Lercanorm - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet 10 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Lercanorm

Lercanorm: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Lerkanorm

Kod ATX: C08CA13

Bahan aktif: lercanidipine (Lercanidipine)

Pengilang: JSC "VERTEX" (Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 2019-07-29

Harga di farmasi: dari 262 rubel.

Beli

Lercanorm adalah ubat antihipertensi, antagonis kalsium generasi terbaru untuk rawatan pelbagai pesakit, termasuk mereka yang menderita diabetes mellitus, obesiti, darah tinggi dan pesakit tua.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet yang ditutup dengan shell filem: biconvex, bulat, shell filem kuning, inti keratan rentas kuning pucat (10, 15 atau 30 keping dalam jalur lepuh yang terbuat dari filem PVC atau aluminium foil dan filem PVC, dalam kotak kadbod 3, 6 atau 9 pek 10 pcs., 2, 4 atau 6 - 15 pcs., 1, 2 atau 3 - 30 pcs.; 30, 60 atau 90 pcs. dalam polietilena boleh, dalam kotak kadbod 1 tin. Setiap kotak juga mengandungi arahan penggunaan Lercanorm).

1 tablet bersalut filem mengandungi:

• bahan aktif: lercanidipine hidroklorida - 10 atau 20 mg;
• komponen tambahan: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristal, natrium karboksimetil kanji (natrium pati glikolat jenis A), magnesium stearat, poloxamer, povidone K30;
• shell filem: hyprolose (hydroxypropyl cellulose), titanium dioxide, hypromellose, talc, iron iron oxide (besi oksida).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Lercanidipine tergolong dalam kumpulan penyekat saluran kalsium lambat selektif (CCBs), turunan 1,4-dihydropyridine. Bahan aktif menghalang pergerakan ion kalsium melalui membran sel ke dalam sel otot licin dinding vaskular. Mekanisme utama tindakan antihipertensi Lercanorm adalah kesan santai langsung pada sel otot licin vaskular, yang menyebabkan penurunan daya tahan total vaskular periferal (OPSS). Walaupun lercanidipine mempunyai jangka hayat yang agak pendek (T _1/2) dari plasma darah, zat ini menunjukkan kesan antihipertensi jangka panjang sebagai hasil koefisien taburan membran yang cukup tinggi.

Kesan terapeutik ubat diperhatikan 5-7 jam selepas pemberian oral dan berlangsung selama 24 jam. Lercanidipine mempunyai selektiviti yang tinggi untuk sel-sel otot licin vaskular, sehingga tidak memberikan kesan inotropik negatif.

Oleh kerana perkembangan vasodilasi secara beransur-ansur ketika menggunakan Lercanorm, penurunan tekanan darah (BP) yang ketara, disertai dengan takikardia refleks, jarang diperhatikan.

Lercanidipine adalah campuran racemik dari (+) R- dan (-) S-enantiomer, kesan antihipertensinya, seperti turunan asimetri lain dari 1,4-dihydropyridine, terutamanya menentukan S-enantiomer.

Farmakokinetik

Lercanidipine diserap sepenuhnya selepas pemberian oral. Dalam plasma darah, kepekatan maksimum (C _max) zat aktif dicapai 1.5-3 jam setelah mengambil dos Lercanorm 10 mg dan 20 mg dan masing-masing 3.3 ± 2.09 dan 7.66 ± 5.90 ng / ml …

(+) R- dan (-) S-enantiomer ubat mempunyai profil farmakokinetik yang serupa: mereka mempunyai T _{1/2 yang} sama dan jangka masa mencapai C _max. Kawasan di bawah kurva kepekatan masa (AUC) dan plasma C _max dalam darah (-) S-enantiomer lercanidipine adalah kira-kira 1.2 kali lebih tinggi daripada kawasan (+) R-enantiomer. Dalam eksperimen in vivo, penukaran enantiom tidak direkodkan.

Dengan jalan awal melalui hati, ketersediaan bio mutlak lercanidipine kerana pemberian oral selepas makan adalah kira-kira 10%. Sekiranya menggunakan ubat ketika perut kosong, ketersediaan bio adalah indicator penunjuk yang ditentukan selepas makan. Mengambil Lercanorm selambat-lambatnya 2 jam selepas makan makanan yang kaya dengan lemak meningkatkan ketersediaan bio sebanyak 4 kali, jadi ubat itu harus diminum sebelum makan.

