Mikamin - Arahan Penggunaan, Harga, Analog, Ulasan

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Mikamin

Mikamin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Mycamine

Kod ATX: J02AX05

Bahan aktif: micafungin (Micafungin)

Pengilang: Astellas Pharma Tech Co. Ltd. (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Jepun)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-29-11

Harga di farmasi: dari 7100 rubel.

Beli

Mikamin adalah ubat antijamur.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk lyophilisate untuk menyediakan penyelesaian untuk infus: jisim lyophilized putih (masing-masing 52,5 mg atau 106 mg dalam botol kaca tidak berwarna, 1 botol dalam kotak kadbod dan arahan penggunaan Mikamin).

1 botol mengandungi:

• bahan aktif: micafungin (dalam bentuk micafungin sodium) - 50 mg atau 100 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat; asid sitrik anhidrat dan natrium hidroksida dalam jumlah yang memberikan keasidan (pH) larutan dari 5.0 hingga 7.0.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Mikamin adalah ubat antijamur. Bahan aktifnya, micafungin, adalah perencat tidak kompetitif terhadap sintesis 1,3-beta-D-glukan, komponen penting dari dinding sel kulat yang tidak terdapat dalam sel mamalia. Micafungin menunjukkan aktiviti kulat terhadap kulat genus Candida spp. (spesial), ia mempunyai kesan fungistatik yang ketara terhadap Aspergillus spp.

Hasil daripada kajian in vitro, spektrum aktiviti micafungin berikut dibuat:

• Candida spp. Fungi: pelbagai spesies termasuk Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
• cendawan Aspergillus spp.: pelbagai spesies termasuk Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
• kulat dimorfik: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.

Mikamin in vitro tidak aktif terhadap Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.

Kemungkinan ketahanan sekunder terhadap micafungin dianggap sangat rendah.

Untuk pelbagai spesies Candida, aktiviti fungisida dicapai dalam kepekatan minimum mikrofungin berikut:

• Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
• Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
• Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
• Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
• Parapsilosis Candida: 0.12-2 mg / l;
• Candida lusitaniae: 0.12-0.25 mg / l;
• Candida kefyr: 0,03-0,06 mg / l;
• Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
• Candida spp., Termasuk Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015-0,5 mg / l.

Farmakokinetik

Selepas pemberian mikafungin secara intravena dalam julat dos harian 12.5-200 mg atau 3-8 mg setiap 1 kg berat badan, ubat ini dicirikan oleh farmakokinetik linier. Dengan pentadbiran berulang, pengumpulan sistemiknya tidak dapat dikesan. Kepekatan keseimbangan (Css) mikafungin dalam plasma ditentukan setelah 4-5 hari terapi.

Penurunan kepekatan micafungin berlaku secara dua kali ganda, selepas pemberiannya cepat diedarkan di tisu. Pengikatan protein plasma lebih daripada 99%. Dalam peredaran sistemik, bahan mengikat terutama pada albumin, hubungannya tetap stabil dalam lingkungan kepekatan 0,01-0,1 mg / ml. Isipadu pengedaran (Vss) - 18-19 liter.

Dalam peredaran sistemik, micafungin beredar terutamanya tidak berubah. Secara in vitro, didapati bahawa ia dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A dengan pembentukan sebatian berikut dalam jumlah kecil: derivatif katekol - M1; derivatif metoksi M1 - M2; sebatian M5, terhasil daripada hidroksilasi rantai sisi. Derivatif mikafungin tidak mempengaruhi keberkesanan ubat secara signifikan. Dalam vivo, penyertaan isoenzim CYP3A dalam hidroksilasi bukanlah jalan utama metabolisme ubat.

Waktu hayat (T _1/2) adalah 10-17 jam, apabila menggunakan dos hingga 8 mg per 1 kg berat badan untuk pemberian ubat tunggal dan berulang, ia tidak akan berubah. Pada pesakit dewasa, pelepasan total tidak bergantung pada dos micafungin dan 0,15-0,3 ml / min / kg dengan pemberian tunggal dan berulang. Ubat ini dikeluarkan terutamanya melalui usus.

