Pada siapa
Nakom: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Nakom
Kod ATX: N04BA02
Bahan aktif: levodopa + carbidopa (levodopum + carbidopum)
Pengilang: Lek (Slovenia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-14-08
Harga di farmasi: dari 1281 rubel.
Beli
Nakom adalah ubat antiparkinsonia.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos Nakoma - tablet: bujur, cembung di kedua-dua sisi, biru dengan bintik biru putih dan biru gelap yang terpisah, dengan takik di satu sisi (10 pcs. Dalam lepuh, 10 lepuh dalam kotak kadbod).
Bahan aktif yang terdapat dalam 1 tablet:
- levodopa - 250 mg;
- carbidopa - 25 mg.
Bahan tambahan: magnesium stearate, pati jagung, pati pregelatinized, selulosa mikrokristalin, pewarna biru (indigotin E132).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Ubat kombinasi antiparkinsonian Nakom adalah gabungan levodopa (pendahulu dopamin) dan karbidopa (perencat dekarboksilase asid amino 1-aromatik). Menyumbang kepada kelemahan dan penghapusan gejala penyakit Parkinson, termasuk kekakuan, hipokinesia, gegaran, disfagia, air liur.
Carbidopa membantu mengurangkan pembentukan dopamin dalam tisu periferal dan secara tidak langsung menyebabkan peningkatan jumlah levodopa memasuki sistem saraf pusat.
Kesan antiparkinsonian levodopa dicapai melalui penukarannya menjadi dopamin dalam sistem saraf pusat, yang membantu mengurangkan kekurangan dopamin. Dopamine, yang terbentuk dalam tisu periferal, tidak meresap ke dalam sistem saraf pusat (ia tidak mengambil bahagian dalam mekanisme tindakan antiparkinsonian levodopa) dan bertanggungjawab untuk sebahagian besar kesan sampingan levodopa.
Pada kebanyakan pesakit, penggunaan Nakoma menyebabkan pengurangan gejala penyakit Parkinson yang mencukupi. Kesan ubat ditunjukkan pada hari pertama pemberian, kadang-kadang sejurus selepas dos pertama. Masa untuk mencapai kesan maksimum adalah kira-kira 7 hari.
Farmakokinetik
Carbidopa
Pada orang yang sihat dan pesakit dengan penyakit Parkinson, setelah mengambil satu dos karbidopa, waktu untuk mencapai kepekatan plasma maksimum adalah 2-4 jam dan 1,5-5 jam, masing-masing. Bagi kedua-dua kumpulan, perkumuhan ubat oleh usus dan buah pinggang lebih kurang sama. Dalam bentuk yang tidak berubah, karbidopa diekskresikan sepenuhnya oleh buah pinggang dalam masa 7 jam. Hasil analisis air kencing menunjukkan hanya kehadiran metabolit karbidopa tanpa jejak hidrazin. Metabolit utama yang diekskresikan oleh buah pinggang adalah asid α-metil-3,4-dihydroxyphenylpropionic dan α-metil-3-metoksi-4-hidroksifenilpropionik, yang nisbahnya masing-masing sekitar 10 dan 14% daripada metabolit yang dikeluarkan. Kandungan metabolit lain N-methyl-carbidopa dan 3,4-dihydroxyphenylacetone tidak melebihi 5% daripada jumlah metabolit. Juga, karbidopa didapati dalam air kencing tidak berubah. Kehadiran konjugasi belum dikenal pasti.
Levodopa
Apabila diambil secara oral, terdapat penyerapan levodopa yang cepat dari saluran gastrointestinal. Penyerapan adalah dari 20 hingga 30% dari dos yang diambil, masa untuk mencapai kepekatan maksimum dalam plasma darah adalah 2-3 jam. Proses penyerapan dipengaruhi oleh pH dan kadar pengosongan kandungan perut. Sekiranya terdapat makanan di dalam perut, penyerapan menjadi perlahan. Levodopa dapat bersaing dengan sejumlah asid amino diet untuk penyerapan dari usus dan mengangkut melintasi penghalang darah-otak.
Dalam usus kecil, ginjal dan hati, zat ini terkandung dalam jumlah besar, 1-3% menembus ke otak. Dalam bentuk yang tidak berubah, 35% levodopa diekskresikan dalam masa 7 jam oleh buah pinggang, dan juga melalui usus. Waktu paruh dari plasma darah adalah kira-kira 50 minit, dan apabila diambil bersama dengan karbidopa, ia adalah sekitar 2 jam. Ia dimetabolisme di semua tisu, terutama dengan dekarboksilasi, diikuti dengan pembentukan dopamin, yang tidak menembusi penghalang darah-otak. Metabolit termasuk dopamin, epinefrin, dan norepinefrin, yang cepat dihilangkan oleh buah pinggang. Metabolit Levodopa juga asid dihydroxyphenylacetic, vanillyl almond [hydroxy (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) acetic] dan homovanillic (3-methoxy-4-hydroxyphenylacetic) acid. Jumlah jejak 3-O-methyldopa terdapat dalam cecair serebrospinal dan plasma darah.