Dalam julat dos terapeutik, farmakokinetik bahan aktif tidak linear. Apabila menggunakan dos Lercanorm 10, 20 dan 40 mg, AUC ditentukan dalam nisbah 1: 4: 18, dan C _max dalam plasma masing-masing dalam nisbah 1: 3: 8, ini menunjukkan peningkatan tepu semasa perjalanan utama melalui hati. Oleh itu, dapat disimpulkan bahawa ketersediaan bio ubat meningkat dengan peningkatan dalam dos yang diambil.

Lercanidipine dicirikan oleh penyebaran yang cepat dari plasma ke tisu dan organ. Bahan aktif mengikat protein plasma darah lebih dari 98%. Sekiranya terdapat disfungsi ginjal dan hati yang teruk, pecahan bebas lercanidipine dapat meningkat, kerana dengan latar belakang penyakit seperti itu, tahap protein dalam darah menurun.

Proses metabolisme bahan aktif diteruskan dengan penyertaan isoenzim CYP3A4 dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Penghapusan lercanidipine dilakukan terutamanya melalui biotransformasi. Kira-kira 50% daripada dos yang diambil dikeluarkan oleh buah pinggang, kira-kira 50% melalui usus. Nilai T _{1/2 rata-} rata 8-10 jam. Dengan pemberian oral berulang, pengumpulan lercanidipine tidak direkodkan.

Farmakokinetik Lercanorm pada pesakit dengan kekurangan ginjal dengan pelepasan kreatinin (CC) di atas 30 ml / min, pada pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana dan pada orang tua sama dengan farmakokinetik pada sukarelawan yang sihat.

Petunjuk untuk digunakan

Lercanorm disyorkan untuk rawatan hipertensi penting kelas I - II.

Kontraindikasi

Mutlak:

• halangan saluran keluar ventrikel kiri;
• angina yang tidak stabil;
• kegagalan jantung yang tidak dirawat;
• tempoh 1 bulan selepas mengalami infark miokard;
• kegagalan hati yang teruk;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 30 ml / min);
• sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase, intoleransi laktosa;
• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• kegagalan menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai oleh wanita usia subur;
• terapi kombinasi dengan perencat isoenzim CYP3A4 seperti eritromisin, ketoconazole, troleandomycin, ritonavir, itraconazole;
• penggunaan serentak dengan jus siklosporin dan limau gedang;
• hipersensitiviti terhadap lercanidipine atau derivatif dihydropyridine lain, atau komponen tambahan ubat.

Relatif (anda harus mengambil tablet Lercanorm dengan berhati-hati):

• disfungsi ventrikel kiri;
• sindrom sinus sakit, tanpa alat pacu jantung (kerana risiko peningkatan kekerapan serangan angina yang ada);
• kegagalan jantung kronik (CHF) (mesti diberi pampasan sebelum menggunakan ubat);
• penyakit jantung iskemia (PJK);
• kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana (CC di atas 30 ml / min);
• kegagalan hati ringan hingga sederhana;
• usia tua;
• penggunaan serentak dengan substrat dan perencat isoenzim CYP3A4, digoxin.

Lercanorm, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Lercanorm harus diambil secara lisan 1 kali sehari pada waktu pagi, tidak kurang dari 15 minit sebelum makan, tanpa berbuka atau mengunyah, minum banyak air.

Dos permulaan yang disyorkan ialah 10 mg. Memandangkan toleransi individu terhadap Lercanorm dan kesan terapeutik, ia dapat ditingkatkan menjadi 20 mg. Pemilihan dos diperlukan secara beransur-ansur, kerana kesan antihipertensi maksimum diperhatikan sekitar 2 minggu setelah bermulanya terapi.

Dengan peningkatan dos harian lebih daripada 20 mg, tidak mungkin keberkesanan ubat meningkat, tetapi ancaman kesan sampingan akan meningkat.

Kesan sampingan

• sistem kardiovaskular: jarang - pembilasan muka, takikardia, berdebar-debar; jarang - sakit dada, angina pectoris; sangat jarang berlaku - penurunan tekanan darah yang ketara, pengsan, infark miokard; dengan adanya angina pectoris, peningkatan jangka masa, kekerapan dan keparahan serangan adalah mungkin;
• sistem muskuloskeletal: jarang - myalgia;
• sistem saraf: jarang - pening, sakit kepala; jarang - mengantuk;
• sistem pencernaan: jarang - dispepsia, mual, sakit perut, cirit-birit, muntah;
• sistem kencing: jarang - poliuria; sangat jarang berlaku - peningkatan kekerapan membuang air kecil (pollakiuria);
• tindak balas alahan: sangat jarang berlaku - reaksi hipersensitiviti;
• kulit: jarang - ruam kulit;
• parameter makmal: sangat jarang - peningkatan yang boleh dibalikkan dalam aktiviti transaminase hepatik;
• yang lain: jarang - edema periferal; jarang - peningkatan keletihan, asthenia; sangat jarang berlaku - hiperplasia gingiva.

