkan sekurang-kurangnya 1 bulan lebih awal.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Liptonorm dilarang digunakan semasa mengandung dan menyusu. Tidak disyorkan untuk memberi ubat kepada wanita usia subur yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai. Sekurang-kurangnya sebulan sebelum kehamilan yang dirancang, anda mesti berhenti menggunakan ubat tersebut.
Penggunaan pediatrik
Dilarang digunakan dalam rawatan kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati jika terdapat sejarah penyakit hati.
Liptonorm dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- fasa aktif penyakit hati (contohnya, dengan hepatitis kronik aktif, hepatitis alkoholik kronik);
- peningkatan aktiviti transaminase hepatik (melebihi had atas norma sekurang-kurangnya 3 kali berbanding VGN) etiologi yang tidak jelas;
- sirosis hati pelbagai etiologi;
- kegagalan hati (kelas A dan B pada skala Child-Pugh).
Gunakan pada orang tua
Semasa merawat kategori pesakit ini, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Interaksi dadah
Antasid mengurangkan kepekatan atorvastatin sebanyak 35%, tetapi kesan terhadap kolesterol lipoprotein berkepadatan rendah tidak berubah.
Liptonorm dalam dos harian 80 mg meningkat sebanyak 20% kepekatan dalam darah kontraseptif oral yang digunakan secara serentak yang mengandungi etinil estradiol dan norethindrone, dan digoxin.
Apabila menggunakan ubat tersebut bersama dengan warfarin pada hari-hari pertama, masa prothrombin berkurang. Penunjuk ini menormalkan biasanya selepas 15 hari. Pesakit yang menerima kombinasi ini harus memantau masa prothrombin lebih kerap daripada biasa.
Inhibitor protein, yang merupakan penghambat CYP3A4, meningkatkan kepekatan atorvastatin dalam plasma darah.
Dengan penggunaan ubat antikulat secara serentak (turunan azoles), klaritromisin, eritromisin, nikotinamid, fibrat, imunosupresan, siklosporin, kepekatan atorvastatin dalam plasma darah meningkat dan risiko miopati meningkat.
Apabila menggunakan kombinasi Liptonorm dengan colestipol, kesan hipolipidemik lebih tinggi daripada setiap ubat secara berasingan.
Jus limau gedang dapat meningkatkan kepekatan atorvastatin dalam plasma darah, oleh itu disarankan untuk tidak minum minuman ini semasa rawatan.
Analog
Analog liptonorm adalah: Anvistat, Atokord, Atomax, Atorvastatin, Atorvastatin-Teva, Liprimar, Ator, Lipoford, Lipona, Vasator, Torvakard.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ºС dalam keadaan kering, terlindung dari cahaya, dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Liptonorm
Secara amnya, ulasan mengenai Liptonorm adalah positif. Pada masa yang sama, terdapat laporan bahawa tanpa diet (penolakan makanan bergoreng dan berlemak, alkohol), keberkesanan ubat tersebut berkurang dengan ketara.
Harga Liptonorm di farmasi
Harga pakej Liptonorm 10 mg dari 28 tablet adalah kira-kira 200 rubel, pakej 28 tablet Liptonorm 20 mg adalah sekitar 390 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