Kesan carbidopa pada metabolisme levodopa
Pada orang yang sihat, dibandingkan dengan plasebo, karbidopa dalam jumlah yang signifikan secara statistik menyumbang kepada peningkatan kandungan levodopa dalam plasma darah. Kesan ini diperhatikan semasa mengambil levodopa selepas carbidopa dan ketika mengambil kedua-dua bahan bersama-sama. Pentadbiran awal karbidopa membawa kepada peningkatan kepekatan levodopa sekitar 5 kali ganda dengan satu dos. Pada masa yang sama, masa tinggal levodopa dalam plasma darah meningkat dari 4 hingga 8 jam. Dalam kajian lain, hasil yang serupa diperoleh dengan pemberian serentak kedua bahan tersebut.
Dalam satu kajian mengenai penyakit Parkinson, pesakit mendapat carbidopa terlebih dahulu, diikuti dengan levodopa berlabel satu dos. Pada masa yang sama, waktu paruh dari semua metabolit levodopa dari plasma darah meningkat dari 3 hingga 15 jam. Kandungan levodopa berlabel radioaktif dalam levodopa yang tidak berubah meningkat sekurang-kurangnya 3 kali semasa mengambil karbidopa. Selepas pentadbiran awal karbidopa, kepekatan asid homovanillic dan dopamin dalam plasma darah menurun.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Nakom bertujuan untuk rawatan sindrom Parkinson dan penyakit Parkinson.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Melanoma atau kecurigaan terhadapnya;
- Penyakit kulit etiologi yang tidak diketahui;
- Glaukoma sudut tertutup;
- Kehamilan (kecuali dalam kes keperluan penting);
- Penyusuan (atau memberi makan pada masa pengambilan ubat harus dihentikan);
- Umur di bawah 18 tahun;
- Pentadbiran serentak perencat monoamine oksidase tidak selektif dan tempoh 2 minggu selepas pembatalannya;
- Hipersensitiviti terhadap komponen Nakoma.
Relatif:
- Penyakit teruk sistem pernafasan, termasuk asma bronkial;
- Penyakit teruk sistem kardiovaskular, termasuk kegagalan jantung, infark miokard dengan aritmia jantung (dalam sejarah);
- Kejang dalam sejarah perubatan, termasuk epilepsi;
- Penyakit dekompensasi sistem endokrin, termasuk diabetes;
- Lesi erosif dan ulseratif saluran gastrousus;
- Glaukoma sudut terbuka;
- Kerosakan buah pinggang / hepatik yang teruk.
Arahan penggunaan Nakoma: kaedah dan dos
Nakom diambil secara lisan. Doktor menentukan dos yang optimum. Sekiranya perlu, tablet boleh dibahagi dua (takuk disediakan untuk ini).
Semasa rawatan, mungkin perlu untuk menyesuaikan dos dan / atau kekerapan pemberian individu. Menurut data penyelidikan, purata dos harian ubat untuk karbidopa adalah 70-100 mg.
Pesakit yang, sebelum pelantikan Nakoma, mengambil ubat standard untuk rawatan parkinsonisme (kecuali ubat yang hanya mengandungi levodopa), pengambilannya dapat diperpanjang, tetapi setelah penyesuaian dos.
Dosis awal Nakoma bergantung pada petunjuk dan tindak balas pesakit terhadap terapi dan ½ tablet 1-2 kali / hari. Sekiranya perlu, ia ditambah kepada 1 tablet setiap hari atau setiap hari.
Kesan terapeutik ubat biasanya diperhatikan pada hari pertama pentadbiran (kadang-kadang selepas dos pertama), kesan penuh berkembang dalam masa 7 hari.
Apabila pesakit dipindahkan ke Nakom dari ubat yang mengandungi levodopa, penggunaannya harus dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum (dalam kes levodopa dalam bentuk dos pelepasan berpanjangan, 24 jam sebelumnya). Dalam kes ini, dos harian Nakoma harus memberikan kira-kira 20% daripada dos levodopa harian sebelumnya.
Bagi pesakit yang menerima lebih daripada 1500 mg levodopa, dos awal Nakoma yang disyorkan adalah 1 tablet 3-4 kali / hari.
Semasa menjalankan terapi penyelenggaraan, dos dapat ditingkatkan hingga maksimum 8 tablet / hari (dosnya meningkat secara beransur-ansur, dengan ½-1 tablet setiap hari atau setiap hari lain).