Overdosis

Agaknya, overdosis lercanidipine disertai dengan gejala yang serupa dengan overdosis dihydropyridine lain, iaitu: vasodilatasi periferal dengan takikardia refleks dan penurunan tekanan darah, mual yang ketara.

Rawatan adalah tanpa gejala. Dengan penurunan tekanan darah dan kehilangan kesedaran yang jelas, terapi kardiovaskular disyorkan, dengan munculnya bradikardia, pemberian atropin intravena (i / v) ditunjukkan. Tidak ada data mengenai penggunaan hemodialisis, tetapi mengetahui tentang tahap pengikatan tinggi terhadap protein plasma, dapat diasumsikan bahawa dialisis tidak akan berkesan.

3 kes overdosis lercanidipine direkodkan apabila diambil dalam dos 150, 280 dan 800 mg. Pesakit selamat dalam ketiga kes tersebut.

Mengantuk diperhatikan dengan latar belakang penggunaan serentak lercanidipine pada dos 150 mg dengan etanol pada dos yang tidak diketahui. Dalam keadaan ini, lavage gastrik dan pengambilan karbon aktif dilakukan.

Dalam kes kombinasi lercanidipine pada dosis 280 mg dan moxonidine pada dosis 5.6 mg, gangguan seperti kegagalan buah pinggang ringan, iskemia miokard yang teruk, dan kejutan kardiogenik diperhatikan. Dengan gejala ini, diuretik (furosemide), glikosida jantung, katekolamin dalam dos yang besar, dan pengganti plasma diberikan.

Semasa mengambil lercanidipine pada dos 800 mg, loya dan penurunan tekanan darah yang ketara diperhatikan. Rawatan - pengambilan julap oral dan arang aktif, dopamin intravena.

arahan khas

Lercanorm diresepkan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri, walaupun kajian hemodinamik terkawal tidak menemui kemerosotan fungsi ventrikel kiri.

Pesakit dengan penyakit arteri koronari yang menerima rawatan dengan dihydropyridine yang bertindak pendek mungkin berisiko tinggi untuk penyakit sistem kardiovaskular.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Sepanjang tempoh terapi Lercanorm, kerana risiko pening, sakit kepala, mengantuk dan asthenia (terutama pada awal kursus dan sekiranya berlaku peningkatan dos), perlu memandu kenderaan dan mekanisme lain yang kompleks dan berpotensi berbahaya dengan sangat berhati-hati.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Menurut hasil kajian yang dilakukan pada haiwan, ubat tersebut tidak menunjukkan kesan teratogenik. Pada masa yang sama, kesan ini dicatat semasa terapi dengan derivatif dihydropyridine lain. Oleh itu, penggunaan Lercanorm semasa kehamilan dan pada wanita usia reproduktif yang tidak menggunakan kontrasepsi yang boleh dipercayai adalah kontraindikasi.

Semasa menyusui, pengambilan ubat antihipertensi juga dikontraindikasikan, kerana, akibat lipofilik yang tinggi, diasumsikan bahawa ia dapat masuk ke dalam susu ibu.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit di bawah 18 tahun, terapi Lercanorm dikontraindikasikan kerana kekurangan data yang mengesahkan keberkesanan dan keselamatannya pada kanak-kanak dan remaja.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, dengan CC di bawah 30 ml / min, dan pada orang yang menerima rawatan hemodialisis, kandungan plasma lercanidipine dalam darah meningkat rata-rata 70%.

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, penggunaan Lercanorm dikontraindikasikan. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana atau ringan harus menggunakan ubat dengan berhati-hati, memulakan rawatan dengan dos harian 10 mg. Pada masa akan datang, dos harus ditingkatkan hingga 20 mg, dengan mempertimbangkan keparahan kesan hipotensi.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Sekiranya terdapat kegagalan hati yang sederhana hingga teruk, ketersediaan bio sistemik lercanidipine mungkin meningkat, kerana ubat ini dimetabolisme terutama di hati.

Terapi Lercanorm dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan hati yang teruk.