Ciri parameter farmakokinetik dalam kumpulan pesakit yang berbeza:

• kanak-kanak: AUC (kawasan di bawah kurva farmakokinetik "kepekatan - masa") tetap sebanding dengan dos ubat semasa menggunakan micafungin dari 0,5 mg hingga 4 mg per 1 kg berat anak. Purata pelepasan pada kanak-kanak berumur 2–11 tahun adalah lebih kurang 1.3 kali lebih tinggi daripada kanak-kanak berumur 12–17 tahun dan orang dewasa; pada bayi pramatang (kira-kira 26 minggu), pelepasan adalah 5 kali lebih tinggi daripada pada orang dewasa;
• pesakit tua (66-78 tahun): dengan kemasukan 50 mg mikafungin selama 1 jam, tidak ada perubahan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik berbanding dengan pesakit berusia 20-24 tahun;
• pesakit dengan kekurangan hati: tahap purata disfungsi hati (7-9 mata mengikut klasifikasi Child-Pugh) - farmakokinetik mikafungin sedikit berubah; gangguan hati yang teruk (10-12 mata mengikut klasifikasi Child-Pugh) - terdapat penurunan kepekatan mikafungin dalam plasma dengan latar belakang peningkatan tahap metabolit hidroksil (M5);
• pesakit dengan kegagalan buah pinggang: disfungsi ginjal yang teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) kurang dari 30 ml / min - tidak ada perubahan ketara dalam parameter farmakokinetik;
• pesakit dari pelbagai bangsa dan jantina: bangsa dan jantina tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik mikrofungin.

Petunjuk untuk digunakan

• rawatan kandidiasis invasif;
• pencegahan kandidiasis setelah transplantasi alogenik sel stem hematopoietik atau jika disyaki neutropenia (bilangan neutrofil dalam 1 μl kurang dari 500 selama 10 hari atau lebih).

Di samping itu, penggunaan Mikamin pada pesakit berusia lebih dari 16 tahun (termasuk orang tua) ditunjukkan dalam rawatan kandidiasis esofagus, apabila diperlukan pemberian ubat antikulat secara intravena.

Kontraindikasi

Mutlak:

• intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• menyusu;
• hipersensitiviti terhadap echinocandins;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Dengan berhati-hati, Mikamin harus diresepkan untuk disfungsi hati yang teruk, penyakit hati kronik (sirosis, fibrosis, hepatitis virus, patologi neonatal atau kekurangan enzim kongenital), terapi hepatotoksik dan / atau genotoksik bersamaan, kegagalan ginjal, penggunaan sirolimus, nifedipine, itraconazole dan amphotericin B, pada zaman kanak-kanak (terutamanya sebelum 1 tahun).

Semasa mengandung, keputusan untuk menggunakan Mikamin harus dibuat setelah penilaian yang teliti mengenai nisbah manfaat yang diharapkan dan risiko yang berpotensi dari terapi.

Mikamin, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Penyelesaian selesai Mikamin diberikan secara intravena dengan infusi perlahan.

Penyelesaiannya harus disediakan pada suhu bilik, dengan mematuhi peraturan asepsis.

Setelah mengeluarkan penutup plastik dari botol, perlu membasmi kuman gabus dengan alkohol. Untuk melarutkan lyophilisate, anda hanya boleh menggunakan larutan natrium klorida 0.9% untuk infusi atau larutan dekstrosa 5%. 5 ml salah satu pelarut yang ditunjukkan ditambahkan ke dalam isi botol, mengambilnya dari beg (atau botol) dengan larutan infusi 100 ml. Untuk meminimumkan pembentukan busa, pelarut disuntik perlahan di sepanjang dinding dalam botol. Kemudian, dengan membalikkan botol dengan lembut, tetapi tidak menggoncangkannya, perlu dilakukan pembubaran sepenuhnya lyophilisate. Apabila 50 mg mikafungin dilarutkan, kepekatan larutan yang disusun semula adalah 10 mg setiap 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Pekat mesti digunakan dengan segera. Setelah mengambil dos yang diperlukan dari botol, ia dilarutkan dalam baki larutan infus (95 ml).

Selebihnya larutan yang tidak digunakan dalam botol harus dibuang.

Penyelesaian siap pakai untuk infusi harus mempunyai struktur yang telus dan tidak mengandungi sedimen. Jika tidak, ia tidak boleh digunakan.

Untuk infusi, bungkusan (botol) mesti dilindungi dari cahaya dengan meletakkannya di dalam beg legap. Semua pengendalian beg mestilah lancar dan berhati-hati untuk mengelakkan pembentukan busa.

Penyelesaian yang disusun semula dalam botol mengekalkan kestabilan kimia dan fizikal pada suhu hingga 25 ° C selama 48 jam, penyelesaian siap untuk infusi - hingga 96 jam. Mikamin tidak mengandungi bahan pengawet, oleh itu, penyelesaian harus disediakan sebelum pemberiannya langsung. Masa penyimpanan biasa tidak boleh melebihi 24 jam pada suhu 2 hingga 8 ° C.

Selepas penyediaan, larutan disuntik dalam masa 1 jam. Kadar infusi yang lebih tinggi meningkatkan risiko reaksi histamin-mediated.

Penetapan dos Mikamin dibuat oleh doktor, dengan mengambil kira petunjuk klinikal, usia dan berat badan pesakit.