Kesan sampingan
Selalunya, Nakom menyebabkan mual dan dyskinesia, termasuk. pergerakan yang tidak disengajakan, termasuk seperti korea dan dystonik (tanda awalnya adalah blepharospasm dan otot berkedut, yang mungkin menjadi sebab penghentian ubat).
Kesan sampingan lain yang mungkin:
- Sistem saraf pusat dan periferal: kekeliruan, kemurungan (termasuk dengan perkembangan niat membunuh diri), pening, pergolakan, gangguan tidur, mengantuk, demensia, paresthesia, episod keadaan psikotik (termasuk pemikiran paranoid, halusinasi dan ilusi), episod bradykinesia (" sindrom on-off), peningkatan libido, sindrom malignan neuroleptik; jarang - sawan (hubungan sebab perkembangan mereka dengan pengambilan ubat belum dapat dijumpai);
- Sistem genitouriner: kegelapan air kencing;
- Sistem hematopoietik: anemia (termasuk hemolitik), trombositopenia, agranulositosis, leukopenia;
- Sistem kardiovaskular: berdebar-debar jantung dan / atau aritmia, phlebitis, kesan ortostatik (termasuk episod penurunan / peningkatan tekanan darah);
- Sistem pencernaan: pembesaran ulser duodenum, cirit-birit, anoreksia, muntah, kegelapan air liur, pendarahan dari saluran gastrousus;
- Sistem pernafasan: dispnea;
- Reaksi dermatologi dan alergi: alopecia, ruam kulit dan gatal-gatal, penggelapan kelenjar peluh yang gelap, urtikaria, penyakit Shenlein-Henoch, angioedema;
- Lain-lain: sakit dada, pengsan.
Kesan sampingan levodopa yang mungkin:
- Rasa organ: murid yang diluaskan, diplopia, penglihatan kabur, krisis oculogyric;
- Sistem genitouriner: pengekalan kencing atau inkontinensia, priapism;
- Metabolisme: edema, penurunan atau peningkatan berat badan;
- Sistem saraf pusat: peningkatan gegaran tangan, kekejangan otot, disorientasi, trismus, pingsan, asthenia, penurunan aktiviti mental, kelemahan, mati rasa, keletihan, pengaktifan sindrom Bernard-Horner laten, sakit kepala, euforia, insomnia, pergolakan psikomotor, ketidakstabilan berjalan, perasaan kegelisahan, ataksia;
- Sistem pencernaan: kembung perut, sialorrhea, sembelit, dispepsia, sensasi terbakar pada lidah, mulut kering, cegukan, bruxism, disfagia, kepahitan di mulut, sakit dan ketidakselesaan di perut;
- Lain-lain: rasa tidak enak, serak, dispnea, melanoma malignan, kemerahan kulit dada, leher dan muka;
- Petunjuk makmal: ujian positif Coombs, eritrosituria, hiperglikemia, leukositosis, hiperurisemia, bakteria, penurunan hematokrit dan hemoglobin, peningkatan aktiviti fosfatase alkali dan transaminase hepatik, peningkatan kandungan nitrogen urea dan bilirubin dalam plasma, peningkatan kreatinin serum.
Perlu juga diingat bahawa Nakom boleh menyebabkan reaksi positif palsu terhadap badan keton dalam air kencing jika jalur ujian telah digunakan untuk menentukan ketonuria. Tindak balas ini tidak berubah setelah merebus sampel air kencing. Hasil negatif yang salah juga mungkin dilakukan dengan kaedah glukosa oksidase untuk penentuan glukosuria.
Overdosis
Sekiranya berlaku overdosis, keparahan kesan sampingan meningkat.
Rawatan: lavage gastrik, pengambilan arang aktif, pemerhatian yang teliti, pemantauan elektrokardiografi untuk mengesan aritmia tepat pada masanya, jika perlu, terapi antiaritmia yang mencukupi. Dalam overdosis Nakoma akut, kaedah rawatan serupa dengan yang diambil dalam kes overdosis levodopa akut. Perlu diingat bahawa pyridoxine tidak mengurangkan kesan Nakoma.
Sekiranya berlaku overdosis Nakoma, terapi bersamaan yang diterima oleh pesakit harus diambil kira.
arahan khas
Pemeriksaan awal yang teliti sebelum menetapkan Nakoma diperlukan untuk pesakit yang telah didiagnosis dengan aritmia (nodular, atrium atau ventrikel), serta mereka yang telah mengalami infark miokard. Semasa rawatan dengan ubat, pesakit seperti itu perlu mengawal aktiviti sistem kardiovaskular, terutama dalam tempoh pemilihan dos.
Pada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka, terapi Nakom harus dijalankan di bawah kawalan tekanan intraokular.
Blepharospasm yang berkembang semasa pemilihan dos mungkin menunjukkan dos yang berlebihan, oleh itu, penampilan pergerakan yang tidak disengaja memerlukan pengurangan dos.