Pada pesakit dengan gangguan hepatik ringan atau sederhana, dos harian awal ubat tidak boleh melebihi 10 mg. Dianjurkan untuk meningkatkan dos hingga 20 mg sehari, terutama pada tahap awal terapi, dengan sangat berhati-hati. Sekiranya apabila, setelah meningkatkan dos, kesan antihipertensi yang sangat kuat diperhatikan, dos harus dikurangkan.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua tidak perlu mengubah dos Lercanorm, tetapi dalam tempoh rawatan, terutama pada awal kursus, disarankan untuk berhati-hati.

Interaksi dadah

• beta-blockers, inhibitor enzim penukar angiotensin, diuretik: penggunaan ubat serentak dengan lercanidipine dibenarkan;
• eritromisin, itraconazole, ritonavir, ketoconazole, troleandomycin (perencat isoenzim CYP3A4): kombinasi ini dikontraindikasikan, kerana pemicu dan penghambat isoenzim CYP3A4, apabila digunakan dalam kombinasi dengan lercanidipine, dapat mempengaruhi metabolisme dan perkumuhannya;
• metoprolol: terdapat penurunan 50% dalam ketersediaan bio lercanidipine, penyesuaian dos yang terakhir mungkin diperlukan untuk mencapai kesan terapi;
• siklosporin: peningkatan tahap plasma kedua-dua zat dalam darah dicatat, akibatnya kombinasi dengan lercanidipine dikontraindikasikan;
• midazolam: pada orang tua, peningkatan bioavailabiliti lercanidipine dengan purata 40% dapat diperhatikan ketika digabungkan dengan yang terakhir pada dos 20 mg;
• amiodarone, quinidine dan ubat-ubatan antiarrhythmic kelas III lain, astemizole, terfenadine (substrat isoenzim CYP3A4): berhati-hati diperlukan apabila digabungkan dengan lercanidipine;
• pemicu isoenzim CYP3A4 [rifampicin, anticonvulsants (carbamazepine, phenytoin)]: kemungkinan melemahkan kesan hipotensi lercanidipine; memerlukan pemantauan tekanan darah secara berkala;
• digoxin: pada pesakit yang selalu menerima digoxin, interaksi farmakokinetik agen ini dengan lercanidipine, yang diambil serentak pada dos 20 mg, tidak direkodkan; bagaimanapun, sukarelawan sihat yang menerima digoxin menunjukkan peningkatan C _max dalam plasma sekitar 33% setelah pemberian lercanidipine oral pada dos 20 mg pada waktu perut kosong, pada masa yang sama, tidak ada perubahan ketara dalam pembersihan ginjal dan AUC digoxin; dengan kombinasi ini, pemantauan yang teliti terhadap kemungkinan gejala keracunan digoxin harus dilakukan;
• warfarin: tidak ada perubahan dalam parameter farmakokinetik bahan ini yang diperhatikan apabila digabungkan dengan lercanidipine pada dos 20 mg pada sukarelawan yang sihat;
• simvastatin (40 mg): terdapat peningkatan nilai AUC untuk simvastatin dan asid metabolik aktif β-hidroksi masing-masing sebanyak 56 dan 28%, apabila digabungkan dengan lercanidipine (20 mg); interaksi yang tidak diingini dapat dielakkan dengan menggunakan dana pada waktu yang berlainan dalam sehari (simvastatin - pada waktu petang, lercanidipine - pada waktu pagi);
• cimetidine (hingga 800 mg): tidak ada perubahan ketara dalam kepekatan plasma lercanidipine yang dikesan; sekiranya menggunakan cimetidine dalam dos yang besar, adalah mungkin untuk meningkatkan ketersediaan bio lercanidipine dan kesan antihipertensi dalam pemberiannya;
• fluoxetine (perencat CYP3A4 dan CYP2D6): tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam parameter farmakokinetik lercanidipine pada pesakit tua;
• etanol, jus limau gedang: boleh meningkatkan kesan hipotensi lercanidipine.

Analog

Analog Lercanorm adalah: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Lercanorm

Pada masa ini, tidak banyak ulasan mengenai Lercanorm yang ditinggalkan oleh pesakit di laman perubatan, yang mana mungkin untuk menilai secara objektif keberkesanan dan kekurangan ubat antihipertensi.

Harga Lercanorm di farmasi

Harga untuk Lercanorm, tablet bersalut filem, setiap pek yang mengandungi 30 pcs. mungkin: Dosis 10 mg - 290-320 rubel, dos 20 mg - 360-480 rubel.

Lercanorm: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Lercanorm 10 mg 30 pcs. 262 RUB Beli

Tablet Lercanorm p.p. 10mg 30 biji. 292 r Beli

Lercanorm 20 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 459 r Beli

Tablet Lercanorm p.p. 20mg 30 biji. 483 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!