Dos yang disyorkan:

• kandidiasis invasif: pesakit dengan berat badan lebih dari 40 kg - 100 mg sekali sehari, dengan berat 40 kg atau kurang - pada kadar 2 mg per 1 kg berat badan pesakit setiap hari. Sekiranya tidak ada tindak balas klinikal atau kegigihan patogen, dos harian untuk pesakit dengan berat lebih dari 40 kg dapat ditingkatkan menjadi 200 mg, dan untuk pesakit dengan berat 40 kg atau kurang, hingga 4 mg per 1 kg. Tempoh rawatan sekurang-kurangnya 14 hari. Terapi antijamur harus diteruskan selama 7 hari setelah hilangnya tanda-tanda klinis kandidiasis dan hasil negatif dalam dua ujian darah berturut-turut;
• kandidiasis esofagus: pesakit dengan berat badan lebih daripada 40 kg - 150 mg sekali sehari, dengan berat 40 kg atau kurang - 3 mg per 1 kg sehari. Mikamin harus diberikan sekurang-kurangnya 7 hari setelah penyelesaian tanda-tanda klinikal penyakit ini;
• pencegahan kandidiasis: pesakit dengan berat badan lebih dari 40 kg - 50 mg sekali sehari, dengan berat 40 kg atau kurang - 1 mg per 1 kg sehari. Ubat ini harus diteruskan sekurang-kurangnya 7 hari selepas pemulihan tahap neutrofil. Pada kanak-kanak di bawah usia 2 tahun, pengalaman penggunaan ubat pencegahan adalah terhad.

Dengan keparahan disfungsi hati yang ringan hingga sederhana dan kegagalan buah pinggang, tidak diperlukan penyesuaian dos.

Dalam gangguan hati yang teruk, penggunaan Mikamin tidak digalakkan kerana data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan micafungin dalam kategori pesakit ini.

Kesan sampingan

• dari sistem imun: jarang - tindak balas hipersensitiviti, reaksi anafilaksis atau anafilaktoid;
• dari sistem limfa dan darah: selalunya - anemia, leukopenia, neutropenia; jarang - trombositopenia, eosinofilia, pancytopenia, hypoalbuminemia; jarang - hemolisis, anemia hemolitik; frekuensi tidak ditentukan - pembekuan intravaskular yang disebarkan;
• pada bahagian jiwa: jarang - kegelisahan, insomnia, gangguan kesedaran;
• dari jantung: jarang - berdebar-debar, takikardia, bradikardia;
• pada bahagian vaskular: selalunya - phlebitis (lebih kerap pada pesakit dengan virus imunodefisiensi manusia dengan kateter periferal); jarang berlaku - hiperemia, hipertensi arteri, hipotensi arteri; frekuensi tidak ditetapkan - kejutan;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - penyimpangan rasa, mengantuk, pening, gegaran, hiperhidrosis;
• pada bahagian metabolisme dan pemakanan: sering - hipokalsemia, hipokalemia, hipomagnesemia; jarang berlaku - anoreksia, hiponatremia, hipofosfatemia, hiperkalemia;
• dari saluran gastrousus: sering - loya, muntah, sakit perut, cirit-birit; jarang - sembelit, dispepsia;
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - sesak nafas;
• pada bahagian sistem hepatobiliari: sering - perubahan dalam ujian fungsi hati, peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST), alkali fosfatase (ALP), peningkatan kandungan bilirubin serum, hiperbilirubinemia; jarang - kolestasis, kegagalan hati, penyakit kuning, hepatomegali, hepatitis, peningkatan aktiviti transpeptidase gamma-glutamil (GGTP); kekerapan tidak ditetapkan - lesi hepatoselular (termasuk kematian);
• reaksi dermatologi: sering - ruam; jarang - gatal-gatal, urtikaria, eritema; kekerapan belum ditentukan - eritema multiforme, ruam kulit yang beracun, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson;
• dari sistem kencing: jarang - perkembangan kegagalan buah pinggang, peningkatan tahap kreatinin, urea dalam serum darah; kekerapan tidak ditetapkan - gangguan fungsi buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut;
• gangguan umum: sering - menggigil, hipertermia;
• pelanggaran di tempat suntikan: jarang - sakit di tempat suntikan, pembentukan gumpalan darah, keradangan di tempat infusi, edema periferal;
• gangguan makmal: jarang - peningkatan aktiviti dehidrogenase laktat dalam serum darah.

Reaksi buruk yang berlaku pada kanak-kanak lebih kerap daripada pada orang dewasa termasuk: trombositopenia, takikardia, hipotensi arteri, hipertensi arteri, hepatomegali, hiperbilirubinemia, peningkatan kadar urea serum, kegagalan buah pinggang akut. Di samping itu, pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun, peningkatan aktiviti ALT, AST, ALP dikesan dua kali lebih kerap daripada kanak-kanak yang lebih tua.