Penurunan dos harian juga diperlukan sekiranya diskinesia pada pesakit yang sebelumnya pernah menggunakan levodopa.
Nakom tidak disyorkan untuk diresepkan untuk menghilangkan gangguan ekstrapiramidal yang muncul akibat mengambil ubat tertentu.
Semua pesakit semasa rawatan dengan ubat ini harus berada di bawah pengawasan perubatan kerana risiko mengembangkan keadaan depresi dengan kecenderungan bunuh diri. Pesakit dengan riwayat psikosis memerlukan pendekatan khusus dalam pemilihan terapi.
Dengan berhati-hati, Nakom harus diresepkan kepada pesakit yang mengambil ubat psikotropik.
Sekiranya penarikan ubat antiparkinsonia secara mendadak, kompleks gejala boleh berkembang, menyerupai sindrom neuroleptik malignan (kekakuan otot, gangguan mental, peningkatan suhu badan, peningkatan kepekatan serum kreatin fosfokinase). Atas sebab ini, dengan penurunan dos Nakoma yang tajam dan dalam tempoh pembatalannya, diperlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit.
Semasa rawatan jangka panjang, disarankan untuk memantau secara berkala fungsi hati dan ginjal, sistem hematopoietik dan kardiovaskular.
Sekiranya pesakit menjalani intervensi menggunakan anestesia umum, Nakom boleh diambil selagi penggunaan ubat parenteral dibenarkan.
Sekiranya terdapat gangguan sementara dalam terapi, Nakoma dapat dilanjutkan pada dos yang biasa.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Tidak ada data mengenai kesan Nakoma pada kehamilan pada manusia. Semasa kajian pada haiwan, didapati bahawa pada arnab, kombinasi levodopa dan carbidopa dapat menyebabkan pelanggaran perkembangan intrauterin kerangka dan organ dalaman, oleh itu, penggunaan Nakoma semasa kehamilan hanya dibenarkan dalam kes di mana anggaran risiko terhadap janin lebih rendah daripada manfaat potensial bagi ibu.
Tidak ada data mengenai perkumuhan levodopa dan carbidopa dalam susu ibu, oleh itu, semasa memberi ubat Nakoma semasa menyusui, disarankan untuk menghentikan penyusuan.
Penggunaan pediatrik
Dilarang menggunakan Nakom untuk merawat pesakit di bawah usia 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, ubat harus digunakan dengan berhati-hati. Tidak diperlukan penyesuaian dos Nakoma.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dalam gangguan hati yang teruk, ubat harus digunakan dengan berhati-hati. Tidak diperlukan penyesuaian dos Nakoma.
Gunakan pada orang tua
Semasa merawat pesakit tua, penyesuaian dos tidak diperlukan.
Interaksi dadah
Kemungkinan reaksi interaksi semasa menggunakan Nakoma dalam kombinasi dengan ubat lain:
- Inhibitor monaminamine (kecuali jenis B): gangguan peredaran darah, pergolakan, pembilasan muka, pening, takikardia, peningkatan tekanan darah;
- Isoniazid, antagonis reseptor dopamin D 2 (contohnya, butyrophenones, phenothiazines, risperidone): mengurangkan kesan terapeutik levodopa;
- Ubat antihipertensi: hipotensi ortostatik simptomatik;
- Zat besi, glukonat besi: penurunan ketersediaan bio karbidopa dan / atau levodopa;
- Persediaan Lithium: risiko dyskinesias, halusinasi;
- Antidepresan trisiklik: peningkatan tekanan darah, dyskinesia;
- Anestesia penyedutan, beta-adrenostimulan, ditilin: aritmia jantung;
- Phenytoin, papaverine: menyekat kesan terapi positif levodopa pada parkinsonisme;
- Pyridoxine hidroklorida (vitamin B6): penurunan keberkesanan;
- Tubocurarine: risiko hipotensi arteri;
- Methyldopa: peningkatan kesan sampingan Nakoma.
Pada beberapa pesakit yang menjalani diet tinggi protein, penyerapan levodopa mungkin terganggu kerana persaingannya dengan asid amino tertentu.
Analog
Analog Nakoma adalah: Levodopa / Carbidopa, Levokom, Tidomit Forte, Vero-Levocarbidopa, Tremonorm.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C, terlindung dari cahaya dan kelembapan, dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Nakoma
Ulasan Nakoma menunjukkan keberkesanan ubat dalam rawatan parkinsonisme. Laporan mengenai perkembangan kesan sampingan jarang berlaku. Beberapa pengguna melaporkan bahawa prestasi Nakoma mungkin menurun dari masa ke masa.
Harga untuk Nakom di farmasi
Harga anggaran untuk Nakom ialah 1,460 rubel. untuk 100 tablet.
Nakom: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Nakom 250 mg + 25 mg tablet 100 pcs. 1281 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