Overdosis

Gejala overdosis Mikamin belum diketahui.

Sekiranya terdapat kemungkinan overdosis, keadaan pesakit harus dipantau. Menunjukkan penggunaan langkah-langkah sokongan umum, pelantikan terapi simtomatik. Dialisis tidak berkesan.

arahan khas

Penggunaan Mikamin harus disertai dengan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit untuk mencegah perkembangan kesan yang tidak diingini yang teruk.

Sekiranya reaksi anafilaksis atau anafilaktoid, termasuk kejutan, berlaku dengan pengenalan mikafungin, infus harus dihentikan dan rawatan yang sesuai harus ditetapkan.

Dengan perkembangan ruam yang muncul semasa terapi, terapi mikafungin tidak boleh dilanjutkan untuk mengelakkan perkembangan sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermis toksik.

Semasa mengesahkan tanda-tanda hemolisis, pesakit harus memastikan pemantauan keadaan dengan teliti dan mempertimbangkan kemungkinan rawatan berterusan, menilai nisbah risiko dan faedah.

Semasa merawat micafungin, pemantauan hati-hati terhadap fungsi ginjal dan hati diperlukan. Sekiranya terdapat peningkatan aktiviti ALT yang ketara atau berterusan, AST disyorkan untuk membatalkan Mikamin, ini akan mengurangkan risiko pertumbuhan semula adaptif dan pembentukan tumor hati seterusnya.

Potensi kesan negatif Mikamin terhadap potensi pembiakan lelaki telah terbukti.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Dengan latar belakang penggunaan Mikamin, adalah mungkin untuk mengembangkan fenomena yang tidak diingini yang mempunyai kesan negatif terhadap konsentrasi dan kelajuan reaksi psikomotor. Oleh itu, pesakit disarankan untuk berhati-hati ketika memandu dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kajian pada haiwan menunjukkan ketoksikan pembiakan dan kemampuan mikrofungin melintasi penghalang plasenta. Oleh itu, selama tempoh kehamilan, Mikamin disyorkan untuk digunakan hanya dalam kes-kes yang luar biasa, apabila kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.

Tidak diketahui sama ada micafungin masuk ke dalam susu ibu semasa menyusui, dan oleh itu keputusan untuk meneruskan atau menghentikan penyusuan susu ibu semasa terapi Mikamin harus dibuat oleh doktor yang menghadiri, dengan mengambil kira faedah penyusuan bayi dan kesan terapi yang berpotensi untuk ibu.

Penggunaan pediatrik

Dianjurkan untuk memberi ubat Mikamin dengan berhati-hati untuk rawatan kanak-kanak, terutama di bawah usia 1 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Mikamin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Penjagaan harus diambil untuk menetapkan Mikamin kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, penyakit hati kronik seperti sirosis, fibrosis, patologi neonatal, hepatitis virus atau cacat enzim kongenital.

Interaksi dadah

Mikamin hanya serasi dengan larutan natrium klorida 0,9% dan larutan dekstrosa 5%; ia tidak boleh dicampurkan dengan ubat lain.

Pembetulan rejimen dos mikrofungin dalam kombinasi dengan bahan seperti amphotericin B, mycophenolate mofetil, tacrolimus, prednisolone, cyclosporin, sirolimus, nifedipine, ritonavir, rifampicin, fluconazole, itraconazole, voriconazole tidak diperlukan.

Sekiranya perlu untuk meresepkan micafungin bersama dengan amfoterisin B deoxycholate, pemantauan ketoksikan yang terakhir diperlukan dengan teliti kerana peningkatan pendedahannya secara klinikal (30%). Kombinasi ini disyorkan untuk digunakan hanya dalam kes di mana kesan terapi yang diharapkan membenarkan potensi risiko.

Dengan penggunaan sirolimus, nifedipine atau itraconazole secara serentak, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit untuk mengenal pasti gejala kesan toksik, jika dikesan, dos ubat ini harus dikurangkan.

Interaksi mikafungin dengan ubat yang dimetabolisme oleh enzim CYP3A tidak mungkin.

Analog

Analogik Mikamin adalah Micafungin-asli, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Mikamin

Dalam beberapa ulasan mengenai Mikamin, pesakit menunjukkan permulaan kesan terapi dan toleransi ubat yang baik. Dianjurkan untuk menggunakannya terutamanya ketika terapi dengan agen antijamur lain tidak berkesan.

Harga Mikamin di farmasi

Harga Mikamin untuk sebotol 50 mg boleh dari 18 420 rubel; sebotol 100 mg - 17,000 - 25,071 rubel.

Mikamin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Mikamin 100 mg lyophilisate untuk penyediaan larutan untuk infusi 1 pc. RUB 7100 Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!